Навигация

«Диазепам» – это лекарственный препарат, обладающий психотропными свойствами. Попадая в организм, он быстро поступает в кровь, вызывая угнетение функций нервной системы. Это проявляется в виде снижения эмоциональной возбудимости, расслабления, устранения признаков перенапряжения, ускорения процесса засыпания. Согласно инструкции по применению, «Диазепам» способен усиливать свойства ряда медикаментов. Благодаря этому его активно применяют в составе комплексных подходов при самых разных заболеваниях.

Состав

Активное действующее вещество транквилизатора – диазепам – химическое соединение, входящее в группу бензодиазепинов. Компонент включен в состав множества лекарств. Также он дал международное название конкретному продукту. В таблетках, свечах, микроклизмах средства содержится по 2, 5 или 10 мг ингредиента, в 2 мл раствора «Диазепам» входит 10 мг вещества. В зависимости от типа медикамента перечень его составляющих дополняется продуктами, призванными его стабилизировать, придать определенную консистенцию, улучшить всасывание в кровь.

Форма выпуска

Для удобства применения препарат выпускается в самых разных видах. Это позволяет использовать его для лечения разных групп пациентов, точно рассчитывать время наступления эффекта.

Форма выпуска продукта бывает следующей:

• таблетки – предназначены для приема внутрь. Круглые элементы белого оттенка с риской на одной из сторон. Некоторые производители предлагают продукцию других цветов. Таблетки расфасованы по блистерам, упакованы в картонные коробки – от 2 до 10 в каждой;
• раствор – состав в ампулах по 2 мл 0,5% жидкости для введения в вену или толщу мышцы. На упаковке и каждом отдельном элементе должно присутствовать наименование продукта, объем активного компонента, дата производства, срок годности. Ампулы «Диазепама» изготовлены из затемненного стекла, защищающего лекарство от воздействия ультрафиолета;
• ректальные свечи – элементы для введения в кишечник через прямую кишку по 5 или 10 мг диазепама выпускаются по 5 штук в блистере. Упаковка содержит 1 или 2 блистера;
• микроклизмы – тюбики с лекарственным составом и специальным наконечником для ректального введения. Перед применением средства необходимо убедиться в герметичности обертки. Лекарство продается по 5 или 10 тюбиков в упаковке.

Драже или капсулы «Диазепам» в фармакологии не представлены. Такие препараты являются подделкой, их применение грозит для пациента серьезными негативными последствиями.

Фармакологическое действие

Продукт входит в фармакологическую группу «транквилизаторы». Некоторые ошибочно относят медикамент к наркотическим средствам, но «Диазепам» не вызывает привыкания и эйфории, характерных для таких составов.

Типы действия, которые лекарство оказывает на организм:

• успокоительное – за счет угнетения лимбической системы ЦНС регулируется степень эмоциональности пациента. Параллельно с этим корректируется график сна и бодрствования конкретного лица, меняется уровень его мотивации. Эмоциональная лабильность на фоне приема больших доз продукта способна стать причиной проблем с запоминанием информации, способностью концентрироваться;
• снотворное – торможение процессов в головном мозге снижает активность органа. Результатом становится более быстрое засыпание, глубокий и продолжительный сон без пробуждений;
• противотревожное – применение средства уменьшает выраженность тревоги и страха на фоне эмоционального перенапряжения. Терапия дает результаты при наличии органических заболеваний, влиянии травмирующих ситуаций;
• противосудорожное – угнетение работы отдельных зон головного мозга распространяется на нейроны, отвечающие за мышечный тонус. Уменьшение силы мышечных волокон способствует купированию судорожных припадков или снижению их выраженности. Проведение поддерживающей терапии предотвращает рецидивы.

Перечисленные эффекты достигаются за счет снижения активности отдельных участков нервной системы. При соблюдении правил применения препарат не оказывает серьезного воздействия на ЦНС. Его попадание в организм не приводит к изменению качества работы сердца, сосудов, органов дыхания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата не зависит от типа используемой лекарственной формы. Последствия его применения в любом случае будут одинаковыми. Основное вещество начнет стимулировать активность у-аминомасляной кислоты, способствующей развитию тормозных реакций в ЦНС. Самое сильное влияние приходится на кору головного мозга, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Врачи отмечают зависимость результата применения продукта от его объема. В незначительных количествах средство стимулирует, а в больших – успокаивает.

Реакция организма на медикамент в зависимости от его лекарственной формы:

• таблетки – терапевтический ответ наблюдается через 20-40 минут, доходит до своего пика через 1,5 часа. Выраженность лечебного эффекта на порядок ниже, чем при использовании остальных видов продукта. Так происходит из-за частичного разрушения действующего вещества в печени, уменьшении концентрации состава, поступающего в ткани мозгового вещества;
• ректальные формы – продукт также начинает действовать в среднем через полчаса. При этом концентрация состава в крови, поступающей в головной мозг, на порядок выше благодаря тому, что он минует воздействие печеночных ферментов. Результатом становится более выраженный лечебный эффект;
• раствор для уколов – при внутримышечном введении ответ организма наблюдается немного раньше, чем при использовании перорального или ректального подходов. Он более выраженный, но при этом не такой продолжительный. Внутривенное введение состава приводит к моментальной и максимально яркой реакции ЦНС.

Фармакокинетика препарата во многом зависит от функционального состояния почек. После распада активного вещества в печени образовывается ряд метаболитов. Большая часть из них не проявляет химической активности, но одно из веществ – нордазепам – способно оказывать угнетающее воздействие на ЦНС.

Около 70% продуктов метаболизма выходит с мочой, еще 10% выводится кишечником. Период полураспада диазепама составляет 48 часов, но у его активного метаболита этот показатель в два раза больше. Из-за этого признаки действия лекарства могут сохраняться в течение нескольких дней после его приема.

Показания к применению

Мощное угнетающее действие состава применяется в ситуациях, когда менее агрессивные продукты не дают нужного эффекта. Прием препарата проводится только с разрешения врача. Некоторые лекарственные формы транквилизатора рекомендуется использовать в стационаре под контролем медицинского персонала. Нарушение правил обращения со средством грозит яркими побочными реакциями.

Официальные показания к применению медикамента:

• судорожный синдром – средство позволяет снимать судороги, предотвращать их развитие. В первом случае используется раствор, во втором – таблетки;
• эпилепсия – препарат эффективен при борьбе с припадками и эпилептическим статусом. При определенных условиях «Диазепам» даже дают детям старше 1 месяца, вводя его внутривенно или ректально;
• проблемы со сном – прием таблеток облегчает процесс засыпания;
• тревожность – в перечень показаний входят органические заболевания и расстройства, симптомами которых становятся необоснованный страх и беспокойство. Также продукт предназначен для облегчения эмоционального состояния пациентов с болезнями сердца, боящихся смерти;
• плохое настроение – случаи, когда раздражительность, агрессия, нервозность обусловлены патологией и отличаются стойкостью. Иногда такая клиническая картина становится предвестником приступа эпилепсии;
• невроз – медикамент вводят в состав комплексной терапии при агрессивности, нарушениях сна, эмоциональной нестабильности;

• психоэмоциональный всплеск – препарат эффективен в борьбе с крайней возбудимостью на фоне психических патологий, последствий сильных переживаний;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости – продукт хорошо справляется с клинической картиной в виде тремора, повышенной психомоторной активности, судорог, тревожности;
• повышенный мышечный тонус – практикой доказана эффективность применения лекарства при столбняке, воспалительных поражениях мышц и суставов, травмах отделов ЦНС;
• подготовка к наркозу – «Диазепам» помогает снять страх и тревогу пациента перед сложной процедурой, стимулирует действие используемых для анестезии медикаментов. Это позволяет снизить дозировку последних, тем самым уменьшив вероятность развития побочных эффектов.

Все чаще лекарственное средство применяется в процессе борьбы с онкологией. Оно не оказывает прямого воздействия на раковые образования, но облегчает состояние пациентов. Транквилизатор снимает эмоциональное перенапряжение, помогает пациенту справиться со своими страхами. Дополнительно он стимулирует свойства анальгетиков, позволяя корректировать их дозировку в сторону уменьшения.

Противопоказания

Угнетающее воздействие лекарства на нервную систему на фоне ряда состояний может стать для пациента роковым. Некоторые из приведенных пунктов считаются не абсолютными противопоказаниями, а относительными. Окончательное решение по поводу применения средства принимает врач на основании рисков и ожидаемой положительной динамики.

Применение препарата запрещено при:

• аллергии на его составляющие – даже те пациенты, которые на «Диазепам» или его синонимы реагируют кожным зудом, должны отказаться от его приема. Повышение дозировки, сочетание с другими медикаментами, изменение способа попадания активного вещества в организм способно создать угрозу для жизни;
• миастении тяжелой степени – патологическое снижение мышечного тонуса чревато проблемами с двигательной активностью больного, угнетением функции дыхания;
• любых нарушениях сознания – глубокое угнетение ЦНС грозит остановкой дыхания или снижением рефлексов, что приводит к смерти;
• передозировке наркотическими веществами – совместное воздействие компонентов на дыхательный центр в головном мозге приводит к остановке дыхания;
• отравлении медикаментами, угнетающими функции ЦНС – последствием сочетания химических соединений становится потеря сознания, кома, остановка дыхания;
• выраженном снижении работоспособности печени и/или почек – при нарушении работы этих органов организм не сможет переработать медикамент и/или вывести его метаболиты;
• нарушении дыхания – сниженная функциональность легких под влиянием транквилизатора еще сильнее падает, что грозит смертью пациента;
• шоке – гипотензия под действием препарата усиливается, приводя к потере сознания, сбою кровообращения в тканях, летальному исходу;
• абсансе – транквилизатор может усугубить течение этой формы эпилептического припадка, привести к появлению судорог;
• синдроме Леннокса-Гасто – особый вид эпилептического приступа, который под действием медикамента способен перейти в эпилептический статус;
• некоторых органических поражениях головного мозга – речь идет о состояниях, при которых нарушается целостность мозговой ткани. Из-за повреждения гематоэнцефалического барьера контролировать объем препарата, попадающего в орган, невозможно. Любое действие может стать причиной передозировки.

Категорически запрещено сочетать прием препарата с употреблением спиртных напитков или на фоне отравления алкоголем. Нарушение этого правила грозит усиленным возбуждением нервной системы при небольших дозах спиртного и угнетением ее функций при значительных. В случае сочетания столь агрессивных химических компонентов пьющий быстрее пьянеет, может потерять сознание или впасть в кому.

Побочные действия

Острая и бурная реакция организма на прием «Диазепама» случается редко. Обычно негативный ответ ограничивается незначительными дискомфортными ощущениями, которые быстро проходят и не требуют специального лечения. При этом во всех случаях появления побочек рекомендуется обратиться к лечащему врачу, чтобы он оценил целесообразность продолжения терапии.

Наиболее распространенные побочные действия медикамента:

• иммунные – аллергический ответ в виде сыпи, кожного зуда, учащения пульса;
• неврологические – сонливость, заторможенность реакции, вялость, апатия. Реже случается головокружение, замедление умственной деятельности, нарушение сознания. Очень редко пациенты жалуются на головную боль, проблемы с речью, снижение способности к обучению. Необычным побочным эффектом считается реакция на препарат, обратная ожидаемой. Она характерна для людей с хроническим алкоголизмом в анамнезе;
• диспепсические – сухость во рту, вздутие живота, понос или запор. Очень редко желудочно-кишечный тракт реагирует желтухой, при которой терапию надо прекратить;
• со стороны мочеполовой системы – снижение либидо, которое возвращается после отказа от медикамента. Иногда отмечается недержание мочи, больше характерное для детского возраста;
• сердечно-сосудистые – снижение артериального давления ниже допустимых показателей;

• респираторные – результат угнетения дыхательного центра в головном мозге. Риск осложнения особенно высок при парентеральном применении состава, поэтому такой подход должен применяться в условиях стационара;
• другие – при очень быстром введении раствора в вену иногда у больного наблюдается икота.

Отдельно выделяют болезненность, которая может возникать при внутривенном введении раствора. Она проявляется в виде жжения в точке введения состава, реже ощущение распространяется по всей руке. Симптом в течение нескольких секунд проходит самостоятельно. Крайне редко на это уходит более 1 минуты.

Инструкция по применению – способ и дозировка

Принципы проведения терапии в каждом конкретном случае подбирает лечащий врач. Они могут существенно различаться в зависимости от возраста пациента, его состояния, диагноза. Универсальные рекомендации и схемы терапии – базовая информация, положения которой могут быть скорректированы специалистом.

Правила применения и дозы «Диазепама» при различных нарушениях:

• судорожный приступ – парентерально 5-10 мг. При невозможности проведения инъекции такой же объем действующего вещества вводят ректально;
• риск развития судорог – по 5-10 мг «Диазепама» в таблетках до 3 раз в день;
• эпилепсия – внутривенно каждые 2-4 минуты или ректально в соответствии с возрастом. Максимальная парентеральная доза для детей младше 5 лет – 5 мг, ректальная – 10 мг. Для малышей старше 5 лет и взрослых максимум препарата в виде раствора – 10 мг, ректальных форм – 20 мг;
• проблемы со сном – по 5 мг за 2 часа до сна. Если выраженность эффекта не удовлетворяет, дозировку повышают в 2 раза;
• тревожность – до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3-4 приема;
• плохое настроение – до 10-15 мг в день за 3 приема;
• неврозы – до 10-20 мг в сутки за 6 приемов;
• перевозбуждение – однократно в вену или мышцу до 10 мг. Для поддержания эффекта до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3 приема;
• абстиненция – первые сутки по 5-10 мг 3 раза. Далее по 5 мг до 3 раз в день;
• подготовка к наркозу – перед сном накануне процедуры 5 мг, за 1,5 часа до операции 5-10 мг внутримышечно. Для усиления наркоза до 10 мг внутривенно прямо перед подачей наркоза;
• гипертонус мышц – 10 мг внутривенно. Для поддержания эффекта по 5 мг до 3 раз в день.

Все лекарственные формы «Диазепама», в том числе раствор для инъекций, не нуждаются в подготовке. Их можно применять сразу после извлечения из упаковки.

Передозировка

При повторном прохождении курсов или слишком частом применении лекарства «Диазепам» происходит накопление действующего вещества или его активного метаболита в тканях тела. На фоне печеночной или почечной недостаточности сроки выведения продуктов обмена еще больше увеличиваются. Если при этом нарушить правила употребления средства, может развиться передозировка. Еще это явление становится последствием значительного превышения терапевтических доз медикамента.

Патологическое состояние проявляется крайним возбуждением, угнетением работы сердца и/или органов дыхания, блокировкой рефлексов. В тяжелых случаях развивается кома. Лечение подразумевает промывание желудка, прием энтеросорбентов, применение антидота – «Флумазенила».

Взаимодействие

Повышенная химическая активность средства требует соблюдения повышенной осторожности при его включении в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должен одобрять лечащий врач.

При использовании препарата нужно помнить, что он:

• резко снижает давление и угнетает ЦНС в комплексе с опиоидами, нейролептиками, снотворными и успокоительными лекарствами;
• увеличивает концентрацию антидепрессантов в плазме крови;
• усиливает действие миорелаксантов, повышает риск развития апноэ;
• становится агрессивнее под действием пероральных контрацептивов;
• вызывает головокружение при одновременном приеме с «Диклофенаком»;
• выводится медленнее под влиянием парацетамола, «Изониазида»;
• выводится быстрее при употреблении «Фенобарбитала», «Рифампицина», «Фенитоина»;
• теряет эффективность в сочетании с кофеином;
• резко понижает давление, может спровоцировать потерю сознания при параллельном применении с «Клозапином»;
• подавляет свойства «Левадопы» при лечении болезни Паркинсона;
• неадекватно влияет на организм под влиянием «Теофиллина» даже в минимальных дозах;
• вызывает «синдром патологического опьянения» в сочетании с этанолом.

Также продукт может усиливать побочные эффекты других медикаментов и аналогично на них реагировать. Любые негативные последствия приема лекарства в комплексе с другими химическими веществами требуют оценки врача.

Условия продажи

Чтобы приобрести препарат в аптеке необходимо получить рецепт на препарат «Диазепам», выписанный врачом.

Условия хранения и срок годности

Продукт должен быть использован в течение 3 лет с момента изготовления. Его следует хранить в недоступном для детей, затемненном месте, при температуре 15-25℃.

Синонимы

Торговое название диазепама может быть таким: «Реланиум», «Диапам», «Фаустан», «Релиум», «Валиум», «Седуксен», «Апаурин». Существуют еще несколько синонимов «Диазепама», содержащих такое же действующее вещество. Ни один из перечисленных препаратов не может быть представлен в продаже свободно. Замена одного продукта другим может проводиться только врачом.

При беременности и лактации

В I триместре беременности от применения продукта рекомендуется воздержаться. Проникая с кровью
матери в ткани плода активное вещество угнетающе воздействует на ЦНС ребенка, меняет его ЧСС. Это грозит врожденными пороками развития или его задержкой. Во II и III триместрах разовое употребление средства или его короткий курсовой прием допустимы, но только в случае крайней необходимости и под контролем медицинских работников.

Лактация с употреблением препарата несовместима. На время прохождения курса от грудного вскармливания надо отказаться. В противном случае транквилизатор с молоком матери будет попадать в организм новорожденного, провоцируя негативные последствия. У таких детей развивается непереносимость активного компонента лекарства, возникают побочные эффекты. Если женщина в течение 10-14 дней принимала медикамент, надо подождать минимум 5 дней до возобновления лактации.

Аналоги «Диазепама»

Фармакологическая промышленность предлагает десятки транквилизаторов, схожих по характеристикам и типу эффекта с «Диазепамом». Распространенные аналоги средства: «Феназепам», «Элениум», «Лоразепам», «Финлепсин».

Диазепам (таблетки) (Diazepamum)

Состав

1 таблетка препарата Диазепам 5 содержит:
Диазепама – 5 мг;

1 таблетка препарата Диазепам 10 содержит:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Диазепам – анксиолитический препарат (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Диазепам обладает выраженным анксиолитическим, гипноседативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Эффект препарата обусловлен способностью диазепама потенцировать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты – основного тормозного медиатора центральной нервной системы.
Как и все средства бензодиазепинового ряда диазепам формирует компонент функциональной супрамолекулярной единицы – рецепторного комплекса бензодиазепин-гамма-аминомаслянная кислота–хлорионофор, который размещен на мембранах нейронов.
Диазепам избирательно стимулирует действие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы в ретикулярной формации столба мозга, вследствие чего отмечается уменьшение возбуждения коры головного мозга, а также таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.
Миорелаксирующее действие диазепама реализуется за счет тормозного влияния на полисинаптические спинальные рефлексы.

Диазепам способствует повышению устойчивости нервных тканей в условиях гипоксии, а также повышает болевой порог, угнетает симпатоадреналовые и парасимпатические пароксизмы.
Для диазепама характерно дозозависимое влияние на центральную нервную систему: низкие дозы препарата (2-15 мг в сутки) оказывают стимулирующее действие, а высокие (более 15 мг в сутки) – седативное.
При приеме диазепама у пациентов отмечается уменьшение эмоционального напряжения, страха, чувства тревоги и беспокойства. На продуктивную симптоматику психотического генеза (включая галлюцинации и бред) диазепам практически не влияет. Редко отмечается уменьшение аффективного напряжения.
У пациентов с алкогольным абстинентным синдромом диазепам приводит к снижению выраженности тремора, острого состояния ажитации, негативизма, острого алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект диазепама развивается на 2-7 день после начала лечения.

После перорального применения порядка 75% дозы абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 60-90 минут после приема внутрь, равновесные концентрации устанавливаются в течение 1-2 недель постоянной терапии. Около 98% диазепама связывается с белками плазмы. В печени практически 99% диазепама метаболизируется с образованием как активных, так и неактивных метаболитов.
Активный компонент и его метаболиты проникают через гематоплацентарный барьер и определяются в грудном молоке.
Экскретируется диазепам преимущественно почками (до 70% принятой дозы), менее 10% выводится с калом. Экскреция происходит в два этапа, период полувыведения первого этапа составляет 3 часа, второго – 48 часов.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения может увеличиваться до 100 часов, у пациентов с нарушениями функций почек и печени – до 4 суток. Также возможно увеличение периода полувыведения диазепама у новорожденных детей.
При повторном приеме диазепама отмечается его накопление в организме.

Показания к применению

Диазепам применяют в монотерапии и комплексном лечении пациентов с невротическими состояниями (в том числе в сочетании с тревожным синдромом, истерией, ипохондрией, неврастенией и реактивной депрессией), психозом, дисфорией и органическими заболеваниями центральной нервной системы.
Диазепам назначают при бессоннице (преимущественно при затрудненном засыпании), а также в комплексе с другими препаратами пациентам с алкогольным абстинентным синдромом (в том числе сопровождающимся тревогой, беспокойством, нервным напряжением, транзиторным реактивным состоянием и психоневрозом).
Диазепам используют в терапии пациентов со спазмом скелетных мышц при локальных травмах, а также пациентов со спастическими состояниями, которые связаны с поражением спинного или головного мозга.
Диазепам может быть назначен в комплексной терапии пациентов с миозитом, артритом, бурситом, артрозом, ревматическим спондилитом и прогрессирующим хроническим полиартритом, которые сопровождаются напряжением скелетных мышц.

В составе комплексной терапии Диазепам назначают пациентам с вертебральным синдромом, стенокардией, головной болью напряжения, а также артериальной гипертензией.
Диазепам может быть рекомендован при психосоматических расстройствах в акушерской и гинекологической практике, при климактерических и менструальных расстройствах.
Диазепам применяют для терапии пациентов с эпилептическим статусом, столбняком, а также различными заболеваниями, которые сопровождаются зудом и раздражительностью (например, при экземе).
Диазепам может быть рекомендован пациентам с болезнью Меньера.
Диазепам может использоваться в премедикации перед операциями и эндоскопическими манипуляциями.

Способ применения

Диазепам предназначен для перорального применения. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Продолжительность терапии и дозы диазепама определяет врач индивидуально для каждого пациента.
В качестве анксиолитического средства диазепам, как правило, назначают в дозе 2,5-10 мг от 2 до 4 раз в сутки.
В психиатрической практике при невротических расстройствах, которые сопровождаются истерией или ипохондрией, а также при дисфории и фобиях, как правило, назначают прием диазепама в дозе 5-10 мг дважды или трижды в сутки. В случае необходимости дозу диазепама постепенно увеличивают до максимальной суточной (60 мг диазепама).
При алкогольном синдроме абстиненции, как правило, назначают прием 10 мг диазепама трижды или четырежды в сутки в первый день терапии, после чего снижают дозу до 5 мг диазепама трижды в сутки. Ослабленным пациентам, а также пациентам с атеросклерозом рекомендуется назначать прием 2 мг диазепама дважды в сутки и при необходимости и хорошей переносимости постепенно повышать дозу до получения оптимального эффекта.

Работающим пациентам, как правило, рекомендуется принимать диазепам в дозе 2,5 мг 1-2 раза в течение дня и 5 мг вечером.
В неврологической практике при спастических состояниях центрального происхождения, как правило, назначают прием 5-10 мг диазепама дважды или трижды в сутки.
В кардиологии и ревматологии диазепам обычно назначают в комплексе с другими препаратами в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки. Пациентам с вертебральным синдромом при постельном режиме возможно увеличение дозы до 10 мг диазепама четырежды в сутки.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда применение диазепама, как правило, начинают с парентерального введения, после чего переходят на пероральный прием 5-10 мг диазепама до 3 раз в сутки.
В гинекологической и акушерской практике, как правило, назначают прием диазепама в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки.
Максимальная суточная доза диазепама составляет 60 мг.

В педиатрической практике при реактивных и психосоматических расстройствах, а также спастических состояниях центрального происхождения, как правило, детям младше 3 лет назначают парентеральное введение с индивидуальным расчетом дозы, детям старше 3 лет назначают прием 2,5 мг диазепама. При необходимости дозу постепенно увеличивают, тщательно контролируя состояние пациента.
Пациентам пожилого возраста рекомендованные дозы диазепама уменьшают вдвое. При хорошей переносимости дозу диазепама пожилым пациентам можно постепенно увеличивать.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентам, однако в период терапии препаратом нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных диазепамом:
Со стороны нервной системы: мышечная слабость, сонливость, вялость, эмоциональная лабильность, атаксия, снижение концентрации внимания, нарушения зрения, спутанность сознания, депрессивные состояния. Кроме того, возможно развитие головной боли, тремора, дизартрии, острого возбуждения, головокружения, галлюцинаций, нарушений сна и памяти. Диазепам может вызывать развитие медикаментозной зависимости и синдрома отмены.
Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной системы: нарушения стула, гиперсаливация, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница .
Другие: снижение или повышение либидо, недержание мочи.

При применении в акушерской практике у доношенных и недоношенных детей возможно развитие мышечной слабости, снижения температуры тела и нарушений дыхания (диспноэ).
Риск развития медикаментозной зависимости выше у пациентов с алкогольной зависимостью в анамнезе, а также у пациентов, которые получают высокие дозы диазепама. В случае развития медикаментозной зависимости при резком прекращении приема диазепама возможно развитие синдрома отмены, которое сопровождается головной и мышечной болью, беспокойством, раздражительностью, спутанностью сознания и эмоциональным напряжением. В тяжелых случаях синдром отмены сопровождается гиперакузией, деперсонализацией, светочувствительностью, повышенной тактильной чувствительностью, эпилептическими припадками, галлюцинациями и парестезиями.

Противопоказания

Диазепам не применяют для терапии лиц с индивидуальной непереносимостью активного компонента таблеток.
Диазепам не назначают пациентам со склонностью к суициду, миастенией, алкогольной зависимостью (исключая случаи острой абстиненции), наркотической зависимостью, а также эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе.
Диазепам противопоказан пациентам с гиперкапнией, закрытоугольной глаукомой и острым приступом глаукомы, спинальной и церебральной атаксией, порфирией и гепатитом.
Диазепам не следует назначать пациентам с ночным апноэ и тяжелой формой дыхательной или сердечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с нарушениями функций почек и печени.
Диазепам в педиатрической практике следует принять только для лечения детей старше 3 лет.
Следует избегать потенциально небезопасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, во время приема диазепама.

Беременность

Строго запрещено применение препарата Диазепам в первом и третьем триместре беременности. Во втором триместре беременности Диазепам может быть назначен только под постоянным контролем врача. Женщинам репродуктивного возраста перед началом приема диазепама следует подобрать надежное контрацептивное средство.
В период лактации прием диазепама запрещен. Если избежать приема препарата Диазепам нельзя, следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания до начала приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, ингибирующие микросомальное окисление (включая пероральные контрацептивы, циметидин, флуоксетин, метопролол, вальпроевую кислоту, дисульфирам, изониазид, пропранолол и кетоконазол) при сочетанном применении увеличивают период полувыведения диазепама и усиливают его эффекты.
Диазепам потенцирует действие алкоголя, антипсихотических средств, седативных препаратов и антидепрессантов на центральную нервную систему.
Препарат Диазепам усиливает эффекты анальгетиков, миорелаксантов и анестезирующих средств.
Отмечается снижение абсорбции диазепама при сочетанном применении с антацидными средствами.
При одновременном применении диазепама и гипотензивных средств возможно значительное снижение антитромбина.

Клозапин может повышать риск угнетения дыхания у пациентов, получающих диазепам.
Возможно повышение плазменных концентраций неполярных сердечных гликозидов и увеличение риска дигиталисной интоксикации при одновременном приеме данных препаратов с диазепамом.
Диазепам снижает эффективность леводопы.
При одновременном приеме омепразол увеличивает период полувыведения диазепама.
Психостимуляторы, аналептики и препараты, ингибирующие моноаминооксидазу, при сочетанном применении снижают эффективность диазепама.
Низкие дозы теофиллина могут уменьшать или изменять седативное действие диазепама.

Передозировка

При приеме завышенных доз диазепама у пациентов отмечается развитие парадоксального возбуждения, угнетения сердечной и дыхательной активности, арефлексии, а также апноэ и комы.
Специфический антидот – антагонист бензодиазепинов – флумазенил. При передозировке проводят промывание желудка, назначают энтеросорбентные средства. При интоксикации диазепамом следует контролировать функции системы кровообращения и дыхания. В случае необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
Проведение гемодиализа при передозировке диазепама неэффективно.

Форма выпуска

Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 10 штук, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.
Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 24 штуки, в картонной пачке вложена 1 блистерная упаковка. Внимание!
Описание препарата "Диазепам (таблетки) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС).

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения диазепам всасывается полностью, но не всегда быстрее, чем после перорального приема.

Распределение

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам на 98 %). Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживаются также в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Объем распределения составляет 0,8-1,0 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Трансформируется до фармакологически активных производных: нордиазепама, темазепама и оксазепама. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами.

Выведение

Период полувыведения после внутривенного введения двухфазовый – первая фаза состоит в интенсивном и быстром распределении с периодом полувыведения до 3 часов, вторая – в пролонгированном выведении (период полувыведения до 48 часов). Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (70%), прежде всего в конъюгированной форме. Клиренс диазепама составляет 20– 30 мл/мин.

Период полувыведения диазепама и его метаболитов может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Премедикация перед общей анестезией;

В качестве компонента комбинированной общей анестезии;

Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;

Эклампсия;

Облегчение родовой деятельности;

Острые состояния страха или возбуждение; алкогольный делирий

Острое спастическое состояние мышц;

Судорожные состояния, в т.ч. эпилептический статус, столбняк;

Премедикация непосредственно перед хирургическими или диагностическими вмешательствами: в малой хирургии, вправление вывихов и репозиция костных отломков, выполнении биопсий, перевязка пациентов в комбустиологии, проведении эндоскопий, кардиоверсии, катетеризации сердца, в рентгенологических исследованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), депрессивные и тревожные состояния со склонностью к суициду, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность и период лактации

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычные суточные дозы, приведенные ниже, будут удовлетворять потребности большинства пациентов, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы лекарственного средства.

В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.

Для взрослых и подростков при парентеральном введении лекарственного средства доза варьирует в пределах от 2 до 20 мг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, показаний и тяжести симптомов заболевания. При некоторых заболеваниях (например, столбняк) могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства.

Внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным (около 0,5-1 мл в минуту), поскольку при слишком быстром введение может возникнуть апноэ; необходимо наличие готового к использованию реанимационного оборудования.

Существуют доказательства того, что диазепам может быть адсорбирован на ПВХ-содержащих инфузионных мешках и инфузионных системах, что может привести к снижению концентрации диазепама на 50% и более, особенно, если подготовленные мешки хранятся в течение 24 ч и более при теплых условиях окружающей среды, а также при использовании длинных наборов трубок и медленной скорости инфузии.

Применение у новорожденных не рекомендуется. Использование возможно только при отсутствии альтернативных методов лечения.

Для премедикации: взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг за 1 час до вводного наркоза. Вводный наркоз – в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.

Для достижения седативного эффекта перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям – 0,1 - 0,2 мг/кг массы тела. Для достижения оптимального эффекта дозу для каждого пациента подбирают индивидуально: начальная доза – 5 мг (или 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно через каждые 30 с 2,5 мг (или 0,05 мг/кг массы тела) до закрытия век.

При эклампсии в/в вводят 10 – 20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза – 100 мг).

Для облегчения родовой деятельности – 10 – 20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения - в/в) при раскрытии шейки матки на 2-5 см. 10-20 мг внутривенно при акушерских вмешательствах и при проведении эпизиотомии.

Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения повторять в 1- 4 часовых промежутках времени. Можно вводить в капельном вливании в дозе от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки. Режим дозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов.

Эпилептический статус, судорожные состояния: внутривенно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; в случае необходимости повторить через 10-15 минут. Если показано, то можно вводить медленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела).

Острые состояния страха или возбуждение, алкогольный делирий: 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно; повторные введения с 8-часовыми интервалами до разрешения острых симптомов, после чего лечение продолжить пероральной формой.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозы должны быть уменьшены. В начале лечения у этих пациентов следует осуществлять контроль в регулярные промежутки времени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: усталость, сонливость, мышечная слабость. Эти эффекты зависят от вводимой дозы и проявляются преимущественно в самом начале терапии. Обычно проходят при длительном применении.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение, антероградная амнезия (риск возникновения возрастает с увеличением дозы).

Психические расстройства: спутанность сознания, эмоциональное обнищание, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо. Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждения, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожилых пациентов.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, боль в животе, тошнота, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов принимающих бензодиазепины падения и переломы регистрируются чаще. Риск возрастает при одновременном применении седативных средств, а также у пожилых пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении), сердечная недостаточность, остановка сердечной деятельности.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь.

Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; нарушение зрения (диплопия). При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При исследованиях выявляются: нерегулярный пульс, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Меры предосторожности

У лиц преклонного возраста и пациентов с хронической недостaточностью дыхательной системы и хроническими болезнями печени следует соблюдать осторожность потому, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы лекарства.

Диазепам не следует применять в монотерапии при лечении пациентов с депрессией или в состоянии страха, потому что может обнаружиться склонность к самоубийству.

Через несколько часов после применения препарата может наступить амнезия. С целью уменьшения риска амнезии, больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время применения бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, могут возникнуть парадоксальные реакции (двигательное беспокойство, возбуждение, раздражение, агрессивность, бред, ночные кошмары, галлюцинации, психозы). В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Продолжительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психической зависимости. Большой риск появления наркомании у пациентов при длительном лечении и (или) применяющих большие дозы, особенно у пациентов имеющих склонность к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов перерыв лечения может привести к появлению симптомов отмены: головные боли, мышечные боли, сильный страх, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться: потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии, светобоязнь, повышенная чувствительность на звук и осязание, галлюцинации или судорожные припадки.

В редких случаях, после быстрого внутривенного введения препарата может появиться апноэ или артериальная гипотония. Частоту появления таких осложнений можно уменьшить при точном соблюдении рекомендуемой скорости применения препарата, а также при укладывании пациента в положение лежа.

Особую осторожность следует соблюдать при применении диазепама в инъекциях, особенно внутривенных, у пациентов пожилого возраста в тяжелом состоянии и людей с сердечной или дыхательной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкoголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышается риск нарушения кровообращения или апноэ.

Следует обеспечить доступ набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции.

Препарат содержит в составе пропиленгликоль, который угнетает центральную нервную систему, особенно у новорожденных и детей, может приводить к ототоксичности, нарушению деятельности сердечно-сосудистой системы, судорогам, а также гиперосмолярности и молочно-кислому ацидозу, которые чаще развиваются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты пропиленгликоля чаще регистрируются у новорожденных и детей в возрасте до 4 лет, беременных женщин, пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, пациентов, одновременно получающих дисульфирам или метронидазол.

Так как препарат содержит в составе бензиловый спирт, то его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. 1 ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл – следует это учитывать при назначении препарата кормящим или беременным женщинам, детям и людям с заболеваниями печени или эпилепсии.

Усталость, сонливость, мышечная слабость появляются в начале лечения и проходят в ходе дальнейшей терапии - наступление этих действий связано с примененной дозой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо отказаться от вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачку. По 10 ампул в коробку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Психотропное средство.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы: Седуксен, Реланиум, Сибазон. Препарат из группы бензодиазепина. Обладает очень сильным нейроплегическим, противоневротическим действием. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное влияние, вызывает релаксацию мышц.

Показания к применению: эпилепсия (все формы, но преимущественно при эпилептическом статусе), заболевания, сопровождающиеся моторным возбуждением, психоневрозы с явлениями бессонницы, эмоционального напряжения, страхами, невротические головные боли, истерические неврозы, расстройства психосоматического характера, невротические состояния в связи с половым созреванием подростков, столбняк.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг), в упаковке по 20 штук, ампулы по 2 мл (10 мг) 0,5% раствора, в упаковке по о ампул. Седуксен выпускается в ВНР, Реланиум — в ПНР. Препарат вводят внутрь и внутримышечно.

При эпилепсии для купирования припадка внутримышечно 0,5% раствор седуксена рекомендуется вводить в следующих однократных дозах: в возрасте до 1 года — 0,3 — 0,5 мл, от 1 года до 7 лет — 0,5 — 1 мл, от 7 до 14 лет — 1 — 2 мл.

При необходимости можно ввести через 30 мин следующие дозы диазепама: до 1 года — не более 2 мл, от 1 года до 7 лет — не более 3 мл, от 7 до 14 лет — не более 5 мл.

Как седативное средство диазепам назначают внутрь 2 — 3 раза в день в следующих суточных дозах: детям до 1 года — 0,0005 — 0,001 г, от 1 года до 3 лет — 0,001 — 0,003 г, от 3 до 7 лет — 0,003 — 0,007 г, от 7 до 14 лет — 0,007 — 0,015 г.

Противопоказания: агранулоцитоз, заболевания печени с недостаточностью ее функции, аллергические заболевания, индивидуальная непереносимость препарата.

Rp.: Tab. Diazepami 0,005
N. 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день перед дневным и ночным сном ребенку 10 лет.

Rp.: Sol. Diazepami 0,5% 2 ml
D. t. d. 10 in ampull.
S. Внутримышечно по 1 мл во время эпилептического приступа ребенку 7 лет.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Диазепам – медикаментозный препарат, применяющийся в неврологии, психиатрии, кардиологии, хирургии, анестезиологии, дерматологии. Лекарство используется во многих странах мира под разными торговыми названиями.

Фармацевтическое средство может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментами для усиления их влияния на организм человека. Важно учитывать, что это довольно сильнодействующее вещество, поэтому следует детально ознакомиться с инструкцией по применению Диазепама перед его приемом.

Общие сведения о медикаменте

Диазепам относится к группе бензодиазепинов. Обладает целым спектром фармакологических свойств, за счет чего и приобрел широкое распространение во многих отраслях медицины. Относится к списку № III Перечня наркотических средств и психотропных веществ.

Фармакологическая группа, МНН, сфера применения

Диазепам относится к фармакологической группе анксиолитиков. Является производным бензодиазепина, оказывает влияние на нервно-мышечную передачу и обладает противоэпилептическим эффектом. Применяется в неврологической, хирургической, психиатрической, дерматологической, кардиологической, анестезиологической практике.

МНН препарата – Diazepam.

Формы выпуска и цены на Диазепам

Препарат имеет две формы выпуска:

• таблетки для перорального приема;
• раствор для инъекций в ампулах по 5 мг/мл.

Ориентировочная цена Диазепама в аптеках России представлена в таблице.

Важно! В таблице также приведены цены на препараты, содержащие диазепам в качестве активного компонента. Более того, стоит учитывать, что стоимость на лекарства ориентировочная. Препараты с диазепамом очень трудно найти, причем не только в стационарных аптечных пунктах, но и в онлайн-аптеках.

Состав лекарства и фармакосвойства

Таблетированная форма Диазепама содержит 5 или 10 мг активного компонента диазепама, раствор – 10 мг в 1 ампуле.

Препарат Диазепам обладает широким спектром действий:

• снотворным;
• успокоительным;
• противоэпилептическим;
• центральным миорелаксирующим.

Именно за счет этих фармакологических свойств медпрепарат и нашел свое применение в неврологии, кардиологии, психиатрии и даже хирургии.

При пероральном приеме диазепам всасывается в ЖКТ довольно быстро (1-1,5 часа). При внутримышечном введении лекарства его абсорбция иногда занимает больше времени.

98% активного компонента связывает с белками плазмы. Вещество проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту. Известно, что определенное количество диазепама проникает в грудное молоко. Большая часть вещества вместе с метаболитами выводится преимущественно с уриной.

Применение и противопоказания к Диазепаму

Диазепам назначается при большом количестве различных заболеваний. Ввиду его широкой распространенности, показания к его назначению необходимо рассматривать с учетом медицинского направления.

Психиатрия и неврология

Диазепам применяется в неврологической и психиатрической практике для лечения пациентов с:

Применяется лекарственное средство также при эпилепсии и алкогольном делирии (в составе комплексной терапии).

Педиатрия

Диазепам назначается детям с целью устранения невротических и неврозоподобных состояний, сопутствующими симптомами которых являются:

• головная боль;
• нарушения сна;
• тревога;
• панический страх;
• беспричинное чувство беспокойства.

Важно! Препарат назначается детям только при отсутствии эффекта от применения других лекарственных средств данной группы. При этом продолжительность применения Диазепама пациентам данной возрастной категории должна быть максимально короткой.

Хирургическая, анестезиологическая сфера

В качестве самостоятельного средства в хирургии и анестезиологии Диазепам не назначается, так как не является полноценным наркозным медикаментом. Однако хорошо подходит для премедикации, проводимой перед непродолжительными операциями.

Кардиологическая практика

Диазепам часто назначается в кардиологии для лечения таких заболеваний, как:

• стенокардия;
• сосудистая ишемия;
• артериальная гипертензия.

Также средство применяется в составе комплексного лечения инфаркта миокарда.

Дерматология

В дерматологии Диазепам назначается для лечения экземы, дерматитов, дерматозов, псориаза и прочих кожных болезней, сопровождающихся зудом и жжением. При этом препарат применяется не только внутренне, но и наружно, для примочек или компрессов (раствор).

Гинекология, акушерство

Назначение лекарства в сфере акушерства проводится только по жизненно важным показаниям. Так, медпрепарат прописывают пациенткам с эклампсией на последних сроках беременности, а также для облегчения родовой деятельности. Парентеральное введение Диазепама показано женщинам с риском преждевременной отслойки плаценты.

В гинекологии таблетки прописывают пациенткам на протяжении климактерического периода, а также женщинам, страдающим от психосоматических расстройств в период ПМС.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать препарат в 1 и 2 триместрах беременности, за исключением ситуаций, когда это жизненно необходимо. Противопоказанием к приему таблеток или применению раствора служит также грудное вскармливание и младенческий возраст до месяца.

Инструкция по применению медпрепарата

Несмотря на прописанные в инструкции Диазепама рекомендованные дозировки, для каждого пациента индивидуально определяется необходимое суточное количество таблеток либо объем раствора. Однако общепринятые нормы относительно титрования дозы подходят большинству больных. В отдельных ситуациях дозу лекарства приходится увеличивать. Правила использования Диазепама имеют прямую зависимость от формы его выпуска.

Раствор для инъекций

Взрослым и детям подросткового возраста может быть назначена доза Диазепама, колеблющаяся в диапазоне от 2 до 20 мг. Вводится лекарство внутримышечно или внутривенно. Точная дозировка рассчитывается с учетом конкретного диагноза, тяжести течения патологии, веса и возраста больного.

Важно! Некоторые заболевания, например, столбняк, могут потребовать более высоких доз Диазепама. Лекарство вводится исключительно в условиях стационара, под круглосуточным наблюдением за состоянием пациента медперсонала.

Титрование дозы также зависит от цели использования инъекционного раствора:

Примечание. Пациентам пожилого возраста, страдающим от нарушений почечного функционирования, дозировка медпрепарата должна быть снижена.

В самом начале терапевтического процесса необходимо тщательно следить за состоянием больного. Контроль нужно осуществлять через равные временные интервалы, чтобы избежать возможной передозировки.

Таблетированная форма

Лечение таблетками Диазепама следует начинать с минимальной эффективной дозы. Затем, по мере необходимости, ее можно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый результат от терапии. Дозировка рассчитывается следующим образом:

Диазепам в форме микроклизм

Микроклизмы с Диазепамом для ректального применения являются быстрой помощью при эпилептических припадках у взрослых и детей. Найти препарат можно также под названием Диазепам Деситин. Отпускается лекарство в специальных тюбиках, которые оснащены длинным «носиком». Для проведения лечебной процедуры нужно надавить на саму тубу, чтобы лекарство попало в прямую кишку. Аккуратным, медленным движением «носик» тубы извлекается из заднего прохода.

Это важно! Если микроклизма с диазепамом ставится с целью предотвращения развития эпилептического припадка, то перед процедурой прианальную зону нужно тщательно очистить. А вот в экстренных ситуациях на проведение гигиенических манипуляций времени терять не следует.

Микроклизма с диазепамом ставится также при судорогах, возникших на фоне гипертермии. Тюбик с 5 мг диазепама вводится младенцам с полугода, а также детям с массой тела меньше 15 кг. Детям с весом больше 15 кг вводится 10 мг геля с диазепамом для микроклизмы.

Эффект проявляется уже спустя 4-5 минут после введения препарата. Ввиду этого данная лекарственная форма Диазепама подходит для экстренной помощи при разных видах судорог и мышечных спазмов (кроме столбняка!).

Суппозитории ректальные

Свечи с диазепамом, как и микроклизма, применяются в случае необходимости экстренного устранения судорожных припадков при эпилепсии, а также судорог другой этиологии. Каждый суппозиторий может содержать 5 или 10 мг действующего компонента.

Ректальное введение свечей может проводиться младенцам с 1 месяца. Суточная доза составляет 10 мг, разовая – от 200 до 500 мкг на 1 кг веса. Для детей старше 5 лет свечи ставят по 150-500 мкг на 1 кг. Максимально допустимая суточная дозировка равна 20 мг.

Возможные побочные реакции и передозировка Диазепамом

В качестве побочных реакций при использовании Диазепама могут возникнуть аллергические реакции. Проявляются они:

• зудом;
• кожными высыпаниями;
• покраснением эпидермиса и его отечностью;
• отеком Квинке или ангионевротическим отеком (редко).

Поскольку медпрепарат оказывает непосредственное влияние на сердечно-сосудистую систему, его прием может вызвать:

• снижение давления;
• брадикардию;
• учащение сердцебиения.

Со стороны ЦНС побочные реакции, связанные с использованием Диазепама, могут проявиться:

• сонливостью;
• вялостью;
• заторможенностью реакций;
• головными болями;
• головокружениями;
• двоением в глазах;
• расстройствами речи;
• дрожью в конечностях;
• нервозностью;
• повышенной возбудимостью;
• необоснованным страхом.

Нередко при пероральном приеме Диазепама происходит нарушение пищеварительной функции, сопровождающееся диареей, тошнотой, рвотой, икотой, сухостью во рту.

При передозировке Диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы. Проявиться она может слабостью, сонливостью, нарушением сознания, гипотонусом мышц. Иногда происходит понижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхательной функции. В тяжелых случаях наступает коматозное состояние.

Устранить симптомы передозировки можно – единственным антидотом при отравлении Диазепамом является препарат Флумазенил. Но вводится он только компетентным специалистом, и исключительно в условиях стационара. Однако слишком восприимчивым больным Флумазенил рекомендуется применять до приема Диазепама. В этом случае применение антидота допускается осуществлять в домашних условиях.