Ноотропил - психостимулирующих и ноотропные средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, без сосудорасширяющего действия. Пирацетам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии, снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100%.

С max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л / кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе.

При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Показания к применению

взрослые

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетама или производных пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т 3 + Т 4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г / сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл.

При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень К и двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг / сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С max) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Прерывание применения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждение, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Препарат содержит 2 ммоль (46 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не использовать в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Способ применения

Применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г / сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина.

Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Степень почечной недостаточности	КК (мл / мин)	дозировка
Нормальная функция почек		Обычная доза, разделенная на 2 или 4 приема
		2/3 обычной дозы в 2-3 приема
умеренный		1/3 обычной дозы в 2 приема
		1/6 обычной дозы однократно
терминальная стадия		противопоказано

Дозировка больным с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушением функции почек».

Дети. Не применяют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при приеме применения препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний.

Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ	(≥1 / 100 до <1/10)	(≥1 / 1000 до <1/100)
Со стороны нервной системы		депрессия
Общие расстройства и расстройства в месте введения

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений перечислены ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто нервозность.

Нечасто депрессия.

Единичные случаи повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто гиперкинезия.

Нечасто сонливость.

Единичные случаи атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Единичные случаи головокружения.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью.

Единичные случаи повышения сексуальной активности.

Исследование.

Часто увеличение массы тела.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года.

Несовместимость

Неизвестна.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 800 мг, по 15 таблеток в блистере, № 30 (15х2) в пачке; или по 1200 мг, по 10 таблеток в блистере, № 20 (10х2) в пачке.

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит 800 или 1200 мг пирацетама;

Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза (Е 464), макрогол 6000).

Пирацетам выступает действующим веществом лекарства.

В таблетках содержится 800 или 1200 мг данного вещества. Дополнительные элементы: макрогол 6000, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Капсулы по 400 мг действующего вещества. Дополнительные вещества: макрогол 6000, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Раствор для приема внутрь содержит на 1 мл 200 или 330 мг действующего вещества. Дополнительными элементами состава выступают: сахаринат натрия, чистая вода, , ацетат натрия, кислота уксусная, метилпарагидроксибензоат, ароматизаторы, пропилпарагидроксибензоат.

Раствор Ноотропила в/в и в/м содержит 200 мг активного вещества на 1 мл. Вспомогательными элементами являются: тригидрат натрия ацетата, вода инъекционная, кислота ледяная уксусная.

Форма выпуска

В таблетках, капсулах, а также растворе для употребления внутрь и растворов для внутривенного и внутримышечного применения.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующим веществом выступает . Применение препарата Ноотропил усиливает утилизацию глюкозы, усиливает синтез фосфолипидов и РНК, повышает уровень АТФ в тканях головного мозга, стимулирует гликолитические реакции . Лекарственное средство положительно воздействует на в тканях головного мозга, облегчает процесс обучения, улучшает интегративную работу и деятельность головного мозга, улучшает память . Ноотропил способен подавлять агрегацию активированных , не оказывает сосудорасширяющего воздействия, но при этом положительно влияет на микроциркуляцию и скорость распространения волны возбуждения в тканях головного мозга. При повреждениях головного мозга на фоне интоксикации, поражении электрошоком лекарственное средство оказывает выраженное защитное воздействие, уменьшая выраженность вестибулярного нистагма, снижает дельта-активность и усиливает альфа- и бета-активность на . Медикамент улучшает мозговой кровоток, повышает умственную работоспособность, улучшает проводимость между синапсами в неокортикальных структурах, положительно воздействует на межполушарные связи. Терапевтический эффект от лечения развивается постепенно. Лекарственное средство не обладает психостимулирующим и седативным эффектами.

Препарат быстро всасывается, не метаболизируется, не связывается с кровяными белками. Выводится почками в неизменном виде.

Инструкция по применению препарата Ноотропил рекомендует назначать лекарственное средство в неврологии, наркологии и психиатрии.

В неврологической практике медикамент применяется при патологии нервной системы, сопровождаемой нарушениями в эмоционально-волевой сфере (например, ) и снижением интеллектуально-мнестических функций. Препарат назначают после интоксикация и травматических повреждений головного мозга, при хронической цереброваскулярной недостаточности ( , выраженные , нарушения речи, внимания, памяти), при сосудистой патологии тканей головного мозга, при коматозных и субкоматозных состояниях, в период реконвалесценции с целью повышения психической и двигательной активности, при остаточных явлениях нарушения кровообращения головного мозга по ишемическому варианту.

Показания к применению Ноотропила в психиатрии : вялоапатические дефектные состояния (такие как психоорганический синдром, ), астенодепрессивный синдром (с преобладанием идеаторной заторможенности, с сенесто-ипохондрическими нарушениями, астенической патологией, с адинамией), нефротический синдром . Пирацетам назначают в комплексной терапии депрессивных состояний, устойчивых к воздействию антидепрессантов, при лечении психической патологии, которая протекает на «органически неполноценной почве». Препарат рекомендован к назначению при непереносимости нейролептиков, антипсихотических медикаментов с целью устранения психических, неврологических и соматовегетативных осложнений. Лекарственное средство назначают при кортикальной форме миоклонии.

Ноотропил в наркологической практике применяется для купирования алкогольного абстинентного синдрома , при остром отравлении , барбитуратами , морфином, этанолом, при морфинном абстинентном синдроме, хроническом (в сочетании с интеллектуально-мнестическими нарушениями, астением, стойкой патологией психики). Лекарственное средство может применяться в составе комбинированной терапии при лечении серповидноклеточной анемии .

С целью ликвидации последствий перинатальных повреждений структур головного мозга, для улучшения процесса обучения, при детском церебральном , задержке умственного развития Ноотропил может применяться в педиатрии .

Противопоказания

Медикамент не применяется при геморрагическом , при выраженной патологии почечной системы, при непереносимости основного вещества пирацетама. При вынашивании , тяжелых кровотечениях , после обширных хирургических вмешательств, при патологии гемостаза и при Ноотропил назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Побочные действия

Имеются следующие побочные эффекты на фоне лечения: рвота, тошнота, нарушения концентрации внимания, неуравновешенность, двигательная расторможенность, психическое возбуждение , гастралгия, нарушения сна, тревожность, нарушения аппетита, нарушения стула, повышение сексуальной активности, судорожный синдром , экстрапирамидные нарушения, головная боль, головокружения, . При диагностированной отмечается ухудшение течения заболевания. Чаще всего побочные действия регистрируются при превышении рекомендуемой дозы 5 г в сутки.

Инструкция по применению Ноотропила (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь.

Инструкция на раствор

Начальная дозировка препарата при парентеральном внутривенном введении составляет 10 г. При тяжелой патологии медикамент вводят внутривенно капельно до 12 г в день, длительность вливаний 20-30 минут. По достижении терапевтического эффекта количество препарата снижают с постепенным переходом на пероральный прием.

Таблетки Ноотропил, инструкция по применению

Препарат принимают дважды в день, суточная дозировка составляет 30-160 мг на 1 кг. Возможно увеличение кратности приема до 3-4 раз в день при необходимости. Курс лечения по данной схеме составляет до 2-6 месяцев.

При лечении расстройств памяти, когнитивных расстройств назначают медикамент внутрь на начальных этапах терапии трижды в сутки по 1600 мг, в дальнейшем количество препарата снижают до 800 мг.

Лечение цереброваскулярных заболеваний в острую стадию необходимо начинать в кратчайшие сроки с дозы 12 г в день в течение двух недель, затем переходят на дозировку 6 г в день.

Терапию кортикальной миоклонии начинают с 7,2 г в день с постепенным увеличением количества действующего вещества на 4,8 г в день каждые 3-4 дня. Максимальная доза - 24 грамма за 24 часа.

Суточная дозировка при серповидно-клеточной анемии составляет 160 мг на 1 кг (4 приема). В кризисный период дозу увеличивают до 300 мг на 1 кг.

При нарушениях работы почек препарат применяется с осторожностью. Дозу назначает врач.

Как принимать препарат для улучшения памяти?

Необходимо принимать лекарство 2 раза в день. Советуют следующую дозировку для улучшения памяти - 8 мл 20 % раствора для приема внутрь.

Передозировка

Возможна кровяная диарея или боли в животе при дозах более 75 г в 24 часа. Лечение следующее: следует промыть желудок или вызвать рвоту, можно использовать гемодиализ.

Взаимодействие

Ноотропил снижает риск развития экстрапирамидных нарушений при одновременной терапии с нейролептиками. Описание препарата Ноотропил указывает на его способность повышать эффективность непрямых антикоагулянтов , антипсихотических препаратов, психостимулирующих медикаментов и щитовидной железы .

Условия продажи

Требуется предъявление врачебного рецептурного бланка.

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 4-х лет.

Особые указания

Лечение препаратом Ноотропил требует регулярного контроля над работой почечной, печеночной систем, состоянием периферической крови , уровнем и остаточного азота. Терапию медикаментом можно сочетать с психоактивными препаратами, лекарственными средствами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Лечение острых поражений тканей и структур головного мозга рекомендуется проводить в комплексе с методами восстановительной медицины, дезинтоксикационной терапии . При психиатрических заболеваниях одновременно назначают психоактивные средства. Недопустима резкая отмена медикамента, особенно при лечении пациентов, страдающих кортикальной формой миоклонии (из-за высокого риска возобновления припадков и приступов). При развитии таких побочных эффектов, как или чрезмерная сонливость, рекомендуется отменить вечерний прием медикамента. При Ноотропил проникает через специальные фильтрующие мембраны в аппарате. Пирацетам оказывает воздействие на способность управлять транспортным средством.

Препарат не описан в Википедии.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь не влияет на содержание пирацетама в сыворотке, в свою очередь, при приеме 1,6 г активного вещества уровень алкоголя в крови также не менялся.

Аналоги Ноотропила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Биотропил , .

Цена аналогов Ноотропила есть ниже и выше. Например, Пирацетам стоит меньше.

Что лучше: Ноотропил или Пирацетам?

Лекарства являются дженериками, то есть содержат одно активное вещество пирацетам и имеют похожее действие на организм. Препарат Пирацетам - отечественного производства, и поэтому стоит дешевле, однако, он и считается при этом менее очищенным.

Ноотропный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка "N".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид, магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия; опадрай Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50сР, макрогол 6000).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: глицерол 85% 27 г, натрия сахаринат 300 мг, натрия ацетат 200 мг, метилпарагидроксибензоат 135 мг, пропилпарагидроксибензоат 15 мг, ароматизатор абрикосовый 30 мг, ароматизатор карамельный 15 мг, ледяная уксусная кислота 16 мг±5%, вода очищенная 62.1 г±5%.

125 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает Т max до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г C max и AUC на 30% больше, чем у мужчин.

Распределение и метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови.

V d пирацетама составляет около 0.6 л/кг.

При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не метаболизируется в организме.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 удлиняется при ; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности - до 59 ч.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Показания

Взрослые

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
• лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
• лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);

Дети

• лечение дислексии (в составе комплексной терапии);
• профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК < 20 мл/мин);
• детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным пирролидона.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, при хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).

Дозировка

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в составе комплексной терапии): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3.2 г, разделенная на 2 приема.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

У пациентов пожилого возраста

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%); в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности. В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Прочие: в редких случаях - боли в месте введения, тромбофлебит, гипертермия, артериальная гипотензия (при в/в введении).

В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.

Передозировка

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входящего в состав лекарственной формы раствор для приема внутрь.

Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял C max в сыворотке и AUC (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для приема внутрь в дозе 24 г содержит 80.5 мг натрия.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил не следует назначать при беременности.

Пирацетам выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь); детский возраст до 3 лет (для таблеток).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ноотропил®

Торговое название

Ноотропил®

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 200 мг/мл, 125 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - пирацетам 200 мг,

вспомогательные вещества: глицерин (85 %), натрия сахаринат,натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат,ароматизатор абрикосовый 52247 А, ароматизатор карамельный 52929 А7, уксуснаякислота ледяная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

Другие психостимуляторы и ноотропные средства

Код АТС N06B X03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практическиполностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час послеприема. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приемаоднократной дозы 2 гмаксимальная концентрация составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в кровичерез 30 минут. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг.Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часовиз спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности.Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночнойнедостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер имембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается втканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочныхдолях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови,не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде.80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечнойфильтрации.

Фармакодинамика

Активным компонентом Ноотропила® является пирацетам, циклическоепроизводное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Ноотропил является ноотропным средством, которыйнепосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные)процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственнуюработоспособность. Ноотропил® оказывает влияние на центральную нервную системуразличными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головноммозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшаямикроциркуляцию, воздействуя на реологические свойства крови и не вызываясосудорасширяющего действия.

Улучшает синаптическую проводимость в неокортикальныхструктурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Ноотропил ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливаетэластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. На фонеприема в дозе 9.6 гнаблюдается снижение уровня фибриногенаи факторов Виллибранда на 30% - 40% и удлинение времени кровотечения.

Ноотропил снижает выраженность и длительность вестибулярногонистагма.

Показания к применению

У взрослых

психоорганический синдром, в частности у пожилых больных,страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией вниманияи общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушениемпоходки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типаАльцгеймера

головокружение и связанные с ним расстройства равновесия, заисключением головокружений вазомоторного и психического происхождения

кортикальная миоклония в качестве моно- или в составекомплексной терапии

лечение дислексии (в комплексе с другими методами)

серповидноклеточная анемия (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь. Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17часов для предотвращения нарушения сна.

Курс лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимостикурс лечения повторяют.

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимостиот заболевания и с учетом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома:

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия:

2,4 - 4,8 г/сутки в 2 или 4 приема.

Лечение кортикальной миоклонии:

лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозуувеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки.Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцевследует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенносокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня. При отсутствии эффекта илинезначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

Лечение серповидно-клеточной анемии:

суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массытела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методамилечения):

Побочные действия

гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия, астения,головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострениетечения эпилепсии, тревога, галлюцинации

дерматит, зуд, кожная сыпь, отек

тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость пирацетама или производныхпирролидона, а также других компонентов препарата

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагическийинсульт)

терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсекреатинина менее 20 мл/мин)

детский возраст до 1 года

хорея Гентингтона

период лактации

беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином,фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) ноотропила повышали эффективностьаценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровняагрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкостикрови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики ноотропила подвоздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препаратавыводится в неизмененном виде с мочой.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровеньконцентрации ноотропила в сыворотке.

Особые указания

В связи с влиянием ноотропила на агрегацию тромбоцитов,рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушениемгемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомамитяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следуетизбегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следуетсоблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вожденииавтомобиля.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов длягемодиализа.

Дозирование больным с нарушением функции почек:

Поскольку Ноотропил® выводится из организма почками, следуетсоблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью иназначать в соответствии с данной схемой дозирования.

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина	Дозирование
		Обычная доза
		2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
		1/3 обычной дозы в 2 приема
		1/6 обычной дозы, однократно

Пожилым больным доза коррегируется при наличии почечнойнедостаточности, и при длительной терапии необходим контроль функциональногосостояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени.

Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы ненуждаются. Больным с нарушением функции и почек, и печени дозированиеосуществляется по схеме.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Принимая во внимание побочные эффекты, следует соблюдатьосторожность при вождении транспортным средством и выполнении работы смеханизмами.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, такие как диарея с кровьюи боли в животе, которые, скорее всего, связаны с высоким содержанием сорбитолав составе данной лекарственной формы. Каких-либо других специальных симптомовпередозировки пирацетама не отмечено.

Лечение: сразу после значительной пероральной передозировкипромыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Лечение симптоматическое,которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективностьгемодиализа составляет 50 - 60 %.