Клопиксол – лекарственное средство, относящееся к нейролептикам. Следует ознакомиться с инструкцией к применению этого препарата.
Какие у средства Клопиксол состав и форма выпуска?
Лекарство производится в разных таблетках, одни из них бледно-розового окраса, их форма круглая, они двояковыпуклые. Активное вещество медикамента Клопиксол – зуклопентиксол в дозе 2 мг. Вспомогательные компоненты: тальк, крахмал картофельный, стеарат магния, лактозы моногидрат, кроме того, коповидон, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол 85%, а также гидрогенизированное масло касторовое.
Оболочка сформирована гипромеллозой 5, присутствует макрогол 6000, кроме того, титана диоксид, а также красный железа оксид. Таблетки помещены в пластиковые контейнеры по 50 и по 100 штук.
Следующий вид таблеток Клопиксол представлен в розово-коричневом цвете, они круглые, двояковыпуклые. Действующее соединение медикамента – зуклопентиксол в дозе 10 мг. Вспомогательные вещества аналогичны вышеописанным.
Еще одни таблетки красно-коричневого окраса двояковыпуклые, форма их круглая. Активное соединение – зуклопентиксол в количестве 25 миллиграммов. Лекарство Клопиксол продается по рецепту, его нужно хранить при температуре, не превышающей 25 градусов. На упаковке с медикаментом можно видеть срок годности нейролептика.
Какое у лекарства Клопиксол действие?
Антипсихотическое средство Клопиксол - производное тиоксантена. Лекарство обладает антипсихотическим действием, кроме того, выявлен и седативный эффект этого медикамента.
Лекарственное средство эффективно при ажитации (двигательном возбуждении), назначают нейролептик при беспокойстве, враждебности, а также при агрессивности. После приема медикамента внутрь максимальная концентрация действующего соединения зуклопентиксола достигается в крови примерно по прошествии четырех часов.
Биодоступность - около 44%. При приеме внутрь таблеток Клопиксол период полувыведения составляет 20 часов. Метаболиты медикамента не обладают так называемой нейролептической активностью. Лекарство выводится с мочой и через кишечник.
Какие у препарата Клопиксол показания к применению?
Препарат Клопиксол показан к использованию в нижеперечисленных случаях:
При шизофрении и иных психотических расстройствах, протекающих с галлюцинациями, нарушением мышления, а также с параноидным бредом;
При ажитации;
Эффективно средство при повышенном беспокойстве;
При враждебности и агрессивности;
Назначают нейролептик при сенильном слабоумии;
При маниакально-депрессивном психозе, протекающем в маниакальной фазе.
Кроме того, нейролептик эффективен при умственной отсталости, которая может сочетаться с двигательным возбуждением и с иными расстройствами поведения.
Какие у Клопиксол противопоказания к применению?
Препарат Клопиксол не используют при острых интоксикациях алкоголем, барбитуратами, опиоидными анальгетиками, кроме того, не назначают нейролептик при коматозном состоянии.
Какие у Клопиксол применение и дозировка?
Препарат следует принимать внутрь, при этом дозу врач подбирает индивидуально, опираясь на клиническую картину заболевания. Сначала принято назначать невысокие дозы медикамента, которые затем быстро увеличивают, чтобы достигнуть оптимального лечебного эффекта.
При приступе шизофрении, кроме того, при выраженном двигательном возбуждении пациенту назначают лекарственное средство в количестве от 10 до 50 миллиграммов в сутки, корректируя дозировку препарата в зависимости от состояния больного.
Передозировка от Клопиксол
При передозировке Клопиксол инструкция по применению предупреждает, что возможна гипотензия, сонливость, коматозное состояние, присоединяются экстрапирамидные расстройства, характерны судороги, шок, а также изменение температуры тела. Следует как можно скорее промыть больному желудок, рекомендуется назначить энтеросорбенты, а также проводят симптоматическую терапию.
Какие от Клопиксол побочные эффекты?
Нейролептическое средство вызывает следующие побочные проявления: экстрапирамидные расстройства, присоединяется сонливость, возможна задержка мочи, не исключено нарушение аккомодации, характерно развитие поздней дискинезии, она в основном отмечается при пролонгированном лечении этим медикаментозным препаратом.
Кроме того, существуют и некоторые иные побочные проявления: характерна тахикардия, присоединяется головокружение, не исключена ортостатическая гипотензия. Происходят негативные изменения в пищеварительном тракте, они выражаются запором, отмечается сухость во рту, лабораторно можно выявить изменение печеночных проб.
При возникновении каких-либо из перечисленных побочных эффектов на применение препарата Клопиксол, пациенту рекомендуется своевременно проконсультироваться с компетентным специалистом, при этом доктор скорректирует дозу таблеток.
Особые указания
С осторожностью нейролептик Клопиксол назначают при выявленном хроническом гепатите, при аритмии, при диагностированном судорожном синдроме. Следует знать, что использование медикамента может привести к развитию ЗНС (злокачественного нейролептического синдрома) даже с летальным исходом.
Чем заменить Клопиксол, аналоги какие использовать?
Лекарство Зуклопентиксол, а также Клопиксол Депо, кроме того, Клопиксол-Акуфаз относятся к аналогам.
Заключение
Применять нейролептики следует после одобрения со стороны квалифицированного доктора.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
Клопиксол
- антипсихотический препарат (нейролептиком) группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также альфа1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-НТ2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к Н1 гистаминовым рецепторам, и не обладает альфа2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов и для лечения умственно отсталых пациентов с гиперактивным и агрессивным поведением.
Помимо значительного ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.
Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
Название: | КЛОПИКСОЛ |
Код АТХ: | N05AF05 - |
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зуклопентиксола гидрохлорида 2, 10 или 25 мг; в упаковке 50 или 100 шт.
Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.
Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и др. расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.
Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.
Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС , снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного; начинают обычно с небольших доз, которые быстро повышают до достижения оптимального эффекта. При обострении шизофрении, др. острых психических расстройствах, выраженной ажитации, мании — обычно по 10-50 мг/сут, при этом при выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести обычно начинают с 20 мг/сут, затем при необходимости дозу увеличивают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в день и более. При хронических психических нарушениях (шизофрения и др. психозы) в поддерживающей дозе — 20-40 мг/сут. При ажитации у больных с олигофренией — обычно по 6-20 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 25-40 мг/сут. При ажитации и спутанности сознания у больных с сенильными расстройствами — обычно по 2-6 мг/сут (предпочтительно вечером); при необходимости — по 10-20 мг/сут.
С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях, лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациента.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
F03 Деменция неуточненная | Дегенеративная деменция |
Деменция | |
Деменция пресенильная | |
Деменция сенильная | |
Деменция старческая | |
Первичная дегенеративная деменция | |
Сенильная деменция | |
Сенильная деменция альцгеймеровского типа | |
Сенильное слабоумие | |
Синдром деменции | |
Синдромы деменции | |
Слабоумие | |
Смешанная деменция | |
Смешанные формы деменции | |
Старческая деменция | |
Старческое слабоумие | |
F10.4 Абстинентное состояние с делирием | Алкогольный делирий |
Белая горячка алкогольная | |
Делирий | |
F10.5 Психоз алкогольный | Алкогольные галлюцинозы |
Алкогольный психоз | |
Белая горячка алкогольная | |
Делирий | |
Делирий при алкоголизме | |
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании | |
Острый алкогольный психоз | |
Острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями | |
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме | |
F20 Шизофрения | Dementia praecox |
Блейлера болезнь | |
Вялотекущая шизофрения | |
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами | |
Обострение шизофрении | |
Острая форма шизофрении | |
Острая шизофрения | |
Острое шизофреническое нарушение | |
Острый приступ шизофрении | |
Психоз дискордантный | |
Психоз шизофренического типа | |
Слабоумие раннее | |
Фебрильная форма шизофрении | |
Хроническая шизофрения | |
Хроническое шизофреническое нарушение | |
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении | |
Шизофренические состояния | |
Шизофренический психоз | |
Шизофрения | |
F22 Хронические бредовые расстройства | Бредовое расстройство хроническое |
Бредовые расстройства | |
Бредовый синдром | |
Паранойя | |
Хронические аффективно-бредовые состояния | |
F28 Другие неорганические психотические расстройства | Аффективные психозы |
Инволюционный психоз | |
Психоз инволюционный | |
Психоз сенильный | |
Психоз старческий | |
Сенильный психоз | |
Старческий инволюционный психоз | |
Старческий психоз | |
F29 Неорганический психоз неуточненный | Галлюцинаторно-бредовые расстройства |
Галлюцинаторно-бредовый синдром | |
Интоксикационный психоз | |
Маниакально-бредовые расстройства | |
Маниакальные хронические психозы | |
Маниакальный психоз | |
Острый психоз | |
Параноидальный психоз | |
Параноидный психоз | |
Подострый психоз | |
Пресенильный психоз | |
Психоз | |
Психоз интоксикационный | |
Психоз параноидальный | |
Психоз у детей | |
Психозы детского возраста | |
Реактивные психозы | |
Хронические психозы | |
Хронический галлюцинаторный психоз | |
Хронический психоз | |
Хроническое психотическое расстройство | |
Шизофренический психоз | |
F30 Маниакальный эпизод | Маниакально-депрессивное расстройство |
Маниакальное возбуждение | |
Маниакальное состояние | |
Маниакальные состояния | |
Маниакальный синдром | |
Острый маниакальный синдром | |
Состояние маниакальное | |
F91 Расстройства поведения | Деструктивное поведение |
Нарушение поведения | |
Нарушения в поведении | |
Нарушения поведения | |
Поведенческие расстройства у детей | |
Поведенческое расстройство | |
Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых | |
Расстройства поведения в детском возрасте | |
Расстройства поведения в пожилом возрасте | |
Расстройства поведения у детей | |
Расстройство поведения | |
Смешанные нарушения поведения | |
Ювенильные и другие нарушения поведения | |
R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное | Дезориентация |
Нарушение сознания | |
Нарушение сознания токсического происхождения | |
Нарушение сознания травматического происхождения | |
Расстройства ориентации | |
Сопор | |
Состояние дезориентации | |
Спутанность сознания | |
R44.3 Галлюцинации неуточненные | Галлюцинаторные состояния |
Галлюцинации | |
Острое галлюцинаторное состояние | |
Хронические галлюцинаторные состояния | |
R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация |
Беспокойство | |
Взрывчатая возбудимость | |
Внутреннее возбуждение | |
Возбудимость | |
Возбуждение | |
Возбуждение острое | |
Возбуждение психомоторное | |
Гипервозбудимость | |
Двигательное возбуждение | |
Купирование психомоторного возбуждения | |
Нервное возбуждение | |
Неусидчивость | |
Ночное беспокойство | |
Острая стадия шизофрении с возбуждением | |
Острое психическое возбуждение | |
Пароксизм возбуждения | |
Перевозбуждение | |
Повышенная возбудимость | |
Повышенная нервная возбудимость | |
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | |
Повышенное возбуждение | |
Психическое возбуждение | |
Психомоторная ажитация | |
Психомоторная ажитированность | |
Психомоторное возбуждение | |
Психомоторное возбуждение при психозах | |
Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
Психомоторный пароксизм | |
Психомоторный припадок | |
Симптомы возбуждения | |
Симптомы психомоторного возбуждения | |
Состояние ажитации | |
Состояние беспокойства | |
Состояние возбуждения | |
Состояние повышенного беспокойства | |
Состояние психомоторного возбуждения | |
Состояния беспокойства | |
Состояния возбуждения | |
Состояния волнения при соматических заболеваниях | |
Сотояние возбуждения | |
Чувство беспокойства | |
Эмоциональное возбуждение | |
R45.6 Физическая агрессивность | Агрессивное поведение |
Агрессивное состояние | |
Агрессивность | |
Агрессивные состояния | |
Агрессия | |
Аутоагрессия |
Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Клопиксол – это антипсихотическое лекарственное средство, используемое для лечения шизофрений, биполярного циркуляторного расстройства, ухудшения когнитивных функций. Медпрепарат впервые появился на рынке еще в 1964 году и в настоящее время продолжает активно назначаться психиатрами. На рынке имеет три торговых названия – Клопиксол, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз.
Клопиксол обладает высокой эффективностью, но в то же время – серьезным перечнем побочных эффектов. Он имеет несколько форм выпуска и может назначаться как перорально, так и вводиться инъекционными путями.
Препарат относится к нейролептикам, группе производных тиоксантена. Действующее вещество – зуклопентиксол – обладает выраженным успокаивающим, седативным эффектами и в дополнение способствует наступлению сна, снижает уровень агрессивности и возбужденности, подавляет галлюцинации, страх, бред и другие проявления психозов. МНН – Zuclopenthixol.
Цена препарата варьируется в зависимости от лекарственной формы. Клопиксол имеет несколько форм выпуска препарата – таблетки, ампулы с раствором для инъекций и, следовательно, три торговых названия, которые представлены в таблице:
Только Клопиксол выпускается в таблетированной форме. Другие формы Клопиксола отличаются следующими особенностями:
1 таблетка Клопиксола содержит 2 мг зуклопентиксола дигидрохлорида, а также вспомогательные вещества – лактозу, крахмал, глицерин, оксид железа, тальк, магния стеарат и микрокристаллическую целлюлозу. В зависимости от количества действующего вещества таблетки могут быть красного (2 мг) и коричневого цвета (10 мг).
Эффект препарата связан с блокировкой рецепторов к дофамину D1 и D2 в центральной нервной системе. При этом не влияет на H1 гистаминовые рецепторы и А2-рецепторы. Повышает уровень пролактина, как и все остальные нейролептики. Таким образом, Клопиксол способствует полной элиминации или же сильной редукции ядерных симптомов шизофрении. Помимо этого, он снижает сопутствующие проявления шизофрении, такие как беспричинная агрессия и тревога.
В плазме крови максимальная концентрация препарата достигается через 4 часа, биодоступность – около 40%. При внутривенном пути введения зуклопентиксола дигидрохлорид расщепляется с помощью ферментов на уксусную кислоту и зуклопентиксол. Первые несколько суток концентрация в плазме крови практически не меняется, а в 4-е сутки составляет около 30% от начальной дозы. Кинетика линейная.
Зуклопентиксол назначается при различных расстройствах психики человека, которые сопровождаются продуктивной симптоматикой, нарушениями когнитивных функций, расстройствами мышления и двигательным возбуждением:
Препарат не назначается при коматозных состояниях и при острой интоксикации барбитуратами, алкоголем или опиоидными анальгетиками. Для беременных препарат также противопоказан.
У беременных женщин Клопиксол способен проникать через плацентарный барьер, у кормящих – выделяться с грудным молоком, но в незначительных количествах (около 1% от начальной дозировки). Так что применение препарата в данном случае полностью зависит от тактики психиатра и от тяжести психоза.
Прием во время третьего триместра беременности способен вызывать экстрапирамидные расстройства – нейролептический паркинсонизм, злокачественный нейролептический синдром, острую дистонию, позднюю дискинезию и акатизию (неопределимая потребность к движению).
Есть данные о влиянии на репродуктивную способность как женщин, так и мужчин: возможно возникновение эректильной дисфункции, аменореи, галактореи и гиперпролактинемии. Клинических данных по использованию препарата в детском возрасте нет, поэтому назначение детям категорически не рекомендуется.
Расчет дозировки зависит от характера патологии и формы препарата.
При использовании пероральных форм (таблеток) суточная доза составляет 15-55 мг, поддерживающая доза – до 40 мг.
Проведенные клинические исследования показали, что при выборе внутривенного пути введения препарата его приемы стоит проводить с интервалом в 2-3 недели, дозировка в таком случае составляет 200 мг.
Данное лекарственное средство вводится в верхний правый квадрант ягодицы внутримышечно каждые 2-4 недели по 200-400 мг. Это средние значения, которые можно увеличивать в индивидуальном порядке, но инъекции более 2 мг стоить разделить между двумя местами введения.
Данное лекарственное средство назначается в дозе от 2 мг в сутки с постепенным увеличением до 70 мг и более. Для внутримышечного введения разовая доза начинается от 50 мг, между такими инъекциями соблюдается интервал в несколько дней.
Побочные эффекты являются дозозависимыми, при их появлении стараются уменьшить дозировку лекарственного средства. Они наиболее ярко выражены в начале терапии и уменьшаются при продолжении курса лечения. Наиболее типичными побочными явлениями являются экстрапирамидные расстройства, лекарственный паркинсонизм. Чаще всего возникают такие патологические проявления:
Среди редко встречающихся побочных явлений возможны следующие:
Если у пациента возникла гипертермия или гипотермия, сонливость, появились экстрапирамидные расстройства, судороги и даже нарушение сознания (вплоть до комы) – стоит заподозрить передозировку Клопиксолом.
Этиологического лечения передозировки нет, поэтому комплекс мероприятий экстренной помощи стандартный: необходимо максимально быстро выполнить промывание желудка и внутривенно капельно ввести норадреналин во избежание шока. Судороги купируются бензодиазепинами, а экстрапирамидные нарушения – антипаркинсоническими лекарственными средствами (Солерон).
Активное вещество: зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг или 11,82 мг, что соответствует 2 мг или 10 мг зуклопентиксола.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат.
Оболочка:
таблетки 2 мг: Опадрай розовый 02F240015 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172));
таблетки 10 мг: Опадрай красный 02F250002 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета.
Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Код ATX: N05AF05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Зуклопентиксол является антипсихотическим средством, производным тиоксантена. Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo , сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.
Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
В клинической практике Клопиксол назначается для лечения острых и хронических психозов.
Помимо значительного ослабления или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.
Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.
Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после перорального приема достигается примерно через 4 часа. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Биотрансформация
Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.
Элиминация
Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится почками в неизмененном виде.
В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.
Линейность
Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 20 мг зуклопентиксола один раз в сутки Cmin концентрация составляет около 25 нмоль/л.
Пожилые пациенты
Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией печени не изучалась.
Психотические расстройства за исключением депрессий.
Режим дозирования
Острый приступ шизофрении, другие психотические расстройства, острый приступ тяжелой тревоги и мания
10-50 мг/сутки. При средних и тяжелых психотических расстройствах начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг/сутки через 2-3 дня. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза до 75 мг.
Таблетки 2 мг предназначены для доз менее 10 мг/сутки.
Хроническая шизофрения и другие хронические психотические расстройства
Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.
Пожилые пациенты
2-6 мг/сутки, при необходимости доза может увеличиваться до 10-20 мг/сутки.
Дети
Клопиксол таблетки не следует применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол может назначаться в обычных дозах.
Нарушение функции печени
Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.
Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, - сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявления поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Частота возникновения нежелательных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Эндокринные нарушения
Редко: гиперпролактинемия.
Нарушения метаболизма и питания
Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.
Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Психические нарушения
Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.
Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.
Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.
Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Часто: головокружение.
Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия, сердцебиение.
Редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».
Очень редко: венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность носа, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: сухость во рту.
Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.
Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.
Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: гипергидроз, зуд.
Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Часто: миалгия.
Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.
Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.
Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия.
При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались следующие редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.
Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
Симптомы
Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.
Наибольшая суточная пероральная доза зуклопентиксола, принятая в клинических исследованиях, составляла 450 мг.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства - бипериденом.
Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.
Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.
Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.
Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.
Пожилые пациенты
Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять зуклопентиксол с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Зуклопентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Вспомогательные вещества
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Во время беременности следует избегать применения лекарственного средства, если это возможно
У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. зуклопентиксол) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.
В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.
Период грудного вскармливания
Во время грудного вскармливания Клопиксол может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. Клопиксол выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.
Доза, усваиваемая ребенком, составляет около 1% дозы, принимаемой матерью относительно массы тела.
Фертильность
У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.
При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.
Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс ассоциировалось с незначительной задержкой в спаривании. В эксперименте, в котором зуклопентиксол вводили с пищей, было отмечено нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Клопиксол может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.
Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола.
Совместный приём со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.
Соответствующие классы лекарственных средств включают:
Антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол), некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин), некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин), некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол), некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).
Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и способные повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес производителя
X. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
2500 Вальбю,
Агентство в РБ
г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.
Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб