Вследствие частого употребления алкоголя и по причине болезни под названием гепатит наша печень невыносимо страдает, а спасти ее может только надежное лекарство, такое как урсодезоксихолевая кислота отзывы о ней по большей части положительные. Любой врач скажет, что данный препарат – это один из лучших гепатопротекторов и желчегонных средств. На форумах пациенты обсуждают действие лекарства, а также существующие аналоги и их эффективность в сравнении друг с другом.
Все вырабатываемые человеческой печенью желчные кислоты токсичны по отношению к клеткам, кроме урсодезоксихолевой (УДХК). Такое свойство предусмотрено природой для уничтожения вредных микробов внутри нашего организма, точнее, по всему пищеварительному тракту.
При застое желчи в печени формируется болезнь – холестатический гепатит. Одной из наиболее частых причин его возникновения является алкоголизм.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет токсичных свойств, в отличие от остальных – холевой и хенодезоксихолевой. К тому же она является полноценным и неотъемлемым участником пищеварения, выполняя функцию эмульгации жира. Расщепляя его на микроскопические молекулы, она перемешивает его с жидкостью, благодаря чему жир практически не усваивается, так происходит похудение.
Чем выше концентрация УДХК в желчи, тем ниже уровень синтеза холестерина и его накопления в желчном пузыре. Если постоянно принимать урсодезоксихолевый препарат, то наблюдается прекращение роста холестериновых камней и их постепенное уменьшение.
Основные функции препарата:
В человеческой желчи доля УДХК чрезвычайно мала – 5% и меньше. Однако был установлен факт, что гораздо более высокое ее содержание в желчи медведя. Но потом, во избежание браконьерства и убийства этих животных, вещество научились синтезировать.
Инструкция препарата содержит перечень медицинских показаний для приема УДХК и ее аналогов:
Урсодезоксихолевая кислота иногда показана как профилактическое средство при приеме цитостатиков или гормональных контрацептивов.
Что касается противопоказаний, то здесь список небольшой:
Если брать во внимание каждый отзыв лечившегося этим препаратом, можно проследить проявление определенного набора побочных эффектов:
Урсодезоксихолевую кислоту назначают пациентам любого возраста: от престарелого до младенческого. Нужно будет только тщательно сформировать цикл приема, дозы и длительность терапии, в зависимости от веса и диагноза. Попутно показана ежеквартальная проверка печеночных ферментов и полугодичные УЗИ (ультразвуковые исследования), а также рентген печени и протоков.
Так как урсодезоксихолевая кислота является основным активным компонентом многих препаратов, логично будет рассмотреть ее аналоги:
Давать новорожденному Урсосан (капсулы) нельзя. Можно Урсофальк в форме суспензии в количестве 0,25 (четверть) мерной ложки вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. И то, как пишет производитель, не совсем новорожденным, а детям весом 5 кг и более.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Actigall, Adursal, Arsacol, Cholacid, Cholit-Ursan, Cholofalk, Desoxil, Destolit, Deursil, Estazor, Lentorsil, Litanin, Peptarom, Solutrat, UDCA, Udihep, Urdafalk, Ursacol, Urso, Ursochol, Ursocol, Ursodil, Ursodiol, Ursogal, Ursolic, Ursolvan, Ursotan.
Все препараты, применяемые в гастроэнтерологии, .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .
Препараты, содержащие Урсодезоксихолевую кислоту (Ursodeoxycholic acid, код АТХ (ATC) A05AA02):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
---|---|---|---|---|---|
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Германия, Доктор Фальк | за 10шт: 186- (средняя 216) -245; за 50шт: 896- (средняя 983) -1100; за 100шт: 1761- (средняя 2199↗) - 2300 |
2247↗ | |
Урсофальк (Ursofalk) - оригинал | суспензия 250мг/5мл - 250мл | 1 | Швейцария, Вифор | 1100- (средняя 1241↗) -1350 | 278↗ |
Урдокса (Urdoxa) | капсулы 250мг | 50 и 100 | Россия, Фармпроект | за 50шт: 468- (средняя 615↗) -734; за 100шт: 812- (средняя 1068↗) - 1242 |
504↗ |
Урсодез (Ursodez) | капсулы 250мг | 10,50 и 100 | Россия, Северная звезда | за 10шт:88- (средняя 104) -117 ; за 50шт: 403- (средняя 410↘) -899 ; за 100шт: 767- (средняя 799) -964 |
105↘ |
Урсолив (Ursoliv) | капсулы 250мг | 10,50 и 100 | Россия, АВВА РУС | за 10шт: 119- (средняя 146) -223; за 50шт: 424- (средняя 552) -1097; за 100шт: 734- (средняя 1603) - 1715 |
442↗ |
Урсосан (Ursosan) | капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Чехия, ПроМед | за 10шт: 142- (средняя 178) -198; за 50шт: 684- (средняя 762↗) -819; за 100шт: 1270- (средняя 1283↗) - 1650 |
2391↗ |
Эксхол (Exhol) | капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Россия, Канонфарма | за 10шт:107- (средняя 127↘) -182; за 50шт: 446- (средняя 583↗) -832; за 100шт: 969- (средняя 1058) -1420 |
217↗ |
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Урсодезокси- холевая кислота (Ursodeoxy- cholic acid) | капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Россия, Канонфарма | за 10шт:92- (средняя 107) -117 ; за 50шт: 410- (средняя 486) -574; за 100шт: 824- (средняя 880) -928 |
47↘ |
Урсодекс (Ursodex) | таблетки 150мг | 50 | Индия, Сан | нет | нет |
Урсодекс (Ursodex) | таблетки 300мг | 50 и 100 | Индия, Сан | 785-851 | 3↘ |
Урсором (Ursorom) Ромфарм | капсулы 250мг | 30 | Румыния, Ромфарм | 280- (средняя 356) -473 | 52↘ |
Холудексан (Choludexan) | капсулы 300мг | 20 | Великобритания, World Medicine | 415- (средняя 479↗) -539 | 34↗ |
Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).
Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.
Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней.
С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.
Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Противопоказан при почечной недостаточности.
При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.
Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.
При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.
Масса тела | Суточная доза (кол-во мерных ложек) | соответствует (мл) | утром (мерных ложек) | днем (мерных ложек) | вечером (мерных ложек) |
5-7 кг | 0.25 | 1.25 | - | - | 0.25 |
8-12 кг | 0.5 | 2.50 | - | 0.25 | 0.25 |
13-18 кг | 0.75 | 3.75 | 0.25 | 0.25 | 0.25 |
19-25 кг | 1 | 5 | 0.5 | - | 0.5 |
26-35 кг | 1.5 | 7.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
36-50 кг | 2 | 10 | 1 | - | 1 |
51-65 кг | 3 | 15 | 1 | 1 | 1 |
66-80 кг | 4 | 20 | 1 | 1 | 2 |
81-100 кг | 5 | 25 | 1 | 2 | 2 |
свыше 100 кг | 6 | 30 | 2 | 2 | 2 |
Любые болезни печени и желчного пузыря опасны и могут доставить немало неприятностей человеку. Очень важно вовремя обратиться к доктору, провести диагностику организма и неотклоняться от назначенного лечения. Сегодня мы разберем популярный препарат, имеющий название Урсодезоксихолевая кислота.
Этот лекарственный препарат относят в категорию гепатопротекторов. Благодаря своему влиянию на организм человека, средство эффективно борется со множеством заболеваний органов желчной системы, печени и пищеварения, а также применяется в целях профилактики различных патологий.
Название препарат происходит от наименования основного компонента, который содержится в структуре медикамента. На фармацевтическом рынке урсодезоксихолевую кислоту можно встретить и в лекарствах с другими названиями, например, Урсосан , Урсофальк и т.д.
В статье мы рассмотрим инструкцию по применению медикамента, показания и противопоказания к лечению и другие особенности его использования. В конце статьи вы найдете аналоги препарата, а также отзывы о нем от людей, успевших испытать его действия на практике.
Урсодезоксихолевая кислота выпускается в капсулах. Стенки их желатиновые белого цвета, внутри порошок такого же цвета. Вкус лекарства - горький.
Уложены капсулы в блистеры, которые фасуются в картонные коробки. В одной коробке может содержаться от 10 до 120 капсул.
Урсодезоксихолевая кислота является первичной желчной кислотой, которая присутствует в организме человека в небольших количествах ≈ 5% от общего количества желчных кислот . Благодаря ей медикамент способен оказывать иммуномодулирующий, желчегонный, холелитолитический, гипохолестеринемический, а также гепатопротекторный эффект.
Лекарство способно стабилизировать мембраны в клетках печени, желчных протоках, оказывает непосредственное защитное действие на них. Ввиду этого эффекта уменьшается содержание токсичных кислот, происходит уменьшение всасывания холестерина в кишечнике и насыщенности им желчи, увеличивает его растворимость. В результате всего холестериновые камни эффективно разрушаются, а возможность образования новых предупреждается и т.д.
Начинается оказывать свой лечебный эффект уже через 1-3 часа после перорального приема . Выводится с калом, 1% с мочой. Часть кислоты, которая не успела усвоиться, расщепляется бактериями в толстой кишке до образования литохолевой кислоты, выводится которая также через кал.
Урсодезоксихолевая кислота эффективна в лечении заболеваний желчной системы и печени, поэтому имеет широкие показания к ее использованию:
Помимо всего вышесказанного кислота эффективно удаляет холестериновые камни в желчной системе. Особенно тогда, когда терапию методом хирургии или эндоскопии проводить нельзя. Также удаляет камни, размер которых не превышает 1,5-2 см , после экстракорпоральной или механической ударно-волновой терапии.
Корректную и правильную дозировку устанавливает врач, который также прописывает курс лечения. Стандартная схема применения до 10 мг на 1 кг человека в сутки. В случае, если назначают суточную дозу, то принимают ее однократно в вечернее время.
При параллельном лечении вместе с циклоспорином способен увеличивать его всасывание и повышать концентрацию в крови. Существуют также случаи уменьшения содержания в крови ципрофлоксацина, который получал урсодезоксихолевую кислоту.
Препарат имеет следующие ограничения в применении:
Среди побочных реакций возможно:
Реже наблюдается диарея и кальцинирование желчных камней.
Данные отсутствуют.
Во время вынашивания ребенка применять лекарство запрещается. Женщинам в репродуктивном возрасте при терапии медикаментом рекомендуется принимать негормональные контрацептивы или те, которые имеют низкое содержание эстрогенов.
Данных о том выделяется ли кислота при кормлении вместе с молоком нет, поэтому принимать кормящим женщинам средство также не следует.
Хранить в защищенном о детей месте при температуре не более 25 градусов выше нуля. Срок годности - 3 года. Условия могут отличаться, рекомендуется свериться с теми, котрые написаны на упаковке.
;Инструкция по применению:
Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторное и желчегонное средство.
Урсодезоксихолевая кислота по происхождению является желчной кислотой. Она обладает кроме желчегонных и защищающих печень свойств иммуномодулирующим действием, уменьшает образование камней в желчном пузыре и снижает содержание холестерина.
Механизм действия Урсодезоксихолевой кислоты заключается в стабилизации печеночных клеток. Ее молекулы способны встраиваться в состав мембран гепатоцитов (печеночных клеток) и делать их более устойчивыми к повреждению агрессивными средами. За счет образования безопасных комплексов с токсичными желчными кислотами Урсодезоксихолевая кислота нейтрализует их, предотвращая повреждающее действие на мембраны клеток.
Препараты Урсодезоксихолевой кислоты влияют на печеночную рециркуляцию желчных кислот (на их обратное всасывание из кишечника в желчь), они уменьшают всасывание холестерина в кишечнике и таким образом оказывают гипохолестеринемическое действие.
Соединяясь с холестерином в содержимом желчного пузыря, это лекарственное вещество повышает растворимость кристаллов холестерина, способствует разрушению желчных камней и препятствует образованию новых холестериновых конкрементов. Кроме того, препараты Урсодезоксихолевой кислоты уменьшают образование холестерина непосредственно в печени, то есть снижают содержание этого вещества во всем организме.
Иммуномодулирующее влияние Урсодезоксихолевой кислоты на организм заключается в нормализации активности лимфоцитов и нарушении экспрессии антигенов на клетках печени и печеночных протоков. Специалисты в области гепатологии дают положительные отзывы об Урсодезоксихолевой кислоте как о средстве, достоверно снижающем фиброз печени при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе, алкогольном жировом перерождении печени.
Всасывается лекарственное средство в тонком кишечнике (в тощей и подвздошной кишке), через 3 часа после приема в крови достигается его максимальная концентрация. Регулярный прием препаратов Урсодезоксихолевой кислоты приводит к тому, что она становится основной желчной кислотой в крови. В организме она подвергается ряду превращений, после чего в виде метаболитов выводится с калом, в незначительном количестве – с мочой.
По инструкции лекарство выпускается в капсулах по 250 мг. Оно является основным действующим веществом различных фармацевтических препаратов желчегонного действия. На основе Урсодезоксихолевой кислоты созданы такие препараты, как:
Урсодезоксихолевая кислота по инструкции используется в комплексном лечении желчнокаменной болезни, если они имеют холестериновое происхождение, и удаление их хирургическим или эндоскопическим путем невозможно. Холестериновые камни по размеру должны быть не больше 2 см после литотрипсии (дробления камней).
Урсодезоксихолевую кислоту назначают в случаях хронического активного гепатита с застоем желчи, при первичном билиарном циррозе до стадии активного фиброза, при муковисцидозном поражении печени, билиарном рефлюкс-эзофагите, остром гепатите.
По отзывам Урсодезоксихолевая кислота помогает при дискинезии желчевыводящих путей и холецистопатиях. Еще одна область ее использования – профилактика застоя желчи при приеме гормональных противозачаточных препаратов, улучшение работы печени при лечении цитостатиками, как вспомогательное средство при пересадке печени и других органов.
По инструкции препарат противопоказан при остром воспалении в желчевыводящих путях и пузыре (холецистит, холангит), при циррозе печени в стадии выраженной активности и декомпенсации, при неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, выраженных нарушениях почечной функции. Индивидуальная непереносимость – тоже противопоказание к Урсодезоксихолевой кислоте.
Возрастных ограничений к применению данного лекарственного средства нет, при необходимости Урсодезоксихолевую кислоту можно назначать с периода новорожденности. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела и степени выраженности проявлений заболевания. Средняя доза в сутки составляет до 10 мг/кг, ее принимают однократно в вечернее время. Длительность приема и количество курсов Урсодезоксихолевой кислоты определяет врач, они различны для разных заболеваний. Во время лечения раз в 3 месяца требуется определение уровня печеночных ферментов, а при растворении желчных камней – раз в 6 месяцев ультразвуковое и рентгеновское исследование печени и желчевыводящих путей.
По инструкции препараты на основе Урсодезоксихолевой кислоты иногда могут вызывать временное повышение уровня печеночных ферментов, зуд кожи, аллергические кожные проявления, кальцинацию желчных камней, диарею.
Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова
Код АТС: A05AA02
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Действующее вещество: 150 мг, 250 мг или 300 мг урсодезоксихолевой кислоты в 1 капсуле.
Препарат, оказывающий холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.
Фармакодинамика. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития .
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.
Холестериновые камни в желчном пузыре, (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, и печени, атрезия внутрипеченочных желчных путей, при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, и ; хронический ; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости). Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально; средняя доза 8-10 мг/кг/сут.
Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).
При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.
Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции .
Особые указания. Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.
Диарея или , боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и ). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация , которая исчезает после отмены ЛС.
Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.
Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.
Ограничения к применению. Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.
Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.
По рецепту
Капсулы 150 мг, 250 мг или 300 мг. По 10 капсул в каждом блистере, по 3, 6 или 10 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб