В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Теопэк . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Теопэка в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Теопэка при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита, ХОБЛ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Теопэк - ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Состав

Теофиллин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Теопэк быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. После внутримышечной инъекции абсорбция медленная и неполная. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

• бронхообструктивный синдром различного генеза;
• бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы);
• ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
• легочная гипертензия, легочное сердце;
• отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии);
• ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг (пролонг или ретард).

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг в сутки. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг в сутки, 9-12 лет - 20 мг/кг в сутки, 12-16 лет - 18 мг/кг в сутки; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг в сутки или 900 мг в сутки.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;
• тремор;
• сердцебиение;
• тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в 3 триместре);
• аритмии;
• снижение АД;
• кардиалгия;
• увеличение частоты приступов стенокардии;
• гастралгия;
• тошнота, рвота;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• изжога;
• обострение язвенной болезни;
• диарея;
• снижение аппетита (при длительном приеме);
• кожная сыпь;
• лихорадка;
• боль в груди;
• тахипноэ;
• ощущение приливов к лицу;
• альбуминурия (белок в моче);
• гематурия (кровь в моче);
• гипогликемия;
• усиление диуреза;
• повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Противопоказания

• эпилепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• недавнее кровотечение из ЖКТ;
• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
• тяжелые тахиаритмии;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет);
• повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности Теопэк применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет для пролонгированных пероральных форм.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

Интенсивность действия Теопэка может уменьшаться у курящих.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

Теопэк не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При одновременном применении стимуляторов бета2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности Теопэка вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Латинское название: Theopec
Код АТХ: R03D A04
Действующее вещество: Theophyllinum
Производитель: ЗАО «Биннофарм» (РФ)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Препарат Теопэк – ЛС пролонгированного бронхолитического действия, способствующего улучшению дыхания и предупреждению бронхоспазма при болезнях респираторной системы.

Показания к применению

• Бронхиальной астмой
• Легочным сердцем
• Легочной гипертензией
• Ночным апноэ.

Теопэк 300 мг также используется в терапии отечности почечной этиологии в комплексе с иными ЛС.

Состав препарата

Активным веществом таблеток является теофиллин. Присутствует в лекарстве с разной концентрацией в 1 пилюле – по 100, 200 или 300 мг.

Прочие ингредиенты – носитель композиционный, обеспечивающий постепенное высвобождение действующего компонента, а также стеарат кальция.

Лечебные свойства

Терапевтический эффект, который оказывает Теопэк, обеспечивает главный компонент ЛС – теофиллин. Отличается высокой активностью, влияет на различные процессы в организме.

Вещество воздействует на аденозиновые рецепторы, подавляет фосфодиэстеразу, снижает концентрацию кальция в клетках, нормализует цАМФ. Он расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, бронхов, снижает уровень веществ, провоцирующих аллергию, улучшает тонус мышц органов дыхания, расширяет сосуды в легких, улучшает циркуляцию крови и препятствует тромбообразованию.

После приема вещество всасывается практически в полном объеме, его наибольшая концентрация в крови образуется спустя 2-6 часов. Он способен проходить сквозь плаценту, выделяться с материнским молоком.

Скорость вывода лекарства Теопэк из организма зависит от состояния организма: у курильщиков это занимает 4-5 часов, у некурящих – 6-12 часов, у детей – от 1 часа до 5, у новорожденных и детей, родившихся раньше срока, – в среднем 6-12 часов. Также скорость вывода зависит от имеющихся болезней: в пожилом возрасте, при болезнях почек или печени процесс длится дольше, чем у здоровых людей.

Все эти особенности учитываются при определении схемы терапии для каждого больного.

Формы выпуска

Стоимость: 0,1 г: (50 шт.) – 168 руб. 0,2 г: (50 шт.) – 174 руб. 0,3 г: (40 шт.) – 233 руб., (50 шт.) – 277 руб.

Препарат представлен в виде таблеток с пролонгированным действием. Белые или беловатые пилюли двояковыпуклой формы со скошенными краями, могут иметь невыраженный характерный запах. У таблеток с 300 мг теофиллина на поверхности имеется риска. ЛС фасуется по 10 штук в блистеры. В пачке из картона – 4 или 5 пластинок, руководство по применению.

Способ применения

Длительность курса, дозировка и частота приема определяется только врачом, так как при этом учитывается множество показателей: содержание теофиллина в таблетках, возраст и вес больного, тяжесть его состояния, сопутствующие болезни.

Согласно инструкции по применению, индивидуальную суточную дозу надо пить в два приема с интервалом не меньше 12 часов. Таблетки положено принимать:

• (3-7 лет) – по 100 мг х 2 р./день
• (7-12) – по 200 мг х 2 р./д.

Подросткам (от 14-и) и взрослым – 300 мг х 2 р.

В первый день приема обычно принимается половина суточной дозы, чтобы проверить реакцию организма. Если он нормально воспринял действие теофиллина, то в дальнейшем пьют лекарство по рассчитанной схеме.

Возможно также и постепенное увеличение препарата до необходимого количества. В первый день принимается половина суточной дозы, а в дальнейшем количество увеличивают на 25 % каждые несколько дней.

Таким образом устанавливается оптимальное количество препарата и достигается терапевтический эффект. При длительном курсе Теопэка необходимо контролировать уровень теофиллина в крови.

Определенных временных рамок применения таблеток не существует, так как продолжительность курса определяется врачом в зависимости от индивидуальных показателей больного. В среднем лечение Теопэком может длиться от 2 недель до 8.

При беременности и грудном вскармливании

Опыты, проводимые на животных, показали, что теофиллин обладает очень высокой активностью – он проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. На беременных эксперименты не проводились, и пока неясно влияние теофиллина для женщины и плода. По этой причине медики избегают назначать Теопэк во время вынашивания ребенка и ГВ.

Если врач после анализа соотношения пользы и вреда препарата посчитает применение Теопэка оправданным, то его могут назначить для лечения. Самостоятельно принимать таблетки нельзя.

Если Теопэк необходимо принимать во время лактации, то на период терапии грудное кормление прекращают.

Противопоказания

Теопэк нельзя принимать при:

• Индивидуальной гиперчувствительности к теофиллину (а также к кофеину, теобромину и пентоксифиллину)
• Повышенной деятельности щитовидной железы
• Геморрагическом инсульте
• Остром инфаркте миокарда
• Кровотечении (в анамнезе)
• Кровоизлиянии в глазную сетчатку
• Язвенных болезнях, кровотечениях из ЖКТ
• Гастрите с высокой кислотностью
• Стойком нарушении сердечного ритма
• Патологиях сердца
• Тяжелой форме артериальной гипо- или гипертензии.

Лечение Теопэком проводится с осторожностью и под врачебным контролем:

• Если в анамнезе есть язвенные патологии ЖКТ
• При продолжительной гипертермии
• При заболевания почек или печени
• В пожилом (после 60 лет) и детском (меньше 12) возрасте.

Меры предосторожности

Лечебное действие Теопэка снижено у курильщиков.

При приеме таблеток с теофиллином надо воздержаться от употребления продуктов и напитков, в составе которых присутствуют кофеин. Те же ограничения затрагивают и ЛС, в которых имеются метилксантины.

Теопэк оказывает пролонгированное действие, поэтому он не подходит для быстрого купирования бронхспазма.

Так как препарат может вызывать головокружение и влиять на состояние человека, эту особенность надо учитывать тем, кто управляет транспортом или занимается деятельностью, требующей скорости реакции и внимательности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Активное вещество Теопэка обладает способностью связываться с компонентами многих медпрепаратов. При этом происходит взаимодействие как на химическом уровне, когда в организме образуются новые соединения, либо искажаются лечебные действия принимаемых лекарств.

Поэтому если больной проходит какую-либо терапию или принимает поддерживающие ЛС, то при назначении Теопэка надо обязательно проинформировать об этом лечащего врача и соблюдать условия приема. Такая осторожность поможет избежать нежелательных реакций и непредсказуемого результата.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты проявляются в виде:

• Болей головы и головокружения
• Отсутствия аппетита
• Тошноты, приступов рвоты
• Нарушения стула
• Болей в ЖКТ, изжоги
• Обострения язвенных болезней ЖКТ
• Повышенной раздражительности
• Нервного возбуждения
• Бессонницы
• Спутанности сознания
• Проявления аллергических реакций (в том числе – брохоспазм)
• Кожных реакций (зуд, крапивница)
• Общей слабости
• Роста температуры
• Усиления диуреза (у детей) или затрудненного мочеиспускания (пожилых мужчин).

О возникновении этих или иных неблагоприятных симптомов надо сообщить лечащему врачу.

Передозировка

Ввиду того, что таблетки Теопэк – средство пролонгированного действия, то симптомы интоксикации проявляются спустя несколько часов после приема. Ее признаки:

• Тошнота, приступы рвоты (могут быть в тяжелой форме – с кровью)
• Понос
• Боли в эпигастральной области
• Панкреатит
• Помутнение сознания, бред
• Нервное возбуждение
• Двигательная активность конечностей
• Судороги
• Тахикардия
• Артериальная гипо- или гипертензия
• Нарушение дыхания, гипервентиляция.

При развитии неблагоприятных симптомов препарат отменяют, назначают активированный уголь, слабительные препараты, могут провести гемодиализ. Контролируют концентрацию теофиллина в сыворотке, доводя ее состояние до нормальных показателей.

Комплекс медицинских мероприятий по устранению передозировки определяется врачами и проводится в условиях больницы.

Условия и срок хранения

Теопэк годен к использованию на протяжении 5 лет со дня выпуска. ЛС следует сохранять в защищенном от света месте, при комнатной температуре до 25 °С. Беречь от детей!

Аналоги

Вопросом замены препарата на идентичное средство должен заниматься только медик.

Комбипэк

«Фармапэк» (РФ)

Стоимость: (50 шт.) – 356-406 руб.

Таблетки с постепенным высвобождением. Терапевтический эффект обеспечивают активные компоненты – теофиллин и сальбутамол. ЛС оказывает бронхолитическое действие при БА и болезнях респираторной системы, для которых характерно развитие бронхоспазма.

Таблетки выпускаются с разным содержанием действующих веществ, что позволяет подобрать наиболее эффективную схему лечения. Препарат отпускается по рецепту.

Плюсы:

• Сильное действие
• Хорошо помогает.

Минусы:

• Много побочных эффектов
• Надо соблюдать слишком много лекарственных взаимодействий.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Теопэк

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - теофиллина (в пересчете на 100 % сухое вещество)

вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (КПН, интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской. Допускаются вкрапления желтого цвета.

Фармакотерапевтич еская группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин.

Код АТX R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Теопэк обладает пролонгированным действием. При двукратном применении препарата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л).

Биодоступность теофиллина составляет около 90 %. Проникает через гистогематологические барьеры. Время достижения максимальной концентрации в крови - 3-6 ч. Т½ теофиллина у некурящих пациентов составляет 6-12 ч, у курящих пациентов - 4-5 ч. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курящих клиренс теофиллина повышается.

Фармакодинамика

Механизм действия теофиллина заключается в неселективном ингибировании фосфодиэстеразы. Ингибирование фосфодиэстеразы ІІІ типа приводит к увеличению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточному перераспределению ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование фосфодиэстеразы IV типа приводит к подавлению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторные рецепторы А 1 , и в меньшей степени - бронходилататорные рецепторы А 2 . Теофиллин снижает соотношение А 1 /А 2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях в 20-100 раз более низких, чем требуется для ингибирования фосфодиэстеразы.

Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет усиления сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы. Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Показания к применению

Лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

Легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

Ночные нарушения дыхания центрального генеза (расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса)

Способ применения и дозы

Теопэк принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая стаканом воды. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно увеличить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Высшая суточная доза для взрослых - 1200 мг. Высшая суточная доза для детей - 15-20 мг/кг, но не должна превышать 600 мг.

Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании измерения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

У курящих пациентов суточная доза может быть постепенно увеличена до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор рук, судороги

Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

Гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка)

Боль в груди

Тахипноэ

Ощущение приливов к лицу

Альбуминурия, гематурия, гипокалиемия, гипогликемия

Усиление диуреза

Повышенное потоотделение

Алопеция

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, аминофиллин, теобромин, теофиллината холин)

Эпилепсия и другие судорожные состояния

Инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия

• геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
• выраженная артериальная гипер- и гипотензия
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз

Тяжелые нарушения функции печени

• совместный прием с эфедрином у детей
• порфирия

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Особые указания

Теопэк необходимо с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам с нарушением функций печени и почек, больным алкоголизмом, гипотиреозом, больным с повышенной температурой тела, острыми вирусными инфекциями, пневмонией, порфирией, больным с признаками гипопротеинемии. Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приеме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций.

Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата необходимо проведение лекарственного мониторинга.

Метаболизм теофиллина у пациентов, которые курят, более интенсивный, чем у некурящих пациентов, что проявляется в уменьшении периода полувыведения препарата до 4 - 5 ч и требует назначения препарата в более высоких дозах.

Беременность и период лактации

Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теопэк может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, возбуждение, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, мышечная слабость, судороги, повышение температуры тела, нарушения электролитного состава крови (гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия), гипергликемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое. Прекращение приема препарата, промывание желудка, внутрь - активированный уголь.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия 300 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Theophylline;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с едва заметными вкраплениями, без запаха;
состав: 1 таблетка содержит теофиллина 0,3 г;
вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Теофиллин. Код АТС: R03DA04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Теопэк в качестве действующего вещества содержит теофиллин и имеет характерные для него фармакологические свойства: стимулирует ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , усиливает сократительную деятельность сердечной мышцы, умеренно расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) , а также почечные и другие периферические сосуды, стимулирует дыхательный центр, умеренно усиливает диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , угнетает агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и либерацию медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) аллергии. Наиболее важное свойство препарата – бронхорасширяющее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и увеличением содержания циклического АМФ в гладкомышечных клетках. Препарат влияет на внутриклеточное распределение кальция, уменьшает высвобождение гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) и лейкотриенов из мастоцитов, ингибирует синтез и активность простагландинов, увеличивает высвобождение эндогенных (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) . За счет увеличения двигательной активности мерцательного эпителия (Эпителий - пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) трахеи и бронхов, стимулирующего влияния на дыхательный центр и бронходилатирующего действия препарат улучшает альвеолярную вентиляцию.

Фармакокинетика . Благодаря сочетанию теофиллина с входящим в состав таблеток композиционным полимерным носителем препарат обладает пролонгированным действием, что обеспечивает терапевтическую концентрацию теофиллина в сыворотке крови при двукратном приеме препарата в сутки.
Сочетание теофиллина с полимерным носителем способствует дозированному высвобождению алкалоида в пищеварительном тракте. Максимум концентрации теофиллина в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови отмечается через 3-6 часов после приема Теопэка внутрь. Общая продолжительность пребывания теофиллина в плазме равна 12-24 часам. Терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови равна ориентировочно 15 мкг/мл. Метаболизируется препарат в печени. Значения периода полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) весьма вариабельны. 10 % принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Выделение теофиллина при приеме Теопэка повышено при застойной сердечной недостаточности (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности) , циррозе печени, у курящих.

Показания к применению

Теопэк назначают взрослым в качестве бронхолитического средства при разных формах бронхоспазма, в частности при бронхиальной астме, хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

Способ применения и дозы

Теопэк принимают внутрь, после еды, запивая водой. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя размельчать, в том числе разжевывать или растворять в воде.
В первые 1-2 дня взрослым препарат назначают по 0,15 г (1/2 таблетки), 1-2 раза в сутки, с интервалом между приемами 12-24 часа. В последующие дни разовую дозу увеличивают до 0,3 г, 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения - 2-3 месяца. Однако следует учесть, что оптимальные дозы и длительность приема препарата необходимо подбирать индивидуально, ориентируясь на характер течения заболевания, сопутствующие патологические процессы, характер комплексной терапии.

Побочное действие

При применении Теопэка возможны головокружение, головная боль, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , беспокойство, нарушения сна, анорексия, тошнота, рвота, боли в области живота. В таких случаях дозу уменьшают или препарат отменяют. Развитие побочных эффектов более вероятно при коронарной недостаточности, склонности к тахикардии, при эпилептических припадках, хроническом гастрите (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) и колите, печеночной недостаточности.

Противопоказания

Препарат противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) , гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) , остром инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , субаортальном стенозе (Стеноз - сужение любого канала) , экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) . С осторожностью следует назначать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) .
Препарат противопоказан детям до 14 лет.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки Теопэка не сообщалось.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с ишемической болезью сердца, выраженной артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , нарушением функции почек и/или печени.
Безопасность и эффективность применения препарата во время беременности и в период лактации не установлены.
Клинические данные о применении Теопэка пролонгированного действия для лечения детей отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теопэк несовместим с противосудорожными средствами и барбитуратами, эфедрином, метилксантинами, противозачаточными гормональными препаратами, антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) -макролидами, фуросемидом, пропранололом, верапамилом. Большинство из указанных препаратов в силу повышения концентрации теофиллина в крови могут усиливать побочное действие последнего, а барбитураты уменьшают его содержание в крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС. Срок хранения - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 упаковок в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Эуфиллин - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Биннофарм, АО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Олайнфарм АО ФАРМАПЭК ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Дыхательная система

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 50 - банки пластиковые (1) - пачки картонные. упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки пролонгированного действия

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%. Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч. T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени. Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Особые условия

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм). С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки. Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Состав

• теофиллин – 100мг Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат теофиллин 100мг теофиллин 200мг теофиллин 300мг теофиллин 300мг; Вспомогательные в-ва: композиционный полимерный носитель интерполимерный, кальция стеарат

Теопэк показания к применению

• Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Теопэк противопоказания

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

Теопэк дозировка

• 100 мг 200 мг 300 мг

Теопэк побочные действия

• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальц

Передозировка

снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Афонилум СР, Вентакс, Диффумал 24, Дурофилин, Неотеопэк А, Ретафил, Слоу-бид, Слоу-Филлин, Спофиллин ретард 100, Спофиллин ретард 250, Тео, Теобиолонг, Теодил, Теостат, Теотард, Теофиллин, Теофиллин безводный, Теофиллин гранулят Н, Теофиллин-Н.С., Уни-дур