Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.
После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.
Показаниями к применению Гепарина также являются:
В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.
Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.
Способ применения ГепаринаСамый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.
Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.
Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.
Раствор для инъекций Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия. Препарат преимущественно используется для профилактики и терапии патологий сердечно-сосудистой системы, ассоциирующихся с нарушениями агрегации тромбоцитов. Медикамент можно принимать детям старше 3 лет. Средство обладает обширным списком противопоказаний и побочных явлений.
Одной из форм выпуска Гепарина является раствор для внутривенного и подкожного введения.
Выпускается жидкость в ампулах и флаконах, затем упаковывается в картонные пачки по 5,10, 50 и 100 единиц.
Раствор для инъекций Гепарин представляет собой бесцветную жидкость, может присутствовать светло-желтый оттенок.
Активным веществом препарата является гепарин натрия. Среди вспомогательных:
Средство относят к антикоагулянтам прямого действия.
Гепарин связывается антитромбином III, вызывая изменения в его молекулярной структуре. В результате чего наблюдается ускорение связывания антитромбина III с факторами свертывания крови следующих типов: IIa, Xa, IXa и XIIa, что проявляется в ингибировании их активности.
Действующая составляющая препарата снижает уровень вязкости крови, проницаемости сосудов и вероятности развития стаза. Вещество способно производить адсорбцию на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови. Это оказывает препятствие адгезии и склеиванию тромбоцитов. Вещество способствует замедлению гиперплазии гладких мышц, активности липопротеинлипазы. Этим производится гиполипидемическое воздействие, снижается вероятность атеросклероза.
Гепарин натрия проявляет себя в качестве препятствия к кооперации лимфоцитов и формированию иммуноглобулинов, вещество также провоцирует связывание серотонина, гистамина, что производит противоаллергическое воздействие.
При попадании вещества в организм наблюдается:
В связи с фармакологическим взаимодействием активного компонента медикамента с различными ферментами наблюдается увеличение активности ДНК-полимеразы, ТГ (тирозингидроксилазы) и пепсиногена. В свою очередь гепарин натрия может спровоцировать снижение активности РНК-полимеразы, миозиновой АТФазы, а также пепсина и пируваткиназы.
При нестабильной стенокардии, а также при инфаркте миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ применение гепарина снижает вероятность возникновения инфаркта миокарда и летального исхода.
При налиции у пациента нарушения в виде инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ действующее вещество медикамента проявляет эффективность исключительно при первичной реваскуляризации в сочетании с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при фибринолитической терапии ферментом стрептокиназой.
При приеме в высоких дозировках Гепарин проявляет эффективность при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в частности после хирургического вмешательства.
После введения раствора внутривенно эффект наступает в течение 10-15 минут и продолжается на протяжении 3-6 часов. После введения подкожно эффект наступает по истечении 40 минут и продолжается около 8 часов. Недостаток антитромбина III в сыворотке крови или в области тромбоза способен снизить антикоагулянтное действие средства.
Максимальная концентрация действующего вещества достигается в течении 2-4 часов. Способность образовывать связи с протеинами сыворотки крови составляет до 95 %.
Проникновения через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко матери не происходит.
Также наблюдается интенсивный захват клетками эндотелия и мононуклеарно-макрофагальными клетками. Концентрация происходит в печени и селезенке.
Подвергается печеночному метаболизму. Период полувыведения может составлять от 1 до 6 часов. Выведение осуществляется преимущественно с помощью почек (50 %). Остальные 50 % выводятся в неизмененном виде. При гемодиализе выведение не представляется возможным.
Раствор для инъекций Гепарин преимущественно применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, характеризующихся нарушениями агрегации тромбоцитов.
У взрослых пациентов Гепарин применяется для профилактики и лечения следующих нарушений:
Также препарат используется в профилактических целях против свертывания крови при гемотрансфузии, а также в системах экстракорпоральной циркуляции и при гемодиализе.
Использование ведется также при обработке венозных катетеров.
Для детей, достигших трехлетнего возраста, показания к применению являются аналогичными тем, которые представлены для пациентов взрослой возрастной группы.
Несмотря на то, что Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко, беременным рекомендуется отказаться от применения данного средства. Это оправдано немалым числом рисков, которые представляет препарат для вынашивающих ребенка и кормящих женщин.
Существуют следующие противопоказания к использованию раствора для инъекций Гепарин:
С осторожностью необходимо использовать Гепарин при таких патологиях, как:
Другие состояния, при которых лучше отказаться от использования Гепарина:
Медикаментозное средство Гепарин предписывают в виде внутривенных инфузий, регулярных инъекций внутривенно и подкожно.
Подкожное введение, как правило, осуществляется в область живота тонкой иглой перпендикулярно в складку кожи, образуемую двумя пальцами. Производить инъекции в одно и то же месте не следует.
Начальная дозировка Гепарина, применяемого в терапевтических целях, обычно составляет 5000 МЕ (используют преимущественно внутривенный способ введения).
Поддерживающие дозы составляют по 1000-2000 МЕ/ч при инфузионном введении (Гепарин разводят в растворе 0,9 % натрия хлорида) и 5000-10000 МЕ при периодических уколах раз в 4 часа.
В связи с обширным спектром показаний к применению единый режим дозирования вывести не представляется возможным. Дозировки и режим произведения инъекций устанавливает врач, исходя из заболевания, послужившего поводом к использованию препарата, а также из всех сопутствующих патологий и особенностей конкретного пациента.
Применение в детском возрасте возможно исключительно у лиц, достигших возраста трех лет. Дозировки и режим применения медикаментозного средства должен установить квалифицированный специалист. Данный процесс происходит с учетом возраста, показаний к применению и анамнеза конкретного ребенка.
Женщинам, вынашивающим ребенка и тем, кто находится в лактационном периоде, не рекомендуется использовать раствор для инъекций Гепарин. Есть риск развития патологий у ребенка и проблем с его вынашиванием.
Основными побочными реакциями являются следующие проявления:
У больных с тяжелой формой тромбоцитопении может возникнуть коагулопатия потребления (дефицит фибриногена).
В случае наличия у пациента гепарин-индуцированной тромбоцитопении есть риск появления ряда крайне негативных проявлений: некроз кожи, инфаркт миокарда, артериальный тромбоз и инсульт.
В результате использования Гепарина может поменяться биохимический состав крови.
Гепарин в виде раствора для инъекций проявляет совместимость исключительно с 0,9 % физиологическим раствором натрия хлорида. К растворам других лекарственных средств проявляет несовместимость.
Наблюдается вытеснение действующим компонентом следующих веществ из мест их связывания с протеинами крови: фенитоин, хинидин, а также производные бензодиазепина. Это обуславливает возможность интенсификации эффектов указанных веществ. Протамин сульфат, полипептиды, трициклические антидепрессанты способствуют инактивации гепарина натрия.
Антикоагулирующие свойства активной составляющей медикамента усиливаются при сочетании его применения с приемом антиагрегантных средств, антикоагуляртов непрямого действия, нестероидных противовоспалительных медикаментов, глюкокортикостероидов и декстрана. На фоне такого сочетания препаратов возрастает риск кровотечений. Следующие средства также усиливают антикоагулирующий эффект гепарина:
Следующий перечень средств содержит те, которые снижают интенсивность антикоагулянтного эффекта:
Перед лечением с помощью гепарина необходимо пройти коакулограмму.
При превышении доз может возникнуть кровотечение. В таких случаях прекращают применение и при наличии необходимости проводят терапии с помощью средств, нейтрализующих избыток гепарина в организме.
Препарат необходимо хранить в защищенном от света месте, в ограниченном доступе от детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Хранить медикамент можно в течение 3 лет. При покупке средства необходимо предоставить рецепт.
Следующий перечень препаратов включает в себя аналоги Гепарина:
Стоимость Гепарина составляет в среднем 231 рубль. Цены колеблются от 36 до 554 рублей.
Гепарин – относится к группе антикоагулянтов и используется во врачебной практике для влияния на систему крови и гемопоэз.
Состав
Основной компонент препарата – гепарин. Каждый флакон лекарственного средства содержит 25000 ЕД вещества.
Как выпускается
Данное лекарственное средство выпускается в виде раствора для уколов. В каждом флаконе содержится 5 миллилитров гепарина. В картонную упаковку помещено по 5 флаконов.
Также на фармацевтическом рынке представлена Гепариновая мазь от синяков, а вот таблетки Гепарина не выпускаются.
Благодаря наличию отрицательного заряда происходит взаимодействие лекарства с белками, участвующими в сворачивании крови.
При использовании Гепарина происходит:
Действие лекарственного препарата начинается непосредственно после его использования и продолжается не менее 5 часов. Во время подкожного введения необходимый эффект наступает через час и длиться почти полдня.
При исследованиях крови max плазменный уровень гепарина натрия наблюдался в период времени от 2 до 4 часов. Основной действующий компонент препарата не имеет свойств проникать через плаценту и проникать в грудное молоко.
Процесс метаболизма происходит в печени, а выведение осуществляется почками вместе с мочой.
Уколы Гепарин находят свое применение при наличии следующих недугов:
Данное лекарственное средство назначается врачами не только для купирования этих заболеваний, но и для их профилактики.
Каждое хорошо изученное средство имеет противопоказания, не исключение и Гепарин. Инструкция по применению описывает такие запреты для его назначения:
Лекарственный препарат Гепарин используется:
Перед проведением любых манипуляций с использованием данного средства необходимо провести следующие исследования:
Острый тромбоз
При наличии острого тромбоза у взрослых пациентов терапия начинается с введения 2-3 миллилитров раствора гепарина. При этом проводят контроль периода свертывания крови и тромбинового времени. Дальнейшее лечение заключается в использовании лекарственного препарата по 1-2 мл через каждые 4-6 часов.
Предупреждение тромбоза
Одним из способов введения Гепарина — подкожное
Для предотвращения образования тромбов целесообразно вводит по 1 миллилитру гепарина каждые 7 часов. При наличии первой фазы ДВС препарат используется в виде подкожных инъекций не более 0,5-1 мл раствора. Уже через несколько дней дозу лекарства медленно уменьшают.
Хирургическое вмешательство на сердце
Если при проведении оперативного вмешательства на открытом сердце подключается аппарат кровообращения, то врачи вводят гепарин в дозе 1500 единиц на каждые 10 кг веса. С увеличением длительности процедуры увеличивается и доза вводимого препарата. Все корректировки назначения производятся исключительно оперирующим хирургом.
Для профилактики препарат вводиться по 1 миллилитр за два часа до запланированного вмешательства, а потом еще по одному миллилитру до 3 раз в сутки не менее одной недели.
Использование в педиатрии
Маленьким деткам назначается Гепарин в таких дозах:
Новорожденным детям используют данное лекарственное средство только по четким показаниям, доза, способ введения и курс лечения определяется индивидуально.
Инфаркт миокарда, который возник повторно
При наличии коронарного синдрома в острой форме первоначально вводят струйно 1 миллилитр гепарина, после этого рекомендуется перейти на в/венное введение лекарства. Скорость капельницы не должна превышать 1000 единиц препарата в час.
Доза и скорость введения подбирается таким образом, чтобы поддерживать парциальное тромбопластиновое время на определенном уровне, который должен быть выше нормальных показателей в 2 раза.
При лечении все вышеупомянутых заболеваний в случае использования Гепарина важно за несколько дней до отмены препарата применять антикоагулянт.
Клинические исследования показали, что при использовании Гепарин чаще всего возникают следующие побочные проявления:
Также со стороны каждой системы организма можно выделить состояния, которые относятся к побочным действиям препарата Гепарин:
При наличии тромбоцитопении есть возможность развития некроза кожи и образования тромбов в артериях, которые могут сопровождаться гангреной, инфарктом миокарда, инсультом и даже смертью. В особо сложных случаях заболевания терапию Гепарином прекращают.
Во время длительной терапии или введения большой дозы препарата есть риск обильных кровотечений.
Лечение состояния зависит от самого силы кровотечения. Если оно незначительно, то для его купирования достаточно просто снизить дозу препарата или отменить терапию.
Значительные кровотечения требуют более серьезного подхода:
При наличии у пациента в анамнезе аллергии на низкомолекулярные гепарины необходимо очень осторожно применять данное лекарственное средство.
Основные места подкожного введения препарата
Перед началом лечения всегда проводятся тесты на коагуляцию. Число тромбоцитов определяется несколько раз за весь период прохождения курса лечения. Особенно это важно сделать в период от 6 до 14 дня. Если отмечается резкое уменьшение их количества, необходимо отменить использование Гепарина и продолжить исследование для выяснения причины развития тромбоцитопении. При обнаружении 1 или 2 типа данного заболевания гепариновая терапия прекращается полностью.
Очень осторожно подбирают дозу для пациентов, у которых есть вероятность развития кровотечения. К таким относятся пациенты с гипертензией и женщины в период менструации.
Для того, чтобы предотвратить значительную гипокоагуляцию необходимо дозу Гепарина сделать меньше, а интервал между уколами не менять.
Использование Гепарина в редких случаях приводит к геморрагии у пожилых пациентов и у людей с нарушениями в работе почек.
Назначение препарата беременными и кормящими женщинами
Назначение детям
Препарат может применяться в педиатрии при условии подбора дозировки, которая зависит от веса ребенка.
Влияние на скорость реакции
Клинические исследования показали, что Гепарин не влияет на скорость реакции. По этой причине его можно использовать при вождении и работе с механизмами.
В ходе использования Гепарина выяснились такие лекарственные взаимодействия:
Есть определенные запреты в использовании Гепарина в период терапии заболеваний:
Использовать препарат можно не более 3 лет с даты его выпуска.
Условия хранения лекарственного препарата Гепарин указаны на его упаковке. В помещении, где будет находиться препарат, температура воздуха не должна превышать 25 градусов, влажность поддерживается на низком уровне, доступ детей ограничен. Некоторые фармацевтические компании указывают, что Гепарин их производства должен храниться в холодильнике.
Из аптеки флаконы Гепарина отпускаются только по рецепту врача.
Ответить сколько стоит точно препарат Гепарин, возможности нет. Стоимость лекарственного средства зависит от производителя. Цена на лекарство российского производства находится в пределах от 270 до 320 рублей, а вот европейские препараты могут стоять до 1350 рублей за упаковку.
Большая часть пациентов страдают от закупорки сосудов. Это вызывает многие проблемы. Уколы Гепарин препятствует свертываемости крови и улучшают общее состояние больного. Но для этого инъекции лучше всего делать подкожно, т. е. в область живота.
Можно самостоятельно делать себе уколы, не обращаясь за помощью к врачу. Но, при этом сам препарат должен назначать врач. Так что же это за лекарство, и почему Гепарин колят в живот?
Препарат состоит из активного вещества — гепарина, в количестве 5000 МЕ и дополняющих веществ:
Раствор продается в виде флаконов по 5 мл. каждый с прозрачной и бесцветной (иногда желтоватой) жидкостью. В одной упаковке содержится пять флаконов.
Гепарин препятствует свертываемости крови. Когда раствор попадает в плазму, активное вещество всасывается и активирует фермент, который отвечает за снижение свертываемости крови — антитромбин III. Таким образом, гепарин снижает производство тромбоцитов.
Лекарство назначают как для лечения заболеваний тромбоэмболического характера, так и для профилактики закупорки сосудов. Препарат назначает лечащий врач при следующих проблемах:
Дозировка подбирается врачом эксклюзивно и его назначают в комплексе с другими лекарственными средствами, которые разжижают кровь.
Препарат имеет противопоказания:
Гепарин обладает одним свойством — он не смешивается с грудным молоком. Но исследования показали, что в некоторых случаях у кормящих матерей появлялся такой побочный эффект, как остеопороз (вымывание кальция). Также наблюдались повреждения позвоночника:
Лицам, которые страдают поливалентной аллергией, гепарин нельзя вводить через брюшную полость. Это может спровоцировать гематомы.
К поливалентной аллергии относятся непереносимость следующих элементов:
Во время лечения, употребление алкоголя запрещено. Это может стать причиной спонтанных кровоизлияний. Также не рекомендуется смешивать в одном шприце несколько видов растворов. Лучше вводить каждый препарат по очереди, в разных дозаторах.
Обычно, при правильной дозировке и соблюдения всех рекомендаций врача, побочные явления могут исключаться. Но бывали случаи, когда Гепарин вызывал осложнения.
Часто случающиеся побочные реакции:
Редкие эффекты
В результате исследования эти побочные явления встречаются очень редко:
Незначительные (местные) реакции на препарат:
Некоторые препараты, которые препятствуют образованию тромбов, могут сочетаться с Гепарином. В частности — они могут усиливать действующую формулу и улучшать рассасывание свернувшейся крови или тормозить эффект лекарства. К препаратам, которые уменьшают эффект рассасывания крови относят:
Препараты, которые объединяют тромбоциты:
Эти лекарственные средства также могут вызвать кровоизлияние, поэтому врач должен следить за тем, что пациент принимает параллельно с Гепарином.
Нужно с осторожностью применять тромболитические, иммунодепрессивные и ульцерогенные препараты. Так как компоненты, содержащиеся в них, могут стать причиной кровоизлияния. Гепарин аннигилирует следующие компоненты: пропранолол, билирубин, хинидин, бензодиазепин. Эти процессы наблюдаются в местах, где плазма связывается с белком.
Эффективность снижается, если Гепарин вводить со следующими лекарствами:
Гиперкалиемию могут вызвать ингибиторы АПФ и противоположные компоненты ангиотензина II.
Если не соблюдать норму подкожного введения препарата, могут возникнуть кровотечения разной сложности. Но такие осложнения можно вылечить, если снизить норму введения препарата, или отменить его совсем. Но, если кровоизлияния не останавливаются, необходимо ввести препарат, который будет насильно сворачивать кровь (например, протамин сульфата или хлорида).
После введения Гепарина, через 90 минут добавляют инъекцию 50% раствора — антагониста. Но надо это сделать в течение следующих трех часов. Если у пациента возникает аллергическая реакция на гепарин, тогда раствор отменяют и назначают другое лекарственное средство (часто это препараты непрямого действия). Чтобы убрать последствия аллергии пациенту прописывают десенсибилизирующие средства.
Прежде чем колоть гепарин в живот, необходима консультация врача. Препарат строго прописывается в лечебных учреждениях специалистом с медицинским образованием. Доза подбирается в зависимости от тяжести проблемы.
Уколы в живот могут проводить также врачи, но эта услуга платная. Тем более, что количество уколов не заканчиваются на второй день и вводить препарат больному приходится очень долго. Также время уколов тоже влияет на то, чтобы делать эту процедуру самостоятельно.
Ведь это может быть либо раннее утро или поздняя ночь, когда проще самому ввести препарат, чем звать кого-то на помощь. А техника настолько простая, что даже пациент, который никогда не делал уколов справиться с этим. Можно попросить медсестру, чтобы она оставила подсказки в местах уколов зеленкой и даже одну инъекцию помогла сделать.
Подкожное введение Гепарина не вызывает боли. И для этого лучше использовать инсулиновые шприцы. Иголки этих шприцов намного тоньше, чем стандартные модели и не вызывают болевых ощущений. Т. е. игла практически не чувствуется. Иногда препарат вводится в верхнюю часть плеча или бедра.
Чтобы побороть страх при первом уколе, необходимо попросить специалиста, чтобы он осуществил первую инъекцию. Если есть панический страх боли — это может сделать кто-то из близких или родных. В продаже есть аппарат, который называется «шприц-пистолет Калашникова». Такой прибор безболезненно и очень быстро вводит лекарство под кожу. Многоразовая автоматизация позволяет делать уколы часто, особенно если курс лечения очень долгий.
Кто первый раз сталкивается с проблемой самостоятельных уколов в живот, существует схема, как это правильно делать.
Уколы Гепарина оказывают практическое воздействие на кровь и разжижают ее, освобождая сосуды для цикличности ее по кровеносным сосудам. А это позволяет бороться с варикозом, сердечной недостаточностью и др. Но самый большой плюс к препарату — это то, что его можно вводить самому через брюшную полость. Но у этого препарата много побочных эффектов, поэтому принимать его самостоятельно запрещается. Лекарство назначается строго по решению лечащего врача.
Название:
Гепарин ампулы
МНН:
Heparin Sodium
Аналоги:
Отсутствуют
Код АТХ:
B01AB01
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты.
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит
Активные вещества
5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.
У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.
Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.
При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.
При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.
В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.
При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания
Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.
Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.
При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).
При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.
В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.
Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.
Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).
Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности
Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5
Производитель
РУП "Белмедпрепараты"
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб