Бензонал – противоэпилептический препарат, который усиливает тормозные GABA-ергические влияния на центральную нервную систему, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов.

Действующее вещество

Бензобарбитал (Benzobarbital).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Препарат реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 5 шт.

Показания к применению

Назначается при эпилепсии различного генеза, при генерализованных и парциальных припадках.

Противопоказания

• Тяжелые нарушения функции почек и/или печени,
• бронхиальная астма,
• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии,
• гиперкинезы,
• порфирия,
• дыхательная недостаточность,
• анемия,
• надпочечниковая недостаточность,
• сахарный диабет,
• повышенная чувствительность к бензобарбиталу,
• депрессивные состояния (с суицидальными попытками).

Инструкция по применению Бензонал (способ и дозировка)

Дозировка препарата в каждом отдельном случае устанавливается индивидуально лечащим врачом. Как правило, Бензонал принимают по 100 мг три раза в день. Максимальная разовая доза составляет примерно 300 мг, а максимальная суточная – 800 мг. Лечение обычно начинается с однократного приема разовой дозы препарата. По истечении двух-трех дней дозу постепенно увеличивают в целях достижения клинического эффекта (для снижения частоты припадков и их полного устранения).

Для детей в возрасте от трех до шести лет разовая доза препарата должна составлять примерно 25-50 мг (100-150 мг в сутки). Детям в возрасте от семи до десяти лет назначают данное средство в объеме 50-100 мг на один прием (150-300 мг в сутки). Для подростков в возрасте от 11 до 14 лет суточная доза составляет 100 мг (300-400 мг в сутки). Максимальная разовая доза для детей старшего возраста составляет 150 мг, а суточная – 450 мг.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны центральной нервной системы могут возникать сонливость, головная боль, заторможенность, вялость, атаксия, нистагм, затруднение речи. В случае возникновения подобных симптомов следует провести коррекцию дозы или назначить кофеин.
• Со стороны системы кроветворения могут наблюдаться анемия и тромбоцитопения.
• Со стороны сердечнососудистой системы возможно снижение артериального давления или возникновение тромбофлебита.

В некоторых случаях отмечаются аллергические реакции, ухудшение аппетита и бронхоспазм.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Бензонала таблетки.

Фармакологическое действие

Действие Бензонала основано на метаболизме с образованием фенобарбитала, который в свою очередь оказывает противоэпилептическое действие. Отмечается слабая связь с белками плазмы крови. Повышенная концентрация препарата отмечается в печени, мозге и почках. Препарату свойственно проникновение через гистогематические барьеры и выделение с грудным молоком. Период полувыведения составляет 3-4 дня. Выводится данное средство с помощью работы почек, как в виде метаболитов, так и в своем неизменном виде.

Особые указания

У больных, ранее принимавших барбитураты, в процессе перехода на лечение бензобарбиталом возможны нарушения сна. В этих случаях назначают на ночь фенобарбитал (50-100 мг) или другие снотворные средства.

При беременности и грудном вскармливании

Информация отсутствует.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

Бензонал способен усиливать эффект препаратов для наркоза, опиоидных анальгетиков, антипсихотических препаратов, трициклических антидепрессантов, анксиолитиков, этанола, а также снотворных препаратов. При одновременном применении снижается эффективность антикоагулянтов, парацетамола, тетрациклинов, ГКС, гризеофульвина, минералокортикоидов, хиндина, сердечных гликозидов, витамина D, ксантинов.

В процессе одновременного применения препарата со средствами, оказывающими миелодепрессивное действие, может отмечаться усиление гепатотоксичности.

Действующее вещество: 100 мг бензобарбитала (бензонала).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), метилцеллюлоза, стеариновая кислота.

Фармакодинамика. Бензобарбитал относится к производным барбитуровой кислоты, которая является основой многих снотворных, наркотических и противосудорожных средств. Препа-раты этой группы оказывают анестетические, снотворные, седативные и противосу-дорожные эффекты. Барбитураты связываются с барбитуратными рецепторами. Что в свою очередь потенцирует эффекты ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) и усиливает поток ионов хлора через мембрану нейрона, приводя к ее частичной ги-перполяризации и снижению проницаемости. Так как барбитуратный рецептор рас-положен вблизи рецепторов бензодиазепинов и ГАМК, барбитураты усиливают взаимодействие этих соединений с их рецепторами. Барбитураты вызывают общее угнетение функций центральной нервной системы.

Бензобарбитал - противоэпилептическое средство, практически не оказывает сно-творного действия. Фармакологическое действие обусловлено метаболитом - фено-барбиталом, который усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в централь-ной нервной системе, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикуляр-ной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницае-мость мембран нервных волокон для Na+ (ион натрия), уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема. Бензобарбитал является индуктором микросомальных ферментов печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика. В сасывание: бензобарбитал быстро всасывается в желудке. Максимальная концен-трация в крови достигается через 1-3 часа после приема. Устойчивая концентрация в крови устанавливается на 3 день. Терапевтическая концентрация в плазме крови 15-45 мг/л.

Распределение: связь с белками плазмы - слабая. Равномерно распределяется в различных органах и тканях. Создает высокие концентрации в головном мозге, пе-чени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Метаболизм: бензобарбитал в организме быстро метаболизируется микросомаль- ными ферментами печени, высвобождая фенобарбитал, который оказывает противо- эпилептический эффект.

Выведение: период полувыведения (Т 1/2) - 3-4 дня. Выводится почками, как в неиз-мененном виде, так и в виде метаболитов.

Судорожный синдром, различного генеза, все виды припадков.

Парциальные припадки;

Вторично генерализованные припадки;

Тонико-клонические припадки;

Миоклонические припадки;

Припадки при синдроме Леннокса-Гасто;

Инфантильные спазмы.

Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Режим дозирования индивидуальный и назнача-ется врачом. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение час-тоты или полное прекращение припадков). Курс лечения непрерывный и длитель-ный, не менее 2 лет.

Разовая доза - 100 - 150 - 200 мг; высшая разовая доза 300 мг, высшая суточная до-за - 800 мг.

Для детей 7-10 лет разовая - 50-100 мг, суточная - 150-300 мг; 11-14 лет разо-вая - 100 мг, суточная - 300-400 мг; высшая разовая доза для детей старшего возрас-та - 150 мг; высшая суточная - 450 мг.

Для детей младше 7 лет таблетки с дозировкой 100 мг не используются.

Беременность и лактация. В связи с проникновением через плацентарный барьер и в грудное молоко не сле-дует применять препарат во время беременности и лактации. На время лечения не-обходимо прекратить кормление грудью.

Для барбитуратов характерен синдром отмены - возобновление или утяжеле-ние приступов при прекращении приема препаратов. При переходе на лечение Бензоналом у больных, ранее принимавших другие барбитураты, возможно нарушение сна, которое устраняется назначением на ночь фенобарбитала (50- 100 мг) или других снотворных лекарственных средств. В настоящее время лечение больных эпилепсией начинают с других противоэпилептических средств (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющих менее выражен-ные побочные эффекты. Бензобарбитал назначают, если эти средства не эф-фективны, чаще в составе комбинированной терапии.

С осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих лекар-ственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зави-симость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, на-рушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барби-туратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять бензобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

Возможно развитие лекарственной зависимости. Слабая барби-туратами, острая или хроническая, напоминает алкогольное опьянение. Сим-птомы включают заторможенность, дискоординацию, затруднения в мышле-нии, плохую память, замедление речи и понимания, нарушение критики, рас- тормаживание сексуальных агрессивных импульсов, сужение диапазона вни-мания, эмоциональную лабильность и заострение основных личностных черт, что в последствии может привести к развитию суицидального поведения. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, тре-бующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, вялость, замедление пси-хических реакций, заторможенность, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина).

Со стороны системы кроветворения: , .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, .

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", ухудшение аппетита, аллергические реакции, .

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Усиливает эффект наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных средств, снижает - парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недоста-точность II-IV функционального класса по NYHA, анемия, дыхательная недостаточность, тиреотоксикоз, надпочечни-ковая недостаточность, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), повышенная чувствительность к бензобарбиталу. Дети до 7 лет.

Симптомы: угнетение функций центральной нервной системы (сонливость, ухуд-шение зрения, атаксия, нистагм) вплоть до комы, угнетение дыхательно-го центра, снижение артериального давления, нарушение функции почек, головная боль, выраженная слабость, повышение или понижение температуры тела, возбуждение, сужение зрачков, тахи- или , цианоз, геморрагии в местах давле-ния, . При хронической интоксикации - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, спутанность сознания.

Лечение: , прием активированного угля, симптоматическая и реанимационная терапия, направленная на восстановление и поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы, пече-ни, почек.

Бензонал – синтетический препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 или 5 упаковок в картонной пачке; по 50 шт. во флаконах).

Действующее вещество: бензобарбитал, в 1 таблетке – 0,05 г (таблетки для детей) или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензобарбитал представляет собой производное барбитуровой кислоты, на основе которой получают многие противосудорожные, наркотические и снотворные лекарственные средства. Данное соединение характеризуется противосудорожным, седативным, снотворным и анестетическим эффектами, что обусловлено связыванием с барбитуратными рецепторами. Это усиливает воздействие на организм гамма-аминомасляной кислоты и интенсифицирует поток ионов хлора через мембрану нейронов, вызывая ее частичную гиперполяризацию и уменьшение проницаемости. Поскольку барбитуратный рецептор находится возле рецепторов гамма-аминомасляной кислоты и бензодиазепинов, бензобарбитал улучшает взаимодействие данных соединений с их рецепторами. Также бензобарбитал усиливает угнетение функций ЦНС.

Бензонал относится к противоэпилептическим средствам, для которых нехарактерно снотворное действие. Метаболитом бензобарбитала является фенобарбитал, усиливающий процессы торможения в центральной нервной системе, связанные с гамма-аминомасляной кислотой. Особенно это касается таламуса и восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов.

Бензобарбитал снижает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия и препятствует распространению импульсов из очага эпилептической активности. Препарат начинает действовать через 20–60 минут после приема внутрь. Бензобарбитал считается индуктором микросомальных ферментов печени и понижает уровень билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Бензобарбитал быстро всасывается в желудке. Максимальное содержание бензобарбитала в желудке отмечается через 1–3 часа после приема. Стабильная концентрация в крови устанавливается на 3-й день. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 15–45 мг/л.

Бензобарбитал слабо связывается с белками плазмы, равномерно распределяясь в различных органах и тканях. Вещество накапливается в высоких концентрациях в почках, печени и головном мозге, а также проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Бензобарбитал в организме быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием фенобарбитала, оказывающего противоэпилептическое действие. Период его полувыведения составляет 3-4 дня, причем соединение выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания к применению

• Эпилепсия различного генеза;
• Генерализованные и парциальные припадки;
• Эпилептический синдром.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к входящим в состав таблеток компонентам;
• Хроническая сердечная недостаточность II-III ст.;
• Печеночная недостаточность (в т. ч. хроническая);
• Надпочечниковая недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперкинез;
• Анемия;
• Порфирия;
• Сахарный диабет;
• Дыхательная недостаточность;
• Депрессивные состояния (с суицидальными попытками).

Инструкция по применению Бензонала: способ и дозировка

Таблетки Бензонал следует принимать 3 раза в сутки (после еды).

Разовая дозировка для взрослых составляет 0,1 г, максимальная разовая – 0,3 г. В сутки нельзя принимать более 0,8 г препарата.

Детям обычно назначают (разовая доза/суточная доза):

• 3-6 лет – по 0,025-0,05 г/0,1-0,15 г;
• 7-10 лет – по 0,05-0,1 г/0,15-0,3 г;
• 11-14 лет – по 0,1 г/0,3-0,4 г;
• Старше 14 лет – по 0,15 г/0,45 г.

Как правило, для достижения терапевтического эффекта следует проводить длительное непрерывное лечение, продолжительность которого определяется врачом.

Побочные действия

• Лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены;
• Сонливость, вялость, заторможенность;
• Головная боль;
• Бронхоспазм;
• Снижение артериального давления;
• Нистагм;
• Снижение аппетита;
• Анемия;
• Тромбоцитопения;
• Тромбофлебит;
• Замедление психических реакций;
• Затруднение речи, атаксия;
• Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

• угнетение функций ЦНС (нистагм, сонливость, расстройства зрения, дизартрия, атаксия) вплоть до коматозного состояния;
• угнетение дыхательного центра;
• отек легких;
• резкое снижение артериального давления;
• геморрагии в местах надавливания;
• цианоз;
• дисфункции почек;
• тахи- или брадикардия;
• общая слабость;
• головная боль;
• сужение зрачков;
• возбуждение;
• понижение или повышение температуры тела.

Хроническая интоксикация препаратом выражается в спутанности сознания, раздражительности, нарушениях сна, снижении способности критически оценивать происходящее.

В случае передозировки Бензонала проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, а также симптоматическую и реанимационную терапию, направленную на восстановление и поддержание нормального функционирования печени, почек, ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Особые указания

Следует учитывать, что Бензонал:

• Усиливает эффект наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, снотворных и антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, трициклических антидепрессантов;
• Снижает эффект тетрациклинов, антикоагулянтов, витамина D, парацетамола, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, хинидина, сердечных гликозидов, ксантинов.

Если до начала терапии больной принимал другие барбитураты, может наблюдаться нарушение сна. В этом случае обычно назначают 50-100 мг фенобарбитала или другие снотворные лекарственные средства.

В настоящее время при лечении эпилепсии таблетки Бензонал назначают обычно в случаях, когда другие противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, вальпроевая кислота) неэффективны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бензоналом у пациентов наблюдается замедленная скорость психомоторных реакций. Рекомендуется воздержаться от выполнения сложных работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительного реагирования.

Применение при беременности и лактации

Поскольку бензобарбитал проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, его не применяют в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Бензонал усиливает действие на организм снотворных средств, наркотических анальгетиков, этанола, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, препаратов для общей анестезии. При совместном приеме препарата с ксантинами, парацетамолом, витамином D, антикоагулянтами, хинидином, тетрациклинами, сердечными гликозидами, гризеофульвином, минералокортикоидами, глюкокортикостероидами эффект от применения последних уменьшается.

Аналоги

По механизму действия аналогами Бензонала являются: Гексамидин , Примидон, Фенобарбитал .

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности – 4 года при температуре до 25 °C.