Часто бывает, что после медицинского обследования врач назначает несколько видов лекарств, для нормализации состояния.

Выходя из кабинета, пациент не всегда знает, что конкретно ему прописали, и для чего. Для спокойствия души необходимо прочитать информацию о лекарстве.

Лечение пройдёт без помех, если будете точно знать, что вам прописали.

Можно узнать информацию в аптеке, поскольку работники этих организаций отлично разбираются в медикаментах.

Важно, чтобы человек не занимался самолечением, не подвергал сомнению назначенные препараты. Ни аптекарь, ни пациент не смогут подобрать лекарства лучше, чем лечащий врач. Он выбирает нужный препарат

из множества аналогов, чтобы лечение проходило максимально эффективно.

Лечение препаратом возможно только по назначению врача.

Дозировку назначают, отталкиваясь от нескольких параметров:

• Возраст.
• Состояние здоровья, самочувствие.
• Показатели результатов анализов.
• Наличие сопутствующих патологий.

Препарат является психостимулирующим лекарственным средством.

Инструкция по применению раствора:

Эта инструкция касается раствора. Вводится подкожно. Таблетки кофеина назначаются в другой дозировке.

Инструкция по применению таблеток кофеина:

Важно! Дозировку определяет врач, самостоятельно принимать такой препарат не рекомендуется. Возможен разовый приём при низком давлении, плохом самочувствии.

Лекарство имеет противопоказания и побочные эффекты. Приём лекарства на регулярной основе возможен только после консультации со специалистом.

Лекарство подходит не каждому, существует ряд противопоказаний.

Для чего применяют кофеин в таблетках?

Если вам прописали кофеин-бензоат натрия, у вас понижено давление или тонус.

Существует несколько причин для назначения этого препарата:

• Артериальная гипотония.
• Снижение работоспособности, сонливость.
• Угнетение дыхания. Принимают в случаях отравления снотворными препаратами.
• Гипотония глазного яблока. Назначают после проведения операций.

Важно! Препарат имеет прямые противопоказания! Ознакомьтесь со списком!

Противопоказания:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
• Тревожные расстройства: панические атаки, фобии.
• Инфаркт.
• Атеросклероз.
• Болезни сердечно-сосудистой системы.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Желудочковая экстрасистолия.
• Бессонница.
• Возраст до 12 лет.
• Беременность и период кормления.

Приём препарата переносится хорошо. В редких случаях возможны побочные действия:

• Повышенная возбудимость.
• Бессонница.
• Аритмия.
• Тахикардия.
• Повышение давления.
• Тошнота, рвота.
• При длительном приёме лекарство вызывает привыкание.

Кофеин в таблетках: состав

Состав лекарства кофеин-бензоат натрия из расчёта на одну таблетку:

• Кофеин-бензоат натрия - 100 мг.
• Картофельный крахмал - 15,77 мг.
• Кальция стеарат - 0,23 мг.

Основное действующее вещество - кофеин. Крахмал и кальция стеарат являются вспомогательными веществами, служат для того, что кофеин легче усваивался.

Стоимость препарата отличается в разных регионах. Средняя цена по стране: от 27 до 34 рублей.

Аналог:

1. Кофеин.
2. Кофеин безводный.
3. Диа-Активанад-N.
4. Цитрамон.
5. Кофецин.
6. Аскофен.

Эти препараты похожи по составу, имеют одну основу: одинаковое действующее вещество. Наиболее похожий состав имеет Цитрамон.

Он содержит кофеин, активно борется с головной болью, сонливостью, головокружением, вызванными пониженным давлением.

Помогает справиться с зубной болью, мигренью, невралгией. Принимают при гриппе и ОРЗ.

Стоимость лекарства варьируется от 45 до 70 рублей, в зависимости от региона. Цитрамон применяют с осторожностью, при наличии гипертонии, нарушении сна.

Противопоказания к применению Цитрамона:

• Гемофилия.
• Кровотечения.
• Почечная недостаточность.
• Детский возраст до 15 лет.
• Беременность.
• Период лактации.
• Глаукома.
• Эрозия и язва желудочно-кишечного тракта.
• Геморрагический диатез.

Схожим воздействием обладает и Диа-Активанад-N.

Содержит в своём составе вещества, отличающие его от Цитрамона и Кофеина:

• Печёночный экстракт.
• Дрожжевой экстракт.
• Экстракт плодов шиповника.
• Кофеин.

Диа-Активанад-N назначают при пониженном тонусе, снижении сопротивляемости организма различным заболеваниям, повышенной утомляемости, сонливости.

Показан к применению людям, переживающим длительное умственное и физическое напряжение. Препарат полезен больным сахарным диабетом.

В противопоказаниях не значится беременность, но производители рекомендуют применять лекарство с осторожностью в этот период. Это касается и грудного вскармливания.

Побочные эффекты при приёме Диа-Активанад-N:

1. Расстройство желудочно-кишечного тракта.
2. Тахикардия.
3. Бессонница.

Лекарство принимают во время, или после еды. Приём на голодный желудок приведёт к расстройству желудка.

Похожие лекарства, имеющие небольшие отличия в составе и показаниях к применению.

Назначить тот или иной препарат может только лечащий врач, поскольку самолечение опасно, может привести к негативным последствиям для здоровья, ухудшить ситуацию.

Не занимайтесь самолечением, для этого есть люди, много лет обучавшиеся этому ремеслу. Доверьтесь профессионалам, и будьте здоровы.

Полезное видео

Магическое действие кофе на организм помогает бороться с усталостью, вялостью, рассеянностью. Увлекаться им н стоит, потому что при передозировке положительное влияние вещества сменится негативным, что повлияет на самочувствие человека. Некоторые люди вместо напитка предпочитают употреблять таблетки кофеина.

Что такое кофеин бензоат натрия

Эти таблетки являются возбуждающим и психостимулирующим средством, производным метилксантина. Действие кофеин-бензоата заключается в торможении ФДЭ (ферментов фосфодиэстераз) в сердце, органах, нервной системе и жировой ткани. При употреблении в больших дозах вещество может скапливаться в организме в виде цГМФ, цАМФ (производные адреналина). Препарат является синтетическим, в основе лежит кофеин, добываемый из семян кофе и листьев чая.

Выпускается кофеин в таблетках по 100 мг, в упаковке 6-10 шт. Небольшая дозировка препарата оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, но при передозировке – наоборот, угнетает ее. После приема кофеина дыхание человека становится учащенным, более глубоким, расширяются сосуды, повышается тонус церебральных артерий. Данное средство оказывает такие эффекты на организм человека:

• повышает концентрацию внимания;
• активизирует жиросжигание, поэтому подходит для похудения;
• улучшает настроение;
• увеличивает психическую возбудимость;
• стимулирует выделение адреналина в кровь;
• повышает мускульную активность у спортсменов, поддерживает потенциал мышечных мембран, участвует в обмене кальция.

Кофеин бензоат натрия: инструкция по применению

Пить таблетки кофеина можно вне зависимости от приема пищи в течение дня. Не рекомендуется их использовать непосредственно перед сном, потому что это затруднит процесс засыпания. Производитель рекомендует использовать следующие варианты дозировки средства:

1. Для бодрости, поднятия работоспособности взрослым и подросткам хватит 2-3 приемов по 50-100 мг. Детям препарат в этих случаях не нужен.
2. Для устранения головной боли людям старше 12 необходимо 2 раза за день выпить по 50-100 мг средства на протяжении 3-х дней.
3. Для повышения давления детям после 12 лет и взрослым рекомендуется трижды за день пить по 100 мг кофеина в таблетках.

При любых причинах приема препарата нельзя превышать разовую дозу кофеина в 300 мг и суточную – 1000 мг. В случаях передозировки у человека могут проявиться следующие симптомы:

• тошнота;
• головокружение;
• беспокойство, тремор;
• учащенное сердцебиение;
• спутанность сознания.

Как принимать таблетки для поднятия давления

Назначают таблетки кофеина при незначительных и нерегулярных отклонениях АД (артериального давления), чтобы нормализовать показатель. Препарат является сильным психостимулирующим средством, поэтому принимать его следует строго в отведенных дозах. Действующее вещество способно влиять на сосудистые и сердечные рецепторы, что позволяет быстро поднять АД до нормы. Чтобы получить этот эффект, нужно принимать 3 раза за день по 50-100 мг кофеина в таблетках на протяжении нескольких недель.

Кому противопоказаны таблетки с кофеином

Использовать средство нужно осторожно, чтобы не нанести вред своему организму и вместо положительного эффекта не получить негативный. Кофеин противопоказан к приему людям, у которых:

• серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• пароксизмальная тахикардия;
• аллергия или непереносимость кофеина;
• нарушения сна;
• тревожные расстройства;
• возраст до 12 лет;
• повышенное АД.

С данным препаратом нужно быть осторожными пожилым людям, склонным к припадкам, спазмам либо судорогам, эпилепсией и заболеваниям глаз. Во время беременности и вскармливания грудью принимать таблетки можно только по назначению врача. Если совместить прием пероральных контрацептивов с кофеином, он будет иметь меньшую активность, скапливаться в крови, медленно выводиться печенью.

Эффективен ли кофеин для похудения

По отзывам людей, дозировка, используемая для стимуляции нервной системы, недостаточна для запуска процесса жиросжигания. Кофеин в таблетках для похудения требуется в больших количествах. Спортсмены с лишним весом перед тренировкой употребляют по 10-20 мг вещества на каждый килограмм массы тела. Считается, что только так удастся ускорить метаболические процессы и работу сердца до нужного показателя. Выпивать таблетку следует за 30 мин до занятия. Врачи же рекомендуют начинать пить кофеин бензоат натрия для похудения с 2мг/кг и постепенно увеличивать дозировку.

Стоит ли принимать таблетки для энергии

Многие спортсмены ищут дополнительные источники получения энергии для проведения занятий. Для этого существует специальное спортивное питание, которое стоит немалых денег, но можно найти вариант и проще – таблетки кофеин-бензоата. После его приема у человека активизируется и увеличивается температура, скорость метаболизма, потоотделение. Это способствует росту выносливости, силы.

Действие такого стимулятора направлено на нервную систему, он мобилизует свободные жирные кислоты. Все нейроны после приема кофеина будут посылать сигналы из мозга в мышцы. Некоторые считают препарат наркотиком, но это не так, кофе не вызывает зависимости. Для бодибилдера считается оптимальной дозировкой – 9 мг на 1 кг веса тела, но некоторые спортсмены пьют и по 15-20 мг/кг.

Полезны ли таблетки для концентрации внимания

Люди, занимающиеся активной умственной деятельностью, иногда замечают, что уставший мозг не способен правильно решать поставленные перед ним задачи. Возникает необходимость в дополнительной стимуляции нейронов, снятии усталости, порой головной боли. Для этого часто используют кофе, но напиток может оказаться низкого качества. К тому же доказано, что растворимые сорта в больших количествах оказывают негативное влияние на кишечник, желудок.

Выходом станут кофеиновые таблетки, которые не повысят IQ и не сделают человека умнее, но помогут сосредоточиться, активизировать мысленную деятельность. Такой метод дает кратковременный эффект. Увлекаться приемом таблеток с кофеином не следует, при передозировке помимо побочных эффектов человек может становиться раздражительным.

Где купить и сколько стоят кофеиновые таблетки

Сегодня продажей кофеина занимаются аптеки. Купить его можно без рецепта, стоимость составляет от 30 до 60 рублей. Заказать препарат вы можете через интернет с доставкой на дом за дополнительную плату. Также продажей таблеток занимаются интернет-магазины спортивного питания, предлагая их как дополнительный стимулятор для интенсивных тренировок. Производят такие препараты известные бренды, выпускают в упаковках по 90 таблеток, и стоят они от 400 рублей. Отличия в действии особого нет, разница лишь в количестве.

Видео

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

кофеин

Лекарственная форма:

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

психостимулирующее средство

Код ATX:

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде).

Показания к применению

• Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
• Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная - 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина - могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li +) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Список Б.

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Брутто-формула

C 8 H 10 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-08-2

Характеристика вещества Кофеин

Фармакология

Фармакологическое действие - аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее .

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Кофеин - показания к применению

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Кофеин - способ применения и дозировка

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.