Фармгруппа

Местноанестезирующие средства

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество: прокаина гидрохлорид - 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг или 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 3,8-4,5; вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Местноанестезируюшее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Показания к применению

Применяют для местной инфильтрационной анестезии (инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной) при различных хирургических вмешательствах. Для проведения новокаиновых блокад - паранефральной и вагосимпатической. Для проведения - циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе и других болезненных состояниях. Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность, период родов, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии используют 0,25 - 0,5 % растворы; анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125 - 0,25 % растворы. При местной анестезии для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия к раствору новокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина.
При паранефральной блокаде по методу А.В.Вишневского в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 100 - 150 мл 0,25 % раствора новокаина.
Для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе вводят 0,25 - 0,5 % раствор новокаина.
Внутривенно вводят от 1 периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях, используется смесь, состоящая до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора; вводят медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит от тяжести заболевания.
Высшие дозы: при внутримышечном введении 0,1 г (5мл 2 % раствора), (20мл 0,5 %раствора); при внутривенном введении - 0,05 г (20 мл 0,25 % раствора).
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы:
первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г при использовании 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г при применении 0,5 % раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не более 2,5 г при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2 г при применении 0,5 % раствора (400 мл).
Для снятия спазмов из 10 мл 0,25% раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора кислоты никотиновой и 10000 ЕД гепарина. Вводится внутриартериально медленно.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

А также дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная, вода.

В состав суппозиториев входит активный компонент прокаина гидрохлорид и твердый жир в качестве дополнительного компонента.

Форма выпуска

Производится раствор Новокаин 0.5 % для инъекций. Это бесцветная прозрачная жидкость. Содержится в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл. В упаковке из картона содержится 10 ампул, а также нож или скарификатор.

Также производится Новокаин 0.25% , Новокаин 2% — прозрачный раствор без цвета или слегка желтоватый.

Новокаин производится в форме суппозиториев ректальных . В упаковке из картона – 10 шт.

Фармакологическое действие

Википедия свидетельствует, что Новокаин (МНН: Прокаин) – это средство для местной анестезии, которое демонстрирует умеренную анестезирующую активность. Название на латыни – Novocainum . Формула активного вещества — C13H20N2O2 . Качественные реакции на новокаин описаны в учебниках по фармацевтике. Обладает большой широтой терапевтического влияния. Активное вещество блокирует Na+- каналы, препятствуя генерации импульсов и их проведению по нервным волокнам.

Под воздействием прокаина изменяется потенциал действия в мембранах нервных клеток, при этом не отмечается выраженного воздействия на потенциал покоя. Средство подавляет в организме проведение болевых импульсов, и импульсов другой модальности.

При введении непосредственно в кровоток и в процессе всасывания понижает уровень возбудимости периферических холинергических систем, снижает производство и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний.

Как свидетельствует фармакопея, Новокаин снимает спазм гладкой мускулатуры, снижает уровень возбудимости миокарда и моторных зон коры мозга. Под его воздействием происходит угнетение полисинаптических рефлексов, устраняются нисходящие тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. При приеме больших доз препарат у пациента могут развиваться судороги.

Отмечается короткая анестезирующая активность лекарства. При этом длительность инфильтрационной анестезии равна от 0.5 до 1 часа.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В организме отмечается полное системное всасывание активного вещества.

Уровень всасывания зависит от пути введения, места введения, а также от дозы лекарства. Вещество в организме быстро гидролизуется, вследствие чего образуются два основных метаболита, фармакологически активных. Это диэтиламиноэтанол , который производит умеренный сосудорасширяющий эффект, и парааминобензойная кислота (конкурентный антагонист сульфаниламидных препаратов, ослабляющий их противомикробный эффект). Время полувыведения — 30-50 с, время полувыведения в неонатальном периоде равно 54-114 с. Из организма в основном выводится через почки, около 2% выводится в неизменном виде. Через слизистые оболочки всасывается плохо.

Показания к применению

Применение Новокаина практикуется для проведения инфильтрационной, внутрикостной, эпидуральной, проводниковой, спинномозговой . Также используется для проведения анестезии слизистых оболочек при лечении ЛОР-заболеваний. Также это средство применяется для проведения паранефральной, вагосимпатической шейной, паравертебральной и циркулярной блокады.

Новокаин в/в вводится с целью потенцирования влияния основных препаратов, используемых для проведения ; также вводится внутривенно с целью купирования болевого синдрома разного происхождения.

Внутримышечно используется для растворения пенициллина, чтобы продлить срок его действия. Также отмечается, что такое средство как вспомогательное ЛС при следующих болезнях:

• эндартериит ;
• спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
• артериальная гипертензия ;
• болезни суставов инфекционного и ревматического происхождения.

Ректально применяются свечи с Новокаином при и , в случае спазмов гладкой мускулатуры кишечника.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к применению лекарства. Не следует применять Новокаин в/в и внутримышечно при высокой чувствительности к средству, а также к другим местным анестетикам-эфирам и парааминобензойной кислоте. Не назначают препарат детям до 12 лет.

Для местной анестезии средство не используют при наличии выраженных фиброзных изменений в тканях.

Осторожно Новокаин применяют при:

• экстренных оперативных вмешательствах, которые сопровождает острая кровопотеря ;
• состояниях, для которых характерно снижение печеночного кровотока;
• сердечно-сосудистой недостаточности прогрессирующей;
• недостатке псевдохолинэстеразы ;
• воспалительных болезнях или при инфицировании места инъекции;
• почечной недостаточности;
• в возрасте до 18 лет и после 65 лет.

Побочные действия

В процессе применения могут отмечаться такие побочные действия:

• центральная и периферическая НС : головные боли , , проявления сонливости , тризм , слабость;
• кроветворение : метгемоглобинемия ;
• сердечно-сосудистая система : повышение или понижение АД, брадикардия , периферическая вазодилатация , аритмии , коллапс , болевые ощущения в грудной клетке;
• симптомы аллергии : сыпь на коже , зуд , другие анафилактические проявления, .

В случае развития описанных выше негативных проявлений или других побочных эффектов нужно сразу сообщить об этом лечащему специалисту.

Инструкция по применению Новокаина (Способ и дозировка)

Новокаин 0.5% применяется для проведения инфильтрационной анестезии в дозе 350-600 мг. Взрослым людям в начале оперативного вмешательства вводится доза не более 0.75 г (150 мл), далее, в течение каждого часа хирургической операции – не больше 2 г (400 мл) раствора.

Проведение паранефральной блокады предусматривает введение в околопочечную клетчатку 50-80 мл раствора.

Проведение циркулярной и паравертебральной блокады предусматривает введение внутрикожно 5-10 мл раствора. В случае вагосимпатической блокады нужно ввести 30-40 мл.

С целью снижения всасывания и удлинения влияния при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор из расчета 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина .

При применении у подростков после 12 лет наибольшая доза составляет 15 мг на 1 кг веса.

Свечи Новокаин, инструкция по применению

Применение суппозиториев проводится по индивидуальной схеме, в зависимости от заболевания. Свечку следует вводить в задний проход на 3-4 см. Введение проводят после опорожнения кишечника или после проведения клизмы. Как правило, свечку вводят 1-2 раза в сутки. Период лечения – до 1 месяца.

Передозировка

При передозировке препарата у больного может проявляться бледность слизистых оболочек и кожных покровов, тошнота , головокружение , рвота , появление «холодного» пота, , учащение дыхания, понижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия , . ЛС влияет на нервную систему, что проявляется ощущением страха, судорогами , галлюцинациями , двигательным возбуждением.

При передозировке необходимо поддерживать адекватную легочную вентиляцию, проводить симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие

Новокаин потенцирует влияние на ЦНС препаратов, применяемых для общего обезболивания, седативных и снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

При одновременном приеме антикоагулянтов увеличивается вероятность проявления кровотечений.

Если место инъекции было обработано растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается риск проявления отека и болезненности в качестве местной реакцию.

Применение Новокаина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивает вероятность резкого понижения .

Новокаин удлиняет и увеличивает воздействие миорелаксирующих ЛС.

Местноанестезирующий эффект удлиняют вазоконстрикторы (фенилэфрин , эпинефрин , метоксамин ).

Под влиянием прокаина понижается антимиастеническое воздействие средств. Поэтому может потребоваться дополнительная коррекция терапии .

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) — это антогонист сульфаниламидов.

При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы уменьшается метаболизм местноанестезирующих препаратов.

Условия продажи

Можно приобрести Новокаин 0,5% 5.0 по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить Новокаин нужно при комнатной температуре, в сухом и темном месте, беречь от детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года, после истечения срока годности применять нельзя.

Особые указания

Перед тем, как использовать средство, нужно провести индивидуальную пробу на чувствительность к препарату.

В процессе лечения необходимо контролировать функции сосудов, сердца, ЦНС, дыхательной системы.

За 10 дней до введения анестетика местно нужно отменить прием ингибиторов моноаминоксидазы.

Важно учесть, что при применении одинаковой дозы новокаина токсичность прокаина выше в том случае, если раствор более концентрированный.

Так как сквозь неповрежденные слизистые оболочки прокаин проникает плохо, он не является эффективным для проведения поверхностного обезболивания.

Во время лечения нужна осторожность при вождении транспорта, а также при другой деятельности, требующей концентрации.

Электрофорез с Новокаином при проводят после установления диагноза и под контролем лечащего врача.

Нельзя капать раствор Новокаина в глаза без согласования таких действий с врачом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, которые являются аналогами этого лекарства. Это средства Новокаин Буфус , Новокаин-Виал , , Прокаина Гидрохлорид и др. Наиболее оптимальное средство подбирает врач, учитывая диагноз пациента.

Детям

Лекарство не используют для детей до 12 лет. Подросткам от 12 до 18 лет применяют с осторожностью.

Новокаин при беременности и лактации

Если существует необходимость использовать Новокаин при беременности, специалисты определяют предполагаемую пользу и возможный риск. В период родов применяют с осторожностью. Если нужно использовать Новокаин в период грудного кормления, лактацию нужно прекратить.

Отзывы

О Новокаине отзываются, как о популярном средстве для обезболивания. Как правило, он обеспечивает эффективную анестезию, хорошо переносится пациентами. Пользователи пишут об успешном применении Новокаина при оперативных вмешательствах, в стоматологической практике и др.

Также отмечается эффективность других средств с прокаином – пациенты используют растворы, капли, спрей и др. В качестве положительного момента отмечается низкая стоимость лекарства.

Цена Новокаина, где купить

Цена Новокаина в ампулах – от 30 руб. за 10 шт. Купить средство можно в любой аптеке.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Новокаин буфус р-р д/ин. 5мг/мл 5мл n10 АО Обновление ПФК

Новокаин супп. рект. 100мг n10 Биосинтез ОАО

Аптека Диалог

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин буфус (амп. 0,5% 10мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин свечи (супп. 100мг №10)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 ОАО "Дальхимфарм"

Новокаин буфус раствор для инъекций 0,5% 5 мл 10 амп реневал СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания Новокаин раствор для инъекций 2% 2мл

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозировка Новокаин раствор для инъекций 2% 2мл

Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - тугая ползучая инфильтрация - 0,125-0,25% растворы - проводниковая анестезия - 1-2% растворы - перидуральная анестезия - 2% раствор (20-25мл) - спинномозговая анестезия - 5% раствор (2-3мл) Для циркулярной и паравертебральной блокаде при экземах, нейродермите, радикулите и др. применяют внутрикожные инъекции 0,25-0,5% раствора. Для анестезии слизистых оболочек применяют 10-20% растворы новокаина. При паранефральной блокаде вводят по 50-80мл 0,5% раствора или 100-150мл 0,25% раствора новокаина, при вагосимпатической блокаде по 30-100мл 0,25% раствора. При мерцательной аритмии в/в 0,25% раствор по 2-5 мл до 4-5мл. При местной анестезии концентрация раствора новокаина определяется индивидуально. Для устранения болевого синдрома применяют в/м, в/в. В вену вводят 0,25-0,5% растворы от 1 до 10-15мл. При гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах коронарных сосудов и сосудов мозга в/м вводят 2% раствор по 5мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций. Для инфильтрационной анестезии высшие разовые дозы (для взрослых): Первая разовая доза в начале операции - не выше 1,25г (500мл 0,25% раствора) и 0,75г (150мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2,5г (1000мл 0,25% раствора) и 2г (400мл 0,5% раствора). Высшие разовые дозы при введении в мышцы 2% раствор - 0,1г (5мл), при введении в вену 0,25% раствор - 0,05г (20мл). Высшая суточная доза при введении в мышцы и вену - 0,1г.

раствор для инъекций.

1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Описание лекарственной формы

раствор для инфузий

Новокаин: Показания

инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Новокаин: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет. Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг. Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора. Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Новокаин: Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

В 1 мл капель содержится 6,8 мг тимолола малеата (5 мг тимолола). Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония; дигидрофосфат моногидрат натрия; фосфат додекагидрат динатрия; хлорид натрия; эдетат дигидрат динатрия; гидроксид натрия; очищенная вода

Фармакологический эффект

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие. Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги. Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30–50 с, в неонатальном периоде – 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, тошнота

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность

Меры предосторожности

Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора новокаина).При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью)Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка

Способ применения и дозы

Новокаин вводят внутримышечно - 5-10 мл 1-2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв; для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для проводниковой - 2% раствор. Внутрь - по 1/2 ч.ложки (при болях). Способ применения и дозы. Новокаин применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25–0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125–0,25% растворы, для проводниковой анестезии – 1–2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии – 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии. При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации. Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного. Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной – 20–25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии – не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином. При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25% раствора. Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10–15 мл 0,5% раствора. Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют новокаин 0,5% внутрикожно. Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс – 12 инъекций, перерыв – 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2–4 мл 4–5 раз в сутки. Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении – 0,1 г, внутривенном – 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения – 0,1 г. Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия

Побочные действия

Головокружение, слабость, гипотония, аллергические реакции

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток

Взаимодействие с другими препаратами

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенциирует действие прямых антикоагулянтов. Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация

Особые указания

С осторожностью: при нарушении функции сердечно - сосудистой системы; при сердечной недостаточности