Инструкция по применению:

Эгилок – средство для лечения патологии сердечно-сосудистой системы.

Фармакологическое действие

Эгилок по инструкции относится к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, Эгилок снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление. Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно.

На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу. По отзывам Эгилок способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления.

Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца. Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии.

По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен.

На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Форма выпуска Эгилока

Эгилок выпускают в таблетках по 25, 50 и 100 мг.

Показания

Препарат используют для лечения стенокардии, инфаркта миокарда, артериальной гипертензии, в том числе у пожилых пациентов, нарушениях ритма, в комплексном лечении мигрени.

Противопоказания

По инструкции Эгилок нельзя использовать в случае атриовентрикулярной блокады 2 и 3 степени, слабости синусового узла, понижения кровяного давления ниже 90-100 мм рт. ст., при синусовой брадикардии с ЧСС ниже 50-60 ударов в минуту.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата также является противопоказанием.

Инструкция по применению Эгилока

Препарат в таблетках принимают независимо от еды, подбор дозы строго индивидуален и должен осуществляться постепенно. Больше 200 мг/сут Эгилок принимать нельзя. Для достижения эффекта важен регулярный прием препарата.

Для снижения артериального давления начинают с дозы 25-50 мг 2 раза в день (утро, вечер), при необходимости повышая дозу.

Для лечения стенокардии принимают по 25-50 мг 2-3 раза в сутки, если действие оказывается недостаточным, дозу повышают до 200 мг/сут или в схему лечения добавляют еще один препарат. Желательно поддерживать на фоне приема лекарства ЧСС 55-60 уд/мин в покое и не больше 110 уд/мин при нагрузке.

В качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда назначают 100-200 мг/сут в 2 приема.

При сердечных аритмиях начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, в случае недостаточной эффективности повышают ее до 200 мг/сут или добавляют в схему лечения еще одно противоаритмическое средство.

Если есть показания к Эгилоку при лечении приступов мигрени, его доза в этом случае равна 100 мг/сут в 2 приема.

При сопутствующей патологии почек и печени, а также у пожилых пациентов, изменения дозы Эгилока не требуется.

При использовании пациентом контактных линз пациент должен знать о возможном появлении дискомфорта в связи со снижением продукции слезной жидкости при лечении данным средством.

Если планируется хирургическая операция на фоне приема Эгилока, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он смог выбрать адекватные средства для наркоза с минимальным инотропным действием. Отменять препарат не требуется.

Завершать лечение препаратом надо постепенно, раз в 2 недели снижая дозу. Резкая отмена препарата может ухудшить состояние пациента.

Побочные действия

По отзывам Эгилок иногда способен вызывать головную боль, утомляемость, депрессию, бессонницу, головокружения, снижение концентрации внимания, снижение частоты пульса, одышку, бронхоспазм, ринит, тошноту, диарею, рвоту, боли в животе, усиление потоотделения, аллергические реакции.

Эгилок - новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, Эгилок. Отзывы о Эгилок -

Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембра
Препарат: ЭГИЛОК®
Активное вещество препарата: METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)
Кодировка АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №015639/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е435» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
25 мг

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е434» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е432» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для.

Фармакологическое действие Эгилок

Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа -адренорецепторов.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Vd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;

ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);

Нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);

Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

Профилактика приступов мигрени.

Дозировка и способ применения препарата.

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Побочное действие Эгилок:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания к препарату:

Кардиогенный шок;

AV-блокада II и III степени;

Синоатриальная блокада;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);

Период лактации;

Одновременный прием ингибиторов МАО;

Одновременное в/в введение верапамила;

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Эгилок.

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС менее 50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.

При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгия.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие Эгилок с другими препаратами.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.

При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Эгилок.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)

Эгилок – лекарственное средство из группы бета-адреноблокаторов.

Какие у препарата Эгилок состав и форма выпуска?

Средство производится в белых таблетках без запаха, они двояковыпуклые, круглые, на поверхности лекарственной формы есть крестообразная разделительная линия, а также можно видеть гравировку "Е435". Действующее вещество - метопролола тартрат 25 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Эгилок: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон К90, магния стеарат. Таблетки расфасованы по блистерам и картонным упаковкам, кроме того, они поставляются на фармрынок в темных банках из стекла по шестьдесят штук.

Кроме того, выпускаются белые таблетки с гравировкой "Е434", где активное соединение представлено метопролола тартратом в дозе 50 мг. Вспомогательные вещества идентичны выше перечисленным компонентам.

Существуют еще круглые таблетки Эгилок почти белого цвета, с гравировкой "Е432, где действующим веществом является метопролола тартрат в количестве 100 мг. Продается медикамент по рецепту. Срок его годности соответствует пяти годам с момента выпуска лекарственного средства.

Какое у таблеток Эгилок действие?

Блокатор бета-адренорецепторов Эгилок вызывает снижение ЧСС, уменьшает сократимость и кровяное давление, а также снижает сердечный выброс. При артериальной гипертензии действующее соединение понижает кровяное давление.

Активное вещество медикамента - метопролола тартрат снижает смертность от сердечно-сосудистой патологии, в частности, от инфаркта и инсульта. Как и иные представители группы бета-адреноблокаторов, препарат Эгилок понижает потребность миокарда в кислороде.

При наличии стенокардии препарат Эгилок снижает число приступов, а также их продолжительность и тяжесть, нормализует работоспособность пациента. При инфаркте понижает показатель смертности, предупреждает эпизоды желудочковой фибрилляции. Препарат незначительно снижает в крови концентрацию холестерина и свободных жирных кислот.

Действующее вещество средства Эгилок полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наблюдается примерно через два часа. Биодоступность составляет 50%. Примерно на десять процентов лекарственное средство связывается с белками крови. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Период полувыведения варьирует от часа до девяти. Выводится почками.

Какие у средства Эгилок показания к применению?

Лекарственный препарат Эгилок показан к применению в следующих случаях:

ИБС, в частности профилактика инфаркта и стенокардии;
Артериальная гипертензия;
Нарушение сердечной деятельности;
Нарушение ритма сердца;
Профилактика мигрени.

В составе комплексного лечение медикамент Эгилок назначают при гипертиреозе.

Какие у лекарства Эгилок противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Эгилок инструкция по применению называет нижеследующие состояния:

Кардиогенный шок;
AV-блокада 2 и 3 степени;
Синоатриальная блокада;
Синусовая брадикардия;
До 18 лет;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелое нарушение периферического кровообращения;
Одновременно Эгилок не назначают с введением лекарственного средства верапамила;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Тяжелое течение бронхиальной астмы;
Феохромоцитома.

С осторожностью Эгилок используют при диабете, в лактационный период, при метаболическом ацидозе, при беременности, астме, тиреотоксикозе, псориазе, при депрессии, синдроме Рейно, кроме того, в пожилом возрасте, а также при склонности к аллергическим реакциям.

Какие у медикамента Эгилок применение и дозировка?

Препарат Эгилок следует принимать по назначению лечащего доктора внутрь, при необходимости таблетированную форму можно разломитЬ пополам. Максимальная суточная доза этого препарата составляет 200 мг. Обычно при артериальной гипертензии назначают 25-50 мг в утренние часы и вечером. Если потребуется, доктор может назначить дополнительный антигипертензивный медикамент.

При стенокардии пациенту вначале назначают 25-50 мг лекарственного средства до трех раз в день. В зависимости от наличия терапевтического эффекта дозу медикамента можно увеличивать до 200 мг/сут. При гипертиреозе назначают 150-200 мг в сутки. В пожилом возрасте коррекцию дозы проводить не требуется.

Передозировка от Эгилок

Симптомы передозировки Эгилок: выраженное снижение давления, брадикардия, потеря сознания, AV-блокада, цианоз, сердечная недостаточность, коматозное состояние, кардиогенный шок, тошнота, рвота, кроме того, бронхоспазм, гипогликемия. В подобной ситуации осуществляют симптоматическую терапию.

Какие от Эгилок побочные эффекты?

Лекарственное средство Эгилок обычно переносится пациентами достаточно хорошо, но в некоторых ситуациях приводит к появления побочных действий, перечислю их: повышенная утомляемость, подавленность, головокружение, возможна бессонница или сонливость, головная боль, отмечается парестезия, судороги, характерна депрессия, нарушение памяти, галлюцинации, кроме того, брадикардия, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, а также бронхоспазм, ринит.

Особые указания

При назначении Эгилок у больного следует регулярно замерять кровяное давление и контролировать ЧСС. У лиц с диабетом отслеживают уровень глюкозы и при необходимости корректируют дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

Чем заменить Эгилок, аналоги какие использовать?

Лидалок, Беталок, Беталок ЗОК, Эмзок, Метопролол Зентива, Метопролол-Акри, Эгилок Ретард, Корвитол 50, Вазокардин, Метолол, Метокор Адифарм, Вазокардин ретард, Метокард, Метопролол, Метозок, Эгилок С, Метопролол-OBL, Атеналол, кроме того, Корвитол 100, Метопролола сукцинат, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, а также Беталол относятся к аналогам.

Заключение

Препарат Эгилок следует отменять постепенно, так как быстрое прекращение приема медикамента чревато нарушением в работе сердца.

Эгилок (действующее вещество метопролол) - популярный венгерский бета-1-адреноблокатор избирательного действия без собственной симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим эффектом. Подавляет автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает стимулирующее влияние катехоламиновых нейромедиаторов на сердце при физических и психоэмоциональных стрессах. Антигипертензивный эффект эгилока стабилизируется к концу второй недели медикаментозного курса. При стенокардии напряжения препарат снижает частоту и выраженность приступов. При случившемся инфаркте миокарда эгилок ограничивает зону ишемического поражения, снижает риск развития жизнеугрожающих аритмий и вероятность возникновения повторного инфаркта миокарда. При использовании в умеренных дозах меньше, нежели неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферических артерий. После перорального приема эгилок быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа.

Эгилок выпускается в таблетках. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг на 1-2 приема с возможностью постепенного увеличения до 200 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Препарат очень хорошо исследован, в т.ч. российскими учеными. Так, в одном из исследований отечественные кардиологи изучали эффективность эгилока в лечении артериальной гипертензии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Актуальность данного вопроса связана с тем, что около 70% пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, умирают от тех или иных кардиваскулярных осложнений, а строгий контроль за артериальным давлением позволяет существенно снизить показатели смертности даже в большей степени, нежели контроль гликемии.

Целесообразность применения бета-адреноблокаторов у таких пациентов длительное время ставилась под сомнение. Бытовало мнение, что они значительно повышают риск гипогликемии, скрывают ее признаки, тормозят скорость восстановления концентрации глюкозы после гипогликемического эпизода и ухудшают липидный профиль. Как выяснилось, подобные опасения не имели под собой почвы. Возвращаясь к вышеупомянутому исследованию, следует отметить, что систолическое и диастолическое артериальное давление снизилось в обеих группах, однако в группе диабетиков это снижение было более отчетливым. Помимо этого терапия эгилоком привела к снижению уровня общего и «плохого» холестерина, триглицеридов и практически не влияла на метаболизм углеводов. В другом исследовании изучалась эффективность препарата при ишемической болезни сердца. Ряд клиницистов сетовали на то, что некоторые антиангинальные средства могут эффективно купировать боль, оказывая при этом лишь незначительное противоишемическое действие. Это может замаскировать сигнал опасности, который подает атакованное ишемией сердце (т.н. безболевая ишемия). В исследовании принимали участие пациенты со стенокардией напряжения. В результате лечения эгилоком частота приступов стенокардии уменьшилась вдвое. Подтверждением противоишемической активности лекарственного средства служит улучшение переносимости физической нагрузки. Бета-адреноблокаторы и, в частности, эгилок применяют не только с терапевтической, но и с профилактической целью, включая предупреждение ишемических осложнений у постинфарктных пациентов. Препарат может быть использован также для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца в сочетании с бронхообструктивным синдромом, который сам по себе является противопоказанием к применению бета-адреноблокаторов.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К90, магния стеарат.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.