Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики); острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей, а также для профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Форма выпуска препарата Лизиноприл

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;

Фармакодинамика препарата Лизиноприл

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Увеличивает (вторично) активность ренина плазмы крови. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда. По данным исследования ATLAS у пациентов с хронической сердечной недостаточностью использование лизиноприла в высоких дозах (35 мг), по сравнению с его применением в низких дозах (5 мг), уменьшало комбинированный показатель: общая смертность + все причины госпитализаций на 12%, число госпитализации - на 13%, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности - на 24%. Результаты исследования CALM (комбинированная терапия кандесартаном и лизиноприлом) показали большую выраженность нефропротективного и гипотензивного эффектов в группе пациентов, получавших комбинированное лечение, через 24 нед.

Фармакокинетика препарата Лизиноприл

После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы (6–10%). Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе. При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Использование препарата Лизиноприл во время беременности

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Лизиноприл

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический отек; беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия препарата Лизиноприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, выраженное снижение АД, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

Способ применения и дозы препарата Лизиноприл

Внутрь, 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза - 5–20 мг, максимальная суточная - 80 мг.

Передозировка препаратом Лизиноприл

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.

Взаимодействия препарата Лизиноприл с другими препаратами

Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет - индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Меры предосторожности при приеме препарата Лизиноприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).

Условия хранения препарата Лизиноприл

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (в герметичной упаковке).

Срок годности препарата Лизиноприл

Принадлежность препарата Лизиноприл к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09A Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

C09AA Ингибиторы АПФ

Лизиноприл – синтетическое пептидное производное, относится к несульфгидрильным ингибиторам АПФдлительного действия. Предотвращая преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и увеличивая концентрациюэндогенных вазодилатирующих ПГ, уменьшает образование аргинин-вазопрессина, эндотелина−1, что обладают вазоконстрикторными свойствами. Других данных о взаимодействии с белками плазмы крови, кроме с АПФ (ангиотензинпревращающим ферментом) – нет.

Состав и форма выпуска

• Одна таблетка препарата содержит 2,5, 5, 10 или 20 мг активного вещества Лизиноприла.
• Дополнительные ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза,магния стеарат, тальк, железа диоксид желтый (Е172), коллоидный диоксид кремния безводный.

Выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук, в одной картонной пачке находится три блистера.

Фармакологическое действие

Согласно официальной инструкции средство понижает общее периферическое сопротивление, системное артериальное давление и давление в лёгочных капиллярах, постнагрузку на миокард. Также препарат ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатацию левого желудочка, способствует их кардиопротективному действию. Снижает развитие повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновение ишемии. У пациентов с сердечной недостаточностью повышается сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке. Вторично увеличивается активность ренина плазмы.

Действие Лизиноприла проявляется через 1 час после применения, возрастает в течение 6–7 часов и продолжается в течение 24 часов. Гипотензивный эффект достигается при длительном применении. По результатам исследований, приём высоких доз (35 мг) пациентами с хронической сердечной недостаточностью (по сравнению с использованием низких дозировок по 5 мг), уменьшает комбинированный показатель общей смертности и причины госпитализаций на 12%, число госпитализации – на 13%, число госпитализации по причине декомпенсации сердечной недостаточности – на 24%.

Также Лизиноприл понижает уровень ионов натрия и повышает количество калия. Его уровень может повыситься до 0,1 ммоль/л (в некоторых случаях повышение может достигнуть до 0,5ммоль/л). Препарат оказывает действие на брадикинин и другие кинины (благодаря структурному сходством с кининазой – фермента, расщепляющего брадикинин). Накопление брадикинина оказывает вазодилатирующее действие, снижает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Во время лечения метаболические и нейрогормональные изменения понижают уровень вазопрессина,норадреналина, альдостерона.

Показания к применению Лизиноприла

Препарат принимают как в монотерапии, так и при комбинированном медикаментозном лечении. Показаниями к назначению приёма лекарства служат:

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• диабетическая нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом (I и II тип);
• острый инфаркт миокарда при систолическом артериальном давлении >100 мм. рт. ст.

Противопоказания

Лизиноприл противопоказан:

• при индивидуальной повышенной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
• при ангионевротическом отёке;
• гипертрофическая кардиомиопатия с усложнением оттока;
• кардиогенный шок;
• митральный или аортальный стеноз;
• нестабильная гемодинамика после острого инфаркта миокарда;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• гипертензия артериальная, реноваскулярная;
• двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• трансплантация почки;
• протеинурия больше 500 мг в сутки;
• пациентам с уровнем креатинина больше 220 мкмоль/л;
• острая почечная недостаточность с постоянной гипертензией;
• первичный гиперальдостеронизм;
• II и III триместр беременности и период кормления грудью;
• терапия в педиатрической практике.

Побочные действия

Согласно лабораторным показателям выявлены такие побочные эффекты у препарата Лизиноприл:

• повышение уровня билирубина, гипонатриемия;
• повышение уровня мочевины, креатинина и печеночных ферментов в крови;
• гипотензия;
• гиперкалиемия;
• пальпитация;
• тахикардия;
• стенокардия,сердечная аритмия, инфаркт миокарда;
• синдром Рейно;
• сосудисто-мозговые нарушения,инсульт;
• кардиогенный шок;
• синкопе;
• снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
• уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов, агранулоцитоз или панцитопения (очень редко);
• гемолитическая анемия, нейтропения;
• аутоиммунные заболевания,лимфаденопатия;
• нарушение сна, частая головная боль,спутанность сознания,вестибулярные нарушения и головокружение;
• шум в ушах и снижение остроты зрения;
• гриппоподобные симптомы – кашель, заложенность носа, ринит, синусит, очень редко бронхоспазмы или одышка;
• отсутствие аппетита, тошнота, диспепсия,диарея или запор;
• глоссит;
• ангионевротический отёк кишечника;
• гепатоцеллюлярная желтуха (изменение функциональных печёночных тестов является показанием для прекращения терапии Лизиноприлом);
• повышенная утомляемость или слабость;
• нарушение почечной функции, уремия,анурия, олигурия;
• гинекомастия;
• снижение либидо, импотенция;
• сыпь, зуд,крапивница,псориаз,алопеция;
• мультиформная эритема;
• повышение потоотделенияи температуры тела;
• псевдолимфома кожи, токсический эпидермальный некроз;
• артралгия;
• синдром Стивенса– Джонсона;
• миалгия;
• васкулит;
• лейкоцитоз;
• эозинофилия;
• повышение СОЭ и титраANA;
• онихолиз;
• фотосенсибилизация;
• обострение болезни Рейно;
• мышечные спазмы.
• гипогликемия (очень редко).

Инструкция по применению

Резорбция Лизиноприла при пероральном применении происходит медленно. При однократном применении разовой дозы препарата резорбируется от 25 до 30%. У пациентов с сердечной недостаточностью процесс резорбции ниже и составляет около 15%. Вещество не метаболизируется в печении выводится в неизменённом виде. В небольших количествах проникает через ГЭБ (физиологический барьер между ЦНС и кровеносной системой), что не имеет клинического значения.

Лизиноприл не метаболизируется и выводится почками в не измененном виде. Изменения выявлены только при значительном нарушении почечной функции (гломерулярная фильтрация по показателям<30 мл/мин). В этих случаях возможно также повышение концентрации вещества в плазме крови. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови и AUC выше в 2 раза сравнительно с пациентами более молодого возраста (учитывается применение одинаковой однократной дозы препарата).

Способ и дозировка таблеток

Согласно официальной инструкции дозировка определяется индивидуально. Чаще всего начальная суточная доза составляет 3–5 миллиграмм, поддерживающая доза – от 5 до 20 мг, допустимый максимум – не выше80 мг в сутки. Возможен приём препарата до, во время и после еды. При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая суточная доза препарата в начале лечения составляет 10мг. При неудовлетворительном эффекте доза повышается до 20мг в сутки, но не больше 40–80мг.

У пациентов с АГ, применяющих диуретики, важна особая осторожность в начале лечения, так как высок риск развития симптоматической гипотензии. Приём диуретиков прекращается за 2–3 суток до приема. Если прекратить прием диуретиков невозможно, лечение начинается с низкой дозы Лизиноприла – 3–5 миллиграмм в сутки.

Схема приема

Приём препарата – строго по прописанной врачом схеме. В случаях передозировки возможны астения, гипотензия, шок, брадикардия, почечная недостаточность, электролитические нарушения. После применения слишком большой дозы препарата, пациенту рекомендуется находиться в отделении интенсивной терапии под постоянным контролем медперсонала. Важен контроль электролитов и креатинина в сыворотке крови. Меры для предотвращения резорбции Лизиноприла – промывание желудка, далее – приём абсорбентов и натрия сульфата. При гипотензивном состоянии – больного укладывают горизонтально, вводят водно-солевые растворы.

