Многим интересно, для чего уколы «Гепарина» в живот делают? Разберемся в данной статье.

Мы рассмотрим инструкцию к раствору «Гепарин», предназначенному для уколов. Этот препарат поставляется в аптечные учреждения, а также в стационары. Итак, узнаем, для чего же назначают уколы «Гепарина» и, каковы их побочные действия.

Форма и состав

«Гепарин» в виде раствора - это бесцветная либо светлая жидкость, предназначенная для введения подкожно или внутривенно. На каждый миллилитр данного медицинского раствора приходится по 5000 МЕ гепарина натрия как главного вещества этого лекарства.

Упаковкой для препарата являются коробки из картона, куда помещаются ампулы либо флаконы из пластика в количестве по пять или десять штук. Для стационарных учреждений «Гепарин» выпускается в коробках из картона по пятьдесят или по сто единиц 5-миллилитровых емкостей. Для розлива препарата используются ампулы из прозрачного стекла с объемом в 5 миллилитров. Они дополнительно помещаются в контурные упаковки по пять штук. В каждой пачке содержится по одной или две упаковки.

Условия хранения

Раствор для выполнения уколов «Гепарин» хранят не больше трех лет в помещении, в котором отсутствует повышенная влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия должны быть менее двадцати пяти градусов.

Фармакология

Согласно инструкции к уколам «Гепарин», этот препарат является антикоагулянтом прямого воздействия, его относят к среднемолекулярным гепаринам. Попадая в плазму, своим действием раствор способствует активизации антитромбина, что увеличивает его противосвертывающие свойства. Благодаря препарату нарушается трансформация протромбина в тромбин с дальнейшим угнетением его активности. Помимо этого наблюдается некоторое уменьшение агрегации тромбоцитов.

Имея широкий спектр фармакологических свойств, уколы «Гепарина» способствуют:

• Увеличению почечного кровотока.
• Увеличению сопротивляемости сосудов мозга.
• Снижению активности гиалуронидазы мозга.
• Имея действие гиполипидемического характера, препарат способствует активизации липопротеинлипазы.
• Ведет к снижению общей активности легкого суфрактанта.
• Ингибированию чрезмерного синтезирования в коре надпочечника альдостерона.
• Связыванию адреналина.
• Активации парагормона.
• Участвует в модуляции процессов реагирования яичника на стимулирование гормонального плана.

Способность медикамента к взаимодействию с ферментным составом мозга оказывает влияние на повышение активности тирозингидроксилазы и пепсиногенов. Уколы «Гепарина» располагают активностью иммунодепрессивного свойства. Пациенты с диагнозом ишемического заболевания сердца, принимая этот препарат в комплексном лечении, могут рассчитывать на снижение следующих рисков:

• Острые тромбозы артерий.
• Внезапный летальный исход.
• Инфаркт миокарда или его рецидивы.

Малое дозирование «Гепарина» используется в профилактических целях возникновения венозной тромбоэмболии, в особенности после оперативных вмешательств. Высокое дозирование препарата служит эффективным средством для лечения тромбоэмболии легочных артерий или венозного тромбоза.

Фармакокинетика лекарства

В соответствии с инструкцией к уколам «Гепарина», введение данного препарата внутривенно практически сразу ведет к замедлению свертываемости крови, а подкожное применение действует от двадцати минут до часа. Возможно применение раствора в рамках проведения ингаляций, максимальный эффект от которых будет очевиден только спустя сутки. Воздействие антикоагулянтного характера наблюдается при введении препарата следующими способами:

• При внутривенном введении эффект продолжается до пяти часов.
• При подкожном вводе до восьми.
• Ингаляционное воздействие препарата может продолжаться до двух недель.

Что касается длительности терапевтического эффекта по предотвращению формирования тромбов, то она сохраняется более продолжительно. Максимальная концентрация активного компонента препарата в плазме достигается спустя несколько часов. Проникновение в плаценту и молоко матери не отмечается. Период полувыведения средства составляет не более одного часа.

Показания

• Для профилактики и терапии венозных тромбозов разной этиологии.
• В рамках лечебных и терапевтических мер осложнений тромбоэмболического характера в связи с фибрилляцией предсердий.
• В ходе лечения и профилактики артериальных эмболий периферического характера.
• В целях лечения коагулопатии острой или хронической формы.
• В случае наличия у пациента коронарного синдрома в острой форме.
• На фоне инфаркта миокарда.
• Для терапии в сфере микротромбообразований или всяческих нарушений микроциркуляции, а, кроме того, для их профилактики.
• В рамках профилактики свертываний крови при выполнении гемотрансфузий, когда это необходимо.
• При гемодиализе.
• Для применения венозного катетера в обработочных процедурах.

Противопоказания к их выполнению

Назначение уколов «Гепарин» нецелесообразно и запрещается в следующих случаях:

• Высокий уровень чувствительности у пациента к составляющим компонентам раствора.
• При наличии у больного кровотечений.
• При наличии гепарино-индуцированной тромбоцитопении.
• Кормящим, а, кроме того, беременным женщинам.

С осторожностью уколы проводятся в следующих случаях:

• Пациентам с выявленной поливалентной аллергией.
• При состояниях патологического или физиологического характера, чреватых развитием кровотечений разного типа.

Не все знают, применяют для чего уколы «Гепарина» в живот?

Инструкция по применению

Раствор «Гепарина» применяется инъекционно подкожным, а, кроме того, внутривенным, капельным или же струйным введением. Как правило, непрерывную инфузию проводят внутривенно. Или осуществляется регулярное выполнение инъекций в вену. Можно также осуществлять подкожный ввод на животе. Внутримышечные инъекции этого препарата не ставятся.

Введение данного препарата не практикуется вне лечебных учреждений, в связи с этим инструкция с точным расчетом дозировок для лечебных и поддерживающих целей, включая профилактическое использование препарата, находится исключительно в ведении медперсонала. Даже покупая этот раствор в аптеках по рецепту врача, пациент никогда не делает уколы самостоятельно, а обращается за помощью в процедурный кабинет своей поликлиники.

Уколы при беременности

При беременности уколы «Гепарина» назначать женщинам не рекомендуется, хоть и отсутствует риск проникновения его активного компонента через плаценту. Применение этого медикамента способно угрожать будущей матери самопроизвольным абортом или наступлением преждевременных родов.

С молоком выделение «Гепарина» не наблюдается, но нужно иметь в виду, что использование такого лечения для кормящей женщины чревато повышенными рисками развития остеопороза.

«Гепарин» для детей

Маленьким пациентам уколы «Гепарина» назначаются крайне редко и с большой осторожностью, в особенности до трехлетнего возраста. Наличие бензилового спирта в составе лекарства способно вызывать у ребенка реакцию анафилактоидного либо токсического типа.

Какие побочные действия от уколов «Гепарина» бывают?

Побочные эффекты

Побочные явления после выполнения уколов с помощью этого препарата могут проявляться в следующем:

• Возникновение аллергии. У пациентов после таких уколов наблюдалась лекарственная лихорадка, кожная гиперемия, крапивница, ощущение жара в районе стоп, ринит и зудящие ощущения на коже. Вероятно наступление коллапса или анафилактического шока.
• Появление кровотечений. Возникать кровотечение может в области ввода лекарства, если этот участок подвержен сдавливанию.
• Отмечались жалобы на болевые ощущения наряду с возникновением изъязвлений, а, кроме того, гематом в районах ввода медикамента. Помимо всего прочего часто после уколов наблюдается кровоточивость.
• У пациентов не исключено возникновение головокружений наряду с болями в голове, эозинофилией, тошнотой с рвотой, подъемом давления и понижением аппетита. Не исключаются и суставные боли, а также понос.

Рассмотрим подробнее, как проводятся уколы «Гепарина» в живот. При беременности их не делают

Ввод уколов в живот

Для чего делают уколы «Гепарина» в живот? Назначают такие инъекции в связи с тем, что их намного легче поставить пациенту самостоятельно. Подкожный ввод в переднелатеральную стенку почти безболезнен. Для выполнения инъекций лучше всего подходят инсулиновые шприцы. Они имеют максимально тонкую иглу, которая не вызывает каких-либо болевых ощущений во время введения, к тому же прокол почти не чувствуется. В исключительных ситуациях инъекции ставят в верхний район плеча или в бедро.

Передозировка препаратом

Симптоматика передозировки данным лекарственным препаратом выражается очевидными признаками кровотечения. Как только появляется небольшое кровотечение, необходимо препарат отменить.

В случае развития обширного кровотечения пострадавшего от передозировки пациента необходимо в экстренном порядке перевести в отделение медучреждения, где есть все необходимое, чтобы незамедлительно оказать соответствующую помощь при возникновении анафилактического шока. Медицинское наблюдение требуется, поскольку пациенту нужно введение сульфата протамина, что чревато возникновением тяжелых аллергических состояний. Доза с периодичностью введения препарата в рамках лечения передозировки рассчитывается опытным специалистом. Проведение гемодиализа какого-либо эффекта не дает.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать представленный медикамент разрешено только с раствором хлорида натрия 0,9% концентрации. С прочими лекарственными средствами соединение «Гепарина» запрещается.

Усиление эффекта от «Гепарина» происходит при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой, «Клопидогрелом» и другими подобными антиагрегантами. К тому же такой эффект наблюдают при совмещении с «Варфарином» либо «Аценокумаролом» и другими антикоагулянтами непрямого воздействия.

Понижение антикоагулянтного воздействия «Гепарина» происходит, как правило, при одновременном сочетании с антигистаминами. Раствор «Гепарина» оказывает влияние на снижение фармакологических свойств адренокортикотропных гормонов и инсулина.

Теперь мы знаем, для чего назначают уколы «Гепарина».

Дополнительные указания

Лечение с использованием «Гепарина» в особенности в больших дозах не рекомендуется осуществлять вне лечебных стационарных учреждений. Выполнение внутримышечных инъекций запрещено. Также при лечении с применением этого препарата не желательно делать биопсии, анестезии и любые диагностические манипуляции с использованием пункций.

Разводят «Гепарин» исключительно раствором хлорида натрия 0,9%. Желтый оттенок раствора никак не влияет на его полезные свойства и активность. Касательно вопроса безопасности управления автомобилем исследований не проводилось.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Гепарин».

Аналоги препарата

Аналогами данного лекарственного средства можно считать тот же самый раствор гепарина натрия, но от различных производителей, к примеру, «Браун», «Ферейн», «Гедеон-Рихтер» и другие.

Стоимость

Раствор этого препарата преимущественно поставляют в лечебные организации стационарного типа. Правда, по врачебному рецепту пациент может самостоятельно купить этот препарат в любой аптеке. Его средняя стоимость на сегодняшний день в рамках розничной реализации равняется приблизительно четыремстам рублей.

Гепарина уколы инструкция относит к препаратам-антикоагулянтам. Они используются для разжижения крови и препятствуют образованию тромбов. Кроме того, Гепарин замедляет процесс свертывания крови, притормаживает процесс образования фибрина и снижает активность тромбина. Как и любые другие лекарства, инъекции Гепарина имеют показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и особенности использования. Владение такой информацией поможет сделать лечение максимально эффективным.

Общая информация

Как инъекции Гепарин выпускается во флаконах с разовой дозой. Каждый флакон содержит 25000 ЕД действующего вещества. Его молекулы имеют отрицательный заряд, благодаря чему могут взаимодействовать с белками, принимающими активное участие в процессе свертывания крови. И также Гепарин выпускается в виде мази (геля). В других формах данного препарата нет.

Как Гепарин действует на человека:

1. Кровь свертывается не так интенсивно.
2. Замедляет процесс склеивания тромбоцитов.
3. Расширяет кровеносные сосуды.
4. Тормозит процесс образования иммуноглобулинов.
5. Снижает уровень холестерина и липидов в крови.
6. Препятствует образованию фибринового комка.

Гепарин в уколах, согласно инструкции, начинает действовать сразу после введения. Эффект сохраняется примерно 5 часов. Если вводить его подкожно, улучшение состояния наблюдается через час, а эффект будет длиться до 12 часов.

Максимальный уровень действующего вещества наблюдается приблизительно через 2-4 часа. За его переработку отвечает печень, а за выведение почки.

Стоит отметить, что данное средство не обладает способностью проникать через плаценту к ребенку. Точно так же оно не попадает в грудное молоко.

Когда нужно и когда не нужно использовать препарат в лечении

Уколы Гепарина в живот показаны в нескольких случаях:

1. Острая стадия коронарного синдрома.
2. Тромбоз и эмболия, затрагивающие вены и артерии головного мозга, глаза.
3. Состояние мерцания предсердий, приводящее к последующей эмболии.
4. В качестве профилактической меры появления тромбов и эмболии в легких. Такие нарушения часто развиваются после операций.
5. Для снижения риска развития тромбоэмболии.
6. Для предотвращения свертывания крови в процессе проведения исследований крови в лабораториях, процедуры диализа или хирургических операций на сердце и кровеносных сосудах.
7. В процессе переливания крови напрямую от донора к пациенту.
8. Гломерулонефрит.
9. Нефрит.
10. Стенокардия в нестабильной форме.
11. Аритмия.
12. Нарушение кровообращения в области почек.
13. Ревматизм.
14. Астма.
15. Порок сердца.

Инъекции данного препарата помогают снять симптомы серьезных заболеваний и в некоторых ситуациях полностью излечить от них.

Но бывает и так, что делать их категорически запрещено:

1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
2. Тромбоцитопения.
3. Энцефаломаляция. Это патология, при которой начинается влажный некроз тканей головного мозга.
4. Висцеральная карцинома (злокачественное новообразование).
5. Тяжелые заболевания поджелудочной железы.
6. Внутренние кровотечения. Исключением является геморрагия, возникающая вследствие высокой проницаемости сосудистых стенок
7. Гипертензия.
8. Инсульт.
9. Сбои в работе почек и печени.
10. Проблемы с вынашиванием беременности.
11. Чрезмерное употребление спиртных напитков.

И также Гепарин не стоит колоть:

• внутримышечно;
• при лейкозе;
• при анемиях;
• если есть острая аневризма аорты;
• в качестве средства для обезболивания во время родов.

Целесообразность использования Гепарина в лечении определяется лечащим врачом.

Дозировка и правила использования препарата

Введение Гепарина осуществляется несколькими способами:

• подкожно;
• струйно;
• в вену прерывисто.

Перед тем как будет сделана инъекция, необходимо выяснить:

• время сворачивания крови;
• тромбиновое время;
• уровень тромбоцитов.

Дозировка лекарства зависит от конкретной ситуации:

1. При острой форме тромбоза необходимо вводить по 1-2 мл средства 4-6 раз в сутки. При этом первая доза должна быть немного больше, чем все остальные, - 2-3 мл.
2. Для профилактики тромбоза необходимо делать уколы каждые 7 часов (по 1 мл). Если появилась первая фаза ДВС, препарат вводится подкожно в количестве 0,5-1 мл. С течением времени дозу уменьшают.
3. Во время оперативного вмешательства на сердце Гепарин вводится инъекционно по особой схеме. Сначала доза равна 1500 ЕД на 10 кг веса пациента. Чем дольше длится операция, тем больше должна быть доза. И также необходимо вводить 1 мл препарата примерно за 60 минут до начала операции и такое же количество трижды в день после нее.
4. Инструкция по применению говорит о том, что Гепарин можно использовать для лечения маленьких детей. Чтобы сделать внутривенную инъекцию, необходимо взять по 50 ЕД лекарства на 1 кг веса ребенка. Чтобы сохранить эффект, колют по 100 ЕД через каждые 4 часа. Стоит помнить, что максимально допустимая доза Гепарина для маленьких детей равна 300 ЕД на 1 кг их веса.
5. Когда происходит повторный инфаркт миокарда, струйно вводят 1 мл лекарства. После ставят капельницу. Ее скорость не должна быть больше 1000 ЕД Гепарина в час.

Правильная доза рассчитывается лечащим врачом (хирургом при операции). Ни в коем случае нельзя самостоятельно повышать или понижать ее.

Правила введения препарата и побочное действие

Чаще всего приходится колоть Гепарин в живот. Делать это несложно.

Главное - соблюдать инструкцию по уколам «Гепарин»:

1. В первую очередь следует тщательно вымыть с мылом руки. Вытереть их полотенцем. Если инъекцию нужно сделать другому человеку, рекомендуется надеть стерильные резиновые перчатки.
2. Заранее приготовить все, что может пригодиться. Это ампула с Гепарином, шприц нужного объема, спирт или настойка календулы/боярышника для дезинфекции места укола и кусочек стерильной ваты.
3. Открыть ампулу с лекарством. Осторожно набрать его в шприц.
4. Смочить ватку спиртом и протереть ею кожу. Отмерить расстояние равное двум пальцам с одной стороны от пупка. Захватить пальцами кожу. Желательно, чтобы складка была потолще. Тогда легче вводить иглу.
5. Воткнуть иглу в кожу, одновременно вводя Гепарин. Скорость введения лекарства можно регулировать в зависимости от своих ощущений.
6. Вытащить иглу.
7. Протереть место укола ваткой, смоченной спиртом.

За один стоит вводить столько лекарства, сколько назначил врач. То же самое касается и длительности курса лечения.

Если использовать Гепарин бесконтрольно, могут развиться побочные эффекты:

1. Чаще всего появляется аллергия.
2. Растет уровень ферментов печени.
3. Развивается тромбоцитопения.
4. Некроз кожи в месте, куда был сделан укол.
5. Крапивница.
6. Аллергический насморк.
7. Спазмы в бронхах.
8. Кровотечения различной природы.
9. Гематомы. Чаще всего появляются при внутримышечном введении препарата.
10. Остеопороз.
11. Со стороны ЖКТ - тошнота и рвота.
12. Головная боль и даже мигрень.
13. Проблемы с пищеварением.
14. Расстройство желудка.
15. Лихорадочное состояние.
16. Гиперемия или покраснение кожи.

Если помнить, для чего применяется и как правильно используется Гепарин, риск развития перечисленных выше состояний сводится к минимуму.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Состояние передозировки - следствие введения слишком больших доз Гепарина или затянувшийся курс лечения. Его основной симптом - кровотечение. В большинстве случаев необходимо уменьшить дозировку или прекратить лечение Гепарином.

В более сложных ситуациях следует действовать по-другому:

1. Полностью исключить препарат из назначений.
2. Начать введение антидота. В данном случае в его роли выступает раствор протамина сульфата. Чтобы нейтрализовать 85 ЕД Гепарина нужно ввести 1 мг вещества-антидота.

Правильная дозировка - это далеко не единственное, на что стоит обращать пристальное внимание.

А также важно изучить правила сочетания Гепарина с другими лекарственными средствами:

1. Все антикоагулянты увеличивают эффект от приема препарата.
2. Снижают эффективность Гепарина средства от аллергии, витамин C, Нитроглицерин и некоторые антибиотики.
3. Если делать инъекции Гепарина одновременно с приемом Аспирина, Тиклопидина, Ибупрофена, Кеторолака и других подобных лекарств, растет риск кровотечений.
4. Одновременное использование антидепрессантов тетрациклической группы и Гепарина сильно снижает эффективность и того, и другого.
5. При использовании Гепарина с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина 2 может развиться гиперкалиемия.

Кроме всего прочего, данный препарат нельзя принимать одновременно со спиртными напитками. И главное - его нельзя совмещать в шприце с другими средствами для инъекций.

Инъекции с Гепарином отлично разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов. Обычно средство вводится подкожно (уколы в живот). Использовать его в лечении необходимо максимально осторожно. Почему? Оно имеет противопоказания к применению и побочные действия. К тому же при его использовании вместе с другими лекарствами может снижаться эффективность - как его самого, так и тех средств, с которыми его сочетают.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное .

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед , терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ , варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ . Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС , тетрациклинами, антигистаминными ЛС .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Кому нельзя назначать гепарин? Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения. Изобретение относится к медицине, в частности к терапии, хирургии и клинической фармакологии, и может быть использовано при внутривенных и подкожных инъекциях препаратов гепарина.

Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Возможно применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям. Противосвертывающий эффект считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальными показателями.

Показания к применению Гепарина

В случае сильного кровотечения в/в медленно вводят 1% раствор протамина сульфата. При этом если концентрация гепарина в крови неизвестна, то разовая доза протамина сульфата не должна превышать 1 мл. Протамина сульфат можно применять повторно, до нормализации времени свертывания. Одновременное применение Гепарина с АКТГ, тироксином, тетрациклинами может уменьшать действие Гепарина.

Дозы гепарина при внутривенном введения подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было — в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор натрия хлорида. При приеме внутрь разрушается в пищеварительном тракте, поэтому применяют гепарин только парентерально. После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии. Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). При развитии выраженной тромбоцитопении со снижением количества тром­боцитов на 50% от исходного уровня гепарин отменяют. Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Беременность и период лактации

Гепарин выпускается в виде раствора для инъекций, раствора для внутривенного и подкожного введения, а также в форме геля и мази для наружного применения. Как указывается в инструкции, Гепарин тормозит образование фибрина – высокомолекулярного белка плазмы крови, который образуется в процессе свертывания крови и является структурной основой тромба.

Особенности применения

Применение Гепарина в высоких дозах эффективно при венозном тромбозе и тромбоэмболиях легочной артерии. В малых дозах препарат используется для профилактики венозных тромбоэмболий, в частности, после хирургического вмешательства. Антикоагуляционное фармакологическое действие Гепарина длится около 4–5 часов при внутривенном введении, 6 часов при внутримышечном введении и 8 часов при подкожном введении раствора. Однако антитромботический эффект от применения Гепарина, заключающийся в предотвращении тромбообразования, сохраняется в течение более длительного времени.

Фармакологическое действие

При назначении регулярных внутривенных инъекций каждые 4–6 часов вводят от 5000 до 10000 МЕ гепарина натрия. Внутримышечное введение Гепарина используется в медицинской практике редко, так как оно обычно приводит к образованию гематом.

Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем. Ответы на эти и другие вопросы, а также инструкцию по применению гепарина медколлегия tiensmed.ru (www.tiensmed.ru) поможет Вам найти в этой статье.

Гепарин относится к препаратам, препятствующим свертываемости крови. Выпускается гепарин в виде жидкости для инъекций и форм для наружного использования. В этой статье Вы получите информацию о гепарине в жидком виде. Попав в организм, гепарин тормозит образование фибрина. Гепарин активизирует движение крови в почках, воздействует на мозговое кровообращение, снижает действие некоторых ферментов.

Гепарин используют и при тромбоэмболии легочной артерии – в этих случаях препарат вводят в повышенных количествах. А для предупреждения венозных тромбоэмболий следует использовать гепарин в уменьшенных дозах. Самый быстрый эффект наступает при внутривенном применении гепарина. В каких случаях назначают гепарин? Если Вы страдаете тромбозом глубоких вен, коронарных артерий, тромбофлебитом, то в целях предупреждения тяжелых последствий назначается гепарин.

Если у Вас нарушено движение крови в почках, то тоже следует подумать о применении гепарина. Используется гепарин и при оперативных вмешательствах для того, чтобы кровь не сворачивалась слишком быстро. Назначается гепарин при некоторых видах пороков сердца, при гломерулонефрите, бактериальном эндокардите, волчаночном нефрите. Только под контролем врача можно использовать гепарин во время вынашивания ребенка, больным, страдающим сахарным диабетом, туберкулезом, перикардитом, а также женщинам преклонного возраста.

Терапевтический эффект от применения Гепарина начинается сразу после введения препарата и напрямую зависит от способа поступления препарата в организм. Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота). Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.

Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.

Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.

Сильченко Е.Н. к.м.н.

Действие препарата

Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.

Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.

Рецептура применения

Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.

Показания:

Жидкая форма Гепарина показана в качестве:

• предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
• ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
• острая форма миокардита;
• трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
• пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
• нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
• трансмуральный ИМ;
• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• гемолитико уремический синдром;
• аутоиммунный нефрит;
• бактериальный эндокардит;
• профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).

Гепарин для наружного применения назначается при:

• синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
• флебитах и тромбофлебитах конечностей;
• лимфангитах;
• тромбозе геморроидальных узлов.

Противопоказания

Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.

Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:

• При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
• Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
• Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
• Ухудшение функции почек и/или печени.
• Болезни крови (гемофилия, лейкоз, геморрагический диатез).
• Сосудистая аневризма в головном мозге, коарктация аорты.
• Постинфарктная аневризма сердца.
• Геморрой.
• После оперативных вмешательств на позвоночнике и головном мозге.
• Поражение сетчатки при сахарном диабете.
• Активная форма туберкулеза.
• Под запретом у женщин в ранний послеродовый период и во время менструации и др.

Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.

Побочные реакции:

• При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
• Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
• Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
• Общая слабость, вертиго, головные боли.

При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).

У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.

Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте

Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.

При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.

Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.

Передозировка

Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.

Аналоги средства

Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.

Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.

Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.