Витамины. Аскорбиновая кислота.
Код АТХ – A11GA01.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лекарственное средство, обладающее активностью витамина С, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B 1 , B 2 , А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа. Регулирует транспорт ионов водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белково-образовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную – щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С 3 -компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы − 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем − во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).
Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в т.ч. парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Введение больших доз − гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечно-каменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Гипероксалурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидно-клеточная анемия, злокачественные новообразования.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводят внутривенно или внутримышечно.
С лечебной целью взрослым обычно назначают 50-150 мг (1-3 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, максимальная разовая доза – 200 мг (4 мл), максимальная суточная – 1 г (20 мл). Лечебные дозы для детей – 50-100 мг (1-2 мл) в сутки.
Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : при быстром в/в введении − головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) − головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз − гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительном применении больших доз − снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий), миокардиодистрофия.
Аллергические реакции : кожная сыпь, гиперемия кожи, анафилактический шок.
Лабораторные показатели : тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия.
Местные реакции : болезненность в месте в/м введения.
Прочие : при длительном применении больших доз (более 1 г) − угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипервитаминоз, задержка Na + и жидкости, нарушение обмена Zn 2+ и Cu 2+ , при внутривенном введении в больших дозах – угроза прерывания беременности.

Меры предосторожности

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации − 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточная для профилактики дефицита у грудного ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Снижает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) − производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Витамин С в ампулах применяют внутримышечно и внутривенно .

1. Внутримышечную инъекцию делают глубоко в толщу мышцы, предварительно подогрев раствор до комнатной температуры.
2. Внутривенно витамин С можно вводить струйно на протяжении 2-3 минут, и капельно, со скоростью 25-30 капель в минуту. В качестве основы для введения используют 50-100 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% физраствора.
3. Взрослым и детям старше 12 лет назначают 50-150 мг аскорбиновой кислоты в сутки. При острых интоксикациях дозу можно поднять до 500 мг.
4. Детям до 12 лет витамин С назначают в дозе 5-7 мг/кг в сутки.

Аскорбиновая кислота в ампулах для волос

Помимо традиционного использования витамин С в ампулах применяют для нормализации состояния волос. При местном нанесении аскорбиновая кислота стимулирует кровообращение в волосяных луковицах.

Это делает волосы крепче, стимулирует их рост, придает блеск и шелковистость. Местно витамин С используют в виде масок.

1. Для жирных волос нужно смешать 2 мл аскорбиновой кислоты, яйцо, по две столовых ложки коньяка и меда. Нанести на 15 минут, после чего смыть с шампунем.
2. Для сухих волос нужно смешать 2мл витамина С, и по две столовых ложки кефира, репейного и касторового масел, наносить так же.

Использовать маски нужно не чаще 3-4 раз в месяц, во избежание пересушивания волос. После процедуры локоны нежелательно сушить феном, лучше дать им высохнуть на воздухе.

Витамин С смывает темную краску с волос – девушкам, сделавшим окрашивание, следует быть осторожными.

Состав

1 мл препарата содержит аскорбиновой кислоты 50 или 100 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия метабисульфит, натрия гидрокарбонат, динатрия эдетат.

Форма выпуска

Выпускается аскорбиновая кислота в ампулах в виде раствора для инъекций, по 50 или по 100 мг в мл. В упаковке 10 ампул, объемом по 1 или по 2 мл.

Препараты витамина С

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота – антиоксидант, принимающий участие в окислительно-восстановительных реакциях, обмене углеводов, ароматических аминокислот и тироксина. Нужна для нормальной работы таких систем:
Сердечно-сосудистой и кровеносной

• необходима для нормального свертывания крови;
• угнетает гиалуронидазу, регулируя проницаемость капилляров;
• участвует в синтезе гемоглобина;
• помогает очищать кровь от токсинов.

Кожи и слизистых оболочек

• ускоряет заживление ран;
• контролирует синтез коллагена, отвечающего за упругость кожи;
• защищает кожу от преждевременного старения;
• повышает устойчивость кожи к инфекционным заболеваниям.

Иммунной системы

• повышает неспецифическую резистентность (сопротивляемость) организма;
• усиливает гуморальный (антитела) и клеточный иммунитет;
• защищает лимфоциты от повреждающего действия перекрестного окисления;
• активирует антиоксиданты до биологически доступной формы.

Эндокринной системы

• ускоряет синтез тиреоидных гормонов;
• усиливает эндокринную функцию поджелудочной железы;
• стимулирует синтез катехоламинов и стероидных гормонов.

Пищеварительной системы

• участвует в синтезе пепсина и трипсина;
• ускоряет всасывание соединений железа и алюминия;
• стимулирует отток желчи;
• усиливает дезинтоксикационную и белокобразующую функции печени.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аскорбиновая кислота – водорастворимый витамин, связь с пептидами плазмы крови – 26-28%. В организме может запасаться не более 1.5 г чистого вещества, которое расходуется в течение 8-14 часов. Больше всего витамина С попадает в эндокринные железы, паренхиматозные органы и скелетную мускулатуру.

Утилизация аскорбиновой кислоты происходит в печени, она выводится с мочой в виде оксалата, при употреблении высоких доз – в неизмененном виде. Этиловый спирт и никотин ускоряют разрушение витамина С.

Показания к применению

Аскорбиновая кислота внутримышечно

• капиллярный токсикоз;
• период восстановления после инфекций, отравлений и операций;
• период подготовки к спортивным соревнованиям или тяжелый физический труд;
• гастрит с пониженной кислотностью;
• незаживающие кожные раны и переломы костей.

Аскорбиновая кислота внутривенно

• дефицит витамина С;
• снижение функции надпочечников;
• как универсальный антидот при интоксикациях;
• плохая свертываемость крови и травматические кровотечения;
• компенсация системного защелачивания организма.

Витамин С в ампулах – противопоказания

Противопоказания

• аллергия на компоненты раствора;
• высокая свертываемость крови;
• предрасположенность к тромбофлебитам и тромбоэмболиям;
• сахарный диабет;
• мочекаменная болезнь;
• острая почечная недостаточность.

Побочные действия

Побочные действия

• повышение кровяного давления;
• подавление выработки инсулина;
• образование тромбов, снижение уровня гемоглобина;
• аллергические реакции вплоть до анафилактического шока;
• нарушения работы гломерулярного аппарата почек;
• накопление в организме цинка и меди, вызывающих нервные расстройства (бессонницу, перевозбудимость);
• появление камней в почках и мочевыводящих путях.

Особые указания

Беременным и кормящим женщинам противопоказано применение аскорбиновой кислоты в дозах выше 100-120 мг. Витамин С попадает в плацентарный кровоток и выделяется с молоком.

Организм плода компенсирует передозировку, а уменьшение дозы может вызвать синдром «отката». При нем возникают симптомы, схожие с цингой – снижение тонуса мышц, кровоточивость десен, появление кровоизлияний на коже, вялость и нервозность.

При лечении витамином С возможно искажение результатов анализов – уровня сахара, лактатдегидрогеназы, билирубина, АЛТ и АСТ. Аскорбиновая кислота может спровоцировать ускорение роста злокачественных опухолей .

Взаимодействие

1. Комбинация с аспирином и сульфаниламидами может вызвать образование камней в почках и мочевом пузыре;
2. Витамин С усиливает всасывание пенициллина и тетрациклина , повышая их уровень в крови;
3. Аскорбиновая кислота уменьшает активность антидепрессантов и противотромбозных препаратов;
4. Витамин С снижает эффективность оральных противозачаточных средств и увеличивает скорость выведения этанола;
5. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает токсичность железа. Эти препараты нужно применять с разницей не менее чем в 2 часа.

Передозировка

1. Длительная передозировка аскорбиновой кислоты сопровождается поносом, рвотой, кожной сыпью и образованием камней в мочевом пузыре и почках.
2. Разовая передозировка вызывает метеоризм, болезненные спазмы в животе, зуд и повышенную возбудимость. У беременных большая доза витамина С может привести к выкидышу.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

1 год. Запрещено использовать после истечения срока годности.

Состав

1 мл содержит активное вещество: аскорбиновая кислота - 50,0 мг или 100,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Показания к применению

Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, релабораторнойзекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона. В практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом).

Противопоказания

Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефроуролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (медленно). Взрослым - от 100 до 500 мг (2-10 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки. Детям - от 100 до 300 мг (2-6 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги - до 500 мг (10 мл 5% раствора) в сутки. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 100 мг/мл. По 1 мл или 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1 или 2 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

О пользе витамина С всем известно с детства, им особо богаты плоды цитрусовых, а также ягоды. Знаменитые профилактические «конфеты» от простуды в тюбиках с большими таблетками аскорбиновой кислоты до сих пор можно обнаружить на полках аптек. Но не всем взрослым известно, что вводимая аскорбиновая кислота внутримышечно усваивается эффективнее, чем вкусное лекарство в таблетках. Ведь при попадании препарата в желудок, часть полезных свойств теряется под действием желудочного сока.

Чем полезна аскорбиновая кислота

Вещество, представляющее собой органическую субстанцию, является одним из основных элементов (кислотных), способствующих восстановительным и метаболическим процессам в организме человека. Белый либо желтоватый порошок, обладающий кисловатым вкусом, хорошо растворим в воде. Его употребление предотвращает распространение болезни благодаря полезным свойствам активного элемента аскорбинки – витамина С. Достаточная доза вещества позволяет:

• улучшить общее состояние организма путем укрепления иммунной системы;
• нормализовать показатель холестерина;
• улучшить состав крови с повышением уровня гемоглобина;
• предотвратить заболевания органов дыхания;
• укрепить состояние кожного покрова путем повышения тонуса, заживления ран.

Злоупотреблять аскорбиновой кислотой нельзя, поскольку вещество способно нарушить целостность стенок желудка, привести к расстройствам пищеварения. Кроме того, избыток витамина С нагружает почки, которые выводят неусвоенное вещество в первозданном виде. Поэтому аскорбиновая кислота при введении правильных инъекционных доз, не повредит состоянию желудка, а также пищеварительного тракта.

Особенности фармакологического процесса

Эффективность и механизм действия

В отличие от других живых существ, человеческий организм аскорбиновую кислоту не продуцирует, насыщение ею происходит благодаря пище. Лекарственное вещество участвует в процессах окисления и восстановления, углеводном обмене, обеспечивает свертывание крови и регенерацию кожи. Присутствие витамина С необходимо для устойчивости к инфекциям, нормализации проницаемости капилляров, укрепления стенок сосудов, снижения потребности в некоторых витаминах.

Препарат демонстрирует выраженное антиоксидантное действие, обеспечивает доставку водорода для реализации биохимических реакций и усваивание глюкозы, синтез стероидных гормонов, коллагеновых веществ. Аскорбинка важна для обеспечения функций печени, нормальной работы поджелудочной железы, щитовидки, улучшения желчеотделения, обеспечения иммунологических реакций.

Нюансы фармакокинетики

Препарат, введенный внутривенно или внутримышечно, связывается с белками плазмы (25%), максимальная его концентрация в крови обнаруживается через четыре часа. Взаимодействуя с лейкоцитами и тромбоцитами, вещество распространяется по тканям, накапливаясь в органах с высоким показателем обменных процессов. Всасывание происходит по пространству тонкого кишечника, там вещество превращается в дегидроаскорбиновую кислоту.

Выведение метаболитов обеспечивают почки, кишечник, часть вещества выводится в неизменном виде с грудным молоком, потом. Интересно, что употребление алкогольных напитков и курение усиливают процесс разрушения аскорбиновой кислоты. Запасы вещества в организме значительно уменьшаются из-за превращения его в неактивные метаболиты.

Когда препарат назначают уколами

Без растительных компонентов (флавоноидов) синтетический аналог витамина С, быстро окисляясь в организме, превращается в щавелевую кислоту и выводится из организма, нарушая солевой обмен. Назначение правильных доз инъекций раствором аскорбиновой кислоты позволяет быстро насытить организм витамином С при следующих заболеваниях:

• переломах костей и вяло заживающих ранах;
• алкогольной либо инфекционной делирии;
• кровотечениях различной природы;
• при передозировке антикоагулянтами;
• интоксикациях, дистрофии, цинге, инфекциях;
• из-за нефропатии у беременных;
• проблемах с печенью, при болезни Аддисона.

Из-за недостатка витаминов у человека происходят нарушения многих процессов жизнеобеспечения. Поэтому для пополнения резервов полезных веществ их назначают в таблетках, если пероральный прием невозможен, то показаны инъекции. Уколы необходимы при критических ситуациях, когда следует обеспечить дополнительное введение аскорбиновой кислоты. Например, при парентеральном питании, некоторых проблемах с желудочно-кишечным трактом.

Назначение витаминного средства взрослым

Форма выпуска	Дозировка	Для чего назначают
Таблетки	Профилактика: 0,05 г – 0,1 г дважды/день. Лечение: по 1 таблетке трижды/сутки.	Прием таблеток назначают для восстановления запасов кислотного элемента в организме
Драже	Максимальная дозировка аскорбинки в драже составляет 2 штуки по 500 мг	Прием драже оправдан для поддержания запаса аскорбиновой кислоты. Для лечебного процесса допустимо до 5 штук на сутки
Порошок	Профилактика: 50 мл – 100 мл в сутки. Лечение: 300 – 500 мл	Перед приемом порошок (1000 мг) растворяют в чистой воде (1 литр). Принимают раствор после еды
Ампулы	Объем лечебной дозы составляет 1-5 мл раствора кислоты аскорбиновой 1-3 раза/сутки	Внутримышечно (внутривенно) применяют аскорбинат натрия, являющийся 5-процентным раствором витамина. Для профилактики и восполнения дефицита вещества инъекционную форму введения не используют

Аскорбинка беременным

Назначение инъекций аскорбиновой кислоты при беременности связано с обеспечением нормализации процессов роста и развития плода. Достаточное количество вещества для ожидающей ребенка женщины становится надежным барьером возникновения кровотечений во время родов. Допустимые нормы для будущих мам следующие:

• для беременных во втором и третьем триместрах максимально допустимая дозировка составляет 60 мг;
• на период грудного вскармливания (лактации) доза возрастает до 80 мг.

Для постановки уколов пользуются 5-процентным раствором кислоты, в одном миллилитре которого содержится 50 мг аскорбинки. Раствор вводят один раз в сутки. Важно помнить, что опасность передозировки кислоты связана с ее способностью преодолевать плацентарный барьер, вызывая адаптацию плода к высоким дозам препарата. Во время период лактации высокие дозы витамина с молоком матери попадают в организм малыша.

Назначение детям

Детям до 12 лет витаминный препарат в ампулах назначают для внутривенного введения максимально допустимой суточной дозой 100 мг. Дозировка введения 5-процентного раствора зависит от возраста ребенка, при общем случае рекомендованы следующие дозы:

Интересно, что достаточная доза витамина С важна не только для людей всех возрастов, но и для животных. Вещество, способствующее повышению иммунитета, выводу токсинов, нормализации обмена веществ, особо необходимо кошкам и собакам во время беременности. Инъекции назначает ветеринар из расчета 0,1-0,2 мл витаминного раствора на один кг веса животного.

Рамки ограничений

Среди противопоказаний к назначению внутримышечного введения аскорбиновой кислоты следует учитывать возможную реакцию на компоненты раствора. Опасность представляет введение высоких доз, что может привести к гиперкоагуляции, тромбофлебиту. Раствор в уколах не назначают при склонности к тромбозам, сахарному диабету, нарушениях функций почек, мочекаменной болезни, дефиците вещества глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Угроза побочных действий

• Большие дозы витамина С ведут к развитию головных болей, чувства усталости, повышению возбудимости, нарушениям сна.
• Появление тошноты, рвоты, спазмов желудка, диареи связано с раздражением слизистых оболочек желудка.
• Длительное лечение ударными дозами ведет к развитию заболеваний почек, повреждению гломерулярного аппарата почек.
• Сердечно-сосудистая система на большие дозы препарата реагирует снижением проницаемости капилляров, высоким артериальным давлением и др.
• Не исключена опасность аллергических реакций, а также проблемы с кровью.
• Длительное лечение высокими дозами ведет к задержке натрия и жидкости, гипервитаминозу, нарушениям обменных процессов.

Особые указания

Назначение инъекций должен выполнять врач, поскольку витаминный препарат демонстрирует сложное взаимодействие с целым рядом лекарственных средств, а с некоторыми из них вовсе несовместим. Только специалист способен рассчитать правильную дозу инъекционного введения аскорбиновой кислоты с учетом состояния здоровья человека и принимаемых им лекарственных препаратов. Кроме того, вещество понижает концентрацию внимания и быстроту реакций.

Аскорбиновая кислота

Фармгруппа

Витамины

Состав

Активное вещество: аскорбиновая кислота 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) 23,85 мг или 47,7 мг , натрия сульфит (натрий сернистокислый) 2 мг или 2 мг , вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом до 1 мл.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота обладает выраженными восстановительными свойствами, участвует в регуляции углеводного обмена, окислительно-восстановительных процессов, свертываемости крови, нормализации проницаемости капилляров, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Применяют в профилактических и лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения витамина С. Ее назначают для профилактики и лечения цинги, при кровотечениях (носовых, легочных, маточных, вызванных лучевой болезнью), геморрагических диатезах, при различных интоксикациях и инфекционных болезнях, нефропатии беременных, болезни Аддисона, при передозировке антикоагулянтов, переломах костей и вялозаживающих ранах, различных дистрофиях, при повышенном умственном напряжении и усиленном физическом труде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно. В профилактических целях назначают взрослым по 0,05 г-0,1 г в сутки; во время беременности, в послеродовом периоде и в случае низкого содержания витамина С в молоке кормящих женщин назначают по 0,3 г в сутки в течение 10-15 дней, после чего профилактически по 0,1 г в день в течение всего периода лактации. Детям назначают профилактически по 0,025 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь -,05-0,1 г 3-5 раз в день; для детей - 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых при парентеральном введении составляет 1-3 мл 5% раствора (2-6 мл 2,5% раствора) в сутки. Детям назначают парентерально 1-2 мл 5% раствора (2-4 мл 2,5% раствора) в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы : умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции : аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Лабораторные показатели : тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Местные реакции : болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие : при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С

Срок годности

1 год для раствора 50 мг/мл;

1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.