Заболевания сердечно – сосудистой системы, безусловно, нужно лечить. Основное медикаментозное назначение – гипотензивные бета-блокаторы, но как и иные медикаменты имеют противопоказания, побочные эффекты.
Если принимать длительными курсами, то могут нанести сильный удар по состоятельности половой системы, подавляющее воздействовать на синтез тестостерона, как главного мужского гормона. А вот как ведет себя конкор, имеет побочные действия для мужчин? Способен ли они привести к снижению потенции, ведь в аннотации не сказано, как данный препарат негативно влияет на эректильную функцию?
Конкор – бета-блокатор, в составе – бисопролол, как активный компонент. Показания к применению:
Действующий препарат
Это кардиопрепарат нового поколения с малым количеством побочных явлений в отличие от иных старых аналогов. Конкор оказывает антиангинальное воздействие, способствует снижению частоты сердечных сокращений, подаче кислорода к сердечной мышце, нормализации показателей давления, повышению эластичности сосудов, компенсации несостоятельности работы сердца. В итоге, к нормализации показателей давления, устранению приступов тахикардии.
Если пренебрегать дозами, то побочные проявления могут застать врасплох:
Основные противопоказания к применению:
СПРАВКА! Сонливость и головная боль – основные побочные появления после приема Конкора. Нежелательно принимать препарат, если беспокоит депрессия, которая также может быть спровоцирована в ходе лечения. Лучше подобрать более щадящие аналоги, посоветоваться со специалистом. Так например, Небиволол обладает аналогичным действием, но не приводит к подобным побочным реакциям, не оказывает негативного влияния на эрекцию, репродуктивные функции мужчин
Конкор относится к группе сильных бета-блокаторов нового поколения. Призван снижать давление, но вместе с тем может привести к развитию эректильной дисфункции, иным осложнениям, побочных проявлениям и эффектам.
При применении препарата непосредственное воздействие оказывается на нервную систему, способную в свою очередь спровоцировать неприятные симптомы:
Усталость и сонливостьПостоянные проявления подобных симптомов не лучшим образом отражаются на психоэмоциональном фоне мужчин, в частности половой системе, приводя в итоге к бессилию, расстройствам эректильных функций. Так если на раннем этапе начинает отсутствовать семяизвержение, а эякуляция приходит с опозданием на 2-3 часа в момент интимной близости после возбудимости, то со временем болезнь начнет прогрессировать и проблемы с эрекцией могут стать очевидными.
На заметку? Если наблюдаются постоянные депрессии, склонность к суициду на фоне приема Конкора, то лучше отказаться и поискать щадящие аналоги с другим химическим составом. Если появились признаки передозировки и отравляющего эффекта, то нужно в срочном порядке промыть желудок, выпить таблетку активированного угля, посетить терапевта, уролога
Можно предположить, что данный медикамент не окажет негативного влияния на потенцию, поскольку рекомендован к применению даже пожилым мужчинам, страдающим сахарным диабетом. Но, мнение у врачей и пациентов – неоднозначное. Все дело – в артериальной гипертензии, удар при которой приходится на органы мочеполовой системы – почки, сосуды, сердце. Если начнут страдать сосуды, то половая система будет испытвать нехватку питательных веществ, а простата – кислорода при подаче в ткани. Если появятся проблемы с сердцем, то физическое состояние и выносливость у мужчин будут сильно подорваны.
Почки, как главный мочевыделительный орган в случае сбоя функций приведут к водно-солевому дисбалансу, а это уже проблемы с мочеиспусканием:
Эректильная функция начинает постепенно снижаться. К тому-же гипотензивные препараты угнетающе воздействуют на синтез тестостерона. В мужском организме начинается рост концентрации, наоборот, женского гормона – эстрадиола. Вряд ли при таком дисбалансе в гормональном фоне можно говорить о нормальной своевременной эрекции.
Сердечный бета-блокатор не лучшим образом влияет на половую сферу мужчин, но доказал свою эффективность при лечении заболеваний сосудов, сердца. Может стать незаменимым для пациентов при сахарном диабете.
Если сравнивать конкор и побочные действия для мужчин с иными аналогами, то количество неприятных проявлений – минимальное.
Применение по назначению врача с соблюдением дозировок воспрепятствует развитию осложнений, тяжелых пороков:
По мнению врачей? Не Конкор сам по себе оказывает негативное влияние на потенцию, а именно гипертония, которая и приводит к дисфункции сердечной мышцы, ухудшению кровотока. Так начинает оказываться негативное влияние на потенцию. У мужчин развивается половое бессилие. Стоит ли говорить о том, что здоровая эрекция возможна лишь при нормальном оттоке крови, приливам к кавернозным телам полового члена.
Гипертония, как высокое давление – враг мужского здоровья. Боязнь и страх заполучить сексуальные расстройства провоцируют лишь дополнительно психоэмоциональную неустойчивость у сильного пола. Именно мужчины после 50 лет часто переживают полный перечень проблем в половой сфере и множество неприятных проявлений.
В ходе проведения клинических исследований было выяснено, что негативное влияние конкора на потенцию не оказывается. Препарат не лучшим образом отразился на интимной жизни всего у 5% мужчин в пожилом возрасте, причем у тех, которые и до применения Конкора переживали эректильную дисфункцию. Если говорить о молодом поколении, то Бисопролол как активный компонент может негативно повлиять на потенцию в единичных случаях. Данный компонент – безвредный, малотоксичный.
Если же не лечить гипертонию, то импотенция будет развита гораздо быстрее, нежели от приема медикамента Конкора. Инструкция указывает, что медикамент снижает либидо и потенцию, хотя подавляющее воздействие на половую систему от высокого давления может оказаться гораздо сильнее.
Для молодых парней, конечно, потенция важнее, нежели скачки АД. Но если полностью отменить прием адрено-блокаторов, назначенных лечащим врачом, то высокое давление чревато осложнениями – инсульт, инфаркт миокарда. Заболевания явно несут угрозу для жизни. Однако, минимизировать негативное воздействие на потенцию у мужчин, мочеполовую систему, все – же можно. Ведь простые меры профилактики, ведение образа жизни никто не отменял.
Это:
СПРАВКА! Алкоголь и табак приводят к отравлению организма на клеточном уровне. Отложения никотина в организме снижают эластичность и проницаемость сосудистых стенок, ухудшают кровоснабжение, провоцируют недостаточность приливов крови к кавернозным телам. Начинают страдать сердце, сосуды, почки, потенция. Алкоголь способствует снижению подвижности сперматозоидов, ухудшению качества спермы. Эндогенный тестостерон постепенно снижает свою выработку, оплодотворение и зачатие для мужчин становится проблематичным
Негативно влияющие вредные привычки ведут к развитию простатита и это тоже – враг мужской способности. Если вовремя не лечить болезнь, то можно дожиться до онкологии, когда уже о состоятельности в сексе не может быть и речи. Если табак можно отнести к довольно слабому, безвредному наркотику, то злоупотребление, например, марихуаной может привести к повреждению хромосом, генетическим мутациям у мужчин. И это несмотря на то, что данная трава – растительного происхождения.
Особое отношение у врачей – к стероидам. Эффект от применения – ускорение белкового синтеза и повышение выносливости, что немаловажно для спортсменов. Но длительный, неграмотный прием данных препаратов чреват развитием эректильной дисфункции, резким снижением выработки тестостерона.
Если все – таки пересмотреть образ жизни, начать активно заниматься спортом и больше ходить пешком. Физическая активность благоприятствует повышению потенции, активизирует кровоток, нормализует обменные процессы. Если же наблюдается склонность к депрессиям, то мужчинам не будет лишним пройти курс психотерапии, пересмотреть свое поведение и взгляды на жизнь.
Что касается Конкора, то одно из побочных действий – излишняя тревожность, навязчивое чувство страха. Мужчин клонит в сон, но боязнь увидеть кошмары приводит к депрессии, эректильным расстройствам. Эмоциональная сфера и потенция у мужчин пребывают в неразрывной связи. Если присутствует склонность к суицидальным поступкам, то конечно, стоит обратиться к врачу. Лучше отказаться от приема Конкора и подобрать иной оптимальный препарат. Хотя при лечении сердечных патологий – это довольно действенный, новый препарат в отличие от иных аналогов старого поколения с наличием большего количества побочных эффектов.
Главное, принимать Конкор, согласно инструкции, не пренебрегать дозировками и указаниями врачей.
Конкор – лекарственный препарат, предназначенный для снижения артериального давления. Кроме того, его применяют при лечении различных нарушений деятельности сердца. Давайте поговорим на www.сайт о том что представляет собой Конкор, применение, инструкция по применению, действие, побочные эффекты лекарства.
Действие Конкор
Активное вещество в составе препарата – бисопролол. Он способствует мягкому снижению артериального давления. При применении препарата, его действие начинает проявляться сразу.
Лекарство используют длительно. При этом состояние постепенно нормализуется, стабилизируется и остается таковым еще месяц после окончания приема. При лечении функциональных расстройств сердечной деятельности, препарат Конкор способствует нормализации сердцебиения, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, успокаивает. При рекомендованном приеме препарата в терапевтических целях, он не оказывает отрицательного, губительного воздействия на другие органы и системы организма.
Конкор назначается врачом при гипертензии, хронических сердечных функциональных расстройствах, ишемии, стенокардии.
После приема лекарства, оно начинает действовать в течение 1-3 часов. Его действие продолжается 24 часа.
Препарат обладает гипотензивным действием. Вследствие снижения диастолического давления, увеличивается снабжение миокарда кислородом. Больным с хроническими сердечными заболеваниями Конкор значительно улучшает самочувствие.
Применение Конкор
Препарат Конкор предназначен для приема внутрь. Принимают препарат утром, натощак, не разжевывая лекарство. Разовая доза составляет обычно 2.5-5 мг. При наличии показаний, возможно ее увеличение до 10 мг на один раз за день. Максимальная суточная доза приема препарата составляет 20 мг.
В случае наличия функциональных нарушений почек, печени, допустимые дозы приёма продукта существенно не меняются.
Противопоказания
Инструкция по применению Конкор указывает на то, что лекарственное средство запрещено к приему людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. Его нельзя использовать при острой сердечной недостаточности. Конкор противопоказан людям, страдающим с кардиогенным шоком, больным синдромом слабого синусового узла. Его нельзя использовать при синоартериальной блокаде, выраженной частоте сокращений сердечной мышцы, которая составляет менее 50 ударов в минуту.
Препарат не принимают в случаях очень низкого артериального давления, заболеваниях легких, бронхиальной астме. Прием Конкора противопоказан при беременности, а также в период кормления грудью.
В настоящее время нет сведений о действии препарата на детей. Поэтому его не рекомендуют принимать лицам, моложе 18 летнего возраста.
С осторожностью следует использовать это лекарственное средство страдающим печеночной недостаточностью, миастенией, сахарным диабетом, псориазом, а также людям пожилого возраста.
Эффективность от использования лекарственного средства Конкор зависит от приема других лекарственных препаратов. Поэтому перед тем, как начать прием препарата обязательно сообщите лечащему врачу обо всех применяемых вами препаратах.
Лекарственное средство нельзя использовать при употреблении алкоголя, а также людям за рулем автотранспортного средства.
Дозировку приема лекарства назначает врач, исходя из тяжести заболевания, возраста, общего состояния больного. Самостоятельное использование препарата может привести к негативным последствиям.
Побочные эффекты при применении
Лекарственное средство Конкор обладает побочными эффектами:
Со стороны нервной системы - головная боль, бессонница, нарушение сна. Возможно появление головокружения, депрессивные состояния, могут появиться галлюцинации, общая слабость, утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – возможные нарушения периферического снабжения кровью органов, систем, появление отеков.
Со стороны зрительной системы - снижение остроты зрения, появление конъюнктивита.
Со стороны органов дыхания – аллергический насморк, появление спазма бронхов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – возможно появление чувства тошнота, может возникнуть рвота, расстройство кишечника (понос либо запор). Часто появляется сухость во рту, редко проявления гепатита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата – возможна мышечная слабость, судороги. Проявления аллергии: кожная сыпь, зуд, повышенная потливость.
Ингода, после длительного приема препарата может появиться нарушение половой функции.
Форма выпуска лекарственного средства
Конкор выпускают в пачках по 30, 50 и 100 таблеток. В каждой упаковке препарата находится инструкция по применению, с которой следует обязательно подробно ознакомиться перед приемом лекарства.
Препарат отпускается только по рецепту врача. Хранить его следует в недоступном для детей месте, при обычной комнатной температуре.
Препарат Concor (Конкор) предназначается пациентам с наблюдаемой артериальной гипертензией (АГ), стенокардией (ИБС) или хронической сердечной недостаточностью.
Продукт воздействует спустя 1-3 часа после приема и оказывает лечебный эффект в течение суток. При сокращении сердечного выброса влияет гипотензивным действием, воздействуя на барорецепторы каротидного синуса и дуги аорты, тормозя секрецию ренина почками. Побочно оказывает влияние антиангинальным действием, увеличивая снабжение кислородом миокарда за счет уменьшающегося диастолического давления. Значительно улучшает самочувствие при хронической сердечной недостаточности.
Принимать Конкор можно только по назначению врача. Препарат принимать внутрь, утром и натощак, глотая и не разжевывая. Полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и на 90% выводится почками. Норма одного приёма для взрослых 2.5-5 мг. При необходимости дозу можно увеличить, доведя до 10 мг (также один раз в день). Максимальная норма в сутки - 20 мг.
Для больных с заболеваниями и нарушениями функций печени или почек нормы приёма Конкора такие же.
Препарат противопоказан при шоковых состояниях, брадикардии, артериальной гипотензии, бронхиальной астме, тяжелых формах нарушения периферического обращения, псориазе и феохромоците.
Побочные действия Concor: широкий ряд побочных действий препарата с учетом индивидуальной переносимости.
Влияние на центральную нервную систему: повышенная усталость, головокружение, головные боли, нарушение сна, реже галлюцинации.
Влияние на органы зрения: нарушение четкости зрения, конъюнктивит, понижение слезоотделения;
Влияние на сердечно-сосудистую систему: в индивидуальных случаях — брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости - AV, сердечная недостаточность и развитие периферических отеков, в начале курса лечения возможно ухудшение состояния при перемежающей хромоте или синдроме Рейно.
Влияние на дыхательную систему: при склонности к бронхоспазм может наблюдаться одышка.
Влияние на пищеварительную систему: побочные эффекты в виде запоров, диареи, тошноты, болей в животе.
Влияние на костно-мышечную систему: в редких случаях — судороги, мышечная слабость, артропатия с поражением суставов (поли- или моноартрит).
Влияние на кожу в виде дерматологических реакций: в редких случаях зуд, повышенная потливость, гиперемия кожи, кожная сыпь.
Приводит к брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, бронхоспазме. Лечение - промыванием желудка, либо приемом активированного угля.
Конкор усиливает влияние антигипертензивных средств. При одновременном применении конкора с нифедипином или других блокаторов кальциевых каналов наблюдается усиление гипотензивного действия.
Форма выпуска: пачками по 100, 50 и 30 таблеток.
Условия хранения Concor: при комнатной температуре.
*Имеются противопоказания к применению препарата, перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению и проконсультироваться с врачом.
Фармакодинамика.
Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1 -адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает обеспечение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на баррорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Конкор снижает в первую очередь повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Конкор имеет очень низкое сродство к β2 -рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы. При однократном применении действие Конкора сохраняется на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика.
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50%— в неизмененном виде, остальные — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — с калом. Время выведения составляет 10-12 ч.
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.
АГ (артериальная гипертензия), ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
Взрослым обычно назначают по 5-10 мг препарата Конкор 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 2,5-5 мг. Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения Конкором длительный.
Со стороны ЦНС :
могут наблюдаться (особенно в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение , головная боль , нарушение сна, депрессия , редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1-2 недель), иногда — парестезии.
Со стороны органа зрения :
нарушение зрения , снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациента с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы:
единичные случаи — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).
Со стороны ЖКТ:
в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы:
в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы:
снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ крови, нарушение потенции.
Со стороны кожи:
дерматологические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, кожная сыпь.
В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов (например Конкор при приеме в дозе 10 мг) могут послужить причиной чешуйчатого лишая (Psoriasis vulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожей на чешуйчатый лишай (псориазоподобной) сыпи на коже.
При лечении АГ (артериальная гипертензия) данным препаратом необходим регулярный врачебный контроль состояния пациента.
Клинические данные об эффективности и безопасности использования Конкора для лечения детей отсутствуют.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях терапия Конкором в этот период должна быть прекращена за 72 ч до ожидаемого срока родов в связи с возможностью брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмену препарата провести невозможно, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать на протяжении первых 3 сут.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушения репродуктивной функции и изменений в потомстве.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.
При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.
При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (содержащихся в средствах от кашля, каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.
При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором).
При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, в связи с возможным значительным повышением АД.
При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (в повышении дозы Конкора обычно нет необходимости).
При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
Симптомы:
брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе 1,5-2 мг, глюкагона в дозе 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме используют β2-адреномиметики (например сальбутамол или фенотерол).
При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.
Список аптек, где можно купить Конкор:
Торговое название препарата: Конкор ®
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
Ядро
Активное вещество:
бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 5 мг
Вспомогательные вещества:
Оболочка
Краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Ядро
Активное вещество:
бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 10 мг
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка
Краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг:
Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:
Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Код АТХ: С07АВ07
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1 -2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Фармакокинетика
Всасывание.
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Показания к применению
* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб