В статье будет рассмотрена инструкция по применению препарата Оспамокс (суспензия для детей, 250 мг). Помимо этого, в статье рассматриваются такие вопросы, как принцип действия препарата, его подробное описание, а также рекомендации, которые могут стать полезными при применении антибиотиков.

Общие сведения о препарате

Главным действующим веществом препарата Оспамокс является Амоксициллин. Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, имеющий широкий спектр действия. Он кислотостабилен, но разрушается пенициллазой – ферментом, который научились выделять бактерии в результате длительного взаимодействия с антибиотиками. Поэтому препарат не годится для уничтожения штаммов, устойчивых к пенициллинам.

Амоксициллин обладает бактерицидным и антибактериальным действием, эффективным против широкого спектра бактериальных возбудителей. В спектр воздействия входят аэробные грамположительные бактерии – стафилококки (кроме тех, что продуцируют пенициллазу), стрептококки, а также грамотрицательные бактерии – возбудители гонореи, менингита, некоторые штаммы сальмонеллы и возбудитель гастрита.

Оспамокс выпускается в виде суспензии (гранул или порошков для ее приготовления), а также таблеток. При пероральном приеме препарат быстро и хорошо всасывается и набирает необходимую для действия концентрацию. Уже через 1-2 часа препарат начинает действовать. Прием пищи не влияет на всасывание Оспамокса из желудка, т.к. препарат кислотоустойчив.

Амоксициллин способен быстро проникать практически во все жидкости и среды организма, кроме гематоэнцефалического барьера. В том числе он проникает через плаценту в организм плода, а также с грудным молоком – в организм новорожденного. Поэтому препарат назначают беременным женщинам только в случае крайней необходимости, а грудное вскармливание на время приема рекомендуется прекратить.

Выводится из организма Амоксициллин преимущественно почками, в меньшей степени – печенью. Поэтому при патологии этих органов препарат имеет ограничения в применении. Кроме того, нельзя назначать Оспамокс при гиперчувствительности к пенициллинам, инфекционном мононуклеозе, аллергическом диатезе, астме, а также заболеваниях ЖКТ.

Принцип действия препарата

Как уже было отмечено ранее, Амоксициллин в составе Оспамокса оказывает бактерицидное воздействие на патогенные микроорганизмы. Его сущность состоит в том, что препарат нарушает выработку вещества, которое в бактерии играет роль опорного белка клеточной стенки. По этой причине внешняя оболочка бактерии теряет прочность и разрушается естественными иммунными механизмами организма.

Следует отметить, что при разрушении бактерий в организм попадают токсины, которые до этого содержались внутри микроорганизма. По этой причине возникают различные токсические явления в первые дни приема антибиотика. Поэтому некоторые побочные эффекты, сопровождающие лечение, не всегда бывают вызваны непосредственно действием препарата – довольно часто это естественный ход выздоровления.

Показания к применению

Оспамокс применяют при бактериальных инфекциях, вызванных перечисленными выше возбудителями, чувствительными к антибиотикам пенициллинового ряда. К ним относят инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (отиты, фарингиты, ларингиты, бронхиты и т.д.), мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, ЖКТ, а также с целью профилактики хирургических инфекций.

Важно перед назначением Оспамокса производить бактериологическое исследование, т.к. многие штаммы имеют устойчивость к пенициллиновому ряду и лечение не будет эффективным. В педиатрической практике препарат нашел довольно широкое применение, т.к. относительно малотоксичен для растущего организма.

Побочные эффекты

Антибиотик Оспамокс вызывает относительно мало токсических эффектов, однако, как и на любое вещество, он может вызвать реакцию индивидуальной непереносимости. Аллергическая реакция может проявляться различным образом:

• Покраснением кожи;
• Заложенностью носа;
• Воспалением слизистой глаз;
• Экссудативной эритремой или дерматитом;
• Анафилактическим шоком;
• Зудом;
• Отеком Квинке и т.д.

Кроме того, препарат (особенно при наличии у пациента предрасположенности к заболеваниям ЖКТ) может вызвать тошноту, рвоту, диарею, изменение вкуса пищи. У ребенка также может возникнуть бессонница, двигательная расторможенность, головная боль, судороги, спутанность сознания и другие признаки нарушения нервной системы.

Помимо этого, редко встречаются такие побочные эффекты, как тахикардия, анемия, затруднения дыхания, боль в суставах, дисбактериоз, молочница. У пациентов с наличием хронических инфекционных заболеваний может развиться суперинфекция.

В большинстве случаев Оспамокс для детей безопасен, если назначено правильное лечение и соблюдаются все врачебные предписания относительно режима питания, совместимости с другими препаратами и т.д.

Симптомами передозировки являются рвота и диарея, вследствие которых наступает обезвоживание. Помните о том, что у детей недостаток воды наступает крайне быстро, и оно для них представляет большую опасность. Поэтому необходимо каждые 20 минут давать ребенку питье – воду или специальный водно-солевой раствор.

В качестве симптоматического лечения используется промывание желудка и назначение абсорбентов. При повторении рвоты целесообразно вызвать скорую медицинскую помощь для детоксикации и коррекции водно-солевого баланса.

Противопоказания к применению препарата

Препарат Оспамокс имеет ряд противопоказаний. Прежде всего, препарат нельзя принимать при реакции гиперчувствительности, даже если они ранее проявлялись относительно других антибиотиков пенициллинового ряда.

Нельзя применять препарат при инфекциях ЖКТ, сопровождающихся рвотой или диареей. Препарат может оказать токсическое воздействие на органы пищеварения и усугубить ситуацию.

Также Оспамокс не применяется при мононуклеозе, лимфолейкозе, сенной лихорадке, респираторных вирусных инфекциях (не оказывает эффекты на вирусы), и бронхиальной асме.

Сочетание с другими лекарствами

Подросткам, применяющим пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы следует иметь в виду, что Оспамокс ослабляет их эффект. На время лечения предпочтительно дополнять их другими методами контрацепции.

При назначении Оспамокса следует учитывать, что его сочетание с бактерицидными антибиотиками взаимно усиливает действие этих препаратов, а с бактериостатическими – напротив, взаимно ослабляет.

Кроме того, все препараты, чье действие подавляет канальциевую секрецию, замедляют выведение Оспамокса из организма и увеличивают его концентрацию в крови. Это одновременно повышает его эффективность и вероятность проявления токсических эффектов.

При одновременном применении с аллопуринолом значительно увеличивается вероятность кожной сыпи. Антацидные препараты нарушают всасывание амоксициллина, что может привести к тому, что не будет достигнута терапевтически значимая концентрация.

Внимание! Обязательно сообщайте врачу, если у ребенка имеются какие-либо хронические заболевания, или если он принимает какие-либо препараты на постоянной основе, даже если это на ваш взгляд не имеет никакого отношения к болезни. Даже витамин С, входящий в состав поливитаминов, может изменить механизм всасывания вещества.

Способ применения и дозы

Оспамокс в виде суспензии представляет собой порошок белого или слегка желтоватого цвета, с характерным запахом Амоксициллина и фруктов. запах остается, суспензия соответствует цвету порошка, на вкус раствор горьковато-сладкий.

Суспензию или таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая большим количеством воды. Детям до 14 лет доза рассчитывается по формуле от 30 до 60 мг (в зависимости от назначения врача) на каждый килограмм в сутки. После исчезновения симптомов лечение продолжают еще от 2 до 5 дней, чтобы убедиться в отсутствии выжившей патогенной флоры и избежать развития суперинфекции. При стрептококковой инфекции лечение после исчезновения симптомов продолжается не менее 10 дней.

Приблизительная дозировка суспензия Оспамокс для детей составляет:

• До 1 года – по 1 мерной ложке 2 раза в сутки;
• От 1 года до 6 лет – 1-1,5 ложки 2 раза в сутки;
• От 6 до 10 лет – по 1,5-2 ложек 2 раза в сутки;
• От 10 до 14 лет – по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в сутки.

Для подростков старше 14 лет доза составляет 1,5 таблетки (500 мг) 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции врач может увеличить дозу ребёнку. Максимальное увеличение дозы для детей составляет 100 мг/кг/сут.

Для того, чтобы развести суспензию, нужно чистую питьевую воду долить сначала до половины флакона, тщательно встряхнуть его до образования однородной жидкости, а затем долить туда же питьевую воду до метки на флаконе. Необходимо тщательно встряхивать приготовленную взвесь перед каждым употреблением. Важно тщательно соблюдать равные промежутки времени между приемами, т.к. это влияет на концентрацию препарата в организме, а значит и на конечную эффективность лечения.

При длительном лечении необходимо контролировать состояние органов кроветворения, печени и почек, т.к. у детей эти органы являются наиболее чувствительными к токсическому воздействию.

Дополнительные сведения

Существует вероятность развития аллергии на Оспамокс не только у пациентов, проявлявших аллергическую реакцию на пенициллины, но и на цефалоспорины. Основное вещество довольно схоже с ними по структуре, что увеличивает вероятность развития перекрестной аллергии.

В связи с тем, что Амоксициллин выводится из организма почками, важно поддержание адекватного уровня жидкости в организме. Частое питье оправданно только в случае рвоты или диареи, т.к. дети быстро подвергаются обезвоживанию, в иных случаях не следует увеличивать количество питья. С осторожностью назначают препарат пациентам с холециститом или холангином.

Существуют сведения о том, что при неоправданно длительной терапии препаратом Оспамокс способен вызывать рост патогенных грибков и микроорганизмов. Это происходит из-за изменения баланса микрофлоры. Также поступали сведения о возникновении судорог у пациентов с менингитом и эпилепсией.

Пациентам с сахарным диабетом также назначают препарат с осторожностью, т.к. суспензия в составе содержит сахар. Также следует учитывать этот факт при анализе мочи и крови на содержание сахара – препарат может повышать значения.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки диспергируемые от белого до желто-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, шириной примерно 10 мм и длиной примерно 22 мм; на поперечном срезе - от белого до желто-белого цвета.

Вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый - 2.8 мг, ароматизатор апельсиновый - 4 мг, магния стеарат - 4.4 мг, аспартам - 4.8 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, - 24 мг, тальк - 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг.

Состав оболочки: аспартам - 0.4 мг, маннитол - 4.2 мг, мальтодекстрин - 4.2 мг, крахмал - 4.2 мг, титана диоксид - 4.4 мг, тальк - 6.6 мг.

6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Действующее вещество Оспамокса - амоксициллин.

Фармакологические свойства

Оспамокс - полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром антимикробного действия.

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

• грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes ;
• грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
• анаэробы: Peptostreptococci;
• другие: Borrelia.

Показания

• острый бактериальный синусит;
• острый отит среднего уха;
• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония
• острый цистит,
• бессимптомная бактериурия в период беременности;
• острый пиелонефрит;
• дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции протезированных суставов;
• эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
• болезнь Лайма.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг № 12;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 1000 мг № 12;
• таблетки, диспергируемые по 500 мг, № 12, № 20;
• таблетки, диспергируемые по 1000 мг, № 12, № 20;
• порошок для оральной суспензии 125 мг/5 мл по 60 мл (5.1 г) во флаконе;
• порошок для оральной суспензии 125 мг/5 мл по 100 мл (8,5 г) во флаконе
• порошок для оральной суспензии 250 мг/5 мл по 100 мл (11 г) во флаконе;
• порошок для оральной суспензии 250 мг/5 мл по 60 мл (6.6 г) во флаконе;
• порошок для оральной суспензии 500 мг/5 мл по 100 мл (20 г) во флаконе;
• порошок для оральной суспензии 500 мг/5 мл по 60 мл (12 г) во флаконе.

Способ применения и дозы

Дозы препарата Оспамокс устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорга-низмов и локализации инфекционного процесса.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая большим количеством воды.

Взрослым и подросткам средняя суточная доза- 1500-2000 мг, детям - из расчета 30-60 мг/кг в сутки.

В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако если инфекции, вызванные стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

В случае хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения определяют по клинической картине.

Приготовление суспензии:

Добавить питьевую воду двумя порциями (сначала в 2 / 3 , а затем до круговой метки на флаконе в виде углубления в стекле), встряхивая флакон каждый раз.

Перед каждым приемом хорошо взболтать.

Для отмеривания суспензии прилагается шприц для дозирования с адаптером или мерная ложка объемом 5 мл, с метками 1,25 мл и 2,5 мл.

Готовую суспензию следует принимать неразведенной, запивая водой.

Дети

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат в период беременности можно назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Применение в период кормление грудью возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особенности по применению

Одновременное применение амоксициллином с:

• аллопуринолом - может увеличивать вероятность возникновения кожных аллергических реакций;
• аминогликозидами - возможно синергический эффект;
• антикоагулянтами - может удлинить время кровотечения;
• дигоксином - увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.
• тетрациклином и другими препаратами, оказывающие бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно снизиться, что может уменьшить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательных веществ препарата;
• тяжелых реакций гиперчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда.

Побочные эффекты

• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• эозинофилия, гемолитическая анемия редкие - лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса;
• реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксии, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера;
• диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкие стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; единичные - изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии);
• гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит;
• гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ);
• кожная сыпь, крапивница, зуд, редкие - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Перед началом лечения Оспамокса необходимо убедиться в наличии / отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенам.

В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам.

Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподобной сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам.

При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, возникающее вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма - спирохету Borrelia burgdorferi.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры.

У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функции почек, печени и крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.

У пациентов с нарушениями функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги.

Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию использовать в течение 14 дней;

Готовую суспензию хранить в холодильнике (2-8 °С).

Оспамокс®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрата 574.00 мг (эквивалентного 500.00 мг амоксициллина) или 1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)

вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К 25), натрий крахмал гликолят тип А, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96 % (в виде 50 % раствора)

состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%. В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах скорость всасывания уменьшается. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. При пероральном применении одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 - 11 мг/мл. После применения одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация и выведение

Примерно 60-80% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью.

Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения 5-20 ч.

Дети

У недоношенных детей со сроком гестации 26-33 недель, общий клиренс после внутривенного введения амоксициллина на 3 день жизни, находился в диапазоне от 0,75 до 2 мл/мин и был очень схож с клиренсом инулина (СКФ) в этой группе пациентов. После перорального введения всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов. Следовательно, в связи с уменьшением

клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя

такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis $ , Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*. Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori. Анаэробы: Peptostreptococci. Другие: Borrelia.

К амоксициллину малочувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium $, Streptococcus pneumoniae * + , Streptococcus viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli +, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para-influenzae *, Moraxella catarrhalis +, Proteus mirabilis Анаэробы: Prevotella, Fusobacterium spp.

К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus . Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp , Citrobacter spp , Enterobacter spp , Klebsiella spp , Legionella , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia spp , Pseudomonas spp , Serratia spp .

Анаэробы: Bacteroides fragilis .

Другие: Chlamydia , Mycoplasma , Rickettsia .

*Клиническая эффективность продемонстрирована в отношении чувствительности изолятов в рамках утвержденных клинических показаний, распространение патогенов > 50%.

$ Природные промежуточные виды.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопеницллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата

или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут

одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами чувствительными к амоксициллину:

Инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый синусит и тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А

Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии)

Инфекции мочевыводящих путей: цистит

Профилактика эндокардита

Лечение ранней локализованной стадии болезни Лайма, связанной с мигрирующей эритемой (1 стадия)

Эрадикация Helicobacter Pylori : в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.

Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.

Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)

Стандартная доза: от 750 мг до 3 г препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Тонзиллит: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.

Обострение хронического бронхита: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в

Внебольничная пневмония: по 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

от 500 мг до 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки, в течение 14-21 суток.

Эрадикация Helicobacter pylori: препарат Оспамокс назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, в комбинации с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг или лансопразолом 30 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток. При лечении пациентов с резистентностью к кларитромицину более 20% следует рассматривать альтернативный режим терапии.

Дети (масса тела менее 40 кг)

Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.

Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).

Суточная доза препарата Оспамокс составляет 40 - 90 мг/кг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема* (не более 3000 мг в сутки) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизма.

Фармакокинетические/фармакодинамические данные показывают, что при режиме дозирования 3 раза в сутки повышается эффективность терапии, поэтому режим дозирования 2 раза в сутки рекомендуется только, если доза находится в верхнем диапазоне.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.

Тонзиллит: 50 мг/кг препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 приема.

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): 50 мг/кг в сутки препарата Оспамокс, разделенная на 3 приема, в течение 14-21 суток.

Профилактика эндокардита: назначают 2000мг-3000мг препарата Оспамокс, принимают внутрь за один час до начала хирургической операции.

Дети: назначают 50 мг амоксициллина/кг массы тела в виде однократной дозы за один час до начала хирургической операции.

Нарушение функции почек

Пациентамс тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить.

Пациентамс почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы.

Краткий курс лечения в виде однократной дозы 3000 мг не применяют при почечной недостаточности.

Взрослые пациенты (включая пожилых пациентов)
	Клиренс креатинина			Интервал между приемами
		Коррекция дозы не требуется.
В случае гемодиализа: вводят препарат Оспамокс 500 мг в конце процедуры. Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг
	Клиренс креатинина мл/мин				Интервал между применениями
			стандарт-ная доза		Коррекция дозы не требуется
			стандарт-ная доза		12 ч (что соответствует 2/3 дозы)
			стандарт-ная доза		24 ч (что соответствует 1/3 дозы)

Коррекция дозы не требуется при нарушении функции печени.

Продолжительность лечения.

Средний курс лечения 5-7 дней. Лечение следует продолжать в течение 2 - 3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком продолжительность терапии составляет 6-10 дней для достижения эрадикации микроорганизма.

Побочные действия

Классификация побочных действий: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1,000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

часто - боль в желудке, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, мягкий стул, диарея, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушения вкуса. Эти побочные действия в основном носят легкий характер и часто исчезают либо во время лечения, либо вскоре после завершения терапии.

Возникновение этих нежелательных явлений в целом можно уменьшить, принимая амоксициллин во время еды.

Кожные реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; типичная кореподобная экзантема происходят через 5 - 11 дней после начала терапии. Немедленное появление крапивницы указывает, что присутствует аллергическая реакция на амоксициллин и терапию следует прекратить.

нечасто

Суперинфекции и колонизация с резистентными микроорганизмами или дрожжевыми грибками, такими, как оральные и вагинальные кандидозы, после длительного и многократного использования амоксициллина

Умеренное и преходящее повышение уровня печеночных ферментов

редко

Эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок

Гиперкинезия, головокружение и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, эпилепсии, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина

Изменения цвета зубов (можно удалить путем чистки зубов)

Гепатит и холестатическая желтуха

Ангионевротический отёк (отёк Квинке), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз буллезный или эксфолиативный дерматит

Острый интерстициальный нефрит, кристаллурия

Лихорадка

очень редко

Лекопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, миелосуппрессия, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, увеличение протромбинового времени. Все симптомы были обратимыми и исчезали после прекращения терапии

При возникновении тяжелой и постоянной диареи возможны очень редкие

случаи псевдомембранозного колита, в данном случае противопоказано использование антиперистальтических препаратов. Возможно окрашивание языка в черный цвет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллину, перекрестная чувствительностью к другим β - лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины

Гиперчувствительность к любым другим вспомогательным веществам препарата

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол.

Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.

Дигоксин

Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Антикоагулянты

Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может удлинить время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов. Поступали сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у больных, которые получали антибиотики. В качестве факторов риска следует учитывать наличие инфекций и воспалений, возраст и общее состояние пациента. При таких обстоятельствах трудно определить реакцию инфекционных заболеваний на лечение, а также связь с нарушениями значений МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков имеют большее влияние, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Метотрексат

Одновременное применение амоксициллина и метотрексата может увеличить токсичность последнего. Следует тщательно контролировать уровни метотрексата в крови у пациентов, принимающих амоксициллин совместно с метотрексатом. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому необходимо проверять уровень его концентрации в плазме крови.

со следующими препаратами

Пероральные гормональные контрацептивы

Амоксициллин может временно понизить уровень эстрогенов и прогестерона в плазме и может снизить эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется применять дополнительные негормональные противозачаточные меры.

Другие формы взаимодействий

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови путем увеличения его выведения.

Рекомендуется при исследовании на наличие глюкозы в моче при лечении амоксициллином применять ферментативные методы с глюкозооксидазой. При использовании химических методов обычно отмечают ложноположительный результат.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.

При высоких концентрациях амоксициллина может снизиться уровень гликемии в плазме крови.

Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Особые указания

Перед началом терапии с применением амоксициллина, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности (10%-15%) при совместном применении с цефалоспоринами.

У пациентов с реакцией гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе были зарегистрированы тяжелые, иногда с летальным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции).

У пациентов с нарушением функции почек выведение амоксициллина задерживается, в зависимости от степени нарушения, может потребоваться уменьшение суточной дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении амоксициллина недоношенным детям и во время неонатального периода: необходим тщательный мониторинг функций почек, печени и гематологических функций.

Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту некоторых нечувствительных микроорганизмов или

грибков. Поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами из-за возможности возникновения суперинфекции.

Возникновение анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций после перорального применения амоксициллина случается редко.

Наличие высокой концентрации амоксицилина в моче может привести к осаждению продуктов распада в мочевых катетерах. Поэтому в интервалах катетеры следует визуально проверять. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии.

Не следует применять амоксицилин для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Следует иметь в виду риск развития псевдомембранозного колита при наличии у пациентов с тяжелой персистентной диареей (в большинстве случаев, вызванных Clostridium difficile). В этом случае следует прекратить прием амоксицилина и назначить этиотропную терапию. Использование антиперистальтических препаратов противопоказано.

Как и при использовании других бета-лактамных антибиотиков, во время терапии с применением высоких доз амоксицилина необходимо регулярно проводить анализ крови.

Судороги или эпилептические припадки могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, страдающих эпилепсией и воспалением мозговых оболочек, при приеме высоких доз препарата.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, следовательно, терапию амоксициллином следует прекратить.

При совместном применении амоксициллина с метотрексатом необходимо тщательно контролировать уровни метотрексата в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

Не выявлены

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги, симптомы со стороны желудочно-кишечного

тракта и расстройства водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, большие передозировки могут вызывать симптомы почечной токсичности; возможна кристаллурия.

Лечение: специфического антидота в случае передозировки амоксициллином нет.

Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотические слабительные средства. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин удаляется из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 часов) или форсированного диуреза.

Форма выпуска и упаковка

• Инструкция по применению Оспамокс ®
• Состав препарата Оспамокс ®
• Показания препарата Оспамокс ®
• Условия хранения препарата Оспамокс ®
• Срок годности препарата Оспамокс ®

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. в комплекте с мерн. ложкой
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003887 от 03.08.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества:

5.1 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. в комплекте с мерн. ложкой
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003908 от 03.08.2011 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белый или слегка желтоватый, с характерным фруктовым запахом; приготовленная суспензия - от белого до слегка желтоватого цвета, с фруктовым и характерным для активного вещества запахом и горьковато-сладким вкусом.

Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный, ароматизатор персиково-абрикосовый, лимонная кислота безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, натрия цитрат безводный, гуар, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид осажденный.

6.6 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ОСПАМОКС ® суспензия создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 22.12.2014 г.

Фармакологическое действие

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют. Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации > 32 мкг/мл.

В соответствие с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях 1 мкг/мл и резистентными при > 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC2 мкг/мл и резистентными при > 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и сезонно.

Чувствительные:

Грам-положительные аэробы	Частота резистентности в ЕС (если> 10%) (крайние значения)
Bacillus anthracis
Corynebacteriumspp 1
Enterococcus faecalis 1
Listeria monocytogenes
Streptococcus agalactiae
Streptococcus bovis
Streptococcus pneumoniae 2,3	4.6 – 51.4 %
Streptococcus pyogenes 2,3
Streptococcus viridans 1
Грам-отрицательные аэробы :
Brucellaspp 1
Escherichia coli 3	46.7 %
Haemophilus influenzae 3	2 – 31.7 % a
Haemophilus para-influenzae 3	15.3%
Neisseria gonorrhoeae 1	12 – 80% b
Neisseria meningitidis 2
Proteus mirabilis	28 %
Salmonella spp 1
Shigella spp 1
Vibrio cholerae
Анаэробы
Bacteroides melaninogenicus 1
Clostridium spp
Fusobacterium spp. 1
Peptostreptococci

Резистентные

Грам-положительные аэробы
Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы)
Грам-отрицательные аэробы
Acinetobacter spp
Citrobacter spp
Enterobacter spp
Klebsiella spp
Moraxella catarrhalis 3
Proteus spp (indol positive)
Proteus vulgaris
Providencia spp
Pseudomonas spp
Serratia spp
Анаэробы
Bacteroides fragilis
Другие
Chlamydia Mycoplasma Rickettsia

a) % продукции β-лактамазы

b) % пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность)

Непостоянная чувствительность; чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.

2 До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактамазопродуцирующих штаммов.

3 Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (который может ингибироваться клавулоновой кислотой) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. Существует вариабельная и непредсказуемая перекрестная резистентность к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры:

• AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 ч после приема препарата.

Распределение

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты. Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Амоксициллин поддается гемодиализу.

Показания к применению

Оспамокс ® показан при лечении следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит;
• инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, типичная пневмония;
• инфекции нижних мочевых путей: циститы;
• инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит, вызванный возбудителями чувствительными к амоксициллину (может возникнуть необходимость применения комбинированной терапии при лечении инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами);
• эндокардиты: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам.

При возможности необходимо определить восприимчивость чувствительных микроорганизмов к лечению, хотя терапию можно начинать до получения результатов.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь с использованием мерной ложки. Мерная ложка находится в упаковке. Готовую к применению суспензию следует запивать стаканом воды.

Абсорбция амоксициллина не уменьшается при совместном приеме с пищей.

Применение у грудных детей:

• рекомендованную дозу дают неразведенной, после приема следует дать молоко или чай.

Для приготовления суспензии заполните флакон водой приблизительно на 1 см, не доходя до метки, закройте флакон и тщательно взболтайте. После оседания пены добавьте воды точно до отметки (51 мл воды для 60 мл, 85 мл воды для 100 мл суспензии). Снова тщательно взболтайте. После этого суспензия белого или слегка желтоватого цвета готова к применению.

Перед каждым применением следует тщательно взбалтывать флакон.

Взрослым (включая пациентов старшего возраста) и детям старше 12 лет назначают по 250 - 500 мг 3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекции по 750 мг- 1000 мг 3 раза в сутки.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта по 1500 мг - 2000 мг 3 раза в сутки или по 1000 мг – 1500 мг 4 раза в сутки.

Короткий курс лечения

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей:

• в некоторых случаях рекомендуются две дозы по 3000 мг каждая с 10-12 часовым перерывом.

Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки, детям в возрасте 2-5 лет по 125 мг 3 раза в сутки, детям младше 2 лет по 20 мг/кг/сут (разделенные на 3 приема) или по 25 мг/кг/сут (разделенные на 2 приема); доза может быть увеличена в зависимости от показаний и тяжести заболевания до максимальной 45 мг/кг/сут (разделенная на 2 приема) или 60 мг/кг/сут (разделенная на 3 приема).

У недоношенных и новорожденных детей дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения 5-12 дней.

Для детей, масса тела которых превышает 40 кг , обычно рекомендуется такая же доза, как для взрослых.

Профилактика эндокардита

Для профилактики эндокардита пациентам, не получающим общую анестезию, назначают 3000 мг амоксициллина за час до проведения хирурги-ческой процедуры, после которой (через 8-9 часов) при необходимости назначают еще 3000 мг.

Обычно лечение следует продолжать в течении 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрепто-кокком, терапия должна продолжаться не менее 10 дней для достижения полного уничтожения микроорганизма.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста):

При гемодиализе:

• 500 мг препарата вводятся в конце процедуры.

Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг:

Побочные действия

Часто (≥1% - <10%): дискомфорт в области желудка, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, понос, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, (как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения, снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой);

кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы (типичная кореподобная экзантема появляется на 5 – 11 день от начала терапии;

немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии).

Нечасто (≥0,1% - <1%): развитие суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральный и вагинальный кандидоз при длительном и повторном применении лекарственного препарата, увеличение уровня печеночных трансаминаз (транзиторное, средней степени), гепатит и холестатическая желтуха.

Редко (≥0,01% - <0,1%): эозинофилия и гемолитическая анемия, отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок, реакции со стороны ЦНС, которые включают гиперкинезы, головокружения и судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата) ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый интерстициальный нефрит, лекарственная лихорадка.

Очень редко (≤0,01%): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия, миелосупрессия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (все изменения были обратимыми при прекращения терапии), окрашивание языка в черный цвет, возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, псевдомембранозный колит, затруднение дыхания, тахикардия, анафилактический шок.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемые дозы должны быть уменьшены.

Для пациентов с почечным клиренсом менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или снижение последующих доз. Короткий курс лечения в виде однократного приема 3 г препарата не может быть назначен при нарушенной функции почек.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспори-нам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10%-15%).

Сообщения об анафилактическом шоке и других тяжелых проявлених аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречаются очень редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий:

• в/в введение адреналина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема циркулирующей крови и введение глюкокортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и при необходимости проведении других терапевтических процедур (искусственное дыхание, кислород).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к β-лактамам.

Оспамокс ® должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом, астмой, поллинозом и заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс ® , поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile).

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина будет замедленно и, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость сокращения общей суточной дозы.

Присутствие амоксициллина в моче в высокой концентрации может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Оспамокс ® следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным моно-нуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Оспамокс ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь содержит аспартам (Е951), и его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией. При регулировании питания у пациентов, гомозиготных по фенилкетонурии, необходимо учитывать количество фенилаланина, поступающего с аспартамом.

Применение в педиатрии

Следует соблюдать осторожность при лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных:

• необходимо контролировать функции почек, печени и состояние кроветворной системы.

Беременность и период лактации

Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/младенца.

Препарат проникает в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистых у новорожденных. Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к β-лактамным антибиотикам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством илидругими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Специфического антидота амоксициллина не существует.

Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.

Дигоксин

Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии Оспамокс ® .

Антикоагулянты

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс ® требуется мониторирование показателей свертываемости крови.

Пробенецид

Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и в крови.

Другие антибиотики

Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов:

• макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.

Метотрексат

Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень токсичности метотрексата, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:

Пероральные гормональные контрацептивы

Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 25°С.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25 °С, не более 14 суток в плотно закрытом флаконе в недоступном для детей месте