Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество:Тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;

Вспомогательные вещества:

[Лактоза безводная (лактопресс)

117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмалнатрия

(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг].

Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия АТХ:  

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.02 Тизанидин

Фармакодинамика:

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания:

болезненныймышечный спазм, связанныйсо статическими и

функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеванияхспинногомозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

Противопоказания:

Выраженное нарушение функции печени;

Повышенная чувствительность к тизанидину, другим компонентам препарата;

Редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);

Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

С осторожностью:

почечная недостаточность, артериальная гипотензия,

брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

Беременность и лактация:

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.

необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка:

Симптомы:тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение,

сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Особые указания:

Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, прием тизанидина прекращают.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу тизанидина снижают постепенно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Что представляет собой препарат «Тизалуд»? Инструкция по применению, отзывы и особенности этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также вы узнаете о том, есть ли у рассматриваемого средства побочные действия и запреты к использованию.

Форма, упаковка медикамента, состав

В какой форме выпускают лекарственное средство «Тизалуд»? Отзывы пациентов сообщают, что данный медикамент продается в виде таблеток, которые могут включать в себя 4 или 2 мг такого активного ингредиента, как тизанидин.

Кроме упомянутого вещества, в состав рассматриваемого препарата входят такие дополнительные элементы, как безводная лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки «Тизалуд», отзывы о которых представлены ниже, упакованы в контурные ячейки, которые помещены в картонные коробки.

Фармакология перорального средства

Чем примечателен такой препарат, как «Тизалуд»? Инструкция, отзывы специалистов указывают на то, что данное средство представляет собой миорелаксант, проявляющий центральное действие.

Какие изменения происходят в организме человека после приема рассматриваемого лекарства? Воздействие его активного компонента на альфа2-адренорецепторы (пресинаптические) способствует угнетению процесса выделения возбуждающих аминокислот из промежуточных спинномозговых нейронов, что в конечном итоге приводит к замедленному полисинаптическому распространению импульса в спинном мозге. Благодаря такому механизму действия тонус мышечной ткани пациента значительно понижается.

Особенности лекарства

Какие еще свойства характерны для препарата «Тизалуд»? Отзывы утверждают, что, кроме миорелаксирующего эффекта, тизанидин оказывает умеренное обезболивающее действие.

Согласно инструкции, такие таблетки очень эффективны при хронических спазмах спинального и церебрального происхождения, а также болезненных и острых спазмах мышечных тканей.

Прием данного медикамента значительно уменьшает спастичность мышц и клонические судороги, в результате чего снижается противодействие пассивным движениям, а также повышается вероятность активных действий.

Показания к приему медикамента

При каких состояниях пациента наиболее эффективно действует такое средство, как «Тизалуд»? Отзывы о препарате свидетельствуют о том, что данный медикамент довольно хорошо и быстро устраняет мышечные спазмы, которые наблюдаются при патологиях позвоночного столба и сопровождаются болевым синдромом. Таким образом, рассматриваемое средство нередко назначают при:

• спондилезе;
• гемиплегии;
• остеохондрозе;
• сирингомиелии;
• поясничном и шейном синдромах.

Есть ли другие показания у лекарства «Тизалуд»? Отзывы специалистов гласят, что это средство активно применяют в постоперационное время после вмешательства по поводу межпозвоночных грыж и остеоартрита сустава бедренного. Также рассматриваемые таблетки хорошо помогают при болевом синдроме и спастичности мышц, спровоцированных неврологическими заболеваниями, включая хроническую миелопатию, церебральный паралич, дегенеративные изменения спинного мозга, судороги центрального генеза, нарушения мозгового кровообращения, рассеянный склероз, инсульт, травмы черепной коробки и мозга.

Запреты к использованию перорального лекарства

О каких противопоказаниях следует знать пациентам, прежде чем принимать таблетки «Тизалуд»? Инструкция, отзывы сообщают, что запретов к использованию этого лекарства не очень много. К ним относятся лишь следующие состояния:

• гиперчувствительность пациента к тизанидину, а также другим составляющим элементам лекарства;
• параллельный прием таких препаратов, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин», а также прочих сильнодействующих ингибиторов изофермента CYP1A2.
• патологии печени (тяжело протекающие);
• период вынашивания плода;
• несовершеннолетний возраст;
• период грудного вскармливания.

Осторожное назначение лекарственного средства

С осторожностью рассматриваемый медикамент следует назначать в следующих случаях:

• при почечной недостаточности;
• в возрасте более 65-68 лет;
• при брадикардии;
• при артериальной гипотензии;
• при совместном применении с оральными контрацептивами.

Препарат «Тизалуд» (таблетки): инструкция по применению

Отзывы врачей сообщают о том, что принимать данный медикамент следует только после индивидуальной консультации со специалистом.

Таблетки «Тизалуд» употребляют внутрь (перорально), запивая обычной водой, независимо от трапезы.

Дозировка этого лекарства зависит от вида и течения болезни. Согласно инструкции, при неврологических патологиях, которые вызывают болезненное (спастическое) сокращение мышечных тканей, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы, равной 6 мг, которую разделяют на три приема. В зависимости от характера спазма и боли, последующие 3-7 дней это количество препарата можно увеличить на 2-4 мг.

Как показывает медицинская практика, максимальный терапевтический эффект отмечается при приеме суточной дозы, равной 12-24 мг. При этом 36 мг является максимально допустимой дневной дозировкой.

Чтобы купировать болевые спазмы скелетных мышц, таблетки «Тизалуд», отзывы о которых носят неоднозначный характер, назначают трижды в сутки по 2-4 мг. При особо тяжелых случаях врачи рекомендуют дополнительный прием медикамента на ночь в том же количестве (то есть 2-4 мг).

Продолжительность использования препарата «Тизалуд» зависит от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. Как правило, острые боли в мышцах требуют проведения тщательного лечения на протяжении 8-20 суток. При хроническом болевом синдроме, в зависимости от тяжести и происхождения, пациент может нуждаться в проведении более продолжительной терапии, которая определяется в индивидуальном порядке (может длиться в течение одного года).

Реакции побочные

К сожалению, прием рассматриваемого медикамента может вызывать множество негативных реакций со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной системы и прочих. Среди наиболее часто проявляющихся побочных эффектов можно выделить следующие:

• тошнота, гепатит, головокружение, диспепсия;
• сонливость, брадикардия, галлюцинации;
• печеночная недостаточность, нарушения сна, сухость в ротовой полости;
• бессонница, повышение активности трансаминаз печени, мышечная слабость, понижение АД;
• повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

Нельзя не отметить и то, что резкая отмена препарата «Тизалуд», особенно после его сочетания с гипотензивными средствами и продолжительного лечения или приема больших дозировок, может довольно легко привести к развитию тахикардии, повышению АД, а в некоторых случаях и к острому нарушению мозгового кровообращения.

Передозировка таблетками «Тизалуд»

При достаточно грубом и регулярном нарушении режима дозирования, а также при приеме повышенных доз рассматриваемого препарата у пациента наблюдаются следующие состояния: сонливость, тошнота, переходящая в рвоту, головокружение, развитие гипотензии, беспокойство, миоз, кома, нарушение дыхания.

При таких симптомах пациенту требуется немедленное промывание желудка, а также очистка кишечника при помощи клизмы. Кроме того, пострадавшему показан прием сорбентов, проведение диуреза (форсированного) и дальнейшая симптоматическая терапия.

Взаимодействие с прочими медикаментами

С какими лекарственными средствами запрещается принимать препарат «Тизалуд»? Параллельное использование этого медикамента с «Флувоксамином», «Ципрофлоксацином» и другими сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP1A2 (включая «Амиодарон», «Мексилетин», «Пропафенон», «Циметидин», «Норфлоксацин», «Эноксацин», «Пефлоксацин», «Тиклопидин», «Рофекоксиб» и оральные контрацептивы) не допускается.

Лекарства антигипертензивного действия значительно повышают риск понижения АД больного и развитие брадикардии.

Этанол и седативные средства могут усиливать снотворные эффекты тизанидина.

Особая информация

При проведении продолжительной терапии препаратом «Тизалуд» врачам необходимо контролировать состояние печени пациента не реже одного раза в месяц (желательно на протяжении первых четырех месяцев лечения).

Из-за угрозы возникновения «синдрома отмены» при отказе от лечения дозу тизанидина следует понижать постепенно.

От таблеток «Тизалуд» лучше отказаться, если профессиональная деятельность больного связана с вождением автотранспорта и проведением опасных или точных работ.

Стоимость, аналоги

Стоимость рассматриваемого препарата в российских аптеках составляет около 130-175 рублей (за 30 таблеток, 2 мг и 4 мг). Если требуется, то данный медикамент можно заменить такими средствами, как «Толперил», «Лиорезал», «Мидокалм», «Баклосан», «Толперизон» и прочими.

Состав

1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества- целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических ^2-рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к М-метил-Б- аспартату. В результате этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Действие препарата проявляется через 30-45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава), спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).

Противопоказания

Препарат не назначают при выраженных нарушениях функции печени, одновременном приеме флувоксамина, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, беременности, в период кормления грудью, в возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг в сутки, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При остро возникшей боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 недель до 1 года.

При превышении рекомендованных доз возможны: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома Лечение: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.

Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP450 1А2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1А2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином.

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Тизалуда с лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT.

При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Особенности применения

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. Если симптомы заболевания не начнут исчезать ши же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось или появились нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего использования препарата.

При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.

Форма выпуска. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) с центральным механизмом действия. Тизанидин. Код ATC М03В Х02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических a 2 -рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене веществ в организме. Около 20 важнейших аминокислот служат звеньями, из которых построены все белки) (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов (Вставочные нейроны - группа нейронов между чувствительными и моторными нейронами, управляющая их скоординированной деятельностью) задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.

Фармакокинетика.

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 1–2 часа после приема. В связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 34%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы составляет 30%. Тизанидин быстро и в большем количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , в незначительном количестве поступает в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из системного кровотока составляет 2–4 часа. Выведение происходит преимущественно почками (60–70%) и кишечником (20–25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 часов.

При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи (Грыжи – выхождение внутренних органов через естественные либо приобретенные отверстия в мышечно-апоневротическом слое брюшины при сохранении целостности самой брюшины и кожного покрова) межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) , хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями , начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг в сутки, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2–3 недель. При хронических болевых синдромах (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3–6 недель до 1 года.

Особенности применения

Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.

При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов) глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (галактозы).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания .

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами.

При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.

Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , сыпь, крапивница).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP450 1A2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1A2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивами и тиклопидином.

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: отмена препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) . Показано проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) . Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.