Ацетазоламид представляет собой особенный кристаллический порошок белого цвета, совершенно без запаха. В воде практически не растворяется, легко растворяется в растворах щелочей.
Фармакологическое действие - диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное и противоэпилептическое. Угнетение карбоангидразы всего ресничного тела может привести к постепенному понижению внутриглазного давления, а также снижению секреции водянистой влаги.
Резкое снижение в головном мозге активности карбоангидразы обусловливает резкое торможение пароксизмальных разрядов нейронов, а также противоэпилептическую активность.
В случае приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самого максимума в крови лекарственное средство достигает через 2 часа. Затем проходит через плаценту, а после в небольших количествах переходит в грудное молоко. Совершенно не биотрансформируется. Выводится исключительно почками в совершенно неизмененном виде. Общая продолжительность действия составляет 12 часов.
В проводимых на животных экспериментальных исследованиях лекарственное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие после введения доз, которые в 10 раз превышают МРДЧ.
После приема внутрь лекарственное средство Ацетазоламид из желудочно-кишечного тракта отлично абсорбируется.
Сразу после приема данного препарата в общей дозе 500 мг активного вещества в общем составляет всего 12-27 мкг/мл, а достигается уже через 1-3 часа. Полная определяемая концентрация в плазме Ацетазоламида сохраняется на протяжении 24 часов после его применения.
Главным образом, распределяется в эритроцитах, мышцах, почках, центральной нервной системе и тканях глазного яблока. С белками плазмы связывается в высокой степени. Затем проходит через всю плаценту, в грудное молоко проникает в довольно малых количествах.
Препарат именно синтетического происхождения. Основным действующем веществом является ацетазоламид. Выпускается данное лекарственное средство в таблетках по 0,25 г - упаковками по 24 шт.
При наличии отеков сердечного происхождения необходимо принимать внутрь по 1 таблетке раз в сутки либо с перерывами в несколько дней курсами по 2-4 дня через 1 сутки.
В случае более частого употребления значительно уменьшается мочегонный эффект, а увеличение дозы к нужному результату не приводит.
Также при глаукоме, необходимо принимать внутрь через день по 1 таблетке два раза в сутки. При заболевании эпилепсией необходимо принимать по 2 таблетки всего один раз в сутки.
В случае кратковременного использования побочные действия чаще всего не выражены.
При приеме отмечались также парестезии (чаще всего в конечностях бывает ощущение покалывания):
В случае длительного применения возможно развитие метаболического ацидоза или электролитного дисбаланса. Это обычно корректируют назначая натрий бикарбоната.
Кроме этого наблюдались случаи возникновения транзиторной миопии, проходящей после отмены этого препарата.
Желудочно-кишечный тракт - может отмечаться диарея, тошнота и рвота.
Применение Ацетазоламида может также вызывать лихорадку, лейкопению, агранулоцитоз, тромболитическую пурпуру, тромбоцитопению, апластическую анемию, сыпь, панцитопению, уролитиаз, анафилактические реакции, почечную колику, кристаллурию, уролитиаз, поражение почек, а также подавление деятельности костного мозга. Намного реже отмечалось возникновение молниеносного некроза печени.
Возможные казуистические побочные реакции:
Принимать внутрь, только при глаукоме, подбирать дозу индивидуально строго в зависимости от полученных показателей внутриглазного давления.
В случае эпилепсии:
Максимального диуретического эффекта можно достигнуть в случае приема через день. При горной болезни рекомендуют принимать дозы по 250 мг три раза в день.
Во время длтельного лечения данным лекарственным средством, в особенности пожилых людей, рекомендуется специальная диета, очень богатая калием: свекла, горох, фасоль, картофель, морковь, бобы, чернослив, курага, арахис, апельсины, бананы, персики, изюм, овсяная каша.
Лекарственное средство Ацетазоламид абсолютно противопоказано следующим пациентам:
При повышенной чувствительности к различным сульфонамидам возможно развитие тяжелых побочных эффектов:
Если вдруг появляются какие-либо кожные изменения либо изменения в картине крови применяемое лекарственное средство срочно нужно отменить.
При длительном использовании обязателен мониторинг в сыворотке уровня электролитов, а также необходим контроль картины именно периферической крови.
Препарат Ацетазоламид, который применяется в дозах, больше, чем рекомендовано, не способен увеличить диурез, а зачастую лишь уменьшает его, однако, одновременно с этим, усиливает сонливость либо парестезию. В некоторых обстоятельствах, его применяют в особо крупных дозах совместно с иными диуретиками для обеспечения самого надежного диуреза при рефрактерной сердечной недостаточности.
В случае одновременного применения Ацетазоламида с какими-либо антихолинэстеразными препаратами у пациентов с миастенией значительно усиливается мышечная слабость.
В случае одновременного применения увеличивается риск развития различных токсических эффектов эфедрина, салицилатов, карбамазепина, препаратов наперстянки и недеполяризующих миорелаксантов.
В случае одновременного приема препарата с диуретиками, теофиллин потенцирует некоторое диуретическое действие.
Одновременное применение Ацетазоламида с препаратами лития повышает экскрецию лития с мочой. Кроме этого описан случай появления интоксикации литием после проведения терапии Ацетазоламидом не позднее, чем 1 месяца.
Совместное применение с аммония хлоридом вызывает ацидоз, а также ослабляет эффект действия Ацетазоламида (врачи не рекомендуют применять в одно время).
Совместное применение с Ацетазоламидом значительно увеличивается клиническая эффективность вещества инсулина и, конечно же, пероральных гипогликемических средств.
Одновременное применение данного препарата с примидоном есть риск уменьшения концентрации вещества примидона в сыворотке крови и уменьшение всего противосудорожного действия и выраженная остеомаляция.
Кроме всего вышеперечисленного, имеются также сообщения о том, что при одновременного применения значительно и довольно быстро увеличивается в плазме крови общая концентрация вещества циклоспорина, которая способна сопровождаться на почки вредным токсическим действием.
Средняя стоимость лекарственного средства Ацетазоламида в России составляет 240 рублей, а в Украине средняя цена 43 гривны.
Отличными аналогами данного лекарственного средства являются следующие препараты:
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:S.01.E.C Ингибиторы карбоангидразы
S.01.E.C.01 Ацетазоламид
Фармакодинамика:Оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие. Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.
Фармакокинетика:После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата
составляет 10-15 часов.Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.
Показания:Применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления. Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Применяется для профилактики горной болезни.
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G90-G99.G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
VII.H40-H42.H40 Глаукома
IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
XIX.T66-T78.T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
Противопоказания:Острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Отеки почечного и печеночного генеза.
Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по
Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Противопоказан в I триместре беременности, во II - III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида. Способ применения и дозы:Отечный синдром - 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.
Эпилепсия - 250 мг 3-4 раза в сутки.
Приступ глаукомы: 250-500 мг - начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.
Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.
Высшая суточная доза: 1,5 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Применение у детей
Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза - 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.
Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.
Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.
Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:Усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.
При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.
Повышает экскрецию лития с мочой.
Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.
Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.
Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.
Особые указания:Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.
Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.
ИнструкцииПроизводитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова
Код АТС: S01EC01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Действующее вещество: 250 мг ацетазоламида в 1 таблетке.
Препарат, оказывающий ингибирующее карбоангидразу, диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.
Фармакодинамика. Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na
+ , K + , не влияет на экскрецию ионов Cl - , усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.
Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C
max в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз,в 10раз превышающих МРДЧ.
Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); (для сокращения времени акклиматизации).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы — по 125-250 мг 1-3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем — перерыв 2 дня.
При эпилепсии взрослым — 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й — перерыв; детям — в зависимости от массы тела, в 1-2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут.
Отеки — 250-375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.
Горная болезнь — по 250 мг 2-3 раза в сутки, прием следует начинать за 24-48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости — дольше).
Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.
В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.
Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.
Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной .
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, .
Со стороны обмена веществ: и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).
Прочие: , повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.
Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.
глаукома (для длительной терапии), кормление грудью.Ограничения к применению. Легочная , (возможно усиление ацидоза), беременность.
Случаев передозировки не описано. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.
По рецепту
Таблетки по 250 мг, 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Формула:
C4H6N4O3S2, химическое название: N-ацетамид.
Фармакологическая группа:
метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие:
диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.
Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.
После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.
Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная - кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).
Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее - перерыв 2 суток. Отеки - 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых - 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни - 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости - дольше).
При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.
Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.
Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.
Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Органы чувств и нервная система:
сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения:
потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие:
полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.
Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.
Монопрепараты: Диакарб (Polpharma).
Химическое название
: N-ацетамид
Молекулярная формула
: C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Молярная масса
: 222.24
Номер CAS
: 59-66-5
Растворимость
: Растворим в ДМСО, метаноле. Слабо растворим в этаноле.
Диакарб – таблетки, 250,0 мг ацетазоламида в блистерах по 10 шт. Круглые двояковыпуклые белые таблетки.
Диакарб – дикальция фосфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натриевая соль гликолята крахмала, повидон.
Ацетазоламид относится к ингибиторам карбоангидразы. Замедляя реакции в организме, катализируемые этим ферментом в почках, он повышает экскрецию ионов бикарбоната натрия и калия, воды, обеспечивая щелочной диурез. Ингибирование карбоангидразы в тканях глаза снижает ВГД. Продолжительное применение препарата вызывает метаболический ацидоз и, как следствие, снижение мочегонного эффекта.
Ацетазоламид быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после перорального приема. Начало гипотензивного действия обычно через 1-1,5 часа после введения. Период полураспада составляет около 4 часов, продолжительность лечебного эффекта около 8-12 часов. Ацетазоламид тесно связывается с карбоангидразой в тканях, содержащих ее (в основном, эритроциты и кора почек), а также с белками плазмы. Метаболизму в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой (90%). Экскреция усиливается при сдвиге рН мочи в щелочную сторону.
Диакарб назначается по 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки. Однократная доза обычно составляет 250 мг.
В офтальмологии диакарб применяется при открытоугольной, вторичной и остром приступе закрытоугольной глаукомы (при необходимости снизить ВГД перед оперативным вмешательством).
Гиперчувствительность к сульфамидам. Диакарб противопоказан при снижении уровня натрия и/или калия в крови, дисфункции или заболеваниях печени и почек, надпочечников, гиперхлоремическом ацидозе. Не следует применять у пациентов с циррозом печени, так как это может повысить риск печеночной энцефалопатии.
Необходимо с осторожностью назначать ацетазоламид (диакарб) пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, эмфиземой, диабетом, респираторным ацидозом, поражением печени, а также при одновременном приеме высоких доз аспирина.
При приеме препарата возможно развитие общих для сульфамидов побочных эффектов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.
Повышение дозы диакарба может вызывать сонливость и/или парестезии. Реже развиваются усталость, головная боль и атаксия. Некоторые пациенты с отеками из-за цирроза печени испытывали дезориентацию в пространстве. Также отмечалась транзиторная миопия.
Повышение дозы часто влечет за собой снижение диуреза. При длительном приеме диакарба необходимо принимать во внимание возможность появления кожной сыпи. Также рекомендовано регулярно контролировать показатели общего анализа крови и электролитного баланса.
У пациентов с мочекаменной болезнью препарат повышает риск ее прогрессирования.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Ацетазоламид обладал тератогенным и эмбриотоксическим эффектом в опытах над животными при пероральном или парентеральном введении в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Учитывая отсутствие адекватных исследований на беременных женщинах, нужно избегать назначения препарата этой группе пациентов, особенно в первом триместре гестации.
Ацетазоламид обнаруживался в малых концентрациях в молоке женщин. Препарат не рекомендован к назначению в период лактации.
При кратковременном использовании побочные действия обычно не выражены. Во время приема отмечались парестезии (в основном, ощущение покалывания в конечностях), потеря аппетита, нарушения вкуса, полиурия, гиперемия, жажда, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость, спутанность, редко - фотофобия.
При длительном применении могут развиваться метаболический ацидоз и электролитный дисбаланс, что обычно корректируется назначением натрия бикарбоната.
Наблюдались случаи транзиторной миопии, которая проходила после отмены препарата.
Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, рвота, диарея.
Как представитель группы сульфамидов, ацетазоламид может вызывать лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, тромболитическую пурпуру, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурию, уролитиаз, почечную колику, поражение почек, подавлять деятельность костного мозга. Редко отмечалось развитие молниеносного некроза печени.
К казуистическим побочным реакциям относят уртикарную сыпь, мелену, гематурию, глюкозурию, нарушения слуха и звон в ушах, нарушение функции печени, поражение почек и, крайне редко, почечную или холестатическую желтуху, вялый паралич или судороги.
Ацетазоламид может потенцировать эффект антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное назначение диакарба и аспирина может приводить к развитию тяжелого ацидоза, повышать токсичность для ЦНС.
Корректировка дозы необходима при совместном назначении с сердечными гликозидами и препаратами, снижающими АД.
Одновременный прием ацетазоламида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови. Отмечены случаи тяжелой остеомаляции при приеме ацетазоламида и антиконвульсантов. Также имеются ограниченные данные о снижении уровня примидона и повышения карбамазепина при совместном назначении их с препаратом.
Повышая рН уровень первичной мочи, диакарб снижает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой. Это может повлечь за собой усиление выраженности и продолжительности эффекта данных препаратов.
Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови, снижать антисептический эффект метанамина в моче, увеличивать экскрецию лития и снижать его уровень в крови.
Совместное введение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната повышает риск уролитиаза.
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб