Ингибиторы апф или сартаны. Сартаны — что это такое и какой механизм действия? Список препаратов при артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии

21.04.2020

Редкие невестки могут похвастаться, что у них ровные и дружеские отношения со свекровью. Обычно случается с точностью до наоборот

Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

Средства для лечения гипертонии!

ГИПЕРТОНИЯ И СКАЧКИ ДАВЛЕНИЯ - ОСТАНУТСЯ В ПРОШЛОМ! - Лео Бокерия рекомендует..

Александр Мясников в программе «О самом главном» рассказывает как излечить гипертоническую болезнь - Читать полностью.

Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! - Узнайте как уберечь себя..

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжениичасов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Лозартан

Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

глиома;
колоректальный рак;
опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Видео

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
телмисартан – небифениловое производное тетразола;
эпросартан – небифениловый нететразол;
валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
эпросартан: теветен;
валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
телмисартан: микардис, прайтор;
олмесартан: кардосал, олиместра;
азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.

БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

2 КОММЕНТАРИИ

Очень полезная статья,учитывая важность проблемы ССЗ.

Статья познавательная. Контроль врача обязателен.

Механизм действия сартанов на организм, показания и противопоказания к применению

Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ). Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм. Что о сартанах уже известно ученым и практикам? Чем привлекательны эти лекарства для больных? Постараемся ответить на эти вопросы с позиции самых свежих данных.

Что это такое

Сартанами названы блокаторы рецепторов ангиотензина II (Бра, БРАС). Ангиотензин II очень активное соединение, производное деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Сильное сужение кровеносных сосудов;
Повышение сопротивления периферических сосудов;
Быстрое повышение артериального давления.

Известны и другие негативные эффекты этого пептида РААС, которые приводят к изменениям в различных органах.

Он служит источником развития:

Поражения почек;
Атеросклероза сосудов мозга;
Гипертрофии миокарда и др.

Выступая антагонистами рецепторов А-II, сартаны контролируют не только артериальное давление, но и многие другие состояния и заболевания.

Группы

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
Нететразол небифениловый – эпросартан;
Негетероциклические соединения – валсартан;
Новое производное – ольмесартан.

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ 1 -рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

Артериальная гипертензия;
Сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт миокарда;
Нарушение мозгового кровообращения;
Сахарный диабет;
Нефропатия;
Атеросклероз;
Миодистрофия;
Сексуальная дисфункция.

Преимущественное назначение

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

Повышение систолического показателя давления;
Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Противопоказания

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Действие

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ 1 -рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

Сердечный ритм не учащается;
Резкого снижения давления не происходит;
Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
Липидный обмен изменяется положительно;
Сексуальные расстройства не наблюдаются;
Медикаменты не вызывают сухой кашель.

На сердечно – сосудистую систему

Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.

На мозговую деятельность

У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.

Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.

На метаболические процессы

Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.

На почки

У пациентов с имеющейся хронической гипергликемией, при сочетании с диабетической нефропатией (поражением почек), под действием блокаторов РАС состояние улучшается.

Подконтрольным заболеванием для блокаторов А-II является протеинурия.

При этом заболевании увеличивается содержание белка в моче, у больного сахарным диабетом может возникнуть острая почечная недостаточность.

Доказано, что БРАС уменьшают количество белка в урине, предупреждают резкое нарушение деятельности почек. Артериальное давление при этом тоже понижается.

Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям.

Важно! При двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара нужно отменить, так как может развиться почечная недостаточность.

На мышечные ткани

Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.

На соединительные ткани

Имеется доказательная база того, что при синдроме Марфана некоторые БРАС укрепляют стенки аорты, и она не разрывается.

На сексуальную функцию

Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные возможности.

Отношение к новообразованиям

Сартаны вызывают рак? Ответ на этот вопрос найден. Имеются убедительные доказательства того, что препараты Ара онкологию не провоцируют.

Какой выбрать?

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Обратите внимание! Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один - два раза в день.
Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
Организм к препарату не привыкает.
Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

Справка! Сартаны предназначены для медленного снижения давления. Положительный эффект обнаруживается после стабильного приема препарата в течение двух-четырех недель, усиление действия – через семь недель.

Как их применяют

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

В комбинации с другими препаратами

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ 1 -рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны не уступают по эффективности известным препаратам от повышенного давления, практически не вызывают побочного действия, избавляют от симптомов гипертензии, оказывают защитное действие на сердечно-сосудистую систему, почки и мозг. Также такие лекарства называют блокаторами рецепторов ангиотензина-II или антагонистами рецепторов ангиотензина.

Если сравнивать все препараты от артериальной гипертензии, сартаны считаются наиболее эффективными лекарствами, при этом цена у них достаточно доступная. Как показывает медицинская практика, многие пациенты сартаны стабильно принимают на протяжении нескольких лет.

Связано это с тем, что подобные препараты от высокого давления, к которым относится Эпросартан и иные средства, вызывают минимум побочных эффектов.

В том числе у больных на них не возникает реакция в виде сухого кашля, которая нередко встречается во время приема ингибиторов АПФ. Что касается утверждения, что препараты могут провоцировать рак, данный вопрос находится на тщательном изучении.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Преимущества препаратов

В целом лекарство подобной группы имеет достаточно положительные отзывы со стороны врачей и пациентов. Сартаны имеют многочисленные преимущества перед традиционными препаратами.

При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Помимо основной функции понижения артериального давления, препараты благоприятно воздействуют на работу почек при наличии у пациента диабетической нефропатии. Также сартаны способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и улучшению показателей у людей с сердечной недостаточностью.

Для лучшего лечебного эффекта блокаторы рецепторов ангиотензина-II рекомендуется принимать в комбинации с мочегонными лекарствами в виде Дихлотиазида или Индапамида, это усиливает действие препарата в полтора раза. Что касается тиазидных диуретиков, то они оказывают не только усиливающее, но и удлиняющее действие блокаторов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

При использовании препаратов у пациента улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Сартаны способствуют снижению количества мочевой кислоты в крови, что необходимо в случае длительного лечения диуретиками. При наличии болезни соединительных тканей укрепляются стенки аорты и предотвращается их разрыв. У больных с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.

Цена на лекарственные средства зависит от производителя и длительности действия лекарства. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема.

Классификация препаратов

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
Эпросартан является небифениловым нететразолом;
Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Инструкция по применению препарата

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

Сердечной недостаточности;
Перенесенном инфаркте миокарда;
Диабетической нефропатии;
Протеинурии, микроальбуминурии;
Гипертрофии левого желудочка сердца;
Фибрилляции предсердий;
Метаболическом синдроме;
Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
Улучшается диастолическая функция;
Уменьшается желудочковая аритмия;
Снижается выделение белка через мочу;
Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

Научными сотрудниками проведено множество опытов по поводу эффективности лекарства при лечении артериальной гипертензии и наличию преимуществ. Участие в экспериментах принимали пациенты с нарушением работы сердечно-сосудистой системы, за счет чего удалось на практике проверить механизм работы препараты и доказать высокую эффективность лекарственного средства.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.

Сартаны с мочегонными препаратами

Подобное сочетание эффективнее избавляет от артериальной гипертензии, также блокаторы рецепторов ангиотензина-II при использовании диуретиков оказывают равномерное и долгое воздействие на организм.

Существует определенный список лекарств, в которых содержится определенное количество сартанов и мочегонных препаратов.

В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида имг Лозартана;
В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Как показывает практика и многочисленные положительные отзывы пациентов, все эти препараты, входящие в список, хорошо помогают при артериальной гипертензии, оказывают защитное действие на внутренние органы, снижают риск развития инсульта, инфаркта миокарда, почечной недостаточности.

Все эти лекарства относятся к безопасным, так как практически не имеют побочных эффектов. Между тем важно понимать, что лечебный эффект обычно виден не сразу. Объективно оценить, помогает ли препарат при повышенном давлении, можно только через четыре недели постоянного лечения. Если это не учитывать, врач может поспешить и назначить новое лекарственное средство более сильного действия, что негативно отразится на состоянии здоровья пациента.

Действие препарата на сердечную мышцу

При снижении показателей артериального давления во время приема сартанов у пациента не увеличивается частота сердечных сокращений. Особый положительный эффект можно наблюдать при блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон в сосудистых стенках и области миокарды. Это защищает от гипертрофии кровеносных сосудов и сердца.

Такая особенность препаратов особенно полезна при наличии у пациента гипертонической кардиомиопатии, ишемической болезни, кардиосклероза. Дополнительно сартаны уменьшают атеросклеротическое поражение сосудов сердца.

Действие лекарства на почки

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии. Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Наличие побочных эффектов и противопоказания

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек. Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

Сартаны и рак

Так как блокаторы рецептора ангиотензина Эпросартан и другие используют механизм действия ангиотензин-рениновой системы, в процесс вовлекаются ангиотензин тип 1 и рецепторы типа 2. Данные вещества отвечают за регуляцию пролиферации клеток и развития опухоли, которые провоцируют рак.

Чтобы выяснить, действительно ли велик риск того, что у пациентов, принимающих регулярно сартаны, может развиться рак, были проведены многочисленные научные исследования. Как показал эксперимент, у пациентов, принимающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, риск развития онкологии становился выше, по сравнению с теми людьми, кто не принимал лекарство. Между тем онкологическая болезнь с одинаковым риском приводит к смерти как после приема препарата, так и без него.

Несмотря на полученные выводы, врачи до сих пор не могут точно ответить на вопрос, провоцируют ли Эпросартан и иные сартаны онкологическую болезнь. Дело в том, что за неимением полных данных о причастности каждого лекарства к онкологическим болезням врачи не могут утверждать, что сартаны вызывают рак. На сегодня активно продолжаются исследования на эту тему, и научные сотрудники весьма неоднозначны в данном вопросе.

Таким образом, вопрос остается открытым, несмотря на подобный эффект, провоцирующий рак, врачи считают сартаны действительно эффективным лекарством, которое может стать аналогом традиционных препаратов от гипертонии.

Однако существуют определенные блокаторы рецепторов ангиотензина, которые помогают лечить рак. В частности, это относится к раку легкого и поджелудочной железы. Также некоторые виды лекарств используют во время химиотерапии у гипертоников, которые имеют рак поджелудочной железы, пищевода и желудка. Интересное видео в этой статье подведет итог дискуссии о сартанах.

Сартаны при артериальной гипертензии - список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Показания к назначению

Средства для лечения гипертонии!

ГИПЕРТОНИЯ И СКАЧКИ ДАВЛЕНИЯ - ОСТАНУТСЯ В ПРОШЛОМ! - Лео Бокерия рекомендует..

Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! - Узнайте как уберечь себя..

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

Преимущества препаратов

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжениичасов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Лозартан

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

глиома;
колоректальный рак;
опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Видео

Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии

РМЖ КАРДИОЛОГИЯ ТОМ 18, No 22, 2010

Д.м.н. Г.А. Барышникова

ФГУ Учебно–научный медицинский центр управления делами Президента РФ, Москва

В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность . По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) . Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Несмотря на широкую осведомленность о последствиях АГ и доступность эффективных методов лечения, до 32% пациентов, страдающих АГ, не получают эффективных противогипертензивных препаратов .

Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.

На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е. БРА II обрели самостоятельную ценность. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт. , посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА , однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут., в то время как с 2001 г. рекомендуемая стартовая доза валсартана для лечения АГ 160 мг/сут., максимальная – 320 мг/сут.).

Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT). Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек. Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин. К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН. В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность + сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р = 0,0002). В исследовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследовании VALIANT изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ. В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ. По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут., ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В исследовании KYOTO HEART оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений. Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут. и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.

В исследовании VALUE (2004) также осуществлялось увеличение дозы валсартана с 80 мг до 160 мг/сут. , поскольку в этих исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность валсартана, целесообразно сравнить эффект валсартана и других сартанов в сопоставимых дозах. Nixon R.M. с соавт. при проведении в 2009 г. крупного мета–анализа (13 тыс. пациентов) учел недостатки проведенных ранее мета–анализов, отобрав для анализа исследования, в которых различные сартаны назначались в сопоставимых дозах, в том числе исследования с валсартаном, используемым в более высоких дозах (160–320 мг/сут.). Как уже сообщалось ранее, целью мета–анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического (САД) и диастолического (ДАД) АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. по май 2008 г. (более 10 лет), в которых у больных АГ (лица старше 18 лет с 1 –2 степенью повышения АД, ДАД – 90–115 мм рт. ст.) применялся хотя бы один сартан. Были использованы англо– и германоязычные базы данных MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, а также базы данных Кокрановских систематических обзоров и клинических исследований и научного цитирования (SciSearch). Всего в мета–анализ было включено 31 исследование (13110 больных), распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета–анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» (рис. 3).

При оценке результатов мета–анализа авторы прежде всего отметили связь эффекта всех БРА с используемой дозой препаратов. На рисунке 4 приведены данные по снижению САД и ДАД при использовании различных доз валсартана. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. Таким образом, валсартан снижал САД достоверно лучше, чем лозартан (на 3,31 мм рт.ст.) и ирбесартан (на 3,56 мм рт.ст.), и ДАД – лучше, чем лозартан (на 1,95 мм рт. ст.), ирбесартан (на 2,06 мм рт.ст.) и кандесартан (на 1,85 мм рт.ст. Других статистически достоверных различий в эффективности различных сартанов, при использовании их в эквивалентных дозах обнаружено не было.

В настоящее время на российском рынке появился препарат Валз (фармацевтическая компания Актавис). Отличительной особенностью Валза является наличие всех трех зарегистрированных показаний, как и у оригинального валсартана: АГ, ХСН и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Это может быть важно для практического врача при выборе назначаемого препарата. Следует отметить и наличие комбинированного препарата валсартан+гидрохлоротиазид Валз Н, более выраженно снижающего АД по сравнению с валсартаном. По результатам исследования на биоэквивалентность доказано, что Валз эквивалентен оригинальному валсартану. Валз сочетает высокую эффективность и сравнительно невысокую стоимость, что делает препарат доступным для большинства пациентов.

1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217–23.

2. Whitworth JA. World Health Organization (WHO) International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension. J Hypertens 2003; 21: 1983–92.

3. Hyman DJ, Pavlik VN. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479–86.

4. Nixon R.M., Muller E., Lowy A., Falvey H. Valsartan vs. other angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta–analytical approach. Int J Clin Pract 2009; 63 (5): 766–775.

5. Baguet JP, Legallicier B, Auquier P, Robitail S. Updated meta–analytical approach to the efficacy of antihypertensive drugs in reducing blood pressure. Clin Drug Investig 2007; 27: 735–53.

6. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B. et al. Angiotensin II antagonists for hypertension: are there differences in efficacy? Am J Hypertens 2000; 13 (4 Pt 1): 418–26

7. Cohn J.N., Tognoni G. A randomized trial of the angiotensin_receptor blocker valsartan in chronic heart failure. N Engl J Med 2001;345: 1667–75

8. Pfeffer M.A., McMurray J.J., Velazquez E.J. et al. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893–906

9. Sawada, T. et al. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. KYOTO HEART Study. Eur Heart J 2009, Oct; 30 (20): 2461–9.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Преимущества препаратов

При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

Классификация препаратов

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
Эпросартан является небифениловым нететразолом;
Валсартан считают нециклическим соединением.

Инструкция по применению препарата

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

Сердечной недостаточности;
Перенесенном инфаркте миокарда;
Диабетической нефропатии;
Протеинурии, микроальбуминурии;
Гипертрофии левого желудочка сердца;
Фибрилляции предсердий;
Метаболическом синдроме;
Непереносимости ингибиторов АПФ.

Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
Улучшается диастолическая функция;
Уменьшается желудочковая аритмия;
Снижается выделение белка через мочу;
Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.

Сартаны с мочегонными препаратами

В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида имг Лозартана;
В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Действие препарата на сердечную мышцу

Действие лекарства на почки

По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

Наличие побочных эффектов и противопоказания

Сартаны и рак

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

Противопоказания

Возможны ли побочные действия?

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Сартаны при артериальной гипертензии - список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Показания к назначению

Средства для лечения гипертонии!

ГИПЕРТОНИЯ И СКАЧКИ ДАВЛЕНИЯ - ОСТАНУТСЯ В ПРОШЛОМ! - Лео Бокерия рекомендует..

Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! - Узнайте как уберечь себя..

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

Преимущества препаратов

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

Инструкция по применению

Телмисартан

Лозартан

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

глиома;
колоректальный рак;
опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Видео

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Сартаны прописывают в следующих случаях:

Механизм действия препаратов

Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни. Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости. Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

Преимущества сартанов

Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «);
Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
Нециклические соединения («Валсартан»);
Небифениловый тетразол («Эпросартан»);
Новое производное («Ольмесартан»).

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования — «Микардис», «Хипотел»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

«Лозартан»;
«Кандесартан»;
«Азилсартан»;
«Олмесартан»;
«Валсартан»;
«Эпросартан»;
«Ирбесартан».

На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными . Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

Список препаратов-сартанов

Перечень сартанов следующий:

Действующее вещество	Торговые названия
Лозартан	«Лориста», «Вазотенз», «Презартан», «Блоктран», « », «Лозарел»
Ирбесартан	«Апровель», «Ирсар»
Кандесартан	«Кандекор», «Гипосард»
	«Микардис», «Хипотел»
Телмисартан +гидрохлортиазид	«Микардис плюс»
Азилсартан	«Эдарби»
Эпросартан	«Теветен»
Валсартан	«Вальсакор», «Диован», «Валз»
Валсартан + гидрохлортиазид	«Вальсакор Н», «Валз Н», «Вальсакор НД»

Сочетание с другими препаратами

Обычно специалисты прописывают сартаны вместе с мочегонными препаратами. В результате их взаимодействия артериальная гипертензия устраняется эффективнее. Воздействие при сочетании этих лекарств происходит равномерно, и результат закрепляется надолго.

Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:

Важно: Мочегонные препараты снижают натрий, но увеличивает ренин. Это помогает стимуляции активных компонентов препаратов-сартанов. Их воздействие будет более эффективным при большом количестве ренина в организме человека.

Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.

Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.

Рассмотрим запрещенное взаимодействие лекарств с антагонистами рецепторов ангиотензина:

Лекарство	Сартаны	Эффект сочетания
Препараты, в составе которых имеется этиловый спирт	«Валсартан», «Эпросартан», «Лозартан»	Усиленное снижение давления
Диуретики, антигипертензивные лекарственные средства	Все	Усиленное снижение давления
Эстрогены, НПВП, симпатомиметики	Все	Меньший гипотензивный эффект
Лекарства, содержащие кальций, и калийсберегающие диуретики	Все	Чрезмерно высокая концентрация калия в крови
Варфарин	«Телмисартан», «Валсартан»	Снижение максимальной концентрации, риск образования тромбов
Препараты лития	«Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан»	Превышение максимальной концентрации, риск отравления

Побочные действия

Обычно у пациентов о сартанах положительные отзывы, но иногда бывают такие побочные эффекты, как:

Побочные эффекты встречаются крайне редко, с частотой около 1%. У каждого препараты они могут быть различными.

Лозартан:

синусит;
патологии работы почек;
проблемы со зрением;
малокровие;
расстройства неврологического и психического характера;
анафилактические реакции;
боли различных органов;
брадикардия;
вертиго.

Ирбесартан:

Кандесартан:

симптомы простудных заболеваний;
периферическая отечность;
болевые ощущения в области живота и спины.

Эпросартан:

высыпания на кожном покрове;
проблемы с почками;
патологии пищеварительной системы.

Валсартан:

Противопоказания

Противопоказания к приему оригинальных препаратов следующие:

период беременности;
лактация;
детский возраст (в связи с тем, что безопасность и эффективность изучена не полностью);
нефропатия;
стеноз почечных сосудов;
чрезмерная чувствительность к компонентам препарата;
индивидуальная непереносимость.

Сартаны нового поколения должны подвергнуться еще немалым клиническим испытаниям. Несмотря на это в профилактике, и положительном воздействии на органы-мишени они не хуже остальных антигипертензивных лекарств.

Препараты должен прописывать исключительно врач, так как самолечение может быть опасным. Терапия начинается строго после диагностики и постановки точного диагноза. В обратном случае можно значительно усугубить текущее состояние.

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях! На них ответит врач-кардиолог .

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» — цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять — те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Механизм действия сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина II

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй — сартанам , препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.

Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» — в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Противопоказания

Возможны ли побочные действия?

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России — «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее вещество	Торговые названия	Дозировка действующего вещества в таблетке, мг	Страна-производитель	Цена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
Лозартан	Блоктран Презартан Вазотенз	12.5; 25;50	Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Швейцария Исландия	140-355
Ирбесартан	Ирсар Апровель	150; 300	Россия	684-989
Кандесартан	Гипосард Кандекор	8; 16; 32	Польша Словения	193-336
Телмисартан	Микардис	40; 80	Австрия,Германия	553-947
Телмисартан+гидрохлортиазид	Микардис Плюс	40+12.5;80+12.5	Австрия, Германия	553-947
Азилсартан	Эдарби	40; 80	Япония	520-728
Эпросартан	Теветен	600	Германия, Франция, США, Нидерланды	1011-1767
Валсартан	Валз Вальсакор	40;80;160	Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария	283-600
Валсартан+гидрохлортиазид	Валз Н Вальсакор Н Вальсакор НД	40+12.5;	Исландия, Болгария, Россия, Словения	283-600

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов.

к, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

sosudinfo.ru

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Преимущества препаратов

При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

Цена на лекарственные средства зависит от производителя и длительности действия лекарства. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема.

Классификация препаратов

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
Эпросартан является небифениловым нететразолом;
Валсартан считают нециклическим соединением.

Инструкция по применению препарата

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

Сердечной недостаточности;
Перенесенном инфаркте миокарда;
Диабетической нефропатии;
Протеинурии, микроальбуминурии;
Гипертрофии левого желудочка сердца;
Фибрилляции предсердий;
Метаболическом синдроме;
Непереносимости ингибиторов АПФ.

Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
Улучшается диастолическая функция;
Уменьшается желудочковая аритмия;
Снижается выделение белка через мочу;
Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.

В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида и 50-100 мг Лозартана;
В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Действие препарата на сердечную мышцу

По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

Наличие побочных эффектов и противопоказания

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

gipertonija.ru

Альфа и бета-блокаторы, антагонисты кальция в лечении гипертонии

Б ета блокаторы применяются для монотерапии либо комбинированного лечения. Хороший эффект наблюдается при развитии резистентной артериальной гипертензии. Можно использовать, если в анамнезе стенокардия, наличие инфаркта, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Принцип действия лекарственных препаратов – предупреждение выработки ренина и ангиотензина, что приводит к сужению кровеносных сосудов. Сначала назначают один бета-блокатор, принимать нужно в течение 20-30 дней. Затем комбинация дополняется мочегонными лекарствами или антагонистами кальция.

Гипертензивные средства бывают селективного и неселективного свойства. Перечень первой группы – Карведилол, Соталол, Окспренолол. Второй – Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол.

Альфа-блокаторы направлены на блокировку адренорецепторов, что позволяет снизить показатели артериального давления. Яркий представитель группы – Доксазозин. Используют для продолжительного лечения.

Блокаторы кальциевых каналов классифицируются:

Амлодипин, Нифедипин – дигидропиридины.
Дилтиазем – бензодиазепины.
Верапамил – фенилалкиламины.

Антагонисты кальция ориентированы на повышение переносимости сердечной нагрузки. Они сочетаются с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, что позволяет убрать из программы лечения мочегонные медикаменты.

Такие лекарства от давления эффективно способствуют расширению периферических сосудов, но дают много побочных эффектов, в частности пагубные преобразования в клетках головного мозга. Поэтому дозировка и кратность приема должна тщательно контролироваться лечащим врачом.

Мочегонные препараты

Среди гипертензивных препаратов диуретик назначают одним из первых. Они помогают вывести излишки жидкости из организма, что снижает кровяной «напор», нивелирует отечность, образовавшуюся из-за застоя жидкости.

Одновременно с этим в организме человека уменьшается объем циркулирующей крови, снижается нагрузка на сердечно-сосудистую систему. Эти действия приводят к нормализации СД и ДД.

Назначение осуществляется индивидуально. Побочный эффект препаратов заключается в том, что они выводят из организма минеральные вещества, необходимые для нормальной жизнедеятельности – калий, кальций и магний. Поэтому вместе с ними назначают препараты, восполняющие дефицит компонентов. Чаще всего это витамины (Алфавит) и минеральные комплексы.

Препараты от гипертонии нового поколения мочегонного эффекта являются калийсберегающими, не вымывают полезные вещества из организма. Во время лечения нужно ограничить поступление продуктов питания, изобилующих калием.

Эффективные диуретики:

Диувер, Фуросемид. Отличаются мощным воздействием, вымывают калий и магний, нельзя принимать во время беременности, лактации.
Индапамид, Гипотиазид. Действуют относительно медленно, обладают меньшим списком противопоказаний и побочных эффектов.
Верошпирон дает слабый результат, но относится к лекарствам нового поколения, «сберегает» калий. Назначают при 3 степени гипертонической болезни.

Препараты недорогие, продаются в аптеке без назначения врача. Цена варьируется от 50 до 100 рублей. Самолечение категорически запрещено.

Прием диуретиков увеличивает риск развития сахарного диабета, гормонального сбоя. У мужчин снижается потенция, возрастает концентрация холестерина в крови.

Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента блокируют вещество, благодаря которому ренин трансформируется в ангиотензин, сужающий кровеносные сосуды. Лекарства уменьшают приток крови к сердцу, помогают восстановиться миокарду.

В отличие от других препаратов, обладающих сосудорасширяющим эффектом, ингибиторы АПФ предупреждают сосудистые спазмы вследствие своего щадящего воздействия на организм гипертоника.

Включение их в схему лечения позволяет снизить вероятность развития инфаркта, инсульта, патологий почек, сахарного диабета. Характеризуются небольшой продолжительностью воздействия, принимают в соответствии с назначениями врача.

Классификация в зависимости от группы в составе:

С сульфгидрильной группой – Каптоприл, Зофеноприл. Они действуют малый промежуток времени.
С карбоксильной группой – Лизиноприл, Эналаприл, Экватор. Время действия среднее. Отличаются высокой способностью проникать в мягкие ткани.
С фосфинильной группой – Церонаприл. Отличаются пролонгированным эффектом, быстро проникают и накапливаются в тканях.

Лозап и Эналаприл: характеристика и инструкция

Лозап – препарат от гипертонии, содержит основное действующее вещество лозартан калий; вспомогательные компоненты – стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, красители, диметикон.

Назначают для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности хронической формы. В качестве профилактики патологий сердечно-сосудистой системы. Можно принимать при сахарном диабете.

Таблетки принимают внутрь в независимости от приема пищи. Достаточно 1 раз в сутки. Для гипертоников стандартная доза 50 мг. Если АД не снижается, увеличивают до 100 мг. При сердечной недостаточности надо пить по 12,5 мг раз в день.

Суточная дозировка постоянно увеличивается, в зависимости от переносимости лекарства. В конечном итоге достигает до 50 мг.

Не назначают при гипотензии, непереносимости веществ, имеющихся в составе, при беременности, в детском и подростковом периоде. В соответствии с инструкцией препарата, отмечаются побочки:

Усталость, головная боль, головокружения, нарушение сна.
Симптоматика инфекций верхних путей дыхания, ринит.
Сухость в ротовой полости, зубная боль, приступы тошноты и рвоты.
Болевые ощущения в спине, грудной клетке и нижних конечностях.
Брадикардия, аритмия, стенокардия, малокровие, тахикардия.
Нарушение работы почек (крайне редко).

Одновременное применение антигипертензивного лекарства и алкоголя приводит к усилению побочных реакций.

Эналаприл нормализует артериальное давление, расширяет просвет сосудов, относится к группе ингибиторов АПФ. Доступное средство, цена невысокая – 30-50 рублей за упаковку. Купить можно в любой аптеке.

Прием рекомендуется при гипертонической болезни, заболевании Рейно, сердечной недостаточности, вторичной артериальной гипертензии, диабетической нейропатии. При включении в комплексную терапию предупреждают стенокардию, инфаркт, хроническую почечную недостаточность.

При ГБ необходимо пить по 5 мг раз в сутки. В качестве профилактики дозировка составляет 10 мг в день. Максимальная доза в сутки 40 мг.

Побочные действия:

Головокружения, судороги, нервозность, нарушение сна.
Непродуктивный кашель, тошнота, рвота.
Учащенное биение сердца, выпадение волос.
Боли в грудине, анафилактический шок.

В аннотации отмечается, что длительный прием лекарства способен спровоцировать импотенцию у мужчин. При отмене эректильная функция восстанавливается без дополнительного лечения.

Лекарства длительного действия от давления

Диротон обладает гипотензивным свойством. Выпускается в дозировке 5, 10 и 20 мг. Относится к группе ингибиторов. Назначают для лечения сердечной недостаточности, эффективен только в составе комплексной терапии. Для лечения гипертонии может рекомендоваться как моносредство.

Допустимо принимать продолжительный период времени. Доза и кратность применения зависят от возраста и уровня артериального давления. Стандартный прием – 40 мг в 24 часа. В качестве поддерживающего лечения пьют по 20 мг в сутки.

Противопоказания: беременные и кормящие женщины, несовершеннолетний возраст, склонность к аллергическим реакциям, гиперчувствительность к компонентам. Продается в аптеке, цена 130-150 рублей.

Название препаратов пролонгированного эффекта:

Нолипрел.
Престариум.
Клонидин.

Нолипрел имеет комбинированный состав. Воздействие на показатели артериального давления обусловлены каждым действующим компонентом. Сочетает ингибитор АПФ и мочегонное лекарство. Рекомендуют для лечения эссенциальной гипертензии. Прием осуществляется раз в день. Не рекомендуют при почечной и печеночной недостаточности, стенозе почечных артерий, лактазной недостаточности, отеке Квинке в истории болезни, в детском возрасте до 18 лет.

Престариум – гипотензивное лекарство, содержит индапамид. Показания к применению: гипертония, сердечная недостаточность. Престариум А рекомендуется при стабильной ишемической болезни сердца в качестве профилактики обострения, для предупреждения состояний, от которых пациент может умереть – инфаркт и инсульт.

Клонидин дает седативный и антигипертензивный эффект. Влияет на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Входит в схему терапии ГБ, назначают при гипертоническом приступе для снижения риска осложнений.

Противопоказания:

Депрессивный синдром.
Синдром слабости синусового узла.
Лактация, беременность.
Алкоголизм.
Порфирия.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, ХСН, инфаркте миокарда, заболеваниях почек и печени, патологиях желудочно-кишечного тракта. Доза варьируется от 40 до 75 мкг раз в сутки. При неудаче допустимо увеличение до 900 мкг в день. Длительность терапии 30-60 дней.

Если в течение двух дней лечения давление не снижается, следует прекратить прием и обратиться к доктору.

Препаратов для лечения артериальной гипертензии множество, и все они обладают своими показаниями и противопоказаниями к применению, а также, побочными реакциями.

Быстродействующие лекарства от гипертонии

При резком скачке кровяных показателей в несколько раз увеличивается нагрузка на сердце и сосуды, наблюдается недостаточный приток крови к внутренним органам, что приводит к ухудшению самочувствия, возрастает риск смерти.

Наблюдаются тревожные симптомы – одышка, головокружения, учащенное биение сердца и пульса, тошнота, паника. Пациент боится умереть, волнуется еще больше, что приводит к росту СД и ДД.

Чтобы успокоиться, можно принять лекарство седативного эффекта – настойка Валерианы, Пустырника. Для быстрой нормализации АД используют препараты:

Каптоприл. На фоне гипертонического приступа лекарство кладут под язык в дозировке 50 мг. Следить за АД каждые 15 минут. Если спустя полчаса нет эффекта, можно принять еще одну таблетку.
Нифедипин. Для скорого понижения показателей разжевывают 10 мг, запивают обильным количеством жидкости. Если в анамнезе инфаркт, патологии дыхательной системы, лекарство противопоказано.
Анаприлин отличается быстродействующим эффектом. Нормализует сердечную деятельность и пульс. Нельзя принимать при поражениях легких, слабой проводимости сердца.

Отзывы пациентов показывают, что средства результативно действуют. Должны быть в домашней аптечке каждого гипертоника.

Если наблюдаются болевые ощущения в области сердца, нужно принять таблетку Нитроглицерина.

Растительные лекарства при гипертонической болезни

Кардимап – природный препарат на основе лекарственных трав. Помогает при чрезмерной тревожности, нервном напряжении, нарушении сна, повышении кровяного «напора». В состав входят компоненты, которые благотворно влияют на сосуды в головном мозге. Улучшает процесс пищеварения, обеспечивает лучшее усвоение пищи.

Принимать необходимо продолжительный период времени. Традиционная дозировка составляет 1 либо 2 таблетки в день. Если пациент принимает другие препараты, необходимо посоветоваться с врачом о целесообразности применения. В начале терапии рекомендуется отказаться от вождения автомобиля, пока эффект от приема лекарства не стабилизируется.

Гиперстабил – биологически активная добавка, включаемая в комплексное лечение гипертонической болезни. Не является лекарством. Содержит исключительно растительные компоненты. Безвредна и безопасна в любом возрасте.

Не рекомендуется прием при психических расстройствах, тяжелых нарушениях деятельности центральной нервной системы, в детском возрасте, при склонности к развитию аллергической реакции. Принимают по 2-3 капсулы в день, запивая водой.

Список лекарств от гипертонии последнего поколения на растительной основе:

Normalife – Нормолайф (некоторые называют Нормалиф, «Нормалите») – гомеопатическое средство, выпускается в виде капель, мягко снижает АД. Курс лечения обеспечивает снижение отечности, улучшение работы сердца и сосудов. Помогает активизировать процессы обмена, вследствие чего снижается вес, выводятся шлаки и токсичные вещества, растворяются сгустки крови.
Голубитокс – комплексное лекарство натурального происхождения. Нормализует все жизненно важные процессы в организме. Борется не только с гипертонией, но и сахарным диабетом.
Hypertostop (Гипертостоп). Допустимо принимать в любом возрасте на фоне сопутствующих болезней. Для достижения требуемого эффекта, лечение проводится курсом. Снижает АД на 10-20 мм от изначального уровня.
Сrystal – препарат для лечения АГ. Натуральная основа. Форма выпуска – капли. Нет побочных эффектов и противопоказаний.

Лечение гипертонической болезни – комплексная задача. Нужно не только принимать таблетки в соответствии с рекомендациями доктора, но и изменить свой образ жизни – пересмотреть рацион, заниматься спортом, постоянно контролировать СД и ДД.

gipertonija.ru

Симптомы гипертензии

Поиск наилучшего средства от высокого давления неизменно связан с клинической картиной и симптомами заболевания. Современные исследования показывают, что в организме человека существует множество механизмов регуляции сосудистого тонуса, что обусловливает множество препаратов в борьбе с давлением, когда они выходят из строя. Регулируют давление непосредственно сами сосуды, а также сердце, почки, головной мозг.

От высокого артериального давления страдают прежде всего сосуды небольшого калибра и ещё более мелкие капилляры. Важное для организма значение имеет мелкая сосудистая сеть зрительного органа, почек, головного мозга.

Поэтому первыми симптомами гипертонии становятся расстройства этих органов:

Клиника снижения зрения, отсутствие возможности рассмотреть детали предметов в сумерках, трудности ночного видения и при вождении транспорта.
Нарушения выделительной функции почек, частые инфекционные заболевания органов, интоксикационный синдром.
Мучительные головные боли без четкой локализации. Могут наблюдаться частые головокружения, ощущения подташнивания, эпизоды потери сознания при резких движения, переутомлении.
Первые симптомы гипертонии нередко сопровождаются чрезмерной усталостью, тяготой ко сну, рассеянностью, снижением концентрации внимания. Сопротивление высокому сосудистому тонусу требует значительных энергетических затрат, что и создаёт ощутимый упадок сил.

Обычно такую симптоматику человек, уверенный в своём здоровье, пропускает и старается не замечать, ссылаясь на стрессы, плохую экологию, ненормированный рабочий день.

От стабильного не купируемого повышенного артериального давления случаются и опасные катастрофы в виде кровоизлияния в головной мозг или инфаркта сердечной мышцы.

Препараты, применяемые при артериальной гипертонии, призваны бороться с первыми и последующими проявлениями опасной патологии. Успешность терапии во многом зависит от её своевременности и отсутствия необратимых осложнений.

Лекарственная терапия гипертензии

Многофакторное заболевание гипертония требует в лечении особого подхода. Препараты редко в данном случае назначаются лишь одного механизма действия, опытный врач использует комбинацию терапевтических приёмов.

Фармакологическая индустрия на данный момент успешно развивается и предлагает к выбору разные по стоимости и эффективности лекарства. Список средств от гипертензии поистине разнообразен и иногда затрудняет выбор. Квалифицированный врач основывает своё лечение на подробном обследовании пациента и точной лабораторной диагностике. Они проясняют клиническую картину и указывают, какие препараты будут более эффективны.

На протяжении долгого времени препараты диуретического направления заявляют о себе как быстрые и безопасные средства понижения давления. Механизм их действия основывается на выведении водного составляющего крови, что уменьшает её удельный вес, а, значит, и давление на стенки сосудистого русла. Таблетки диуретика дают чрезвычайно быстрый эффект, что незаменимо при угрозе ишемических катастроф. Действие тиазидных диуретиков дополняется блокированием дополнительного всасывания воды и солей, когда сосуды распознают уменьшение массы крови.

В медицинской практике часто применяют следующие лекарства диуретического ряда:

Гидрохлортиазид – таблетки самостоятельного вещества, но могут выпускаться и в сочетании с другими препаратами. Их дозировки хватает для однократного приёма, который желательно осуществлять утром. Длительный приём средства сопровождается таким побочным эффектом, как выведение ионов калия, необходимых для нормального функционирования сердечной мышцы. Не допустить это помогает комбинированная терапия гидрохлортиазида и спиронолактона.
Фуросемид приходит на смену тиазидным диуретикам при неэффективности последних. Обычно такое бывает при сочетанной патологии с поражением почек или сердца.

Таблетки фуросемида могут иметь другое торговое название – лазикс, но и эти препараты выводят необходимый сердечной мышце калий, а также выводят из строя углеводный и жировой обмен. Лишённый этого побочного эффекта индапамид имеет непродолжительный эффект и применяется при неотложных состояниях. В альтернативу ему можно использовать осмотические препараты, среди которых более востребован манит.

Калийсберегающее лекарство спиронолактон не обладает побочным эффектом вышеописанных диуретиков, но имеет свой список нежелательных реакций. Длительное его применение провоцирует импотенцию даже у молодых мужчин, а женщины начинают страдать от гормональных колебаний, расстройств менструального цикла, медикаментозного бесплодия.

Современные подходы в лечении повешенного артериального давления предусматривают назначение бета-блокаторов. Первое тестирование выделенного активного вещества лекарственной группы показало его действие на чувствительные рецепторы в сердце, которые реагируют в виде замедления работы сердца. Количество крови и сила её выброса сохраняются на том же уровне, но число сокращений падает.

На этом фоне снижается и количество пульсовых волн в минуту.

Бисопролол и его аналоги нового поколения – конкор, коронал – качественно снижают давление за счёт сокращений сердца, происходящих реже. Побочный эффект наблюдается у большинства больных в виде кашля, так как восприимчивые к препарату рецепторы находятся и в бронхах, которые реагируют на лекарственное вещество их сужением.

Метопролол, пропранолол, небивалол не лишены данного побочного эффекта при длительном применении, но показывают больший терапевтический эффект у пожилых лиц. Они способны бороться с приступами мигрени, застойными явлениями в лёгких, сердечной недостаточностью соматической этиологии.

Сартаны – препараты преимущественно таблетированных форм, воздействующие на выработку ренина. У последнего имеется уникальная способность понижать артериальное давление посредством целого цикла биохимических реакций.

Лекарства данной группы открыты относительно недавно, за что и называют их препаратами нового поколения. На сегодняшний день эти средства полностью оправдывают себя своей эффективностью и безопасностью для любого возраста.

Лозартан, как новый представитель антигипертензивной терапии, имеет стойкий эффект даже при долгом применении. При нарастающих симптомах возможно увеличение дозировки, что не вызывает привыкание и появление побочных эффектов.

Таблетки данного средства прошли множество исследований и имеют под собой огромную базу доказательств его эффективности. Именно лозартан показывает максимально выраженный клинический эффект по сравнению с его аналогами – эпросартаном, валсартаном.

Ингибиторы АПФ также имеют механизм действия, связанный с почечной регуляцией. Выше упомянутый ренин запускает превращение активного средства ангиотензиногена первого ряда во второй под действием ангиотензинпревращающего фермента.

Препараты данного ряда блокируют эту цепную реакцию, которая возникает при падении сосудистого тонуса или снижении объёма циркулирующей крови. Лекарства, ингибирующие АПФ, справляются даже с очень высоким давлением, но их эффект кратковременный.

Данные средства назначают и при гипертензии на фоне сахарного диабета, инфаркта миокарда в анамнезе, другой сердечной патологии.

Эналаприл – таблетки при мягкой форме гипертонии средней продолжительности действия. Однократный приём средства курирует показатели высокого давления и позволяет забыть о его клинике. При озлокачествлении заболевания дозировка средства может быть увеличена, как и кратность приёма ввиду отсутствия побочных эффектов и возникновения зависимости.
Лизиноприл – более длительное по продолжительности действия лекарство, позволяющее установить контроль давления на целые сутки.
Каптоприл – требует приёма при каждом новом подъёме давления. Назначается также дважды или трижды в день для системной терапии.

Препараты данного ряда могут иметь как побочный эффект сухой кашель, что диктует отмену средства.

Ещё одними препаратами нового поколения являются антагонисты кальция, в основе действия которых лежит выведение этого иона. Положительно заряженный кальций создаёт дополнительный тонус мышечного волокна, имеющегося также как сосудистая прослойка. Падение давление осуществляется благодаря расслаблению мускулатуры, что обусловливает некоторые побочные явления.

Амлодипин – таблетки данного лекарственного средства хорошо переносятся в малых дозах. Среди нежелательных эффектов может наблюдаться головные боли приступообразного характера, покраснение лица и ощущение жара, восходящие холодные отеки, ощущения учащенного сердцебиения.
Нифедипин уступил место аналогам нового поколения (коринфар) улучшенной переносимости. Противопоказаны эти препараты при сочетанной сердечной патологии.

Инновационные медикаменты

Такие таблетки имеют явные преимущества, ведь ранее переносная аптечка гипертоника включала до десятка лекарственных средств всевозможных фармакологических форм. Теперь одно лекарство способно заменить несколько других, причём его состав тщательно подобран и соответствует терапевтическим нормам.

Препараты с длительным стажем несколько отходят на другой план ввиду других преимуществ инновационных антигипертензивных средств:

Состав комбинированного лекарства тщательно подбирается. Определённые дозировки препаратов не перебивают действия друг друга и даже могут потенциировать эффект.
Практичность применения заключается в удобном единократном приёме. Последние препараты и вовсе устанавливают контроль над давлением до трёх суток от одного применения.

Количество побочных эффектов сводится к минимуму или они вовсе отсутствуют.
Долгосрочный приём препаратов не вызывает зависимости, не требует увеличения дозы.
Компоненты комбинированных средств низкоаллергенны, прекрасно переносятся всеми категориями больных гипертонией.

Именно комплексный подход лечения повышенного давления пробудил создание и разработку комбинированных лекарств. Многообразие регуляционных механизмов сосудистого тонуса и количества крови обусловливают необходимость влияния на несколько систем одновременно.

В современном мире складывается такая ситуация, что несмотря на модернизированные методы диагностики, гипертензию удаётся распознать, когда она приобрела хроническое состояние. Тогда препараты для купирования этого состояния назначаются пожизненно. Ингибиторы ренина или сартаны применяются в этом случае по мотивам современных научных трудов. Новые лекарства этого ряда - Алскирен и Кардосал - напрочь лишены мучительного симптома при применении сартанов – сухого кашля.

Кардосал воплотил в себе все лучшие достижения медицины. Удобная таблетированная форма позволяет контролировать давление за один утренний приём. Оптимизация сосудистого тонуса происходит при системном применении. Процент побочных эффектов при этом близится к нулю: кашель, насморк, эпизодические головные боли, недомогание, суставные и костные боли наблюдаются крайне редко и связаны в основном с индивидуальной непереносимостью лекарственного вещества.

Тяжёлые побочные эффекты наблюдаются при врачебных ошибках ввиду игнорирования противопоказаний. Печеночная и почечная недостаточность, тромбоцитопения могут возникнуть у беременных, детей до 18 лет, лиц с соматической патологией почек.

Лозап, как лекарство для снижения давления путём блока рецепторов к ангиотензину второго типа, прекрасно справляется со своей задачей. Сосудистое русло на фоне его приёма теряет сигнал к сужению и расслабляется с формированием дополнительного объёма для содержания крови. Лозап плюс дополнительно содержит тиазидный диуретик и также прекрасно переносится пациентами всех возрастов. Хотя инструкция предупреждает о возможных расстройствах дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной систем, побочные эффекты возникают только при индивидуальной непереносимости.

Олмесартан – самый «свежий» антагонист кальция. Применяется у тех пациентов, чьё артериальное курируется приемом именно этой группы, а переход на него позволяет снижать сосудистый тонус быстрее и эффективнее.

Диуретики не перестают быть популярными препаратами для снижения давления быстро и безопасно. Новейший торасемид теперь применяется и у больных с толерантностью к глюкозе, у пожилых лиц с множеством сочетанных патологий.

Борется за популярность и такой новейший ингибитор АПФ, как Фозиноприл. Его свойства дают скорый и безопасный эффект и нередко выручают при гипертонических кризах.

Усовершенствовались и бета-блокаторы. Эффективное снижение пульса и расширение сосудов продолжают сопровождаться формированием синдрома привыкания. Но эффективность у модернизированных препаратов гораздо выше.

Эналаприл и его современные модернизации сохранили свою способность купировать высокое давление при экстренном его подъёме. Эналаприл неизменно выручает в тех ситуациях, когда ни один препарат не справляется, а риск гипертонического криза чрезвычайно высок. Его быстрый результат сохраняется до суток, а мягкое диуретическое действие облегчает и общее состояние больного. На фоне его приёма наблюдается мягкое расстройство стула, непродолжительные мышечные спазмы, арталгии.

Многие фармацевтические компании заняты поиском и других средств для того, чтобы продлить жизнь людям с гипертонией и не уменьшить их социальную функциональность.

Несомненно, модернизированные лекарственные средства лучше справляются со своей задачей, прошли больше клинических исследований и испытаний.

Однако их назначение рекомендуется для первого случая гипертонии в анамнезе пациента. Переход от старого препарата к более новому должен осуществляться с оповещением лечащего врача или по его рекомендациям. Квалифицированные специалисты находятся в курсе фармацевтических новинок и могут соотнести все показания и риски каждого конкретного препарата для человека с индивидуальными особенностями.

Какими бы достижениями в эффективности и безопасности препаратов от артериальной гипертензии не могло похвастаться медицинское мировое сообщество, любое заболевание лучше предупредить. В вопросе высокого давления важно собственное отношение человека к своему здоровью, которое не позволит пропустить судьбоносные симптомы опасных заболеваний.

Гипертонию на начальных этапах можно остановить простым изменением образа жизни, когда применять инновационные препараты ещё нет смысла. Отказ от вредных привычек, приобщение к спорту и физическим нагрузкам, внедрение диетического пищевого рациона способны бороться даже с самой отягощенной наследственностью и являются наилучшим профилактическим моментом не только артериальной гипертензии, но и массы других серьёзных соматических заболеваний. Таким образом, организм самостоятельно формирует мощнейшую иммунную защиту и регулирует все элементы обмена веществ. Никакие модернизированные препараты не в силах восстановить здоровье до такого уровня, как может человеческий организм собственными силами.

Высокое верхнее давление при нормальном нижнем

Последние материалы сайта

Наследственные

«Прекрасный фонтан» на центральной площади Нюрнберга

2024-03-18 02:17:10

Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс

Симптомы

Карта-схема комплексного обследования

2024-03-17 02:20:11

Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ

Методы диагностики

Пять компотов из вишни на зиму

2024-03-16 02:52:10

Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль

Болевые синдромы

Готовим изумительную пшенную кашу на молоке в мультиварке редмонд Как сварить пшенную кашу скороварке

2024-03-14 02:19:07

Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен

Синдромы

Рыцарь монет таро значение в отношениях

2024-03-09 02:51:07

Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное

Методы лечения

Гороскоп на август телец девушка

2024-03-09 02:51:07

Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб