Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения. В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

• Мощное бактерицидное действие.
• Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
• Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
• Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
• Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
• Взаимное усиление с аминогликозидами.
• Низкая токсичность.
• Широкий терапевтический диапазон.
• Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов. При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

• Аллергические реакции - крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
• Гематологические реакции - положительная проба Кумбса, в редких случаях - лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
• Повышение активности трансаминаз.
• ЖКТ - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда
Пять поколений цефалоспоринов
Первое поколение
Парентеральные:

• Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Второе поколение
Парентеральные:

• Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

• Цефуроксима аксетил (Зиннат).
• Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение
Парентеральные:

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефтазидим.
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральные:

• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение
Парентеральные:

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение
Парентеральные:

• Цефтаролин (Зинфоро).
• Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных - цефалексин.
Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения - более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.
Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.
Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.
Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.
При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.
Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.
По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.
Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика - цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности. Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка. При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus spp., S.pneumoniae, Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы), Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

То, что вылечить большинство инфекционных заболеваний без помощи антибиотиков невозможно, знают многие. А вот о том, что все антибиотики подразделяются на разные группы в зависимости от типа вредоносного микроорганизма, для борьбы с которым они предназначены, слышали далеко не все. Так, например, существуют цефалоспорины 1, 2, 3 и 4 поколений. Принцип действия препаратов-представителей групп практически одинаков. И тем не менее, те заболевания, с которыми запросто расправятся цефалоспорины, к примеру, первого поколения, останутся неуязвимыми к медикаментам второго поколения и наоборот.

Особенности цефалоспоринов 2-го поколения

Цефалоспорины – это антибиотики. Название свое они получили благодаря основному действующему веществу – аминоцефалоспориновой кислоте. Популярность цефалоспоринов обуславливается их достаточно широким спектром действия и высоким уровнем бактерицидности.

На группы все медикаменты разделяются в зависимости от степени устойчивости к бета-лактазам:

1. Цефалоспорины 1-го поколения считаются препаратами узкого спектра действия.
2. Цефалоспорины 2-го поколения активны по отношению к большинству грамположительных и части грамотрицательных бактерий.
3. Препараты третьей и четвертой группы обладают максимально широкими спектрами действия.

Как показали исследования, цефалоспорины второго поколения отличаются высокой антистафилококковой активность. При этом препараты способны воздействовать даже на те штаммы бактерий, у которых выработался иммунитет к группе медикаментов. С помощью цефалоспоринов второго поколения можно также лечить инфекции, вызванные эшерихиями, протеями и клебсиеллами.

Список препаратов-цефалоспоринов 2-го поколения

Современная фармакология развивается постоянно, благодаря чему регулярно на рынке появляются новые представители группы антибиотиков-цефалоспоринов. Самые популярные и эффективные средства выглядят следующим образом:

Большинство из этих цефалоспоринов второго поколения продаются как в таблетках, так и в форме порошка для приготовления инъекций или суспензий. Самыми же популярными считаются инъекции – они действуют быстрее всего.

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые получены от 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Их главная особенность - высокая устойчивость к бета-лактамазам в сравнении с пенициллинами. Также данные препараты имеют высокую способность к уничтожению бактерий (бактерицидность) и весьма широкий спектр действия, особенно в отношении стафилококков.

Еще одним достоинством цефалоспоринов является значительная химиотерапевтическая активность благодаря тому, что они вызывают лизис (растворение) внешней мембраны делящейся бактериальной клетки.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые делятся по пути введения в организм на пероральные (в виде таблеток, сиропов, суспензий) и парентеральные (в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения).

На сегодняшний день существует 2316 препаратов под 220 торговыми названиями. Среди них выделяют 25 действующих веществ.

Наиболее распространенной является классификация цефалоспоринов по поколениям. На сегодняшний день известно 5 поколений, представители которых описаны в таблице:

Все вышеперечисленные антибиотики оказывают бактерицидное действие, то есть убивают бактерии. Происходит это путем разрушения внешней стенки бактериальной клетки.

Препараты данной группы проявляют активность в борьбе против широкого спектра патогенной микрофлоры, и эта способность увеличивается от поколения к поколению.

Список бактерий, чувствительных к цефалоспоринам, описан в таблице ниже:

Поколение препаратов	В борьбе с какими возбудителями используются
1-е	Грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки); грамотрицательные кокки; грамотрицательные палочки (кишечная палочка)
2-е	Более активны против грамотрицательных бактерий (по сравнению с препаратами 1-го поколения); против грамположительных бактерий имеют почти такую же активность;
3-е	Низкая эффективность в борьбе с грамположительными кокками; высокая - с энтеробактерими; умеренная - с синегнойной палочкой
4-е	Имеют устойчивость к разрушению цитробактером и энтеробактером; эффективны против синегнойной палочки; умеренно эффективны против грамположительной флоры (кроме энтерококков)
5-е	Эффективны в отношении синегнойной палочки, возбудителя гриппа, золотистого стафилококка и многих других

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения

К ним относятся действующие вещества цефалексин и цефадроксил.

Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можно встретить под следующими названиями:

• Цефалексин.
• Кефлекс.
• Оспексин.
• Палитрекс.
• Цефаклен.
• Солексин.
• Фелексин.
• Пиассан.

Преимущественную активность препарат проявляет в лечении заболеваний, возбудителями которых являются:

• Стафилококки - Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
• Эпидермальные стафилококки - Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
• Стрептококки - Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
• Коринебактерии и клостридии - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В меньшей степени реагирует на грамотрицательные микроорганизмы, такие как:

• Менингококк - Neisseria meningitidis.
• Гонорея - Neisseria gonorrhoeae.
• Шигелла и сальмонелла - Shigella spp., Salmonella spp.
• Бактерия E.coli.
• Моракселла катаралис - Moraxella catarrhalis.
• Клебсиелла пневмония - Klebsiella pneumoniae.
• Трепонема - Treponema spp.

Неэффективен в отношении синегнойной палочки, протеуса мирабилиса (индолположительные штаммы), микобактерии туберкулеза, анаэробов.

При пероральном введении биодоступность лекарства составляет 95%, однако высокой концентрации в тканях и крови не наблюдается. Период полувыведения составляет 1 час.

Цефалексин применяется при:

• стафилококковых и стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей;
• стафилококковых инфекциях лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей;
• различных заболеваниях в гинекологии, урологии, венерологии.

Противопоказаниями для назначения являются гиперчувствительность к любым цефалоспоринам и пенициллинам и детский возраст до 6 месяцев.

Возможные побочные эффекты от применения препарата:

• головная боль;
• головокружение;
• изменение клеточного состава крови;
• диспептические явления;
• вульвовагиниты;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок.

Режим дозирования зависит от конкретного препарата и тяжести заболевания.

Цефадроксил

Цефадроксил встречается под двумя торговыми названиями:

• Дурацеф.
• Биодроксил.

Лекарство активно в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, клебсиелл, протея и кишечной палочки, но бесполезно в борьбе с энтерококками и энтеробактериями.

Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 12 часов. Большая часть лекарственного вещества выводится почками в течение суток.

Сферой применения цефадроксила являются:

• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
• инфекции мочеполовых путей;
• тонзиллит;
• аденоидит.

Препарат противопоказан при непереносимости других цефалоспоринов и пенициллинов, при кормлении грудью. Побочные эффекты:

• диспепсия;
• нарушения стула;
• кандидоз;
• кожные аллергические реакции.

Цефалоспорины 2-го поколения

В эту группу входят медикаменты на основе действующих веществ цефаклора и цефуроксима.

Цефаклор

Встречается под названиями:

• Цеклор.
• Цефаклор.
• Альфацет.

Препараты используются для терапии инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются:

• стафилококки;
• стрептококки;
• нейссерии;
• цитробактер;
• моракселла;
• бактероид.

Максимальная концентрация достигается в течение часа. Препарат выводится почками в течение 1–1,5 ч.

Противопоказания те же, что и для остальных цефалоспоринов. Побочные действия: диспепсия, запор, гепатит, головокружение, тревожность, бессонница, нарушение клеточного состава крови в сторону уменьшения количества элементов, нарушения функции почек, кандидоз.

Цефуроксим

Торговые названия лекарства:

• Зиннат.
• Цефуроксим.
• Цефурабол.
• Аксетин.
• Кетоцеф.

Отличительной чертой данного антибиотика по сравнению с другими цефалоспоринами является его способность воздействовать на штаммы, резистентные к ампициллину и пенициллину. Так, препарат эффективен в борьбе против аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе имеющих способность вырабатывать пенициллиназу.

Область применения антибиотика весьма широкая: его назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых путей, кожи, мягких тканей.

Абсолютным противопоказанием для приема является непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов; ограниченно медикамент применяется при заболеваниях ЖКТ, истощении.

Препараты 3-го поколения

К ним относятся цефиксим и цефтибутен.

Цефиксим

Встречается под названиями:

• Супракс.
• Панцеф.
• Супракс Солютаб.
• Цефспан.

Для лечения детей оптимально подходит Супракс Солютаб. Эта форма выпуска отличается от всех других тем, что таблетки можно запивать водой целиком или развести в небольшом количестве воды - в зависимости от того, как удобнее принять лекарственное средство малышу.

К цефиксиму чувствительны грамположительные и грамотрицательные микробы:

• стрептококки;
• нейссерии;
• моракселла;
• бактероид.

Устойчивость к нему имеют синегнойная палочка, стафилококки, листерии.

Показаниями к применению являются инфекции, вызванные вышеназванными бактериями; поражения дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовых путей.

Противопоказания и побочные эффекты - те же, что и для остальных цефалоспоринов.

Цефтибутен

На прилавках аптек вещество встречается под названием Цедекс.

Чувствительность к цефтибутену имеют:

• стрептококки;
• стафилококки;
• гемофильная и кишечная палочка;
• моракселла;
• сальмонеллы;
• шигеллы.

Показаниями для назначения являются:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• энтериты и гастроэнтериты у детей, вызванные шигеллами и сальмонеллами;
• средний отит;
• острые и хронические инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания - непереносимость и детский возраст до 6 месяцев .

Побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

• кандидоз;
• вагинит;
• псевдомембранозный колит;
• запор;
• диспептические явления;
• головокружение;
• парестезии;
• головная боль;
• одышка;
• нарушение функции почек.

Цефалоспорины 4-го и 5-го поколения представлены препаратами для парентерального введения.

При заболеваниях, вызванных патогенными микроорганизмами, бактериями, используют специальные антибактериальные препараты. Одним из классов антибиотиков являются цефалоспорины. Это большая группа препаратов, направленных на разрушение клеточной структуры бактерий и их гибель. Ознакомьтесь с классификацией медикаментов, их особенностями применения.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Cephalosporins входят в группу β-лактамных антибиотиков, в химической структуре которых выделена 7-аминоцефалоспорановая кислота. По сравнению с пенициллинами эти препараты показывают более высокую резистентность по отношению β-лактамазам – ферментам, которые вырабатывают микроорганизмы. Первое поколение антибиотиков не обладает полной устойчивостью к ферментам, не показывают высокую резистентность в отношении плазмидных лактаз, поэтому разрушаются ферментами грамотрицательных бактерий.

Для устойчивости антибактериальных препаратов, расширения спектра бактерицидного действия по отношению к энтерококкам и листериям были созданы многочисленные синтетические производные. Также выделяют комбинированные препараты на основе цефалоспоринов, где они сочетаются с ингибиторами разрушающих ферментов, например, Сульперазон.

Фармакокинетика и особенности цефалоспоринов

Выделяют парентеральные и пероральные цефалоспорины. Оба вида обладают бактерицидным действием, что проявляется в повреждении клеточных стенок бактерий, подавлении синтеза пептидогликанового слоя. Препараты приводят к гибели микроорганизмов и высвобождению аутолитических ферментов. Только один из активных компонентов этого ряда всасывается в желудочно-кишечном тракте – цефалексин. Остальные антибиотики не всасываются, но приводят к сильному раздражению слизистых оболочек.

Цефалексин быстро абсорбируется, достигает максимальной концентрации в крови и легких через полчаса у новорожденных и через полтора часа у взрослых пациентов. При парентеральном введении уровень активного компонента выше, поэтому концентрация достигает максимума через полчаса. Действующие вещества связываются с белками плазмы крови на 10-90 %, проникают в ткани, обладают разной биодоступностью.

Цефалоспориновые препараты первого и второго поколения проходят через гематоэнцефалический барьер слабо, поэтому их нельзя принимать при менингите из-за синергизма. Элиминация активных компонентов происходит через почки. При нарушении функции этих органов отмечается задержка выведения препаратов до 10-72 часов. При повторном введении лекарств возможна кумуляция, что приводит к интоксикации.

Классификация цефалоспоринов

По методу введения антибиотики подразделяются на энтеральные и парентеральные. По структуре, спектру действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины делятся на пять групп:

1. Первое поколение: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин, цефадроксил.
2. Второе: цефуроксим, цефметазол, цефокситин, цефамандол, цефотиам.
3. Третье: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтизоксим, цефиксим, цефтазидим.
4. Четвертое: цефпиром, цефепим.
5. Пятое: цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.

Цефалоспорины 1 поколения

Антибиотики первого поколения используются в хирургии для профилактики осложнений, возникающих после и во время операций или вмешательств. Их применение оправдано при воспалительных процессах кожи, мягких тканей. Лекарства не проявляют эффективности при поражении мочевыводящих путей и верхних дыхательных органов. Они активны в терапии болезней, вызванных стрептококком, стафилококком, гонококком, обладают хорошей биодоступностью, но не создают максимальных концентраций в плазме.

Самые известные средства из группы Цефамезин и Кефзол. Они содержат цефазолин, который быстро попадает в пораженное место. Регулярный уровень цефалоспоринов достигается при повторном парентеральном введении каждые восемь часов. Показаниями к применению препаратов являются поражение суставов, костей, кожи. Сегодня лекарства не так популярны, потому что созданы более современные медикаменты для лечения интраабдоминальных инфекций.

Второго поколения

Цефалоспорины 2 поколения эффективны против негоспитальных пневмоний в сочетании с макролидами, они являются альтернативой ингибиторозамещенным пенициллинам. К популярным препаратам этой категории относятся Цефуроксим и Цефокситин, которые рекомендуются для лечения среднего отита, острых синуситов, но не для терапии поражений нервной системы и оболочек мозга.

Лекарственные средства показаны для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного сопровождения хирургических операций. Ими лечат не тяжелые воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, комплексно используют в качестве терапии инфекций мочевыводящих путей. Другой препарат Цефаклор эффективен в лечении воспалений костей и суставов. Медикаменты Кимацеф и Зинацеф активны против грамотрицательных протеев, клебсиелл, стрептококков, стафилококков. Суспензия Цеклор может использоваться детьми, она отличается приятным вкусом.

Третьего поколения

Цефалоспорины 3 поколения показаны для лечения менингитов бактериальной природы, гонореи, инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей, кишечных инфекций, воспаления желчевыводящих путей, шигеллеза. Препараты хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, используются при воспалительных поражениях нервной системы, хронических воспалениях.

К медикаментам группы относятся Зиннат, Цефокситин, Цефтриаксон, Цефоперазон. Они подходят больным с почечной недостаточностью. Цефоперазон является единственным ингибиторозамещенным средством, в его состав входит бета-лактамаз сульбактам. Он эффективен при анаэробных процессах, заболеваниях малого таза и брюшной полости.

Антибиотики этого поколения сочетаются с метронидазолом для лечения тазовых инфекций, сепсиса, инфекционных поражений костей, кожи, подкожно-жировой клетчатки. Они могут назначаться при нейтропенической лихорадке. Для большей эффективности цефалоспорины третьего поколения назначаются в комплексе с аминогликозидами второго-третьего поколения. Не подходят для терапии новорожденных.

Четвертого поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются высокой степенью устойчивости, обладают большей эффективностью по отношению к грамположительным коккам, энтерококкам, энтеробактериям, синегнойной палочке. Популярными средствами этого ряда являются Имипенем и Азактам. Показаниями к их применению становятся нозокомиальная пневмония, тазовые инфекции в сочетании с метронидазолом, нейтропеническая лихорадка, сепсис.

Имипенем используется для внутривенного и внутримышечного введения. К его плюсам относится тот факт, что он не оказывает противосудорожного действия, а потому может использоваться для лечения менингита. Азактам обладает бактерицидным действием, может вызывать побочные эффекты в виде гепатита, желтухи, флебитов, нейротоксичности. Препарат служит отличной альтернативой аминогликозидам.

Пятого поколения

Цефалоспорины 5 поколения охватывают весь спектр активности четвертого, плюс дополнительно воздействуют на пенициллинорезистентную флору. Известными препаратами группы являются Цефтобипрол и Зефтера, которые показывают высокую активность по отношению к золотистому стафилококку, используются в терапии инфекций диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита.

Зинфоро используется для лечения внебольничной пневмонии, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей. Он может вызывать побочные эффекты в виде диареи, тошноты, головной боли, зуда. Цефтобипрол выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. По инструкции, его растворяют в физиологическом растворе, растворе глюкозы или воде. Препарат не назначается до 18 лет, при судорожных припадках в анамнезе, эпилепсии, почечной недостаточности.

Сочетаемость с лекарствами и алкоголем

Цефалоспорины несовместимы с алкоголем ввиду ингибирования альдегиддегидрогеназы, дисульфирамоподобных реакций и антабусного эффекта. Такой эффект сохраняется несколько дней после отмены приема препаратов, при несоблюдении правила не сочетания с этанолом может возникнуть гипотромбинемия. Противопоказаниями применения медикаментов являются выраженная аллергия на компоненты состава.

Цефтриаксон запрещен новорожденным ввиду риска развития гипербилирубинемии. С осторожностью препараты назначают при нарушении функции печени и почек, гиперчувствительности в анамнезе. При назначении дозировки для детей используются сниженные показатели. Это связано с низкой массой тела детей и большей усвояемостью активных компонентов.

Лекарственное взаимодействие медикаментов цефалоспоринового ряда ограничено: они не комбинируются с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами ввиду повышения риска кишечного кровотечения. Сочетание препаратов с антацидами нежелательно из-за снижения эффективности антибактериальной терапии. Запрещена комбинация цефалоспоринов с петлевыми диуретиками ввиду риска нефротоксичности.

Около 10 % пациентов показывают повышенную чувствительность к цефалоспоринам. Это приводит к появлению побочных эффектов: аллергическим реакциям, сбою работы почек, диспепсическим расстройствам, псевдомембранозному колиту. При внутривенном введении растворов возможно проявление гипертермии, миалгии, приступообразного кашля. Препараты последнего поколения способны вызывать кровотечения за счет подавления роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К. Другие побочные эффекты:

• дисбактериоз кишечника;
• кандидоз полости рта, влагалища;
• эозинофилия;
• лейкопения, нейтропения;
• флебиты;
• извращение вкуса;
• отек Квинке, анафилактический шок;
• бронхоспастические реакции;
• сывороточная болезнь;
• мультиформная эритема;
• гемолитическая анемия.

Тонкости приема в зависимости от возраста

Цефтриаксон не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей, новорожденным. Большинство препаратов первого-четвертого поколений подходят женщинам в период беременности без ограничения риска, они не вызывают терратогенного эффекта. Цефалоспорины пятого поколения назначаются беременным при соотношении пользы для матери и риска для ребенка. Цефалоспорины для детей любого поколения запрещены при грудном вскармливании ввиду развития дисбактериоза во рту и кишечнике ребенка.

Цефипим назначается с двухмесячного возраста, Цефиксим – с полугода. Для пациентов пожилого возраста предварительно исследуется функция почек и печени, сдается кровь на биохимический анализ. Исходя из полученных данных, корректируется дозировка цефалоспоринов. Это необходимо в связи с возрастным замедлением экскреции активных компонентов препаратов. При патологии печени дозировка тоже снижается, на протяжении всего лечения контролируются печеночные пробы.

Видео

В 1 капсуле 250 мг или 500 мг цефалексина . Магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая — как вспомогательные вещества.

В 5 мл суспензии цефалексина 250 мг. Натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 0,25г. Капсулы 250 мг и 500 мг. Гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков , эшерихий , протея , клебсиел . Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae , Shigella spp. , Neisseria meningitidis , Salmonella spp. , поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.

Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris , Morganella morganii , Clostridium spp. , Pseudomonas aeruginosa . He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки .

Разрушается бета-лактамазами , выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами .

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 ч. На 10–15 % связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т1/2 составляет 0,8–1,2 ч. Около 89 % выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей (пневмония , абсцесс легкого , бронхопневмония , эмпиема );
• заболевания ЛОР-органов ( , );
• инфекция мочеполовой системы ( , вульвовагинит );
• гнойные заболевания кожи и тканей (флегмона , фурункулез , пиодермия , );

Противопоказания

Данный антибиотик нельзя принимать при:

• выявленной гиперчувствительности ;
• кормлении грудью;
• дефиците сахаразы;
• непереносимости фруктозы.

С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).

Побочные действия

• сыпь , ;
• синдром Стивенса-Джонсона ;
• боль в животе;
• снижение аппетита;
• сухость во рту;
• тошнота;
• холестаз ;
• повышение активности трансаминаз печени;
• кишечника и полости рта;
• головная боль;
• возбуждение;
• судороги ;
• интерстициальный нефрит ;
• половых органов;
• зуд половых органов;
• артралгия ;
• лейкопения , тромбоцитопения .

Инструкция по применению Цефалексина (Способ и дозировка)

Суспензия Цефалексин, инструкция по применению

Ориентировочная доза для детей:

• до 1 года - 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
• от 1 года до 3 лет - 5 мл 3 раза;
• от 3 до 6 лет - 7,5 мл 3 раза;
• от 6 до 10 лет - 10 мл 3 раза;
• от 10 лет до 14 лет - 10 мл 3 раза.

В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты ) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.

Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.

Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.

При нарушении функции почек максимальная СД - 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу . Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет- только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является , II поколения - , в III поколении их значительно больше - , .

Передозировка

Передозировка проявляется: рвотой , тошнотой , болями в области желудка, появлением .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Цефалексин для детей

В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы - сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины , поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам , отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике - не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах , синуситах , отитах , шейных , стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи . Отмечено, что пенициллины , которые используют для лечения , не так эффективны, как цефалоспорины , которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.

Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины ) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.

Аналоги Цефалексина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, оказывающие аналогичное действие: Золин , . Препараты с одним действующим веществом: Кефлекс , Лексин , Оспексин .