• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 2 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 4 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового или бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Рисперидон – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с?1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и?2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Клинические данные Шизофрения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении шизофрении была продемонстрирована в четырех исследованиях продолжительностью от 4 до 8 недель, в которые были включены 2500 пациентов, отвечающие критериям шизофрении по системе DSM-IV. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании при титровании до дозы 10 мг/сут 2 раза в сутки, рисперидон превосходил плацебо по краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS). В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона в четырех фиксированных дозах (2, 6, 10 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в 4-ой группе рисперидон был эффективнее плацебо по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS). В 8-недельном сравнительном исследовании пяти фиксированных доз рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16 мг/сут, 2 раза в день), рисперидон в группах 4, 8 и 16 мг/сут был эффективнее рисперидона 1 мг/сут по шкале PANSS. В 4-недельном сравнительном плацебо- контролируемом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (4 и 8 мг/сут, один раз в день), рисперидон в обеих группах был эффективнее плацебо по нескольким пунктам шкалы PANSS. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве Эффективность рисперидона при монотерапии острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо- контролируемых исследованиях с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством I типа, в соответствии с шкалой DSM-IV. В этих трех исследованиях рисперидон в дозах 1-6 мг/сут (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в одном исследовании) статистически превосходил плацебо по первичной конечной точке, то есть по изменению суммы баллов по оценочной шкале маний Янга (YMRS) через 3 недели по сравнению с исходным. Результаты по вторичным конечным точкам эффективности в целом согласуются с результатами по первичной конечной точке. Процент больных с уменьшением > 50 % суммы баллов по шкале YMRS через 3 недели по сравнению с исходным значением был значительно выше для рисперидона, чем в группе плацебо. Эффективность рисперидона в сочетании с регуляторами настроения в лечении мании была продемонстрирована в двух трехнедельных двойных слепых исследованиях примерно на 300 пациентах, отвечающих критериям биполярного расстройства первого типа по системе DSM-IV. В 3-недельном исследовании рисперидон в дозах от 1 до 6 мг/сут, начальная доза 2 мг/сут, в сочетании с литием или вальпроатом был эффективнее лития или вальпроата только в конце исследования по первичному заданному критерию, то есть по изменению суммы баллов по шкале YMRS по сравнению с исходным на третьей неделе. Длительные агрессии при деменции Эффективность рисперидона при лечении психо-поведенческих симптомов деменции, включая поведенческие проблемы, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо- контролируемых исследованиях на 1150 пациентах с умеренной и тяжелой деменцией. Одно исследование проводилось в фиксированных дозах 0,5, 1 и 2 мг/сут. В двух исследованиях изучались нефиксированные дозы, включая группы с дозами рисперидона от 0,5 до 4 мг/сут и от 0,5 до 2 мг/сут, соответственно. Рисперидон показал клинически и статистически высокую эффективность в лечении агрессии, и, в меньшей степени, возбуждения и психозов у пожилых пациентов с деменцией (по шкале поведенческой патологии при болезни Альцгеймера (BEHAVE-AD) и по опроснику Коген Мансфилд для возбуждения (CMAI)). Расстройства поведения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении агрессивного поведения была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях примерно у 240 пациентов в возрасте от 5 до 12 лет с разрушительными расстройствами поведения в соответствии с системой DSM-IV и интеллектуальным функционированием ниже среднего или с легкой умственной отсталостью или умеренными нарушениями при обучении. В обоих исследованиях рисперидон в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сут был значительно эффективнее плацебо по предустановленной первичной конечной точке эффективности.

Фармакокинетика

Всасывание Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи. Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и?1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизм Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Выведение Период полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14 % – через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печеночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.

Особые условия

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами. Применение у пожилых пациентов с деменцией У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0 % для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1 % для плацебо. В настоящий момент неизвестна причина повышения данного риска. Причины смерти были различными, главные причины – сердечно-сосудистые (нарушения ритма, внезапная сердечная смерть, повышенный риск инсультов, тромбоэмболий) и инфекционные заболевания (пневмонии). Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Для пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона (7,3 %, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1 %, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. Цереброваскулярные нарушения У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Обобщенный анализ результатов шести плацебо-контролируемых исследований рисперидона в основном у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с деменцией показал, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) проявились у 3,3 % (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2 % (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов 2,96 (95 % доверительный интервал). Механизм данного риска не изучен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией смешанного или васкулярного типа не рекомендуется назначать рисперидон. Необходимо оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациента и его окружение следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу при возникновении признаков нарушения мозгового кровообращения, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая отмену рисперидона. Препарат Рисперидон следует применять только при краткосрочном лечении непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, как дополнительный метод лечения при неэффективности нефармакологического лечения или при наличии потенциальной опасности причинения вреда себе и/или окружающим людям. Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения. Ортостатическая гипотензия В связи с?-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать выраженное снижение артериального давления (гипотензия, в т.ч. ортостатическая), особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При возникновении снижения артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Удлинение QT интервала Как и для других антипсихотических препаратов следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона пациентам с аритмиями в анамнезе, с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. А также при брадикардии или электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск развития аритмии. Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства Применение лекарственных средств, способных блокировать допаминовые рецепторы, может сопровождаться индукцией поздней дискинезии (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Злокачественный нейролептический синдром При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным сознанием и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (вследствие рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви При применении нейролептиков, в том числе рисперидона, у пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врач должен оценивать соотношение польза/риск. Течение болезни Паркинсона при применении рисперидона может ухудшиться. У обеих групп пациентов имеется риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенной чувствительности к нейролептическим лекарственным препаратам. Проявлениями повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут являться спутанность сознания, притупление чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями. Порог судорожной активности У пациентов с низким порогом судорожной готовности препарат Рисперидон следует применять с осторожностью, поскольку повышается риск развития судорог. Гипергликемия и сахарный диабет При лечении препаратом Рисперидон возможно возникновение гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже существующего сахарного диабета. В редких случаях возможно развитие кетоацидоза и диабетической комы. Семейный анамнез сахарного диабета и ожирение являются предрасполагающими факторами к возникновению гипергликемии и сахарного диабета. У всех пациентов необходимо в период лечения препаратом Рисперидон проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета, и контроль массы тела. Регуляция температуры тела При применении нейролептических лекарственных препаратов возможно нарушение центральной регуляции температуры тела. Рекомендуется наблюдать за пациентами при применении рисперидона, особенно при возникновении состояний, способствующих повышению температуры тела (например, физическая нагрузка, посещение бани/сауны), при одновременном применении препаратов с антихолинергическим действием или у пациентов с обезвоживанием. Противорвотный эффект В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае возникновения его у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых антипсихотических препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоль головного мозга. Венозная тромбоэмболия При применении антипсихотических препаратов были описаны случаи развития венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Рисперидон и должны быть предприняты предупреждающие меры. Гиперпролактинемия Исследования на культурах тканей показали, что рост клеток в опухолях молочной железы может стимулироваться пролактином. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с потенциально пролактин-зависимыми опухолями. Интраоперационный синдром дряблой радужки Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР) наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов?1-адренорецепторов. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью агонистов?1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами?1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами. Во время лечения препаратом Рисперидон рекомендуется регулярное обследование функции ЦНС на экстрапирамидные и другие расстройства движения. Приапизм В связи с блокирующим действием рисперидона на?-адренорецепторы, во время лечения препаратом может появиться приапизм. Лейкопения,нейропения,агранулоцитоз При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. Рисперидона, возможно возникновение лейкопении/нейтропении, а также агранулоцитоза. Поэтому перед применением препарата Рисперидон, особенно у пациентов с факторами риска развития лейкопении/нейтропении, необходимо выполнить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы. Пациенты с клинически значимым снижением количества лейкоцитов в крови или с лекарственной лейкопенией/нейтропенией должны наблюдаться в течение первых нескольких месяцев лечения. При выявлении у пациента выраженной нейтропении следует тщательно контролировать повышение температуры тела или другие симптомы развития инфекции. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов менее 1000/мм3) при отсутствии других причин лечение препаратом Рисперидон рекомендуется прекратить до полного восстановления количества лейкоцитов. Сонливость Сонливость является наиболее частым побочным эффектом при применении рисперидона и ее выраженность зависит от дозы. Аспирационная пневмония При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. рисперидона, сообщалось о нарушении моторики пищевода и аспирации. Аспирационная пневмония является наиболее распространенной причиной заболеваемости и смертности у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии. Увеличение массы тела В связи с тем, что применение препарата Рисперидон может приводить к значительному увеличению массы тела, необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон и дать рекомендации пациенту по режиму питания в период лечения. При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу препарата следует увеличивать постепенно. При отмене карбамазепина и других индукторов «печеночных» ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Синдром отмены Рекомендуется постепенная отмена рисперидона, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома «отмены». Симптомы синдрома «отмены»: очень редко описаны тошнота, рвота, потливость, бессонница. Дети и подростки Прежде чем рисперидон будет назначен ребенку или подростку с поведенческим расстройством, необходимо полностью оценить причины агрессивного поведения, исключить боль, социальные проблемы. Седативный эффект рисперидона следует внимательно отслеживать у детей и подростков в связи с возможным снижением способности к обучению. Изменение времени применения рисперидона может усилить седативный эффект и снизить внимание у детей и подростков. Из-за возможных последствий влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков необходима регулярная клиническая и лабораторная оценка эндокринологического статуса: рост, вес, половое созревание, контроль менструального цикла, а также других потенциальных эффектов пролактина. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы Сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, угнетение сознания. Редко – удлинение интервала QT, судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение При острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма, промывание желудка. Назначение активированного угля и слабительных следует проводить только в том случае, если прошло не более одного часа с момента приема препарата. При выраженном понижении артериального давления или сосудистом коллапсе следует вводить внутривенные инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические лекарственные препараты. При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические лекарственные средства (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

Состав

• 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 155 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг. 1 таб. рисперидон 2 мг 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 82 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 2 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал картофельный 7 мг, повидон 4 мг. 1 таб. рисперидон 4 мг 1 таб. рисперидон 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 153 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240012 Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол 3350 1.463 мг, краситель железа оксид красный 0.024 мг, краситель железа оксид желтый 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активные вещества: рисперидона 4 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид). активное вещество рисперидон – 2 мг Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,0 мг;целлюлоза микрокристаллическая – 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 2,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг; крахмал картофельный – 7,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 4,0 мг. Состав оболочки: Опадрай II – 3 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный –1,2000 мг; тальк – 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 – 0,6561 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,0903 мг;алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат – 0,0021 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0009 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,0006 мг). активное вещество рисперидон – 4 мг Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 114,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 19,7 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 3,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг; крахмал картофельный – 11,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 7,3 мг. Состав оболочки: Опадрай II – 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,2000 мг; тальк – 1,0000 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0,6175 мг; титана диоксид Е 171 – 0,6545 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,1750 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,1010 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,2520 мг) активное вещество: рисперидон – 2,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; крахмал кукурузный – 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 2,000 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 3,600 мг, тальк – 1,200 мг, титана диоксид – 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 6,000 мг. активное вещество: рисперидон – 4,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 80,000 мг; крахмал кукурузный – 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,000 мг; магния стеарат – 4,000 мг; рисперидон 2 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 43,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; магния стеарата моногидрат - 0,3 мг; стеариновая кислота - 0,6 мг; МКЦ - 43,3 мг; Opadry II белый (спирт поливиниловый - 2 мг, тальк - 0,74 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг, титана диоксид - 1,25 мг) - 5 мг Рисперидон 2мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат рисперидон 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 114 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19.7 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 3 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал картофельный 11 мг, повидон 7.3 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2.2 мг, тальк 1 мг, макрогол 0.6175 мг, титана диоксид 0.6545 мг, лецитин соевый 0.175 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового 0.101 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0.252 мг). рисперидон 4 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 86,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг; магния стеарата моногидрат - 0,6 мг; стеариновая кислота - 1,2 мг; МКЦ - 86,6 мг; Opadry II белый (спирт поливиниловый - 4 мг, тальк - 1,48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2,02 мг, титана диоксид - 2,5 мг) - 10 мг Рисперидон 4мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат рисперидона 2 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид). рисперидона 4 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Рисперидон показания к применению

• лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет; лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет; краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам; краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологи

Рисперидон противопоказания

• Повышенная чувствительность к рисперидону. Повышенная чувствительность к рисперидону. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печени При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Применение при нарушениях функции почек При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Применение у детей Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют. Применение у пожилых пациентов При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При

Рисперидон дозировка

• 2 мг 4 мг

Рисперидон побочные действия

• Побочные эффекты препарата Рисперидон в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (?1/10 случаев), частые (?1/100 и

  Лекарственное взаимодействие

  С учетом того, что Рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Тем не менее, если одновременное применение необходимо, особенно в терминальной стадии заболевания Паркинсона, должна быть прописана минимальная эффективная доза каждого лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисперидон с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса Iа (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препараты, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин и мефлохин), и некоторыми препаратами, вызывающими электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов изофермента CYP3A4/Р-глико-протеина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы изофермента CYP2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин, могут изменять концентрацию рисперидона в плазме таким же образом. Верапамил, ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме. Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым. Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые?- адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил), не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При применении препарата Рисперидон вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давления на фоне рисперидона. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата. Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов сле

  Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
  Информация предоставлена

Представлены аналоги лекарства рисперидон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Рисперидон - Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Рисперидон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Рисперидон
2мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия)	471.30
4мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия)	801.90
Лептинорм
Резален
Ридонекс
Таблетки 2 мг, 20 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)	330
Рилепт
Рилептид
Таб 2мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	660
0,004 N20 ТАБЛ П / О	1280
Таб 4мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1317.50
Рисдонал
Таблетки 2 мг, 20 шт.	335
Риспаксол
Таб 2мг N20 (Гриндекс АО (Латвия)	303
Таб 4мг N20 (Гриндекс АО (Латвия)	622.70
Риспен
Рисперидон Зентива
Рисперидон Канон
Рисперидон Органика
Рисперидон* (Risperidone*)
Рисперидон-СЗ
Рисперидон-ТЛ
Рисполепт
Капли 30мл (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия)	308.90
2мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия)	381.30
4мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия)	705.60
0,002 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ	750
Табл п / о 2мг №20	750
0,004 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ	1435
Табл п / о 4мг №20	1435
0,001 / МЛ 30МЛ ФЛАК Р - Р Д / ВН ПРИМ	1545
Раствор для приема внутрь 1мг 30мл	1545
Рисполепт Квиклет
Таб 2мг N56 (JANSSEN - CILAG Бельгия (Бельгия)	3440
Таб 2мг N56 (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия)	4776
Рисполепт Конста
0,05 пор / в / м сусп.пролонг.+ ус - во ALARIS (Алкермес Инк. (США)	11022.10
Рисполепт Конста™
Рисполюкс
Таблетки покрыт.плен.об. 4 мг, 20 шт. (Сандоз, Швейцария)	234
Риссет
2мг №20 таб (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	199.10
4мг №20 таб п / о (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	396.20
Риссет Квитаб
Сизодон-Сан
Сперидан
Таб 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия)	332
Таб 2мг N20 (Актавис АО / ЗиО - Здоровье ЗАО (Россия)	389
Таб п / о 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия)	538.70
Торендо
1мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	178
2мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	360.60
3мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	589.90
4мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	757.60
Торендо Ку-таб
Таб 0,5мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	401.30
1мг №30 таб для рассасывания (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	522
Таб для рассасывания 2мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	527.80

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве рисперидон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Три посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	3		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Двадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Рисперидон?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	13		65.0%
1 раз в день	4		20.0%
3 раза в день	3		15.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

22 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
1-5мг	19		86.4%
11-50мг	1		4.5%
6-10мг	1		4.5%
501мг-1г	1		4.5%

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Рисперидон, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
3 месяц	1		50.0%
1 день	1		50.0%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Шесть посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Рисперидон: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

65 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Рисперидон

Регистрационный номер:

ЛСР-004845/10-270510
Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

Рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное,. противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

гиперчувствительность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Рисперидон – это психотропный препарат, который используется для лечения различных психических заболеваний (таких как, например, шизофрения ). Угнетая определенные структуры головного мозга , препарат позволяет устранить такие симптомы как бред, галлюцинации , повышенное нервное и психомоторное возбуждение и так далее. В то же время, стоит отметить, что данный препарат может с успехом применяться для лечения других психических расстройств и отклонений, проявляющихся схожими симптомами.

Фармакологическая группа и механизм действия (рисперидон – это нейролептик или антидепрессант? )

Рисперидон относится к группе атипичных нейролептиков (антипсихотиков ). Это препарат нового поколения, который обладает характерным влиянием на центральную нервную систему и головной мозг. Однако, в отличие от обычных (классических ) нейролептиков, рисперидон вызывает меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем.
Более того, наблюдающиеся побочные реакции выражены умеренно и проходят сравнительно быстро, вследствие чего препарат легче переносится пациентами. Это особенно заметно при длительном (в течение нескольких месяцев ) лечении рисперидоном.

Рисперидон обладает:

• Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС ). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
• Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
• Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток ). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
• Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом , некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление ).

Торговые названия рисперидона (рисполепт, рисперидон органика, рисперидон канон )

Рисперидон – это активное вещество, которое может входить в состав различных медикаментов или выпускаться под различными торговыми названиями.

Торговые названия рисперидона

На упаковке любого из перечисленных медикаментов должно быть указано активное вещество (то есть, рисперидон ), а также его дозировка.

Аналоги рисперидона (оланзапин, галоперидол, хлорпротиксен зентива )

Аналоги – это препараты, которые обладают схожим механизмом действия и вызывают схожие клинические эффекты, однако содержат другое активное вещество. Поводом для назначения аналогов может быть наличие противопоказаний для использования рисперидона, а также появление у пациента побочных реакций после его применения.

При необходимости рисперидон можно заменить:

• Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом , неулептилом, сонапаксом , дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
• Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Формы выпуска рисперидона могут быть различными, что позволяет применять его как внутрь, так и внутримышечно.

Рисперидон выпускается в виде:

• таблеток;
• раствора (капель ) для приема внутрь;
• порошка для приготовления раствора (суспензии ) для уколов.

Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг )

Данная форма выпуска проста в использовании, так как позволяет принимать препарат практически в любом месте и в любое время. В состав таблетки могут входить различные количества активного вещества (1мг, 2мг, 3мг или 4 мг рисперидона ), а также различные дополнительные компоненты.

Чаще всего рисперидон выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. В то же время, стоит отметить, что различные производители могут изменять как цвет оболочки (она может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далее ), так и ее форму (таблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде диска ). Более того, различные таблетки могут содержать в себе разные вспомогательные вещества, что необходимо учитывать при назначении препарата.

Дополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

• кукурузный крахмал;
• целлюлоза;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат;
• диоксид кремния;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль и так далее.

Продаваться таблетки могут в блистерах (пластинках, в которых каждая таблетка герметично упакована ). Каждый блистер обычно содержит 10 таблеток. Продаются они в картонных коробках, которые могут содержать 2, 3 и более блистеров (в зависимости от фирмы производителя и дозировки ). Также препарат может продаваться в специальных герметично закрывающихся баночках, содержащих от 50 до 500 таблеток.

Как принимать и чем запивать таблетки рисперидон?

Режим дозирования рисперидона зависит от заболевания, для лечения которого применяется препарат. В то же время, не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 10 мг, так как это может привести к развитию осложнений.

Принимать таблетки следует внутрь, 1 или 2 раза в сутки, желательно в одно и то же время (что обеспечит равномерную концентрацию активного вещества в крови ). Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, поэтому принимать его можно как перед едой, так и во время или после нее. Запивать таблетку следует небольшим количеством (3 – 5 глотками ) теплой кипяченой воды. Не рекомендуется запивать препарат газированными напитками, чаем, кофе, алкоголем или другими подобными жидкостями, так как это может нарушить его лечебное действие или привести к развитию побочных реакций.

Раствор (капли )

Для приема внутрь препарат также выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора. Продается он в специальных баночках темно-коричневого цвета, состоящих из стекла, защищающего препарат от разрушающего воздействия солнечного света. Каждая баночка может содержать 30 или 100 мл 0,1% раствора (1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона ). Продается медикамент в картонных коробках, которые, помимо банки с раствором, содержат специальные пипетки, позволяющие точно дозировать лекарство.

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от имеющейся патологии, состояния пациента и эффективности ранее проводимого лечения. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Уколы рисперидон пролонгированного действия

Для внутримышечного введения может использоваться суспензия (раствор ) рисперидона. Учитывая тот факт, что в виде суспензии препарат может храниться лишь в течение короткого промежутка времени, для внутримышечного использования он выпускается в виде порошка, содержащего гранулы рисперидона. Суспензию готовят непосредственно перед введением препарата, используя находящиеся в упаковке растворители и приспособления.

В состав упаковки входят:

• Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой ), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой ) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной ).
• Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
• Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
• Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая ) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча ). Вторая (более длинная ) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Все перечисленные компоненты покрыты специальной пленкой, что обеспечивает их стерильность до момента использования. Снимать пленку и готовить суспензию можно только перед непосредственным использованием препарата. До этого медикамент должен храниться в холодильнике при температуре около +4 градусов, что предотвратит его разрушение.

Для приготовления суспензии следует использовать исключительно те средства, которые имеются в упаковке и только так, как это написано в инструкции. Запрещается использовать другие растворители, другие шприцы или иглы, так как это может привести к введению неточной дозы или развитию инфекционных осложнений.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

• Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
• Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению ). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
• Приготовить суспензию. Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон. Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул ), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
• Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета ). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом ) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

После использования шприца иглу следует поместить в защитное устройство, после чего уничтожить (утилизировать ) шприц и все остальные использованные средства. Повторно использовать шприц, иглу или устройство для приготовления суспензии запрещено.

Применять препарат следует 1 раз в 2 недели, используя назначенную врачом дозу (для детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мг ). Каждый последующий укол следует делать в мышцу на противоположной стороне тела (вначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо ). При необходимости дозу можно увеличивать не ранее, чем через 1 месяц после начала лечения и не более чем на 12,5 мг за 1 раз.

Как долго можно принимать рисперидон?

Лечение рисперидоном обычно длительное и продолжается в течение нескольких недель или месяцев. При приеме внутрь первые эффекты могут наблюдаться сразу после начала лечения, в то время как максимально выраженное действие будет развиваться через несколько недель. В то же время, при использовании пролонгированных форм рисперидона для внутримышечного ведения какие-либо лечебные эффекты будут заметны не ранее, чем через несколько дней, а максимальный эффект будет развиваться к 6 – 7 недели лечения.

Длительность лечения, а также дозировку препарата на определенных его этапах определяет только лечащий врач, который перед этим оценивает состояние пациента, эффективность проводимой терапии, сопутствующие заболевания, другие принимаемые пациентом лекарства и остальные подобные факторы.

Отзыв специалиста по препарату рисперидон

Показания к лечению (от чего помогает рисперидон? )

Как было сказано ранее, рисперидон позволяет устранять некоторые симптомы психических заболеваний и расстройств. В то же время, стоит помнить, что при некоторых обстоятельствах препарат может лишь ухудшить состояние больного, поэтому назначать его должен только врач и только после полноценного обследования пациента.

Показанием к назначению рисперидона может быть:

• шизофрения;

Шизофрения

Основным показанием для длительного лечения рисперидоном является шизофрения. Это заболевание, характеризующееся расстройствами личности, нарушением мыслительных процессов, эмоциональной нестабильностью. Основной проблемой является то, что данная патология может проявляться огромным множеством симптомов – галлюцинациями, бредом, агрессивным поведением, возбуждением или депрессией, тревожными расстройствами , нарушениями речи и так далее.

Рисперидон (позволяет эффективно бороться с бредом и галлюцинациями, снижая агрессивность и психомоторное возбуждение, а также стабилизируя эмоциональное состояние больного ). В то же время, он слабо способствует устранению так называемой «негативной» симптоматики, проявляющейся скудным эмоциональным состоянием больного, склонностью к депрессии.

В то же время, стоит помнить, что под действием нейролептиков некоторые симптомы шизофрении могут лишь усиливаться. Так, например, при наличии апатии (сниженного настроения, отсутствия мотивации и интереса к жизни ) рисперидон, угнетая активность центральной нервной системы и оказывая успокоительное действие, может лишь ухудшить состояние пациента, способствуя развитию глубокой депрессии. Вот почему назначать лечение должен только опытный специалист. Во время лечения (или хотя бы на начальном его этапе ) пациент должен оставаться под наблюдением медицинского персонала, что позволит вовремя выявить возможные осложнения и своевременно скорректировать лечебную программу.

Деменция и болезнь Альцгеймера

Деменция – это заболевание, характеризующееся снижением активности мыслительных процессов и утратой человеком большинства навыков, приобретенных в течение жизни. Одной из наиболее распространенных форм деменции является болезнь Альцгеймера (сенильная деменция ), развивающаяся преимущественно у пожилых людей и связанная с поражением вещества головного мозга. Пациенты при этом теряют память, могут не узнавать своих близких и знакомых, делать необычные и непонятные вещи, испытывать трудности при общении и так далее. В то же время, сами они не отдают себе отчета о своих действиях и не осознают своего заболевания.

В некоторых случаях больные деменцией могут вести себя агрессивно, представляя при этом опасность для себя или для окружающих (родственников, соседей, других пациентов или медицинского персонала ). Для купирования подобных состояний и применяется рисперидон, обладающий успокоительным и антипсихотическим действием.

Рисперидон позволяет устранить такие проявления деменции как:

• вспышки гнева;
• постоянная агрессивность;
• психомоторное возбуждение;
• речевое возбуждение;
• бредовые идеи и так далее.

Аутизм

При данной патологии нарушается развитие головного мозга ребенка, что может быть обусловлено генетическими мутациями. Аутизм начинает проявляться в раннем возрасте (до 3 лет ). Больные дети при этом замкнуты, плохо вступают в контакт с окружающими, с трудом учатся разговаривать, мало чем интересуются. У одних больных может отмечаться снижение умственных способностей, в то время как другие могут довольно хорошо изучать некоторые науки. Другим характерным признаком аутизма является наличие своеобразных повторяющихся движений или «ритуалов», которые больной ребенок может выполнять постоянно, регулярно, затрачивая на это десятки минут или даже часы.

Многие дети с аутизмом склонны к агрессивному поведению. Однако вспышки гнева и агрессии возникают не спонтанно, а лишь при наличии предрасполагающих факторов. Так, например, при попытке общения с ребенком он может пытаться что-то сказать собеседнику, но не сможет этого сделать, в результате чего начнет нервничать, вести себя агрессивно, ломать окружающую мебель, наносить травмы себе или окружающим. Также спровоцировать агрессию может вмешательство постороннего человека в «ритуалы» больного ребенка.

Если агрессивное поведение возникает слишком часто и представляет опасность для здоровья ребенка, для его коррекции может назначаться рисперидон. Применение данного препарата позволит стабилизировать эмоциональное состояние больного, тем самым, снижая риск возникновения вспышек гнева. В то же время, стоит помнить, что нейролептики могут применяться лишь в качестве вспомогательной терапии. В основе лечения всегда должны находиться обучающие занятия (как с ребенком, так и с его родителями и ближайшими родственниками ), поведенческая терапия, групповые занятия (позволяющие детям освоиться в обществе ) и так далее.

Депрессия

Как уже было отмечено, рисперидон не является антидепрессантом, то есть не может использоваться для лечения депрессии.

Депрессия – это психическое расстройство, для которого характерно снижение настроения в течение длительного времени, упадок сил, снижение трудоспособности, тяжелые эмоциональные переживания, склонность к плаксивости и негативному мировосприятию, а также появление мыслей о самоубийстве.

Для лечения депрессии используются антидепрессанты – препараты, механизм действия которых связан с повышением концентрации определенных веществ (в частности серотонина ) в головном мозге, что приводит к повышению настроения и устранению других симптомов заболевания. В то же время, нейролептики блокируют серотониновые рецепторы в ЦНС, тем самым, способствуя углублению депрессии, а при одновременном использовании антидепрессантов ослабляя их лечебный эффект.

Стоит отметить, что в ряде научных исследований была продемонстрирована эффективность некоторых атипичных нейролептиков при депрессии, связанной с шизофренией. В то же время, рисперидон является препаратом, который чаще других вызывает углубление депрессии и развитие связанных с этим осложнений, в связи с чем использовать его при угнетении настроения и эмоционального фона пациента не рекомендуется.

Аффективное уплощение

Рисперидон не применяется при аффективном уплощении, так как может привести к ухудшению состояния больного.

В психиатрической практике аффектом принято называть внешние и внутренние проявления эмоций, настроения. Аффективное уплощение характеризуется слабой выраженностью эмоционального фона пациента, слабыми эмоциональными переживаниями радости, горя или других подобных ситуаций. Наблюдаться данное расстройство может при шизофрении, при депрессии.

Как было сказано выше, рисперидон может усиливать проявления депрессии, в том числе усиливая выраженность аффективного уплощения, поэтому больным с подобными симптомами его назначать не рекомендуется.

Применяется ли рисперидон при неврозах?

Нейролептики (в том числе рисперидон ) не применяются для лечения неврозов .

Невроз – это функциональное расстройство психики, возникающее на фоне различных конфликтных ситуаций в семье, на роботе, в учебе и так далее. Невроз проявляется снижением умственной и физической активности, повышенной утомляемостью при выполнении повседневных дел, эмоциональной нестабильностью и другими подобными симптомами. Больные с неврозом могут быть возбуждены (чаще эмоционально, чем физически ), однако практически никогда не проявляют агрессии по отношению к себе или к окружающим.

Основным методом лечения неврозов является психотерапия , позволяющая разрешить имеющиеся у пациента конфликты и, тем самым, устранить первопричину невроза, что приведет к выздоровлению. Медикаментозная терапия может назначаться в тяжелых случаях, однако при этом используются антидепрессанты (препараты, поднимающие настроение ) и легкие успокоительные средства, но не антипсихотики.

Последствия и побочные эффекты после применения рисперидона

Последствия и осложнения при приеме данного медикамента связаны с его влиянием на различные органы и ткани не только в центральной нервной системе, но и в других отделах организма.

Применение рисперидона может осложниться:

• Нарушениями функций центральной нервной системы. Это может проявляться чрезмерным возбуждением и беспокойством, нарушением способности концентрировать внимание, головными болями , нарушениями зрения (исключительно редко ) и так далее. В тяжелых случаях могут развиваться судороги , что потребует срочного медицинского вмешательства.

• Снижением артериального давления. Блокируя адренорецепторы в кровеносных сосудах, рисперидон снижает сосудистый тонус, что может привести к снижению артериального давления и рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Если при этом пациент, находясь в положении «лежа», резко встанет на ноги, произойдет отток крови от головного мозга, в результате чего больной может потерять сознание и упасть.
• Нарушением работы пищеварительной системы. Применение рисперидона может осложниться запорами , болями в животе , нарушениями пищеварения. Крайне редко может наблюдаться тошнота или рвота.
• Поражением системы крови. При длительном применении рисперидон может отрицательно влиять на процесс кроветворения, вследствие чего в крови будет отмечаться снижение концентрации нейтрофилов (клеток иммунной системы, обеспечивающих защиту от бактерий ) и тромбоцитов (кровяных пластинок, ответственных за остановку кровотечений ).
• Аллергическими реакциями. Если у пациента имеется аллергия на рисперидон или на какой-либо вспомогательный компонент, входящий в состав таблеток, раствора или суспензии, назначение данного препарата может вызвать аллергические реакции различной степени выраженности. Это может проявляться кожной сыпью и кожным зудом , повышением температуры тела, ознобом , а в тяжелых случаях нарушением дыхания, потерей сознания, выраженным падением артериального давления.

Нарушения сна (бессонница )

Это крайне редкое побочное явление, возникающее лишь в незначительном проценте случаев. Как следует из сказанного ранее, рисперидон чаще вызывает сонливость , заторможенность, что связано с его угнетающим действием на центральную нервную систему. В то же время, могут наблюдаться так называемые парадоксальные реакции, когда вместо сонливости препарат приводит к нарушению процессов засыпания и к бессоннице . Также бессонница может наблюдаться при прекращении приема рисперидона (после длительного лечения данным препаратом ).

Злокачественный нейролептический синдром

Применение рисперидона может осложниться так называемыми экстрапирамидными расстройствами, наиболее тяжелой формой которых является злокачественный нейролептический синдром.

Экстрапирамидная система – это комплекс нервных клеток ЦНС, которые регулируют точность, координацию, плавность произвольных движений, а также мышечный тонус. В регуляции работы данной системы принимает участие дофамин. Блокируя дофаминовые рецепторы, рисперидон нарушает функции экстрапирамидной системы, тем самым, приводя к нарушению мышечного тонуса, мышечному дрожанию. Пациенты теряют способность выполнять точные целенаправленные движения, у них могут возникать непроизвольные подергивания мышц и так далее.

Наиболее тяжелым проявлением экстрапирамидных расстройств может стать так называемый злокачественный нейролептический синдром, возникающий на любом этапе лечения рисперидоном и проявляющийся повышением мышечного тонуса, выраженным повышением температуры тела, нарушениями сознания и другими расстройствами, часто приводящими к смерти пациента в течение нескольких часов.

Передозировка рисперидоном

Максимально допустимая суточная доза рисперидона составляет 10 мг. При повышении дозы до 16 мг в сутки значительно возрастает частота экстрапирамидных расстройств, в связи с чем применять препарат в такой дозировке не рекомендуется. При приеме препарата в дозе более 16 мг в сутки могут развиться симптомы передозировки, которые, по сути, представляют собой усиленные, крайне выраженные побочные эффекты медикамента.

Передозировка рисперидоном может проявляться:

• Выраженной сонливостью, вплоть до развития комы .
• Тяжелыми двигательными (экстрапирамидными ) расстройствами.
• Выраженным снижением температуры тела.
• Удлинением интервала QT на электрокардиограмме , что свидетельствует о нарушении работы сердечной мышцы.
• Выраженным падением артериального давления и развивающимся на фоне этого значительным увеличением частоты сердечных сокращений (более 120 – 140 ударов в минуту ).
• Судорогами.

Специфического антидота (противоядия ), который мог бы быстро и полностью устранить признаки отравления рисперидоном, на сегодняшний день не существует.

При передозировке таблетками или раствором рисперидона следует:

• Многократно промыть желудок прохладной водой. Теплая вода может ускорить всасывание препарата, тем самым, усиливая выраженность побочных явлений.
• Принять 10 – 15 таблеток активированного угля. Данный препарат обладает способностью связывать различные токсины (в том числе медикаменты ) в желудочно-кишечном тракте, предотвращая их дальнейшее всасывание и способствуя их скорейшему выведению из организма.
• Принять слабительные препараты. Это ускорит выведение рисперидона из кишечника .
• Проводить симптоматическую терапию. Пациент с передозировкой рисперидоном должен быть госпитализирован в отделение реанимации, где врачи будут наблюдать и при необходимости корректировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы, ЦНС и так далее.

Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены (как правильно отменять рисперидон? )

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются. Пациент при этом может жаловаться на бессонницу, психоэмоциональное и двигательное возбуждение, у больных шизофренией могут наблюдаться галлюцинации, бред, агрессивное поведение и так далее.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Можно ли совмещать рисперидон и алкоголь?

Принимать алкогольные напитки одновременно с рисперидоном не рекомендуется, так как это может повысить риск развития побочных реакций.

Как было сказано ранее, рисперидон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ). Алкогольные напитки в малых концентрациях оказывают абсолютно противоположное действие (то есть стимулируют активность ЦНС ), что может снизить выраженность лечебного эффекта медикамента.

В то же время, стоит отметить, что при повышении концентрации алкоголя в крови он также начинает угнетать ЦНС, усиливая успокоительное и снотворное действие рисперидона и, тем самым, повышая риск развития связанных с этим побочных реакций. Больные при этом могут погружаться в глубокий сон, терять сознание или даже впадать в кому.

Влияние на уровень пролактина и потенцию (вызывает ли рисперидон импотенцию? )

Блокируя рецепторы к дофамину, рисперидон усиливает секрецию гормона пролактина , который в норме регулирует развитие молочных желез и продукцию грудного молока у женщин во время беременности и после родов . Концентрация данного гормона в крови вне беременности, а также в крови у мужчин незначительна. Повышение уровня пролактина в крови (гиперпролактинемия ) может привести к различным нарушениям как у женщин, так и у мужчин.

Гиперпролактинемия у женщин может проявляться:

• расстройствами менструального цикла ;
• изменениями мочеполовых органов;
• галактореей (выделением молока из молочных желез вне беременности );
• снижением полового влечения;
• ростом волос по мужскому типу;
• выпадением волос и так далее.

Гиперпролактинемия у мужчин может проявляться:

• снижением полового влечения;
• нарушением роста волос на теле;
• увеличением молочных желез;
• галактореей;
• болезненной эякуляцией и так далее.

Также стоит отметить, что гиперпролактинемия нарушает обмен веществ как в мужском, так и в женском организме. Это может привести к повышению аппетита, ожирению и связанным с ним заболеваниям сердца , сахарному диабету , повышенной ломкости костей и так далее. Также страдает эмоциональный фон пациентов, вследствие чего у них может наблюдаться повышенная сонливость, утомляемость, склонность к развитию депрессии и так далее.

Влияние на мышление и память

Все нейролептики, включая рисперидон, негативно влияют на мыслительные процессы, память, способность к обучению и познавательную деятельность. Это было продемонстрировано множеством научных исследований и сегодня считается достоверным фактом. Более ранние утверждения относительно того, что атипичные нейролептики (такие как рисперидон ) могут улучшать мыслительные процессы и память у больных шизофренией, также были опровергнуты.

Взаимодействие рисперидона с другими лекарствами (анафранилом, феназепамом )

Рисперидон может усиливать или ослаблять действие других медикаментов, принимаемых одновременно с ним.

Взаимодействие рисперидона с другими медикаментами

Препараты	Краткое описание	Эффекты при одновременном применении с рисперидоном
Антидепрессанты (анафранил, флуоксетин )	Препараты, использующиеся для лечения депрессии.	Повышается риск развития судорог.
Транквилизаторы (феназепам, диазепам )	Препараты, обладающие успокоительным и снотворным действием.	Усиливаются успокоительный и снотворный эффекты обоих медикаментов.
Противосудорожные средства (карбамазепин )	Используются для лечения эпилепсии и других заболеваний, связанных с появлением судорог.	Одновременное использование данных медикаментов приводит к снижению эффективности рисперидона.
Противопаркинсонические средства (леводопа )	Болезнь Паркинсона – это заболевание, характеризующееся недостатком дофамина на уровне ЦНС. Препараты типа леводопы восполняют уровень дофамина, что позволяет устранить симптомы заболевания.	Блокада дофаминовых рецепторов рисперидоном может снизить эффективность противопаркинсонических препаратов.
Антигипертензивные средства	Препараты из различных фармакологических групп, применяемые для лечения гипертонической болезни (характеризующейся стойким повышением артериального давления ).	При одновременном применении может отмечаться выраженное падение артериального давления, особенно на начальной стадии лечения. В связи с этим начальную дозу антигипертензивных средств следует снизить в 2 раза, а повышать ее следует очень медленно, под регулярным контролем артериального давления.

Противопоказания к применению рисперидона

Единственным абсолютным противопоказанием к назначению рисперидона является индивидуальная непереносимость его пациентом. При этом введение данного медикамента в организм (в любом виде ) может проявляться тяжелыми аллергическими реакциями, что может угрожать жизни больного.

В то же время, стоит отметить, что существует ряд заболеваний и патологических состояний, при которых назначать рисперидон следует с особой осторожностью, так как это может привести к ухудшению состояния пациента или развитию осложнений.

Рисперидон следует принимать с осторожностью:

• При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте ). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
• При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
• При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени , после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
• При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.

Назначение рисперидона детям и пожилым

Препарат не испытывался на детях младше 15 лет. Следовательно, назначать его в данной возрастной группе не рекомендуется, так как его влияние на развитие и функционирование центральной нервной системы ребенка может быть непредсказуемым.

При назначении рисперидона пожилым людям стоит учитывать, что компенсаторные возможности их организма значительно ослаблены. Вследствие этого при применении обычных доз препарата у них гораздо быстрее могут развиваться побочные реакции (падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далее ). Вот почему при назначении препарата пожилому человеку дозу следует уменьшить в 2 раза (по сравнению с таковой для человека средних лет ), а затем постепенно увеличивать ее до тех пор, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Применять рисперидон при беременности не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.

Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние рисперидона на течение беременности и развитие плода, не проводилось. В то же время, исследования на животных не выявили какого-либо вредного воздействия препарата на эмбрионы.

Тем не менее, рисперидон обладает способностью повышать концентрацию пролактина в крови женщины, тем самым, изменяя ее гормональный фон . Это, в свою очередь, может привести к нарушению регуляции беременности и к ее прерыванию (выкидышу , спонтанному аборту или преждевременным родам ). Вот почему назначать данный медикамент беременной женщине можно лишь в исключительных случаях.

Также не стоит принимать рисперидон во время грудного вскармливания ребенка, так как активное вещество может выделяться вместе с грудным молоком и попадать в организм ребенка, оказывая негативное влияние на его развитие.

Цена (стоимость ) рисперидона в аптеках различных городов России

Стоимость препарата определяется его формой выпуска, дозой активного вещества, фирмой-производителем и многими другими факторами.

Цена рисперидона в различных городах России

Город	Форма выпуска
	Таблетки по 2 мг (20 штук )	Раствор для приема внутрь (рисполепт, 30 мл )	Порошок для приготовления суспензии (рисполепт конста, 25 мг )
Москва
Санкт-Петербург	169 рублей	1212 рублей	4815 рублей
Воронеж	168 рублей	1120 рублей
Краснодар		1119 рублей	4620 рублей
Красноярск		1114 рублей	4356 рублей
Екатеринбург	166 рублей	1199 рублей	4559 рублей
Саратов		1128 рублей	4296 рублей

Нужен ли рецепт, чтобы купить рисперидон?

Рисперидон относится к психотропным препаратам, которые продаются только по рецепту врача (психиатра , невролога , психотерапевта и так далее ). Без рецепта купить препарат в аптеке нельзя.

При выписывании рецепта врач должен указать фамилию и имя пациента, его возраст, форму выпуска рисперидона (таблетки, раствор или порошок ), а также дозировку, в которой аптекарь должен продать препарат. Также в рецепте должен быть расписан режим приема, согласно которому пациент должен использовать медикамент. Рецепт должен быть подкреплен печатью врача, который его выписывает, а также печатью лечебного учреждения, в котором работает специалист. Если хотя бы одного из перечисленных пунктов в рецепте нет, он считается недействительным. Также рецепт становится недействительным через 30 дней с момента его выписывания (данная дата также должна быть указана в рецептурном бланке ).

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

• шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
• в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• период лактации;
• детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Формула: C23H27FN4O2, химическое название: 3-этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридопиримидин-4-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое.

Фармакологические свойства

Рисперидон является производным бензизоксазола. Рисперидон обладает высоким сродством и избирательно блокирует в центральной нервной системе D2-дофаминергические, 5-HT2-серотонинергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени H1-гистаминовые и альфа2-адренергические рецепторы. Обладает незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам, слабо выраженным сродством к D1-дофаминергическим, 5-НТ1С-, 5-НТ1А-, 5-НТ1D-серотонинергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма. Не взаимодействует с бета1-, бета2-адренергическими и м-холинергическими рецепторами. Рисперидон оказывает антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое действие. Антипсихотическое действие рисперидона обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Противорвотное действие является следствием блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, седативное - блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, гипотермическое - блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон подавляет галлюцинации, бред, ослабляет агрессивность, уменьшает чувство страха. Рисперидон, при сравнении с классическими нейролептиками, индуцирует каталепсию и угнетает двигательную активность в меньшей степени, а также реже вызывает развитие экстрапирамидных симптомов. Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину может снижать склонность к экстрапирамидным побочным реакциям и расширять терапевтическое действие рисперидона с охватом аффективных и негативных симптомов шизофрении. Может вызывать гиперсекрецию антидиуретического гормона, гиперпролактинемию. Вызывает рефлекторную тахикардию и дозозависимую гипотензию, блокируя альфа-адренорецепторы. Рисперидон меняет структуру сна, усиливая медленноволновой глубокий сон (антисеротониновое действие). Рисперидон имеет потенциальный проаритмогенный эффект, так как удлиняет интервал QT. Есть информация о подавлении или снижении препаратом секреции слюны, что способствует развитию болезней пародонта, кариеса, кандидоза ротовой полости; но у некоторых больных была отмечена гиперсаливация.
При приеме внутрь рисперидон полностью и быстро всасывается, полнота и скорость всасывания не зависят от приема пищи. При приеме таблеток по сравнению с раствором относительная биодоступность составляет 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь рана 70%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. В терапевтическом диапазоне доз концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе. Рисперидон хорошо и быстро распределяется в организме. Объем распределения равен 1 – 2 л/кг. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в организме достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4 – 5 дней. Рисперидон в печени экстенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основным путем биотрансформации является гидроксилирование, в результате которого образуется основной активный метаболит 9-гидрокси-рисперидона, сопоставимый с рисперидоном по параметрам безопасности, силе и спектру действия. Другим путем биотрансформации является N-деалкилирование, оно имеет минимальное значение. Гидроксилирование рисперидона генетически детерминировано (до 6 – 8% представителей европеоидной расы и очень малое количество представителей монголоидной расы характеризуются очень низкой или отсутствием метаболизирующей активности). Поэтому у людей с высоким уровнем метаболизма сывороточные уровни рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона - выше (максимальная концентрация рисперидона достигается через 3 часа, 9-гидрокси-рисперидона - через 17 часов) при сравнении с пациентами, характеризующимися низкой экстенсивностью биотрансформации. Но это не имеет большого клинического значения, потому что 9-гидрокси-рисперидон (основной метаболит) обладает фармакологической активностью. С белками плазмы связывается на 77% (9-гидрокси-рисперидон) и 88% (рисперидон). Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не ингибирует метаболизм лекарственных средств, которые подвергаются биотрансформации изоферментами системы Р450, включая CYP2С8, CYP2С9, CYP2С10, CYP1А2, CYP2Е1, CYP2А6, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Периоды полувыведения рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона при низком и высоком уровне метаболизма соответственно равны 20 и 3 часа (рисперидон) и 30 и 21 час (9-гидрокси-рисперидон). На фоне низкой и высокой скорости биотрансформации равновесные концентрации рисперидона достигаются соответственно в течение 5 или 1 дня. Через 5 – 6 дней регистрируются стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона у экстенсивных метаболизантов. Рисперидон со своим основным метаболитом (9-гидрокси-рисперидон) образуют фармакологически активную фракцию, которая достигает стабильной концентрации через 5 – 6 дней и имеет период полувыведения 20 часов. Выводится рисперидон почками (70%) и кишечником (15%).
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния расы, пола, курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.
У пожилых пациентов снижается клиренс и увеличивается период полувыведения (необходима коррекция доз). При среднем и тяжелом нарушении функционального состояния почек выведение препарата может снижаться на 60% (необходима коррекция доз).
У детей фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции сопоставима с таковой у взрослых больных.
Не обнаружено мутагенных и тератогенных свойств рисперидона в исследованиях in vitro и на животных.
У собак при дозах, в 0,6 – 10 раз выше максимально рекомендуемой дозы для человека, дозозависимо снижался уровень тестостерона в сыворотке крови, снижалась концентрация и подвижность сперматозоидов.
Возникновение новообразований из островковых клеток поджелудочной железы, аденомы гипофиза, рака молочной железы отмечалось у крыс и мышей, которые получали в течение 18 – 25 месяцев препарат в дозах в 9,4 и 2,4 раза соответственно выше максимально рекомендуемой дозы для человека.

Показания

Шизофрения (хроническая и острая) и прочие психотические состояния с преобладанием негативной (эмоциональная и социальная отрешенность, притупленный аффект, скудность речи), продуктивной (галлюцинации, бред, агрессивность) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; мания при биполярных расстройствах (вспомогательное лечение); поведенческие расстройства при сниженном уровне интеллекта или задержке умственного развития (при доминировании деструктивного поведения), краткосрочное лечение (до 6 недель); поведенческие расстройства при деменции (при появлении симптомов агрессивности, психотических симптомов или нарушений деятельности) при неэффективности нефармакологических методов коррекции и угрозе причинения вреда пациенту или окружающим, краткосрочное лечение (до 6 недель).

Способ применения рисперидона и дозы

Рисперидон принимается внутрь, сублингвально, вводится внутримышечно. Дозировка и режим применения препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, переносимости препарата, функционального состояния почек и печени.
У пациентов пожилого возраста с деменцией при терапии атипичными антипсихотическими препаратами, в том числе рисперидоном, повышалась смертность при сравнении с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон. В данной популяции пациентов частота смертельных случаев при использовании рисперидона составила 4,0 %, при использовании плацебо 3,1 %. Средний возраст умерших пациентов был равен 86 лет (от 67 до 100 лет). У пациентов пожилого возраста с деменцией, которые принимали пероральные формы рисперидона, повышалась смертность у тех больных, которые принимали рисперидон совместно с фуросемидом (7,3 %, средний возраст 89 лет, от 75 до 97 лет) при сравнении с группой больных, использовавших только рисперидон (3,1 %, средний возраст 84 года, от 70 до 96 лет) и группой пациентов, которые принимали только фуросемид (4,1 %, средний возраст 80 лет, от 67 до 90 лет). Патофизиологических механизмов, которые объясняют это наблюдение, не установлено. При назначении рисперидона в таких случаях необходимо соблюдать особую осторожность. У пациентов, которые совместно с рисперидоном принимают другие диуретики, не обнаружено увеличения смертности. Вне зависимости от терапии, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.
При переходе на терапию рисперидоном следует по возможности предварительно постепенно отменить другие антипсихотические препараты, если это клинически оправдано. Если пациенты при этом переводятся с лечения депо-формами антипсихотических средств, то терапию рисперидоном следует начинать вместо следующего запланированного введения депо-формы. Периодически следует оценивать необходимость в продолжение текущего лечения противопаркинсоническими средствами.
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией было установлено примерно трех кратное увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций при лечении атипичными антипсихотическими средствами. Механизм этого риска не изучен. Для других групп пациентов и других антипсихотических средств повышенный риск не может быть исключен. У пациентов с факторами риска инсульта рисперидон следует применять с осторожностью. У пациентов с деменцией васкулярного или смешанного типа достоверно выше риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций, чем у пациентов с деменцией Альцгеймера. Поэтому больным с деменцией васкулярного или смешанного типа назначать рисперидон не рекомендуется. Следует оценить терапевтические преимущества и риски использования рисперидона у пожилых больных с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного больного. Пациента и его окружение необходимо предупредить о том, что следует срочно сообщить врачу о появлении признаков и симптомов возможных цереброваскулярных нежелательных реакций, например, внезапная слабость, нарушение зрения или речи, онемение лица, нижних и верхних конечностей. При этом срочно рассматривают все терапевтические варианты, в том числе отмена рисперидона. У больных с деменцией Альцгеймера при устойчивой агрессии рисперидон предназначен только для кратковременного использования, как дополнение к нефармакологическим мероприятиям при их ограниченности или неэффективности при отсутствии возможной опасности для самого пациента или его окружения. Необходимо постоянно контролировать и оценивать состояние больного, а также обоснование необходимости дальнейшей терапии.
В связи с наличием альфа-адреноблокирующего действием рисперидона может развиваться ортостатическая гипотензия, в особенности во время начального подбора дозы. При одновременном использовании рисперидона и антигипертензивных средств наблюдается клинически значимое снижение артериального давления. Следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы препарата при снижении артериального давления. У больных с патологией системы кровообращения, а также при гиповолемии, обезвоживании, цереброваскулярных нарушениях, дозу рисперидона следует повышать постепенно, согласно рекомендациям.
При использовании антипсихотических средств были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Так как больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, то все возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии должны выявляться до и во время терапии рисперидоном, при их выявлении следует предпринять профилактические меры.
При использовании антипсихотических препаратов, включая рисперидон, отмечались нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз. Больным, которые имеют в анамнезе клинически значимое снижение числа лейкоцитов или препарат-зависимую лейкопению или нейтропению, рекомендуется проводить полный анализ крови в течение первых месяцев лечения; при первом клинически значимом снижении числа лейкоцитов и при отсутствии других возможных причин должно быть рассмотрено прекращение терапии рисперидоном. Больным с клинически значимой нейтропенией рекомендован контроль температуры тела и симптомов инфекции, при возникновении таких симптомов необходимо немедленно начать соответствующее лечение. Больные с тяжелой формой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов меньше 1 х 10^9/л) должны прекратить применение рисперидона до тех пор пока количество лейкоцитов не придет в норму.
Средства, которые имеют свойства антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, характеризующуюся ритмическими непроизвольными движениями, в основном мимической мускулатуры или/и языка. Есть сообщения о том, что для развития поздней дискинезии фактором риска является развитие экстрапирамидных симптомов. Появление экстрапирамидных симптомов рисперидон реже вызывает, чем классические нейролептики. При возникновении симптомов и признаков поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома, который характеризуется мышечной ригидностью, гипертермией, нарушениями сознания, нестабильностью автономных функций, повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (вследствие рабдомиолиза), острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические средства, в том числе рисперидон.
Назначение антипсихотических средств, в том числе рисперидона, пациентам с деменцией с тельцами Леви или болезнью Паркинсона должно проводиться с осторожностью, потому что у таких пациентов возрастает риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим средствам (включая спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, экстрапирамидные симптомы, постуральную нестабильность с частыми падениями). При применении рисперидона временно ухудшается течение болезни Паркинсона.
При терапии рисперидоном наблюдались гипергликемия, развитие и обострение сахарного диабета. Установление взаимосвязи между нарушением обмена глюкозы и использованием атипичных антипсихотических препаратов осложнено распространенностью сахарного диабета в общей популяции и увеличенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Учитывая это, взаимосвязь между развитием побочных реакций, связанных с гипергликемией, и использованием атипичных антипсихотических средств установлена не полностью. У всех больных следует проводить клинический контроль на наличие признаков сахарного диабета и гипергликемии.
В исследованиях на культурах тканей показано, что пролактин может стимулировать рост клеток в опухолях молочной железы. Рисперидон необходимо использовать с осторожностью у пациентов с потенциально пролактин-зависимыми опухолями и у пациентов с гиперпролактинемией.
При терапии рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела, поэтому во время лечения следует воздерживаться от переедания. Необходимо контролировать массу тела больных во время лечения рисперидоном.
Препараты, которые обладают альфа-адреноблокирующими свойствами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях рисперидона были получены сообщения о развитии приапизма.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании рисперидона (как и других антипсихотических препаратов) у пациентов с с врожденным удлинением интервала QT, сердечными аритмиями в анамнезе, при одновременном использовании с препаратами, которые увеличивают интервал QT.
Пациентам с эпилепсией назначать рисперидон следует с осторожностью, так как известна способность антипсихотических препаратов снижать порог судорожной активности.
Антипсихотические средства могут нарушать способность организма регулировать температуру тела.
Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона больным с состояниями, способствующими повышению внутренней температуры тела. К таким состояниям относятся воздействие высоких внешних температур, обезвоживание организма, интенсивная физическая нагрузка, совместное применение препаратов с антихолинергической активностью.
При прекращении терапии рисперидоном рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, во избежание развития симптомов синдрома отмены (тошнота, потливость, рвота, бессонница и другие).
Избегать приема алкоголя во время лечения рисперидоном.
С осторожностью назначать рисперидон совместно с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему.
В доклинических исследованиях у рисперидона был выявлен противорвотный эффект. При возникновении этого эффекта рисперидон может скрывать субъективные и объективные симптомы передозировки некоторыми лекарственными средствами, а также такие заболевания, как опухоли головного мозга, синдром Рейе, непроходимость кишечника.
Во время лечения следует тщательно контролировать (в особенности у детей) седативный эффект рисперидона (возможно изменение времени приема препарата), массу тела; требуется регулярная оценка нарушений движения, экстрапирамидных симптомов, эндокринной функции.
Во время лечения рисперидоном следует отказаться от выполнения деятельности, при которой необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада и прочие нарушения проводимости, нарушение функции печени или/и почек, нарушение мозгового кровообращения, рак молочной железы, кишечная непроходимость, опухоль мозга, болезнь Паркинсона, гиповолемия, обезвоживание, судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе), лекарственная зависимость, злоупотребление лекарственными средствами, случаи острой передозировки лекарств, болезнь диффузных телец Леви, синдром Рейс, беременность, наличие факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов, пожилой возраст, возраст до 15 лет (отсутствует опыт использования), состояния, которые предрасполагают к развитию тахикардии типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сопутствующий прием лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование рисперидона при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. Рисперидон в исследованиях на животных не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, которые были опосредованы через пролактин и центральную нервную систему. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия. При приеме женщиной антипсихотических препаратов (включая рисперидон) в третьем триместре беременности у новорожденных имеется риск развития синдрома отмены или/и экстрапирамидных расстройств различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать гипертонию, ажитацию, гипотонию, сонливость, тремор, нарушение вскармливания, респираторные нарушения. Новорожденные, матери которых принимали рисперидон во время беременности, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
По данным исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком и определяются в нем в концентрациях, которые сопоставимы или превышают концентрации в сыворотке крови. На время терапии рисперидоном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия рисперидона

Нервная система и органы чувств: нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, повышенная возбудимость, нарушение внимания, утомляемость, беспокойство, головная боль, тревога, головокружение, поздняя дискинезия, нервозность, вялость, спутанность сознания, судорожные припадки, нарушение терморегуляции, инсульт, уплощение аффекта, мании, депрессия, паркинсонизм (синдром «зубчатого колеса», гиперсаливация, акинезия, гипокинезия, скелетно-мышечная ригидность, брадикинезия, маскоподобное лицо), седативное действие, акатизия, тремор, дистония (включая непроизвольные мышечные сокращения, мышечные спазмы, контрактуру мышц, паралич языка, непроизвольные движения глазных яблок), летаргия, постуральное головокружение, подергивание мышц, хорея, хореоатетоз, дизартрия, нарушение внимания, слюнотечение, нарушение походки, повышенная сонливость, подавленное состояние, цереброваскулярные расстройства, отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации движений, обморок, потеря сознания, нарушение речи, парестезия, гипестезия, психомоторная гиперактивность, ритмичное кивание головой, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, ригидность, гиперсаливация, тремор, брадикинезия, острая дистония, акатизия), нейролептический злокачественный синдром, инфекции уха, хронический средний отит, боль в ухе, вертиго, шум в ушах, нечеткость зрения, инфекции глаз, снижение остроты зрения, конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, образование корки на краях век, непроизвольные вращения глазных яблок, сухость глаз, светобоязнь, усиленное слезотечение, повышение внутриглазного давления.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, преходящая ишемическая атака, брадикардия, фибрилляция предсердий, синусовая аритмия, атриовентрикулярная блокада, учащение сердечного ритма, нарушение проводимости сердечной мышцы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, изменение на кардиограмме, «приливы» крови, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание, мерцание, остановка сердца, внезапная смерть, тромбоз глубоких вен, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, снижение гематокрита, гранулоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, ринит, назофарингит, синусит, бронхит, пневмония, тонзиллит, инфекции дыхательных путей, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, заложенность пазух носа, ринорея, кашель, боль в области гортани и глотки, застой в легких, свистящее дыхание, дисфония, аспирационная пневмония, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, синдром апноэ во сне, гипервентиляция, нарушение дыхания.
Пищеварительная система: тошнота, диспептические явления, рвота, запор, боль в животе, диарея, сухость во рту, слюнотечение, боли в области живота, дискомфорт в желудке, фекалома, дисфагия, недержание кала, гастроэнтерит, метеоризм, зубная боль, хейлит, отек языка, дисгевзия, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, желтуха.
Кожа и подкожные ткани: флегмона, онихомикоз, акродерматит, сыпь, акне, зуд, эритема, сухость кожи, экзема, себорейный дерматит, нарушение пигментации кожи, гиперкератоз, воспаление кожи, отек Квинке, алопеция, повреждение кожи, перхоть.
Опорно-двигательный аппарат: скелетно-мышечная боль, артралгия, боли в спине, боли в конечностях, боли в шее, миалгия, опухание суставов, нарушения походки, мышечная слабость, скованность в суставах, рабдомиолиз.
Мочеполовая система: недержание мочи, полиурия, отеки, энурез, поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия, аменорея, дисменорея, нарушение менструаций, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, увеличение молочной железы, сексуальная дисфункция, выделения из груди, импотенция, аноргазмия, нарушение эрекции и эякуляции, приапизм, отсутствие эякуляции, снижение либидо, ослабление либидо, галакторея, гинекомастия, инфекции мочевыводящих путей, цистит.
Эндокринная система: гипергликемия, гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, диабетическая кома.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, кожная сыпь.
Метаболизм и питание: увеличение аппетита, снижение аппетита, полидипсия, анорексия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.
Прочие: синдром отмены у новорожденных, гиперволемия, увеличение активности креатинфосфокиназы, увеличение концентрации триглицеридов в крови, увеличение концентрации холестерина в крови, гриппоподобные заболевания, вирусные инфекции, локализованные инфекции, увеличение массы тела, снижение массы тела, усталость, лихорадка, астения, боли в области грудной клетки, медлительность, повышение температуры тела, периферический отек, нарушение походки, мягкий отек, жажда, недомогание, отек лица, снижение температуры, озноб, синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

Взаимодействие рисперидона с другими веществами

Рисперидон снижает эффект леводопы и прочих агонистов дофамина. Но, если необходимо совместное использование, в особенности в терминальной стадии заболевания Паркинсона, следует назначить минимальную эффективную дозу каждого препарата.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, бета-адреноблокаторы, флуоксетин, ингибиторы изофермента CYP2D6 могут увеличивать содержание рисперидона в сыворотке крови.
Верапамил, ингибитор изофермента CYP3А4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в сыворотке крови.
При совместном использовании рисперидона с карбамазепином, прочими индукторами печеночных ферментов и Р-гликопротеина (включая препараты, которые метаболизируются при участии ферментов цитохрома Р450) снижается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон) в сыворотке крови (необходима коррекция дозы рисперидона при отмене этих препаратов).
При продолжительном применении клозапина снижается выведение рисперидона.
При продолжительном использовании карбамазепина усиливается выведение рисперидона.
Алкоголь, бензодиазепины и препараты, которые подавляют функции центральной нервной системы, усиливают седативное действие рисперидона.
При совместном использовании рисперидона и антагонистов дофаминовых рецепторов возрастает риск развития поздней дискинезии.
Необходима осторожность при одновременном использовании рисперидона и препаратов, которые увеличивают интервал QT (антиаритмические средства класса Ia (хинидин, прокаинамид, дизопирамид и другие), антиаритмические препаратами класса III (соталол, амиодарон и другие), некоторые антигистаминные препараты, трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, мапротилин и другие), другие антипсихотические препараты, некоторые противомалярийные препараты (мефлохин, хинин)), и вызывают брадикардию, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), или подавляют печеночный метаболизм рисперидона.
При совместном использовании рисперидона и гипотензивных препаратов (амлодипин, атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, валсартан, верапамил, гидралазин, гидрохлоротиазид, метилдопа, метопролол, мибефрадил, миноксидил, моэксиприл, надолол, натрия нитропруссид, нитроглицерин, дилтиазем, доксазозин, индапамид, исрадипин, кандесартан цилексетил, каптоприл, клонидин, лизиноприл, лозартан, нифедипин, периндоприл, пиндолол, празозин, пропранолол, рамиприл, резерпин, соталол, спираприл, телмисартан, теразозин, тимолол, трандолаприл, фелодипин, фозиноприл, фуросемид, хлорталидон, эналаприл, эналаприлат, эпросартан, эсмолол и другие) возможно взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Рисперидон взаимно усиливает эффекты (в том числе угнетение центральной нервной системы) при совместном приеме с алпразоламом, вальпроевой кислотой, бупренорфином, галоперидолом, мидазоламом, морфином, диазепамом, дифенгидрамином, дроперидолом, золпидемом, зопиклоном, изофлураном, кветиапином, кетамином, клоназепамом, кодеином, лоразепамом, метогекситалом, метоклопрамидом, гуанфацином, фенобарбиталом, фентанилом, флуоксетином, флуразепамом, флуфеназином, хлорпротиксеном, ципрогептадином, оксазепамом, оланзапином, перфеназином, пропофолом, ремифентанилом, темазепамом, тиоридазином, топираматом, трамадолом, трифлуоперазином, энфлураном, эстазоламом и других препаратов.
Галоперидол, ингибируя CYP2D6, замедляет биотрансформацию рисперидона.
Амитриптилин, имипрамин замедляет образование 9-гидроксирисперидона.
Бипериден повышает риск развития центрального антихолинергического синдрома рисперидона.
Рисперидон ослабляет эффекты перголида, прамипексола, бромокриптина.
Рисперидон уровень палиперидона в крови.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона. Это взаимодействие не считается клинически значимым.
Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику вальпроевой кислоты, лития, топирамата и дигоксина.

Передозировка

Симптомы передозировки. При передозировке рисперидоном усиливается седативное действие, развиваются сонливость, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, судороги, экстрапирамидные расстройства; при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина отмечалась двунаправленная желудочковая тахикардия.
При передозировке необходимо рассмотреть возможность передозировки от приема нескольких лекарственных средств.
Лечение: промывание желудка, прием слабительных средств, активированного угля, поддержание проходимости дыхательных путей, контроль электрокардиограммы, поддерживающее и симптоматическое лечение, постоянный медицинский контроль; при развитии экстрапирамидных симптомов - введение антихолинергических препаратов; при снижении артериального давления и коллапсе необходимы внутривенные инфузии жидкости и/или введение симпатомиметических препаратов. Специфического антидота нет.