Аугментин – антибиотик широкого спектра действия, воздействующий как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии.

Форма выпуска и состав

Антибиотик выпускают в следующих формах:

• таблетки в пленочной оболочке: овальной формы, белые или почти белые, на изломе – от бело-желтоватого до почти белого цвета [по 250 мг (250+125): с вдавленной надписью на одной стороне таблетки AUGMENTIN (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 2 блистера); по 500 мг (500+125): с выдавленной надписью «АС» и риской на одной стороне (в блистерах по 7 или 10 шт., в картонной пачке 2 блистера); по 875 мг (875+125): с буквами «А» и «С» с обеих сторон таблетки и риской разлома с одной стороны (в блистерах по 7 шт., в картонной пачке 2 блистера)];
• порошок для приготовления суспензии для перорального применения: белый или почти белый, с характерным запахом; при разведении получается суспензия (белая или почти белая), в которой в состоянии покоя образуется осадок (в стеклянных флаконах, по 1 флакону с мерным колпачком в картонной пачке);
• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого до почти белого цвета (в пачке картонной 10 флаконов).

В качестве активных веществ в Аугментине используется сочетание клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) и амоксициллина (в виде натриевой соли).

1 таблетка содержит:

• активные вещества: клавулановая кислота – 125 мг, амоксициллин (в виде тригидрата) – 250, 500 или 875 мг;
• вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

В состав пленочной оболочки таблеток входят: гипромеллоза, гипромеллоза (5сР), макрогол 6000, макрогол 4000, диметикон, титана диоксид.

5 мл готовой суспензии для перорального применения содержат:

• активные вещества [соотношение амоксициллина (в виде тригидрата) к клавулановой кислоте (в виде калиевой соли)]: 125 мг/31,25 мг, 200 мг/28,5 мг, 400 мг/57 мг;
• вспомогательные вещества: гипромеллоза, ксантановая камедь, янтарная кислота, аспартам, кремния диоксид коллоидный, ароматизаторы (апельсиновый 1, апельсиновый 2, малиновый, «Светлая патока»), кремния диоксид.

1 флакон (1200 мг) раствора для внутривенного введения содержит активные вещества:

• амоксициллин (в форме натриевой соли) – 1000 мг;
• кислота клавулановая (в форме калиевой соли) – 200 мг.

Фармакологические свойства

Аугментин характеризуется антибактериальным и бактерицидным действием и относится к пенициллинам из группы β-лактамов.

Фармакодинамика

Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, который проявляет активность по отношению ко многим грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам. Однако амоксициллин подвержен деструкции β-лактамазами, поэтому спектр его активности не распространяется на бактерии, продуцирующие этот фермент.

Клавулановая кислота имеет структуру, родственную пенициллинам, и является ингибитором β-лактамаз, что объясняет ее способность к инактивации широкого спектра β-лактамаз, которые присутствуют у микроорганизмов, демонстрирующих резистентность к цефалоспоринам и пенициллинам. Данный активный компонент эффективно действует на плазмидные β-лактамазы, чаще всего обеспечивающие резистентность бактерий, и является неэффективным по отношению к хромосомным β-лактамазам 1 типа, не подвергающимся ингибированию клавулановой кислотой.

Включение в состав Аугментина клавулановой кислоты позволяет защитить амоксициллин от деструкции ферментами – β-лактамазами, что обеспечивает расширение антибактериального спектра данного вещества.

In vitro к сочетанию амоксициллина с клавулановой кислотой чувствительны следующие микроорганизмы:

• грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (штаммы, сенситивные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (проявляющий чувствительность к метициллину), Staphylococcus aureus (проявляющий чувствительность к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes;
• грамотрицательные анаэробы: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, Capnocytophaga spp.;
• грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.;
• прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Для следующих микроорганизмов характерна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой:

• грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae (штаммы данного вида бактерий не вырабатывают β-лактамазы, а терапевтическая эффективность препарата была подтверждена результатами клинических исследований), Enterococcus faecium;
• грамотрицательные аэробы: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Природной устойчивостью к препарату, в состав которого входят амоксициллин и клавулановая кислота, обладают следующие бактерии:

• грамотрицательные аэробы: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Legionella pneumophila;
• прочие: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Чувствительность возбудителя к монотерапии амоксициллином позволяет предположить аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Клавулановая кислота и амоксициллин быстро и практически на 100% всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Абсорбция активных компонентов Аугментина считается оптимальной при поступлении препарата в организм в начале приема пищи.

Применение суспензии для перорального приема изучалось в ходе клинических исследований, в которых принимали участие здоровые добровольцы возрастом от 2 до 12 лет. Они принимали Аугментин дозировкой 125 мг/31,25 мг 5 мл натощак в 3 приема, причем суточная доза амоксициллина и клавулановой кислоты составляла соответственно 40 и 10 мг/кг. В результате эксперимента были получены следующие значения фармакокинетических параметров:

• клавулановая кислота: максимальная концентрация 2,7±1,6 мг/мл, время достижения максимального содержания в плазме крови 1,6 часа (диапазон варьирования 1‒2 часа), AUC 5,5±3,1 мг×ч/мл, период полувыведения 0,94±0,05 часа;
• амоксициллин: максимальная концентрация 7,3±1,7 мг/мл, время достижения максимального содержания в плазме крови 2,1 часа (диапазон варьирования 1,2‒3 часа), AUC 18,6±2,6 мг×ч/мл, период полувыведения 1,0±0,33 часа.

Также проводились сравнительные исследования особенностей фармакокинетики Аугментина при приеме его в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (натощак). Результаты определения фармакокинетических параметров в зависимости от приема Аугментина, клавулановой кислоты и амоксициллина в различных дозах были следующими:

• одна таблетка Аугментина дозировкой 250 мг/125 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 3,7 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,1 часа; AUC (площадь под кривой «концентрация – время») 10,9 мг×ч/мл; период полувыведения (T 1/2) 1 час. Для клавулановой кислоты ‒ максимальная концентрация 2,2 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1,2 часа; AUC 6,2 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,2 часа;
• две таблетки Аугментина дозировкой 250 мг/125 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 5,8 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,5 часа; AUC 20,9 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,3 часа. Для клавулановой кислоты ‒ максимальная концентрация 4,1 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,3 часа; AUC 11,8 мг×ч/мл; T 1/2 – 1 час;
• одна таблетка Аугментина дозировкой 500 мг/125 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 6,5 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,5 часа; AUC 23,2 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,3 часа. Для клавулановой кислоты ‒ максимальная концентрация 2,8 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,3 часа; AUC 7,3 мг×ч/мл; T 1/2 – 0,8 часа;
• амоксициллин отдельно в дозе 500 мг: максимальная концентрация 6,5 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,3 часа; AUC 19,5 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,1 часа;
• клавулановая кислота отдельно в дозе 125 мг: максимальная концентрация 3,4 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 0,9 часа; AUC 7,8 мг×ч/мл; T 1/2 – 0,7 часа.

Фармакокинетика лекарственного средства также исследовалась при внутривенном болюсном введении Аугментина здоровым добровольцам. В результате были получены следующие значения фармакокинетических параметров в зависимости от дозы:

• дозировка 1000 мг/200 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 105,4 мкг/мл; T 1/2 – 0,9 часа; AUC 76,3 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 77,4% действующего вещества. Для клавулановой кислоты – максимальная концентрация 28,5 мкг/мл; T 1/2 – 0,9 часа; AUC 27,9 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 63,8% действующего вещества;
• дозировка 500 мг/100 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 32,2 мкг/мл; T 1/2 – 1,07 часа; AUC 25,5 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 66,5% действующего вещества. Для клавулановой кислоты – максимальная концентрация 10,5 мкг/мл; T 1/2 – 1,12 часа; AUC 9,2 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 46% действующего вещества.

Как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении препарата клавулановая кислота и амоксициллин в терапевтических концентрациях определяются в интерстициальной жидкости и различных тканях (в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, кожных покровах, желчном пузыре, гнойном отделяемом, желчи, перитонеальной и синовиальной жидкостях).

Оба активных компонента Аугментина слабо связываются с белками плазмы крови. Результаты исследований свидетельствуют, что степень связывания амоксициллина с белками плазмы крови составляет примерно 18%, а клавулановой кислоты – 25%. Эксперименты на животных не подтверждают кумуляцию действующих веществ в каких-либо органах.

Амоксициллин приникает в грудное молоко, в котором также определяется клавулановая кислота в следовых концентрациях. Негативные воздействия данных веществ на здоровье детей, находящихся на грудном вскармливании, кроме развития кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, диареи и риска сенсибилизации, не выявлены.

Изучение репродуктивной функции у животных при применении амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой показало, что активные компоненты Аугментина проникают через плацентарный барьер, однако негативного воздействия на плод не оказывают.

От 10 до 25% принятой дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты – метаболита, не проявляющего фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, образуя 1-амино-4 гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, и выводится через ЖКТ, с мочой, а также с выдыхаемым воздухом в форме диоксида углерода.

Амоксициллин выводится преимущественно через почки, в то время как для клавулановой кислоты характерен как почечный, так и внепочечный механизм. Приблизительно 45-65% клавулановой кислоты и около 60-70% амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов после приема 1 таблетки 500мг/125 мг или 250 мг/125 мг либо после однократной болюсной инъекции Аугментина дозировкой 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг. Одновременное введение пробенецида ингибирует выведение амоксициллина, но не отражается на выведении клавулановой кислоты.

Показания к применению

Согласно инструкции, Аугментин назначают при заражениях бактериального характера, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к антибиотику:

• инфекции кожи, мягких тканей;
• инфекции дыхательных путей: бронхит, долевая бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких;
• инфекции мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелонефрит, абортный сепсис, сифилис, гонорея, инфекции органов в области малого таза;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит;
• одонтогенные инфекции: периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы;
• инфекции, возникшие как осложнение после операций: перитонит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к клавулановой кислоте, амоксициллину, другим компонентам препарата и бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, пенициллины) в анамнезе;
• предшествующие случаи желтухи или нарушения работы печени при использовании комбинации клавулановой кислоты с амоксициллином в анамнезе;
• нарушения функции почек (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг и 400 мг/57 мг; таблетки 875 мг/125 мг);
• фенилкетонурия (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь).

Противопоказания к Аугментину для детей: таблетки – возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг/57 мг и 200 мг/28,5 мг –возраст до 3 месяцев.

В случае нарушения функции печени Аугментин следует принимать с осторожностью.

При беременности и грудном вскармливании решение о необходимости применения препарата принимает лечащий врач.

Инструкция по применению Аугментина: способ и дозировка

Перед назначением Аугментина рекомендуется пройти обследование на выявление чувствительности микрофлоры, вызвавшей заболевание, к данному антибиотику. Далее врач устанавливает режим дозирования с учетом возраста пациента, его веса, функции почек, а также степени тяжести заболевания.

Минимальный эффективный курс лечения – 5 дней, максимальная продолжительность терапии без корректировки клинической ситуации – 2 недели. Принимать препарат следует в начале приема пищи.

В случае необходимости первое время препарат вводится парентерально, затем может быть назначен пероральный прием.

• в случае инфекций легкой и средней степени тяжести: 1 таблетка (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки;
• при тяжелых или хронических инфекциях: 1 таблетка (500 мг+125 мг) 3 раза в сутки или 1 таблетка (875 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Важно: 2 таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг/125 мг.

• дети старше 12 лет и взрослые: по 11 мл суспензии 400 мг/57 мг/5 мл 2 раза в сутки (соответствует 1 таблетке 875 мг+125 мг);
• дети от 3 месяцев до 12 лет (с весом до 40 кг): суточная доза определяется, исходя из массы тела и возраста (в мл – для суспензии, или мг/кг/сутки). Рассчитанную величину следует разделить на 3 приема с 8-часовым интервалом (для суспензии 125 мг/31,25 мг/5 мл), либо на 2 приема (для суспензии 400 мг/57 мг/5 мл или 200 мг/28,5 мг/5 мл) с 12-часовым интервалом. Для суспензии 125 мг/31,25 мг/5 мл низкие* дозы – 20 мг/кг/сутки, высокие**дозы – 40 мг/кг/сутки. Для суспензии 400 мг/57 мг/5 мл и 200 мг/28,5 мг/5 мл низкие дозы – 25 мг/кг/сутки, высокие дозы – 45 мг/кг/сутки.

*Низкие дозы применяют при лечении рецидивирующего тонзиллита и инфекций мягких тканей и кожи.

** Высокие дозы требуются при терапии синусита, среднего отита, инфекций суставов и костей, мочевыводящих и дыхательных путей.

• дети старше 12 лет и взрослые: по 1000 мг/200 мг 3 раза в сутки (через каждые 8 часов), при тяжелых инфекциях перерыв между инъекциями можно сократить до 4–6 часов;
• дети от 3 месяцев до 12 лет: 3 раза в сутки из расчета 50 мг/5 мг/кг или 25 мг/5 мг/кг в зависимости от тяжести инфекции, интервал между инъекциями – 8 часов;
• дети в возрасте до 3 месяцев: с массой тела больше 4 кг – по 25 мг/5 мг/кг или по 50 мг/5 мг/кг каждые 8 часов, с массой тела меньше 4 кг – по 25 мг/5 мг/кг каждые 12 часов.

Аугментин следует принимать строго в назначенных врачом дозах, соблюдая предписанный режим приема.

Побочные действия

Применение Аугментина в редких случаях может вызвать следующие (преимущественно легкие и транзиторные) побочные действия:

• система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (включая нейтропению), гемолитическая анемия и агранулоцитоз (обратимые), увеличение протромбинового индекса и времени кровотечения;
• иммунная система: аллергические реакции в виде анафилаксии, ангионевротического отека, синдрома, сходного с сывороточной болезнью, синдрома Стивенса – Джонсона, аллергического васкулита, токсического эпидермального некролиза, буллезного эксфолиативного дерматита, острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Применение Аугментина следует прекратить при возникновении любой из форм аллергического дерматита;
• кожные проявления: сыпь, крапивница, многоформная эритема;
• центральная нервная система: гиперактивность и судороги (обратимые), головная боль, головокружение;
• печень: холестатическая желтуха, гепатит, среднее увеличение уровней ACT и/или АЛТ (эти побочные эффекты возникают в процессе терапии или сразу после нее, чаще всего у пожилых пациентов и у мужчин (при длительном лечении), у детей – очень редко, и являются обратимыми);
• мочевыделительная система: кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Очень часто применение Аугментина может стать причиной диареи у взрослых и детей, тошноты, рвоты, диспепсии (данные расстройства пищеварения можно уменьшить, если принимать препарат во время еды).

Изредка, у детей, принимавших суспензию Аугментин, может измениться окраска покровного слоя эмали зубов.

Микробиологическое воздействие препарата часто становится причиной кандидоза слизистых оболочек, в редких случаях может вызвать геморрагический и псевдомембранозный колит.

