Препарат обладает бактерицидным действием (способен убить) в отношении многих видов патогенных или условно патогенных бактерий (возбудителей инфекционных болезней), то есть является антибиотиком выбора широкого спектра активности.
К бензилпенициллину чувствительны многие виды стафилококков и стрептококков, возбудители дифтерии, гонореи, сибирской язвы, менингококковой инфекции, сифилиса, актиномикоза , возбудителей газовой гангрены и некоторых других бактериальных инфекций.
Препарат не действует на бактерии, вырабатывающие фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллин.
Антибактериальное действие бензилпенициллина достигается благодаря его угнетающему воздействию на формирование наружной оболочки бактериальной клетки. Таким образом, происходит разрушение делящихся (размножающихся) бактерий.
Из-за плохого всасывания в кишечнике препарат применяется только для парентерального введения (минуя пищеварительный тракт), то есть для внутримышечных или внутривенных инъекций, реже бензилпенициллин вводится в спинномозговой канал (эндолюмбально), на рану или орган во время операции или эндоскопии.
Интересно! Открытие антибиотиков пенициллинового ряда стало значимым прогрессом в лечении инфекционных заболеваний, который поднял уровень медицины на новый этап. До появления антибактериальных препаратов наблюдалась очень высокая смертность от различных инфекций , часто возникали пандемии (массовая заболеваемость населения города, страны или нескольких государств инфекционными болезнями). До сих пор в определении уровня жизни населения входят показатели смертности от инфекционной патологии.
Пенициллин был самым первым антибиотиком, который в последующем стал основой для открытия новых видов противомикробных средств, и дал возможность спасать огромное количество людей уже много лет.
Эффективность плесени была известна еще в XI веке нашей эры, во времена Авиценны. Но в 1929 году английским микробиологом Александром Флемингом были обнародованы результаты исследования вещества, выделенного из плесени, активного против различных бактерий. Это вещество было названо пенициллином в честь рода плесневых грибов, из которого был выделен (грибы рода Penicillium).
Выбор вида бензилпенициллина определяется течением инфекционного заболевания. Так, натриевая и калиевая соли бензилпеницилина в течение получаса обеспечивают максимальную концентрацию антибиотика в крови, а бензилпенициллина новокаиновая и бензатиновая соли всасываются медленно и действуют долго. Соответственно натриевая и калиевые соли используют при острых воспалительных процессах, требующих немедленного действия антибиотиков. Бензилпенициллина бензатин и новокаиновая соль используют в лечении «медленных», хронических заболеваний, требующих длительного применения антибиотика, профилактики рецидивов некоторых инфекций.
Торговое название | Дозировка сухого порошка для приготовления инъекционного раствора, в 1 флаконе | Производители | Область применения |
1 млн ЕД, 5 млн ЕД | «Синтез», Россия, «Биосинтез», Россия, «Красфарма», Россия, «Сандоз», Австрия, «Авант», Украина, «Байер», Германия, «Киевмедпрепарат», Украина | Лечение инфекций органов дыхания, носа, уха, горла, мочеполовой системы, гнойных инфекций глаз, кожи и костей, нервной системы и других органов, а также сепсиса, скарлатины , дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и прочих заболеваний, возбудителем которых являются бактерии, чувствительные к бензилпенициллину. |
|
Новоцин (натриевая соль) | |||
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин) | |||
Пенициллин G натриевая соль | |||
Бензилпенициллин натриевая соль | 500 тысяч ЕД | «Красфарма», Россия | |
Бензилпенициллин калиевая соль | |||
Бензилпенициллин новокаиновая соль | |||
Новоцин (натриевая соль) | |||
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин) | |||
Пенициллин G натриевая соль | |||
Бензатин бензилпенициллин:
Экстенциллин Ретарпен «Молдамин» | 2,4 млн ЕД | «Сандоз», Австрия, СК «Антибиотики С. А.», Румыния. | Препарат рекомендован в лечении сифилиса, воспалительных заболеваний, связанных со стрептококком, профилактическое лечение ревматических заболеваний и послеоперационных осложнений. |
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин) | 300 тысяч ЕД 600 тысяч ЕД 1,2 млн ЕД | «Синтез», Россия, «ТМ», Республика Белоруссия, «Артериум», Украина, «Киевмедпрепарат», Украина. | Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителем, чувствительным к бензилпенициллину: сифилис, дифтерия, рожистое воспаление , хронические инфекции, вызванные стафилококком и стрептококком и прочее. Наиболее часто используют для лечения и профилактики ревматических заболеваний. Соль бензатина актуально использовать для длительной терапии. |
Бициллин-3
(смеси бензилпенициллина бензатина, натриевой и новокаиновой солей по 200 000 ЕД) | 600 000 ЕД | Лечение сифилиса, обострений ревматизма , рожистого воспаления, хронических инфекций верхних дыхательных путей, вызванных стрептококком. Препарат предназначен для длительного применения. | |
Бициллин-5
(смеси бензилпенициллина бензатина в дозе 1,2 млн ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 тысяч ЕД) | 1,5 млн ЕД | Профилактика ревматизма, лечение сифилиса, хронической стрептококковой инфекции. Бициллин-5 рекомендован при необходимости длительной антибактериальной терапии. |
Период полувыведения натриевой и калиевой соли бензилпенициллин из организма – 40-60 минут, а бензилпенициллина бензатина и его смесей – в среднем 2 недели. Бензилпенициллин выводится, главным образом, почками, в небольшом количестве выводится и с другими биологическими жидкостями (слюной, потом, слезами, желчью, грудным молоком).
Бензилпенициллин не проникает только в ткань простаты и невоспаленные мозговые оболочки , но при наличии менингита – бензилпенициллин через гематоэнцефалический барьер проникает хорошо, поэтому его можно использовать и при лечении бактериальных инфекций нервной системы.
Бензилпенициллин проявляет бактерицидное действие , то есть, способствует гибели чувствительных к нему бактерий. Бензилпенициллин ингибирует транспептидазу (блокирует выработку фермента), участвующую в синтезе клеточной стенки наружной оболочки бактерий.
Клеточная стенка бактерий состоит из пептидогликанов (соединенных аминокислот), прилегает к цитоплазматической мембране бактериальной клетки.
Функции клеточной мембраны бактерий:
Ингибирование транспептидазы актуально при росте микроорганизмов и их размножении , на «спящие» бактерии бензилпенициллин не действует.
Некоторые бактерии от природы или в процессе выработки резистентности (устойчивости) к антибактериальным препаратам выделяют фермент пенициллиназу , который связывается с препаратами пенициллинового ряда и блокирует их действие. В этом случае бензилпенициллин действовать не будет. Для этого можно использовать антибиотики пенициллинового ряда, защищенные клавулановой кислотой (например, аугментин , амоксиклав).
Бензилпенициллин (а именно бензатин) наиболее часто и эффективно используют при лечении сифилиса и других патологий, вызванных спирохетами. Также бензилпенициллина бензатин, и его смеси (бициллин-3, -5) являются классикой в лечении и профилактике ревматических заболеваний.
Патология | Механизм действия | Дозировка |
Инфекции ЛОР-органов:
| Бензилпенициллин действует на наиболее часто встречаемых возбудителей этих заболеваний:
| Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли:
Суточная доза при заболеваниях средней степени тяжести составляет 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки за 4- 6 введений, а при тяжелом течении – до 200 000 - 300 000 ЕД/кг/сут. за 6 приемов. Возможно внутривенное капельное или внутримышечное введение препарата, а также их чередование. Для внутриплеврального введения препарата - 500 000 ЕД разводят в 10 мл, а вводят 1 мл. Для профилактики скарлатины у детей, контактировавших с больными, |
Инфекции органов дыхания
|
||
Бактериальные заболевания мочеполовой системы:
|
||
Бактериальные заболевания глаз:
| При гнойных заболеваниях глаз бензилпенициллин можно вводить субконьюктивально (инъекция в коньюктиву) или интравитреально (введение препарата с помощью специального оборудования в витреальную полость глазного яблока). Эта процедура проводится только в условиях стационара специально обученными офтальмологами. | |
Сепсис
(распространенная бактериальная инфекция с попаданием бактерий в кровь - бактериемией). Септический эндокардит – поражение сердца при сепсисе , это наиболее опасное осложнение сепсиса, часто является причиной летального исхода. | Препарат начинают вводить аккуратно, постепенно повышая дозу, во избежание инфекционно-токсического шока (ИТШ). Суточная доза бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при сепсисе и септическом эндокардите составляет от 18 000 000 до 24 000 000 ЕД за 6 внутривенных медленных капельных вливаний до улучшения общего состояния, затем переходят на внутримышечные инъекции. При лечении детей , по жизненным показаниям, возможно использовать дозу препарата до 500 000 ЕД/кг/сут за 4-6 введений (внутривенно капельно, медленно). Длительность лечения от 2 недель до 2 месяцев. |
|
Заболевания, которые передаются половым путем :
гонорея | Бензилпенициллин действует на гонококки и бледную трепонему (возбудитель сифилиса), ингибирует транспептидазу, нарушая синтез наружной оболочки микроорганизмов (лизис бактерий) | При первом инфицировании гонореей
проводят ударный курс бензилпенициллином (натриевая или калиевая соли)
: первое введение препарата 600 тысяч ЕД, затем по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа (без перерывов), всего вводят в среднем 3 млн ЕД за весь курс. Иногда используют введение 600 тысяч ЕД бензилпенициллина с 3 мл физ. раствора и 5 мл крови больного, смесь вводят внутримышечно перед ночным сном, далее через 6-8 часов продолжают ударную схему препарата. При повторных случаях гонореи или ее хроническом течении бензилпенициллин (натриевая или калиевая соли) по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего за курс необходимо ввести до 6 млн ЕД. Препараты бензилпенициллина бензатин при острой гонорее: по 600 000 ЕД 1 раз в сутки, 6 внутримышечных введений или 1,2 млн ЕД 1 раз через сутки, 3 инъекции. При повторных и хронических формах гонореи: по 600 000 ЕД 10 инъекций внутримышечно 1 раз в сутки. |
сифилис . | В лечении сифилиса используют бензилпенициллина бензатин
. При свежем процессе сифилиса – вводят 1-2 внутримышечных инъекций по 2,4 млн ЕД с разницей в 7 дней. При позднем сифилисе – по 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю от 3 до 5 инъекций. При врожденном сифилисе у детей : бензилпенициллина бензатин 1 200 000 ЕД внутримышечно (дозу разделить на 2 ягодицы) однократно. |
|
Воспалительные заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки:
| Действие препарата на наиболее часто встречаемых возбудителей заболеваний кожи и мягких тканей:
| Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей лечат бензилпенициллином в суточной дозе 10 – 12 млн ЕД для взрослых и до 300 тысяч ЕД/кг для детей за 6 внутримышечных или внутривенных вливаний. Курс лечения от 10 дней до 1 месяца. Также используют подкожные обкалывания пораженных участков антибиотиками. Для этого используют новокаиновую соль бензилпенициллина, 1-2 млн ЕД разводят в 10 мл воды для инъекций, к 1 мл раствора добавляют 1 мл 0,25% раствора новокаина. При газовой гангрене используют натриевую или калиевую соли бензилпенициллина в высокой дозе по 10 млн ЕД 4-6 раз в сутки не менее 2 недель. Далее с целью профилактики вводят бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД однократно. При рожистом воспалении назначают натриевую и калиевую соли бензилпенициллина в большой дозе - по 1-2 млн ЕД 6 раз в сутки, курс лечения от 7 до 10 дней. Для профилактики обострений рожистого воспаления используют инъекций 2 400 000 ЕД бензилпенициллина бензатин 1 раз в месяц на протяжении нескольких лет, или сезонно в весенне-осенние периоды по 3 месяца. Для профилактики инфицирования ран и послеоперационных осложнений также используют бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД для взрослых и 1,2 млн ЕД для детей однократно, при необходимости повторяют инъекцию не раньше, чем через 1 неделю. |
Гнойные заболевания костей:
|
||
Инфекции менингеальных оболочек:
| Антибактериальное действие в отношении менингококков, стафилококков, стрептококков. Механизм действия тот же. | При гнойных заболеваний центральной нервной системы бензилпенициллин назначают в суточной дозе 10-12 млн ЕД для взрослых и до 300-500 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения от 14 дней до 1 месяца. При менингитах натриевую соль бензилпенициллина также вводят в спинномозговой канал (эндолюмбально ) в дозе 5-10 тысяч ЕД в 5-10 мл воды для инъекций для взрослых и 2 500 – 5 000 ЕД для детей старше 1 года в 2,5-5 мл воды для инъекций. Повторяют процедуру 1 раз в сутки несколько дней, затем переводят на стандартную схему инъекционного введения. В тяжелых случаях через 2 недели лечения можно ввести инъекцию бициллина-5. |
Сибирская язва | Бактерицидное действие в отношении возбудителя сибирской язвы - Bacillus anthracis. | Суточная доза бензилпенициллина при лечении сибирской язвы составляет от 18 до 20 млн ЕД для взрослых и 200 – 300 тысяч ЕД/кг для детей, препарат вводят внутривенно капельно медленно и внутримышечно каждые 3 часа. Курс лечения в среднем 10 дней. |
Заболевания, вызванные спирохетами:
| Механизм действия бензилпенициллина на спирохеты аналогичный. | При возвратном тифе суточная доза
натриевой соли бензилпенициллина – 3 млн ЕД за 6 введений внутримышечно. При фрамбезии взрослым рекомендовано по 1,2 или 2,4 млн ЕД, детям 0,6-1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина 1-2 инъекции внутримышечно. При болезни Лайма рекомендованы максимальные дозы бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при наличии осложнений: для взрослых от 18 до 20 млн ЕД, для детей 200-300 000 ЕД/кг в сутки, препарат вводят каждые 3-4 часа. Курс лечения от 2 недель. |
Лечение и профилактика ревматических заболеваний | Все ревматические болезни (ревматизм, ревматоидный артрит , васкулиты , системная красная волчанка и многие другие) характеризуются хроническим поражением соединительной ткани. В патогенезе развития ревматизма основную роль играет циркулирование большого количества иммунных комплексов (антиген b-гемолитического стрептококка + антитело). Поэтому этиотропное лечение ревматизма направлено на бактерии стрептококки: чем меньше возбудителей, тем меньше иммунных комплексов. Учитывая распространенность процесса и хроническое течение, в лечении ревматизма важна высокая доза препарата с длительным (пролонгированным) действием, поэтому целесообразно использовать бензилпенициллина бензатин (бициллин-1, -3, -5 и аналоги). | В период обострения ревматизма применяют натриевую или новокаиновую соли бензилпенициллина в дозе 600 000 ЕД 1 раз в сутки, для детей 50-100 000 ЕД/кг 1 раз в сутки. Курс такой схемы 10 дней. Далее начинают профилактику ревматизма бициллином:
|
Все растворы необходимо готовить непосредственно перед введением в стерильных условиях.
Бициллин-3, бициллин-5 и разведение препарата на новокаине не допускается в случае положительной пробы на новокаин или наличия фактов аллергических и анафилактических реакций на него.
Бициллин-3 не используют в педиатрической практике.
Бензатин бензилпенициллин можно применять длительно, годами, например, при ревматизме.
Растворители для приготовления инъекционного раствора:
Бензилпенициллин нельзя вливать одновременно с гипертоническими растворами солей, бикарбонатом натрия (содой), неогемодезом, реосорбилактом и другими инфузионными растворами.
Форма бензилпенициллина | Взрослые | Дети | ||
Минимальная суточная доза | Максимальная суточная доза | Минимальная суточная доза | Максимальная суточная доза | |
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли | 1 млн ЕД за 4-6 приемов. | 60 млн ЕД за 6-8 приемов. | 50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов. | 300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов. |
Бензилпенициллина бензатин | 300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня. | 2,4 млн 1 раз в неделю. | 600 тысяч однократно (для новорожденных). | 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю. |
Бициллин-3 | 600 тысяч ЕД 1 раз в неделю. | 1,8 млн 2 раза в неделю. | Противопоказано | Противопоказано |
Бициллин-5 | 1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели. | 2,4 млн 1 раз в месяц. | Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц. |
Также не рекомендовано одновременное использование бензилпенициллина с антибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножению (имеют бактериостатический механизм действия), так как бензилпенициллин действует именно на растущие и размножающиеся возбудители. К таким препаратам относятся тетрациклин , доксициклин и некоторые другие.
Побочный эффект | Почему и когда возникает? | Как проявляется? | Как устраняются? | |
Аллергические реакции немедленного типа:
Крапивница | На введение всех антибактериальных препаратов аллергические реакции возникают достаточно часто, анафилактический шок , к счастью, редко. Обычно тяжелые аллергии возникают после повторного введения препаратов в организм. После первичного контакта иммунной системы с аллергеном происходит массовое формирование иммуноглобулинов Е, отвечающих за аллергию немедленного типа гиперчувствительности. При повторном контакте с аллергеном в организме человека начинает образовываться большое количество иммунных соединений (иммуноглобулин Е + аллерген), которые могут обладать повреждающим свойством на собственные ткани организма. Как результат – воспаление, сопровождающееся выраженным отеком , повреждение кожи и слизистых оболочек, реже – повреждение внутренних органов. У кого возникает аллергическая реакция на медикаменты?
| Появление на коже красных волдырей, внешне напоминающих реакцию на крапиву, сыпь сначала появляется в области введения препарата, а затем может распространиться по всему телу. После купирования аллергии высыпания быстро исчезают, остается неизмененная кожа. В общем анализе крови наблюдается значительное повышение уровня эозинофилов (более 6%) | При любой аллергической реакции на введение бензилпенициллина следует немедленно прекратить его введение, отменить его. Возможна реакция и на другие представители антибиотиков пенициллинового ряда, а также на цефалоспорины (цефтриаксон, цефазолин, цефепим и так далее). При аллергической реакции средней степени тяжести вводят антигистаминные препараты (супрастин , димедрол, тавегил и другие), желательно их вводить парантерально. При тяжелых реакциях используют большие дозы преднизолона или других глюкокортикостероидов. Затем назначают инфузионную терапию (капельное введение растворов) с мочегонными препаратами (фуросемид и так далее) для того, чтобы быстрее вывести препарат из организма. Нарушение дыхания – показание для интубации (при отеке гортани - трахеотомии) и/или подключения к аппарату ИВЛ (искусственной вентиляции легких). При развитии анафилактического шока помимо преднизолона вводят адреналин. После купирования острого периода анафилаксии рекомендовано ввести 1 млн ЕД препарата пенициллиназы, которая выступает антидотом (противоядием) препаратам пенициллинового ряда. Больному и/или его родственникам обязательно сообщают о наличии у него непереносимости данного препарата, отмечают этот факт в медицинской карте больного с целью предотвращения подобных реакций в будущем. |
|
отек Квинке (или ангионевротический отек) | На фоне введения препарата возникает острый локальный отек отдельных частей лица, а также слизистых языка, гортани, трахеи, бронхов и пищевода. Отек сопровождается чувством жжения и дискомфорта в этих участках. Опасные осложнения – отек гортани или легких, которые могут привести к удушению пациента. |
|||
Анафилактический шок | Самое тяжелое побочное действие, которое может быть, требующее немедленных реанимационных препаратов. Основными проявлениями шока являются резкое снижение артериального давления (менее 60/40 мм рт. ст.), затруднение дыхания, вплоть до его прекращения, аритмии и остановка сердца , возможна потеря сознания, коматозное состояние, судорожный синдром. | |||
Приступ бронхиальной астмы | Резко проявляется одышка , шумное дыхание с удлиненным выдохом, возможно появление синюшности лица, паническое состояние больного. | |||
Синдром сывороточноподобных реакций:
| В патогенезе развития сывороточноподобных реакций лежит реакция гиперчувствительности замедленного типа. В ее основе лежит образование иммунологических комплексов антиген+антитело, (иммуноглобулины класса М и G) и постепенное увеличение их количества. Эти комплексы оседают на стенках сосудов, поверхностях суставов, почечных клубочках и других органов, где происходит очередная иммунологическая реакция (реакция связывания комплемента) и повреждение тканей и органов, как результат возникновение сывороточноподобных реакций. | Сывороточноподобные реакции могут возникнуть через неделю лечения бензилпенициллином. Симптомы сывороточноподобных реакций:
| Необходимо сменить бензилпенициллин на антибиотик другой группы. Также рекомендована дезинтоксикационная терапия. | |
Поражение сердечно-сосудистой системы:
гиперкалиемия | Гиперкалиемия может развиться при использовании калиевой соли бензилпенициллина. При наличии заболеваний сердца, нарушении выведения препарата почками или введения больших доз препарата, уровень калия в крови может возрасти, что приводит к нарушению работы миокарда. |
| При проявлении симптомов гиперкалиемии необходимо заменить калиевую соль на натриевую или новокаиновую. Терапевтическая коррекция препарата проводится препаратами кальция (хлорид кальция). |
|
аллергический миокардит | Развитию данного состояния также способствует аллергия (гиперчувствительность замедленного типа). Иммунные комплексы поражают миокард, вызывая в нем воспалительный процесс и нарушают его функцию. |
| Немедленная отмена препарата. Далее назначают глюкокортикостериоды (преднизолон), антигистаминные препараты (тавегил, супрастин и прочие), препараты кальция, витамины Р, С. В тяжелых случаях проводят гемодиализ или гемосорбцию. |
|
Поражение почек | Бензилпенициллин может привести к развитию интерстициального нефрита . Патогенез развития данного заболевания также является проявлением аллергии (гиперчувствительности замедленного типа). При этом иммунные комплексы оседают в просвете почечных канальцев, разрушая их мембраны, здесь происходят следующие иммунологические реакции (реакция связывания комплемента с участием иммуноглобулинов класса М и G). Поврежденные структуры почек замещаются соединительной тканью, тем самым снижая функциональные возможности органа. | Редко бензилпенициллин может угнетать ростки костного мозга и стволовые клетки (клетки предшественники) гранулоцитов (вид лейкоцитов). Это приводит к развитию лейкопении и агранулоцитоза. |
| Это состояние очень тяжелое, может привести к летальному исходу. При обнаружении первых проявлений этого побочного эффекта необходимо срочно заменить препарат, не допуская усугубления состояния костного мозга. В некоторых случаях применяют препараты, стимулирующие образование лейкоцитов (пентоксил, натрий нуклеиновокислый, лейкоген). крапивница) и дисбиозы. |
3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)
Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).
В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.
Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м , в/в , п/к , эндолюмбально, интратрахеально.
Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м , п/к .
Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м .
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp. , а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae ), Treponema spp. , Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина C max в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T 1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т 1/2 возрастает до 4-10 ч.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.
При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.
При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
В/м, в/в , п/к , эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально , интравитреально .
В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.
Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м . В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.
Регистрационный номер : P N003271/02-060810
Торговое название препарата : Бензилпенициллин
Международное непатентованное название (МНН) : бензилпенициллин
Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.
Состав
:
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Описание : белый порошок со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX
J01CE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно
при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
- 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно
для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз
: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.
Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды - 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.
Побочное действие
Аллергические реакции
: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции
: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее
: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы
: судороги, нарушение сознания.
Лечение
: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Белый порошок
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин
Код АТХ J01СЕ01
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит
Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)
Перитонит
Менингит
Остеомиелит
Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит
Холангит, холецистит
Раневая инфекция
Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
Дифтерия
Скарлатина
Сибирская язва
Актиномикоз
Гайморит, отит
Гнойный конъюнктивит
Бензилпенициллина натриевую соль вводят только внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.
У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.
При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.
В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.
Побочные действия" type="checkbox">
Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)
Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени
Нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия
Реакция Яриша-Герксхаймера
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)
Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)
Эндолюмбальное введение при эпилепсии
С осторожностью
Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)
Почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.
При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.
Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.
Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения
Состав:Активное вещество:
Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД. Описание:Белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:  S.01.A.A.14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium spp . (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae ), Bacillus anthracis , Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., класса Spirochaetes . He активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa ), Rickettsia spp ., вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp ., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика:Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.
Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.
Противопоказания:Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
С осторожностью:Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Беременность и лактация:Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.
Внутривенно и внутримышечно:
при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн. ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.Суточная доза для детей в возрасте до-1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше Л года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется для инъекций, или 0,9 % раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
При заболеваниях глаз назначают глазные капли , содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного, 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия,хлорида и вводят t медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60- 80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5 % раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.
Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.
Глазные капли следует готовить ex tempore : содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.
Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания: Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов, деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб