Международное название: Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма: таблетки,капсулы

Химическое название:

1, 4:3, 6 - диангидро - D - глицита - 5 - нитрат

Фармакологическое действие:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, биодоступность - 100%. Время достижения терапевтической концентрации (100 нг/мл) - 30 мин. TCmax - 1-1.5 ч, для ретард форм - 8 ч. Связь с белками плазмы - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. T1/2 - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Показания:

Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5, для ЛФ, содержащих лактозу - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Режим дозирования:

Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза - 60080 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка,

Эффективные и доступные заменители Конкора

Конкор (Кор и АМ) – серия препаратов с оригинальной формулой бисопролола, используемого в кардиологии. Линейка выпускается немецкой компанией Мерк (Merck), заслужившей международное имя в сфере фармации. Медикамент популярен благодаря хорошим показателям переносимости при длительном его использовании, а также доказательствам о благоприятном влиянии на продолжительность жизни пациентов, страдающих кардионарушениями. Учитывая эти и другие преимущества медсредства, не один десяток производителей запустил в продажу его аналоги, которые вместе с тем более доступны по цене.

Фармэффекты активных компонентов

Конкор Кор (2,5 мг) и Конкор (5 или 10 мг) разнятся только силой дозировки. В качестве действующего вещества содержат бисопролола фумарат .

Линейка Конкор АМ представляет собой комбинированный вариант бисопролола и амлодипина – двух гипотензивных веществ разного механизма действия. Такое взаимодополняющее сочетание наделяет (АМ) более показательными антигипертензивными и антиангинальными свойствами.

Линейка препаратов действует в трех направлениях:

• Гипотензивно;
• Антиаритмически;
• Антиангинально – или противоишемически, предупреждая и купируя приступы стенокардии.

Показания к применению

Данный перечень относится и к моносодержащей, и к комбинированной форме медикамента:

• Повышенное артериальное давление;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца, а именно стенокардия напряжения (возникшая впервые, протекающая хронически, прогрессирующего характера).

Кому противопоказано средство

Некоторые из ограничений:

• Сердечная недостаточность (острая, декомпенсированная);
• Кардиогенный шок;
• Пульс менее 60 сокращений за минуту;
• Выраженная форма гипотензии;
• Бронхиальная астма тяжелой формы;
• Болезнь Рейно.

Детям и подросткам до 18 лет назначение запрещено по причине отсутствия информации о применении данной категории лиц.

Фармпродукт имеет длинный список предостережений и противопоказаний, с которыми полностью нужно ознакомиться в сопроводительной аннотации перед началом лечения.

Применение беременным и кормящим

Решение об использовании лекарства беременным и находящимся на лактационном периоде принимает только компетентный врач, исходя из соображений пользы и вреда.

При крайней необходимости применения медикамента кормящим, лечение сопровождается параллельным прекращением грудного вскармливания.

Как может выражаться побочное действие

Пациентам, только начавшим курс лечения гипертонии или стенокардии Конкором, в большинстве случаев не стоит сильно беспокоиться по поводу появления головной боли, сонливости, головокружения или быстрой утомляемости. Как правило, эти симптомы сопровождают только первые две недели приема и впоследствии исчезают.

Вероятны сбои со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Среди больных стенокардией напряжения наиболее часто встречаются:

• Астения (состояние бессилия);
• Брадикардия;
• Выраженное снижение давления;
• Чувство онемения или холода в конечностях;
• Осложнение заболевания;
• Нарушение зрения (для Конкора АМ).

С особой бдительностью рассматриваемое лекарство, равно и другие препараты бисопролола, назначаются больным сахарным диабетом и гипертиреозом. Вещество способно маскировать симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии или тиреотоксикоза, например, тахикардию.

Режим приема и дополнительные указания

Таблетку принимают внутрь 1 раз в сутки . Затем запивают небольшим количеством воды. Точное дозирование подбирается доктором в индивидуальном порядке . Длительность лечения зачастую носит продолжительный характер.

Прием медсредства производится в первой половине дня: натощак, во время завтрака или сразу после него. При наличии риски таблетку допускается разделить пополам. Разжевывать или измельчать в порошок запрещено.

Печеночно-почечные нарушения легкой и средней степени тяжести, а также пожилой возраст не являются причинами к корректированию дозировки.

Сколько стоит Конкор: цена в аптеках

Примерная цена на медикамент на основе онлайн-сервиса Apteka.ru по Москве:

• Конкор Кор 160 руб.;
• Конкор 5 мг 200 руб., 10 мг – 300 руб.;

Стоимость Конкора АМ начинается от 400 руб. и достигает 760 руб. Отличия в цене обусловлены вариацией дозировок бисопролола и амлодипина.

Купить препарат можно только при наличии предписания от доктора. Все лекарства из линейки доступны к отпуску в любой аптеке.

Список импортных и отечественных дженериков по меньшей стоимости

Таблица основана на актуальных ценниках двух крупных интернет-аптек. Цены по региону Москвы и СПб по сравнению с другими частями страны расходятся незначительно. Приведенные после таблицы описания по каждому аналогу включают в себя отличительные особенности или уточнения по сравнению с оригинальным рядом препаратов. В остальном общая информация совпадает с руководством по применению.

Название аналогов подешевле препарата Конкор	Apteka.ru		Piluli.ru
	Москва	СПб	Москва	СПб
Кординорм	169	180	168	154
Нипертен	166	176	150	130
Нипертен Комби 5+5	300	322	-	-
Бисогамма 5 мг № 30	120	128	129	105
Бисопролол-Тева	126	135	130	113
Арител	117	133	112	98
Бипрол	118	125	116	102
Бисопролол «Вертекс»	85	87	-	-
Эгилок 50 мг №60 табл.	145	155	137	125
Метопролол – «Акрихин» 50 мг № 30 табл.	-	-	56	46

Кординорм – (Германия)

Эффективный заменитель, заслуживший оценку докторов 7,5 из 10 (ссылку на опрос среди врачей дает медицинский ресурс РЛС «Справочник лекарств»).

Инструкция не предписывает применение при аритмии. Назначается только для лечения гипертензии и профилактики приступов стенокардии.

Нипертен – (Словения)

Эффективный зарубежный заменитель. Помимо упаковки по 30 таблеток, имеет удобный формат выпуска по 50 и 100 штук. Это позволяет еще больше экономить, так как стоимость препарата на месяц из большой упаковки обходится дешевле.

Нипертен Комби – (РФ)

Дженериковый ряд, соответствующий Конкору АМ по всем четырем дозировкам. Назначается при потребности усиленного курса кардиотерапии и недостаточной эффективности монокомпонентных препаратов.

Для поддержки стабильного положительного результата и во избежание неблагоприятных изменений со стороны сердечно-сосудистой системы рекомендуется регулярно измерять частоту пульса и уровень артериального давления.

Бисогамма – (Германия)

Еще один заменитель с более низкой стоимостью. Выпускается дозировками по 5 мг и 10 мг по 30 таблеток в упаковке.

Таблетки принимаются только натощак по 1-ой однократно.

Бисопролол-Тева – (Израиль)

Компания Тева славится производством дженериков, отвечающих запросам граждан по цене и качеству. В большинстве случаев пациенты отмечают хорошую переносимость препаратов-аналогов израильского производителя.

Индивидуальное замедление психомоторной реакции чаще всего временно и может быть сопряжено с:

• Первичной реакцией на лечение;
• Употреблением алкоголя;
• Изменением дозировки.

Арител – (отечественный заменитель)

Арител и Арител Кор – более дешевые по цене заменители московского производителя «Канонфарма» с достаточно высоким спросом среди населения.

Инструкция к Арителу констатирует, что лекарственное вещество препятствует доступу крови к плаценте и матке. Это может вызвать задержку роста плода, а последствия в виде гипогликемии и замедленного пульса могут наблюдаться в течение первых 3-х дней жизни ребенка. Поэтому во время внутриутробного развития и сразу после родов ребенок нуждается в тщательном обследовании.

Бипрол – (Россия)

Популярный российский синоним с более низкой стоимостью. Бывает в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

При пропуске очередной дозировки Бипрола удваивать следующую не требуется. Далее продолжать придерживаться предписанной схемы.

Бисопролол «Вертекс» – (синоним российского производства)

Один из наиболее популярных отечественных аналогов. Однако существует много других наименований российских фармзаводов, занимающихся выпуском недорогих препаратов на основе бисопролола с ценовым диапазоном от 34 руб. до 100 руб.

Эгилок – (Венгрия)

Венгерский дженерик по фармацевтической группе с действующим веществом – метопролол.

Показан при:

• Гипертензии как самостоятельная терапия и как вспомогательное средство;
• Ишемической болезни;
• Для предупреждения приступов стенокардии;
• Нарушенном ритме сердца;
• Для профилактики мигрени;
• В качестве дополнения к терапии гипертиреоза.

Частота приема от 2-х до 3-х раз в сутки. Выпить таблетку можно после еды или вне приема пищи.

Средство Эгилок не рекомендуется при беременности и лактации, но не противопоказан категорически. Поэтому, если препарат необходим кормящей матери, за ребенком требуется особое наблюдение, так как небольшое количество препарата поступает с молоком ребенку и может спровоцировать брадикардию.

Метопролол «Акрихин» – (РФ)

Российское недорогое средство с содержанием метопролола. Вторит описанию импортного Эгилока.

Метопролол «Акрихин» не требует изменения стандартного дозирования для пожилых и лиц с заболеваниями почек. Снижение дозировки может оказаться уместным только для больных с нарушениями функции печени.

Заключительные выводы относительно недорогих аналогов

Несмотря на обилие импортных и отечественных заменителей и схожесть показаний между ними, нельзя однозначно утверждать, что реакция организма будет одинаковой на каждый из них. Также важно помнить, что резкая отмена или изменение дозировки Конкора или его аналогов может привести к возвращению прежних симптомов. Такие действия должны проводиться постепенно под контролем кардиолога.

Аналоги российского производства

Сегодня немецкое средство можно заменить на дешёвый препарат отечественного производителя, который по качеству и эффективности не будет уступать немецкому оригиналу.

Таблица: дешёвые аналоги препарата Конкор российского производства.

Прочие иностранные аналоги

Помимо российских заменителей, существуют ещё и импортные дженерики.

Список зарубежных аналогов:

• Бидоп . Изготавливается в Венгрии. Средняя стоимость варьируется в пределах 80–200 рублей в зависимости от количества лекарства в упаковке (1, 2, 4 блистера по 14 таблеток).

  Бидоп стоит применять при артериальной гипертензии и ИБС.

• Бисограмма . Выпускается в Польской Республике. Стоимость 176 р.

  Показания к применению:

  Гипертония.
  Стенокардия.

  При беременности Бисограмм назначается в том случае, если польза для плода и матери превышает риск развития у плода проблем с развитием центральной нервной системы.



• Биол . Фармакологический продукт, выпускаемый в Словении. Его средняя цена 250 р.

  Состав лекарства: бисопролол, дигидрофосфат, целлюлоза, кукурузный крахмал, кроскармеллоза, кремния диоксид, магния стеарат. Показания к применению идентичны как у Конкора.

• Бисомор . Индийское фармакологическое средство, стоимостью 170 р. Применяется при эссенциальной гипертензии, вторичной гипертензии, хронической ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.
• Бисопролол . Белорусский дженерик Конкора.
• Кординорм . Исландский заменитель. Средняя цена 280 р. Кондинорм имеет аналогичные показания к применению, как и Конкор.

  Но стоит обратить внимание, что людям с печёночной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом и псориазом употреблять данный препарат стоит с осторожностью, так как риск возникновения побочных эффектов у этой группы людей значительно выше.

  При астме строго запрещается его употребление.

• Коронал . Цена 230 р. Коронал используется для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также для лечения пролапсов митрального клапана.
• Азопрол Ретард . Препарат индийского изготовления.

  Фармакологический продукт содержит в своём составе метопролол, способный снижать агонистическое влияние на сердечную деятельность катехоламинов, выделяемых при сильных стрессах и переживаниях.



• Атенобене . Немецкий препарат для нормализации нарушений функционирования сердечно – сосудистой системы. Это самый дешёвый немецкий дженерик Конкора. Его цена всего 45 р.
• Бетак . Изготавливается фармакологический продукт на Кипре. Средняя цена 113 р. Используется при гипертонии. Запрещено принимать людям, страдающим бронхиальной астмой и хроническими недугами печени.
• Беталок . Шведский препарат против ишемии миокарда. Цена 130 р. за 1 упаковку.

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты.

Состав Изосорбида мононитрат

Активное вещество - изосорбида мононитрат.

Производители

Биоком ЗАО (Россия)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общей перифирической сопротивляемости сосудов), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь.

Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Побочное действие Изосорбида мононитрат

"Нитратная" головная боль; гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; тошнота, рвота, эритема, метгемоглобинемия, аллергические реакции.

Показания к применению

Стенокардия (профилактика), постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания Изосорбида мононитрат

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, кардиогенный шок, сосудистый коллапс выраженная артериальная гипотония (с артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кровоизлияния в мозг, первичная легочная гипертензия, глаукома, беременность и кормление грудью.

Передозировка

Симптомы:

• усиление выраженности побочных реакций.

Лечение:

• мониторинг жизненно-важных функци,
• симтоматическая терапия.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Особые указания

С осторожностью назначают больным глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.

Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Лекарственные формы

таблетки 10мг, таблетки 0.01г

Производители

АЙ СИ ЭН Томскхимфарм(Россия), Акрихин ХФК(Россия), Антивирал(Россия), Бивитех(Россия), Биореактор(Россия), Биосинтез(Россия), Верофарм/Белгородский филиал(Россия), Вичер-Фарм(Россия), Дальхимфарм(Россия), Ирбитский химико-фармацевтический завод(Россия), Йодиллия-Фарм(Россия), Лекформ(Россия), Нижегородское предприятие по производству бактерийных препаратов-Имбио(Россия), Нижфарм(Россия), Новосибирский завод медицинских препаратов(Россия), Обновление ПФК(Россия), Покровский завод биопрепаратов(Россия), Руси

ФармГруппа

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты

Международное непатентованное наименование

Изосорбида динитрат

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту

Синонимы

Аэросонит, Динит, Динитросорбилонг, Дитрат, Изо Мак, Изо Мак ретард, Изодинит, Изокард 20, Изокард 40, Изокет, Изолонг, Изосорб ретард, Изосорбида динитрат ретард, ИСДН, Кардикет, Кардикс, Кардикэп, Кардиогард СР, Кардонит, Нисоперкутен, Нитросорбид-Н.С., Нитросорбид-Русфар, Нитросорбид-УВИ, Седокард-ретард, Сорбидин, ТД-спрей Изо Мак, Этидиниз

Состав

Активное вещество-Изосорбида динитрат.

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное и сосудорасширяющее действие. При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Связывание с белками плазмы низкое. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов). Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 ч, и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности. Вызывает периферическую вазодилатацию с преимущественным расширением венозных сосудов. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает коронарорасширяющее действие, понижает давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, глаукома, гипертиреоз, гипотония, беременность, лактация (необходимо приостановить грудное вскармливание), детский возраст.

Побочное действие

Прилив крови к лицу и шее, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, двигательное беспокойство, тахикардия.

Взаимодействие

Антигипертензивные средства (антагонисты кальция, другие вазодилататоры), трициклические антидепрессанты, и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ и ногтей, сильное головокружение или обморок, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги. Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь до еды по 5-40 мг 1-4 раза в день. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Особые указания

Для профилактики развития толерантности (привыкание) рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.

Изосорбида мононитрат представляет собой лекарственное средство, которое широко применяют для лечения патологий сердечно-сосудистой системы. Чаще всего его назначают при хронической сердечной недостаточности и с целью профилактики приступов стенокардии. В этой статье мы выясним, что являет собой такое средство, как оно действует и когда назначается. Также подробно рассмотрим способы его применения, противопоказания и возможные побочные явления.

Что такое Изосорбида мононитрат? Это лекарственный препарат, который имеет в составе активный элемент с аналогичным названием, который активно воздействует на сердечно-сосудистую систему человека, нормализуя ее работу.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относят к особой лекарственной группе - нитраты и вазодилатирующие средства. Что это означает? Нитратами называют соли азотной кислоты, которые присутствуют во всех живых организмах, а также продуктах питания. Препараты из этой группы способны повышать содержание оксида азота в стенках кровеносных сосудов.

Вазодилатирующими считаются средства, действие которых направлено на снижение тонуса сосудистой стенки, что приводит к увеличению просвета сосудов. То есть они обладают сосудорасширяющим эффектом. Сферой применения лекарства является кардиология. Чаще всего его используют для лечения различных сердечных заболеваний.

Международное непатентованное название - это оригинальное название действующего вещества, которое содержит препарат. В этом случае МНН совпадает с торговым названием - Isosorbide mononitrate.

Формы выпуска и средние цены

На аптечном рынке препарат представлен в нескольких лекарственных формах. Они отличаются способом применения и содержанием активного компонента. Среди них выделяют:

• таблетки;
• капсулы для внутреннего применения;
• раствор для инъекций в ампулах.

Таблетки и капсулы могут иметь различную дозировку. Каждая из таблеток имеет 20, 40 или 50 мг активного компонента, а также вспомогательные вещества. Они принимаются внутрь. Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1 мл, в котором содержится 10 мг вещества. В картонной упаковке имеется 50 ампул лекарства. Его вводят внутривенно.

В зависимости от содержания действующего вещества, а также страны, в которой производится препарат, цены на него будут несколько отличаться. Ниже представлены средние цены в России (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость

На ценовую политику влияет место приобретения лекарства. Например, в некоторых регионах цены могут быть завышены. Интернет-аптеки всегда предлагают более низкие цены, к тому же среди преимуществ - быстрая и часто бесплатная доставка.

Компоненты

Изосорбида 5-мононитрат - это химическое соединение (нитратоподобное вещество), которое является основным активным метаболитом изосорбида динитрата. В чистом виде оно имеет вид белого кристаллического порошка, имеющего следующие химические характеристики:

• запах отсутствует;
• устойчивый на воздухе;
• плавиться при температуре 90 градусов Цельсия;
• растворяется в воде, этиловом и метиловом спирте, хлороформе и других растворителях.

В зависимости от формы выпуска и производителя лекарство имеет также вспомогательные компоненты. Они являются дополнительными веществами, и практически не имеют фармакологического воздействия на организм.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата зависит от механизма действия активного вещества, что входит в его состав. Он обеспечивает:

• увеличение содержания оксида азота в сосудистых стенках;
• уменьшение содержания калия в гладких мышцах;
• снижение тонуса стенок кровеносных сосудов, что обеспечивает увеличение просвета между ними.

Эти свойства делают вещество незаменимым в лечении различных патологий сердечно-сосудистой системы. Такие процессы приводят к следующим положительным процессам:

• снижение систолического и артериального давления;
• уменьшение нагрузки на миокард и потребности его в кислороде;
• улучшение коронарного кровотока;
• снижение притока крови к левому предсердию;
• снижение давления в малом круге кровообращения;
• уменьшение давления в легочных артериях;
• уменьшение области ишемии, что не сопровождается болевым синдромом;
• повышение способности больных ишемией к физической активности;
• снижение давления в воротной вене (применяется при лечении портальной гипертензии).

Фармакокинетика препарата заключается в процессах всасывания, распределения и выведения вещества из организма. При приеме внутрь происходит быстрое всасывание лекарства, при этом его биодоступность составляет около 100%, что связано с отсутствием первичного метаболизма в структурах печени.

Уже через несколько минут проявляется действие препарата. Его максимальное содержание в крови наблюдается спустя 40-50 минут. При этом он практически не связывается с белками крови. Выводится активное вещество почками вместе с мочой.

Показания к применению и противопоказания

Препарат является достаточно серьезным лекарственным средством, поэтому его следует принимать при наличии соответствующих показаний. Он назначается в составе комбинированной терапии при:

Также применяют препарат в качестве профилактического средства при:

• стенокардии напряжения;
• вазоспастической и постинфарктной стенокардии.

Перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку оно имеет множество противопоказаний. Среди них:

Не назначается препарат беременным женщинам (особенно в первом триместре) и кормящим матерям, поскольку химическое вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко и может нанести ребенку значительный вред.

Пролонгированные формы лекарства в таблетках и капсулах имеют дополнительные противопоказания. Их не назначают пациентам с повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции.

Инструкция по применению

Как правильно принимать лекарство, чтобы избежать негативных последствий? В любом случае, следует проконсультироваться со своим лечащим доктором, поскольку медикаменты такого рода назначаются индивидуально для каждого пациента с учетом особенностей его организма и тяжести заболевания.

Дозировка

Инструкция определяет следующие схемы приема лекарства в зависимости от формы выпуска препаратов:

Меры предосторожности

При лечении данным препаратом необходимо постоянно контролировать частоту сердечных сокращений пациента и его артериальное давление. При длительном применении и высоких дозах лекарства наблюдается развитие толерантности. В этом случае нужно прекратить прием на некоторое время. Также не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать дозировку.

Перед применением препарата следует учитывать лекарственное взаимодействие с другими лекарствами:

Чтобы не навредить человеку, следует учитывать лекарственные взаимодействия. Также важно соблюдать назначенную дозировку и не превышать ее, поскольку это часто приводит к негативным последствиям.

Возможные побочные явления

Лекарство относят к нитратоподобным средствам, которые часто вызывают различные побочные явления. Среди них чаще всего возникают:

При длительном приеме лекарственного препарата у пациентов возникает метгемоглобинемия, что приводит к тканевой гипоксии.

В некоторых случаях может развиваться передозировка. В этом случае у пациента наблюдаются такие симптомы:

• коллапс;
• потеря сознания;
• учащенное сердцебиение;
• проблемы со зрением;
• повышение температуры тела;
• судороги;
• рвота;
• повышение внутричерепного давления, что приводит к параличу и коме.

При передозировке назначается симптоматическая терапия. Для начала промывают желудок, при снижении кровяного давления внутривенно вводят Фенилэфрин. Также может потребоваться оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Лучшие аналоги

Существует множество препаратов на основе вещства. Они отличаются страной-производителем и наличием в их составе некоторых вспомогательных компонентов, а также ценой. Стоимость основных аналогов представлена в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Стоимость основных аналогов

Самые популярные из таких лекарств;