Порошок из которого готовят инъекционный раствор, поставляемый в ампулах 50 мл, количество — 5 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Кокарбоксилаза оказывает коферментное действие, так как представляет собой кофермент тиамина . В совокупности с протеином и ионами магния катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот , а также стимулирует образование ацетил-кофермента А, тем самым нормализируя углеводный обмен.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Кокарбоксилаза отличается быстрой и абсолютной всасываемостью, если вводится парентерально. В основном всасывание происходит в тонком кишечнике и двенадцатиперстной кишке. Клиренс — примерно 11 часов. Активное вещество препарата практически полностью проникает во все ткани, но наибольшая его концентрация наблюдается в печени, почках, мозге и сердце.

Транспортировка в крови происходит с помощью эритроцитов , которые содержат порядка 80% общего числа кокарбоксилазы в форме тиамина дифосфата . Метаболизм активного вещества осуществляется в печени. Выводится препарат из организма с мочой в количестве, зависящем от принятой дозы.

Кокарбоксилаза (Cocarboxylasum) – это активная форма , которая оказывает метаболическое действие путем активации тканевого обмена. Фосфорилируется в организме, образуя моно-, ди- и трифосфорные эфиры. Данное вещество относится к группе ферментов, которые катализируют карбоксилирование и декарбоксилирование кетокислот, пировиноградной кислоты, а также стимулирует формирование ацетил-коферемента А, благодаря чему участвует в углеводном обмене.

Препарат способствует усвоению глюкозы и нормализует функции ССС. Кроме этого вещество улучшает трофику ткани, а при его недостатке происходит увеличение содержания пировиноградной кислоты и молочной кислоты в крови, что может спровоцировать развитие и привести в конечном итоге к ацидотической коме .

Назначают данный лекарственный препарат при заболеваниях, сопровождающихся эндогенной недостаточностью кокарбоксилазы в комбинации с витамином группы В .

Показания к применению Кокарбоксилазы

Описываемый препарат назначается при:

• метаболическом, диабетическом и дыхательном ацидозе;
• сердечной недостаточности;
• дыхательной недостаточности;
• нарушениях углеводного обмена, сопровождающихся патологическими процессами;
• хронической ;
• диабетической и печеночной коме;
• последствиях острого алкогольного отравления ;
• инфекционных заболеваниях различного характера;
• сепсисе и прочих заболеваниях, которые сопровождаются гипоксией и ацидозом .

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость активного вещества.

Побочные действия

Побочное действие Кокарбоксилаза оказывает на организм после введения дозы, превышающей 500 мг в день. Проявляются побочные действия в виде следующих реакций:

• отсутствие аппетита;
• боль в области эпигастрия;
• тошнота ;
• чувство тревоги и страха;
• атаксия;
• летаргия;
• острая дыхательная недостаточность;
• сыпь на коже;

Также побочные действия могут проявиться в области введения препарата в виде:

• отека;
• боли;
• сильного жжения.

Инструкция по применению Кокарбоксилазы

Данный лекарственный препарат вводится тремя способами:

• подкожно;
• внутривенно;
• внутримышечно.

Дозировку назначает врач в индивидуальном порядке в зависимости от заболевания пациента и его текущего состояния.

Кокарбоксилаза, инструкция по применению

Дозировка препарата зависит от показаний к применению Кокарбоксилазы. Взрослым внутримышечно назначается 50 — 100 миллиграмм препарата в сутки. По решению врача доза может быть введена повторно с разницей в два часа. Обычно эта доза увеличивается при диабетической коме с дальнейшим переходом на поддерживающую терапию с дозировкой 50 миллиграмм в сутки.

Больным с недостаточностью кровообращения препарат назначается к приему в дозировке 50 миллиграмм в день с частотой — два или три раза. Курс лечения может составлять от двух недель до одного месяца.

Больным сахарным диабетом препарат назначается внутривенно в дозировке от 100 до 1000 миллиграмм в сутки на протяжении от пяти до десяти дней. При этом обычная противодиабетическая терапия не прекращается.

Больным с острой печеночной и почечной недостаточностью препарат назначается внутривенно в дозировке от 50 миллиграмм до 150 миллиграмм три раза в сутки, либо препарат назначают капельно в дозировке от 100 до 300 миллиграмм в сутки при предварительном растворении в 400 миллиграммах 5% раствора глюкозы.

Больным периферическими невритами назначается данный препарат в дозировке от 50 до 100 миллиграммов в сутки внутримышечно. Продолжительность лечения может составлять 1-1.5 месяца.

Детям до трех месяцев лекарство назначается в виде подкожных или внутримышечных инъекций в дозировке — 25 миллиграмм в сутки. Детям старше 3 месяцев и до 7 лет препарат вводится в дозировке от 25 до 50 миллиграмм в сутки. Детям от 8 и до 18 лет лекарство вводится в дозе от 50 до 100 миллиграммов в сутки.

Кокарбоксилаза при беременности назначается курсом — 10 дней по 50 миллиграмм в сутки. Порошок растворяется в двадцати миллиграммах глюкозы. укол делается в/в в комплексе с аскорбиновой кислотой в виде раствора.

При беременности Кокарбоксилаза назначается при гипоксии плода, а также совместно с комплексной терапией при лечении токсикозов .

Передозировка

При превышении назначенной врачом дозы могут проявиться симптомы передозировки в виде:

• тошноты;
• рвоты;
• слабости;
• мышечных спазмов;
• нарушении деятельности сердечно-сосудистой системы;
• усиленного потоотделения;
• одышки.

При проявлении симптомов передозировки препарат отменяется и проводится обязательное симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кокарбоксилаза эффективно взаимодействует с рядом лекарственных препаратов и биологически активных веществ:

• антидепрессанты в сочетании с препаратом – усиление действия;
• витамины группы В – при одновременном приеме данного препарата эффект витаминов усиливается;
• дигоксин – способность миокардиоцитов к абсорбации активного вещества препарата и его метаболитов уменьшается;
— представляет собой кофермент, который образуется в организме из тиамина;
• Кокарбоксилаза Ферейн — полный аналог описываемого препарата, оказывающий идентичное воздействие на организм;
• Кокарбоксилаза Эллара ;
• Кокарбоксилазы Гидрохлорид — кофермент энзимов, участвующих в обмене углеводов.

Применение Кокарбоксилазы уменьшает концентрацию пировиноградной и молочной кислоты, способствует улучшению переработки глюкозы, положительно сказывается на трофике нервных тканей, приводит в норму функциональность сердечно-сосудистой системы. Если организм испытывает дефицит этого вещества, в крови повышается уровень пировиноградной кислоты, что может привести к развитию ацидоза.

Форма выпуска и состав

Фармакологическая действие – коферментное, метаболическое.Фармакологическая группа – конферменты/метаболики, витаминоподобные средства, витамины.

Показания к применеию и цена

Средняя цена кокарбоксилазы в ампулах и флконе 110-115 рублей. купить кокарбоксилазу можно в аптеках.

Применение кокарбоксилазы и показания:

• Диабетический, метаболический, дыхательный ацидоз (сбои кислотно-основного состояния, они проявляются как низкий показатель уровня рН крови и в концентрации бикарбоната ниже нормы.
• Гипоглекимия , гипергликемия (высокий и низкий уровень сахара).
• Патологические процессы, проходящие в организме, сопровождающиеся нарушениями углеводного обмена. Заболевания данной группы могут быть наследственные и приобретенные. Чаще всего встречается галактоземия, генерализованный гликогеноз, сахарный диабет.
• Печеночная, дыхательная, почечная, сердечная недостаточность. Актуально для острой и хронической формы заболеваний.
• Постинфарктный кардиосклероз – как компонент комплексного лечения сердечно сосудистых заболеваний, более подробно по ).
• Печеночная кома.
• Диабетическая кома. (Очень часто наступает при в результате нарушений )
• Хронический алкоголизм и острые отравления алкоголем.
• Отравление препаратами группы барбитуратов, наперстянкой .
• Паратифы, скарлатина, дифтерии, тифы – как компонент комплексной терапии.
• Рассеянный склероз, периферийная нейропатия.
• Энцефалопатия гипоксическая перинатальная, пневмония, сепсис, дыхательная недостаточность у новорожденных.
• Состояния, сопровождающиеся ацидозом и гипоксией.

Инструкция по применению и дозы

Инструкция по применению уколов кокарбоксилазы и порошков для приготовления раствора:

• Препарат Кокарбоксилаза вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доля препарата назначается индивидуально, с опорой на анамнез, состояние больного и тяжесть заболевания.
• Взрослым препарат вводят одноразово – по 50/100 мг. При необходимости, как в случае развития диабетической комы – раз в два-три часа. В дальнейшем поддерживается назначенная терапия – по 50 мг ежесуточно.
• При стабильной недостаточности кровообращения – строго 50 мг два-три раза ежесуточно, до приема препаратов наперстянки. Курс процедур – 15-30 суток.
• При диабете сахарном – 100-1000 мг ежесуточно с продолжительностью 5-10 дней, без остановки стандартной противодиабетической терапии.
• При острой форме почечной или печеночной недостаточности, ожогах, интоксикациях 50-150 мг трижды в день.
• При склерозе рассеянном и периферических невритах 50/100 мг ежесуточно на 30-45 дней.

Противопоказания

• Высокая чувствительность к препарату.
• Гиповитаминоз Витамина В1.
• Авитаминоз Витамина В1.

При беременности и детям

Детям препарат вводят внутримышечно или подкожно, кроме новорожденных малышей. Им препарат вводится сублингвально.

Указанные дозы могут вводиться в два приема.

Лекарство “Кокарбоксилаза” при беременности

Средство может быть прописано по назначению врача в нескольких случаях:

• Сильный токсикоз. В подобных состояниях отмечаются повсеместные нарушения обмена веществ. Препарат помогает улучшить углеводный обмен, существенно стабилизируя состояние женщины. Обычно он назначается как часть комплексного лечения токсикоза.
• Фетоплацентарная недостаточность . Медики чаще всего назначают десятидневный курс инъекций, когда лекарственное средство вводится внутривенно. В результате стабилизируется плацентарное питание плода, улучшается маточное кровообращение.

Противопоказания при беременности

• Повышенная восприимчивость к препарату.
• Склонность к развитию аллергических реакций.

Как не допустить дефицит кокарбоксилазы при беременности

Препарат есть активная форма витамина В 1, поэтому во избежание дефицита рекомендовано употреблять продукты с высоким содержанием этого вещества: печень, каши – гречневая и овсяная, свинина, телятина, цветная капуста.

Кокарбоксилаза – метаболик, фермент природного происхождения. Однако, безопасность при беременности, доказана лишь теоретически, не на все сто процентов. На этот счет не было реализовано ни одного длительного исследования.

Передозировка и побочные действия

• Проводится симптоматическое лечение, направленное на стабилизация сердечно-сосудистой деятельности и дыхательного ритма.
• Отмена препарата.

Как правило передозировки не возникает.

• Кожный зуд, крапивница и прочие
• В случае внутримышечного введения – в месте укола отек и зуд.

Аналоги

• “Ферейн кокарбоксилаза”.
• “Импрув кокарбоксилаза”.
• “Гидрохлорид кокарбоксилаза”.
• “Эллара кокарбоксилаза”.

Все препараты имеют абсолютно одинаковое действующее вещество и форму выпуска.

Кокарбоксилаза и атф

1. Терапия туберкулеза у детей раннего и подросткового возраста. Медики часто относят к средствам патогенетической терапии те препараты, которые стимулируют энергетический обмен. научные изыскания позволили установить, что под воздействием туберкулезной интоксикации или в онкологии в случае длительной химиотерапии, развиваются неблагоприятные сдвиги в энергетических обменных процессах, в частности, в сердечной мышце.При развитии туберкулеза лёгких возникает гипоксия, которая приводит к усилению анаэробного гликолиза. В результате накапливаются недоокисленные продукты, поэтому в комплексном лечении больных целесообразно использовать кокарбоксилазу и АТФ.
2. Препарат положительно влияет на внутренние обменные процессы, оказывает благотворное воздействие на трофику миокарда. При комбинировании противотуберкулезных препаратов с кокарбоксилазой и АТФ, значительно быстрее исчезают симптомы интоксикации. Курс как правило сформирован 10-15 инъекциями, в зависимости от выраженности заболевания.
3. При рассеянном склерозе частью комплексной терапии становится чередование инъекций кокарбоксилазы и АТФ.

Сердечно-сосудистое средство, основное действующее вещество которого именуется как кокарбоксилаза. В организме человека “Кокарбоксилаза” образуется из Тиамина и принимает участие в углеводном, жировом обмене. Способствует синтезу ацетил-кофермента А.

Отзывы:

Мария Михайловна 33 года

У меня был очень сильный и изматывающий токсикоз, вес снизился на 6 кг, врач посчитал нужным выписать кокарбоксилазу. Препарат вводили внутривенно и страдания были облегчены уже после десяти уколов. Потом родился здоровый малыш.

Виктор Федорович 47 лет

Мне назначали препарат после перенесенного сердечно-сосудистого заболевания. Особых перемен замечено не было, но врач сказал, что намечается позитивная динамика.

действующее вещество: 1 таблетка содержит: тиаминпирофосфатхлоридаминоацетато-магния (II) калиевой соли тригидрата в пересчете на 100 % вещество 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; сахарная пудра; кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Название и местонахождение производителя

ООО «АстраФарм».

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н,. Вишневое, вул. Киевская, 6.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты витамина В 1 . Код АТС A11D A.

Тиаминпирофосфатхлоридаминоацетато-магния (II) калиевой соли тригидрат является оригинальной координационным соединением кокарбоксилазы (тиаминпирофосфату гидрохлорида). Наличие в составе соединения ионов магния и аминокислоты глицина сопровождается повышением активности кокарбоксилазы относительно ферментов углеводного обмена, для которых она является коэнзимом.

В организме кокарбоксилаза в комплексе с протеином и ионами магния является составляющей частью карбоксилазферменту, что катализирует декарбоксилирования и карбоксилирования a-кетокислот. Кокарбоксилаза активирует основные ферменты углеводного обмена, что сопровождается усилением утилизации глюкозы тканями. Усиление метаболизма глюкозы приводит к активации тканевого дыхания, повышение продукции АТФ и уменьшения накопления молочной кислоты. Указанное воздействие сопровождается улучшением метаболических процессов, особенно при сахарном диабете. Кокарбоксилаза способствует более полной утилизации пировиноградной кислоты, что сопровождается улучшением функции нервных волокон при сахарном диабете и уменьшением явлений нейропатии.

Кокарбоксилаза-Форте способствует нормализации обмена клеток в условиях ишемии и гипоксии. Применение препарата при состояниях, связанных с активацией свободнорадикальных реакций, сопровождается улучшением антиоксидантного статуса.

После сублингвального (пид"язичного) приема составляющие препарата быстро всасываются в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5-1,5 часа. Продукты метаболизма выводятся почками.

Показания для применения

В составе комплексного лечения:

• сахарного диабета и его осложнений;
• заболеваний печени независимо от этиологии, для повышения активности гепатоцитов к различным патологическим воздействиям (вирусным, воспалительным, интоксикационных);
• печеночной недостаточности;
• ишемической болезни сердца;
• периферических невритов;
• воспалительных и токсических поражений сердечной мышцы (миокардитов);
• миокардиопатий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Надлежащие меры безопасности при применении

При применении Кокарбоксилазы-Форте больным сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Эффективность и безопасность применения кокарбоксилазы гидрохлорида в период беременности или кормления грудью не установлены, поэтому назначать препарат в этот период не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не изучалась.

Дети

Эффективность и безопасность применения Кокарбоксилазы-Форте детям в возрасте до 12 лет не изучены, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Способ применения и дозы

В каждом случае способ и дозы применения препарата устанавливаются врачом.

Взрослые и дети старше 12 лет обычно таблетки принимают под язык, задерживая во рту до полного рассасывания, 3-4 раза в сутки. Возможен также прием препарата внутрь за 10-15 минут до еды, 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения обычно составляет 20-30 дней.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Возможно усиление проявлений повышенной индивидуальной чувствительности к препарату.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится, побочные эффекты развиваются очень редко. В отдельных случаях у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата при его применении возможно развитие аллергических реакций (крапивница, кожные высыпания, зуд). В этом случае дозу снижают или отменяют препарат. После отмены препарата все побочные эффекты быстро исчезают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Кокарбоксилазы-Форте с сахароснижающими средствами следует учитывать усиление их активности.

Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов и улучшает их переносимость.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

При нарушении кислотно-щелочного баланса в организме может наступить ацидоз. Это серьезная патология, связанная с проблемами метаболизма человека. Ее последствиями могут являться почечная, печеночная, дыхательная недостаточность. Чтобы избавить человека от проблемы закисления организма, используют специальные коферментные препараты, например, лекарство Кокарбоксилаза.

Инструкция по применению Кокарбоксилазы

По-латински название препарата звучит как Cocarboxylase, медикамент выпускается отечественными и зарубежными производителями, известен давно. В качестве активного компонента медикамента выступает кокарбоксилазы гидрохлорид, который обладает коферментными свойствами, устраняет проявления ацидоза и возвращает организм человека к нормальному функционированию.

Состав и форма выпуска

Препарат известен только в формате лиофилизата – порошка для приготовления парентерального раствора. Состав и описание:

Фармакологические свойства

Кокарбоксилаза является коферментом (органическим соединением, играющим важную роль в протекании реакций) тиамина (витамина В1). В сочетании с протеинами и ионами магния он катализирует (ускоряет) процесс карбоксилирования и декарбоксилирования альфа-кетокислот и стимулирует образование ацетил-кофермента А. Это приводит к нормализации углеводного обмена веществ.

Активное вещество медикамента быстро и полностью всасывается при парентеральном введении. Абсорбция компонента протекает в тонком кишечнике и двенадцатиперстной кишке, выводится вещество через 11 часов. Препарат обнаруживается в печени, мозге, почках, сердце. Эритроциты переносят активный компонент лекарства в форме тиамина дифосфата. Метаболизм компонента протекает в печени, метаболиты выводятся с мочой.

Метаболическое действие лекарственного средства происходит за счет активации тканевого обмена. Порошок Кокарбоксилазы фосфорилируется с образованием фосфорных эфиров, способствует быстрому усвоению глюкозы и нормализует работу сердечно-сосудистой системы. Также активный компонент состава улучшает трофику тканей, при недостатке вещества увеличивается уровень пировиноградной и молочной кислот в крови, что ведет к развитию ацидоза и ацидотической коме.

Показания к применению

Препарат назначается при заболеваниях, связанных с эндогенной недостаточностью кофермента в комбинации с витаминами группы В. Показаниями являются:

• метаболический, диабетический, дыхательный ацидоз;
• сердечная, почечная, дыхательная недостаточность;
• постинфарктный кардиосклероз;
• нарушения углеводного обмена на фоне патологических процессов;
• инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• хроническая ишемическая болезнь сердца;
• печеночная, диабетическая кома;
• острое алкогольное отравление, хронический алкоголизм;
• рассеянный склероз;
• сепсис, пневмония;
• заболевания, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом;
• инфекционные заболевания.

Способ применения и дозировка

Вводить препарат можно подкожно, внутримышечно или внутривенно. Взрослым показано 50-100 мг/сутки, по решению врача вводится повторная доза через два часа. При диабетической коме поддерживающей дозировкой является 50 миллиграмм/сутки. При недостаточности кровообращения 50 мг растворенного вещества вводят 2-3 раза/сутки курсом 2-4 недели. Больные сахарным диабетом получают внутривенные капельницы 100-1000 мг/день курсом 5-10 суток на фоне привычной противодиабетической терапии.

При печеночной и почечной недостаточности острого типа Кокарбоксилазу вводят внутривенно дозировкой 50-150 мг трижды/сутки, либо капельно 100-300 мг/день в 400 мл 5%-ного раствора глюкозы. От периферических невритов помогает 50-100 мг/сутки внутримышечно курсом до 45 дней. Новорожденные до трех месяцев получают внутримышечные или подкожные инъекции раствора в дозе 25 мг/сутки. До семи лет вводят 25-50 мг/сутки, с 8 до 18 лет – 50-100 мг/сутки.

Особые указания

В составе Кокарбоксилазы заявлена гликохолевая кислота, которая при повторном или длительном введении пациентам с желтухой или холестазом может нарушать функции печени. Прочие особые указания к препарату:

1. После разведения лиофилизата раствор можно хранить не дольше суток при температуре 2-8 градусов, а лучше использовать его сразу.
2. Неизвестно, как влияет препарат на скорость и концентрацию внимания, потому что пациенты, получающие лечение, находились в среднетяжелом и тяжелом состояниях и физически не могли управлять транспортными средствами и механизмами.

Кокарбоксилаза при беременности

Показаниями применения лекарственного средства при беременности служат гипоксия плода и лечение токсикозов в составе комплексной терапии. Беременным женщинам прописывается курсовой прием медикамента в течение 10 дней по 50 мг/сутки. Лиофилизат растворяется 20 мл глюкозы, уколы делаются внутривенно комплексно с раствором аскорбиновой кислоты (витамина С).

Лекарственное взаимодействие

1. Антидепрессанты усиливают действие Кокарбоксилазы.
2. Препарат усиливает эффект витаминов группы В при одновременном применении.
3. Дигоксин уменьшает способность миокардиоцитов к абсорбции активного вещества медикамента и его метаболитов.

Побочные действия

Развитие негативных реакций препарата возможно после введения дозы свыше 500 мг/день. К побочным действиям средства относятся:

• отсутствие аппетита, боли в желудке, тошнота, атония;
• чувство тревожности, страха, нарушения сна;
• атаксия (потеря координации), летаргия;
• острая дыхательная недостаточность;
• аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже;
• отек, боль, сильное жжение в месте инъекции.

Передозировка

Если превысить назначенную дозировку препарата, то возможно развитие тахикардии, рвоты и тошноты, головной боли, слабости и общего переутомления. Человек может испытывать мышечные спазмы, одышку, усиленное потоотделение, у него возникают аллергические реакции и нарушается работа сердечно-сосудистой системы. При появлении признаков передозировки лечение средством отменяется, проводится симптоматическая терапия.

Противопоказания Кокарбоксилазы

Препарат с осторожностью используют во время беременности и лактации (грудного вскармливания). Противопоказаниями для его приема являются повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость или аллергия на составные компоненты медикамента или его активно действующее вещество. В таком случае лекарственное средство заменяют безопасным аналогом.

Условия продажи и хранения

Купить медикамент можно только по рецепту. Препарат хранится при температуре до 25 градусов в сухом темном месте без доступа солнечных лучей в течение трех лет с даты изготовления.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Кокарбоксилаза

Торговое название

Кокарбоксилаза

Международное непатентованное название

Кокарбоксилаза

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 50 мг с растворителем 2 мл

Одна ампула содержит

активное вещество - кокарбоксилазы хлорид 50,0 мг

ампула II с растворителем: натрия ацетат 30,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл

Описание

Белый кристаллический порошок, со слабым характерным запахом.

Растворитель - прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В1 и его комбинации с витаминами В6 и В12

Код ATC A 11 DA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кокарбоксилазы хлорид после парентерального введения, всасывается быстро и полностью, после введения внутрь - медленно и не полностью, в основном в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Период полужизни составляет приблизительно 11 часов. Кокарбоксилазы хлорид проникает во все ткани, однако наибольшая его концентрация наблюдается в печени, мозге, почках и сердце. Тиамин считается транспортной формой, а тиамина дифосфат является внутриклеточной фармакологически активной формой.

В крови транспортируется в основном эритроцитами. Эритроциты содержат около 80 % всего количества кокарбоксилазы крови в виде тиамина дифосфата.

Кокарбоксилаза хлорид метаболизируется в печени. После внутривенного применения максимальная концентрация тиамина в крови (Сmax)была значительно выше после быстрой инфузии (RI, 2300 нг/мл), чем после медленной (SI, 177 нг/мл). Лекарственный препарат выводится с мочой в неизмененном виде, причем количество зависит от применяемой дозы. Это предотвращает накапливание Кокарбоксилазы хлорида в организме.

С грудным молоком выделяется в среднем 0,16 мг/л кокарбоксилазы.

Фармакодинамика

Кокарбоксилаза является активной формой витамина B1. Оказывает метаболическое действие, активирует тканевой обмен. В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров; кокарбоксилаза входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование кетокислот, пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-коферемента А, что определяет ее участие в углеводном обмене. Участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функций ССС. Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме.

Кокарбоксилазу применяют при заболеваниях, которые протекают с эндогенной недостаточностью этого кофермента или при необходимости регуляции углеводного обмена. Препарат эффективно действует в сочетании с витаминами группы B.

Показания к применению

при заболеваниях, вызванных нарушениями пищеварения, мальабсорбцией либо парэнтеральным питанием (гастроэктомия, удаление подвздошной кишки, заболевания желчных путей, нарушения функции печени и цирроз печени, целиакия, болезнь Крона, хронические диареи)

метаболические расстройства (болезнь кленового сиропа (валинолейцинурия), гипераланемия, дефицит пируваткарбоксилазы при ацидозе

хроническая ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и постинфарктный кардиосклероз, (в составе комплексной терапии)

отравления барбитуратами и этиловым спиртом (алкоголизм, алкогольная кардиомиопатия)

невропатии (диабетическая и алкогольная полинейропатия, паралич, воспаление периферических нервов, ишиас, энцефалопатии)

невралгии, мышечные боли (миалгия, артралгия, боль в суставах)

перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония

гипертиреодизм, гемодиализ, ожоги, лихорадка

после вирусных и хронических инфекций (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Раствор необходимо вводить медленно, более 10 минут, поскольку при быстром введении возможно появление чувства боли и сильного жжения в месте инъекции.

Взрослым вводят внутримышечно или внутривенно по 50 - 100 мг один раз в сутки.

При необходимости (диабетическая кома, отравление этиловым спиртом), дозу можно повторить через 1 - 2 часа. Поддерживающая терапия - 50 мг 1 раз в сутки. Частота и длительность применения зависит от показаний.

При недостаточности кровообращения Кокарбоксилазу вводят внутримышечно за 2 часа до приема препаратов наперстянки в дозе - 50 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 15-30 дней

Детям назначают подкожно или внутримышечно:

С первых дней жизни до 3 месяцев - 25 мг 1 раз в сутки.

С 4 месяцев до 7 лет - 25 - 50 мг 1 раз в сутки.

С 8 лет до 18 лет - 50 - 100 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 15-30 дней.

Побочные действия

После парентерального введения Кокарбоксилазы в дозе выше 500 мг в сутки появляются следующие побочные действия:

Тошнота, отсутствие аппетита, атония, боль в эпигастрии

Страх, беспокойство, летаргия, атаксия

Нарушение дыхания (острая дыхательная недостаточность)

Аллергические реакции в виде крапивницы, кожной сыпи

Контактный дерматит в месте введения - отек, боль и сильное жжение (чаще всего после слишком быстрого введения)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кокарбоксилазе.

Лекарственные взаимодействия

Препарат эффективно действует в сочетании с витаминами группы B, а также усиливает действие антидепрессантов.

Дигоксин (особенно при сочетанном лечении с петлевыми диуретиками) уменьшает способность миокардиоцитов к абсорбции кокарбоксилазы и её метаболитов.

Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов. Применение кокарбоксилазы в сочетании с циклофосфамидом уменьшает его токсическое действие.

Не следует применять препарат с растворами с щелочной или нейтральной реакцией.

Особые указания

Ввиду низкой стабильности действующего вещества раствор для инъекции необходимо готовить непосредственно перед использованием.

Для приготовления раствора кокарбоксилазы необходимо применять исключительно входящий в комплект растворитель.

Беременность и период лактации

В связи с отсутствием контролируемых исследований у беременных и кормящих, Кокарбоксилазу можно применять в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Выделяется с грудным молоком 100-200 мкг тиамина в день, что не является противопоказанием для прекращения кормления.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кокарбоксилаза не оказывает влияния на способность управления транспортным средством и обслуживать движущиеся механизмы.

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия, головная боль, слабость, утомление, отеки, мышечное дрожание, нарушения сердечного ритма, аллергические реакции, усиленное потоотделение, одышка.

Лечение: отмена препарата и симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка