Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АДРЕНАЛИН-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Адреналин-Здоровье

Международное непатентованное название

Эпинефрин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - адреналина гидротартрата 1,82 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.

Код АТХ С01СА24.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ . Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Показания к применению

• аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами
• купирование острых приступов бронхиальной астмы
• артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)
• гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина
• асистолия, остановка сердца
• продление действия местных анестетиков
• AV блокада III степени, остро развившаяся

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Взрослые.

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

Дети.

Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года - по 0,05 мл, в возрасте 1 год - 0,1 мл, 2 года - 0,2 мл, 3-4 года - 0,3 мл, 5 лет - 0,4 мл, 6-12 лет - 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Побочные действия

Часто:

• головная боль
• тревожное состояние
• тремор
• тошнота, рвота
• анорексия
• гипергликемия

Нечасто:

• стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия)
• одышка
• нервозность, головокружение, усталость, нарушение сна
• мышечные подергивания
• психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация)
• нарушение памяти
• агрессивное или паническое поведение
• шизофреноподобные расстройства, паранойя
• повышение ригидности и тремора (у пациентов с болезнью Паркинсона)
• ангионевротический отек, бронхоспазм
• кожная сыпь, мультиформная эритема
• повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции, похолодание конечностей

Редко:

• желудочковые аритмии, боль в грудной клетке
• изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т)
• затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы)
• гипокалиемия
• отек легких
• боль или жжение в месте внутримышечной инъекции, при многократных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
• тяжелый аортальный стеноз
• тахиаритмия, фибрилляция желудочков
• артериальная или легочная гипертензия
• ишемическая болезнь легких
• выраженный атеросклероз
• окклюзионные заболевания сосудов
• феохромоцитома
• закрытоугольная глаукома
• шок не аллергенного генеза
• судорожный синдром
• тиреотоксикоз
• сахарный диабет
• общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа
• период беременности и лактации, ІІ период родов
• применение на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий

Лекарственные взаимодействия

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β -адренорецепторов.

При одновременном применении препарата Адреналин-Здоровье с другими лекарственными средствами возможно:

− с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами − ослабление их эффектов;

− с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином − повышение риска развития аритмий;
− с другими симпатомиметическими средствами − усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

− с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) − снижение их эффективности;

− с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) − внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;

− с нитратами − ослабление их терапевтического действия;

− с феноксибензамином − усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

− с фенитоином − внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;

− с препаратами гормонов щитовидной железы − взаимное усиление действия;

− с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение QT-интервала на ЭКГ;

− с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами − усиление неврологических эффектов;

− с алкалоидами спорыньи − усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

− с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) − снижение гипогликемического эффекта;

С недеполязирующими миорелаксантами - возможно снижение миорелаксирующего эффекта;

С гормональными контрацептивами - может снижать эффективность.

Особые указания

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную вену. При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации калия в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин нежелательно применять длительно, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

С осторожностью назначают пациентам с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, с судорожным синдромом, с гипертрофией предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

Применение в педиатрии .

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата детям (дозирование разное). Рекомендации о дозировании препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы» .

Применение в период беременности и лактации

Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью, так как существует высокая вероятность развития побочных эффектов у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия, применение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов (пропранолол).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

На ампулу краской наносят маркировочный текст или наклеивают этикетку.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим помещают в картонную коробку с перегородками.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)
- эпинефрин (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Адреналин представляет собой лекарственное средство, оказывающее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему и повышающее артериальное давление.

Состав, форма выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде раствора Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Первый изготавливается из белого кристаллического порошка с легким розоватым оттенком, который изменяется под влиянием кислорода и света. В медицине применяется 0,1% раствор для инъекций. Его готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется он натрия метабисульфитом и хлоробутанолом. Раствор Адреналина гидрохлорида прозрачный и бесцветный. Его готовят в асептических условиях. Важно отметить, что его нельзя нагревать.

Раствор Адреналина гидротартрата изготавливается из белого кристаллического порошка с сероватым оттенком, который имеет свойство изменяться под влиянием кислорода и света. Он легко растворяется в воде и мало – в спирте. Стерилизация происходит при температуре +100 °С на протяжении 15 минут.

Адреналина гидрохлорид выпускается в форме 0,01% раствора, а Адреналина гидротартрат в виде 0,18% раствора по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, а также в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 30 мл – для местного применения.

1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг Адреналина гидрохлорида. Одна упаковка содержит 5 ампул по 1 мл или 1 флакон (30 мл).

Среди аналогов данного препарата можно выделить следующие:

• Адреналина гидрохлорид-Виал;
• Адреналина тартрат;
• Эпинефрин;
• Эпинефрина гидротартрат.

Фармакологическое действие Адреналина

Следует отметить, что действие Адреналина гидрохлорида не имеет отличий от эффекта Адреналина гидротартрата. Однако разница в относительной молекулярной массе позволяет использовать последний в больших дозах.

При введении препарата в организм происходит воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы, которое во многом схоже с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин провоцирует сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых оболочек и кожи, сосуды скелетной мускулатуры он сужает в меньшей степени. Препарат вызывает повышение артериального давления.

Кроме того, стимуляция сердечных адренорецепторов, к которой приводит применение Адреналина, способствует усилению и учащению сокращений сердца. Это, вместе с повышением артериального давления, провоцирует возбуждение центра блуждающих нервов, которые оказывают тормозящее действие на сердечную мышцу. В итоге данные процессы способны привести к замедлению сердечной деятельности и аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов, а также расширяет зрачки из-за сокращения радиальных мышц радужной оболочки, которые имеют адренергическую иннервацию. Препарат повышает уровень содержания глюкозы в крови и улучшает тканевый обмен. Он также оказывает положительное воздействие на функциональную способность скелетных мышц, особенно при утомлении.

Известно, что Адреналин не отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, но в редких случаях могут наблюдаться головные боли, чувство тревожности и раздражительность.

Показания к применению Адреналина

Согласно инструкции к Адреналину, препарат следует использовать в случаях:

• Артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, травмы, операции на открытом сердце, хроническую сердечную недостаточность, бактериемию, почечную недостаточность, передозировку лекарственных средств);
• Бронхиальной астмы и бронхоспазма во время наркоза;
• Кровотечений из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, включая десны;
• Асистолии;
• Остановки кровотечений разного рода;
• Аллергических реакций немедленного типа, которые развиваются при использовании сывороток, лекарственных препаратов, переливании крови, укусах насекомых, употреблении конкретных пищевых продуктов или вследствие введения других аллергенов. Аллергические реакции включают крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок;
• Гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
• Лечения приапизма.

Применение Адреналина также показано при открытоугольной глаукоме, а также в случаях операций на глаза (для лечения отечности конъюнктивы, с целью расширения зрачка, при внутриглазной гипертензии). Препарат нередко используют при необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Согласно инструкции к Адреналину,препарат противопоказан при:

• Выраженном атеросклерозе;
• Гипертензии;
• Кровотечениях;
• Беременности;
• Лактации;
• Индивидуальной непереносимости.

Также Адреналин противопоказан при наркозе циклопропаном, фторотаном и хлороформом.

Способ применения Адреналина

Адреналин вводят подкожно и внутримышечно (в редких случаях – внутривенно) по 0,3, 0,5 или 0,75 мл раствора (0,1%). При фибрилляции желудочков препарат вводится внутрисердечно, а в случаях глаукомы используется раствор (1-2%) в каплях.

Побочные действия

Согласно инструкции к Адреналину, к побочным действиям препарата относятся:

• Значительное повышение артериального давления;
• Аритмия;
• Тахикардия;
• Боли в районе сердца;
• Желудочковые аритмии (при больших дозах);
• Головные боли;
• Головокружения;
• Тошнота и рвота;
• Психоневротические расстройства (дезориентация, паранойя, паническое поведение и т.д.);
• Аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и т.д.).

Лекарственное взаимодействие Адреналина

Одновременное применение Адреналина со снотворными средствами и наркотическими анальгетиками может ослабить эффект последних. Сочетание с сердечными гликозидами, антидепрессантами, хинидином чревато развитием аритмии, с ингибиторами МАО – повышением артериального давления, рвотой, головными болями, с фенитоином – брадикардией.

Условия хранения

Адреналин следует хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности препарата составляет 2 года.

Состав

1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата в пересчете на 100% вещество -1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Эпинефрин.

Фармакологические свойства.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Адреналин-Здоровье - кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, гипергликемическое средство. Препарат стимулирует а- и р-адрено- рецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

На клеточном уровне действие реализуется через активацию аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышение уровня внутриклеточного цАМФ и вхождение в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией p-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение а-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц - в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом - систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на а-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция р 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Подавляет лактацию. Терапевтический эффект при внутривенном введении развивается практически мгновенно (продолжительность действия - 1-2 мин), при подкожном - через 5-10 мин (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 мин. Проникает сквозь плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефапический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа (бронхообструкция, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или введении различных аллергенов; артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная), асистолия, бронхоспазм во время наркоза, гипогликемическая кома (при передозировке инсулина). Кровотечение поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, в т. ч. из десен (местное применение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эпинефрину гидротартрату, артериальная или легочная гипертензия, выраженный атеросклероз, стенокардия, тяжелые заболевания сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность), аневризмы, тахиаритмия, фибрилляция желудочков или предсердий, метаболический ацидоз, гиповолемия, шок неаллергического генеза, окклюзионные заболевания сосудов, судорожный синдром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность. Наркоз ингаляционными средствами для общей анестезии (фторотаном,. циклопропаном - опасность возникновения аритмии).

Беременность и период лактации

Кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, иногда - внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца), местно. При внутримышечном введении действие начинается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Для взрослых дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют, обычно 0,3-0,75 мл. Инъекции можно повторять каждые 10 мин под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления до улучшения состояния пациента. Высшие дозы при подкожном введении: разовая -1 мл, суточная - 5 мл.

Больным с крайне тяжелым состоянием и выраженными нарушениями гемодинамики вводят внутривенно медленно, растворив 1 мл препарата в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида (скорость введения -1-4 мкг/мин, т. е. 0,3-1,2 мл/мин); при достижении эффекта введение прекращают.

Внутрисердечно вводят при асистолии в случае, если другие способы введения недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса. Внутрисердечно вводят 0,1 -0,2 мг через специальную длинную иглу.

Для детей разовые дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют: до 1 года-0,1-0,15 мл, 1-4 года -0,2-0,25 мл, 5-7 лет-0,3-0,4 мл, 8-10 лет-0,4-0,5 мл, старше 10 лет-0,5 мл. Частота введений-1-3 раза вдень. Остановка кровотечений: применяют местно, прикладывая тампоны, смоченные препаратом.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца (тахикардия, фибрилляция желудочков), стенокардия, сердцебиение, бледность кожи лица, геморрагический инсульт, отек легких (при больших дозах). Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор; редко - головокружение, чувство страха, общая слабость, нарушение сна, психоневротические расстройства. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гипергликемия. Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мйдриаз, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма сердца (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, отек легких, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов). Лечение: прекращение введения препарата, введение а- и p-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов; при тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы а- и p-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трицикпическими антидепрессантами, допамином возрастает риск развития аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) - снижение их эффективности. Одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы или эуфиллином - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств (включая инсулин). Может уменьшать действие гормональных контрацептивов, снижать миорелаксирующий эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с препаратами для общей анестезии возможно развитие угрожающих жизни аритмий.

На стресс организм реагирует моментально, резко выбрасывая в кровь огромное количество адреналина. В результате суживаются кровеносные сосуды, активизируется деятельность сердечно-сосудистой системы. Чтобы обеспечить максимальный прилив крови к головному мозгу, отключаются пищеварительная, мочеполовая и другие системы (весь кислород и глюкоза передаются в мышечные ткани человека), ускоряется пульс, что приводит к расширению сердечных сосудов, а также сосудов головного мозга.

Не удивительно, что если в первые три минуты после остановки сердца раствор адреналина уколоть прямо в сердце, можно восстановить кровообращение, сердечный ритм, и спасти от смерти.

Гормон адреналин вырабатывают клетки мозгового вещества надпочечников, и в небольшом количестве он присутствует в организме всегда. При опасности, сильном испуге, физической травме или других стрессовых ситуациях его выработка резко увеличивается, в результате чего активизируется реакция «беги или бей», которая даёт возможность бежать с нетипичной для человека скоростью, преодолевать высокие преграды, а в случае усталости улучшает мышечную работоспособность.

Резкий выброс адреналина вырабатывает у человека своевременную защитную реакцию на неожиданные шоковые и стрессовые ситуации, давая возможность вовремя среагировать и предпринять конкретные действия. Гормон увеличивает количество глюкозы, питающей мозг, стимулируя мозговую активность и центральную нервную систему, давая возможность сориентироваться в опасной ситуации и найти выход.

При этом адреналин стимулирует иммунную систему и способен подавить развитие в организме аллергических и воспалительных процессов.

Признаками выброса адреналина являются побледнение рук, лица, расширение зрачков, резкий рост кровяного давления. Такая ситуация длится около пяти минут, поскольку буквально через несколько секунд, как начинает выделяться адреналин, активизируются системы, которые его погашают, в результате чего избыток гормона выходит из организма через пот, слезы или мочу.

Выход лишнего количества адреналина необходим, в противном случае запустится процесс окисления и распада белка, в результате чего понизится тонус организма, уменьшится мышечная масса, что может спровоцировать истощение. Поскольку высокое количество гормона вызывает повышенное артериальное давление, это может привести к сердечной недостаточности, вызвать аритмию, аневризм, инсульт.

Если выбросы адреналина происходят в малом количестве, это сигнализирует о заболевании надпочечников, сильной аллергии, патологии почек. Его часто не хватает людям, которые перенесли тяжелые операции на сердце, переживают сильнейшую депрессию, потеряли слишком много крови (например, из-за ДТП).

Поэтому если человек становится слишком апатичным и плохо реагирует на внешние раздражители в течение продолжительного времени, нужно обязательно обратиться к врачу для диагностики болезни и последующего лечения.

Применение в медицине

В медицине применение искусственного адреналина направлено на осуществление противошоковой терапии, которая даёт возможность запустить важные для организма системы и откорректировать физиологическое или эмоциональное состояние больного. Также препарат применяют:

• при нарушении кровоснабжения жизненно важных внутренних органов;
• для устранения анафилактического шока, который возникает при остановке сердца или во время серьезной сердечной недостаточности;
• при резком снижении артериального давления;
• при острых аллергических реакциях различного типа (укуса насекомых, лекарства, переливание крови, пища);
• при пониженном уровне сахара (гипогликемии), что спровоцировала слишком большая доза инсулина;
  некоторых лор-заболеваниях;
• при слишком высоком внутриглазном давлении (открытоугольная глаукома), а также во время операций на глазах;
• при бронхиальной астме, от приступов удушья;
• при фибрилляции желудочков (хаотическое сокращение волокон миокарда с частотой 250-280 в минуту, что может привести к полной остановке сердца в течение двух минут).

Таблетки прописывают при стенокардии, артериальной гипертензии, назначают при синдромах, что сопровождает слишком высокое чувство тревоги, сжатие в груди или чувство лежащей поперек грудной клетки перекладины. Свечи с адреналином применяют при геморрое: благодаря гормону они уменьшают артериальный приток, быстро останавливают кровотечение, вызывают спазмы капилляров, что окружают прямую кишку.

Характеристика препарата

Международным непатентованным названием (МНН) действующего вещества лекарства «Адреналин» является эпинефрин, принадлежащий к клинико-фармакологической группе альфа-бета-адреномиметик. В одних препаратах активное вещество было получено из надпочечников крупного рогатого скота, в других – имеет синтетическое происхождение. Препараты могут иметь различную форму выпуска:

• 0,1%-ого раствора адреналина гидрохлорида;
• 0,18%-ого раствора адреналина гидротартрата;
• в таблетках (форма выпуска – гомеопатические гранулы D3);
• свечи с адреналином (для более эффективного лечения геморроя).

Растворы для наружного применения выпускают во флаконах по 10 мл, для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения – в ампулах по 1 мл (стоимость пяти ампул составляет от 65 рублей и выше). Хранят герметически закупоренные флаконы оранжевого цвета или запаянные ампулы в защищенном от солнца месте.

Фармакологическое действие препарата таково, что во время приема лекарства происходит спазм сосудов практически по всему организму, за исключением легочных, корональных сосудов и сосудов головного мозга. Это приводит к повышению артериального давления и активизации скелетных мышц, вызывает сокращение матки, расслабляет бронхи, снижает тонус гладкой мускулатуры в районе кишечника.

По этой причине препарат Адреналин часто используют во время операций, для остановки сильного кровотечения, при анафилактическом шоке, который был вызван лекарствами, укусами животных или насекомых. Для препарата характерный моментальный, но непродолжительный эффект.

Поскольку слишком большие дозы препарата вводить нельзя, чтобы продлить его действие, врачи сочетают эпинефрин с растворами новокаина, дикаина или другими анестезирующими препаратами. Благодаря этому гормон медленнее всасывается в клетки, из-за чего его действие более продолжительно.

Кроме того, препарат оказывает стимулирующее воздействие на иммунную систему человека, прежде всего повышением количества лейкоцитов, которые выходят из селезёнки, костномозгового депо, а также перераспределяются при спазме сосудов. Это позволяет успешно применять адреналин при воспалительных, инфекционных процессах, аллергических реакциях.

Благотворно влиять на свертываемость крови можно благодаря способности эпинефрина увеличивать количество и активность тромбоцитов, которое происходит одновременно со спазмом мелких капилляров, благодаря чему останавливается кровь.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя с помощью адреналина в критической ситуации можно спасти жизнь, воздействие препарата на организм настолько велико, что применять его нужно крайне осторожно, ни в коем случае не превышая дозы, и только по указанию врача. Выброс адреналина часто сопровождает искаженное восприятие реальности, головокружение.

Поскольку тело в этот момент получает дополнительный заряд в виде глюкозы, в случае отсутствия стрессовой ситуации, энергия не находит выхода, в результате чего деятельность адреналина начинает негативно влиять на сердечную мышцу и стать причиной сердечной недостаточности. Нередки в этом случае нервные срывы и бессонница, сигнализирующие о том, что человек пребывает в состоянии хронического стресса.

Категорически нельзя применять адреналин одновременно с такими наркотическими препаратами, как циклопропан, фторотан, хлороформ: это может вызвать сильнейшую аритмию. Нельзя сочетать с антигистаминными препаратами и окситоцином, поскольку может вызвать интоксикацию организма. Инструкция к препарату не рекомендует применять синтетический гормон при:

• всех формах аневризма;
• гипертонии;
• атеросклерозе;
• сахарном диабете;
• тиреотоксикозе (высокий уровень гормонов щитовидной железы);
• глаукоме;
• при беременности и во время кормления грудью.

Применение

Поскольку адреналин имеет различную форму выпуска, в т. ч. в виде раствора, при необходимости его можно колоть не только подкожно или внутримышечно, но и внутривенно. Кроме того, такая форма позволяет смазывать им кожу, а также останавливать кровотечения, смочив в лекарстве тампон или повязку.

Инструкция предусматривает, что дозировка лекарства в сутки не должна превышать 5 мл, разовый ввод средства – не более одного. Средство вводить нужно очень медленно и аккуратно. Делать это, а также назначать дозировку должен лишь врач. В противном случае последствия будут катастрофичными: слишком большая доза может привести к смерти.

Доза для ребенка подбирается индивидуально, если улучшения состояния не наступает, адреналин колоть нельзя: его нужно заменить на аналоги. Что касается адреналина в таблетках или лекарств от геморроя, содержащие адреналин, их также нужно принимать только по назначению врача, строго придерживаясь инструкции и дозировки.