Фенилэфрина гидрохлорид

Кристаллический порошок белого или белого с немного желтоватым оттенком, не имеющий запаха. Одинаково легко растворяется как в воде, так и в спирте.

Фармакология

Фенилэфрин в качестве стимулятора действует на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Препарат обладает сужающим действием для артериол. Также он способен повысить артериальное давление и периферическое сопротивление сосудов. Кроме того, фенилэфрин в незначительной мере стимулирует головной и спинной мозг. Препарат редуцирует почечный, кожный кровоток, а также кровоток в конечностях. Благодаря компонентам фенилэфрина сужаются сосуды легких, и повышается давление в легочной артерии. Каким образом вазоконстриктору фенилэфрину удается оказать антиконгестивное действие: препарат снижает гиперемию и отек слизистой оболочки полости носа, способствует восстановлению свободного дыхания, уменьшению выраженности экссудативных проявлений, снижению давления в среднем ухе, а также в придаточных пазухах носа.

При местном использовании в офтальмологии расширяет зрачок, и за счет сужения сосудов конъюнктивы улучшает отток жидкости внутри глаза. При инстилляции препарат вызывает расширение зрачка за счет сокращения гладких мышц артериол конъюнктивы и дилататора зрачка. На протяжении 4-6 часов размеры зрачка возвращаются в начальное положение. Фенилэфрин оказывает слабое воздействие на цилиарную мышцу, поэтому мидриаз может развиваться без циклоплегии. Препарат с легкостью проникает в ткани глаза, и при однократном закапывании уже через 10-60 минут зрачок расширяется. Мидриаз сохраняется на протяжении 4-6 часов. Дилататор сильно сокращается, из-за чего через полчаса после закапывания во влаге передней камеры могут выявляться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформация фенилэфрина происходит в печени и желудочно-кишечном тракте. Почки выводят препарат в виде метаболитов. Действует фенилэфрин сразу после введения на протяжении 20 минут, если введение внутривенное, 50 минут, если подкожное введение, и 1-2 часа при внутримышечной инъекции.

При использовании фенилэфрина местном, препарат подвергается системному всасыванию.

Рассмотрено использование препарата при субдуральном и ингаляционном наркозе, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, приапизме, анафилаксии, секреторной преренальной анурии, реперфузионной аритмии.

Фенилэфрин показания к применению

Для использования парентерально: при сосудистой недостаточности, в шоковых состояниях (при токсическом и травматическом шоке), при острой артериальной гипотензии, для местной анестезии.

В офтальмологии как глазные капли: при иридоциклите; для расширения зрачка при осуществлении диагностических процедур и офтальмоскопии; для дифференциальной диагностики; при проведении провокационного теста у больных, имеющих подозрение на закрытоугольную глаукому; в случае проведения лазерных операций на глазном дне; используют в подготовке перед операцией для того, чтобы расширить зрачок; при лечении «синдрома красного глаза».

В виде спрея, назальных капель в оториноларингологии: дабы облегчить носовое дыхание при гриппе, простудных заболеваний, поллинозе или некоторых аллергических болезней верхних дыхательных путей, сопровождающихся острым ринитом или синуситом.

Препарат фенилэфрин можно вводить внутримышечно, внутривенно инфузионно или струйно медленно. Режим дозирования зависит от используемой лекарственной формы и от показаний. Если вводят струйно внутривенно, препарат растворяют с водой из расчета 10 мг фенилэфрина на 9 мл воды, если внутривенно инфузионно – 10 мг препарата на 0,5 л раствора натрия хлорида (0,9%) или глюкозы (5%). В случае умеренной гипотензии: подкожно или внутримышечно, взрослым назначают до 5 мг, если есть необходимость, дозировку увеличивают до 8-10 мг; внутривенно одна доза составляет не более 0,2 мг, важно соблюдать интервал в 10-15 минут между введениями препарата.

Если у пациента тяжелая гипотензия и шоковое состояние препарат назначают внутривенно капельно, со скоростью инфузии не более 0,18 мг за минуту. Если артериальное давление стабилизируется – скорость снижают до 0,06 мг за минуту.

При проведении региональной анальгезии как вазоконстриктор фенилэфрин добавляют в раствор для анестезии. Максимально допустимые дозы для взрослых подкожно или внутримышечно за один раз – 10 мг, за сутки 50 мг, если препарат вводиться внутривенно одноразовая доза не более 5 мг, а суточная не более 25 мг.

При приеме интраназально: детям возрастом до года по одной капле в каждый из носовых ходов не чаще чем каждые шесть часов, детям возрастом от 1 года до 6 лет врач назначает по 2 капли, детям старше шести лет и взрослым положено по 3-4 капли; терапия должна длиться не дольше трех дней; спрей назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет по 3 впрыскивания через каждые 4 часа. Капли для глаз применяют исключительно в виде инстилляций.

Во время прохождения терапии нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в области инъекции и в конечностях. Кроме того следует не забывать о поддержке систолического артериального давления на должном уровне (а именно на 30-40 мм рт. ст. меньше обычного).

При лечении шокового состояния, следует корректировать гипоксию, гиперкапнию, гиповолемию, ацидоз. Терапию необходимо прекратить в случае резкого увеличения артериального давления, стойкого нарушения сердечного ритма, при выраженной тахикардии или брадикардии. При профилактических действиях повторного снижения артериального давления после отказа от фенилэфрина доза должна быть постепенно снижена, особенно если речь идет о продолжительных инфузиях. Инфузия нуждается в возобновлении, в случае уменьшения систолического артериального давления до 70-80 мм рт. ст. При лечении рекомендуется исключить, возможно, опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном использовании фенилэфрина после его всасывания через слизистую оболочку, препарат может вызвать развитие системных эффектов. По этой причине стоит избегать применения препарата в виде глазных капель (10%) у грудных детей и пожилых пациентов. Использовать 2,5% или 10% раствор препарата с ингибиторами МАО, а также на протяжении трех недель после их отмены, следует крайне осторожно, иначе может развиться системный адренергический эффект.

Фенилэфрин для детей

При применении фенилэфрина местно, после всасывания через слизистую оболочку , препарат способен вызвать системные эффекты. В связи с данной информацией, грудным детям противопоказан препарат в виде 10% глазных капель.

Применение фенилэфрин при лактации и беременности

Фенилэфрин при беременности и кормлении грудью используют только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы значительно выше, чем потенциальный риск для малыша.

Противопоказания

Препарат противопоказан при гиперчувствительности. Противопоказан для инъекций при таких заболеваниях: артериальной гипертензии, фибрилляции желудочков, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелых формах ишемической болезни сердца, выраженном атеросклерозе, поражениях мозговых артерий, феохромоцитоме.

Противопоказания для глазных капель при узкоугольной или закрытоугольной глаукоме, печеночной порфирии, гипертиреозе, в пожилом возрасте в случае серьезных нарушений сердечнососудистой системы, при врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительном расширении зрачка во время проведений хирургических вмешательств у больных с нарушением целостности глазного яблока. Также фенилэфрин противопоказан детям, масса тела которых ниже нормы (для раствора 2,5%), пациентам страдающим аневризмой артерии, возраст которых до 12 лет (для раствора 10%). Назальные капли противопоказаны при болезнях системы кровообращения, тиреотоксикозе, гипертоническом кризе, сахарном диабете.

Менее концентрированные капли с фенилэфрином вызывают расширение зрачка (мидриаз), которое сохраняется до 2 часов, улучшают отток скапливающейся внутри глаза жидкости и сужают сосуды конъюнктивальной оболочки. Более концентрированный раствор фенилэфрина гидрохлорида оказывает такие же эффекты, но возникают они немного быстрее и сохраняются дольше – минимум 3 часа. Такая разница в длительности действия препаратов имеет значение во время диагностических процедур и хирургических вмешательств.

При наружном применении фенилэфрина гидрохлорида строго по инструкции все равно не удается полностью избежать его системного влияния на организм. Вещество быстро всасывается слизистой оболочкой глаза и легко проникает в кровоток. Если у человека, который лечится фенилэфрином, проблем с сердцем и сосудами нет, эти влияния остаются практически незаметными.

Показания и противопоказания

Применение глазных капель с фенилэфрина гидрохлоридом 2,5% показано при:

• (для устранения отека радужки и предупреждения ее сращения с внутренними структурами глазного яблока);
• офтальмоскопии – исследовании структур глаза, требующем расширения зрачка;
• подозрении на некоторые виды для проведения диагностических тестов;
• синдроме красного глаза (для уменьшения раздражения и покраснения склер).

Для применения в офтальмологии 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида есть свои показания:

• предоперационная подготовка – для пролонгированного расширения зрачка;
• лазерные вмешательства на хрусталике и глазном дне – также для получения длительного ;
• глаукомоциклитические кризы (эпизоды выраженного повышения внутриглазного давления) – для быстрого улучшения самочувствия больного.

Нельзя использовать глазные капли Фенилэфрин в следующих случаях:

• при гиперчувствительности к фенилэфрина гидрохлориду или к дополнительным компонентам лекарственного средства;
• при некоторых видах глаукомы;
• при нарушении продукции слезной жидкости;
• при повреждении глазного яблока;
• при тяжелых кардиологических и сосудистых заболеваниях;
• при гипертиреозе;
• при аневризмах артерий (противопоказание для 10% раствора).

С осторожностью необходимо применять глазные капли на основе фенилэфрина гидрохлорида пожилым людям, а также больным сахарным диабетом 2 типа. У этих категорий пациентов высока вероятность возникновения побочных действий препарата – повышения артериального давления, реактивного сужения зрачка и др.

В детском возрасте в ходе диагностических процедур и перед операциями офтальмологи применяют только 2,5% глазные капли. Раствор 10% противопоказан до 12 лет. Если ребенок недоношенный или же имеет дефицит массы тела, не желательно использование фенилэфрина в любой концентрации.

Во время беременности и лактации действие и безопасность капель для глаз с фенилэфрином изучены недостаточно. Поэтому следует воздерживаться от использования данного лекарственного средства. Для будущих мам и кормящих грудью пациенток необходимо выбирать только те препараты, которые прошли соответствующую проверку безопасности.

Инструкция и дозировка

В диагностических целях применяются глазные капли с содержанием фенилэфрина 25 мг в 1 мл. Препарат закапывают по 1 капле в каждый глаз (в конъюнктивальный мешок). Если не удается добиться выраженного мидриаза, используют по инструкции более концентрированный раствор фенилэфрина.

В ходе лечения иридоциклита лекарственное средство закапывают в больной глаз по 1 капле 2-3 раза в день. Такую же дозировку используют и при глаукомоциклитических кризах (но только раствор 10%). Перед оперативными вмешательствами капли 10% вводят однократно в конъюнктивальный мешок за 30-60 минут до вскрытия оболочек глазного яблока.

Передозировка

Инструкция по применению к глазным каплям с фенилэфрином содержит информацию о возможной передозировке, которая выражается появлением следующих признаков:

• учащенного сердцебиения;
• аритмии;
• артериальной гипертензии;
• тяжести в руках, ногах и голове.

Эти симптомы ни в коем случае нельзя оставлять без внимания. Пациентам с признаками передозировки фенилэфрина необходимо введение специальных лекарственных средств – блокаторов адренорецепторов. Эти препараты оказывают на организм влияния, противоположные фенилэфрина гидрохлориду, что помогает добиться улучшения самочувствия больного.

Побочные эффекты

При применении глазных капель с фенилэфрина гидрохлоридом могут возникнуть побочные эффекты – местные и системные. Местные эффекты – это затуманенность зрения, слезотечение, жжение, раздражение слизистой. В редких случаях повышается давление внутри глаз и возникает реактивный миоз (сужение зрачка).

Системное побочное действие глазных капель Фенилэфрин заключается в скачках артериального давления, неприятных ощущениях в области сердца, увеличении частоты сердечных сокращений. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения использования лекарственного средства и не требуют лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Капли Фенилэфрин не совместимы с некоторыми лекарственными средствами. В частности, с ингибиторами МАО (содержатся во многих антидепрессантах). Начинать использование фенилэфрина гидрохлорида можно только через 21 день после отмены этих лекарств.

Фенилэфрина гидрохлорид может блокировать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном местном использовании этих капель и атропина усиливается мидриаз. Не желательно закапывать в глаза раствор фенилэфрина пациентам, которые принимают тиреоидные гормоны, резерпин, сердечные гликозиды.

Стоимость

Капли для глаз с фенилэфрина гидрохлоридом выпускаются разными производителями, в разной расфасовке (во флаконах по 5 мл, в одноразовых тюбиках-капсулах) и в разной концентрации (2,5 и 10%). Поэтому их стоимость варьирует в широком диапазоне: от 150 руб. до 600 руб. в среднем. Чтобы правильно выбрать препарат в аптеке, необходимо взять рецепт у лечащего врача.

Аналоги

Применение глазных капель с фенилэфрина гидрохлоридом допускается только по назначению офтальмолога. Неправильный выбор дозировки этого лекарственного средства может привести к появлению симптомов системного действия и снижению эффективности. В случае появления признаков передозировки необходимо обращаться к врачу.

Полезное видео про глазные капли Фенилэфрин

Гидрохлорид фенилэфрина на сегодняшний день считается одним из наиболее популярных и действенных составов для сужения сосудов. Он борется с весьма сложной проблемой, которая при бездействии влечет за собой сильные кровотечения. Такое средство активно применяется не только в России, но и за ее пределами, поэтому обратить на него внимание стоит всем людям, следящим за собственным здоровьем.

Статья ответит на главные вопросы: фенилэфрин - что это такое, для чего он используется и как правильно определить дозировку? Кроме того, ниже представлены реальные отзывы пациентов и возможные аналоги.

Химическое название и свойства

Начиная отвечать на вопрос, фенилэфрин - что это такое, стоит раскрыть его сложную формулу. Ею является: 3-гидрокси-альфа-метиламинометил-бензолментол. Данное вещество содержится в лекарствах в виде гидрохлорида.

Форма действующего вещества выделяется своим белесым оттенком. Выглядит как порошок, не имеет специфического запаха. Рассматриваемый компонент прекрасно сочетается как с обычной водой, так и со спиртом. Получаемый на его основе раствор, как правило, вводится посредством инъекций, хотя бывают и другие способы, но о них более подробно будет рассказано ниже.

Сам по себе компонент имеет синтетическое происхождение. Он относится к категории стимуляторов альфа-адренорецепторов. Говоря о других его особенностях, обязательно стоит отметить массу, составляющую 167 грамм. Что касается температуры плавления, она должна превышать 130 градусов.

Фармакологическое действие

Разбираясь с тем, фенилэфрин - что это такое, специалисты также рекомендуют рассмотреть его фармакологическое действие. В первую очередь нужно сказать о его отношении к группе антиконгенстантов. При этом он не подвергается воздействию ферментов КОМТ. Гидрохлорид фенилэфрина, помимо прочего, имеет не только сосудосуживающее, но и адреномиметическое свойства. Его, как правило, применяют в случаях нарушения кровообращения.

Исходя из всего вышесказанного можно сделать вывод о том, что это такое - фенилэфрина гидрохлорид. Но для пациентов, которым действительно необходимо его использовать, данной информации будет недостаточно. Поэтому им лучше всего рассмотреть другие факты о компоненте. Особенно это касается тех, кто планирует заниматься самолечением. Хотя начинать использовать медикаментозные средства без консультации с лечащим врачом категорически запрещается, мало кто прислушивается к этому правилу, в результате чего появляются осложнения. А чтобы не допустить неблагоприятных последствий, необходимо хорошенько изучить информацию о составе, обратив особое внимание на дозировку, а также на показания и противопоказания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассматриваемое вещество оказывает воздействие на альфа-адренорецепторы. На работе сердечной мышцы это никак не сказывается. Препараты на основе этого компонента сужают артериолы и способствуют повышению артериального давления. В отдельных случаях их влияние приводит к появлению рефлекторной брадикардии.

Действующее вещество начинает трансформироваться в печени. Что касается начала его работы, оно происходит спустя несколько минут после поступления в организм. Длительность эффекта достигает 35 минут в среднем. А при попадании вещества на слизистые ожидаемый результат наступает уже через 10 минут.

Показания

В инструкции по применению фенилэфрина гидрохлорида указано, что использовать его можно как местно, так и внутрь. Показаниями к обоим вариантам выступают:

• артериальная гипотензия в острой форме;
• сосудистая недостаточность;
• развитие шокового состояния в результате травматического или токсического поражения.

Также средство в форме капель назначается докторами своим пациентам при прогрессировании симптома красного глаза или же глаукомы. Нередко оно используется за некоторое время до операции, направленной на вмешательство в зону зрачка и глазного яблока.

Использование при геморрое

В случае воспаления геморроидальных узлов происходит заметное увеличение вен. Как известно, даже незначительное их травмирование влечет за собой сильное кровотечение. Поэтому, чтобы предотвратить наступление такого процесса, применяются свечи, мази или таблетки на основе рассматриваемого вещества. Благодаря им уменьшается отечность прямой кишки и сужаются сосуды. При этом действующее вещество эффективно как в случае обострения, так при хроническом течении недуга.

Противопоказания

Применение фенилэфрина гидрохлорида разрешено далеко не всем категориям пациентов. В список ограничений входят люди со следующими проблемами:

• повышенное давление;
• поражение артерий;
• атеросклероз;
• сердечная недостаточность;
• гипертиреоз;
• стенокардия;
• печеночная порфирия;
• гипертонический криз.

Этим категориям строго запрещено применять препарат. Что касается пациентов, которым разрешается это делать, но только после сдачи анализов и консультации с доктором, к ним относятся больные сахарным диабетом, брадикардией, гипоксией и глаукомой закрытоугольного типа.

Побочные эффекты

Отдельно стоит рассмотреть побочное действие гидрохлорида фенилэфрина. Как и в случае применения любого медикамента, такой эффект наступает, поэтому бояться его не стоит. К наиболее распространенным побочным явлениям стоит отнести следующие:

• артериальная гипотензия;
• головокружения;
• повышенная нервозность;
• раздражительность;
• общее недомогание;
• боли в области сердца;
• тошнота.

В более запущенных случаях может возникнуть ишемия или некроз мягких тканевых структур. Если средство применяется для глаз, то возможно появление жжения или слезоточивости.

Применение и дозировка

Конкретный способ применения рассматриваемого средства зависит от его формы выпуска. В продаже он имеется в виде раствора для носа и глаз, а также в инъекциях. Помимо внешнего применения его разрешается принимать и внутрь, но только придерживаясь при этом правил дозировки - не более 30 мг.

Также существуют ректальные свечи. Они вводятся в прямую кишку дважды в сутки. Самое главное - заранее опорожнить кишечный тракт.

Инъекции

В первую очередь стоит рассмотреть именно правила применения инъекций. Вводятся они исключительно внутривенно или внутримышечно. Что касается дозировки, она подбирается индивидуально.

В случае нормальных показателей давления внутримышечно вводится 2-5 мг состава, внутривенно - до 10 мг. При этом перерыв между инъекциями, независимо от варианта их введения, должен составлять не менее 10 минут.

Капли для глаз

Для органов зрения выпускается специальный 1- или 2-процентный раствор. Вводится он только в конъюнктивальный мешок. За один раз разрешается применять дозу в 3 капли в один глаз. За одни сутки в организм запрещается "отправлять" более 0,25 мл.

Назальное средство

Инструкция фенилэфрина гидрохлорида для носа проста - пациентам в любом возрасте следует делать до трех впрыскиваний в каждый носовой ход. При этом важно усвоить, что между применением средства необходимо делать перерыв, длительность которого не должна быть меньше четырех часов.

Особые указания

При использовании лекарства у некоторых пациентов повышается давление. В том случае, если данный симптом появляется вместе с такими проблемами как тахикардия, нарушение сердечного ритма, брадикардия, терапию необходимо немедленно прекратить.

Перед началом применения состава обязательно нужно отказаться от управления транспортом и работы с механизмами на время длительности лечения. Объясняется это тем, что средство может помешать этим действиям, тем самым повлечь за собой неблагоприятные последствия для здоровья и жизни человека.

Также важно знать, что данный медикамент не сочетается с алкоголем. Их ни в коем случае нельзя принимать вместе.

Передозировка

Такое явление при применении гидрохлорида фенилэфрина встречается крайне редко, но все же случаи бывают. В такой ситуации пациент подвержен тахикардии и прогрессирующей желудочковой экстрасистолии. Также последствием передозировки является тяжесть в конечностях, увеличение давления и боли в голове. Устранить все это вполне возможно, применив фентоламин внутривенно.

Взаимодействие

Сочетая препараты фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметиками, можно спровоцировать усиление рессорного действия. Если же применять рассматриваемое вещество с фентоламинами, диуретиками и адреноблокаторами, тогда только наблюдается уменьшение вазоконстрикторного действия.

Формула: C9H13NO2, химическое название: (R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ респираторные средства/ антиконгестанты; вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Фармакологические свойства

Фенилэфрин оказывает стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Сужает артериолы, повышает артериальное давление (с возможной рефлекторной брадикардией) и общее периферическое сопротивление сосудов. Фенилэфрин незначительно стимулирует спинной и головной мозг. Фенилэфрин редуцирует кровоток - кожный, почечный, в конечностях и органах брюшной полости. Суживает сосуды легких и в легочной артерии повышает давление. Как вазоконстриктор фенилэфрин оказывает антиконгестивное действие: снижает гиперемию и отек слизистой оболочки полости носа, восстанавливает свободное дыхание, уменьшает выраженность экссудативных проявлений; снижает давление в среднем ухе и в придаточных пазухах носа.

В офтальмологии при местном использовании расширяет зрачок, сужает сосуды конъюнктивы и улучшает отток внутриглазной жидкости. При инстилляции фенилэфрин сокращает гладкие мышцы артериол конъюнктивы и дилататор зрачка, вызывая расширение зрачка. Размеры зрачка в течение 4–6 часов возвращается в исходное состояние. Фенилэфрин незначительно воздействует на цилиарную мышцу, поэтому мидриаз развивается без циклоплегии. В ткани глаза фенилэфрин проникает легко, в течение 10–60 минут наступает расширение зрачка при однократном закапывании. В течение 4 – 6 часов сохраняется мидриаз. Из-за сильного сокращения дилататора зрачка во влаге передней камеры глаза через 30–45 минут после закапывания могут выявляться из пигментного листка радужной оболочки частички пигмента.

Биотрансформируется фенилэфрин в желудочно-кишечном тракте и печени. В виде метаболитов выводится почками. Действие фенилэфрина развивается сразу после введения и длится в течение 20 минут при внутривенном введении, 50 минут при подкожном введении, 1–2 часов после внутримышечной инъекции. При местном использовании фенилэфрин подвергается системному всасыванию. Описано использование фенилэфрина при ингаляционном и субдуральном наркозе (чтобы поддержать адекватный уровень артериального давления и пролонгировать субдуральную анестезию), пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, анафилаксии, приапизме, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), секреторной преренальной анурии.

Показания

Для парентерального использования: сосудистая недостаточность (в том числе и на фоне передозировки вазодилататоров), шоковые состояния (включая и токсический шок, травматический шок), острая артериальная гипотензия, местная анестезия (как вазоконстриктор).
В офтальмологии в виде глазных капель: иридоциклит (для снижения экссудации и профилактики возникновения задних синехий), расширение зрачка при проведении офтальмоскопии и прочих диагностических процедур, которые необходимы для контроля состояния заднего отрезка глаза; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; проведение провокационного теста у пациентов, которые имеют подозрение на закрытоугольную глаукому и узкий профиль угла передней камеры; при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; в предоперационной подготовке для расширения зрачка; лечение «синдрома красного глаза»; терапия глаукомоциклитических кризов.
В оториноларингологии в виде назальных капель, спрея: для облегчения носового дыхания - грипп, простудные болезни, поллиноз или другие аллергические болезни верхних дыхательных путей, которые сопровождаются острым синуситом или ринитом.

Способ применения фенилэфрина и дозы

Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования. Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым - 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями - не меньше 10–15 минут. При тяжелой гипотензии и шоке - внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин. Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор. Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг. Интраназально: дети до 1 года - в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет - по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет - по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.

Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции. Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии. Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст. Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций. При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей. Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома. Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет. Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Для инъекций: метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, гипертензия в малом круге кровообращения, закрытоугольная глаукома, гиповолемия, шок при инфаркте миокарда, тяжелый стеноз устья аорты, тахиаритмия, брадикардия, желудочковая аритмия, возраст до 18 лет, пожилой возраст, тиреотоксикоз, окклюзионные болезни сосудов (включая и наличие их в анамнезе) - атеросклероз, артериальная тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), склонность к сосудистым спазмам (в том числе и при отморожении), болезнь Рейно, диабетический эндартериит; для назальных капель: возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фенилэфрина во время беременности и кормления грудью возможно только, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для ребенка и плода.

Побочные действия фенилэфрина

Системные эффекты – система кровообращения: понижение или повышение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащенное сердцебиение, сердечные аритмии (включая и желудочковые), рефлекторная брадикардия, артериальная гипертензия, эмболия легочной артерии, окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда;
нервная система: головокружение, головная боль, возбуждение, раздражительность, беспокойство, слабость, тремор, нарушение сна, парестезии, для капель глазных - реактивный миоз, повышение внутриглазного давления;
прочие: угнетение дыхания, тошнота или рвота, олигурия, бледность кожи, ацидоз, потливость.
Местные реакции: для инъекций: местная ишемия кожи в месте инъекции, при подкожной инъекции или попадании в ткани некроз и образование струпа;
для назальных форм: жжение, покалывание или пощипывание в носу;
для глазных капель: ощущение жжения, раздражение, затуманенность зрения, слезотечение, ощущение дискомфорта.

Взаимодействие фенилэфрина с другими веществами

Ингибиторы МАО (включая и селегилин, прокарбазин), окситоцин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, алкалоиды спорыньи усиливают прессорный эффект фенилэфрина, а симпатомиметики еще и его аритмогенность. Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы, диуретики препятствуют вазоконстрикции фенилэфрина. При использовании фенилэфрина на фоне резерпина возможно развитие артериальной гипертензии. Тиреоидные гормоны взаимно повышают вероятность развития коронарной недостаточности. При местном использовании атропина усиливается мидриатический эффект фенилэфрина. Применения 10% раствора фенилэфрина вместе с системным использованием бета-адреноблокаторов может привести к развитию острой артериальной гипертензии.

Передозировка

При передозировке фенилэфрином появляются желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в конечностях и голове, значительное повышением артериального давления. Необходимо: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина), а также бета-адреноблокаторов (при аритмиях).

H20 Иридоциклит
H40.8 Другая глаукома
H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
I95 Гипотензия
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
J00 Острый назофарингит [насморк]
J01 Острый синусит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
R57.9 Шок неуточненный
T79.4 Травматический шок
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z100.0 Анестезиология и премедикация

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее . Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.
При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4-6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.
Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.
Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).
В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.
В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.
Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).
Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.
Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).
Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.
Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.
Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.
Умеренная гипотензия: п/к или в/м, взрослым — 2-5 мг, затем при необходимости 1-10 мг; в/в — 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10-15 мин. Тяжелая гипотензия и шок — в/в капельно; начальная скорость инфузии — 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.
В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.
Высшие дозы для взрослых: п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при в/в введении разовая доза 5 г, суточная — 25 мг.
Капли глазные: используют в виде инстилляций.
Интраназально , детям в возрасте до 1 года — по 1 капле в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет — по 1-2 капле, старше 6 лет и взрослым — 3-4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6-12 лет — по 2-3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70-80 мм рт.ст.
Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.Назол Бэби

Назол Кидс

Фенилэфрина гидрохлорид

Примечание: Звездочкой отмечены значения индекса информационного спроса на лекарственные средства - Индекс Вышковского ®

Источник информации: Официальный сайт системы справочников РЛС www.rlsnet.ru