Препарат является антибиотиком пенициллинового ряда вместе с ингибитором микробных ферментов. Благодаря комбинации спектр действия лекарства распространяется и на устойчивые бактерии.

Действует бактерицидно на:

• Стафилококки
• Стрептококки
• Гемофильную палочку
• Менингококкиро
• Гонококки
• Кишечную палочку
• Клебисиеллы
• Бактероиды
• Haemophilus parainfluenzae
• Citrobacter spp
• Clostridium spp
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp
• Enterobacter spp
• Proteus spp.

Показания к применению

Если по результатам исследования? выявлена чувствительность на антибиотик у флоры, то лекарство назначают при любом инфекционном заболевании.

Для лечения до получения результатов посева ампициллин сульбактам рекомендуется к применению у больных с:

• Пневмониями
• Бронхитами
• Плевритом и абсцессом легких
• Синуситами
• Ангинами
• Отитом
• Циститами и уретритами
• Пиелонефритом
• Эндометритом
• Холециститом
• Дерматитами и рожистым воспалением
• Гастроэнтероколитами
• Остеомиелитами и артритами
• Эндокардитом
• Менингитами
• Септическим состоянием
• Перитонитом
• Гонореей.

Состав препарата

Ампициллин и сульбактам.

Лечебные свойства

Ампициллин – антибиотик, сульбактам – ингибитор бета-лактамазы бактерий. Средство убивает вредные микроорганизмы, препятствуя образованию у них пептидогликана.

Выводится через почки.

Формы выпуска

Ампицилин сульбактам выпускается в картонной упаковке, внутри которой находится стеклянный флакон объемом 10 мл. Могут прилагаться ампула с водой для инъекций и инструкция.

Порошки для внутривенных и внутримышечных инъекций могут содержать дозировки Ампициллина 500 мг + Сульбактама 250 мг или 1 г + 500 мг соответственно. Цвет у них белый, растворитель должен быть прозрачным бесцветным.

Препарат не выпускается в виде таблеток или капсул для приема внутрь, что не очень удобно для амбулаторного лечения.

Способ применения

Для внутримышечного введения к порошку из флакона нужно добавить 2 или 4 мл инъекционной воды, 0,5% раствора новокаина или физиологического 0,9% раствора хлорида натрия. Для внутривенного введения Ампициллин Сульбактам надо растворить в 0,9% хлориде натрия объемом 10-200 мл. В вену можно вливать капельно или струйно.

В день взрослому больному при состоянии легкой степени тяжести дают 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама (дозу делят поровну и вводят утром и вечером), чем тяжелее болезнь, тем выше доза. Максимально можно ввести 8 г ампициллина и 4 г сульбактама в сутки за 3-4 раза.

При гонококковой инфекции 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама можно ввести сразу 1 раз в день. Эту же дозу или 2000 мг + 1000 мг соответственно вводят непосредственно перед операцией. Затем такое же количество препарата нужно давать больному через 6 или 8 часов еще 3-4 раза.

Внутривенно препаратом можно лечиться 1 неделю, затем надо колоть внутримышечно или вовсе отменить. Максимальная продолжительность лечения 2 недели. При снижении температуры до нормальных показателей, еще 2 суток продолжают введение антибиотика.

Детям младше 7 дней от роду и недоношенным вводят 100 мг/кг + 50 мг/кг 2 раза в сутки. Детям старше 3 или 4 раза в день в такой же дозировке.

При недостаточности почек лекарство нужно давать меньшее число раз за сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Во время беременности назначать следует с осторожностью. При лечении этим препаратом нужно прекратить кормление грудным молоком.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются лишь мононуклеоз, индивидуальная непереносимость и грудное кормление. Следует проявлять осторожность при печеночной недостаточности.

Меры предосторожности

При длительном лечении антибиотиком нужно следить за общим анализом крови и биохимическим анализом (обратить внимание на трансаминазы, креатинин и мочевину). Также есть риск бесконтрольного размножения устойчивых к препарату микробов. Может развиться бактериолиз при септическом состоянии. Инструкция должна соблюдаться.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Если есть аллергия на пенициллины, то может быть и на антибиотики из группы цефалоспоринов.

Нельзя одновременно назначать с препаратами крови и белками.

Аминогликозиды, средства от изжоги, глюкозамин и послабляющие препараты уменьшают усвоение Ампициллина Сульбактама, а витамин С, наоборот, увеличивает.

Применение с антибактериальными средствами, действующими бактерицидно (цефалоспорины, рифампицин, циклосерин, ванкомицин) повышает эффект лечения, а с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды) происходит антагонизм.

Ампициллин Сульбактам усиливает действие варфарина, ослабляет свойства оральных противозачаточных средств.

Побочные эффекты

В основном нежелательное действие проявляется со стороны ЖКТ и крови:

• Диспепсия
• Повышение концентрации АСТ и АЛТ
• Псевдомембранозный колит
• Снижение уровня форменных элементов крови
• Увеличение уровня креатинина и мочевины в крови
• Аллергия
• Грибковая инфекция
• Боль в мышце после инъекции или флебит.

Передозировка

При превышении дозы увеличивается риск побочных реакций.

Условия и срок хранения

Флаконы надо держать в темном месте с температурой ниже 25 градусов по Цельсию. Применять препараты необходимо в течение 3 лет с даты производства.

Аналоги

ОАО «Синтез», Россия
Цена: 60 рублей

Сультасин выпускается в виде порошка для внутривенных и внутримышечных инъекций, отсутствует форма в виде таблетом или капсул. Содержит Ампициллин натрия и Сульбактам натрия по 500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг соответственно. Порошок имеет белый или желтоватый цвет.

Плюсы:

• Воздействует на многие микроорганизмы
• Эффективен при большинстве инфекционных заболеваний.

Минусы:

• Возможен анафилактический шок
• Нет пероральных форм.

Амписид

Mustafa Nevzat Ilac Sanayi, Турция
Цена: 106 — 235 рублей.

Амписид производят во флаконах в виде порошков. Для внутримышечного введения прилагается растворитель лидокаин. Для внутривенного и внутримышечного использования прилагается вода в ампуле. Дозировки стандартные 1000 или 500 мг Ампициллина и 500 или 250 мг Сульбактама.

Плюсы:

• Применяется при различных хирургических, инфекционных заболеваниях
• Растворитель прилагается.

Минусы:

• Высокая стоимость
• Только парентеральное введение (отсутствуют таблетки).

Сульбактам – синтетический препарат бета-лактамной структуры, по своему строению схож с пенициллинами . В составе препаратов находится в сочетании с производными пенициллина и цефалоспорина .

Молекулярная масса вещества = 233,3 грамма на моль. Водят лекарство перорально (используют пивоксил сульбактама ) и парентерально.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества основан на угнетении хромосомных бета-лактамаз путем ацетилирования и гидролиза образованного с ними комплекса, что приводит к гибели бактериальной клетки. Средство обладает активностью по отношению к Acinetobacter spp. , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides , Klebsiella рneumoniae , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides fragilis , Staphylococcus aureus , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Escherichia coli . У данного антибактериального средства выше степень устойчивости к изменению рН раствора, что обеспечивает его высокую эффективность. Средство применяют при инфекционных процессах с изменением кислотности среды.

Сульбактам быстро усваивается после перорального и приема и инъекционного введения. Максимальная концентрация наблюдается через 50-90 минут. До 40% вещества вступает в связь с белками крови. Биологическая доступность при приеме внутрь составляет 85%, при инъекционном введении – 100%.

Антибиотик можно обнаружить в достаточно больших концентрациях в биологических жидкостях дыхательной и мочевыделительной систем. Частично метаболизм вещества протекает в печени. Выводится лекарство из организма в не измененном виде с помощью почек и с желчью. Период полувыведения от 60 до 90 минут.

Показания к применению

Вещество применяют в сочетании: ; + Сульбактам ; с или .

Показания к приему лекарства:

• инфекции нижних и верхних дыхательных путей, эмпиема плевры , абсцесс легких ;
• заболевания ЛОР-органов;
• осложненные инфекции мочевыделительных путей;
• инфекции органов малого таза, мягких тканей и кожи;
• при , интраабдоминальной инфекции.

Противопоказания

Антибиотик противопоказан к приему при на Сульбактам или другие производные пенициллина .

Лекарство с осторожностью назначают во время кормления грудью, при и заболеваниях печени, при .

Побочные действия

Следует отметить, что при приеме этого антибиотика побочные реакции развиваются реже, чем после использования прочих ингибиторов бета-лактамаз .

Чаще всего проявляются реакции со стороны пищеварительного тракта, усиление перистальтики кишечника, тошнота и рвота. Также возможны аллергические высыпания на коже. Препарат очень редко отменяют из-за побочных реакций организма.

Сульбактам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения и дозировка варьируется в зависимости от состава того или иного препарата, содержащего антибиотик .

Инструкция по применению Сульбактам + цефоперазон

Дозировка и частота введения определяется врачом. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и эффективности терапии.

Ампициллин + сульбактам, инструкция по применению

При такой комбинации вещество принимают в виде натриевой соли . Лекарство вводят внутримышечно, внутривенно или перорально. Антибиотик применяют каждые 6 часов в дозировке, которую назначил лечащий врач. Максимальная суточная доза составляет не более 4 грамм Сульбактама. Курс лечения от 5 дней до 2 недель. Для детей дозировку корректируют.

Передозировка

Данные о передозировке средством ограничены.

Взаимодействие

Препараты можно смешивать с водой для инъекций, раствором глюкозы и натрия хлорида , с лидокаином .

Антибиотик хорошо сочетается с цефоперазоном , ампициллином , цефтриаксоном , амоксициллином .

НПВС и увеличивают период выведения вещества из организма.

Раствор антибиотика несовместим в аминогликозидами .

Детям

Средство используют для лечения детей от одного месяца. Необходимо скорректировать дозировку в соответствии с весом ребенка.

При беременности и лактации

Врач может назначить препарат для лечения беременных женщин. При кормлении грудью рекомендуется соблюдать осторожность и прервать вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульбактама)

Торговое название цефоперазона + Сульбактам — Бакперазон. Также существуют структурные аналоги цефоперазона + Сульбактам: Пактоцеф , Сульмаграф , Сульцеф , Цефбактам , Цефпар СВ , Сульзонцеф , Сульмовер , Сульперацеф , Цебанекс .

Аналоги ампициллин + Сульбактам: , Либакцил , Уназин . Лекарственная форма таблетки ампициллин + Сульбактам в аптеках отсутствует.

Комбинация + Сульбактам находится в препарате Трифамокс ИБЛ . Сочетание цефтриаксон + Сульбактам можно приобрести под торговым названием: Броадсеф-С .

Формула: C8H11NO5S, химическое название: (2S,5R)-3,3-диметилl-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоксиловая кислота 4,4-диоксид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: ингибирующее бета-лактамазы, противомикробное.

Фармакологические свойства

Сульбактам является производным основного ядра пенициллина, необратимым ингибитором многих основных бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, которые устойчивы к действию бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (кроме Acinetobacter и Neisseriaceae). Способность сульбактама предупреждать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с применением устойчивых штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с цефалоспоринами и пенициллинами. Также сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому антибиотики в комбинации с сульбактамом часто оказывают более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем при применении без сульбактама.
Максимальная концентрация сульбактама после внутривенного введения 1 г препарата в течение 5 минут составила примерно 130,2 мкг/мл. Объем распределения сульбактама составляет 18,0 - 27,6 литров. При внутримышечном введении 0,5 г сульбактама максимальная концентрация сульбактама в плазме наблюдалась в период от 15 минут до 2 часов после введения, максимальная плазменная концентрация составила 19,0 мкг/мл. Максимальная сывороточная концентрация сульбактама при внутривенном введении 1,5 и 3 г составляет 21 - 40 мкг/мл и 48 -88 мкг/мл соответственно. Сывороточная концентрация сульбактама пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови сульбактам связывается на 38 %. Сульбактам хорошо распределяется в различные ткани и жидкости, включая желчный пузырь, желчь, спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), кожу, аппендикс, кости, яичники, слюну, миндалины, легкие, фаллопиевы трубы, матку и другие ткани и органы. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. При повторном введении сульбактама значимых изменений фармакокинетики не отмечено. При введении сульбактама каждые 8 - 12 часов кумуляции не наблюдалось. Приблизительно 84 % дозы сульбактама, введенных в виде комбинации с цефоперазоном, выводится почками в течение первых 8 часов. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем примерно 1 час. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 часов. Сульбактам выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с различной степенью нарушений функционального состояния почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 часов в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения общего клиренса, периода полувыведения и объема распределения сульбактама.

Показания

Вместе с амоксициллином, ампициллин, цефоперазоном или цефтриаксоном для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами, включая инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей, инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита, абсцесс легкого, эмпиема плевры), инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит, тонзиллит), болезнь Лайма, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция), холецистит, перитонит, холангит и прочие интраабдоминальные инфекции, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, пельвиоперитонит), гонорея, эндометрит, другие инфекции мочеполового тракта (включая острый пиелонефрит, обострение хронического пиелонефрита, пиелит), профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения сульбактама и дозы

Сульбактам вводится внутривенно и внутримышечно. Режим дозирования сульбактама является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы, функции почек.
При нарушении функционального состояния почек доза сульбактама должна быть снижена в зависимости от клиренса креатинина.
При длительном использовании сульбактама необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, кормлению грудью.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек и печени, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности сульбактам применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При необходимости назначения сульбактама во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия сульбактама

Аллергические реакции: жар, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, бронхоспазм, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, Синдром Лайела, анафилактический шок.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, вертиго.
Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в животе, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, панкреатит, глоссит, стоматит, холелитиаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.
Сердечно-сосудистая система и кровь: снижение артериального давления, васкулит, боль в груди, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, моноцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Лабораторные показатели: повышение щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гематурия, азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, снижение содержания сывороточного белка, цилиндрурия.
Местные реакции: боль, жжение, флебит, тромбофлебит.
Прочие: недомогание, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость.

Взаимодействие сульбактама с другими веществами

Пробенецид, фенилбутазон, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию сульбактама и повышают его период полувыведения.
Растворы сульбактама и аминогликозидов фармацевтически несовместимы.

Передозировка

Информация об острой токсичности сульбактама у человека ограничена. При передозировке сульбактамом можно ожидать появления и усиления побочных эффектов.
симптоматическая и поддерживающая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульбактам

Комбинированные препараты:
Цефоперазон + Сульбактам: Бакперазон, Пактоцеф, Сульзонцеф, Сульмовер®, Сульперазон, Сульперацеф®, Сульцеф, Цебанекс, Цефбактам®, Цефоперазон и Сульбактам Джодас, Цефоперазон и Сульбактам Спенсер, Цефоперазон натрия + Сульбактам натрия, Цефпар СВ;
Ампициллин + Сульбактам: Амписид, Ампициллин + Сульбактам, Либакцил, Сультасин®, Уназин;
Амоксициллин + Сульбактам: Трифамокс ИБЛ®, Трифамокс ИБЛ® ДУО;
Цефтриаксон + [Сульбактам]: Броадсеф-С.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

От «____»__________201__ г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Сультамициллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 375 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сультамициллина тозилат 507 мг (эквивалентная 375 мг сультамициллина)

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

Состав оболочки: Opadry Y-1 7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.

Описание

Продолговатые, белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.

Фармакодинамика

Амписид является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемыхпенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями

Инфекции кожи и мягких тканей

Кишечные инфекции

Гинекологические инфекции

Инфекции дыхательных путей

Инфекции мочевыделительной системы

Гонорея

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза Амписида определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг два раза в сутки.

При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Амписида составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Амписид может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена

Кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема

Очень редко

Головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,

Судороги

Шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Интерстициальный нефрит

Снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.

Повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы

Повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка

В моче определяются скопления эритроцитов и гиалина

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, компонентам препарата

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

Тяжелые поражения функции печени и почек

Детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг

Лекарственные взаимодействия

Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.

Одновременное применение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, таблетки для приема внутрь.

Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

В ходе лечения Амписидом наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.

Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.

Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Особые указания

С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.

Инструкция по применению

Состав

действующие вещества : ampicillin, sulbactam;

1 флакон (500 мг / 250 мг) содержит ампициллина (в виде ампициллина натрия) 500 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 250 мг;

1 флакон (1000 мг / 500 мг) содержит ампициллина (в виде ампициллина натрия) 1000 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 500 мг.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Ампициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R01.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглоттит и бактериальная пневмония;

Инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

Внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза;

Бактериальная септицемия;

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

Гонококковая инфекция.

Препарат Ампициллин + сульбактам-Фармекс можно назначать в предоперационном периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности препарат Ампициллин + сульбактам-Фармекс можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.

Следует принимать во внимание, что сульбактам / ампициллин неэффективен против Pseudomonas aeruginosa.

При применении препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.

Противопоказания

¾ Гиперчувствительность.

¾ Аллергическая реакция в анамнезе к любым пенициллинам. Также нужно учесть возможность возникновения перекрестной аллергии к цефалоспоринам.

¾ Инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия, через склонность к развитию реакций кожи, подобных кори.

Способ применения и дозы

Препарат Ампициллин + сульбактам-Фармекс применяют внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии).

Для подготовки к применению препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым раствором. После придания растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.

Ампициллин + сульбактам-Фармекс в дозировке 750 мг х и 1,5 г растворять с помощью по меньшей мере 1,6 мл и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого раствора) соответственно. Вводить внутримышечно в виде болюсной инъекции (менее 3 минут). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде инфузии (в течение 15-30 минут).

При внутримышечном применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для приготовления раствора можно использовать 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой совместимый местный анестетик.

Максимальная конечная концентрация ампициллина / сульбактама - 250 мг / 125 мг в 1 мл.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к сульбактама и ампициллина микроорганизмами

применение взрослым

Перед началом терапии с применением препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаина, сделав кожную пробу.

В зависимости от тяжести инфекции суточную дозу препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс от 1,5 г до 12 г, разделенную на несколько приемов, следует применить каждые 6-8 часов (каждые 12 часов при менее тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс (4 г для сульбактама).

* - Дозировка сульбактама.

применение детям

Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг / кг / сут (что соответствует 25 мг / кг / сутки сульбактама и

50 мг / кг / сутки ампициллина), которую разделяют на несколько приемов и применяют каждые 12 часов.

Новорожденным в возрасте от 1 недели и младенцам в возрасте до 1 года суточная доза препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс составляет 150 мг / кг (что соответствует 50 мг / кг / сутки сульбактама и 100 мг / кг / сутки ампициллина), которую разделяют на дозы и применяют с интервалом 12 часов.

Детям в возрасте от 1 года суточная доза препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс составляет 150 мг / кг (что соответствует 50 мг / кг / сутки сульбактама и 100 мг / кг / сутки ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6-8 часов.

Для профилактики хирургических инфекций доза Ампициллин + сульбактам-Фармекс составляет 1,5-3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточно времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов. Применение препарата, как правило, прекращают через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс предназначенное в терапевтических целях.

Для лечения неосложненной гонореи Ампициллин + сульбактам-Фармекс можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г внутривенно или внутримышечно. С целью сохранения концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови в течение длительного времени следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение пациентам с нарушениями функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс следует продлить в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Таблица 1

Пациенты, которые находятся на диализе

Как сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому Ампициллин + сульбактам-Фармекс следует применить немедленно после диализа и затем, к началу следующего диализа, применять с интервалом в 48 часов.

Применение пациентам с нарушениями функций печени

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс для пациентов пожилого возраста не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть продлена или может быть дополнительно назначен ампициллин. Как правило, лечение продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов бактериальной инфекции.

Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней во избежание ревматоидной лихорадки и гломерулонефрита.

Инструкции по растворения

Концентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать в течение 1 часа после приготовления.

Срок годности раствора для внутривенной инфузии в зависимости от типа выбранного растворителя указано ниже.

Растворитель	Концентрация препарата	Время хранения (часов)
Стерильная вода для инъекций	До 45 мг/мл До 30 мг/мл
0,9% раствор хлорида натрия	До 45 мг/мл До 30 мг/мл
5% водный раствор глюкозы	15-30 мг/мл До 3 мг/мл До 30 мг/мл
5% водный раствор глюкозы в 0,45% растворе хлорида натрия	До 3 мг/мл До 15 мг/мл
10% водный раствор инвертированного сахара	До 3 мг/мл До 30 мг/мл
Раствор лактата натрия	До 45 мг/мл До 45 мг/мл
Раствор Рингера лактатный	До 45 мг/мл До 45 мг/мл

Побочные реакции

Поскольку Ампициллин + сульбактам-Фармекс содержит ампициллин и сульбактам, разновидности и частота возможных побочных эффектов подобные изученных для обоих веществ.

Для классификации частоты побочных реакций используют такие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100 <1/10), редкие (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редкие: обратимые изменения в составе крови, такие как анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Редкие: изменения показателей коагуляции крови.

Со стороны нервной системы.

Редко: головокружение, головная боль, усталость, сонливость, нейротоксические реакции (судороги).

Со стороны пищеварительного тракта.

Частые: диарея, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, вздутие живота. Редкие: энтероколит и псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы.

Редко: интерстициальный нефрит. Частота неизвестна: задержка мочи, дизурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: сыпь, зуд и другие реакции кожи, воспаление слизистых оболочек (глоссит, стоматит, черный (волосатый) язык).

Со стороны скелета, мышц и соединительной ткани.

Редко: боль в суставах. Частота неизвестна: незначительные и временные повышения уровня креатининфсфокиназы.

Инфекции и инвазии.

Частота неизвестна: слишком быстрый рост устойчивых организмов, кандидоз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Редко: боль в месте инъекции, особенно при введении; флебит или реакция в месте инъекции после внутривенного применения. Частота неизвестна: боль в грудной клетке, субстернальний боль, эритема, носовое кровотечение, кровотечение слизистых оболочек.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, агранулоцитоз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит. Частота неизвестна: отек лица.

Со стороны пищеварительной системы.

Редкие: преходящее и незначительное повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия, отклонения показателей функции печени, желтуха. Частота неизвестна: гепатит (иногда с летальным исходом), холестатический гепатит.

Педиатрические пациенты : доступные данные по безопасности применения детям, получавших лечение препаратом, демонстрируют побочные реакции подобные тем, что возникали у взрослых. Атипичный лимфоцитоз был указан у одного ребенка.

Лабораторные изменения: повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины крови, лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов, тромбоцитов; снижение уровня гематокрита, лимфоцитов, эритроцитов и гиалиновых цилиндров.

Передозировка

Информация об острой токсичности сульбактама натрия / ампициллина натрия для людей ограничено. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством является прежде увеличению количества проявлений побочных реакций. Нужно принимать во внимание тот факт, что высокие концентрации b-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты, включая судороги. В случае судом рекомендовано лечение с применением диазепама. Поскольку и ампициллин, и сульбактам выводятся с помощью гемодиализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникло у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Недостаточно данных относительно применения сульбактама / ампициллина беременным женщинам. Не было сообщений о дефектов развития или эмбриотоксического эффекта в ходе исследований на животных. Однако сульбактам / ампициллин следует применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

Кормление грудью. Небольшие количества ампициллина и сульбактама проникают в грудное молоко. Недостаточно данных относительно применения сульбактама / ампициллина в период кормления грудью, поэтому во время терапии сульбактамом / ампициллином следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применяют детям от рождения.

Особенности применения

У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск реакций гиперчувствительности повышен.

Как и в случае с другими пенициллинами, редко сообщалось о возникновении анафилактического шока у пациентов, которым был назначен терапию препаратом сульбактам / ампициллин. Такая реакция чаще встречается у пациентов, в анамнезе которых имеются аллергические реакции на пенициллины или другие аллергические реакции. Перед назначением терапии препаратом сульбактам / ампициллин следует подробно расспросить пациента о реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим веществ. При возникновении аллергической реакции на лекарственное средство следует прекратить терапию препаратом и / или начать соответствующую терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют лечения эпинефрином. В случае необходимости следует назначить кислород (возможно, после интубации) и глюкокортикоиды внутривенно.

С целью своевременного выявления признаков чрезмерного роста нечувствительных организмов, включая грибы, следует регулярно контролировать состояние пациента.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в сочетании с глюкокортикоидом, поскольку существует возможность развития суперинфекции за снижения устойчивости к инфекциям. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию.

При применении антибактериальных препаратов, включая сульбактам / ампициллин, сообщалось о развитии антибиотикасоцийованои диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную микрофлору кишечника и приводит к повышенному росту C. difficile. C. difficile производит токсины А и В, что, в свою очередь, способствует развитию CDAD.

Штаммы C. difficile, продуцирующие токсины, могут повышать заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции резистентных к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность CDAD нужно рассмотреть для всех пациентов с диареей, является следствием антибактериальной терапии. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку о развитии CDAD сообщалось через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

В случае сильного и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию препаратом Ампициллин + сульбактам-Фармекс и начать соответствующую терапию (например, ванкомицин для перорального применения 4х250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Перед началом лечения гонореи, когда существует подозрение относительно одновременного наличия сифилиса, необходимо предварительно провести исследование «в темном поле». Далее в течение не менее 4 месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.

Во избежание развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинацию ампициллина и сульбактама нужно применять только в тех случаях, когда эффективность только одного из веществ недостаточно.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, не следует применять в лечении ампициллин. У большинства пациентов с мононуклеозом, получавших ампициллин, возникали высыпания на коже. Возможно, пациенты с ВИЧ инфекцией имеют также повышенный риск возникновения высыпания на коже.

Пациентам, которые должны ограничивать поступление натрия в организм, следует принимать во внимание, что:

Ампициллин + сульбактам-Фармекс 500 мг / 250 мг содержит приблизительно 55 мг (2,5 ммоль) натрия;

Ампициллин + сульбактам-Фармекс 1000 мг / 500 мг содержит приблизительно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований влияния препарата сульбактам / ампициллин на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном влиянии на скорость реакции таких редких побочных реакций, как головокружение, усталость или сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинов.

Аллопуринол . При одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота возникновения высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, существенно повышается по сравнению с соответствующей частотой у пациентов, получающих только ампициллин.

Аминогликозиды . Смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitro приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применяются одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом не менее в 1:00.

Антикоагулянты . Парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины) могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного применения.

Эстрогены (пероральные контрацептивы). Сообщалось о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, получавших ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Несмотря на то, что это влияние слабый, пациентам следует применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.

Метотрексат . Одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации метотрексатом. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, также для этих пациентов может быть необходимым применение повышенных доз кальция фолината в течение длительного времени.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении возникает повышение уровня концентраций активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Обычно этот эффект может быть применен для некоторых заболеваний (например гонореи) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.

Влияние на лабораторные показатели . Ложноположительный результат по глюкозурии может быть выявленным при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитеста). В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.

При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении препарата сульбактам / ампициллин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ампициллин + сульбактам-Фармекс представляет собой комбинацию бета-лактамного ингибитора - сульбактама и бактерицидного бета-лактамные антибиотики - ампициллина.

Ампициллин относится к группе пенициллинов широкого спектра действия и активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин оказывает бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов в фазе пролиферации.

Сульбактам подавляет бета-лактамазы бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина в устойчивых к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только в Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalis таBurkholderias cepacia.

Устойчивость к сульбактама / ампициллина может базироваться на нижеприведенных механизмах.

Инактивация бета-лактамаз, вследствие чего сульбактам / ампициллин не имеет достаточного влияния на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу.

Снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) в связи с мутацией существующих ПСБ или в связи с производством дополнительных ПСБ с пониженной аффинностью к ампициллину.

Недостаточное угнетение ПСБ за слабой пенитрацию ампициллина во внешнюю стенку клетки.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumonia и другие стрептококки.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis и виды этого рода.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.

Аэробные грамотрицательные бактерии: E. coli, бактерии рода Klebsiella и Proteus.

Врожденные резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый).

Аэробные грамотрицательные бактерии: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter, Morganella morganii, Serratia и все энтеробактерии, продуцирующие беталактамазу типа И.

контрольные показатели

чувствительный ≤ 2, резистентный ≥ 8.

Уровень резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения тяжелых инфекций желательно иметь локальную информацию о резистентности для выбранных видов. В случае необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если локальный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от препарата ставится под сомнение хотя бы в случае некоторых видов инфекций. Рекомендуется установить микробиологический диагноз, включая идентификацию возбудителя и определения чувствительности к клиндамицину, при лечении тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии.

Фармакокинетика.

Всасывания / распределение

Как после внутривенного, так и после введения достигаются высокие концентрации ампициллина / сульбактама в сыворотке крови. После внутривенного введения ампициллина / сульбактама достигаются высокие концентрации, чем после введения, но биодоступность ампициллина / сульбактама после введения почти полной. Кроме того, сульбактам / ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.

метаболизм

Пока не определено метаболиты сульбактама и ампициллина.

введение

Период полувыведения как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет примерно 1:00. У пациентов старше 65 лет период полувыведения колеблется между вторым и 3-ю часами. В возрасте от 1 до 1,5 года период полувыведения несколько короче (примерно 50 минут), тогда как он гораздо длиннее (8-9 часов) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов после введения разовой дозы сульбактама / ампициллина.

Одновременное назначение сульбактама и ампициллина не приводит к клинически важных отклонений от кинетических параметров, которые наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок или кристаллический порошок.

Несовместимость

Сульбактам / ампициллин и аминогликозиды следует разводить и вводить отдельно через in vitro инактивацию аминогликозидов аминопенициллинами. За наличия ампициллина разведенная форма препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс несовместима с такими лекарственными средствами: гентамицин, канамицин, хлорпромазин, гидралазин. Через несовместимость Ампициллин + сульбактам-Фармекс следует применять отдельно от таких лекарственных средств: инъекционный метронидазол, инъекционный тетрациклин, тиопентал натрия, преднизолон, прокаин, суксаметония хлорид и норадреналин. Ампициллин менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу и другие карбогидраты; кроме этого, его не следует смешивать с кровью, препаратами крови, белковыми гидролизатами или аминокислотами. Ампициллин, а следовательно, и Ампициллин + сульбактам-Фармекс несовместимы с аминогликозидами, поэтому их не следует смешивать в одной емкости.

Срок годности

2 года с даты изготовления in bulk.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 0,75 г или 1,5 г порошка во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

Местонахождение

Украина, 08300, Киевская обл.. Борисполь, ул. Шевченко, 100.