"Аспирин Упса": инструкция по применению, от чего помогает, отзывы. Перекрестные лекарственные взаимодействия. Побочные действия Аспирина Упса

13.06.2019
Редкие невестки могут похвастаться, что у них ровные и дружеские отношения со свекровью. Обычно случается с точностью до наоборот

При простуде и ОРВИ в аптеке нередко предлагают Аспирин Упса. Как он действует?

Аспирин Упса

Аспирин Упса – давно известное лекарственное средство. Он применяется при вирусных инфекциях и простуде как симптоматическая помощь.

В состав Аспирин Упса входит ацетилсалициловая кислота. Одна таблетка содержит 500 мг действующего вещества. Кроме того, она включает и вспомогательные компоненты, которые способствуют быстрому растворению лекарства в воде с образованием шипучей реакции.

От чего поможет Аспирин Упса? Ацетилсалициловая кислота относится к классу нестероидных противовоспалительных лекарств (НПВС). Она производит следующие эффекты:

  • жаропонижающий;
  • анальгезирующий;
  • противовоспалительный.

Благодаря особой лекарственной форме – шипучей таблетке – препарат быстро растворяется и всасывается в кишечнике. Аспирин Упса начинает действовать уже через 20–25 минут.

Для его применения существуют определенные показания.

Показания

Нередко в аптеке интересуются, при каких симптомах и заболеваниях принимать растворимый Аспирин. Он показан при следующих состояниях:

  • лихорадке;
  • головной боли;
  • ломоте в суставах.

Эти симптомы практически всегда встречаются при ОРВИ и гриппе и доставляют пациенту много неудобств.

От чего еще помогает Аспирин Упса? Он может избавить от зубной боли и альгодисменореи (болезненных месячных). Также данное средство используется при воспалительных заболеваниях суставов. Он купирует болевой синдром и снижает остроту воспаления.

Благодаря быстрой растворимости таблетки, анальгезирующий эффект наступает очень быстро.

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту необходимо принимать после еды, так как у нее выражен ульцерогенный эффект. Лекарство способно вызвать развитие язвенной болезни желудочно-кишечного тракта.

Также растворимый Аспирин нежелательно комбинировать с другими НПВС. При этом потенцируется их отрицательное влияние на свертывающую систему крови и возрастает риск кровотечения.

Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты не назначаются детям до 12 лет из-за риска развития синдрома Рея – поражения печени и головного мозга.

Кроме того, следует помнить, что Аспирин Упса не лечит основное заболевание, а лишь помогает устранить неприятные симптомы. Необоснованное использование его в начале болезни приводит к нормализации температуры тела, из-за чего снижается активность интерферона – средства противовирусной защиты организма.

Наименование: Аспирин Упса

Международное наименование Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Групповая принадлежность: НПВП

Описание действующего вещества (МНН): Ацетилсалициловая кислота

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, таблетки (для малышей), таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие

Фармакологическое действие

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 сут в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.

Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особо инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные "шипучие" формы таблеток.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея - в настоящее время не применяется. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти в последствии инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у заболевших с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

    Гипервосприимчивость;

    эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

    "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и в пределахносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);

    геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);

    расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия;

    дефицит витамина K;

    печеночная/почечная недостаточность;

    беременность (I и III триместры), период лактации;

    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у малышей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). C осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" астмы и "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и в пределахносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). При долгом использовании - головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с увеличением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме на протяжении нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У малышей и больных пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.

При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых заболевших, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у заболевших с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.

Способ применения и дозы

Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, - по 400-800 мг 2-3 раза в день (не более 6 г).

При остром ревматизме - 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов. Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг - у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС. Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым - 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения обязана не превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают вовнутрь, в последствии еды, разовая доза - 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в день. Длительность лечения - от единоразового приема до многомесячного курса. Для улучшения реологических свойств крови - 0.15-0.25 г/сут на протяжении нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, также для вторичной профилактики у заболевших, перенесших инфаркт миокарда, - 40-325 мг 1 раз в день (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - 300-325 мг/сут длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях - 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов - 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - 325 мг через 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, потом перорально - 325 мг 3 раза в день (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг - для подростков (15-18 лет); кратность применения - 4-5 раз в день. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в такой же дозе; продолжительность лечения - до 6 нед. Отмену производят постепенно на протяжении 1-2 нед.

Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) обязана не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в в последствииоперационном периоде, надлежит отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе.

Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Внимание!
Перед применением медикамента "Аспирин Упса" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Аспирин Упса ».

Состав лекарственного препарата Аспирин УПСА

Активное вещество - ацетилсалициловая кислота.

Лекарственная форма

порошок для приготовления орального раствора, таблетки шипучие 325мг, таблетки шипучие 500мг

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные средства - производные салициловой кислоты

Фармакологические свойства

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. После приема внутрь достаточно полно всасывается. Абсорбция высокая. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. С белками плазмы крови практически не связывается. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости оргинизма, такие как синовиальная, цереброспинальная, перитонеальная. Быстро проходит через плаценту. Биотрансформация происходит преимущественно в печени. Экскреция почками.

Показания к применению Аспирин УПСА

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различной этиологии: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; тромбозы и тромбоэмболии (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, аритмии сердца и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения; "аспириновая" астма; нарушение свертываемости крови, авитаминоз К, тяжелая почечная недостаточность, I триместр беременности, лактация. С осторожностью назначают больным подагрой, с заболеваниями печени, детям младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Предостережения при использовании

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает действие гепарина, оральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и оральных противодиабетических средств. Снижает действие гипотензивных средств. Одновременное назначение с другими нестероидными и противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Побочные эффекты

Тошнота, анорексия, гастралгии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм); почечная и/или печеночная недостаточность; тромбоцитопения. При длительном применении - головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, кровотечения, и др. Снижение ощущения остроты слуха, шум в ушах, сильные головные боли - в высоких дозах. У предрасположенных больных - бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, нарушение кислотно-щелочного состояния, почечная недостаточность и шок. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 часа. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных препаратов. Постоянный контроль за кислотно-щелочным и электролитным балансом: в зависимости от состояния обмена веществ введение бикарбоната натрия или раствора цитрата или лактата натрия. Повышение резервной щелочности усиливает выделение салициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Аспирин Упса предназначен для снижения жара и борьбы с болевым синдромом. Можно применять без предварительной консультации со специалистом.

Ацетилсалициловая кислота.

АТХ

Формы выпуска и состав

Препарат производится в виде шипучих таблеток. В каждой из них содержится 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Из неактивных компонентов представлены безводный натрия карбонат, кросповидон и некоторые другие.

Фармакологическое действие

Действие, которое оказывается при приеме таблеток, можно охарактеризовать как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное. Снижает адгезивность и агрегацию тромбоцитов.

При растворении таблетки в воде образуется буферный раствор. Это способствует максимально полному усвоению активного вещества. Средство переносится лучше по сравнению с привычной Ацетилсалициловой кислотой.

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация в плазме крови достигается буквально спустя 15-40 минут после приема таблетки. В результате гидролиза образуется метаболит в виде салициловой кислоты.

90% салициловой кислоты соединяется с белками сыворотки крови пациента. После приема препарата идет интенсивное распределение по тканям организма человека.

Действующий компонент лекарства быстро распадается в печени. Выведение идет в основном с мочой.

От чего помогает?

Принимать средство можно для:

  • снижения температуры тела у взрослых и детей старше 15 лет при простудных инфекциях;
  • устранения болевых ощущений разного типа (головная и зубная боль, боли в мышцах и суставах, альгодисменорея).

Часто лекарство принимают люди после похмелья, так как оно помогает снять головную боль и отечность. Средство также разжижает кровь и используется для профилактики тромбоэмболий и инфаркта миокарда.

Противопоказания

Не следует снимать жар, боль и воспаление посредством данного препарата, если пациент страдает такими нарушениями здоровья, как:

  • недостаток в организме витамина К;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • бронхиальная астма;
  • повышенная чувствительность к основному компоненту средства;
  • желудочно-кишечные кровотечения и поражения пищеварительной системы, которые носят эрозивно-язвенный характер.

С осторожностью

Лечиться препаратом нужно с осторожностью, если есть такие патологии функционирования организма, как метроррагия, длительные менструации, подагра, язва желудка, аллергия на лекарства.

В каждом из этих случаев решение о возможности приема средства принимается врачом.

Как принимать Аспирин Упса?

Если лечение проводится без врачебного назначения, обязательно должна быть прочитана инструкция по применению лекарственного средства.

Как долго?

Если средство принимается пациентом для снижения температуры тела, срок лечения не должен быть более 3 суток. При лечении болевого синдрома продолжительность приема не должна превышать 5 дней.

Сколько можно?

Таблетку перед применением нужно растворять в 100-200 мл воды. Взрослым и детям, начиная с возраста 15 лет, можно принимать по 1 таблетке до 6 раз в сутки для устранения болевого синдрома. При сильной боли можно увеличивать дозировку до 2 таблеток за прием, но число таблеток в сутки также не должно превышать 6 шт. Временной промежуток между приемами таблеток должен быть равен минимум 4 часам.

Прием препарата при сахарном диабете

Аспирин усиливает свойства пероральных гипогликемических препаратов. Если у пациента имеются тяжелые болезни сердца, нужно отказаться от терапевтического воздействия при помощи данного лекарственного средства.

Побочные действия Аспирина Упса

При лечении данным медикаментом у пациента могут появиться побочные эффекты со стороны разных органов и систем.

Желудочно-кишечный тракт

Побочные реакции со стороны пищеварительного тракта наблюдаются редко. Возможны боли в эпигастрии, рвота и тошнота, желудочное прободение и снижение аппетита.

Органы кроветворения

Вероятными проявлениями становятся повышение времени свертываемости крови, геморрагический синдром.

Центральная нервная система

Больной может страдать головокружениями, головной болью, шумом в ушах, но это редкие возможные проявления.

Со стороны мочевыделительной системы

Проявления не отмечались.

Аллергии

Может появиться кожная сыпь или отек Квинке.

Влияние на способность управлять механизмами

Так как вероятными являются симптомы со стороны ЦНС, это может повлиять отрицательным образом на скорость психомоторных реакций и, как следствие, на способность полноценно концентрироваться.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

Нельзя применять данные таблетки в 1 и 3 триместрах вынашивания плода. Прием медикамента во 2 триместре возможен, но под врачебным контролем.

Назначение Аспирина Упса детям

Детям можно назначать только с 15 лет. При этом выписываемая дозировка будет такой же, как и для взрослых пациентов.

Применение в пожилом возрасте

Данной возрастной группе можно принимать по 1 таблетке до 4 раз в день. Если наблюдаются сильные боли и высокая температура, можно увеличить дозировку до 2 таблеток за 1 раз. Временной промежуток между приемами таблеток должен равняться не менее чем 4 часам. В сутки можно употреблять не больше 4 таблеток.

Передозировка Аспирина Упса

При начальной стадии передозировки наблюдается симптоматика со стороны центральной нервной системы в виде головной боли, головокружения, проблем со слухом или зрением. Если передозировка более тяжелая, пациент может впасть в кому.

Взаимодействие с другими препаратами

Активное вещество препарата увеличивает накопление в плазме крови барбитуратов, препаратов лития и Дигоксина.

Антациды с магнием или алюминием снижают усвоение ацетилсалициловой кислоты.

Препарат усиливает токсичность ингибиторов агрегации тромбоцитов.

Совместимость с алкоголем

Спиртное существенно увеличивает риск появления желудочных кровотечений и повреждения слизистых оболочек пищеварительной системы пациента.

Аналоги

Заменить указанное лекарственное средство можно Аспикором и Аспирином Кардио.

В чем разница между Аспирином и Аспирином Упса?

Второй препарат представлен в виде шипучих таблеток.

Условия отпуска из аптеки

Можно ли купить без рецепта?

Для приобретения лекарства необязательно иметь рецепт от врача.

Быстрорастворимый Аспирин УПСА из 90-х

Аспирин от похмелья

Цена на Аспирин Упса

Стоимость на лекарство начинается от 200 рублей.

Условия хранения препарата

Температура не должна превышать +30°C.

(Acetylsalicylic acid)


Групповая принадлежность: НПВП


Описание действующего вещества (МНН): Ацетилсалициловая кислота


Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, таблетки (для малышей), таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие


Фармакологическое действие


НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 сут в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.


Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особо инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные «шипучие» формы таблеток.


Показания


Инфекционно-аллергический , ревматическая — в настоящее время не применяется. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), грудной , . В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая миокарда, нестабильная , миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти в последствии инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (), клапанные митральные пороки сердца и , (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, острый , синдром Дресслера.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у заболевших с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».


Противопоказания



  • Гипервосприимчивость;

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

  • «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и в пределахносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);

  • геморрагические (гемофилии, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);

  • дефицит витамина K;

  • печеночная/почечная недостаточность;

  • беременность (I и III триместры), период лактации;

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у малышей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). C осторожностью. , уратный нефроуролитиаз, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, ); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» астмы и «аспириновой триады» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и в пределахносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). При долгом использовании — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный , преренальная азотемия с увеличением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая , асептический , усиление симптомов ХСН, отеки, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Передозировка


Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический , спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, холодный липкий пот; с усилением нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме на протяжении нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У малышей и больных пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.

При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых заболевших, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у заболевших с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.


Способ применения и дозы

Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, — по 400-800 мг 2-3 раза в день (не более 6 г).

При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов. Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг — у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС. Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения обязана не превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают вовнутрь, в последствии еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в день. Длительность лечения — от единоразового приема до многомесячного курса. Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут на протяжении нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, также для вторичной профилактики у заболевших, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в день (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг через 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, потом перорально — 325 мг 3 раза в день (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет); кратность применения — 4-5 раз в день. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в такой же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно на протяжении 1-2 нед.


Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) обязана не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в в последствииоперационном периоде, надлежит отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе.


Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Внимание!
Перед применением медикамента « Упса» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аспирин Упса ».

Последние материалы сайта