Передозировка

При передозировке Аугментина могут наблюдаться нарушения водно-электролитного баланса и негативные симптомы со стороны ЖКТ. Имеются сообщения о развитии амоксициллиновой кристаллурии, в отдельных случаях провоцировавшей развитие почечной недостаточности. У больных с дисфункциями почек, а также у тех, кто принимает препарат в высоких дозах, могут наблюдаться судорожные припадки.

Для купирования негативных явлений, связанных с функционированием ЖКТ, назначается симптоматическая терапия, при подборе которой особое внимание необходимо уделить нормализации водно-электролитного баланса. Клавулановая кислота и амоксициллин могут быть удалены из системного кровотока посредством процедуры гемодиализа.

Проспективное исследование в токсикологическом центре, в котором участвовал 51 ребенок, подтверждает, что введение амоксициллина в дозе, не превышающей 250 мг/кг, не приводило к развитию клинически значимых симптомов передозировки и не требовало промывания желудка.

После внутривенного введения амоксициллина в значительных дозах он может образовывать осадок в мочевых катетерах, поэтому их проходимость следует регулярно проверять.

Особые указания

При терапии Аугментином необходимо предварительно собрать подробный анамнез, чтобы выяснить имелись ли ранее реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие аллергены.

Серьезные анафилактоидные реакции, иногда с летальным исходом, были зарегистрированы в некоторых случаях. Особенно высок риск таких состояний у пациентов с реакцией гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе. При появлении аллергической реакции терапию Аугментином необходимо немедленно прекратить, в тяжелых случаях – сразу же ввести адреналин. Может возникнуть необходимость в оксигенотерапии, внутривенном введении глюкокортикостероидов, обеспечении проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

При длительном применении Аугментина повышается риск чрезмерного размножения нечувствительных к нему микроорганизмов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами Аугментин не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Результаты исследований репродуктивной функции у животных при парентеральном и пероральном введении Аугментина подтверждают отсутствие тератогенных эффектов, причиной которых является препарат. Единичное исследование, которое проводилось у пациенток с преждевременным разрывом плодных оболочек, свидетельствует, что профилактическая терапия данным антибиотиком может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных. Поэтому Аугментин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные неблагоприятные последствия для плода.

Допускается назначение Аугментина в период лактации. Однако в случае развития у детей неблагоприятных реакций (кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, диарея, повышенная сенсибилизация) рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Разрешено назначение Аугментина для детей по показаниям с соблюдением режима дозирования:

• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и порошок для приготовления раствора для в/в введения – с рождения;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой – с 12 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с дисфункцией почек коррекция доз основана на максимальной терапевтической дозе амоксициллина и осуществляется с учетом значений клиренса креатинина (КК).

При приеме взрослыми пациентами, у которых КК превышает 30 мл/мин, таблеток Аугментин дозировкой 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг, а также суспензии дозировкой 125 мг/31,25 мг в 5 мл, необходимость в коррекции дозы отсутствует. Если значение КК составляет от 10 до 30 мл/мин, больным рекомендуется принимать 1 таблетку 500 мг/125 мг или 1 таблетку 250 мг/125 мг (при легком и умеренно тяжелом течении инфекции) 2 раза в день либо 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл 2 раза в день.

При значении КК менее 10 мл/мин Аугментин применяют в дозировке 1 таблетка 500 мг/125 мг или 1 таблетка 250 мг/125 мг (при легком и умеренно тяжелом течении инфекции) 1 раз в день либо 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл 1 раз в день.

Таблетки 875 мг/125 мг назначают только пациентам, у которых КК превышает 30 мл/мин, поэтому коррекции дозы не требуется. В большинстве случаев рекомендуется отдавать предпочтение парентеральному введению Аугментина.

При применении у взрослых и детей старше 12 лет либо с массой тела более 40 кг, которые находятся на гемодиализе, рекомендуемая доза Аугментина составляет 1 таблетка 500 мг/125 мг (2 таблетки 250 мг/125 мг) однократно через каждые 24 часа или 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг 1 раз в день.

Во время процедуры диализа, а также в ее конце, больной получает дополнительно по одной таблетке (1 дозе), что позволяет компенсировать снижение концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови.

При нарушениях функции печени

У пациентов с дисфункцией печени лечение проводят с осторожностью. Рекомендуется регулярно осуществлять мониторинг состояния печени. Ограниченность данных, касающихся применения Аугментина у данной категории больных, не позволяет выполнить коррекцию режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Необходимость в уменьшении дозы для пациентов преклонного возраста отсутствует: его назначают в таких же дозах, как и взрослым пациентам. У пожилых больных с дисфункциями почек дозу необходимо корректировать таким же образом, как для больных с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид и препараты сходного действия (фенилбутазон, диуретики, НПВС) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием не рекомендован, поскольку может сопровождаться персистенцией и повышением концентрации амоксициллина в крови (при этом почечная экскреция клавулановой кислоты не замедляется).

Фибелл.

Аналоги Аугментина по механизму действия, препараты одной фармподгруппы: Ампиокс, Амписид, Либакцил, Оксамп, Оксампицин, Оксамсар, Сульбацин, Сультасин, Сантаз и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности:

• таблетки с содержанием амоксициллина 875 мг и 250 мг – 2 года;
• таблетки с содержанием амоксициллина 500 мг – 3 года;
• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения – 2 года;
• порошок для приготовления суспензии в невскрытом виде – 2 года;
• приготовленная суспензия (при температуре в пределах 2–8 °C) – 7 дней.

МНН: Амоксициллин, Клавулановая кислота

Производитель: СмитКляйн Бичем Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004471

Период регистрации: 29.12.2016 - 29.12.2021

Инструкция

Торговое название

Аугментин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, 70 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 200 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 28,50 мг,

вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый сухой 610271 Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108, ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор «Светлая патока» сухой 52927/АР, кремния диоксид безводный.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Ф армакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Фармакодинамика

Аугментин® - это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота - это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

Деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин ® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis , Gardnerella vaginalis , Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans , Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans , Capnocytophaga spp ., Eikenella corrodens , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium *

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species , Citrobacter freundii , Enterobacter species , Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species , Pseudomonas species , Serratia species , Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae , резистентных к пенициллинам

Показания к применению

Острый бактериальный синусит

Тонзиллит

Острый средний отит

Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического

бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная

пневмония)

Цистит, уретрит

Пиелонефрит

Гинекологические инфекции, гонорея

Инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы

животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой

Инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

Способ применения и дозы

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Дети с 2 месяцев до 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.

От 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)

От 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей).

Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин ® в зависимости от массы тела.

*Для детей с массой тела >8 кг используйте Аугментин® 400 мг/57 мг во избежание разового приема препарата более 5 мл.

Отсутствуют клинические данные применения данной дозировки Аугментина® свыше 45 мг/6,4 мг/кг/сут у детей младше 2 лет.

Отсутствуют клинические данные применения Аугментина®

200 мг/28,5 мг/5 мл у детей младше 2 месяцев, в связи с чем рекомендации к дозированию у данной когорты пациентов отсутствуют.

Для детей с массой тела менее 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты. При необходимости назначения более высокой суточной дозы амоксициллина, следует назначать другую дозировку Аугментина® во избежание приема высоких доз клавулановой кислоты без необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Способ применения суспензии

Суспензия разводится непосредственно перед первым применением.

Проверьте целостность крышки перед использованием. Встряхните флакон с порошком.

Порошок следует растворить в 64 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Готовый объем суспензии равен 70 мл. Флакон следует перевернуть и тщательно встряхнуть до полного растворения. Флакон следует взбалтывать перед каждым использованием. Для дозирования препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который нужно хорошо ополаскивать водой после каждого применения. Для более точного дозирования небольших объемов суспензии, особенно у детей младше 3-х месяцев, необходимо использование стандартного одноразового медицинского шприца.

При лечении детей в возрасте до 2 лет готовую суспензию Аугментина® можно наполовину разводить водой.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000

Часто

Кандидоз кожных и слизистых покровов

Тошнота, рвота, диарея

Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать суспензию в начале приема пищи.

Нечасто

Головокружение, головная боль

Диспепсия

Умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ

Кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

Обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема

Неизвестно

Обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

Ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

Обратимая повышенная активность и судороги

Антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)

Черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных

сосочков языка)

Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали

Гепатит, холестатическая желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз

При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.

Интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту

препарата

Известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным

антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)

Желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне

приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты

Фенилкетонурия (в связи с наличием аспартама в составе препарата)

Глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием

мальтодекстрина (глюкозы) в составе препарата)

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина® и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.

Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Аугментина® в настоящее время отсутствуют.

Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Были выявлены случаи увеличения протромбинового времени (аценокумарол и варфарин) при одновременном применении Аугментина® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с корректированием дозы Аугментина® при необходимости.

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что является потенциальным риском увеличения его токсичности.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином® концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг рекомендуется применение Аугментина® в таблетках.

Перед началом лечения Аугментином® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

В случае подтверждения заболевания, вызванного амоксициллин-чувствительными штаммами, следует отказаться от комбинации амоксициллин/клавулановая кислота и назначить амоксициллин отдельно.

Не рекомендуется применять Аугментин® при высоком риске возможной резистентности к бета-лактамному компоненту препарата. Аугментин® не должен применяться для лечения патологий, вызванных Streptococcus pneumoniae , обладающих резистентностью к пенициллинам.

Аугментин® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.

Длительное лечение Аугментином® может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Для профилактики изменения цвета зубной эмали следует чистить зубы после каждого приема суспензии.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Аугментином® рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

У пациентов, получающих Аугментин® , изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.

С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.

Сообщались случаи развития антибиотико-ассоциированного колита на фоне приема Аугментина® , степень которого была от незначительной до угрожающей жизни. В связи с этим необходимо рассмотреть возможность развития колита у пациентов с диареей, развившейся во время или после приема антибиотиков. При подтверждении диагноза колита, Аугментин® должен быть немедленно отменен; пациент должен проконсультироваться с врачом для проведения необходимой терапии.

У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.

Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.

Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине® может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.

Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, содержит 2.5 мг/мл аспартама, источника фенилаланина. Не рекомендуется применять препарат пациентам с фенилкетонурией.

Препарат содержит мальтодекстрин (глюкозу). Не рекомендуется применять препарат пациентам с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность и период лактации

Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.

Возможно осаждение амоксициллина на пузырных катетерах, особенно после назначения высоких доз путем внутривенного введения.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин® выводится из крови с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, 70 мл.

Порошок для приготовления суспензии помещают во флаконы из прозрачного стекла типа III с завинчивающейся алюминиевой крышкой с внутренним лаковым покрытием с защитой от первого вскрытия и полимерной прокладкой из ПВХ или полиолефина, снабженной колпачком-дозатором.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 0С до 8 0С и использовать в течение 7 дней. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

(Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN 14 8QH, United Kingdom).

Владелец регистрационного удостоверения

СмитКляйн Бичем Лимитед, Великобритания

(980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW89GS, United Kingdom).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд в Казахстане 050059, г. Алматы, ул. Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: +7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

В одной таблетке п/о для перорального приема содержится 0,25, 0,5 или 0,875 г амоксициллина тригидрата и 0,125 г клавулановой кислоты (при производстве лекарства клавуланат натрия закладывается с 5%-ным избытком).

Входящие в состав таблеток вспомогательные компоненты : Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Carboxymethylamylum natricum, Cellulosum microcrystallicum.

Один флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит 0,5 или 1 г амоксициллина тригидрата и, соответственно, 0,1 или 0,2 г клавулановой кислоты .

В состав порошка Аугментин для приготовления суспензии для перорального приема входят 0,125/0,2/0,4 г (5 мл) тригидрата амоксициллина и, соответственно 0,03125/0,0285/0.057 г (5 мл) клавулановой кислоты .

Вспомогательные компоненты : Xanthan gum, Hydroxypropyl methylcellulose, Silicii dioxydum colloidale, Acidum succinicum, Silicii dioxydum, Aspartamum (Е951), ароматизаторы сухие — апельсиновые (610271Е и 9/027108), малиновый и “Светлая патока”.

В порошке Аугментин ЕС, предназначенном для приготовления 100 мл суспензии , содержится 0,6 г (5 мл) тригидрата амоксициллина и 0,0429 г (5 мл) клавулановой кислоты .

Вспомогательные компоненты : Silicii dioxydum colloidale, Carboxymethylamylum natricum), Aspartamum (Е951), Хanthan gum, Silicii dioxydum, клубничный ароматизатор 544428.

В состав одной таблетки Аугментин СР с пролонгированным действием входят 1 г тригидрата амоксициллина и 0,0625 г клавулановой кислоты .

Вспомогательные компоненты : Cellulosum microcrystallicum, Carboxymethylamylum natricum, Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Xanthan gum, Аcidum citrinosum, Hypromellosum 6cps, Hypromellosum 15cps, Тitanium dioxide (Е171), Macrogolum 3350, Macrogolum 8000.

Форма выпуска

Препарат имеет следующие формы выпуска:

• Таблетки Аугментин 250 мг + 125 мг, Аугментин 500 мг + 125 мг и Аугментин 875 + 125 мг.
• Порошок 500/100 мг и 1000/200 мг, предназначенный для приготовления раствора для инъекций.
• Порошок для приготовления суспензии Аугментин 400 мг/57 мг, 200 мг/28,5 мг, 125 мг/31,25 мг.
• Порошок Аугментин ЕС 600 мг/42,9 мг (5 мл) для приготовления суспензии.
• Покрытые п/о таблетки с пролонгированным высвобождением Аугментин СР 1000мг/62,5 мг.

Фармакологическое действие

Аугментин принадлежит к фармакотерапевтической группе “Антимикробные лекарственные препараты для системного применения. β-лактамы. Пенициллины”.

Фармакологическое действие препарата — антибактериальное и бактерицидное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

В соответствии с Википедией, Амоксициллин — это бактерицидное средство , действенное в отношении широкого спектра патогенных и потенциально патогенных микроорганизмов и представляющее собой полусинтетический группы пенициллина .

Подавляя транспептидазу и нарушая процессы выработки муреина (важнейшего компонента стенок бактериальной клетки) в период деления и роста, он провоцирует тем самым лизис (разрушение) бактерий .

Клавуланат экскретируется как почками, так и посредством внепочечного механизмов.

Показания к применению

Показаниями к применению комбинации тригидрата амоксициллина и клавулановой кислоты являются инфекции , спровоцированные чувствительными к действию этих веществ микроорганизмами .

Также допускается лечение Аугментином инфекций , причиной которых является активность микроорганизмов , чувствительных к действию амоксициллина , а также смешанных инфекций , спровоцированных чувствительными к амоксициллину бактериями и бактериями, которые вырабатывают β-лактамазу и характеризуются чувствительностью к комбинации активных веществ препарата.

В сети Интернет нередки вопросы “От чего таблетки Аугментин? ” или “От чего лечит сироп Аугментин?”.

Область применения препарата довольно обширна. Его назначают при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях :

• при инфекциях , поражающих верхние и нижние отделы дыхательных путей (включая в том числе и ЛОР-инфекции );
• при инфекциях , поражающих мочеполовой тракт ;
• при одонтогенных (поражающих полость рта) инфекциях ;
• при гинекологических инфекциях ;
• при ;
• при инфекциях , поражающих кожу и мягкие ткани ;
• при инфекциях , поражающих костную ткань (в том числе при необходимости назначения пациенту длительной терапии);
• при прочих инфекциях смешанного типа (например, после септического , при сепсисе в послеродовом периоде, при септицемии (сепсисе без метастазов), перитоните ; при сепсисе , вызванном интраабдоминальной инфекцией ; при инфекциях , развивающихся после хирургического вмешательства ).

Аугментин нередко применяется в профилактических целях перед проведением обширных хирургических операций на голове, шее, ЖКТ, почках, желчевыводящих путях, на органах, расположенных в полости таза , а также при проведении процедуры имплантации внутренних органов .

Противопоказания

Аугментин во всех лекарственных формах противопоказан:

• пациентам с гиперчувствительностью к одному или обоим активным компонентам препарата, к какому-либо из входящих в его состав вспомогательных веществ, а также к β-лактамам (то есть к антибиотикам из групп и цефалоспорина );
• пациентам, у которых терапии Аугментином предшествовали эпизоды желтухи или в анамнезе отмечались функциональные нарушения печени вследствие применения комбинации активных веществ препарата.

Дополнительным противопоказанием к назначению порошка для приготовления оральной суспензии с дозировкой активных веществ 125 + 31,25 мг является ФКУ ().

Порошок, используемый для приготовления оральной суспензии с дозировкой активных веществ (200 + 28,5) и (400 + 57) мг противопоказан:

• при ФКУ ;
• пациентам с нарушенной функцией почек , при которой показатели пробы Реберга ниже 30 мл в минуту;
• детям, не достигшим трехмесячного возраста.

Дополнительным противопоказанием к применению таблеток с дозировкой активных веществ (250 + 125) и (500 + 125) мг является возраст моложе 12-ти лет и/или вес менее 40-ка килограмм.

Таблетки с дозировкой активных веществ 875 + 125 мг противопоказаны:

• при нарушении функциональной активности почек (показатели пробы Реберга ниже 30 мл в минуту);
• детям, не достигшим 12-тилетнего возраста;
• пациентам, масса тела которых не превышает 40 кг.

Побочные действия

Побочные действия Аугментина могут возникать со стороны различных систем и отдельных органов. Наиболее часто на фоне лечения препаратом могут отмечаться следующие реакции:

• (молочница) кожных покровов и слизистых;
• (очень часто — при приеме Аугментина в таблетках, часто — при приеме суспензии или введении препарата в инъекционной форме);
• приступы тошноты и рвота (тошнота чаще всего возникает при приеме препарата в повышенных дозах).

К нечасто возникающим побочным явлениям относятся:

• нарушения функции пищеварения ;
• умеренно выраженное повышение активности печеночных ферментов аланинтрансаминазы (АЛТ) и аспартаттрансаминазы (АСТ) ;
• высыпания на коже , , проявления .

В редких случаях организм может отреагировать на прием Аугментина:

• развитием обратимой лейкопении (включая в том числе );
  тромбоцитопенией ;
• развитием в месте введения раствора для инъекций;
• полиморфной эритемой .

Очень редко могут развиваться:

• гемолитическая анемия ;
• состояния, характеризующиеся увеличением длительности кровотечений и повышением протромбинового индекса ;
• реакции со стороны иммунной системы , которые выражаются в виде ангионевротичексого отека ; синдрома, аналогичного проявляющемуся при сывороточной болезни ; анафилаксии , аллергического васкулита ;
• гиперактивности обратимого типа;
• повышения судорожной активности ;
• , обусловленный приемом антибиотиков , включая в том числе псевдомембранозный (ПМК) и геморрагический (вероятность развития последнего снижается, если вводить Аугментин парентерально);
• ороговение и разрастание расположенных на языке нитевидных сосочков (заболевание, известное под названием “черный “волосатый” язык”);
• гепатит и внутрипеченочный холестаз ;
• синдром Лайела ;
• генерализованный экзантематозный пустуллез в острой форме;
• интерстициальный нефрит ;
• появление в моче кристаллов солей (кристаллурия ).

Детям Аугментин при ангине назначают в дозе, которую определяют исходя из массы тела и возраста ребенка. При ангине у взрослых рекомендуется применять Аугментин по 875 + 125 мг трижды в течение суток.

Также нередко к назначению Аугментина прибегают и при . Лечение дополняют промыванием носа морской солью и использованием назальных спреев типа . Оптимальная дозировка при гайморите : 875/125 мг 2 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 7 дней.

Передозировка

Превышение дозы Аугментина сопровождается:

• развитием нарушений со стороны пищеварительного тракта ;
• нарушением водно-солевого баланса;
• кристаллурией ;
• преципитацией (осаждением) амоксициллина в мочевом катетере.

Взаимодействие

Одновременное назначение препарата с :

• способствует снижению канальцевой секреции амоксициллина ;
• провоцирует повышение концентрации амоксициллина в (эффект сохраняется в течение длительного времени);
• не оказывает влияния на свойства и уровень содержания в плазме крови клавулановой кислоты .

Сочетание амоксициллина с повышает вероятность развития проявлений . Данные о взаимодействии аллопуринола одновременно с двумя активными компонентами Аугментана отсутствуют.

Аугментин оказывает влияние на содержащуюся в кишечном тракте микрофлору , что провоцирует снижение реабсорбции (обратного поглощения) , а также снижение эффективности применения комбинированных противозачаточных средств для перорального применения .

Препарат несовместим с препаратами крови и белоксодержащими жидкостями, включая в том числе гидролизаты сывороточных протеинов и жировыми эмульсиями, предназначенными для введения в вену.

Если Аугментин назначают одновременно с антибиотиками класса аминогликозидов , препараты перед введением не смешивают в одном шприце или какой-либо иной емкости, поскольку это приводит к инактивации аминогликозидов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Оригинально упакованный препарат хранят при температуре, не превышающей 25 °С. Суспензию следует хранить при температурном режиме 2-8°С (оптимально — в холодильнике) не более 7-ми дней.

Срок годности

Годен к использованию в течение 2-х лет с даты изготовления.

Аналоги Аугментина

Аналоги Аугментина — это препараты А-Клав-Фармекс , Амоксил-К , Бетаклав, Клавамитин , Медоклав , Тераклав .

Каждый из вышеперечисленных препаратов — это то, чем можно заменить Аугментин при его отсутствии.

Цена аналогов варьируется от 63,65 до 333,97 грн.

Аугментин для детей

Аугментин широко применяется в педиатрической практике. Благодаря тому, что он имеет детскую форму выпуска — сироп, его можно применять даже для лечения детей до года. Существенно облегчает прием и то, что лекарство имеет приятный вкус.

Детям антибиотик чаще всего назначают при ангине . Дозировка суспензии для детей определяется в зависимости от возраста и веса. Оптимальной считается разделенная на два приема доза, равная 45 мг/кг в сутки, или же разделенная на три приема доза, равная 40 мг/кг в сутки.

Как принимать детям препарат и кратность приемов зависит от назначенной лекарственной формы.

Детям, масса тела которых более 40-ка кг, Аугментин назначают в тех же дозах, что и взрослым пациентам.

Сироп Аугментин для детей до года применяют в дозировках 125 мг/31,25 мг и 200 мг/28,5 мг. Дозировка 400 мг/57 мг показана детям старше годовалого возраста.

• одна таблетка 250 мг + 125 мг три раза в течение суток;
• одна таблетка 500 + 125 мг два раза в течение суток (эта лекарственная форма оптимальна).

Детям старше 12-тилетнего возраста назначают принимать по одной таблетке 875 мг + 125 мг дважды в течение суток.

Для того, чтобы правильно отмерить дозу суспензии Аугментин для детей не достигших 3-хмесячного возраста, сироп рекомендуется набирать шприцем с разметочной шкалой. Для облегчения применения суспензии у детей до двух лет допускается разводить сироп водой в соотношении 50/50

Аналоги Аугментина, которые являются его фармакологическими заменителями, — это препараты Амоксиклав , Рапиклав , Экоклав .

Совместимость с алкоголем

Аугментин и алкоголь теоретически не являются антагонистами, под воздействием этилового спирта антибиотик не изменяет своих фармакологичских свойств.

Если на фоне лечения препаратом возникает необходимость употребления спиртных напитков, важно соблюдать два условия: умеренность и целесообразность.

Для людей, страдающих от алкогольной зависимости, одновременное употребление препарата с алкоголем может иметь более серьезные последствия.

Систематическое злоупотребление спиртным провоцирует различные нарушения в работе печени . Пациентам же с больной печенью инструкция рекомендует назначать Аугментин с особой осторожностью, поскольку предсказать, как поведет себя больной орган в попытках справиться с ксенобиотиком , крайне сложно.

Поэтому, чтобы избежать неоправданного риска, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Аугментин при беременности и лактации

Как и большинство антибиотиков пенициллиновой группы , амоксициллин , распределяясь в тканях организма, проникает также и в грудное молоко. Причем в молоке могут даже обнаруживаться следовые концентрации клавулановой кислоты .

Однако какого-либо клинически значимого негативного влияния на состояние ребенка при этом не отмечается. В отдельных случаях сочетание клавулановой кислоты с амоксициллином может спровоцировать у младенца и/или (молочницу) слизистых оболочек в ротовой полости .

Аугментин относится к категории разрешенных при препаратов. Если все же на фоне лечения матери Аугментином у ребенка развиваются те или иные нежелательные побочные эффекты, кормление грудью прекращают.

Проводившиеся на животных исследования показали, что активные вещества Аугментина способны проникать через гемато-плацентарный (ГПБ) барьер . Тем не менее, негативного влияния на развитие плода выявлено не было.

Причем тератогенные эффекты отсутствовали и при парентеральном, и при пероральном введении препарата.

Использование Аугментина у беременных женщин потенциально может привести к развитию у новорожденного младенца некротизирующего энтероколита (НЭК).

Как и все остальные лекарственные средства, Аугментин не рекомендуется назначать беременным женщинам. При его применение допустимо лишь в тех случаях, когда по оценке врача польза для женщины превышает потенциальные риски для ее ребенка.