Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания

— аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто - от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко - от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Для симптоматического лечения аллергии применяют антигистаминные препараты, которые можно разделить на 2 группы в зависимости от способности оказывать седативное действие. Дезлоратадин - это антигистаминное средство, не оказывающее седативного эффекта, поскольку оно не проходит через гемато-энцефалический барьер и не влияет на активность мозга. Вещество дезлоратадин является активным продуктом расщепления лоратадина, образующегося в печени. Его относят к антигистаминным средствам 3-го поколения.

Показать всё

Состав Дезлоратадина

Действующее вещество дезлоратадин (МНН - desloratadine) содержится в препарате в концентрации 5 мг в каждой таблетке двояковыпуклой формы с голубой оболочкой. Вспомогательными веществами выступают:

• гидрофосфат дигидрат кальция;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• тальк;
• стеарат натрия.

Лекарство также выпускают в форме сиропа, в 1 мл которого входит 0,5 мг действующего вещества и ряд дополнительных веществ:

• пропиленгликоль;
• сорбит;
• лимонная кислота и ее натриевая соль;
• бензоат натрия;
• динатрия эдетеат;
• кристаллический сахар;
• малиновый ароматизатор;
• краситель кармоизин.

Сироп Дезлоратадин не следует применять лицам с непереносимостью фруктозы, поскольку он содержит сорбит.



Фармакологическое действие

Дезлоратадин избирательно блокирует специфические рецепторы к гистамину (Н1-рецепторы ), задействованные в развитии симптомов аллергии. Препарат обладает 3 доказанными свойствами:

1. 1. антигистаминным;
2. 2. противоаллергическим;
3. 3. противовоспалительным.

Препарат предотвращает выделение сигнальных веществ, задействованных в развитии аллергии (провоспалительных цитокинов и хемокинов), Р-селектина. Средство влияет на активность иммунных клеток, вовлеченных в развитие аллергии: угнетает взаимодействие и перемещение эозинофилов и выработку супероксидного аниона нейтрофилами. Аллергическая реакция часто протекает с участием иммуноглобулинов класса Е (IgE). Дезлоратадин замедляет IgE-зависимый выброс гистамина и других сигнальных веществ.



Клинические исследования эффективности и безопасности данного лекарственного средства показали, что его прием не вызывает значимых нарушений здоровья сердечно-сосудистой системы и кишечника.

Дезлоратадин потенциально обладает свойством снимать острый аллергический бронхоспазм.



Показания

Дезлоратадин предназначен для лечения проявлений аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) и хронической формы идиопатической крапивницы. Лекарство принимают при следующих аллергических проявлениях:

• чиханье;
• насморк;
• высыпания;
• заложенность носа;
• покраснение глаз;
• усиленное слезоотделение;
• кашель.

Доказана эффективность данного препарата при симптоматическом лечении бронхиальной астмы.

На активность лекарства не влияет прием некоторых антибиотиков (эритромицин, азитромицин), противогрибковых средств (кетоконазол), антидепрессантов (флуоксетин) и антигистаминовых препаратов (циметидин).



Способ применения и дозировка

Дезлоратадин быстро попадает в кровь - не позднее получаса после приема, а уже через 3 часа в кровь поступает максимальное количество препарата. Период полувыведения лекарства составляет 27 часов. Препарат оказывает действие на симптомы аллергии в течение 1 суток, поэтому его рекомендуют принимать 1 раз за этот период.

Прием лекарства не привязывают к приему пищи. Рекомендуемые дозировки приведены в таблице.

«Дезлоратадином» называют лекарственный препарат, который является блокиратором Н1-гистаминовых рецепторов. Лекарство является первичным активным метаболитом «Лоратадина».

Фото: Дезлоратадин инструкция к применению

Описание препарата

Препарат «Дезлоратадин» ингибирует каскад аллергических воспалений, освобождает провоспалительные цитокины. Таким образом, лекарственный препарат препятствует и способствует излечению от аллергических реакций, обладает антиэкссудативным воздействием, снимает отек тканей и спазмы гладкой мускулатуры у больного.

Фармпрепарат не оказывает влияния на ЦНС, а значит, при приеме у пациента не возникает чрезмерной сонливости. Также медицинский препарат не способствует удлинению интервала QT на ЭКГ.

Продолжительность действия – 24 часа. «Дезлоратадин», инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена пациентом, является распространенным лекарством среди людей, страдающих от сезонных и хронических аллергий. Брутто-формула препарата - C19H19ClN2

Форма выпуска

О том, как применять препарат «Дезлоратадин», пациенту должен объяснить врач, существуют следующие формы выпуска:

1. Сироп «Дезлоратадин» для детей;
2. Таблетки 5 мг;
3. Таблетки в оболочке.

Способ применения

Применяют перорально.

• Для взрослых рекомендована следующая доза – 5 мг 1р/д.
• Детям до 11 лет показан сироп. Его необходимо применять в следующих пропорциях: 1-5 лет – 1.25 мг/сут., 6-11 лет – 2.5мг/сут.

Показания к применению

«Дезлоратадин» назначают людям, которые страдают от а Это может быть сезонный и хронический (аллергия на цветение и пыльцу растений), который сопровождается воспалением слизистой, слезоточением.

Также лекарственный препарат применяют при кожных дерматитах, которые могут проходить вкупе с отеком тканей, сильным и неэстетичным внешним видом кожного покрова. «Дезлоратадин» отлично снимает проявления идиопатической крапивницы.

Перед тем, как начать применение препарата, пациенту необходимо посетить врача и пройти с той целью, чтобы знать наверняка, что способствует проявлениям аллергических реакций.

Побочные действия

Побочные эффекты «Лоратадина, как правило, возникают у тех людей, которым не подходит данный препарат. Если больной заметит у себя следующие признаки, ему необходимо приостановить лечение и заменить лекарство на другое. При побочных эффектах пациент испытывает следующие симптомы:

• Тахикардия;
• Диспепсия;
• Сильное головокружение;
• Общая слабость;
• Сердцебиение;
• Рвота;
• Гипербилирубинемия;
• Анафилактический шок;
• Тошнота;
• Гипертермия;
• Инсомния;
• Ангионевротический отек;
• Диарея.

Следует добавить, что вышеперечисленные симптомы возникают редко, но если у больного появился один из них, необходимо отменить фармпрепарат.

Противопоказания

Противопоказания «Дезлоратадина» включают в себя:

1. Гиперчувствительность к компонентам лекарства;
2. Беременность и период лактации;
3. Непереносимость фруктозы;
4. Недостаток в организме изомальтозы.

Беременность и лактация

«Дезлоратадин» для беременных строго противопоказан, так как этот препарат может сказаться негативно на дальнейшее развитие плода в утробе. Лекарство могут назначить только в том случае, если жизнь матери под угрозой.

Если же женщина кормит грудью и ей необходимо применение фармпрепарата «Дезлоратадин», грудное вскармливание необходимо прекратить, так как некоторая доля лекарства выделяется с молоком, что может повредить здоровью грудничка.

Передозировка

Передозировка «Дезлоратадином» включает в себя все симптомы, которые были описаны в разделе «побочные действия», однако они протекают гораздо более осложнено, если наступила передозировка препаратом, необходимо принять активированный уголь и проводить лечение по мере возникновения симптомов.

Стоимость

«Дезлоратадин», цена которого колеблется в зависимости от формы выпуска и количества блистеров в упаковке, имеет примерную стоимость от 310 до 705 рублей.

Аналоги

«Дезлоратадин», аналоги которого существуют, и в немалом количестве, отличается быстрым и долгим эффектам. А вот об аналогичных лекарствах этого не скажешь – да и в цене они сильно различаются.

Пациент должен знать, что если доктор назначил применять в качестве противоаллергенного средства «Дезлоратадин», то его не следует заменять даже очень похожими препаратами, так как если пациент изначально подвержен аллергии, то и противоалергенный препарат также может негативно сказаться на организме.

Существуют следующие аналоги:

• Лордестин (в таблетках);
• Эриус (в виде сиропа, в таблетированной форме);

Следует также учитывать, что действие противоаллергенных препаратов на организм больного сугубо индивидуально.

Популярным лекарством среди людей, страдающих от сезонных или круглогодичных проявлений наиболее частых аллергических реакций, является Дезлоратадин.

Данный антигистаминный медикамент обладает пролонгированным действием и вызывает наименьшее число побочных проявлений лечения.

Препарат обязательно должен назначаться аллергологом после диагностических проб и анализов.

Состав и свойства Дезлоратадина

Дезлоратадин является первичным метаболитом . Основное его действие - это подавление высвобождения из тучных клеток гистамина и лейкотриена.

За счет их блокировки препарат предупреждает возможное развитие аллергических реакций, а при их появлении значительно облегчает симптоматику.

Основные действия Дезлоратадина, это:

• Противоаллергическое.
• Антиэкссудативное.
• Противозудное.
• Противовоспалительное.

После приме внутрь Дезлоратадин оказывает влияние на капилляры, уменьшая проницаемость их стенок, это предупреждает возникновение отечности тканей при контакте организма с аллергеном.

Кроме того, метаболит лоратадина быстро снимает спазм с гладкой мускулатуры.

Препарат практически не вызывает эффекта сонливости и при его использовании перорально в дозе в 7,5 мг не затормаживает психомоторные реакции.

При проведении клинических испытаний у взрослых пациентов ежедневный прием препарата в дозе в 20 мг на протяжении двух недель не привел к значимым изменениям и нарушениям со стороны сердца.

Также проводилось исследование, при котором доза в 45 мг (что превышает в 9 раз терапевтическую) использовалась пациентами на протяжении 10 суток и подобная схема терапии не вызвала побочных эффектов.

Тесты на животных доказали, что Дезлоратадин способен устранять остро развивающийся бронхоспазм.

Биодоступность препарата прямо пропорциональна принятой дозе. Основное действующее вещество препарата определяется в крови через полчаса после принятия разовой дозы.

Максимальная концентрация Дезлоратадина принятого в дозе от 5 и до 7,5 мг в среднем выявляется через три часа.

Лекарство обладает пролонгированным действием – до 24 часов. Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, но проникает сквозь плаценту к плоду и попадает в грудное молоко.

Основная часть лекарства выводится с мочой. При лечении в дозе от 5 и до 20 мг в сутки на протяжении двух недель накапливания компонентов лекарства в организме не выявлено.

Показания, противопоказания и особенности использования

Дезлоратадин назначается как средство от проявлений сезонного и постоянного ринита аллергической природы происхождения.

Препарат помогает справиться и с поллинозами, то есть с заболеванием, проявляющимся ринитом, конъюнктивитом и кашлем.

При лечении идиопатической хронической крапивницы быстро устраняет волдыри, зуд и другие изменения кожного покрова, возникающие вследствие аллергической реакции.

Препарат противопоказан:

• Беременным женщинам, так как проникает через ткани плаценты.
• При лактации – компоненты лекарства попадают в грудное молоко.
• Сироп противопоказан людям с непереносимостью фруктозы, нарушением переработки глюкозы и с недостаточностью сахарозы.

Особую схему использования Дезлоратадина составляют для больных почечной недостаточностью, для детей младше года.

При использовании таблетированной формы индивидуально необходимо подходить к назначению препарата детям до 12 лет.

Если необходимо применять препарат во время вскармливания малыша молоком, то на период лечения грудное вскармливание прекращают.

Побочные реакции на Дезлоратадин

Развитие возможных побочных реакций зависит от того в какой лекарственной форме используется препарат. При лечении таблетками у части пациентов отмечалось:

• Быстрое наступление утомляемости.
• Сухость ротовой полости.
• Боль в голове.
• В редких случаях сердцебиение, аллергические реакции, повышение содержания билирубина и повышение активности ферментов печени в анализах.

При лечении сиропом у некоторых детей возникала диарея, повышалась незначительно температура тела. Реже развивалась сонливость, боль в животе, головокружение, тошнота, аллергические зуд и сыпь.

После отмены лекарства всего его нежелательные реакции полностью проходят без дополнительной терапии.

Дозировка и передозировка

Дезлоратадин принимается перорально независимо от приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуется обычно использовать таблетки, суточная доза 5 мг, принимают ее обычно за раз.

Дети до 12 лет лечиться должны сиропом, малышам от одного года и до 5 лет назначают 1,25 мг Дезлоратадина в сутки. От 5 до 12 лет суточная доза составляет 2,5 мг.

Передозировка возникает при превышении разовой дозы в несколько раз. Симптомы этого состояния сходны с побочными реакциями, только становятся более выраженными.

Если Дезлоратадин случайно или намеренно принят в количестве нескольких таблеток за раз, то необходимо промыть желудок.

Клинические испытания не показали влияния Дезлоратадина на усвоения и распределение других лекарственных веществ в организме.

Препарат не меняет воздействие алкоголя на организм.

Также не установлено воздействие Дезлоратадина на способность организма к управлению сложными приборами.

Но в связи с эти необходимо быть предельно осторожными с различными механизмами и устройствами при лечении медикаментом.

Дезлоратадин как основное действующее вещество входит в такие препараты как Дезал, Лордестин, Элизей, Эриус, .