Зентива а.с. Зентива к.с. Ферринг-Лечива СА

Страна происхождения

Словакия Чешская Республика

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 50 шт.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на изломе - ядро от белого до почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на изломе - ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

ХЛОРПРОТИКСЕН является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Фармакодuнамuка Антипсихотическое действие ХЛОРПРОТИКСЕНа связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и анальгезирующие свойства препарата. ХЛОРПРОТИКСЕН способен блокировать 5-НТ2 - рецепторы, альфа1-адренорецепторы, а также Н1-гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминные свойства. Фармакокuнетuка Биодоступность ХЛОРПРОТИКСЕНа при пероральном приеме составляет около 12 %. ХЛОРПРОТИКСЕН быстро абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 часа. Время полувыведения составляет около 16 часов. ХЛОРПРОТИКСЕН проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах вьделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, вьделяются с калом и мочой.

Фармакокинетика

Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Хлорпротиксен быстро абсорбируется из кишечника, Cmax в сыворотке крови достигается через 2 ч. T1/2 составляет около 16 ч. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.

Особые условия

Хлорпротиксен Зентива должен с осторожностью назначаться пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы. Применение Хлорпротиксена Зентива может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме. Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков, избегать повышенной инсоляции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Прием Хлорпротиксена Зентива оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.). Передозировка Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома. Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Состав

• 1 таб. хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк. 1 таб. хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Sanset yellow FCF aluminium lake, Е110. 1 таб. хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк. хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого. хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого. хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Sanset yellow FCF aluminium lake, Е110. хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Opaspray M-1-1-6181 (Yellow).

Хлорпротиксен показания к применению

• Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.

Хлорпротиксен противопоказания

• Угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное, приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), коматозные состояния, сосудистый коллапс, заболевания органов кроветворения, феохромоцитома. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. ХЛОРПРОТИКСЕН не должен, по возможности, назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Хлорпротиксен дозировка

• 15 мг 15мг 50 мг 50мг

Хлорпротиксен побочные действия

• Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией. Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия. Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения. Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия. Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо. Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела. Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит. Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами. Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств. Препарат усиливает действие гипотензивных средств. Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии. Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией. Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы. Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома. Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей

Информация предоставлена

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37.5 мг, лактозы моногидрат - 135 мг, сахароза - 20 мг, кальция стеарат - 3.75 мг, тальк - 3.75 мг.Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.6594 мг, макрогол 6000 - 0.1333 мг, макрогол 300 - 0.9166 мг, тальк - 2.4194 мг, титана диоксид - 0.3423 мг, краситель железа оксид желтый - 0.029 мг.

Фармакологический эффект

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.по химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.

Показания

Хлорпротиксен является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;нарушения поведения у детей;депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;бессонница;боли (в комбинации с анальгетиками).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам Хлорпротиксена;угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное, приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов);коматозные состояния;сосудистый коллапс;заболевания органов кроветворения;феохромоцитома.

Меры предосторожности

Хранить в недоступном для детей месте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния.Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки. Суточную дозу Хлорпротиксена Зентива обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена Зентива, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сутки. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.У детей для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен Зентива назначается из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.Хлорпротиксен Зентива может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен Зентива может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сутки. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена Зентива не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости он может применяться длительно.Бессонница. По 15 - 30 мг вечером за 1 час до сна.Боли. Способность Хлорпротиксена Зентива потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен Зентива назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.

Побочные действия

Сонливость, тахикардия, сухость во рту, повышенная потливость, трудность аккомодации. Эти побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии, часто исчезают по мере ее продолжения.Может наблюдаться ортостатическая гипотензия, особенно при применении Хлорпротиксена в высоких дозировках.Головокружение, дисменорея, кожные высыпания, запоры встречаются редко. Экстрапирамидные симптомы особенно редки.Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии.При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться: холестатическая желтуха, галакторея, гинекомастия, снижение потенции и/или либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой - возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом - возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином - возможно усиление угнетающего действия на сердце.

Особые указания

Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Хлорпротиксен Зентива: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Chlorprothixen-Zentiva

Код ATX: N05AF03

Действующее вещество: хлорпротиксен (chlorprothixene)

Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика, Словакия), Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Турция), s.c. Zentiva, S.A. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Хлорпротиксен Зентива – препарат с антипсихотическим, умеренным антидепрессивным и выраженным седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Хлорпротиксена Зентива – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, оранжевые (по 15 мг) или от светло-коричневых до светло-желтых (по 50 мг); цвет ядра на изломе – от почти белого до белого (в картонной пачке 3 или 5 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид хлорпротиксена – 15 или 50 мг;
• вспомогательные компоненты (15/50 мг): кукурузный крахмал – 10/37,5 мг; моногидрат лактозы – 92/135 мг; сахароза – 10/20 мг; стеарат кальция – 1,5/3,75 мг; тальк – 1,5/3,75 мг;
• оболочка (15/50 мг): гипромеллоза 2910/5 – 2,011/3,659 4 мг; макрогол 6000 – 0,069/0,133 3 мг; макрогол 300 – 0,49/0,916 6 мг; тальк – 1,43/2,419 4 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (E110) – 1/0 мг; диоксид титана – 0,342 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хлорпротиксен – нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, умеренное антидепрессивное и выраженное седативное действие. Антипсихотическое действие связано с блокирующим воздействием хлорпротиксена на дофаминовые рецепторы. Также с блокадой этих рецепторов связаны анальгезирующие и антиэметические свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать a1-адренорецепторы, 5-НТ2-рецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, что определяет его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биологическая доступность хлорпротиксена – примерно 12%. После приема внутрь всасывается хорошо и быстро. В печени и стенках кишечника подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первого прохождения через печень.

Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Выведение осуществляется кишечником и почками: хлорпротиксен – 29%, сульфоксид хлорпротиксена – 41%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 8 до 12 часов.

Показания к применению

Показаниями к Хлорпротиксену Зентива являются следующие состояния и заболевания:

• бессонница;
• психозы, включая маниакальные состояния и шизофрению, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, тревогой и ажитацией;
• депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
• нарушения поведения у детей;
• спутанность сознания, гиперактивность, возбуждение, раздражительность у пожилых пациентов;
• боли (в сочетании с анальгетиками).

Противопоказания

Абсолютные:

• угнетение костного мозга;
• патологические изменения крови;
• феохромоцитома;
• непереносимость лактозы или фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы, дефицит изомальтазы/сахаразы (в состав Хлорпротиксена Зентива входит лактоза и сахароза);
• угнетение центральной нервной системы любого происхождения (в т. ч. связанное с приемом алкоголя, опиатов или барбитуратов);
• сосудистый коллапс;
• коматозные состояния;
• возраст до 6 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая фенотиазины.

Относительные (Хлорпротиксен Зентива назначается под врачебным контролем):

• склонность к коллапсам;
• сахарный диабет;
• глаукома (в т. ч. наличие предрасположенности к ее возникновению);
• задержка мочи и риск ее развития при клинических проявлениях гиперплазии предстательной железы;
• почечная/печеночная недостаточность;
• синдром Рейе;
• болезнь Паркинсона (связано с усилением экстрапирамидных расстройств);
• выраженная сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, связанная с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких (существует высокий риск транзиторного повышения артериального давления);
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия (связано с вероятностью учащения приступов в результате понижения судорожного порога);
• беременность и период лактации.

Инструкция по применению Хлорпротиксена Зентива: способ и дозировка

Хлорпротиксен Зентива предназначен для перорального приема. Возможно проведение длительной терапии, поскольку препарат развития привыкания или лекарственной зависимости не вызывает.

• психозы, включая маниакальные состояния и шизофрению: начальная суточная доза – 50–100 мг. Постепенно дозу увеличивают до достижения оптимального эффекта, обычно – 300 мг. Средняя поддерживающая доза – от 100 до 200 мг в день. Максимально – 600 мг в день. Обычно суточную дозу делят на 2–3 приема, меньшую часть следует принимать в дневное время, большую – вечером;
• абстинентный синдром при наркоманиях и алкоголизме: суточная доза – 500 мг в 2–3 приема. Длительность применения – 7 дней. После улучшения состояния дозу постепенно снижают. Поддерживающая суточная доза находится в диапазон от 15 до 45 мг. Прием Хлорпротиксена Зентива позволяет стабилизировать состояние, снизить вероятность развития очередного запоя;
• гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов: от 15 до 90 мг в день в 3 приема;
• нарушение поведения у детей: 0,5–2 мг/кг;
• неврозы, депрессивные состояния, психосоматические расстройства: суточная доза – 90 мг в 2–3 приема;
• бессонница: по 15–30 мг за 60 минут до сна;
• боли (в сочетании с анальгетиками): по 15–300 мг в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (в особенности при применении высоких доз Хлорпротиксена Зентива), преходящие изменения интервала Q-T на электрокардиограмме и тахикардия;
• нервная система: головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (на протяжении первых 6 часов после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия (нарушения обычно появляются в начале терапии и часто по мере ее продолжения самостоятельно исчезают); редко – поздняя дистония, злокачественный нейролептический синдром;
• эндокринная система: редко – дисменорея; при длительном применении высоких доз Хлорпротиксена Зентива – галакторея, сахарный диабет, гинекомастия, снижение потенции/либидо, повышенное потоотделение, изменение углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела;
• пищеварительная система: ксеростомия (носит преходящий характер); редко – запоры, холестатическая желтуха (при продолжительном курсе в особенности с применением высоких доз, наиболее вероятно развитие нарушения между 2 и 4 неделей терапии);
• органы кроветворения: редко – агранулоцитоз (нарушение чаще всего развивается на 4–10 неделях лечения); в единичных случаях – транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия;
• органы чувств: помутнение хрусталика/роговицы с возможным нарушением зрения, парез аккомодации (возникает в начале лечения и исчезает по мере продолжения приема Хлорпротиксена Зентива);
• другие: кожная сыпь, задержка мочи, дерматит, приливы крови к лицу, синдром отмены, фотосенсибилизация.

Передозировка

Основные симптомы: сонливость, гипер- или гипотермия, судороги, кома, шок, экстрапирамидные симптомы.

При передозировке обычно назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Как можно в более короткие сроки должно быть проведено промывание желудка, прием активированного угля. Также показаны мероприятия, направленные на поддержание работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Применять эпинефрин не следует, поскольку это может стать причиной последующего понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства могут быть купированы бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

Прием препарата может привести к ложным показателям гипербилирубинемии, ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетение центральной нервной системы.

Наиболее часто развитие дистонических реакций наблюдается у детей и молодых пациентов. Как правило, они появляются в начале терапии и могут ослабевать в течение 24–48 часов после прекращения приема Хлорпротиксена Зентива.

В первые несколько дней лечения могут отмечаться паркинсонические экстрапирамидные эффекты, но обычно их частота увеличивается по мере увеличения дозы; более часто их появление отмечается у пожилых пациентов и детей старшего возраста

Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее может увеличиваться при продолжительном курсе и по мере достижения суммарной дозы. После отмены Хлорпротиксена Зентива нарушение может сохраняться.

Риск развития экстрапирамидных и гипотензивных реакций у подростков выше, чем у взрослых пациентов.

Во время применения Хлорпротиксена Зентива требуется проведение анализа крови и определение лейкоцитарной формулы, контроль показателей печеночной функции, проведение офтальмологического исследования, а также тщательное наблюдение с целью выявления ранних признаков поздней дистонии и дискинезии.

Возникновение злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время терапии, но чаще его развитие отмечается вскоре после начала приема Хлорпротиксена Зентива или после перевода пациента с другого нейролептика, во время комбинированного применения с прочими психоактивными препаратами или после увеличения дозы.

От приема этанола, а также воздействия инсоляции и экстремально высоких температур рекомендуется воздерживаться.

Отменять терапию следует постепенно, это позволит снизить вероятность развития синдрома отмены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Хлорпротиксена Зентива при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Хлорпротиксен Зентива в период беременности/лактации применять, по возможности, не следует.

Применение в детском возрасте

Терапия Хлорпротиксеном Зентива пациентам младше 6 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Хлорпротиксен Зентива по показаниям при сопутствующей почечной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Хлорпротиксен Зентива при печеночной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

• этанол и этанолсодержащие препараты, анестетики, опиоидные анальгетики, седативные, снотворные, нейролептические средства: угнетающее действие хлорпротиксена на центральную нервную систему усиливается;
• противоэпилептические средства (у больных эпилепсией): порог судорожной активности снижается (требуется дополнительная коррекция дозы);
• м-холиноблокаторы, противогистаминные и противопаркинсонические средства: антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается;
• фенотиазины, метоклопрамид, галоперидол, резерпин: может отмечаться появление экстрапирамидных расстройств;
• леводопа: ее эффективность снижается;
• фенилэфрин: сосудосуживающее действие может уменьшаться;
• допамин (в высоких дозах), эпинефрин и эфедрин: периферическое сосудосуживающее действие может извращаться;
• эпинефрин: может развиться артериальная гипотензия и тахикардия;
• гипотензивные средства: их действие усиливается;
• хинидин: риск развития побочных реакций со стороны сердца возрастает;
• гуанетидин: гипотензивный эффект снижается;
• бромокриптин: может развиться гиперпролактинемия, что требует коррекции режима дозирования;
• ототоксичные лекарственные средства (особенно антибиотики): хлорпротиксен может маскировать симптомы ототоксичности (в виде шума в ушах, головокружения).

Аналоги

Аналогом Хлорпротиксена Зентива является Труксал .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Хлорпротиксен – это высокоактивный, но сравнительно мягкий нейролептик. По химическому составу он похож на Аминазин. Отличие заключается в том, что центральная часть трициклического ядра содержит не азот, а углерод, который соединен с боковой цепью двойной связью.

С 1970-х годов препарат широко применялся для лечения тревожных расстройств, но из-за тяжелых побочных эффектов его перестали использовать с этой целью. Теперь его используют в основном для терапии психозов и психоневротических состояний.

Международное непатентованное название

Chlorprothixene.

АТХ и регистрационный номер

АТХ: N05AF03.

Регистрационный номер: ЛП-004840 – 110518.

Фармакотерапевтическая группа Хлорпротиксена 50

Механизм действия Хлорпротиксена 50

При употреблении этого лекарства осуществляется антипсихотическое воздействие на организм. Фармакологическое действие основано на блокировке дофаминовых рецепторов. Благодаря этой блокировке также осуществляется антиэметическое и анальгезирующее воздействие на пациента.

Действующее вещество препарата купирует адренорецепторы альфа1, гистаминовые рецепторы H1 и рецепторы 5-HT2. Благодаря такому механизму действия лекарственное средство оказывает адреноблокирующее, гипотензивное и антигистаминное воздействие.

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг . Коробка содержит 3 пластинки. Каждая пластинка насчитывает 10 таблеток.

Показания к применению Хлорпротиксена 50

Список показаний препарата выглядит следующим образом:

• шизофрения;
• маниакально-депрессивный психоз;
• расстройства личности, обусловленные неконтролируемой агрессией, перевозбуждением, повышенной тревожностью и напряженным состоянием;
• беспокойство, связанное с органическими повреждениями головного мозга после черепно-мозговой травмы;
• постоянное беспокойство и психическое перенапряжение;
• отсутствие здорового сна, не поддающееся традиционным методам лечения, а также случаи, когда пациент рано просыпается и после этого не может заснуть;
• чрезмерная раздражительность, необоснованный страх, расстройства поведения.

Противопоказания

Список противопоказаний этого лекарственного средства выглядит следующим образом:

• повышенная чувствительность к действующему веществу;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• любое угнетение центральной нервной системы, которое может быть вызвано, например, употреблением алкоголя, барбитуратов и опиатов;
• коматозное состояние;
• заболевания органов сердечно-сосудистой системы (такие, как брадикардия);
• острый инфаркт миокарда, который был перенесен недавно;
• декомпенсированная сердечная недостаточность и гипертрофия миокарда;
• употребление антиаритмических лекарственных средств, которые относятся к классу IА или III;
• экстрасистолия желудочка в анамнезе или с трепетанием (мерцанием);
• наличие гипокалиемии и гипомагниемии;
• врожденное или приобретенное нарушение интервалов QT;
• прием препаратов, которые вызывают удлинение интервалов QT;
• несовершеннолетний возраст.

Способ применения и дозировка

Взрослые принимают по 1 таблетке (50 мг) 3-4 раза в сутки. Рекомендуется принимать большую часть таблеток вечером, поскольку лекарство обладает седативным эффектом. Максимально допустимая суточная доза для приема внутрь – 600 мг. Пожилым пациентам рекомендуется использовать дозировку 15 мг.

В инструкции по применению сказано, что препарат нужно употреблять вместе с пищей. Таблетки следует не разжевывать, а глотать целиком. Чтобы предотвратить раздражение желудка, таблетку нужно запить стаканом воды или молока.

Если прекратить употреблять лекарство, то может возникнуть тошнота, повышенная потливость, головная боль, отсутствие сна и тревожное состояние. Эти расстройства могут продолжаться несколько недель.

Особые указания

При беременности и лактации

Тестирования на животных показали, что Хлорпротиксен не обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектом, но снижает репродуктивные возможности.

Влияние препарата на беременных женщин полностью не изучено. Принимать его в период беременности можно только если польза для матери превышает риск для плода. У новорожденных возможно развитие экстрапирамидных нарушений или синдрома отмены, если мать принимала лекарство на третьем триместре.

В некоторых случаях симптомы у новорожденных проходят через несколько часов или дней, и для этого не требуется лечение. Если мать принимала препарат, ребенок нуждается в тщательном мониторинге, поскольку были случаи возникновения агитации, повышенного или пониженного артериального давления, тремора, сонливости, затрудненного дыхания и проблем с кормлением.

Действующее вещество препарата в небольших количествах передается с молоком, но его воздействие на новорожденных не изучено. Перед грудным вскармливанием принимать это лекарство не рекомендуется.

В детском возрасте

Препарат используется для лечения детей, страдающих от тяжелых форм расстройства поведения (например, от неконтролируемого психомоторного возбуждения). Это средство назначают, если ребенок устойчив к другим методам терапии.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени это лекарственное средство лучше не употреблять.

При нарушениях функции почек

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные эффекты:

• хроническая усталость;
• головная боль;
• ощущение сухости во рту;
• ортостатическая гипертензия;
• тахикардия;
• расстройства аккомодации;
• нарушение зрения;
• запор;
• расстройство мочеиспускания;
• желтуха;
• аменорея;
• галакторея;
• гинекомастия;
• нарушения либидо;
• нарушения обмена углеводов;
• неконтролируемый аппетит;
• увеличение веса;
• агранулоцитоз;
• лейкопения;
• фотосенсибилизация;
• фотодерматит;
• дискинезия;
• нарушение терморегуляции;
• парез аккомодации.

Если остановить прием лекарства, то может возникнуть синдром лекарственной зависимости.

Влияние на управление транспортным средством

Препарат оказывает негативное влияние на деятельность, которая требует повышенного внимания и быстроты реакции. После приема этого лекарства рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством.

Передозировка

При передозировке возможны следующие симптомы:

• сонливость;
• повышение или понижение температуры;
• экстрапирамидные расстройства;
• судороги;
• шоковое состояние;
• кома.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может действовать на центральную нервную систему угнетающе, если принимать его вместе с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными и нейролептическими средствами.

Антихолинергический эффект от лекарства может усиливаться, если принимать его вместе с антигистаминными препаратами и средствами для борьбы с болезнью Паркинсона.

Хлорпротиксен усиливает эффект от гипотензивных средств и может маскировать симптомы ототоксичности после приема антибиотиков.

Совместимость с алкоголем

Угнетающее воздействие на центральную нервную систему может усиливаться при алкоголизме.

Условия отпуска из аптек

Цена

Хлорпротиксен 50 мг №30 стоит примерно 300 рублей; №50 – около 400 рублей.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре +10…+25°С.

Срок годности

Срок годности лекарственного средства составляет 3 года.

Производитель

Лекарство выпускается фирмами Зентива и Лечива (Чехия).

Антипсихотический препарат (нейролептик)

МНН

хлорпротиксена гидрохлорид

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, опаспрей M-1-1-6181 (желтый).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой слегка светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие - седативное, противорвотное, нейролептическое, антидепрессивное, анальгезирующее .

Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС .

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме сэтанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.

Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Хлорпротиксен быстро абсорбируется из кишечника, C max в сыворотке крови достигается через 2 ч. T 1/2 составляет около 16 ч. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.

Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и аналгезирующие свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ 2 - рецепторы, ? 1 - адренорецепторы, а также H 1 - гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминные свойства.

Хлорпротиксен Зентива является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;

- "похмельный" абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;

Гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;

Нарушения поведения у детей;

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;

Бессонница;

Боли (в комбинации с анальгетиками ).

Угнетение ЦНС любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов);

Коматозные состояния;

Сосудистый коллапс;

Заболевания органов кроветворения;

Феохромоцитома;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Прием Хлорпротиксена Зентива оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Хлорпротиксен Зентива не должен, по возможности, назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния.

Лечение начинают с 50-100 мг/сут, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут. Суточную дозу Хлорпротиксена Зентива обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена Зентива, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сут позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

У детей для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен Зентива назначается из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.

Хлорпротиксен Зентива может применяться при депрессиях , особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен Зентива может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена Зентива не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости он может применяться длительно.

Бессонница . По 15 - 30 мг вечером за 1 ч до сна.

Боли . Способность Хлорпротиксена Зентива потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен Зентива назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.

Сонливость, тахикардия, сухость во рту, повышенная потливость, трудность аккомодации. Эти побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии, часто исчезают по мере ее продолжения.

Может наблюдаться ортостатическая гипотензия, особенно при применении Хлорпротиксена Зентива в высоких дозировках.

Головокружение, дисменорея, кожные высыпания, запоры встречаются редко. Экстрапирамидные симптомы особенно редки.

Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии.

При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться: холестатическая желтуха, галакторея, гинекомастия, снижение потенции и/или либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно сосудистой систем. Не следует использовать адреналин , т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Хлорпротиксен Зентива должен с осторожностью назначаться пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.

Применение Хлорпротиксена Зентива может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Список Б.Хранить при температуре 10-25°С, в сухом и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.