Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Действующий компонент – Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тебантин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 800 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Тебантина – капсулы: твердые желатиновые, Coni-Snap, содержимое – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров).

Действующее вещество препарата – габапентин. Его содержание в капсулах:

• Размер №3, с белым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 100 мг;
• Размер №1, со светло-желтым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 300 мг;
• Размер №0, с желтовато-оранжевым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 400 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172).

Фармакологическое действие

Точный механизм действия препарата Тебантин неизвестен.

Габапентин структурно связан с ГАМК (γ-аминомасляной кислотой), но механизм его действия отличается от других соединений, взаимодействующих с синапсами ГАМК, включая барбитураты, вальпроат, бензодиазепины, ингибиторы захвата ГАМК, пропрепараты ГАМК, агонисты ГАМК. В исследованиях in vitro был описан новый пептидсвязывающий участок в тканях головного мозга крыс, что может иметь отношение к анальгезирующему, противосудорожному действию габапентина.

При исследованиях на животных габапентин легко проникал в головной мозг, предупреждал судороги от химических конвульсантов, максимального электрошока.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 - 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов.

Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и невропатией. При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии, так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось.

Препарат может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

Тебантин строго противопоказан в следующих случаях:

• Детский возраст до 3 лет;
• Детский возраст от 3 до 12 лет при проведении монотерапии габапентином;
• Острый панкреатит;
• Мальабсорбция глюкозы/галактозы, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Данных о безопасности приема Тебантина во время беременности нет, поэтому назначать его можно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с почечной недостаточностью.

Назначение при беременности и лактации

В первом триместре беременности использовать препарат Тебантин не рекомендуется, так как в этот период формируются и закладываются все органы и системы плода, а данные относительно безопасности препарата для беременных женщин и будущего ребенка не предоставлены.

Во втором и третьем триместрах беременности использование препарата Тебантин оправдано только в том случае, когда польза для будущей мамы превышает потенциальные риски для ребенка. Препарат используется в минимально эффективной дозировке и под строгим контролем врача.

Неизвестно, может ли активное действующее вещество препарата выделяться с грудным молоком и как это отражается на организме грудничка, поэтому препарат не рекомендуется назначать для лечения кормящим матерям. При необходимости терапии лактацию следует прекратить.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Тебантин принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывают, проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости.

При парциальных судорогах для обеспечения противоэпилептического эффекта взрослым пациентам и детям старше 12 лет Тебантин назначают в дозе 900-1200 мг в сутки. Рекомендуемые схемы лечения:

• схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), четвертый день – 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки);
• схема Б: первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие дни можно увеличить суточную дозу до 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки).

Максимальная суточная доза Тебантина – 2400 мг (по 800 мг трижды в сутки).

В качестве дополнительной терапии при парциальных судорогах детям 3-12 лет с массой тела более 17 кг назначают по 25-35 мг/кг веса в сутки, разделенные на три приема. Рекомендуемые начальные дозы:

• дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела 17-25 кг: первый день – 200 мг в сутки однократно, второй день – по 200 мг дважды в сутки, третий день – по 200 мг трижды в сутки;
• дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 26 кг: первый день – 300 мг в сутки однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Начиная с четвертого дня терапии суточную дозу габапентина можно повысить до 35 мг/кг в сутки в три приема. По данным клинических исследований дозы препарата в 40-50 мг/кг в сутки переносились пациентами хорошо.

• 17-25 кг – по 600 мг;
• 26-36 кг – по 900 мг;
• 37-50 кг – по 1200 мг;
• 51-72 кг – по 1800 мг.

При нейропатических болях взрослым пациентам старше 18 лет дозу препарата Тебантин устанавливают путем титрования, учитывая эффективность терапии и переносимость лекарственного средства. Максимальная суточная доза составляет 3600 мг в сутки в три приема.

• схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки);
• схема Б (при интенсивных болях): первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие 7 дней можно увеличить суточную дозу до 1800 мг в сутки.

Больным с низкой массой тела, ослабленным лицам и пациентам, перенесшим трансплантацию органов, дозу повышают постепенно, не более чем на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности (если клиренс креатинина менее 80 мл/мин), людям пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина и пациентам на гемодиализе дозу препарата Тебантин подбирают индивидуально, учитывая степень нарушения почечной функции.

Побочные действия

На фоне применения препарата у пациентов могут развиваться побочные эффекты, которые клинически проявляются следующим образом:

1. Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения.
2. Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
3. Со стороны органа слуха, равновесия: головокружение, звон в ушах.
4. Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, вазодилатация.
5. Респираторные, торакальные, медиастинальные нарушения: ринит, одышка, фарингит, бронхит, кашель.
6. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха.
7. Инфекции/инвазии: пневмония, вирусная инфекция, респираторные инфекции, средний отит, инфекции мочевых путей.
8. Со стороны крови, лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.
9. Со стороны иммунной системы: лимфаденопатия, эозинофилия, аллергические реакции.
10. Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, анорексия.
11. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, подергивание мышц, боль в спине.
12. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
13. Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: гипертрофия молочных желез, импотенция, гинекомастия.
14. Общие нарушения: лихорадка, утомляемость, периферический отек, нарушение походки, генерализованный отек, астения, недомогание, боль, гриппоподобный синдром, реакции отмены (тревожность, потливость, тошнота, бессонница, боль), боль в груди, увеличение массы тела.
15. Отклонения от нормы в лабораторных исследованиях: снижение уровня лейкоцитов, колебание уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, повышение концентрации в плазме печеночных энзимов.
16. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, атаксия, гиперкинезы, судороги, дизартрия, тремор, амнезия, бессонница, парестезия, головная боль, гипестезия, нистагм, нарушение координации, повышение, снижение/отсутствие рефлексов, нарушение движений (гипокинезия, дискинезия, хореоатетоз, дистония).
17. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение состояния зубов, диарея, гингивит, боль в животе, запоры, диспепсия, сухость во рту/глотке, панкреатит, метеоризм.
18. Со стороны кожи, подкожной клетчатки: пурпура, отек лица, сыпь, акне, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.
19. Нарушения психики: спутанность сознания, враждебность, эмоциональная лабильность, тревожность, депрессия, повышенная возбудимость, галлюцинации, патологическое мышление.
20. Травмы: перелом, случайная травма, царапины.

Развитие описанных побочных реакций на препарат требует немедленной консультации с врачом и решения вопроса о прекращении терапии или коррекции назначенной дозы.

Передозировка

Даже после приема 49 г Тебантина в сутки симптомы угрожающего жизни острого отравления не наблюдались.

В случае передозировки появляются нарушение речи, двоение в глазах, головокружение, диарея, сонливость и летаргия. Рекомендуется симптоматическое лечение. При терапии больных с тяжелой почечной недостаточностью возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
2. Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
3. Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.
4. В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
5. При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
6. При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) – 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) – 88.56 мг лактозы.
7. Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
8. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
9. В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.
2. При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
3. Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
4. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
5. Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.
   Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
6. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
7. При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тебантин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тебантина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тебантина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, нейропатической боли при невралгии и полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тебантин - противоэпилептический препарат. Габапентин (действующее вещество препарата Тебантин) сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с альфа2-омега субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Тебантин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. При повторном введении Сmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%. При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение из плазмы после внутривенного введения имеет линейный характер. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Показания

• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
• нейропатическая боль (при невралгии и полинейропатии) у пациентов старше 18 лет.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг в сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг в сутки, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

• 1-й день - 10 мг/кг в сутки;
• 2-й день - 20 мг/кг в сутки;
• 3-й день - 30 мг/кг в сутки.

Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин можно повышать до 35 мг/кг в сутки в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин в дозах 40-50 мг/кг в сутки.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.

А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки).

Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 раза в сутки).

В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг в сутки.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг в сутки, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин принимать нельзя.

Побочное действие

• боль в спине;
• боль в груди;
• лихорадка;
• повышенная утомляемость;
• гриппоподобный синдром;
• астения;
• случайные травмы;
• недомогание;
• сонливость;
• головокружение;
• головная боль;
• амнезия;
• атаксия;
• депрессия;
• эмоциональная лабильность;
• повышенная нервная возбудимость;
• нистагм (дозозависимый);
• тремор;
• подергивание мышц;
• гиперкинезы;
• дизартрия;
• нарушение координации;
• галлюцинации;
• двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония);
• нарушение мышления;
• спутанность сознания;
• тики;
• парестезии (дозозависимые);
• гиперкинезия;
• усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
• тревожность;
• беспокойство;
• враждебность;
• бессонница;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• диспепсия;
• повышение аппетита;
• сухость во рту или глотке;
• запор, диарея;
• поражения зубов;
• панкреатит;
• гепатит;
• желтуха;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• метеоризм;
• анорексия;
• гингивит;
• сердцебиение;
• симптомы вазодилатации;
• повышение АД;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• артралгия;
• миалгия;
• переломы;
• одышка;
• фарингит;
• ринит;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония;
• нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
• шум в ушах;
• недержание мочи;
• острая почечная недостаточность;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей;
• импотенция;
• увеличение в объеме молочных желез;
• гинекомастия;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• лихорадка;
• ангионевротический отек;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• пурпура;
• увеличение массы тела;
• изменение цвета эмали зубов;
• отек лица;
• периферические отеки;
• генерализованный отек;
• акне;
• алопеция;
• колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

После резкой отмены терапии габапентином может развиваться синдром отмены для которого отмечены следующие симптомы: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

Противопоказания

• острый панкреатит;
• монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации (грудного вскармливания);
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Применение у детей

Противопоказан у детей до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Тебантином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол (алкоголь), способны усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Аналоги лекарственного препарата Тебантин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Габагамма;
• Габапентин;
• Гапентек;
• Катэна;
• Конвалис;
• Нейронтин;
• Эгипентин;
• Эплиронтин.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Альгерика;
• Ацетазоламид;
• Бензобарбитал;
• Бензонал;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота;
• Вимпат;
• Габитрил;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депамид;
• Диазепам;
• Диакарб;
• Дифенин;
• Зептол;
• Зонегран;
• Иновелон;
• Карбамазепин;
• Карбасан ретард;
• Клоназепам;
• Конвалис;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Ламиктал;
• Ламитор;
• Ламотриджин;
• Леветирацетам;
• Летирам;
• Лирика;
• Мазепин;
• Нейронтин;
• Прегабалин;
• Релиум;
• Сибазон;
• Суксилеп;
• Тегретол;
• Топирамат;
• Трилептал;
• Фенобарбитал;
• Финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• Хлоракон;
• Энкорат;
• Эпимакс;
• Эпитоп.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

Каждая капсула содержит:

Действующее вещество: габапентин 300 мг;

Вспомогательные вещества:

Содержимое капсулы: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат.

Твердая желатиновая капсула: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Капсулы: размер №1, Coni-Snap®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета; нижняя часть: желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Прочие противоэпилептические средства.

Код ATX: N03А XI2

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфаг-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo . Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro . Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина в отношении противосудорожного действия пока не установлена. У животных габапентин проникал через гематоэнцефалический барьер и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ p ost - hoc частоты ответов на лечение в зависимости от возраста не показал наличия значительного влияния на неё возраста исследуемых пациентов при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1 ниже:

Таблица 1

*МIТТ (модифицированная популяция пациентов, принявших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней во время исходной и двойной слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2

Резюме средних (% CV ) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые восемь часов

Фармакокинетический 300 мг 400 мг 800 мг

п араметр (N = 7) (N = 14) (N =14)

Сmах = максимальная равновесная плазменная концентрация

tmax= время ДО достижения Стах

T1/2 = период полувыведения

AUC(0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата

Ае% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата

НД = недоступно

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет

Л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Не получены данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина оценивалась у 50 здоровых детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменные концентрации габапентина у детей старше 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В фармакокинетическом исследовании у 24 здоровых детей в возрасте 1-48 месяцев, наблюдались более низкие показатели AUC (приблизительно на 30%), более низкие показатели Сmах и более высокий клиренс на кг веса тела по сравнению с ранее полученными данными для детей старше 5 лет.

Линейностъ /нелинейность

Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Показания к применению

Эпилепсия:

Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»).

Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.

Нейропатическая боль:

Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, вследствие чего рекомендовано использовать максимально часто монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии ц потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.

Таблица 3

Отмена габапентина

Эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут - 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, 3600 мг - 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3. В противном случае стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут - 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, 3600 мг/сут - 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Предписание при всех показаниях

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 4). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Таблица 4

Дозы при нарушении функции почек:

Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Сниженные дозы применяются у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

** Назначается 3 × 100 мг через день.

*** У пациентов с клиренсом креатинина

Дозы у пациентов, находящихся на гемодиализе :

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендованная насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.

Побочное действие

В ходе исследований эпилепсии (дополнительная терапия или монотерапия) и нейропатической боли были отмечены следующие побочные реакции (приведены с учетом их частоты): очень частые (> 1/10), частые (>1/100 - 1/1000 - 1/10000 -

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании доступных данных).

В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения тяжести.

Очень часто: вирусная инфекция.

Часто: пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Часто: лейкопения.

Неизвестно: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции (например, крапивница).

Неизвестно: синдром гиперчувствительности, системные реакции, которые могут включать лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию, иногда и другие признаки и симптомы, анафилаксия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение аппетита, повышение аппетита.

Нечасто: гипергликемия (наиболее часто наблюдается у пациентов с сахарным диабетом).

Редко: гипогликемия (наиболее часто наблюдается у пациентов с сахарным диабетом).

Неизвестно: гипонатриемия.

Психические расстройства

Часто: враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервозность, аномальное мышление.

Нечасто: ажитация.

Неизвестно: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия.

Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, снижение памяти, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.

Нечасто: гипокинезия, когнитивные нарушения.

Редко: потеря сознания.

Неизвестно: другие двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Часто: системное головокружение.

Неизвестно: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения.

Сосудистые нарушения

Часто: повышение давления, расширение сосудов.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Редко: затруднение дыхания, поверхностное дыхание (угнетение функции дыхания).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота, тошнота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.

Неизвестно: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: отечность лица, пурпура (наиболее часто описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне.

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения.

Неизвестно: миоклонические судороги, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: эректильная дисфункция.

Неизвестно: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая снижение либидо, эякуляторную недостаточность и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: утомляемость, лихорадка.

Часто: периферический отек, нарушение походки, слабость, боль, чувство дискомфорта, гриппоподобный синдром.

Нечасто: генерализованный отек.

Неизвестно: реакции отмены (главным образом, тревога, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапной смерти, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не была установлена.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: снижение числа лейкоцитов, повышение массы тела.

Нечасто: повышение показателей функции печени (ACT, АЛТ) и билирубина. Неизвестно: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Травмы и отравления

Часто: случайные повреждения, переломы, царапины.

Нечасто: падения.

Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы.

Случаи инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.

Сообщение о случаях нежелательных лекарственных реакциях

Представление данных о нежелательных лекарственных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Оно позволяет контролировать соотношение риска и пользы лекарственного препарата. Просим работников здравоохранения сообщать о любых нежелательных лекарственных реакциях с помощью национальной системы информирования.

Передозировка

Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.

Пероральные контрацептивы : одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды : одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Циметидин : при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС : возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).

Опиоиды : сообщалось (из литературных источников и спонтанных сообщений) об угнетении дыхания и/или седации, связанных с применением габапентина и использованием опиоидов. В некоторых из этих сообщений авторы обращают особое внимание на комбинацию габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании опиоидов и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхательной функции и соответствующее уменьшения дозы габапентина или опиоидов.

Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.

Меры предосторожности при применении

Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

Судороги

Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения

Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения). В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.

Применение с опиоидами

За пациентами, которым требуется назначение габапентина в комбинации с опиоидами, необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет наличия признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, заторможенность и угнетение дыхательной функции. У пациентов, которые одновременно принимают габапентин и морфин, может отмечаться повышение плазменной концентрации габапентина. Соответственно необходимо уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

Угнетение функции дыхания

Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания. Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

Пожилые пациенты

Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

Применение у детей и подростков

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Суицидальные мысли и поведение

Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS -синдром)

На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).

Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.

Злоупотребление и зависимость

О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

Анафилаксия

Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию. Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии. Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

Тебантин представляет группу противоэпилептических средств. Проявляет противосудорожное действие. Применяют его по большей части для лечения эпилепсии, сопутствующих патологических состояний, осложнений. Дополнительно это лекарство устраняет и другие симптомы, например, болевой синдром. Препарат участвует в биохимических процессах организма. Часто это означает развитие большого количества побочных явлений.

Габапентин (на латинском языке - Gabapentin).

АТХ

N03AX12 Габапентин

Формы выпуска и состав

Производится лекарственное средство в виде капсул. Они имеют желатиновую оболочку, характеризующуюся твердой структурой, внутри содержится порошкообразное вещество. Главным соединением, которое проявляет противосудорожную активность, является габапентин. Его дозировка варьируется: 100, 300 и 400 мг (в 1 капсуле). Второстепенные соединения, которые не проявляют активность:

• магния стеарат;
• тальк;
• крахмал прежелатинизированный;
• лактозы моногидрат.

В упаковке содержится 5 блистеров. Общее количество капсул может быть разным: 50 и 100 шт.

Фармакологическое действие

Отмечается сходство структур данного препарата и гамма-аминомасляной кислоты. Активный компонент подвергается максимальной трансформации. Это обусловлено тем, что он является липофильным веществом. Несмотря на сходство, рассматриваемое лекарство не участвует в процессе захвата гамма-аминомасляной кислоты. Отмечается отсутствие влияния Тебантина на метаболизм этого вещества.

Особенностью фармакологического действия препарата является способность взаимодействия с альфа2-гамма субъединицами кальциевых канальцев, что подтверждено клиническими исследованиями. Под влиянием Тебантина угнетается движение потока ионов кальция. Следствием этого процесса является снижение интенсивности нейропатической боли.

Одновременно препарат способствует уменьшению гибели нейронов. Под его воздействием возрастает интенсивность синтеза гамма-аминомасляной кислоты. Кроме того, во время приема Тебантина отмечается угнетение процесса высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Все эти факторы сопровождаются снижением выраженности нейропатической боли.

Преимуществом рассматриваемого лекарства является неспособность взаимодействовать с рецепторами других препаратов, применяемых при терапии эпилепсии. Кроме того, отличием Тебантина является отсутствие вероятности воздействия на натриевые канальцы.

Фармакокинетика

При попадании главного вещества в пищеварительный тракт отмечается высокая скорость абсорбции. Если препарат применяется первый раз, уровень активности возрастает постепенно и достигает пика через 3 часа. При повторном использовании лекарства пиковая концентрация действующего соединения достигается быстрее - за 1 час.

Особенностью рассматриваемого средства является обратно пропорциональная зависимость между количеством действующего вещества, которое принимается пациентом, и биодоступностью. Данный показатель снижается при увеличении дозы лекарства. Абсолютная биодоступность препарата составляет 60%.

Главное действующее соединение практически не связывается с белками плазмы. Концентрация габапентина в ликворе не превышает 20% уровня содержания в плазме. Период выведения главного соединения составляет 5-7 часов. Значение данного показателя является фиксированным и не зависит от дозировки лекарственного средства.

Еще одна особенность габапентина - выведение в неизменном виде. Полное удаление активного компонента из организма (в частности из плазмы) обеспечивается посредством гемодиализа.

От чего применяют?

• судорожные состояния (с вторичной генерализацией), сопровождающиеся двигательными, психическими, вегетативными расстройствами;
• невропатическая боль у пациентов старше 18 лет.

Отмечается, что при назначении препарата для устранения симптомов судорог учитывают возраст больного. Так, взрослым и детям с 12 лет рекомендовано использовать это средство как при монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Когда же требуется устранить симптомы судорожного состояния у пациентов с 3 до 12 лет, применение Тебантина возможно только наряду с другими лекарствами.

Противопоказания

Выделяют патологические состояния, при которых рассматриваемый препарат не назначается. К ним относится:

• индивидуальная реакция при попадании главного компонента в организм;
• панкреатит в острой фазе;
• негативная реакция на лактозу, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, что обусловлено содержанием лактозы в составе лекарственного средства.

С осторожностью

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки активного соединения. Это обусловлено тем, что при такой патологии выведение главного вещества существенно замедляется, может составить 52 часа.

Патологическое состояние, при котором рассматриваемый препарат не назначается - панкреатит в острой фазе.

Как принимать Тебантин?

Прием пищи не влияет на всасываемость и активность лекарства. Разжевывать капсулы не следует, из-за этого может усилиться действие Тебантина.

Минимальный перерыв между приемами препарата составляет 12 часов. Инструкция по применению при различных патологических состояниях:

1. Парциальные судороги. Доза взрослым и детям составляет 900-1200 мг в день. Начинают курс лечения с минимального количества (300 мг). Детям в возрасте с 3 до 12 лет назначают препарат, учитывая массу тела. Достаточным считается количество лекарства в пределах 25-35 мг/сут. В этом случае средство назначается наряду с другими противоэпилептическими препаратами. Суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема.
2. При терапии нейропатической боли количество активного вещества определяется в индивидуальном порядке. Максимальная терапевтическая доза в данном случае составляет 3600 мг/сут. Курс лечения начинают с минимального количества активного вещества (300 мг). Суточная доза делится на 2-3 приема.

Дозировка для больных сахарным диабетом

Следует учитывать, что препарат оказывает влияние на уровень глюкозы в организме. По этой причине требуется корректировка дозировки активного соединения. Количество лекарственного средства больным сахарным диабетом назначается в индивидуальном порядке.

Как долго принимать?

Продолжительность курса меняется в зависимости от ряда факторов: возраст пациента, клиническая картина, степень выраженности симптомов, разновидность заболевания, сопутствующие патологии, влияющие на выведение активного соединения. Однако отмечается, что в большинстве случаев длительность лечения составляет 1-4 недели. Причем облегчение состояния наступает через 1-2 дня после начала терапии.

Побочные действия

Главным недостатком лекарственного средства считается большое количество негативных реакций. Интенсивность проявления побочных эффектов зависит от состояния организма на момент проведения терапии.

Желудочно-кишечный тракт

Признаки при нарушениях ЖКТ:

• болезненность в области живота;
• ухудшение или, наоборот, усиление аппетита;
• изменение стула;
• анорексия;
• метеоризм;
• стоматологические заболевания;
• поражение печени (гепатит);
• желтуха;
• панкреатит.

Со стороны кожных покровов

Отмечается появление высыпаний.

Органы кроветворения

Развиваются такие патологии, как тромбоцитопения, лейкопения.

Центральная нервная система

Отмечается нарушение психоэмоционального состояния (депрессия, нервная возбудимость и пр.), появление головокружений и головных болей. Иногда возникают тики, тремор, может развиться амнезия. Отмечается нарушение мышления (проявляется спутанность сознания), чувствительности (парестезия), сна, рефлекторной активности.

Со стороны дыхательной системы

Развиваются такие заболевания и симптомы:

• ринит;
• фарингит.

Наряду с приемом прочих противоэпилептических лекарств развивается пневмония, возникает кашель.

Со стороны мочеполовой системы

Отмечается нарушение процесса отхождения мочи, половой функции мужчин, обострение заболеваний почек, развивается гинекомастия. Также могут увеличиваться молочные железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда происходит расслабление гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, что негативно влияет на работу сердца. Одновременно отмечается повышение АД. Кроме того, препарат влияет на частоту сердечных сокращений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Для терапии противоэпилептическими средствами характерны такие патологические состояния: артралгия, миалгия, учащаются переломы.

Аллергии

Отмечают появление зуда, сыпи, симптомов крапивницы. Реже возрастает температура, возникает ангионевротический отек. При терапии противоэпилептическими средствами есть вероятность развития мультиформной экссудативной эритемы.

Особые указания

При отсутствии патологий не используется метод оценки концентрации препарата в плазме. Для пациентов с подтвержденным сахарным диабетом рекомендован контроль содержания глюкозы. При развивающихся острых формах заболеваний применение препарата прекращают.

Запрещено резко отменять лекарство. Дозировку постепенно уменьшают (в течение 1 недели). Если резко отменить рассматриваемое средство, может случиться эпилептический припадок. При возникновении симптомов передозировки прием препарата прекращают.

В большинстве случаев терапевтическая доза лекарства каждый раз увеличивается на 300 мг. Больным, перенесшим трансплантацию органов, допустимо повышать количество препарата ежедневно на 100 мг.

Есть мнение, что рассматриваемое лекарство является наркотиком. Это заблуждение, т. к. у Тебантина иной принцип действия, он не вызывает привыкания.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат оказывает негативное воздействие на нервную, сердечно-сосудистую системы, органы чувств (зрения, слуха). Может провоцировать развитие достаточно тяжелых осложнений. По этой причине следует отказаться от управления автотранспортом, пока не будет закончен курс терапии.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат не рекомендуется использовать во время вынашивания ребенка. Это обусловлено отсутствием данных о влиянии на плод. Однако при острой необходимости лекарство все же назначают, если польза превосходит возможный вред.

Учитывая, что во время грудного вскармливания активное вещество в некотором количестве попадает в молоко матери, следует ограничить применение препарата. Его назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.

Тебантин назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.

Назначение Тебантина детям

Препарат запрещено использовать для лечения пациентов, которым еще не исполнилось 3 года. Больным с 3 до 12 лет рассматриваемое лекарство допустимо назначать лишь в составе комплексной терапии, т. к. препарат отличается достаточно агрессивным действием.

Применение в пожилом возрасте

Учитывая, что выведение активного соединения из организма пациентов данной группы замедляется, это лекарство назначается в индивидуальном порядке и с учетом клиренса креатинина.

Передозировка

Не зафиксированы случаи острой интоксикации организма при употреблении избыточных доз препарата (даже при введении 49 г). Однако отмечается появление негативных реакций при умеренном превышении рекомендуемого количества средства:

• проблемы с речью;
• головокружение;
• нарушение стула (диарея);
• летаргия;
• сонливость;
• нарушение зрения (двоится в глазах).

При интоксикации пациентов с почечной недостаточностью назначается гемодиализ. В остальных случаях показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении рассматриваемого средства оценивается эффективность и безопасность при одновременном использовании с прочими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Противопоказанные комбинации

Антациды способствуют снижению биодоступности рассматриваемого лекарства.

Комбинации, требующие осторожности

Допустимо применение рассматриваемого лекарства и других противоэпилептических средств. Разрешено применять этот препарат вместе с Циметидином, Пробенецидом.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Тебантин - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ПN016052/01-260210

Торговое название:

Тебантин ®

Международное непатентованное название:

габапентин

Лекарственная форма:

Состав

1 капсула содержит:

содержимое капсулы:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;
состав твердой желатиновой капсулы:
крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Содержимое капсул
Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.

Капсулы 400 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Сmах - максимальная концентрация в крови
Тmах - время достижения Сmах
Т1/2 - время полувыведения
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»
Ае - количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Произведено:

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

В случае упаковки/расфасовки препарата на ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС» претензии потребителей направлять по адресу:
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое