Заболевания сосудистой системы широко распространены во всём мире. Осложнения, которые они влекут за собой, часто становятся причинами инвалидности и смертности. Поэтому силы врачей направлены на профилактику и лечение сосудистых патологий, а также на борьбу с их последствиями. Наиболее распространёнными состояниями, приводящими к сгущению крови, являются: атеросклероз, осложнения сахарного диабета, варикозное расширение вен нижних конечностей, геморрой, нарушение целостности вен и артерий, малоподвижный образ жизни, из-за которого происходит застой. Всё это может привести к запуску специфических процессов в организме. Изменения в сосудистой и кровеносной системах стимулируют тромбообразование, которое ведёт к страшным последствиям. Антикоагулянты - препараты, которые помогают предотвратить этот процесс.

Механизм развития тромбоза

При замедлении кровотока, застойных явлениях в сосудах появляется риск развития тромба. Но для того чтобы он образовался, необходим ещё один фактор - повреждение эндотелия. Этот механизм приводит к адгезии тромбоцитов к сосудистой стенке. Это влечёт за собой физиологическую реакцию кровеносной системы, которая выражается в наслоении на сгусток фибрина, задержке там эритроцитов. Последним этапом является ретракция тромба, то есть плотное слипание всех его частей между собой (как бы склеивание). Этим процессам могут способствовать заболевания кровеносной системы, при которых кровь изначально предполагается густой консистенции. Кроме того, существует ответная реакция организма на большие потери жидкости - ДВС-синдром, который проявляется внутрисосудистым свёртыванием и является частой причиной смерти больных.

Механизм действия антикоагулянтов

Реакцией, обратной сгущению крови, является её разжижение. Для этого в организме имеются специальные вещества, контролирующие этот процесс, - антикоагулянты. Чаще всего при заболеваниях сосудистой системы естественной защиты бывает недостаточно. Поэтому осуществляется заместительная терапия медикаментами, содержащими антикоагулянты. Препараты имеют широкое распространение в медицине, и используются как для оказания экстренной помощи больным, так и в профилактических целях. Эти лекарственные средства оказывают своё действие при помощи нарушения образования фибрина - одного из участников тромбообразования. Они могут влиять на свёртываемость крови при помощи прямого и непрямого механизмов.

Классификация антикоагулянтов

Существует 2 большие группы препаратов, это - антикоагулянты прямого и непрямого действия. Первые оказывают угнетающее воздействие на тромбин, фактор крови, запускающий патологический механизм. Их применяют путём внутривенного введения. Наиболее яркий представитель первой группы - препарат «Гепарин».

Антикоагулянты непрямого действия выпускаются в виде таблеток, их роль заключается в блокировке протромбина, который образуется в печени. Эти препараты относятся к фармакологической группе антагонистов витамина К, наиболее яркий их представитель - лекарственное средство «Варфарин». Непрямые антикоагулянты, в свою очередь, бывают трех видов: моно-, дикумарины и индандионы.

Показания к применению

Антикоагулянты прямого действия имеют следующие показания к применению: тромбозы вен и артерий, нарушение коронарного и мозгового кровообращения - инфаркт миокарда, инсульт, варикозная болезнь, сахарный диабет (при развитии нефро-, ретинопатий), ДВС-синдром. Помимо этого, «Гепарин» и его производные назначают при переливании крови и операциях на сердце с использованием искусственных клапанов.

Антагонисты витамина К имеют те же показания, что и прямые антикоагулянты, но их эффект более продолжительный. Начало их действия тоже замедлено, поэтому их нельзя применять при острых процессах, которые требуют немедленной помощи. Антагонисты витамина К назначаются при хронических варикозных заболеваниях, сахарном диабете, сердечно-сосудистых патологиях.

Противопоказания к применению

Множество заболеваний сосудов могут осложняться кровотечениями. При этом препараты, разжижающие кровь, только усугубят положение. По этой причине все патологии, при которых существует риск, являются противопоказаниями к применению антикоагулянтов. Кровотечения происходят при ослаблении стенок сосудов, разрыве, ранее имеющихся дефектах (например, язвенная поверхность), при этом крайне опасно использовать антикоагулянты. Препараты как прямого, так и непрямого действия запрещены при следующих патологиях:

Кроме указанных патологий, антикоагулянты не рекомендуется использовать при алкоголизме, тяжёлом поражении геморроидальных вен, панкреатите.

Лекарственные препараты, относящиеся к группе антикоагулянтов

Представителями, оказывающими прямое действие, являются медикаменты «Кибернин», «Гепарин», «Тромбофоб», «Кальципарин», «Фрагмин», «Фраксипарин», «Флуксум», «Кливарин», «Клексан». К антагонистам витамина К относятся следующие антикоагулянты: препараты «Варфарин», «Синкумар», «Тромбостоп», «Фепромарон», «Фенилин» и т. п.

• гепариноиды – траксипарин, эноксипарин

• гирудиноиды

• препараты-комплексоны (связывают Са) – трилон-Б (ЭДТА) и цитрат-Na

антикоагулянты непрямого типа действия:

производные кумарина – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

производные индандиона – фенилин

1. Фибринолитики

фибринолизин

стрептокиназа

урокиназа

Антиагреганты

• аспирин (в малых дозах)

  трентал (пентоксифиллин)

• клопидогрель (плавикс)

Механизм действия гепарина:

Гепарин – кислый мукополисахарид, содержащий большое количество отстатков серной кислоты с отрицательным зарядом. Действует на положительно заряженные факторы свертывания крови.

Гепарин

Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;

3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.

Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.

Антагонистом гепарина являются протаминосульфат, убиквин, толлуидиновый синий.

Антагонист антикоагулянтов непрямого типа действия: витамин К (викасол)

3. Больному с воспалением легких при температуре тела 37,8  начали проводить курс антибиотикотерапии. После 2 х инъекций состояние больного улучшилось, но затем жар усилился, температура тела достигла 39  . Доктор не отменил антибиотик, а назначил обильное питье, диуретик, витамин С, преднизолон. Состояние больного улучшилось. Каким антибиотиком мог лечиться больной (только один ответ верен)?

Обладающие бактерицидным действием

 массовая гибель бактерий с высвобождением эндотоксинов (пирогенов) жар

обильное питье + диуретик  форсированный диурез с выделением пирогенов из организма

витамин С  - усиление окислительно восстановительных процессов

- адаптивности и сопротивляемости к инфекции оказывает антитоксическое действие из-за стимуляции выработки кортикостероидов

проницаемости мембран противоспалительный эффект

преднизолон антитоксическое действие:

мембраностабилизирующее действие

 активности ферментов печени, участвующих в разрушении эндо- и экзогенных веществ

противоспалительное действие

Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий:

-лактамные антибиотики:

пенициллины

цефалоспорины

монобактамы

карбопенемы

ванкомицин, ристомицин

Нарушающие проницаемость ЦПМ:

аминогликозиды

Антикоагулянты - группа лекарственных препаратов, подавляющих активность и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием : практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. и тромбоз вен - самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин - самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина - фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:




Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает , оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.



Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения и используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.



При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин» . В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от и необходимость операции на сердце у пациентов со .

Антикоагулянты непрямого действия



Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

• «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
• «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
• Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:



Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:



Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Это фармакологические средства, путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение - усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».



Список наиболее популярных антиагрегантов:

• «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
• «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
• «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
• «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

После 50 лет сосуды становятся не такими упругими и существует риск образования тромбов. Для того, чтобы избежать риска чрезмерного тромбообразования, врачи прописывают прием антикоагулянтов. Также антикоагулянты назначаются для лечения варикозного расширения вен.

Антикоагулянты представляют собой группу препаратов, оказывающих воздействие на процесс образования в крови тромбов. Они предотвращают процесс тромбоцитарного свертывания крови, оказывая воздействие на основные этапы функциональной активности тромбов, блокируя тем самым тромбоцитарное свертывание крови.

В целях снижения количества трагических исходов заболеваний сердечно-сосудистой системы, врачи и назначают антикоагулянты.

Основной механизм действия антикоагулянтов заключен в предотвращении формирования и увеличения сгустков крови, способных закупорить сосуд артерии, тем самым снижая риск инсульта и инфаркта миокарда.

Классификация антикоагулянтов

Исходя из механизма воздействия на организм, скорости достижения положительного эффекта и продолжительности действия, антикоагулянты подразделяются на прямые и непрямые. К первой группе относятся препараты, которые оказывают непосредственное воздействие на свертываемость крови и останавливают ее скорость.

Непрямые антикоагулянты не оказывают прямого воздействия, они синтезируются в печени, тем самым замедляя основные факторы свертываемости крови. Выпускаются они в форме таблеток, мази, раствора для инъекций.

Антикоагулянты прямого действия

Являются препаратами быстрого воздействия, оказывая прямое влияние на свертываемость крови. Принимают участие в процессе формирования тромбов в крови и, останавливая развитие уже образовавшихся, приостанавливают образование нитей фибрина.

Антикоагулянты прямого воздействия имеют несколько групп лекарственных препаратов:

1. Натрия гидроцитрат.
2. Гепарин.
3. Низкомолекулярный гепарин.
4. Гирудин.
5. Данапароид, лепирудин.

Гепарин широко известен как антикоагулянт прямого воздействия. Чаще всего его применяют в виде мази или же вводят внутривенно или внутримышечно. Основными медицинскими препаратами гепаринового ряда являются: ревипарин натрия, адрепарин, эноксапарин, надропарин кальция, парнапарин натрия, тинзапарин натрия.



Гепарин - антикоагулянт прямого действия для внутривенного или подкожного введения

В большинстве случаев , проникая в кожный покров, оказывают не слишком высокую эффективность. Обычно, их назначают для лечения , варикозного расширения вен ног и от синяков. Более востребованными мазями на гепариновой основе являются:

• Тромблесс гель;
• Троксевазин.

Медикаменты на основе гепарина всегда подбираются сугубо индивидуально, как для внутривенного, так и для подкожного введения.



Аналоги прямого антикоагулянта Гепарина (Лиотон гель, Гепатромбин, Тромблесс, Венолайф)

Стоит помнить о том, что антикоагулянты подкожного и внутривенного введения не заменяют друг друга и оказывают абсолютно разное воздействие.

Обычно оказывать лечебное воздействие гепарины начинают через пару часов после употребления, продолжая удерживать воздействие на организм на протяжении суток. Снижая активность плазменных и тканевых факторов, гепарины блокируют тромбин и служат барьером для образования фибриновых нитей, предотвращения слипания тромбоцитов.

Антикоагулянты непрямого действия

Снижая выработку в печени протромбина, блокируя выработку витамина К, замедляя образование белков S и С, они воздействуют тем самым на свертываемость крови.

Группа непрямых антикоагулянтов включает в себя:

1. Производные Индан -1,3-дион, что выпускаются всегда в форме таблеток. Эффект от употребления лекарственного препарата наступает через 8 часов и продолжает держаться в течение суток.
2. Кумариновые – основное действующее вещество препарата содержится в виде сахаров в ряде растений: доннике, зубровке. Впервые препарат этой группы был изобретен в 20-е века и был выведен из листьев клевера. К группе кумариновых препаратов относятся (варфарин, неодикумарин, аценокумарол (Синкумар)).



Пероральные антикоагулянты нового поколения

На сегодняшний день современная группа антикоагулянтов стала незаменимыми препаратами при лечении таких заболеваний, как: аритмия, ишемия, тромбозы, инфаркты и т.д. Однако, как и любые медицинские препараты, они имеют огромный ряд побочных действий. Фармакологическая промышленность не стоит на месте и разработки по поиску антикоагулянтов, не оказывающих побочное воздействие на другие органы, продолжается по сей день.

Кроме того, не при всех видах заболеваний они разрешены к применению. Сейчас активно ведется разработка такой группы антикоагулянтов, которые в будущем не будут противопоказаны для приема детям, беременным женщинам и целого ряда пациентам, которым запрещено лечение нынешними антикоагулянтами.

Преимущества и недостатки

Положительными качествами антикоагулянтов являются:

• Значительно снижают риск возникновения кровотечения;
• Время наступления лекарственного действия препарата сократилась до 2 часов и они легко выводятся из организма;
• Расширился круг пациентов, которым можно применять антикоагулянты, благодаря снижению риска побочных действий препарата (болезней печени и ЖКТ, при лактазной непереносимости и т.д.);
• Значительно снизилось воздействие иных медикаментозных препаратов и продуктов питания на действие антикоагулянтов.

Однако, антикоагулянты нового поколения имеют и свои минусы:

1. Прием препаратов носит регулярный характер, в отличие от антикоагулянтов старого поколения, употребление которых можно было пропустить.
2. Возможен риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
3. Во время употребления у многих пациентов наблюдалась непереносимость антикоагулянтов нового поколения, при отсутствии каких-либо побочных действий препаратов старой модификации.

Эффективность препаратов все же доказана, они снижают угрозу возникновения инсульта или инфаркта при аритмии любого типа.



3 этапа свертывания крови в человеческом организме и участие в нем тромбоцитов

При назначении вам пероральных антикоагулянтов помните о наличии множества побочных действий и противопоказаний. Перед употреблением обязательно изучите инструкцию препарата и проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не забывайте о том, что, принимая антикоагулянты, необходимо придерживаться специального режима питания, обязательно ежемесячно обследоваться и проверять определенные показатели крови. В случаях возникновения подозрения на внутреннее кровотечение, необходимо тут же обратиться за медицинской помощью. В тех случаях, когда прием антикоагулянтов вызвал кровотечение, медикамент обязательно необходимо заменить на другой.

Антиагреганты и антикоагулянты: разница препаратов

Антиагреганты разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов в сосудах. Механизм воздействия на организм у них отличается от антикоагулянтов. Широко востребованными антиагрегантами являются:

• Аспирин – самый популярный во всем мире, однако, у аллергиков очень часто встречается реакция на данное вещество;
• Дипиридамол – расширяет сосуды;
• Тиклопидин - применяется при ишемической болезни сердца, инфаркте, а также с целью профилактики тромбозов;
• Тирофибан – предотвращает склеивание тромбоцитов;
• Эптифибатид – оказывает блокирующее воздействие на слипание тромбоцитов.

Приостанавливая слипание тромбоцитов, они снижают уровень свертываемости крови. Кроме этого, они являются спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами.

Видео: Антикоагулянты и их влияние на систему крови

В медицинской практике антикоагулянтная терапия предназначена для профилактики тромбообразования и лечения патологий сердца и сосудистой системы. Производят лекарства в виде кремов, гелей, мазей, капсул, инъекционных растворов, в таблетках. Дозу подбирать самостоятельно категорически запрещено, поскольку это может спровоцировать сильные кровотечения.

Воздействие

Тромбоз – опасное и распространенное состояние, которое часто приводит к сердечным приступам, инсультам, инфарктам и летальному исходу. Инвалидность при этих состояниях неизбежна. Поэтому врачи заблаговременно назначают своим пациентам, имеющим проблемы со свертываемостью, антикоагулянтную терапию.

Благодаря раннему лечению удается препятствовать формированию и увеличению тромбов, а также закупорке сосудов. Обычно, антикоагулянты действуют комплексно, оказывая влияние не только на сам тромб, но и на свертываемость в целом.

Антикоагулянтная терапия заключается в подавлении плазменных факторов свертываемости и синтезе тромбина. Именно за счет тромбина формируются фибриновые нити и тромботические сгустки.

Классификация

Антикоагулянтные вещества классифицируют на следующие группы:

• патологические и физиологические противосвертывающие вещества;
• непрямые антикоагулянты;
• прямые антикоагулянтные компоненты;
• новые пероральные антикоагулянты (НОАК);
• антиагреганты.

Современные антикоагулянты, в свою очередь, делятся на прямые противосвертывающие компоненты и антикоагулянты непрямого действия.

Патологические компоненты

Образуются в крови при патологиях. Это сильные иммунные ингибиторы свертывания, которые представляют собой специфические антитела, влияющие на некоторые факторы. Как правило, такие антитела синтезируются организмом с целью защиты его от проявлений свертываемости крови.

Физиологические компоненты

В норме находятся в крови. Их принято различать на два вида:

• вторичные;
• первичные.

К этой группе относят следующий список веществ:

• Гепарин;
• Антитромбин III;
• Протеин С;
• Ингибитор комплемента-I;
• Альфа2-макроглобулин;
• Протеин S;
• Липидные и контактные ингибиторы;
• Антитромбопластины.

Гепарин является полисахаридом, синтез которого происходит в тучных клетках. Исследования показали большое количество гепарина в печени и легких. Использование больших доз компонента подавляет тромбоциты и приводит к препятствованию сворачиванию крови. В результате возникают кровотечения из внутренних органов. Поэтому важно не использовать самостоятельно препараты с гепарином без контроля врача.

Ко вторичным физиологическим антикоагулянтам относят следующий список препаратов:

• Антитромбин I, IX;
• Антитромбопластины;
• ПДФ-продукты;
• Фибринопептиды;
• Метафакторы Va, XIa.

Прямого действия

Прямые антикоагулянты оказывают снижение активности тромбина, дезактивируют протромбин, ингибируют тромбин и препятствуют появлению новых тромбов. Используя прямые антикоагулянты, важно регулярно контролировать показатели свертываемости. Это необходимо для предотвращения внутренних кровотечений.

После использования средств прямого действия, лечебное действие наступает сразу за счет быстрого попадания веществ в организм. Вывод осуществляется почками.

К этой группе средств относятся:

• Гепарин – способен подавлять склеивание тромбоцитов, ускоряя ток крови к сердцу и почкам. Препарат приводит к снижению АД, гипохолестеринемическому действию, усилению проницаемости сосудов, подавлению пролиферации клеток гладких мышц. Вещество показано для введения внутривенно при неотложных состояниях, а также подкожно – для профилактики тромбоза. Наружно гепарин используют при и . Вещество входит в такие препараты, как , Гепариновая мазь и Гепатромбин.
• Гепарин низкомолекулярный – оказывает высокую антитромботическую активность, биодоступный. Действие низкомолекулярного гепарина длительное, риск развития геморроидальных осложнений низок. Важным отличием этой группы препаратов является минимальное количество побочных явлений. Введение проводится подкожно в латеральную поверхность брюха. К низкомолекулярным гепаринам относят: Фрагмин, Кливарин, Клексан, Фраксипарин, Вессел Дуэ Ф.
• Ингибиторы тромбина. К этой группе медикаментов относят: Гирудин, Гируген, Гирулог, Лепирудин.

Непрямого действия



Антикоагулянты непрямого действия влияют на биосинтез побочных ферментов системы свертывания. При этом они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его. Также особенностью этих медикаментозных средств является их расслабляющее действие на гладкие мышцы. За счет этого происходит стимуляция кровоснабжения сердца.

Антикоагулянты непрямого действия показаны для терапии и профилактики тромбообразования. Прием осуществляется исключительно внутрь на протяжении длительного времени. Если лекарства отменить резко, повышается уровень протромбина и увеличивается риск .

Антикоагулянты непрямого действия делят на следующие виды:

• кумариновые антикоагулянты;
• производные Индан-1,3-дион.

Исходя из классификации, антикоагулянты непрямого действия, производные кумарина и Индан-1,3-диона следующие:

• Фенилин;
• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Новые антикоагулянтные вещества



Новые антикоагулянты показано использовать пациентам, которым пожизненно необходимо принимать Варфанин. Дело в том, что Варфарин – эффективный, но непредсказуемый препарат. Больным, которым он назначен, важно контролировать кровь 7–10 раз за день. Если этого не делать, значительно увеличивается риск развития кровотечений, которые в итоге сложно остановить.

Современная фармацевтическая индустрия ищет пути решения проблемы варфаринозависимых пациентов. Для этого используют новые антикоагулянты, которые в медицине обозначают как оральные антикоагулянтные средства.

К оральным антикоагулянтам относят:

• Ксарелто (Ривароксобан);
• Прадакса (Дабегатран);
• Эликвис (Апиксабан).

Все эти препараты выпускают в двух вариантах дозировки. При этом Ривароксобан необходимо принимать однократно в сутки. Остальные используют дважды в день.

Показания для использования оральных антикоагулянтов:

• мерцательная аритмия;
• профилактика венозного тромбоза;
• профилактика эмболий;
• ишемический инсульт.

Преимущества оральных антикоагулянтов:

• нет необходимости рассчитывать дозу;
• нет необходимости регулярно контролировать МНО;
• оральные антикоагулянтные вещества не взаимодействуют с продуктами питания.

Недостатки:

• необходимо регулярно принимать;
• много исследований;
• риск желудочных кровотечений;
• непереносимость у некоторых больных.

Показания и противопоказания

Антикоагулянтная терапия показана для проведения при следующих состояниях:

• тромботическом и эмболическом инсульте;
• ревмокардите;
• тромбофлебите и остром тромбозе;
• наличии атеросклеротических бляшек;
• варикозном расширении вен и ;
• аневризме аорты;
• ишемической болезни;
• ТЭЛА;
• ДВС-синдроме;
• мерцательной аритмии.

Важно отметить, что использование антикоагулянтных препаратов разрешено не всем. Часто вещества запрещено принимать:

• пациентам, страдающим кровоточащим геморроем;
• больным с язвой желудка и 12-перстной кишки;
• лицам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью;
• при туберкулезе кавернозном;
• пациентам, страдающим дефицитом витаминов С и К;
• больным с панкреатитом;
• лицам, страдающим острой формой лейкоза;
• при алкоголизме;
• пациентам, страдающим болезнью Крона;
• при геморрагической ретинопатии.

Важно обратить внимание на то, что антикоагулянты запрещено использовать во время менструаций, в периоде вынашивания ребенка и при грудном вскармливании. Также запрещено принимать вещества после родов и пожилым людям.

Побочные явления

К явлениям, обозначенным в справочниках, относят следующий перечень:

• тошнота;
• рвота;
• высыпания на коже;
• остеопороз;
• аллопеция;
• возможные осложнения в виде кровотечений из внутренних органов.

Антиагреганты



Препятствуют склеиванию тромбоцитов, усиливают эффективность антикоагулянтов. Антиагреганты способны расширять сосуды, оказывать смазмолитическое действие.

К антиагрегантам относят:

• Аспирин;
• Тиклопидин;
• Тирофибан;
• Дипиридамол.

Аспирин, или Ацетил салициловая кислота – яркий представительно группы. Препарат выпускают в различных лекарственных формах. Вещество входит в состав множества средств. Аспирин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, провоцировать вазодилатацию и предотвращать ранее формирование тромбов. Ранее Аспирин широко использовали для снижения температуры тела, сейчас лекарство крайне не рекомендуют для этого.

Антикоагулянтные вещества эффективны, без них не обойтись в лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Однако важно не принимать их самостоятельно, даже привычный Аспирин. Люди, которые привыкли «назначать лекарства» сами себе, часто страдают от множества побочных явлений. Необходимо помнить, что самолечение антикоагулянтами может повлечь необратимые и тяжелые последствия в виде сильных кровотечений.

Полезное видео про антикоагулянты