Лизиноприл при различных заболеваниях

Реноваскулярная гипертензия – начальная доза 2,5–5 мг.

При инфаркте миокарда (стабильная гемодинамика) – начальная доза составляет 5 мг с последующим приёмом дозы через 24 часа. Повышение возможно до 10мг через 48 часов от начала терапии. Курс – 6 недель. Пациентам с систолическим АД ниже 120ммрт. ст. начальная дозировка 2,5 мг (в течение 3 дней).

При появлении пролонгированной гипотензии (низкое систолическое АД) приём препарата прекращается. Во время терапии пациентам назначаются тромболитики, ацетилсалициловая кислота и блокаторыβ-адренорецепторов. Лизиноприл совместим с нитратами для подкожного или внутривенного введения.

Сердечная недостаточность: Лизиноприл комбинируется с диуретиками, с или без дигиталиса. Суточная доза (начальная) – 2,5 мг и может повыситься до 5–20 мг, приём 1 раз в сутки. Пациентам с нестабильной или тяжёлой сердечной недостаточностью, а также при приеме высоких доз вазодилататоров или петлевых диуретиков (выше 80 мг фуросемида), либо при значениях систолического АД ниже 90ммрт. ст. , терапия проводится в условиях стационара.

Нарушения функции почек – дозировку определяют в зависимости от клиренса креатинина. При солевом дефиците, гиповолемии вследствие диареи или рвоты, злокачественной гипертензии, тяжелой сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца или цереброваскулярном заболевании необходимо наблюдение за переносимостью начальной дозы.

Начальная суточная доза у пациентов старше 65 лет составляет 2,5 мг, поддерживающая – не больше 5–10 мг. Максимальная – 20 мг, но под обязательном контроле в стационаре.

Лизиноприл для детей

Применение препарата в педиатрии противопоказано.

При беременности и лактации

Установлено проникновение вещества через плаценту и выделение с грудным молоком, поэтому использование препарата в период беременности и лактации противопоказано. Также при применении лекарства во II и III триместре беременности вызывает нарушения у плода (неонатальная гипоплазия черепа,гипотензия, анурия, повышенная смертность,необратимая почечная недостаточность). Возможно развитие контрактур конечностей, гипоплазии легких, челюстно-лицевых деформаций, персистирующего артериального протока, задержке внутриутробного развития, недоношенности.

Особые указания

Особое наблюдение требуется больным с тяжёлой формой сердечной недостаточности, их почечная функция зависима от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Прием лекарства Лизиноприл может привести к прогрессирующей азотемии, олигурии. Существует риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови и развитие острого нарушения функции почек. Ингибиторы АПФ способны вызвать агранулоцитоз. Появление нейтропении и агранулоцитоза более высок у больных с коллагенозами (склеродермия,системная красная волчанка), также – на фоне приема иммуносупрессоров (при наличии сопутствующей почечной патологии).

Гипотензия наблюдается редко, но постоянное наблюдение пациентов необходимо при лечении диуретиками, находящихся на диализе,перенёсших хирургическое вмешательство с использованием общего наркоза. У таких больных использование препарата Лизиноприл может вызвать более выраженную гипотензию.

При остром инфаркте миокарда и почечной дисфункции (креатинин в сыворотке – больше 177 мкмоль/л, протеинурия – больше 500 мг/сут) применение противопоказано.

Взаимодействие с другими препаратами

• При одновременном применении Лизиноприла и других ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротического отёка (отёчность губ,лица, языка, гортани, глотки, конечностей). В таких случаях препарат прекращают. Исход отёка гортани или глотки может быть летальным из-за обструкции дыхательных путей. В этом случае –подкожное введение раствора адреналина. Повторное назначение препаратов группы ингибиторов АПФ противопоказано.
• При приеме Лизиноприла и проведении гемодиализа с высокопропускными мембранами (Полиакрилонитрил) также возможна анафилактическая реакция.
• При сочетании с диуретиками или другими антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензии.
• При комбинированной терапии Лизиноприлом и Кандесартаном выявлена большая выраженность гипотензивного и нефропротективного эффекта.
• Усиление терапевтического действия, а также и побочных эффектов – при одновременном использовании препарата с трициклическими антидепрессантами,нейролептиками и солями лития.
• Индометацин приводит к снижению лечебного действия Лизиноприла.
• Прием с цитостатиками, аллопуринолом, иммуносупрессорами, прокаинамидом – риск развития лейкопении.
• Лизиноприл потенцирует гипогликемическое действие противодиабетических средств (сульфонилмочевин, бигуаниды,инсулин).

Отечественные и зарубежные аналоги

• Даприл;
• Аналог препарата - Витоприл;
• Диротонват;
• Ирумед;
• ЛизиГексал;
• Аналог Лизиноприла - Лизинокор;
• Лизинокол;
• Лизоприл;
• Лизорил;
• Аналог препарата - Лизоретик;
• Линотор;
• Лоприл;
• Липрил;
• Аналог Лизиноприла - Скоприл;
• Синоприл;
• Солиприл.

Цена в аптеках

Цена на Лизиноприл в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Лизиноприл, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Формула: C21H31N3O5, химическое название: (S)-1--L-пролин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/антигипертензивные средства/ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакологические свойства

Лизиноприл ингибирует АПФ, тем самым предотвращая образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1, повышает содержание вазодилатирующих эндогенных простагландинов. Лизиноприл снижает продукции эндотелина−1 и аргинин-вазопрессина, которые обладают сосудосуживающими свойствами. Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, системное артериальное давление, давление в легочных капиллярах, постнагрузку на миокард. Увеличивает толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс у пациентов с сердечной недостаточностью. Вторично повышает активность ренина плазмы крови.
Действие лизиноприла проявляется через 1 часа, увеличивается в течение 6–7 часов и длится до 1 суток. Гипотензивные эффекты становятся оптимальными при многократном использовании препарата на протяжении нескольких недель. Лизиноприл ингибирует ренин-ангиотензиновую систему в тканях сердца, предупреждает развитие дилатации левого желудочка и гипертрофии миокарда или способствует их обратному развитию. Снижает количество случаев внезапной смерти, а также возможность развития нарушений коронарного кровотока, ишемии миокарда, повторного инфаркта миокарда.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью, которые использовали лизиноприл в высоких дозах (35 мг), имели общую смертность + все причины госпитализаций на 12% меньше, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности - на 24% меньше, число госпитализации - на 13% меньше, чем пациенты, которые использовали препарат в низких дозах (5 мг).
Пациенты, которые получали комбинированную терапию лизиноприлом и кандесартаном, имели более выраженный гипотензивный и нефропротективный эффекты через 24 недели лечения. При введении до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) препарата в течение 105 недель крысам и до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) в течение 92 недель мышам признаков канцерогенности не получено.
Генотоксическими и мутагенными свойствами лизиноприл не обладает. Также лизиноприл не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию у самок и самцов крыс при использовании 300 мг/кг/сут. Введение лизиноприла на 6–15-й день беременности мышам доз, которые до 625 раз больше МРДЧ, проявлением тератогеннных свойств не сопровождалось. У крыс, которые получали дозы препарата в 188 раз больше МРДЧ на 6–17-й день беременности, фетотоксического и тератогенного эффектов также не выявлено, но было отмечено снижение средней массы тела новорожденных крысят.
Однако необходимо знать, что использование у человека других препаратов из группы ингибиторов АПФ при беременности может стать причиной повышения неонатальной и фетальной смертности, а использование их во 2 и 3 триместрах беременности сопровождается снижением массы плаценты, развитием маловодия (из-за снижения работы почек), задержкой окостенения скелета, анурией, почечной недостаточности у плода, даже до летального исхода, краниофасциальными деформациями и контрактурами конечностей, гипоплазией легочной ткани, незаращением Боталова протока, а также токсическим воздействием на организм матери.
При приеме внутрь лизиноприл всасывается примерно на 25% (6–60%). Употребление пищи на всасывание влияния не оказывает. С белками плазмы связывается плохо (6–10%). В печени не биотрансформируется и выводится почками в неизмененном виде, время полувыведения составляет 12 часов. Клинически значимые изменения параметров фармакокинетики, которые требуют коррекции дозы и режима приема, наблюдаются при снижении клубочковой фильтрации меньше 30 мл/мин (при этом повышается максимальная концентрация в плазме, увеличивается время полувыведения и время действия.) У пожилых больных AUC и содержание препарата в плазме повышаются в 2 раза. При проведении гемодиализа лизиноприл удаляется из организма. В опытах на крысах препарат немного проходит через гематоэнцефалический барьер, в тканях не накапливался при многократном применении, в плаценте и грудном молоке обнаруживался (но не в тканях плода).

Показания

Артериальная гипертензия (для комбинированной и монотерапии), включая и реноваскулярную; острый инфаркт миокарда (в первые сутки со стабильной гемодинамикой для ее поддержания, а также для профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левой сердечной камеры); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения для терапии больных, которые принимают диуретики или/и препараты наперстянки); диабетическая нефропатия (для уменьшения альбуминурии у инсулинозависимых пациентов с нормальным артериальным давлением и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения лизиноприла и дозы

Лизиноприл принимается внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки (лучше в утренние часы). Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, сопутствующего лечения и функционального состояния почек. Обычно начальная доза равна 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза составляет 5–20 мг, максимальная суточная равняется 80 мг.
При пропуске очередного приема лизиноприла принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Терапия лизиноприлом должна проводиться под регулярным контролем врача. Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-солевой баланс. При терапии необходим мониторинг артериального давления, уровня калия и белка в плазме, креатинина, азота мочевины, работы почек, массы тела, картины крови и соблюдения диеты. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (в том числе и стоматологических), особенно при применении общих анестетиков, которые оказывают гипотензивное воздействие. Необходимо избегать проведения гемофильтрации, гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата или ЛНП-афереза, так как возможно развитие анафилактоидных реакций или анафилаксии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к лизиноприлу или к прочим препаратам группы ингибиторов АПФ; наследственный идиопатический отек или отек Квинке; ангионевротический отек в анамнезе, включая и после использования ингибиторов АПФ, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (не определены эффективность и безопасность использования).

Ограничения к применению

Оценка соотношения польза-риск нужна при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, коронарной недостаточности, коллагенозах (включая и системную красную волчанку, склеродермию), угнетении костно-мозгового кроветворения, артериальной гипотензии, аортальном или митральном стенозе или прочих обструктивных изменениях, которые затрудняют отток крови из сердца; гиперкалиемии или высоком риске ее появления (сахарный диабет, одновременное использование диуретиков, выраженная почечная недостаточность), азотемии, гипонатриемии или ограничении натрия в диете, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, первичном альдостеронизме, гиперурикемии, пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия лизиноприла

Нервная система и органы чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сознания, нервозность, раздражительность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, атаксия, обморок, снижение памяти, бессонница, сонливость, парестезия, периферическая нейропатия, судороги, тремор, расстройства зрения (диплопия, понижение остроты зрения, фотофобия), шум в ушах;
система кровообращения и крови: сердцебиение, выраженная гипотензия, боли в груди, аритмия (желудочковая и предсердная тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий и прочие), инфаркт миокарда, остановка сердца, васкулит, ортостатические реакции, угнетение костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: сухость во рту, изжога, диспепсия, тошнота, диарея/запор, рвота, метеоризм, спазмы и боли в животе, панкреатит, гастрит, гепатотоксичность (холестатическая желтуха, гепатит, фульминантный некроз печени с возможным летальным исходом);
система дыхания: сухой кашель, кровохарканье, злокачественные опухоли легких, бронхоспазм, эмболия, инфильтрация и инфаркт легкого, астма, боли при дыхании, плевральный выпот, бронхит, синусит, ларингит, фарингит, насморк, носовое кровотечение, ринит, пароксизмальное постуральное диспноэ;
мочеполовая система: нарушение работы почек, пиелонефрит, острая почечная недостаточность, отеки, дизурия, анурия, олигурия, уремия, импотенция, ослабление либидо;
система опоры и движения: артрит, миалгия, артралгия, боли в шее, спине;
аллергические реакции и кожа: сыпь, алопеция, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, повреждения и инфекции кожи, синдром Стивенса - Джонсона, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: снижение (увеличение) массы тела, потливость, лихорадка, развитие инфекций, сахарный диабет, подагра, дегидратация, увеличение титров антинуклеарных антител, концентрации мочевины, креатинина, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперурикемия.

Взаимодействие лизиноприла с другими веществами

Гипотензивный эффект лизиноприла усиливают диуретики, а индометацин его ослабляет. При сочетании лизиноприла с нитратами, дигоксином и пропранололом не было отмечено побочных фармакокинетических клинически значимых взаимодействий. Лизиноприл увеличивает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты и калиевые добавки повышают возможность развития гиперкалиемии при совместном использовании с лизиноприлом. При совместном использовании лизиноприла и нестероидных противовоспалительных препаратов повышается возможность развития нарушений функции почек.

Передозировка

При передозировке лизиноприлом возникает острая артериальная гипотензия. Необходимо: введение физиологического раствора, симптоматическое лечение. Лизиноприл удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Проблемы с артериальным давлением – одна из наиболее распространенных патологий, которую диагностируют у людей различных возрастов. Хроническое или резкое изменение показателей требует коррекции соответствующими медикаментозными средствами. Один и таких препаратов – Лизиноприл, из инструкции по применению которого мы узнаем, при каком давлении следует его использовать. Также рассмотрим, какие противопоказания следует учитывать перед началом лечения.

Инструкция по применению

При каком давлении следует принимать Лизиноприл? Препарат входит в группу ингибиторов АПФ. После приема лекарственного средства происходит расширение сосудов, поэтому оно показано при гипертонии. При регулярном приеме улучшается работа сердечной мышцы и кровообращение, из организма выводятся излишки солей натрия. Препарат эффективно снижает диастолические и систолические показатели, при этом не влияет на частоту сердечных сокращений.

Лекарственное средство выпускают в виде таблеток с разной дозировкой. Цвет таблеток зависит от количества активного вещества. Насыщено-оранжевый – 2,5 мг, бледно-оранжевый – 5 мг, розовый – 10 мг, белый – 20 мг. Цена Лизиноприла – 70–200 руб. в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Важно! Лизиноприл увеличивает продолжительность жизни при наличии серьезных заболеваний сердца и сосудов, приостанавливает дисфункцию желудочка после перенесенного инфаркта.

В состав лекарственного препарата входит лизиноприл дигидрат, в зависимости о производителя таблетки могут включать различные дополнительные вещества, которые не оказывают терапевтического эффекта.

Показания к применению:

• гипертония и гипертензия различной этиологии;
• инфаркт миокарда в стадии обострения;
• недостаточность сердечной мышцы хронического характера;
• поражения периферической нервной системы, которые вызваны диабетом.

Препарат имеет множество аналогов, которые имеют схожее терапевтическое действия и практически не отличаются по стоимости – Лизитар, Витоприл, Даприл, Липрил.

Как принимать препарат

Перед началом лечения Лизиноприлом следует изучить инструкцию, чтобы понять, от чего помогают эти таблетки и как правильно их нужно принимать. Препарат выводится из организма через почки, поэтому о наличии серьезных заболеваний этого органа следует сообщить врачу до начала терапии.

Лизиноприл обладает пролонгированным действием, поэтому достаточно принимать его раз в сутки, лучше в первой половине дня. Запивать лекарство следует большим количеством чистой воды. Адекватную схему лечения разрабатывает кардиолог с учетом возраста пациента и наличия хронических заболеваний.

Дозировка препарат в зависимости от заболевания:

1. Диабетическая нефропатия – на начальном этапе лечения следует принимать не более 10 мг препарата в сутки. Возможно увеличение дозы до 20 мг, но делать это можно в крайнем случае, поскольку велика вероятность возникновения тяжелых осложнений.
2. Гипертония, гипертензия эссенциальная – терапию начинают с дозы в 10 мг. Для поддержки показателей давления на нормальном уровне нужно принимать 20 мг препарата в день. Максимально безопасная допустимая доза – 40 мг.
3. Хроническая сердечная недостаточность – лечение начинают с дозы 2, 5 мг, каждые 3–5 дней ее увеличивают. Максимальная суточная дозировка – 10 мг.

Во время лечения Лизиноприлом необходимо постоянно контролировать показатели давления, проверять работу почек, регулярно восполнять потерю жидкостей и солей. Следует уменьшить количество физических нагрузок, особенно в жаркое время.

Передозировка препаратом бывает редко – в этом случае резко снижается артериальное давление, возможно шоковое состояние, развитие острой почечной недостаточности. Первая помощь заключается в промывании желудка, введении физраствора.

Важно! Препарат ухудшает концентрацию и внимание, поэтому необходимо воздержаться от управления автомобилем, высотных и подземных работ.

Лизиноприл эффективно помогает при высоком давлении, но при этом препарат имеет множество побочных эффектов. Если соблюдать дозировки и придерживаться правильной схемы лечения, то негативные последствия после приема лекарства не наблюдаются или проходят в течение нескольких дней.

Возможные нарушения:

• боль в грудной области, резкое снижение показателей артериального давления;
• ухудшение потенции;
• нарушения в пищеварительной системе, которые провоцируют появление тошноты и рвоты;
• увеличение СОЭ, снижение уровня гемоглобина;
• повышение содержания азота мочевины и кератина;
• суставные боли;
• мышечная слабость, мигрень, приступы головокружения.

На начальном этапе лечения возможно появление аллергических реакций в виде кожных высыпаний, иногда бывает отек Квинке. Часто прием лекарственного препарата сопровождается непродуктивным кашлем.

Основные противопоказания – индивидуальная непереносимость компонентов лекарства и лактозы, повышенная чувствительность к препаратам из группы ингибиторов АПФ, ангионевротический, идиопатический отек. Лизиноприл противопоказан при беременности на любом сроке, а применение во время лактации возможно только при условии приостановления грудного вскармливания. Достоверных данных о безопасности использования препарата в педиатрии нет, поэтому его не назначают лицам моложе 18 лет.

Осторожно и под постоянным контролем врача следует принимать Лизиноприл людям преклонного возраста, диабетикам, при наличии в анамнезе хронических почечных заболеваний, проблем с мозговым кровообращением.

Однозначно можно сказать об отсутствии совместимости Лизиноприла и алкоголя. Во время лечение следует полностью исключить напитки и препараты, которые содержит этанол. Лекарственное средство усиливает негативное воздействие спирта на организм, что может стать причиной развития серьезных нарушений со стороны печени.

Важно! Прежде чем принимать Лизиноприл от давления, необходимо пройти полное обследование, чтобы исключить наличие патологий почек, устранить обезвоживание.

Отличия от других лекарств

Гипертония требует длительного лечения, поэтому иногда препараты приходится принимать всю жизнь. Чтобы не снижался терапевтический эффект, лекарственные средства необходимо периодически менять. Замену Лизиноприлу подбирает кардиолог.

Лизиноприл или Эналаприл – что лучше?

Лизиноприл эффективнее снижает показатели давления, а терапевтическое действие дольше, нежели у Эналаприла, который следует принимать дважды в сутки. Оба лекарственных средства переносятся примерно одинаково, но Эналаприл не оказывает негативного влияния на потенцию и выводится из организма при помощи печени и почек.

Диротон или Лизиноприл – что лучше?

Препараты имеют много общего – выпускают их в виде таблеток дозировкой 5–20 мг, достаточно принимать их раз в сутки, стойкий эффект достигается через 2–4 недели. Но для поддержания оптимальных показателей доза Диротона должна быть в 2 раза больше, нежели Лизиноприла.

Некоторые отличия есть и среди противопоказаний. Диротон нельзя принимать лицам, у которых есть наследственная предрасположенность к отеку Квинке. Лизиноприл запрещено принимать при непереносимости лактозы. В остальном действие препаратов идентично.

Лизиноприл или Лозап – что лучше?

Оба лекарства относятся к группе ингибиторов АПФ, но Лозап – дорогостоящий препарат. Его назначают только в том случае, если у пациента стойкая непереносимость ко всем остальным бюджетным лекарственным средствам из этой категории.

Любые препараты при повышенном давлении можно принимать только после консультации с кардиологом – все сильнодействующие лекарственные средства имеют множество противопоказаний и побочных действий. Самолечение гипертонии может привести к снижению показателей ниже допустимого минимума, коме и другим тяжелым последствиям.

Лизиноприл – препарат, предназначенный для понижения кровяного давления.

Фармакологическое действие

Представляя собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), Лизиноприл обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает давление) свойствами.

Ценен также данный препарат своим кардиопротективным (корректируют функциональное состояние миокарда), сосудорасширяющим и натрийуретическим (выводит с мочой соли натрия) действием.

Длительное применение Лизиноприл позволяет уменьшить гипертрофию (увеличение массы) стенок артерий и миокарда, улучшить кровоснабжение.

Лизиноприл отзывы и результаты клинических исследований характеризуют как препарат, обладающий способностью продлевать жизнь больным, страдающим хронической сердечной недостаточностью, а также препятствовать прогрессированию дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда.

Лизиноприл начинает действовать через 1 час после приема, через 4-6 часов — наблюдается максимальный эффект препарата, общая длительность терапевтического действия –24 часа.

При применении Лизиноприл пациентами с артериальной гипертензии облегчение состояния больного наступает в первые дни приема препарата, а стабильный эффект закрепляется через 1-2 месяца.

Показания к применению Лизиноприл

Применять Лизиноприл инструкция рекомендует при: различных формах артериальной гипертензии, диабетической нефропатии, а также в составе комбинированной терапии при раннем лечении острого инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Указанные в инструкции показания к Лизиноприл нельзя расценивать как руководство к самостоятельному лечению, поскольку применение данного препарата может быть опасно для некоторых категорий пациентов.

Так, Лизиноприл не назначается лицам с гиперчувствительностью к ингибиторам АПФ, в частности к лизиноприлу, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Наследственный отек Квинке и ангионевротический отек в анамнезе также являются поводом для отказа от применения Лизиноприл.

С осторожностью принимать Лизиноприл следует при таких заболеваниях , как:

• аортальный стеноз;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• коронарная недостаточность;
• сахарный диабет;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• системные заболевания соединительной ткани тяжелой формы;
• гиперкалиемия;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• первичный альдостеронизм.

Целесообразность применения Лизиноприл обязательно следует обсудить с врачом пациентам преклонного возраста и лицам, находящимся на диете с ограничением соли.

Инструкция по применению Лизиноприл

Лизиноприл, показания предполагают прием различных доз препарата, выпускается в таблетках, содержащих по 2,5 мг, 5мг, 10 мг и 20 мг действующего вещества. Принимать Лизиноприл инструкция рекомендует один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Начинать применение Лизиноприл при эссенциальной гипертензии следует с 10 мг в сутки, с последующим переходом на поддерживающую дозу, равную 20 мг в сутки, при этом, в крайнем случае, допускается прием максимальной суточной дозы, равной 40 мг.

Отзывы о Лизиноприл свидетельствуют о том, что полный терапевтический эффект препарата может развиться спустя 2-4 недели после начала лечения .

Если после применения максимальных доз препарата не были достигнуты ожидаемые результаты, рекомендуется дополнительный прием других гипотензивных лекарственных средств.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза Лизиноприл должна быть снижена до 5 мг.

При состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, регулирующей объем крови и кровяное давление, применять Лизиноприл инструкция рекомендует в суточной дозе, равной 2,5-5 мг. Поддерживающая доза препарата при подобных заболеваниях устанавливается индивидуально в зависимости от величины артериального давления.

При почечной недостаточности суточная доза Лизиноприл зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Стойкая артериальная гипертензия предполагает прием 10-15 мг Лизиноприл в сутки в течение длительного времени.

Прием препарата при хронической сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг в сутки, а через 3-5 дней увеличивают до 5
мг. Поддерживающая доза Лизиноприл при данном заболевании составляет 5-20 мг в сутки.

Применение Лизиноприл при остром инфаркте миокарда предполагает комплексную терапию и производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу — один раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают один раз в два дня, заключительный этап – 10 мг один раз в сутки. Лизиноприл, показания определяют длительность лечения, при остром инфаркте миокарда принимают, как минимум, 6 недель.

При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.

Побочные действия

К наиболее распространенным нежелательным эффектам препарата Лизиноприл отзывы относят повышенную утомляемость, головную боль, головокружение, сухой кашель, тошноту и диарею.

Согласно инструкции, Лизиноприл также может стать причиной таких побочных реакций организма, как:

• боль в груди, существенное снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда;
• сонливость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность;
• анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения;
• бронхоспазм, одышка;
• изменения вкуса, сухость во рту, диспепсия, анорексия, панкреатит, гепатит, желтуха;
• фотосенсибилизация(гиперчувствительность к солнечному свету), выпадение волос, повышенное потоотделение;
• анурия (отсутствие поступлений мочи в мочевой пузырь), олигурия (уменьшение количества выделяемой мочи), нарушение функции почек, снижение потенции, протеинурия (наличие белка в моче), уремия (накопление мочевины в крови), острая почечная недостаточность;
• кожные высыпания, ангионевротический отек, лихорадка;
• нервно-психическая слабость, боль в суставах, боль в мышцах, судороги, васкулит (воспаление и разрушение стенок сосудов).

Дополнительная информация

При условии хранения Лизиноприл в темном месте при комнатной температуре, препарат будет годным к применению в течение трех лет.

С уважением,