Кеторол принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладающих выраженным анальгезирующим эффектом с основным действующим веществом под названием кеторолак. Как и для всех препаратов группы нестероидных противовоспалительных веществ, кеторол проявляет умеренный жаропонижающий и противовоспалительный эффект с хорошим анальгезирующим действием. При пероральном приёме таблеток кеторола, действующее вещество препарата, всасываясь через желудочно-кишечный тракт, вызывает неселективное ингибирование ферментов каскада циклооксигеназ, что приводит к дальнейшему подавлению синтеза простагландинов.

Кеторол не связывается с опиоидными рецепторами клеточной мембраны, не влияет на функционирование дыхательного центра продолговатого мозга и не обладает седативным эффектом.

Болевой синдром при различных заболеваниях позвоночника возможно быстро и эффективно купировать при помощи высокоэффективного препарата кеторол.

Обезболивающий эффект, который оказывает кеторол, сравним с таковым у морфина, однако он намного сильнее, чем у других препаратов из данной группы. Обезболивающий эффект препарата при пероральном приёме таблеток развивается через 60 минут, а наиболее интенсивный обезболивающий эффект - через 1-2 часа. Кроме этого, кеторол не способствует развитию привыкания и зависимости от препарата.

Фармакокинетика

При приёме внутрь таблетки кеторола хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность кеторола находится в районе 80-100%. Сродство к белкам плазмы крови - 99%.

Кеторол проникает в грудное молоко: при одноразовом приёме максимальная концентрация в грудном молоке достигается через 2 часа.

Метаболизм основной массы препарата происходит в печени с образованием неактивных соединений - глюкуронидов. Выведение последних происходит в неизменном виде в основном почками, в малом количестве выведение происходит через кишечник (около 9%).

Показания к применению

Применение кеторола в таблетках показано для купирования болей разного происхождения и различной степени выраженности, в том числе при опухолевой патологии и после проведения инвазивных манипуляций. Таблетированную форму препарата применяют, когда можно обойтись без использования инъекционных форм - при терапии радикулитов, ревматизма и ревматических заболеваний, купирования приступов зубной боли, купирование болей вертебрального генеза, при вывихах и растяжениях, миалгиях и артралгиях.

Способ применения и особенности назначения

В форме таблеток кеторол приписывают для перорального приёма. Индивидуальная легко переносимая доза препарата и инструкция применения определяется типом болевого синдрома и его выраженностью. Для однократного приёма самая оптимальная доза составляет 10 мг. При особенно сильной выраженности болевого синдрома однократная стартовая доза препарата для лиц старше 16 лет и моложе 64 с массой тела более 50 кг может составлять 20 мг (2 таблетки). К применению для лиц с массой тела менее 50 кг рекомендуется доза 10 мг.

Наибольшая доза препарата, которую можно принять в течении 24 часов, не должна превышать 40 мг (что составляет таблетки). При сильно выраженном болевом синдроме возможно повторное применение препарата. Курс лечения таблетированной формой препарата не должен составлять более 5 дней.

Побочные эффекты

Побочные эффекты подразделяются на:

• частые (частота встречаемости более 3%);
• средней частоты (встречаемость от 1 до 3%);
• редкие (частота встречаемости менее 1%);

Со стороны органов мочевыделительного тракта возможно появление болей в поясничной области, гематурия, признаки острой почечной недостаточности, олигоурия или полиурия, отеки.

Для желудочно-кишечного тракта вероятно появление таких побочных реакций, как расстройства стула и появление болезненности в эпигастральной области (что довольно часто проявляется у лиц старше 65 лет, с наличием в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний); повышенное газообразование в кишечнике; запоры; поражение слизистой ротовой полости с возникновением стоматита; рвота; желудочно-кишечные кровотечения; прободение стенок желудка или кишечника; симптомы застоя в гепатобилиарной системе; увеличение печени. Возможны ректальные кровотечения.

Со стороны ЦНС: головокружения, сонливость, апатия, головные боли; проявление депрессивных состояний и психозов, шум и звон в ушах, появление средней степени выраженности расстройств слуха и зрения (с расстройством процессов аккомодации), появление симптомокомплекса асептического менингита.

Со стороны бронхо-лёгочной системы: отечность гортани с возникновением диспноэ или астматического компонента.

Аллергические проявления возможны по типу анафилактоидных реакций, крапивница, отёка век, наличие различных кожных высыпаний, крапивницы, проявление синдрома Лайелла и Стивена-Джонсона.

Со стороны системы органов кроветворения и гемостаза возможно появление носовых кровотечений, кровотечений из ран, появление анемии, эозинофилии и лейкопении.

Противопоказания

• ангионевротический отёк;
• аспириновая триада (сочетание непереносимости препаратов пиразолонового ряда с наличием бронхиальной астмы и полипоза носа);
• бронхоспазм;
• повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам;
• гиповолемия различной этиологии;
• заболевания желудочно-кишечного тракта язвенной этиологии в стадии обострения;
• заболевания со стороны свёртывающей системы крови и системы гемопоэза;
• органические поражения центральной нервной системы;
• ренальная недостаточность;
• ранние и поздние сроки беременности, роды, лактация;
• послеоперационные состояния, осложнённые послеоперационными кровотечениями;
• возраст до 16 лет;
• препарат не рекомендуется применять как средство для наркоза или для подготовки к нему.

Назначение при беременности

Кеторол противопоказан всем женщинам в период вынашивания. В случае, если возникает острая необходимость к применению кеторола во время лактации, вскармливание грудью во время терапии не проводят, но саму лактацию стараются максимально сохранить путём сцеживания грудного молока. Около 10% препарата проникает через гемато-плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарствами

Повышенный риск токсического поражения печёночной ткани с сопутствующей нефротоксичностью возможен при одновременном применении таблеток кеторола и препаратов, содержащих парацетамол. В связи с этим не стоит назначать таблетки кеторола с парацетамолом более 5 суток.

Не рекомендуются к применению таблетки кеторола с препаратами кальция, гормональными препаратами, а также с другими нестероидными противовоспалительными средствами и этанолсодержащими препаратами. Сочетанное использование может вызвать у пациента образование длительно незаживающих язв и эрозий в желудочно-кишечном тракте и спровоцировать развитие осложнений в виде кровотечений.

Таблетки кеторола не рекомендуются к применению с противоопухолевыми препаратами и препаратами цитостатического типа действия, так как это может вызвать снижение выделительной функции почек. Инструкция комбинирования данных препаратов возможна только в том случае, если ожидаемая польза от одновременного использования превосходит потенциальный риск развития всех возможных осложнений.

Повышенный риск развития кровотечений возникает, если комбинировать кеторол с препаратами, инструкция которых указывает на влияние препарата на систему гемостаза. В случае исключительной необходимости возможно назначение кеторола с препаратами данной группы под постоянным контролем развёрнутой коагулограммы пациента.

Кеторол способствует уменьшению эффектов от препаратов, направленных на снижение артериального давления, а так же диуретиков, так как способствует снижению концентрации простагландинов в почках.

При комбинации пероральных гипогликемических препаратов и инсулина с таблетками кеторола происходит потенциирование эффекта последних, что определяет корректировку дозировки последних и внимательного отношения к применению кеторола в комбинации с данными препаратам, а не так как гласит инструкция для общего применения. При назначении препарата с лекарствами нефротоксического действием, ещё больше увеличивается риск возникновения нефротоксичности.

Лекарственные средства, уменьшающие или полностью ингибирующие секрецию в канальцах нефрона, уменьшают клиренс действующего вещества кеторола и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.

Агрегацию тромбоцитов нарушает комбинирование натрия вальпроата и кеторола.

Кеторолак противопоказан в сочетанной терапии с литийсодержащими препаратами трамадолом.

Передозировка

Симптоматика передозировки, которую вызывает кеторол: диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, появление пептических язв с эрозивным поражением кишечника, ацидоз, нарушения ренальной функции. Терапия при приёме внутрь высоких доз препарата заключается в промывании желудка, приёме адсорбентов (активированный уголь и др.). Симптоматическая терапия должна быть направлена на поддержание витальных функций организма. Применение диализных методов для лечения передозировки малоэффективно.

Форма выпуска препарата

Таблетированная форма препарата представляет собой округлые в оболочке таблетки светло-зелёного цвета, с символом S на 1 стороне, по10 мг кеторолака трометамина. На изломе таблетки имеют белый цвет. В упаковке 20 штук (10 штук в одном блистере). Так же доступен препарат в ампулах (уколы) и как мазь.

Условия отпуска из аптек и хранения

Препарат сохраняют согласно списку Б в сухом, проветриваемом месте со слабой освещённостью, без доступа детей, при температуре не выше 25°С. Формы препарата для парентерального введения не замораживать. Срок годности - 3 года. Препарат из аптек отпускается по рецепту.

Торговое название: Кеторол ®

Международное непатентованное название:

кеторолак.

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг;
покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснением указана буква «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака – 80-100%, максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, период родов, период лактации;
• детский возраст до 16 лет.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПА/алюм/ПВХ//алюминиевых блистерах. По два блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди
Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Препарат стал востребован благодаря сильному обезболивающему, умеренному противовоспалительному и жаропонижающему эффектам. Кеторол помогает при суставных, головных, мышечных болях. Средство применяется в хирургии, стоматологии, ортопедии, неврологии, гинекологии, онкологии.

Основное вещество медсредства кеторолака трометамин является одним из производных пирролизинкарбоксиловой кислоты. Фармацевтическая композиция появилась в 1980 году. Относительно новое лекарство входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС или НПВП).

Таблетки Кеторол предназначены для перорального приема. Под зеленой пленчатой оболочкой находится спрессованный белый порошок. Содержание кеторолака в этой лекарственной форме - 10 мг. Вспомогательными компонентами служат лактоза, целлюлоза и другие соединения.

Уколами Кеторола называют в быту раствор для в/м и в/в инъекций. Объем ампулы - 1 мл, концентрация кеторолака в жидкости - 30 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид и гидроксид натрия, этанол и др.

Концентрация действующего компонента в геле - 2 %, что составляет 2 г в каждых 100 г препарата. Общее содержание кеторолака в тубе массой 30 г - 600 мг. В справочниках лекарственных препаратов (РЛС и Видаль) нет свечей Кеторол среди форм выпуска кеторолака. Такая же ситуация в Белоруссии, Украине.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Кеторолак ингибирует циклооксигеназу - фермент, необходимый для синтеза простагландинов. Это медиаторы, ответственные за развитие воспалительного процесса, сопутствующих ему болевых ощущений и жара. Действием на ЦОГ обусловлены анальгезирующий и противовоспалительный эффекты НПВС.

Фармакологическое действие кеторолака определило сферу его использования - симптоматическое лечение болевого синдрома.

Кеторол - анальгетик ненаркотической природы. Однако сильный обезболивающий эффект препарата часто сравнивают с опиоидами. В отличие от последних, кеторолак не воздействует на ЦНС, не является транквилизатором.

Через 4–10 минут после всасывания активного вещества в кровь болевой синдром ослабляется. Лечебный эффект продолжается от 6 до 8 часов.

Всасывание кеторолака не зависит от приема или наличия пищи в ЖКТ. Свыше 50% активного вещества, попавшего в организм, превращается в печени в метаболиты, не обладающие физиологической активностью. Выведение с мочой составляет более 90%, через кишечник выделяется меньше 10%.

От чего помогает Кеторол?

Причины болевого синдрома, при котором назначают этот препарат, могут быть различными. Наиболее часто развивается острая боль при воспалении, травмах, хирургических операциях, отеках, спазмах мускулатуры.

Кеторол применяется для краткосрочного лечения боли умеренной интенсивности:

• при травматических поражениях, включая ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит, синовит;
• при остеохондрозе, радикулите;
• миалгии, артралгии, невралгии;
• при ревматических болезнях;
• при онкологии.

Препарат помогает в случае умеренной и тяжелой послеоперационной боли у пациентов в сочетании с невысокими дозами наркотических анальгетиков. Назначают Кеторол для уменьшения воспаления глаза после удаления катаракты у взрослых.

От чего помогает гель Кеторол:

• боли при травмах, повреждении связок;
• ревматические заболевания;
• посттравматические боли;
• миалгии и артралгии;
• радикулит;
• невралгии.

Кеторол не влияет на характер течения причинного заболевания. Симптоматическое средство лишь снижает интенсивность воспалительного процесса, болевого синдрома, обусловленного травмами, воспалением.

Инструкция по применению и дозировка

Выбор формы выпуска лекарства диктуется основным показанием и сопутствующими обстоятельствами. Обезболивание достигается быстрее при в/м и в/в введении. Последний способ используется преимущественно в стационарах и домах престарелых.

Таблетки Кеторол

Обычно от зубной боли принимают одну таблетку, что соответствует 10 мг кеторолака. При травмах, миалгии и других показаниях может потребоваться увеличение дозировок. Принимают по одной таблетке каждые 4–6 часов. Максимально допустимая суточная доза - 40 г.

Длительность лечения для большинства НПВП составляет 3–7 дней.

Кеторол не назначают детям до 12 лет. Пожилым людям может потребоваться снижение дозы, рекомендованной для взрослых, чтобы избежать неблагоприятного действия лекарства на ЖКТ.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Одна ампула Кеторол содержит 30 мг активного ингредиента. Специалисты предлагают парентеральное введение начинать с дозы 10 мг, затем использовать по 10–30 мг каждые 4–6 часов. Максимальная разовая доза для лечения пациентов от 16 до 64 лет составляет 60 мг кеторолака (2 ампулы Кеторола), высшая суточная - 90 мг (3 ампулы).

Если масса тела больного меньше 50 кг и/или ему больше 65 лет, то используют однократно 15 или 30 мг (½ или 1 ампула). Максимально в сутки можно ввести 2 ампулы.

Гель для наружного применения

Однократная доза кеторолака соответствует столбику геля длиной около 1,5–2 см. Средство наносят на чистую, сухую, неповрежденную кожу в пределах области болезненности, равномерно распределяют подушечками пальцев, втирают мягкими массирующими движениями. Применяют гель не чаще 4 раз в день. Курс лечения - от 3 до 10 дней.

При беременности и грудном кормлении

Препарат не назначают женщинам, ожидающим ребенка, а также во время родов. Кеторолак оказывает нежелательное действие на сократительные функции матки, проходит через плаценту (10% от дозы, принятой будущей матерью). Применение лекарства может привести к внутриутробной легочной гипертензии у новорожденных. Если врач сочтет нужным, то назначит таблетки или уколы Кеторол в I и II триместрах беременности.

Кеторолак строго противопоказан в последние три месяца беременности и в период лактации.

Если кормящая мать принимает таблетку Кеторола, то активный ингредиент проникает в грудное молоко. Лекарство достигает максимальной концентрации через 2 часа. Перед использованием геля беременным или кормящим женщинам следует проконсультироваться с гинекологом или педиатром.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием может усилить негативное действие лекарств на слизистую ЖКТ. Следует избегать сопутствующего орального или парентерального применения Кеторола с другими НПВП, поскольку в этом случае повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

И также нежелательно сочетание кеторолака со следующими лекарствами:

• антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
• ингибиторами агрегации тромбоцитов;
• кортикостероидами (ГКС);
• препаратами кальция;
• пеноксифиллином.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом, литиевыми солями приводит к повышению концентрации и токсичности последних. При одновременном лечении Кеторол снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. Парацетамол и кеторолак можно применять совместно не дольше 2 суток. Комбинирование Кеторола с наркотическими обезболивающими средствами позволяет существенно уменьшить дозы опиоидов.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Кеторолак не принимают вместе с этанолом. Оба вещества в разной степени раздражают слизистую ЖКТ, что создает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Алкоголь повышает скорость всасывания и выведения НПВП. Быстрее развивается и заканчивается обезболивающее действие, ради которого принимают Кеторол. Возникает необходимость повышать дозы, а это чревато усилением побочных эффектов и передозировкой.

Опасно совмещать лечение кеторолаком с алкогольными напитками по ряду других причин. Например, сочетание опасно для печени, отвечающей за метаболизм лекарств и этанола. Одновременно возрастает нагрузка на почки, через которые происходит выведение продуктов распада.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторол обычно не используют при слабой боли. Лекарство применяется под медицинским наблюдением. Лечение Кеторолом противопоказано при гиперчувствительности к основному и вспомогательным компонентам, аллергии на другие НПВС, в последнем триместре беременности, при родах, лактации. Таблетки и уколы не назначают детям до 16 лет, гель - подросткам до 12 лет. Противопоказаниями являются преимущественно тяжелые поражения ЖКТ, других систем и органов, почечная недостаточность.

Как и другие НПВС, кеторолак имеет побочные эффекты. Типичными негативными проявлениями лечения являются тошнота, боли в животе, диспепсия (12–13 %), диарея (9%). Реже встречаются более опасные побочные эффекты: желудочные язвы и кровотечения, отек гортани, анафилаксия.

Длительный бесконтрольный прием Кеторола может содействовать развитию аллергического заболевания, дерматоза, астмы, панкреатита, гепатита. При появлении любого из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и посоветоваться с доктором.

Превышение дозы кеторолака может сопровождаться тошнотой, абдоминальной болью, спазмом в животе, рвотой. Передозировка Кеторола - одна из причин скачков артериального давления, изъязвлений, перфораций желудка, гастродуоденальных кровотечений, почечной недостаточности, анафилаксии, угнетения дыхания. Следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Аналоги лекарственного средства

Кеторолак входит в состав отечественных и зарубежных препаратов. В аптеках можно найти дешевые аналоги с практически идентичным составом - дженерики. Стоимость индийских препаратов, выпускаемых под общим торговым наименованием Кеторол: раствор в ампулах - 120 руб. (10 шт.), таблетки - 36 руб. (20 шт.), гель - 255 руб. (30 г).

Полные структурные аналоги, цена (руб.):

• Кеторолак (Россия), таблетки - от 15 до 40, ампулы - 80;
• Кетанов (Румыния), таблетки - 70, ампулы - 125;
• Кеторолак Ромофарм (Румыния), ампулы - 105;
• Долак (Индия), таблетки - 35, ампулы - 85.

В ряде случаев необходимо определить преимущества Кетанова или Кеторола, что лучше применять при болевом синдроме. Препараты являются полными структурными аналогами - содержат один и тот же активный ингредиент в идентичных дозировках. Это означает, что показания и противопоказания, способы применения не имеют серьезных различий. Все характеристики Кеторола и Кетанова в основном совпадают, поэтому средства взаимозаменяемы.

Сходный механизм действия - у групповых аналогов кеторолака. Индометацин наиболее близок по свойствам к Кеторолу. Свечи, различные варианты таблеток и гелей обеспечили большую востребованность еще одного родственного соединения с похожим механизмом действия - диклофенака. Однако именно этот представитель НПВП в последние годы подвергался дополнительным проверкам в связи с участившимися сообщениями о негативном действии на ЖКТ, сердечно-сосудистую систему, кроветворение.

Кеторолак обладает анальгезирующими свойствами. Менее выражены противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому Кеторол не является полноценной заменой парацетамола, ибупрофена, аспирина и наоборот.

Доктор медицины, исследователь безопасности лечения НПВП А. Каратаев считает, что существует больше «за», чем «против» использования этой группы средств. Ученый отмечает высокую биодоступность кеторолака, способность быстро накапливаться в плазме.

Кеторол и аналоги по составу развивают анальгезирующий эффект, сравнимый с применением небольших доз морфина или промедола. Однако действие кеторолака продолжается дольше, чем наркотических обезболивающих. Кеторол не является седативным средством, не вызывает привыкания, редко провоцирует нежелательные эффекты при коротком курсе лечения.

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты.
Препарат: КЕТОРОЛ®
Активное вещество препарата: ketorolac
Кодировка АТХ: M01AB15
КФГ: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Регистрационный номер: П №015823/01
Дата регистрации: 08.07.04
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. {Индия}

Форма выпуска Кеторол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «S» на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций
1 мл
кеторолака трометамин
30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — блистеры.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Кеторол

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Показания к применению:

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Побочное действие Кеторол:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Особый указания по применению Кеторол.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, находящихся у нижней границы терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Кеторол с другими препаратами.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Кеторол – это неселективное нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Действующее вещество– кеторолак – вызывает (преимущественно в периферических тканях) неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов. В результате наблюдается подавление образования простагландинов, играющих важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции.

Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит НПВС других групп.

Начало обезболивающего действия укола Кеторол (внутримышечное введение) или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

От чего помогает Кеторол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• травмы;
• послеоперационные и послеродовые боли;
• зубная боль;
• мышечные боли;
• боли в области суставов;
• боли, обусловленные злокачественными опухолями;
• невралгия и радикулит;
• растяжения и вывихи;
• боли при ревматизме.

Препарат также назначают в качестве вспомогательного средства при воспалительных заболеваниях и повышенной температуре тела.

Инструкция по применению Кеторол (уколы, таблетки и гель), дозировки

Внутримышечные (в\м) и внутривенные (в\в) уколы Кеторол используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторные (каждые 4-6 часов) уколы Кеторол по 10-30 мг. По инструкции пациентам более 65 лет, а также при нарушении почечных функций, препарат назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки.

Курс уколов – не более 5 дней.

Переход

В день перехода с внутримышечных уколов на таблетки, доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Таблетки

В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки могут быть назначены однократно или повторно.

Стандартная разовая дозировка таблеток Кеторол согласно инструкции по применению – 10 мг (1 таблетка), повторно – по 10 мг, до 4 раз в сутки.

Инструкция к гелю

Гель Кеторол следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза – полоса длиной в 1-2 см. Гель распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 раза в сутки.

Повторное использование геля возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель Кеторол допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторол:

• боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, понос, тошнота, изжога;
• боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
• бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
• повышение артериального давления, обморок, отек легких;
• лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
• ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
• пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
• зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
• увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
• боль или жжение в месте укола.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кеторол в следующих случаях:

• бронхиальная астма;
• приступы удушья в анамнезе, бронхоспазмы, частые обструктирующие бронхиты;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
• хронические заболевания органов желудочно-кишечного тракта с наличием язвенно-эрозивных поверхностей;
• желудочно-кишечные кровотечения или подозрение на них;
• язвенный колит или болезнь крона в фазе обострения;
• наследственные заболевания крови, сопровождающиеся нарушением ее свертывающей функции;
• гиперкалиемия;
• тяжелые поражения печени и почек, сопровождающиеся нарушением работы этих органов;
• лактазная недостаточность;
• возраст пациентов до 16 лет;
• беременность и период кормления грудью;

С осторожностью назначают:

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• холестаз;
• ишемическая болезнь сердца;
• сахарный диабет;
• возраст пациентов старше 60 лет;
• одновременный прием антикоагулянтов или антиагрегантов.

Передозировка

Проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией.

Аналоги Кеторол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кеторол можно на аналог по лечебному эффекту – это препараты:

1. Кетанов;
2. Кетонал;
3. Адолор;
4. Кетокам.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кеторол 10мг 20шт. – от 38 до 49 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 105 до 147 рублей, гель для наружного применения 30г – от 200 рублей, по данным 717 аптек.

Беречь от детей. Препарат хранить в темном, сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.

Кеторол или Кетонал – что лучше выбрать?

Кетонал - это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты) и имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии Кеторол плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием Кетонал от Кеторол также является более короткий период полуэлиминации - менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что Кеторол обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем Кетонал, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Взаимодействия с другими препаратами

При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.

При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.

Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах - 2500–5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.

Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.

Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.

Особые указания

При значительно выраженном болевом синдроме или наличии противопоказаний для перорального применения препарата Кеторол назначается пациенту в форме раствора для инъекций.

При применении таблеток более 5 суток возрастает риск развития побочных эффектов у пациента, поэтому при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта следует обратиться к врачу повторно.

Пациентам с нарушениями свертывания крови в период лечения препаратом следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови, особенно это касается послеоперационных больных.

Для снижения риска развития лекарственной язвы пациенту можно одновременно с таблетками Кеторол назначать антацидные или обволакивающие препараты,что позволить уменьшить раздражающее действие главного вещества таблетки на слизистые оболочки пищеварительного тракта.

Во время лечения препаратом пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными приборами, требующими повышенной концентрации внимания.