Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть
Амикацин – это антибактериальное средство, которое воздействует на большое количество микроорганизмов. Его часто используют при заболеваниях пищеварительной системы и считают одним и наиболее эффективных. Одним и негативных качеств Амикацина является то, что он может не лучшим образом воздействовать на слух.
Амикацин представляет собой порошок желтоватого или белого цвета, по 0,25 или 0,5 г во флаконе.
Амикацин – это антибактериальное средство системного действия . Его относят к группе аминогликозидов. Это полусинтетический антибиотик, который убивает бактерии, разрушая их цитоплазматические мембраны.
Он эффективен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов и некоторым видам грамположительных, а именно Staphylococcus spp.
Амикацин применяют в следующих случаях:
Препарат вводят внутримышечно. Перед этим необходимо сделать пробу на переносимость антибиотика.
Раствор готовят непосредственно перед уколом . Для того содержимое флакона растворяют в 3 мл воды для инъекций. Препарат применяю в дозе по 7,5 мг/кг веса. В этом случае делают уколы раз 12 часов или по 5 мг/кг веса каждые 8 часов.
Максимально за сутки взрослому можно уколоть препарат из расчета 15 мг/кг веса (1,5 г). При этом его делят на 2 раза, а в тяжелых случаях максимальную дозу можно разделить на 3 приема. Курс лечения длится от 7 до 10 дней.
При лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу снижают и увеличивают интервалы между введением препарата.
При применении Амикацина могут возникать такие побочные эффекты:
Препарат не стоит принимать в таких случаях:
Данный лекарственный препарат от носится к антибиотикам аминогликозидов, который обладает широким спектром бактерицидной активности. Основным производителем медикамента является компания Синтез. Отпускается в аптеках только по рецепту врача и без него не отпускается. Продается в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.
Антибиотик Амикацин относится к полусинтетическим препаратам из группы аминогликозидов. Воздействует медикамент на микроорганизмы бактериостатически, бактерицидно, затормаживая процессы их жизнедеятельности, что приводит к гибели бактерий. У патогенной среды очень медленно развивается устойчивость к препарату, поэтому средство имеет лидирующие позиции по эффективности в группе аминогликозидов. Относится лекарство к антибиотикам широкого спектра действия, он высокоактивен против:
Производится препарат в виде раствора или порошка для подготовки растворов. Вводится медикамент внутримышечно или внутривенно, выпускается в следующих дозировках:
Внешне препарат представляет собой прозрачны раствор, содержит следующие основные и дополнительные компоненты:
Это антибиотик из группы аминогликозидов 3-го поколения. Имеет бактериостатическое действие (убивает бактериальные клетки) по отношению к широкому спектру разных патологических микроорганизмов. Происходит уничтожение клетки за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы, нарушения процесса воспроизведения белковых молекул, что вызывается гибель бактериальной клетки. Активен медикамент против большинства грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных.
На анаэробные бактерии медикамент не оказывает никакого воздействия (те микроорганизмы, которые могут развиваться только при отсутствии кислорода). Амикацин – эффективный препарат против устойчивых бактерий к другим антибиотикам. После внутримышечной инъекции лекарственное вещество быстро попадает в кровь, распределяется по организму за 10-15 минут. Медикамент легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту (во время беременности проникает в организм ребенка), попадает в грудное молоко. Выводится их организма в неизмененном виде.
Основной причиной для использования антибиотика являются тяжелые инфекционные патологии, которые спровоцированы грамотрицательным бактериями (особенно, если они устойчивы к другим медикаментом этой группы). К показаниям для применения лекарства выступают следующие болезни:
Перед назначение медикаменты врач обязательна должен провести все необходимо диагностические мероприятия. Устанавливается дозировка, способ применения с учетом локализации инфекции, тяжести протекания патологии, чувствительности возбудителя. Существуют вариант внутримышечного введения и внутривенного (капельное или струйное на протяжении 2 часов).
Концентрация препарата в растворе для инъекций внутривенно не может превышать 5 мг/мл. При необходимости лечения таким методом могут быть использованы раствор Амикацина, которые применяется для внутримышечного введения. Необходим 5% раствор глюкозы 200 мл или изотонический раствор натрия хлорида. Капельное введение выполняется со скоростью 60 капель/минуту, струйной – на протяжении 3-7 минут. необходимо во время курса лечения проводить контроль работы слухового нерва, почек, вестибулярного аппарата.
Приготовление раствора проводится при помощи добавления к сухому порошку из флакона воды для инъекций. При необходимости внутримышечной инъекции потребуется 2-3 мл воды на 05 г порошка. При введении жидкости обязательно нужно соблюдать стерильность. Взболтайте флакончик, чтобы содержимое хорошо растворилось в воде. После этого наберите раствор в шприц и выполните внутримышечное введение.
Существует определенный перечень правил, который должен учитываться при использовании медикаментов. Назначает его только врач и больной обязан соблюдать схему приема, которую прописал специалист. Существуют следующие особые указания:
Применение лекарства допускается при жизненных показаниях во время беременности, период лактации. Необходимо учитывать, что у медикамента есть способность проникать сквозь плаценту, потом он обнаруживается в крови плода, есть риск скопления вещества в почках ребенка, что оказывает на них нефро и ототоксическое воздействие. Определяется в небольших количествах в грудном молоке. Из желудочно-кишечного тракта всасываемость аминогликозидов слабая. При грудном вскармливании осложнений из-за приема медикамент у детей не обнаружено.
Допускается назначение медикамента с самого рождения. Амикацин для детей используют следующим образом:
На протяжении получаса вводится лекарство внутривенно детям, в сложных случаях на протяжении часа. При развитии тяжелого заболевания допускается струйное введение на протяжении 2 минут, но только в присутствии доктора и с его разрешения. Перед использованием средства его разводят в растворе хлорида натрия (0,09%) или декстрозы (5%). В итоге концентрация активного вещества не должна превышать 5 мг на 1 кг массы.
Лекарство Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с бензилпенициллином, карбенициллином, цефалспоринами (есть риск снижения эффективности аминогликозидов при совместном использовании с бета-лактамными антибиотиками у больных с тяжелой хронической формой почечной недостаточности). Увеличивается риск ото- и нефротоксичности при взаимодействии с полимиксином В, налидиксовой кислотой, ванкомицином, циспалитном.
Пенициллины, цефалоспорины, диуретики (особенно фуросемид), НПВС, сульфаниламиды создают конкуренцию за активную секрецию в канальцах нефрона. Это приводит к блокировке элиминации аминогликозидов, увеличивают их концентрации в крови, усиливают нейро- и нефротоксичность. Амикацин при взаимодействии с курареподобными препаратами усиливает миорелаксирующее действие.
Увеличивается риск остановки дыхания при переливании крови с цитратными консервантами, использования лекарственных средств, блокирующих нервно-мышечную передачу и прием Амикацина. При парентеральном введении индометацина возрастает риск токсического действия аминогликозидов. Лекарство снижается действие антимиастенических лекарственных средств. Амикацин несовместим с гепарином, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами группы С, В, калия хлоридом.
Вспомогательные компоненты или амикацина сульфат после попадания в организме могут вызывать некоторые неприятные последствия. Среди распространенных побочных реакций выделяют:
Принимать медикамент нужно строго в той дозировке, которую указал врач. При нарушении рекомендаций возможно появление неприятных побочных эффектов. Лечение передозировки проводится в интенсивной терапии. Используют гемодиализ, симптоматическое лечение для выведения препарата из организма. Существуют следующие признаки передозировки:
Препарат оказывает существенное влияние на организм, поэтому отпускается по рецепту врача в аптеке. Противопоказанием для приема медикамента являются следующие состояния:
Хранить медикамент в запечатанном виде можно 3 года. Препарат должен лежать в сухом, темном и прохладном месте без возможности доступа детей. Рекомендованная температура воздуха +25 градусов по Цельсию. Продается медикамент по рецепту в аптеках и интернет-магазинах.
Существует препараты, которые содержат то же действующее вещество. Оказывают схожее с Амикацином действие. Среди популярных вариантов следующие лекарственные средства:
Для приобретения медикамента вам понадобится рецепт от врача. Без него данный антибиотик вам н продадут. Стоимость средства зависит от региона продажи. Производителя, количества в упаковке и лекарственной формы. В Москве можно найти препарат по следующей цене.
Амикацин представляет собой антибиотик, относящийся к группе аминогликозидов, обладающий широким спектром воздействия. Данный вид антибиотика относится к категории аэробных грамм отрицательных микроорганизмов. Его применение способствует непосредственному влиянию на следующие факторы:
После применения препарата осуществляется его быстрое всасывание, что способствует оказанию быстродействия. Более подробно проанализирует данный медикамент, и узнаем, при каких заболеваниях врач может его назначить пациенту.
Амикацин в уколах лечащие врачи назначают своим пациентам, когда возникает инфицирование организма различными бактериями. К основным показаниям, при которых применяется антибиотический препарат Амикацин, относятся:
Врачи рекомендуют применять уколы Амикацина при развитии инфицирования суставов и костных тканей, а также при гонорее и туберкулезе легких. О необходимости применения данного антибиотика решает врач после получения соответствующих анализов. Пациентам категорически запрещается применять антибиотик без назначения врача, так как это может привести к развитию ряда серьезных осложнений.
Важно знать! Антибиотики назначаются исключительно при подозрении лечащего врача на наличие бактериальной природы. Чтобы уточнить вид бактерии, специалист назначает прохождение некоторых анализов.
Амикацин выпускается в двух видах: порошок и раствор. Порошок необходимо разводить, чтобы получить готовую смесь для применения, а раствор уже можно вводить после вскрытия ампулы. Чем отличаются данные формы выпуска антибиотика, выясним далее.
Разницы между формами выпуска практически нет, только последний вариант требует предварительного растворения порошковой смеси, а также ее введение в кратчайшие сроки. Кроме того, готовые инъекции преимущественно применяются для введения в вену инъекционным или капельным методом.
Прежде чем применить антибиотик, специалист обязательно сделать тест на наличие признаков непереносимости веществ организмом. Если результат положительный, то антибиотик требуется заменить аналогами.
Важно знать! В ходе терапевтического лечения Амикацином требуется проводить контроль функционирования почек и слуха один раз в 7 дней. Если возникают осложнения, то дозировка применяемого медикамента снижается или вовсе исключается его применение.
Амикацин применяется исключительно для внутримышечного или внутривенного введения. Препарат нельзя употреблять перорально, и он не выпускается в виде таблеток. При введении препарата в вену или мышцу, требуется соблюдать ритм вливания инъекции, который должен быть продолжительным. Когда пациенту ставится капельница с антибиотиком, то продолжительность поступления лекарства в организм длится около 1 часа. Чтобы вводить медикамент в виде капельницы, состав ампулы разводится в растворе натрия хлорид.
Готовить раствор для применения требуется исключительно перед самой процедурой введения. Порошок растворяется Лидокаином или Новокаином не только потому, что это лучшие растворители, но и с целью снижения болезненности при введении лекарства.
Важно знать! Чтобы достичь максимального эффекта всасывания антибиотика, рекомендуется вводить препарат как можно медленно.
После того, как антибиотик введен, его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективность антибиотика также подтверждается в процессе лечения дыхательной системы, когда осуществляется его использование в виде ингаляций. Инструкция по применению Амикацин в форме уколов предусматривает следующие виды дозировок данного медпрепарата:
Продолжительность лечения обычно длится от 5 дней до 2 недель. Все зависит от показаний к применению, динамики улучшения состояния, а также возраста пациента. Если пациент попадает в стационар с признаками инфицирования ожогов, а также при протекании инфекционных патологий в тяжелом виде, то антибиотик можно применять через каждые 6 часов для повышения эффективности его действия.
При наличии патологий почек требуется соблюдать определенную схему введения антибиотика:
В материале, а также в инструкции по применению указаны средние дозировки введения медикамента Амикацина. В каждом индивидуальном случае соответствующая дозировка назначается лечащим врачом. Если назначенная доза не способствует возникновению улучшения, то она может быть увеличена, что также решает врач.
Назначать антибиотик Амикацин при наличии у пациента соответствующих показаний можно исключительно после того, как врач удостоверится в отсутствии противопоказаний. Введение антибиотика при наличии одного из противопоказаний может повлечь за собой развитие серьезных последствий. Нельзя применять Амикацин при следующих противопоказаниях:
При таких противопоказаниях возможно развитие побочной симптоматики, проявляющейся в виде:
При возникновении побочной симптоматики не следует дожидаться, пока признаки исчезнут. Следует сообщить об этом специалисту, который поставил укол, или вызвать скорую помощь, если укол был поставлен в домашних условиях.
С особой осторожностью следует применять медикамент для детей, которые родились недоношенными. Это обусловлено тем, что период выведения аминогликозидов значительно увеличивается. При несоблюдении условий применения медикамента для недоношенных малышей, возможно провоцирование интоксикации.
Врачи назначают применять антибиотик для детей в виде капельницы или с помощью ингаляций. Особенно актуально вводить антибиотик ингаляционным способом при заболеваниях дыхательной системы. Такой способ актуален тем, что действующее вещество попадает сразу на больные участки и в очаги распространения инфекции. Ингаляционный метод позволяет доставлять 70% действующего вещества к мелким бронхам и альвеолам, в то время как при внутримышечном введении доставляется только 30%-40%.
Вводить инъекцию или делать ингаляцию антибиотиком можно не ранее, чем через 1,5 часа после употребления пищи. После того, как ингаляция заканчивается, то выходить сразу на улицу не разрешается. Обычно необходимо минимум 15 минут побыть в помещении, чтобы антибиотик усвоился. Взрослым также можно применять антибиотик в виде проведения ингаляций. При этом количество процедур в сутки должно составлять от 2 до 6 раз.
Важно знать! Для проведения ингаляций антибиотиком рекомендуется использовать небулайзеры.
Для того чтобы приготовить антибиотик для проведения ингаляций, требуется взять 500 мг препарата, после чего развести его в воде объемом 3 мл. Для растворения лучше использовать натрия хлорид, но можно взять и дистиллированную воду. Применять Лидокаин или Новокаин для растворения препарата нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Ингаляции детям рекомендуется проводить в количестве 2 раз на день, а взрослым 5-6 раз.
Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.
При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.
Важно знать! Не редко при проведении терапии антибиотиками при беременности и во время грудного кормления возможно развитие побочных симптомов.
Хранить медикамент Амикацин требуется исключительно в прохладном месте, ограниченном для доступа детей. Срок годности составляет обычно 2 года, по истечению которого необходимо утилизировать средство.
Стоимость Амикацина составляет около 120-220 рублей, что зависит от дозировки. Препарат имеет аналоги, которые могут быть назначены специалистом, если Амикацин вызывает аллергические реакции. Таковыми аналогами являются: Амиксин, Ликацин, Амикозит, Фарциклин.
В завершении следует отметить, что отзывы о препарате Амикацин положительные, что обусловлено его высокой эффективностью в борьбе с различными видами бактериальных микроорганизмов.
Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы. Основной активно действующий компонент препарата – амикацин, является производным канамицина A. Средство относится к третьему поколению аминогликозидов и входит в список противотуберкулезных препаратов второго ряда.
Механизм бактерицидного воздействия амикацина реализуется за счет активного связывания с 30-S рибосомальными субъединицами и препятствования созданию транспортных и матричных РНК комплексов в бактериальных клетках. Также препарат блокирует процессы синтезирования белка патогенными микроорганизмами. И способствует разрушению их мембран, приводя к гибели патогена.
Препарат обладает широким спектром антибактериального воздействия и выраженным противотуберкулезным действием. Спектр активности амикацина включает псевдомонады, эшерихию коли, протей, клебсиеллу, энтеробактер, серрации, шигеллы, цитробактер, некоторые штаммы стрептококка, стафилококки, микобактерии туберкулеза.
Амикацин ® действует на штаммы бактерий, устойчивых к гентамицину, препаратам пенициллина, метициллина и большинству цефалоспоринов.
Препарат также действует на микобактерии туберкулеза и некоторые атипичные штаммы микобактерий. Ср-во способно оказывать бактериостатическое влияние на микобактерии, развившие резистентность к препаратам стрептомицина, изониазида, ПАСК и прочим противотуберкулезным средствам.
Антибиотик не разрушается бактериальными ферментами, способными инактивировать другие аминогликозидные препараты и действует на штаммы псевдомонад, резистентных к препаратам , гентамицина и нетилмицина.
Амикацин ® не эффективен против простейших и неспорообразующих грам- анаэробов.
Устойчивость к противомикробному действию амикацина развивается крайне медленно. Среди бактерий отмечается наличие полной перекрестной устойчивости к первому поколению аминогликозидных препаратов и частичной к представителям второго поколения этого класса.
Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы.
Амикацин ® — это парентеральный антибиотик. Он не имеет формы выпуска, предназначенной для употребления перорально (таблетки, капсулы, суспензии, сиропы и т.д.)
Фото Амикацина ® 500 мг в форме порошка для приготовления раствора для в/м и в/в введения
Средство выпускается только в виде:
Амикацин ® в виде порошка выпускается во флаконах, содержащих 0.5 и 1 грамм антибиотика в виде сульфат амикацина.
Антибиотик в ампулах, содержащих раствор для парентерального введения, выпускается в дозировке 0.25 и 0.5 грамм. Помимо основного действующего компонента – сульфат амикацина, ампулы содержат Na в форме дисульфита и цитрата, а также разведенную серную кислоту и воду для инъекций.
Препарат продается в аптеках по рецепту врача.
Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально, в зависимости от массы пациента, его возраста и скорости клубочковой фильтрации.
Пример рецепта на латинском:
Rp.: Sol. Amikacini sulfatis 0.5 г
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/м по 0,4 г 2 раза в сутки
Препарат вводится только внутримышечно или внутривенно. Формы для перорального применения не существует, так как антибиотик, практически, не всасывается в ЖКТ.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в органах и тканях.
Препарат не образует активных метаболитов и выводится почками в неизмененном виде.
Риск поражения органов слуха при применении амикацина ® возрастает при наличии у пациента снижения функции почек и дегидратации.
Антибиотик хорошо преодолевает тканевые барьеры и накапливается в органных и тканевых структурах. Также амикацин ® накапливает патологический экссудат (жидкость внутри абсцессов и т.д.).
Амикацин ® является наиболее эффективным антибиотиком из класса аминогликозидов. Может эффективно применяться при бактериальных инфекциях:
Амикацин ® в качестве лекарства второй линии используется при лечении туберкулеза.
При инфекциях мочевыводящих путей амикацин рекомендовано применять только в случаях, если воспаление вызвано штаммами, устойчивыми к другим препаратам.
При необходимости, лекарство можно использовать в офтальмологической практике. Для местного лечения глазных заболеваний может применяться субконъюнктивальное или интравитреальное введение препарата.
Препарат не назначают при наличии индивидуальной непереносимости аминогликозидных препаратов, тяжелых дисфункций почек, почечной недостаточности, беременности, неврита слухового нерва. Также, в виду токсического действия средства на преддверно-улитковый нерв, амикацин не назначают пациентам, недавно проходившим лечение препаратами, обладающими ототоксическим или нефротоксическим эффектом.
С осторожностью, при крайней необходимости амикацин может использоваться для лечения:
Терапия недоношенных и новорожденных малышей аминогликозидами должна проводиться только при крайней необходимости, при отсутствии другой, более безопасной альтернативы. Это связано с тем, что из-за сниженной функции почек, увеличивается период полувыведения антибиотика, и он может накапливаться в организме. Накопление ср-ва может стать причиной токсического воздействия на ЦНС.
У людей пожилого возраста, также наблюдается возрастное снижение почечной функции. В связи с этим, при применении аминогликозидов у данной категории больных, возрастает риск токсического действия препарата на ЦНС, а также снижения слуха.
Пациентам с дисфункциями почек, коррекцию дозировок, а также временных промежутков, между введением доз проводят в соответствии с показателем скорости клубочковой фильтрации.
У больных с нарушениями неврологического характера (болезнь Паркинсона, миастения, ботулизм и т.д.) возрастает риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады.
Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально. На назначаемую дозировку влияет возраст пациента, масса его тела, состояние функции почек и СКФ, тяжесть инфекции и наличие сопутствующих заболеваний.
Пациентам с ненарушенной функцией почек амикацин назначают:
Длительность лечения составляет от трех до семи дней при в/в введении; от семи до десяти дней при в/м введении.
Больным со сниженной СКФ, дозы и интервалы между введениями корректируют в соответствии с уровнем креатинина.
Для разведения 250-ти и 500-та миллиграмм порошка антибиотика используют 2-3 миллилитра стерильной инъекционной воды.
При необходимости вводить ср-во внутривенно капельно, полученный р-р далее разводят в 200 миллилитрах изотонического физраствора.
Препарат вводится очень медленно.
При применении амикацина ® возможно токсическое поражение почек и органов слуха. При появлении альбуминурии, гематурии, цилиндрурии, гиперазотемии, олигурии, снижении слуха или вестибулярных нарушениях, лечение амикацином немедленно прекращают.
Также на фоне терапии возможно развитие аллергий, появление анемии, снижения уровня тромбоцитов, нарушение функций печени и токсическое поражение ЦНС.
Местные реакции могут проявляться флебитом в месте введения.
Амикацин ® категорически запрещено сочетать с алкоголем. Прием спиртных напитков на фоне лечения аминогликозидами может привести к тяжелой интоксикации, токсическому поражению ЦНС и развитию почечной недостаточности.
Аминогликозиды входят в список антибиотиков, запрещенных к назначению беременным. Это обусловленно тем, что лекарственные средства данной группы проникают через барьер плаценты и могут оказывать токсическое действие на плод. Наиболее значимыми нежелательными эффектами аминогликозидов являются нефротоксическое и ототоксическое действие на плод.
Применение аминогликозидов во время беременности может привести к необратимой врожденной глухоте и поражению почек.
Во время естественного вскармливания, антибиотик может применяться при крайней необходимости. Несмотря на то, что амикацин ® способен в малых дозах проникать в грудное молоко, антибиотик практически не всасывается в кишечнике малыша. Из осложнений возможно развитие дисбактериоза кишечника ребенка. Других осложнений от применения при ГВ не зарегистрировано.
Перед началом терапии амикацином ® следует устранить нарушения баланса электролитов.
На протяжении всего периода лечения следует употреблять увеличенное количество жидкости. Все лечение должно проходить под тщательным контролем уровня креатинина.
Абсолютными показаниями к немедленной отмене препарата служат гиперазотемия и олигурия.
У пациентов, имеющих заболевания почек, риск развития ототоксичекого эффекта (снижение слуха) значительно выше. При нарушении слуха введение препарата прекращают.
Ср-во категорически запрещено применять одновременно с стрептомицином, полимиксином В ® , неомицином ® , гентамицином ® , стрептомицином ® , канамицином ® , мономицином ® . Сочетание с этими лекарствами приводит к резкому усилению токсичности и поражению почек и органов слуха.
Комбинирование антибиотика с диуретиками (фуросемидом, маннитом и т.д.) может привести к необратимому снижению слуха, вплоть до полной глухоты.
Аналогов амикацина ® в таблетках не существует. Средство применяется только внутривенно или внутримышечно.
Стоимость антибиотика:
Амикацин ® относится к высокоэффективным, но высокотоксичным антибиотикам. Препарат должен применяться только по назначению врача и под контролем лабораторных показателей (ОАК, уровень креатинина и т.д.). Самолечение чревато опасными для здоровья и жизни осложнениями.
Врачи и пациенты отмечают быстрый эффект от введения препарата. Низкая стоимость антибиотика делает его доступным для больных.
Однако учитывая токсичность лекарства, его применение ограничено.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная
л 1
жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность, период лактации..
С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Применение амикацина противопоказано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при назначении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сообщено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или новорожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикацина, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.
Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.
При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медленно внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 минут).
Внутримышечное и внутривенное введение
Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендованных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.
Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.
До назначения амикацина необходимо:
Взвесить пациента;
Оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);
Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время
терапии).
Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут после инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосредственно перед введением следующей дозы) - более 10 мкг/мл.
У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.
Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.
При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тщательно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.
Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.
Расчет дозы:
Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.
Дети 4 недели - 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по
7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Недоношенные новорожденные - по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 - 2 часов.
Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.
Пожилые патенты. А микацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.
ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Д оза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более
1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 грамм.
ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную
7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).
Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин). Однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приема.
Пациентам при нарушении выделительной функции почек:
Либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы;
Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:
интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7,5 мг/кг) вводить каждые 18 часов. Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина. Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, при стабильном со- стоянии пациента, сывороточный креатинин й- уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели определения степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы. Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - Расчет поддерживающей дозы производят по формуле: Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 часов) = клиренс креатинина (мл/мин") ~х расчитанная начальная (нагрузочная доза) Смг) клиренс креатинина в норме (мл/мин) Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме): разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента. В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует мониторировать креатинин сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования. |
Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием частоты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совместном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривенно. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.
Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;
Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пенициллина.
Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.
Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совместном введении аминогликозидов с соединениями платины.
Специальные предупреждения и меры предосторожности
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогликозидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.
У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов таких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.
Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот.
При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритроциты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.
Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продолжительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ототоксичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.
Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получающих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная вентиляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.
Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирующем снижении мочи.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины" или1феатйнин сыворотки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мониторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами является особенно важным.
Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития нарушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амикацина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.
Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности - преклонный возраст и обезвоживание.
Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном применении, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.
Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.
Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.
Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате - продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина маленьким детям не рекомендуется.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб