И задержки жидкости в организме применяются препараты мочегонного действия. Выбор средств зависит от характера заболевания и состояния здоровья пациента.

Одним из современных и эффективных средств является препарат, имеющий международное незапатентованное название (МНН) — Торасемид. Он применяется при различных степенях отеков вследствие недостаточного функционирования сердца, печени или почек или хронической гипертензии. Широкий диапазон показаний объясняется большей безопасностью и наличием минимальных побочных действий.

Препарат Торасемид является диуретиком

Торасемид является мощным средством с диуретическим действием. Минимальное возникновение побочных действий дает возможность назначения данного лекарства при продолжительной терапии многих заболеваний, которым сопутствуют отеки.

Торасемид производится в одном виде – в форме таблеток для перорального приема. У них круглая плоская форма белого цвета. Упаковка может состоять из 2 или 10 блистеров по 10 штук таблеток.

Состав таблеток может содержать от 2,5 или 200 мг активного вещества – торасемид. Среди дополнительных компонентов имеется лактоза, магний, крахмал и др.

Лекарство предоставляется только при наличии рецепта врача.

Фармакология

Торасемид входит в группу петлевых препаратов. Активный компонент оказывает следующие терапевтические действия:

• Диуретическое
• Салуретическое
• Антигипертензивное
• Противоотечное

Эффективность средства проявляется уже через пару часов после употребления внутрь. Всасывание осуществляется в рамках желудочно-кишечного тракта. Наибольшая плотность главного вещества в крови обеспечивается высокой биодоступностью в пределах 80-90% и наступает через пару часов после употребления средства. Употребление еды практически не влияет на скорость усвоения.

Торасемид имеет практически полную связь с кровяными белками, которая достигает 99%. У сравнительно здоровых людей распространение составляет до 16 литров. У пациентов с печеночным циррозом этот показатель увеличивается вдвое.

Вследствие метаболитической активности печени образуются неактивные или малоактивные метаболиты. Вывод лекарства из организма занимает до 4 часов. Функционирование почек не влияет на скорость выведения Торасемида.

Когда назначается

Высокое артериальное давление является показанием к применению Торасемида

Средство Торасемид назначается в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся отеками и задержкой жидкости. Для каждого типа патологии используется определенная доза лекарства.

Показаниями для назначения Торасемида служат:

• Высокий уровень
• Нарушение работы сердца
• Дисфункция почек
• Патологии печени

Доза и продолжительность лечения назначает лечащий врач исходя из тяжести заболевания индивидуально в каждом случае.

Противопоказания

При атеросклерозе Торасемид нужно применять с осторожностью

Как любое лекарственное средство, Торасемид имеет определенные противопоказания. Перед его применением необходима консультация с лечащим врачом и учет мер предосторожности.

Торасемид противопоказан в следующих случаях:

• При выявлении анурии
• При печеночной коме
• При гиповолемии
• При обезвоживании организма
• При или натрия в организме
• При наличии нарушений в оттоке мочи
• При отравлении
• При гломерулонефрите
• При стенозах митрального клапана
• При обширной
• При возрасте до 18 лет
• При непереносимости лактозы
• При индивидуальных случаях непереносимости активного вещества
• Период лактации

Кроме этого, существуют относительные запреты, когда назначение препарата возможно, но с большой осторожностью:

• При простатите
• При острых
• При подагре
• При гидронефрозах
• При панкреатите
• При сахарных диабетах
• При печеночной дисфункции
• В период беременности

Пациентам старше 65-летнего возраста средство может быть назначено в малых дозах и под постоянным наблюдением лечащего врача.

Осторожно следует применять Торасемид людям, которые водят транспорт или управляют сложной техникой.

В период беременности средство допускается назначать только под постоянным наблюдением врача после оценки рисков для ребенка и пользы для матери. В ходе исследований не было выявлено токсического влияния Торасемида на плод, однако его применение может вызвать водно-щелочной дисбаланс у ребенка. Для устранения отеков у беременной лучше подбирать более безопасные препараты.

Как применяется

Лечение Торасемидом нужно производить до полного устранения отеков

Прием таблеток осуществляется пероральным путем. Возможно деление таблетки, но не допускается ее разжёвывание и измельчение. После этого нужно выпить стакан воды.

Наибольшая эффективность терапевтического воздействия достигается при употреблении лекарства в утренний прием пищи. Суточная дозировка Торасемида содержится в одной таблетке и назначается в один прием.

Продолжительность терапии и дозировка прописываются лечащим врачом исходя из характера болезни и силы проявления симптоматики отечности.

При в хроническом проявлении применяется суточная доза в 2,5 мг. Превышение дозы разрешено не раньше чем, через 2 месяца и при отсутствии желаемого результата от начальной дозировки. Увеличение дозы более 5 мг не советуется. При низкой эффективности Торасемида в данной ситуации назначается средство из другой группы.

При сбоях работы сердца используется суточная доза в 10 мг. При необходимости дозировку увеличивают вдвое.

При сбоях в функционировании почек изначально применяется суточная дозировка в 20 мг. Разрешается превышение дозировки до максимального суточного значения в 200 мг.

Терапия обычно длится до полного исчезновения отечности. При более долгом употреблении препарата следует периодически проверять кровь на показатель электролитов, глюкозы, креатинина и мочевой кислоты.

Употребление Торасемида разрешается только по предписанию лечащего врача. Самостоятельное лечение и подбор дозировки может ухудшить состояние здоровья и привести к серьезным осложнениям.

Возможные негативные действия

Головокружение может быть побочным симптомом применения Торасемида

В случае несоблюдения предписаний врача по дозировке и режиму приема средства, а также при самостоятельной терапии могут возникнуть побочные эффекты.

В зависимости от состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма они могут возникать в работе разных внутренних органов и систем.

Побочное действие:

• На нервную систему – боль в голове, сонливость, быстрое утомление, спутанность сознания, чувство онемения конечностей, апатия
• На органы чувств – шумы и звон в ушах, снижение зрения, искажение слуха на короткое время
• На сердечно-сосудистую систему – , падение уровня артериального давления, снижение объема крови, вен
• На пищеварительный тракт – болезненные ощущения в желудке, тошнота, изжога, чувство жажды и сухости во рту, отсутствие аппетита, неприятный запах во рту
• На мочевыводящую систему – частые позывы к мочеиспусканию, увеличенный объем ночного мочеиспускания над дневным, покраснение мочи из-за большого объема эритроцитов, задержка мочи
• На половую систему – исчезновение либидо
• На кожные покровы – сыпи, зуды, эритемы, васкулит, крапивницы
• На опорно-двигательный аппарат – болезненные ощущения в мышцах и суставах
• На обменные процессы – развитие дефицита калия, натрия, магния и кальция в крови
• На кровеносную систему – возникновение тромбоцитопении и

При выявлении вышеуказанных признаков, следует остановить употребление лекарства и обратиться к врачу за сменой средства.

При самостоятельном лечении Торасемидом или при приеме больших доз высок риск передозировки препаратом.

Симптомы передозировки проявляются в усиленном выражении побочных эффектов. В данном случае возникает , путается сознание и может наступить кома.

При возникновении передозировки Торасемидом назначается лечение, заключающееся в промывке желудка, нормализации водного и щелочного баланса, а также в возобновлении общего объема крови в организме. Данный препарат не имеет антидота.

При случайном употреблении чрезмерной дозы Торасемида необходимы следующие действия:

1. Вызывается рвота
2. Промывается желудок
3. Выпивается несколько таблеток активированного угля
4. Дополнительно проводится лечение сопутствующих симптомов

Соблюдение всех предписаний по дозировке и режиму приема препарата снизят риск проявления побочных эффектов.

Сочетание с другими лекарствами

Торасемид увеличивает эффективность некоторых лекарств при одновременном применении

Торасемид имеет определенный характер взаимодействия с некоторыми группами лекарственных средств. Это необходимо брать во внимание при его назначении и приеме.

Проявление действия при сочетании приема с другими средствами:

1. Совместный прием сердечных гликозидов с Торасемидом увеличивает их действие
2. Сочетание употребления средства с миорелаксантами повышает эффективность последних
3. Сочетание Торасемида со слабительными средствами или кортикостероидами повышает риск развития
4. Действие Торасемида усиливает эффективность гипотензивных препаратов, поэтому следует держать уровень давления под контролем и корректировать дозировку мочегонного средства
5. Взаимодействие данного препарата с гипогликемическими средствами и производными эпинефрина приводит к уменьшению терапевтического действия последних
6. Высокие дозировки Торасемида приводят к усилению нефротоксического и ототоксического воздействия на организм таких веществ, как платина, цефалоспорины и аминогликозиды
7. Одновременное употребление салицилатов вызывает нейротоксическое действие на организм
8. При одновременном приеме Торасемида с анальгетиками ненаркотического типа и пробенецидом снижает его эффективность
9. Препараты лития вызывают сосредоточение Торасемида в плазме
10. Сочетание колестирамина с Торасемидом приводит к снижению его всасываемости

При применении лекарства следует внимательно изучить инструкцию и учесть негативные последствия совместного применения некоторых препаратов с Торасемидом.

Важные условия

Перед применением Торасемида необходимо сдать общий анализ крови

В ходе употребления Торасемида должны соблюдаться некоторые определенные условия:

1. Препарат может назначаться только лечащим врачом
2. Перед использованием требуется сдать и мочи
3. Высок риск возникновения побочных действий у людей с непереносимостью сульфаниламидных средств
4. При продолжительном употреблении высоких дозировок средства требуется пополнять запасы соли для избежания гипонатриемии
5. При наличии асцита (скопления жидкости в брюшной полости) дозировка назначается индивидуально и под постоянным наблюдением врачей в условиях больницы из-за высокой вероятности развития комы печени
6. При сахарных диабетах следует постоянно отслеживать показатель глюкозы в крови
7. На время применения Торасемида рекомендуется ограничить управление автомобилем и сложной техникой из-за риска снижения концентрации

Соблюдение данных указаний позволит избежать негативных последствий приема средства.

Аналоги

Диувер является аналогом Торасемида

Торасемид имеет несколько аналогов, которые можно разделить на две группы:

1. Аналоги по составу
2. Аналоги по действию

Первая группа является дженериками препарата. Эти средства имеют в своем составе такое же количество основного вещества, но производятся под другим названием. Существенных различий между собой они не имеют и могут заменять друг друга.

Дженерики Торасемида:

• Диувер чаще всего назначается при нарушении работы сердца и гипертензии
• Битомар применяется при дисфункциях почек, печени или сердца
• Ториксал назначается для лечения и сердечных сбоев
• Торсид имеет внутривенное использование и назначается при отеках легких или
• Тригрим часто применяется при гипертонии
• Трифас также имеет внутривенное введение и используется при сильных формах отеков

Вторая группа аналогов имеет другое активное вещество, но также оказывает мочегонное действие и имеет схожее применение. Среди этой группы наиболее известен и часто применяется . Он оказывает более быстрое воздействие, но эффект его воздействия длится меньше, чем у Торасемида.

Еще одним минусом Фуросемида является то, что он имеет больше побочных эффектов со стороны нарушения баланса электролитов. Предписаниями к назначению Фуросемида являются хронические формы отеков при почечной, сердечной и печеночной недостаточности, а также при артериальной гипертензии.

Тот или иной вид средств должен подбираться лечащим врачом исходя из индивидуальных характеристик организма и особенностей отеков. Самостоятельное употребление лекарств или их замена запрещены и могут нанести вред здоровью.

Торасемид относится к диуретическим лекарственным средствам. Он имеет широкие назначения при отеках различной формы и тяжести. Предписаниями к его назначению служат артериальная гипертензия, или почечная недостаточность, которая имеют сильные отеки.

Смотрите видео про мочегонные препараты:

Препарат считается наиболее эффективным и безопасным среди аналогичных медикаментозных средств этой группы действия. При его употреблении отмечается наименьшее проявление побочных действий.

Торасемид имеет определенные противопоказания, которые должны учитываться при его назначении. Использовать препарат разрешается только с назначения лечащего врача с соблюдением всех рекомендаций по дозировке и курсу лечения. Самостоятельный прием может привести к передозировке и нанести вред здоровью.

Catad_tema Сердечная недостаточность - статьи

Клиническая эффективность и безопасность применения петлевого диуретика торасемида

С.В. Моисеев
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова; 119881 Москва, ул. Большая Пироговская, 2/6; Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова

Clinical Efficacy and Safety of Administration of Loop Diuretic Torasemide

S.V. Moiseev
I.M. Sechenov Moscow Medical Academy; ul. Bolshaya Pirogovskaya, 2/6, 119881 Moscow, Russia; M.V. Lomonosov Moscow State University

В зависимости от механизма действия диуретики делят на 3 группы: петлевые, тиазидные (тиазидоподобные) и калийсберегающие. Все петлевые диуретики оказывают быстрое, мощное и относительно непродолжительное диуретическое действие, которое усиливается при увеличении дозы. В связи с этим их широко используют в острых ситуациях, когда необходимо быстро добиться эффекта, например при отеке легких. Кроме того, петлевые диуретики остаются средствами выбора в лечении сердечной недостаточности, а также почечных и печеночных отеков, в то время как при артериальной гипертонии обычно отдают предпочтение тиазидам. Торасемид - это петлевой диуретик, который имеет ряд преимуществ перед фуросемидом, в частности характеризуется предсказуемой биодоступностью и более длительным периодом полувыведения и реже вызывает гипокалиемию.

Фармакокинетика

Торасемид быстро всасывается после приема внутрь, концентрация его в плазме крови достигает максимума примерно через 1 ч. Фармакокинетика торасемида, как и других петлевых диуретиков, была линейной в диапазоне доз 2,5-40 мг у здоровых людей и 20-200 мг у больных с почечной недостаточностью . В связи с этим увеличение дозы препарата сопровождается пропорциональным повышением диуретической активности. Биодоступность торасемида в разных исследованиях составляла 79-91% и превосходила таковую фуросемида (в среднем 80 и 53% соответственно) . Высокая и предсказуемая биодоступность имеет важное значение, так как она определяет «надежность» диуретического эффекта торасемида. Еще одной особенностью препарата является достаточно длительный период полувыведения (3-5 ч), который оказался сопоставимым при пероральном и внутривенном введении и превосходил таковой фуросемида, буметанида и пиретанида (около 1 ч) . Благодаря этому торасемид оказывает более длительное действие, чем фуросемид. Объем распределения торасемида составляет 12-16 л и соответствует объему внеклеточной жидкости. 99% препарата связываются с белками плазмы.
Торасемид подвергается активной биотрансформации в печени с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них обладают слабой диуретической активностью (около 10% от таковой неизмененного препарата). Благодаря интенсивному метаболизму только 25% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде (по сравнению с 60-65% при приеме фуросемида и буметанида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных с почечной недостаточностью. В то же время при циррозе печени отмечено увеличение AUC (в 2,5 раза) и длительности периода полувыведения торасемида (до 4,8 ч) . Тем не менее у таких больных за сутки с мочой выводилось около 80% дозы препарата (в неизмененном виде и в виде метаболитов), поэтому кумуляции его при длительном приеме не ожидается.

Фармакодинамика

Как и другие петлевые диуретики, торасемид действует на восходящую часть петли Генле, где он ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов. В отличие от фуросемида торасемид блокирует также эффекты альдостерона и соответственно в меньшей степени усиливает экскрецию калия . Это препятствует развитию гипокалиемии, которая является одним из главных побочных эффектов петлевых и тиазидных диуретиков.
Диуретический эффект торасемида в дозах 2,5 и 5 мг при однократном приеме соответствует таковому гидрохлортиазида в дозе 25 мг, а в дозах 10 и 20 мг - фуросемида в дозе 40 мг . При проведении острых проб увеличение доз торасемида сопровождалось линейным ростом диуреза и экскреции натрия и хлоридов, в то время как сходных изменений выведения калия не было выявлено . При внутривенном введении действие препарата начинается быстро и достигает максимума в течение 15 мин. При приеме внутрь торасемид также дает быстрый эффект. У пожилых людей диуретический эффект препарата слабее, чем у молодых пациентов, что объясняется возрастным снижением клиренса креатинина. Признаков клинически значимого взаимодействия торасемида с дигоксином, спиронолактоном и варфарином не отмечено .

Сердечная недостаточность

В одном из первых плацебо-контролируемых исследований изучали эффективность торасемида в дозах 5, 10 или 20 мг в течение 7 дней у 66 больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса (ФК) . Первичной конечной точкой служило изменение массы тела. В дозах 10 и 20 мг торасемид вызывал статистически значимое снижение массы тела по сравнению с плацебо (на 1,62 и 1,30 кг соответственно). Переносимость препарата была хорошей, частота нежелательных явлений при повышении дозы не увеличивалась.
В постмаркетинговом нерандомизированном исследовании TORIC (TORasemide In Congestive heart failure) сравнивали эффективность и безопасность торасемида 10 мг/сут и фуросемида 40 мг/сут или других диуретиков у 1377 больных с хронической сердечной недостаточностью II-III ФК . Торасемид по эффективности превосходил фуросемид и другие диуретики. Так, уменьшение ФК по NYHA было отмечено у 45,8 и 37,2% больных 2 групп соответственно (p=0,00017). Кроме того, торасемид реже вызывал гипокалиемию, частота которой в конце исследования в 2 группах составила 12,9 и 17,9% (p=0,013). Неожиданным результатом исследования явилась более низкая смертность в группе торасемида (2,2% против 4,5% в группе сравнения; p<0,05). Таким образом, это крупное исследование продемонстрировало более высокую клиническую эффективность и безопасность торасемида по сравнению с таковыми фуросемида.
M. Yamato и соавт. в рандомизированном открытом 6-месячном исследовании сопоставили эффективность торасемида и фуросемида у 50 больных с хронической сердечной недостаточностью II-III ФК, которые не ответили на лечение фуросемидом в низкой дозе и ингибиторами ангиотензинпревращающе-го фермента. Пациентам основной группы назначили торасемид в дозе 4-8 мг/сут, в то время как больные группы сравнения продолжали прием фуросемида в прежней дозе (20-40 мг/сут). Терапия торасемидом в течение 6 мес привела к уменьшению конечного диастолического размера (p<0,005) и индекса массы миокарда левого желудочка (p<0,005), улучшению параметров его наполнения в диастолу, а также снижению концентрации натрийуретического пептида (p<0,001) и повышению активности ренина (p<0,005) и альдостерона (p<0,001) плазмы. В группе фуросемида сходные изменения отсутствовали. По мнению авторов, выявленные изменения могли объясняться блокадой рецепторов альдостерона под действием торасемида.
В открытом исследовании у 234 больных с хронической сердечной недостаточностью были сопоставлены результаты 12-месячной терапии торасемидом или фуросемидом . У больных, получавших торасемид, частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности была ниже, чем у пациентов группы фуросемида (17 и 39% соответственно; p<0,01). Сходные результаты были получены при анализе частоты госпитализаций в связи с сердечно-сосудистыми причинами (44 и 59%; p=0,03) и длительности пребывания больных в стационаре в связи с сердечной недостаточностью (106 и 296 дней; p=0,02). Лечение торасемидом сопровождалось более значительным уменьшением индексов одышки и утомляемости, хотя достоверная разница между группами была выявлена только при оценке утомляемости через 2, 8 и 12 мес.
Результаты этого исследования были подтверждены при ретроспективном анализе 12-месячного опыта применения торасемида и фуросемида в Швейцарии и Германии более чем у 1200 больных с сердечной недостаточностью . В обеих странах частота госпитализаций при лечении торасемидом была ниже (3,6 и 1,4% в Швейцарии и Германии соответственно), чем при применении фуросемида (5,4 и 2,0%). Причинами более частых госпитализаций в швейцарском исследовании были пожилой возраст обследованных пациентов и длительность сердечной недостаточности. Применение торасемида позволило снизить общие затраты на лечение больных примерно в 2 раза за счет сокращения среднего числа дней, проведенных ими в стационаре.
K. Muller и соавт. в проспективном рандомизированном исследовании сопоставили влияние торасемида и фуросемида на качество жизни и частоту госпитализаций у 237 больных с хронической сердечной недостаточностью. Лечение продолжалось 9 мес. Терапия торасемидом обеспечивала более значительное снижение ФК и улучшение качества жизни больных, хотя частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности достоверно не различалась между группами.
Таким образом, торасемид по эффективности в лечении сердечной недостаточности по крайней мере не уступает фуросемиду. Более того, в некоторых исследованиях он имел преимущества перед последним, что может отражать более предсказуемую биодоступность торасемида и/или его способность блокировать рецепторы альдостерона.
В ряде случаев, при тяжелой сердечной недостаточности, сопровождающейся нарушением функции почек и абсорбции фуросемида в желудочно-кишечном тракте, фуросемид целесообразно заменять торасемидом, так как его биодоступность в этих случаях, по данным исследования D. Vargo и соавт. , не изменяется.
Торасемид включен в Рекомендации по диагностике и лечению хронической сердечной недостаточности (пересмотр 2005 г.) Европейского общества кардиологов и в Руководство по диагностике и ведению хронической недостаточности кровообращения у взрослых Американской коллегии кардиологов .

Артериальная гипертония

В последние годы для лечения легкой и среднетяжелой артериальной гипертонии обычно используют тиазидные диуретики в низких дозах. Показаниями к назначению петлевых диуретиков могут служить тяжелая артериальная гипертония, а также наличие сердечной или почечной недостаточности. Кроме того, препараты данной группы реже вызывают метаболические нарушения. Если по тем или иным причинам больному артериальной гипертонией назначают петлевые диуретики, то рациональным представляется выбор торасемида, учитывая его более длительный период полувыведения. В 12-недельном двойном слепом исследовании у 147 больных артериальной гипертонией торасемид в дозах 2,5-5 мг/сут по антигипертензивной активности достоверно превосходил плацебо . Диастолическое АД нормализовалось у 46-50% больных, получавших торасемид, и 28% больных группы плацебо. В сравнительных исследованиях торасемид, принимавшийся в дозе 2,5-5 мг 1 раз в день, по эффективности в лечении артериальной гипертонии не уступал хлорталидону и индапамиду . Следует отметить, что, по данным суточного мониторирования АД, антигипертензивное действие то-расемида, который назначают 1 раз в сутки, сохранялось на протяжении всего интервала дозирования.

Почечная недостаточность

Петлевые диуретики являются средствами выбора в лечении отеков и артериальной гипертонии у больных с острой и хронической почечной недостаточностью. Препараты этой группы сохраняют эффективность даже при терминальной почечной недостаточности, в то время как диуретическое действие тиазидных диуретиков утрачивается при снижении скорости клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин. Как указывалось выше, период полувыведения и длительность действия торасемида не зависят от функции почек, а кумуляции препарата при почечной недостаточности не происходит . Как и другие петлевые диуретики, торасемид при почечной недостаточности назначают в более высоких дозах (100-200 мг/сут и более). У пациентов с нарушенной функцией почек разница между эффективными дозами торасемида и фуросемида уменьшается за счет кумуляции последнего.
В 2 небольших исследованиях изучалась доза торасемида, необходимая для сохранения ответа на фуросемид у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью. В первом исследовании пациентов, получавших фуросемид в дозе 500 мг, переводили на прием торасемида в дозах 100 или 200 мг или продолжали терапию фуросемидом в дозе 250 мг в течение 14 дней . В дозе 100 мг торасемид несколько уступал фуросемиду по влиянию на диурез и экскрецию натрия с мочой, однако в дозе 200 мг препарат давал более выраженный эффект. В сходном исследовании торасемид 400 мг и фуросемид 1000 мг вызывали сходное увеличение объема мочи и экскреции натрия у больных с хронической почечной недостаточностью . В отличие от фуросемида торасемид не оказывал существенного влияния на выведение кальция. Сниженную экскрецию кальция при применении торасемида отмечали и некоторые другие авторы . N. Vasavada и соавт. сопоставили диуретический и антигипертензивный эффекты торасемида и фуросемида у больных с хронической почечной недостаточностью. Терапия в течение 3 нед обоими препаратами привела к сопоставимому снижению АД. Натрийурез также увеличился в одинаковой степени.
Таким образом, торасемид по эффективности и безопасности сопоставим с фуросемидом у больных с почечной недостаточностью. Следует учитывать, что такие пациенты нуждаются в более высоких дозах петлевых диуретиков (100-200 мг торасемида и более).

Цирроз печени

Для лечения отечного синдрома у больных декомпенсированным циррозом печени петлевые диуретики применяют в комбинации с антагонистом альдостерона спиронолактоном. A. Gerbes и соавт. в двойном слепом перекрестном исследовании сопоставили результаты однократного приема фуросемида (80 мг) и торасемида (20 мг) внутрь у 14 больных циррозом печени и асцитом. Торасемид превосходил фуросемид по диуретической и натрийуретической активности. У 5 больных наблюдался слабый ответ на прием фуросемида, при этом торасемид вызвал значительное увеличение натрийуреза и диуреза. В двойном слепом рандомизированном исследовании у 28 больных асцитом были сопоставлены результаты 6-недельной терапии торасемидом (20 мг/сут) и фуросемидом (50 мг/сут) . Все пациенты получали спиронолактон (200 мг/сут). Оба препарата оказывали сопоставимое влияние на массу тела, диурез и экскрецию мочевой кислоты, натрия и хлоридов, в то время как экскреция калия, кальция, неорганических фосфатов и магния была ниже в группе торасемида. Еще в одном рандомизированном исследовании у 46 больных циррозом печени, осложнившимся асцитом, проводили лечение торасемидом 20 мг/сут или фуросемидом 40 мг/сут в сочетании со спиронолактоном 200 мг/сут . Если не удавалось добиться снижения массы тела на 300 г/сут, дозы диуретиков каждые 3 дня увеличивали до 60, 120 и 400 мг/сут соответственно. Торасемид вызывал более выраженное увеличение диуреза, чем фуросемид, хотя в целом результаты лечения в 2 группах оказались сопоставимыми. Увеличение доз диуретиков потребовалось у 2 больных группы торасемида и у 9 больных группы фуросемида (p<0,05).
Таким образом, торасемид может служить альтернативой фуросемиду в лечении отечно-асцитического синдрома у больных декомпенсированным циррозом печени.

Переносимость и безопасность

Характер нежелательных эффектов торасемида в целом сопоставим с таковым других петлевых диуретиков. В клинических исследованиях основными нежелательными реакциями были головокружение (2,1%), головная боль (1,7%), слабость (1,7%), тошнота (1,5%) и судороги в мышцах (1,4%) . В двойных слепых контролируемых исследованиях у больных артериальной гипертонией частота нежелательных явлений при 4-недельном применении плацебо (n=490), торасемида (n=517) и гидрохлортиазида/калийсберегающих диуретиков (n=198) составила 9,1, 10,7 и 24,8% соответственно . Среди больных с сердечной недостаточностью, получавших торасемид (n=584) или фуросемид (n=148), нежелательные явления были зарегистрированы у 9,2 и 14,6% соответственно.
Основным нежелательным эффектом диуретиков, особенно тиазидных, является гипокалиемия. Торасемид оказывал минимальное влияние на уровень калия в сыворотке крови, он оставался стабильным даже при длительном применении препарата в дозах 5-20 мг у больных с сердечной недостаточностью. В длительных исследованиях у больных с артериальной гипертонией и сердечной недостаточностью отмечалось незначительное повышение уровня мочевой кислоты, которое в большинстве случаев было преходящим . Существенного повышения уровней глюкозы и липопротеидов в сыворотке крови при лечении торасемидом также не было отмечено.

Заключение

Торасемид - это петлевой диуретик, не уступающий по диуретическому эффекту фуросемиду, оказывающий также блокирующее действие на рецепторы альдостерона. Он дает более длительный диуретический эффект и реже вызывает гипокалиемию, чем фуросемид. В контролируемых исследованиях у больных с сердечной, почечной недостаточностью и декомпенсированным циррозом печени торасемид по эффективности и безопасности не уступал фуросемиду. Препарат может успешно применяться при нарушении функции почек и ухудшении всасывания фуросемида у больных с тяжелой сердечной недостаточностью вместо фуросемида. Всасывание торасемида не зависит от степени сердечной недостаточности. Торасемид - диуретик выбора при сердечной недостаточности различной степени тяжести.
У больных артериальной гипертонией продемонстрирована сопоставимая антигипертензивная эффективность торасемида в низких дозах (2,5-5 мг) и тиазидных/тиазидоподобных диуретиков.
В 2006 г. на российском рынке появился торасемид производства компании «Плива Хрватска д.о.о.» под названием диувер в дозировке 5 и 10 мг.

Литература

1. Bolke T., Achhammer I. Torasemide: review of its pharmacology and therapeutic use. Drugs of Today 1994;30:8:1-28.
2. Friedel H., Buckley M. Torasemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential. Drugs 1991;41:1:81-103.
3. Brunner G., von Bergmann K., Hacker W. et al. Comparison of diuretic effects and pharmacokinetics of torasemid and furo-semid after a single oral dose in patients with hydropically decompensated cirrhosis of the liver. Arzt-Forsch / Drug Res 1998;38:176-179.
4. Reyes A. Effects of diuretics on outputs and flows or urine and urinary solutes in healthy subjects. Drugs 1991;41:Suppl 3:35-59.
5. Patterson J., Adams K., Applefeld M. et al. Oral torsemide in patients with chronic congestive heart failure: effects on body weight, edema, and electrolyte excretion. Torsemide Investigators Group. Pharmacotherapy 1994;14:5:514-521.
6. Cosin J., Diez J. and TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study. Eur J Heart Fail 2002;4:4:507-513.
7. Yamato M., Sasaki T., Honda K. et al. Effects of torasemide on left ventricular function and neurohumoral factors in patients with chronic heart failure. Circulat J 2003;67:5:384-390.
8. Murray M., Deer M., Ferguson J. et al. Open-label randomized trial of torsemide compared with furosemide therapy for patients with heart failure. Am J Med 2001;111:7:513-520.
9. Spannheimer A., Muller K., Falkenstein P. et al. Long-term diuretic treatment in heart failure: are there differences between furo-semide and torasemide? Schweiz Rundsch Med Prax 2002;91:37: 1467-1475.
10. Muller K., Gamba G., Jaquet F., Hess B. Torasemide vs. furosemide in primary care patients with chronic heart failure NYHA II to IV - efficacy and quality of life. Eur J Heart Fail 2003;5:6:793-801.
11. Vargo D.L., Kramer W.G., Black P.K. et al. Bioavailiability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of torsemide and fu-rosemide in patients with congestive heart failure. Clin Pharmacol Ther 1995;57:6:601-609.
12. Guidelines for the diagnosis and treatment of Chronic Heart Failure: full text (update 2005). The Task Force for the diagnosis and treatment of CHF of the European Society of Cardiology.
13. ACC/AHA 2005 Guideline Update for the Diagnosis and Management of chronic heart Failure in the Adult.
14. Achhammer I., Metz P. Low dose loop diuretics in essential hypertension. Experience with torasemide. Drugs 1991;41:Suppl 3:80-91.
15. Baumgart P. Torasemide in comparison with thiazides in the treatment of hypertension. Cardiovasc Drug Ther 1993;7:Suppl 1:63-68.
16. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Comparative study on the hypertensive efficacy of torasemide and indapam-ide in patiehts with essential hypertension. Drug Res 1988;38:1:190-193.
17. Risler T., Kramer B., Muller G. The efficacy of diuretics in acute and chronic renal failure. Focus on torasemide. Drugs 1991;41:Suppl 3:69-79.
18. Kult J., Hacker J., Glocke M. Comparison of efficacy and tolerance of different oral doses of torasemide and furosemide in patients with advanced chronic renal failure. Arznt-Forsch/Drug Res 1998;38:212-214.
19. Clasen W., Khartabil T., Imm S., Kindler J. Torasemid for diuretic treatment of advanced chronic renal failure. Arzneimittel-Fors-chung/Drug Research 1988;38:209-211.
20. Mourad G., Haecker W., Mion C. Dose-dependent efficacy of torasemide in comparison with furosemide and placebo in advanced renal failure. Arzneimittel-Forschung/Drug Research 1988;308:205-208.
21. Vasavada N., Saha C., Agarwal R. A double-blind randomized crossover trial of two loop diuretics in chronic kidney disease. Kidney Int 2003;64:2:632-640.
22. Gerbes A., Bertheau-Reitha U., Falkner C. et al. Advantages of the new loop diuretic torasemide over furosemide in patients with cirrhosis and ascites. A randomized, double blind cross-over trial. J Hepatol 1993;17:3:353-358.
23. Fiaccadori F., Pedretti G., Pasetti G. et al. Torasemide versus furosemide in cirrhosis: a long-term, double-blind, randomized clinical study. Clin Invest 1993;71:7:579-584.
24. Abecasis R., Guevara M., Miguez C. et al. Long-term efficacy of torasemide compared with furosemide in cirrhotic patients with ascites. Scand J Gastroenterol 2001;36:3:309-313.

В современном украинском обществе сложилась иллюзия, что самое страшное заболевание — это -инфаркт миокарда. На самом деле острая сердечная недостаточность (ОСН; острая декомпенсированная сердечная недостаточность (ОДСН), острая левожелудочковая недостаточность (ОЛЖН)) гораздо опаснее .

При почти одинаковой встречаемости острой сердечной недостаточности и острого коронарного синдрома (ОКС) догоспитальная, внутрибольничная и 3-месячная летальность при ОСН гораздо выше, чем при ОКС (табл. 1).

По мнению ряда кардиологов, цели терапии при ОДСН не такие понятные, как при инфаркте или нестабильной стенокардии, результаты международных клинических исследований минимальные или противоречивые, а уровни доказательств основных медикаментозных вмешательств в отличие от острых форм ишемической болезни сердца основываются по большей части на мнениях экспертов .

Лечение ОДСН в первые часы с момента госпитализации зависит от регио-нальных особенностей (табл. 2). Так, в США на 13,5 % достоверно реже, чем в Восточной Европе, используются петлевые диуретики, внутривенные вазодилататоры — в 8 раз, а инотропы — в 6 раз реже, чем в Западной Европе (Соllins S.P. et al., 2010) .

Современная стратегия лечения ОСН на догоспитальном этапе и в приемном отделении стационара представлена на рис. 1 .

Как видно на рис. 1, диуретик является препаратом первой линии в лечении острой сердечной недостаточности любого генеза. Решение о дальнейшей медикаментозной стратегии принимается согласно текущим значениям артериального давления (АД).

A. Maggioni et al. (2011) проанализировали результаты лечения 5118 больных из 136 медицинских центров Европы и США, задействованных в EUR Observational Research programme. Из них 1892 (37 %) имели острую сердечную недостаточность, остальные — острую декомпенсированную СН . Фуросемид в/в в средней дозе 60 мг получали 84,6 % больных, нитраты в/в — 18,5 %, инотропы — 10,5 % (добутамин — 4,6 %, левосимендан — 2,4 %, другие — 3,5 %). В результате интенсификации лечения общая смертность у таких больных уменьшилась с 6,7 % в 2005 г. до 3,8 % в 2009-2010 гг. Любопытно, что снизилась смертность во всех этиологических группах ОСН: при кардиогенном шоке — с 39,5 до 22,0 %, отеке легких — с 9,1 до 5,6 %, гипертензивной ОЛЖН — с 1,5 до 1,2 %, правожелудочковой ОЛЖН — с 8,0 до 6,1 % .

Частота использования диуретиков при всех формах ОСН как на догоспитальном этапе, так и в стационаре наибольшая и составляет 78-100 % (рис. 2) .

Необходимость применения петлевых диуретиков в терапии неотложных состояний на сегодняшний день не вызывает никаких сомнений . Важным является вид диуретика и режимы его использования.

Целью нашей статьи была сравнительная оценка эффективности и переносимости современной внутривенной диуретической терапии торасемидом при лечении острой левожелудочковой недостаточности, обусловленной гипертензивными кризами, у больных артериальной гипертензией (АГ).

Материалы и методы исследования

Нами проанализирована терапия 96 пациентов с ОЛЖН (класс III по Killip) на фоне ОДСН, находившихся на лечении в кардиологическом отделении для больных с инфарктом миокарда с блоком кардиореанимации КГКБ № 5 с января 2011 по март 2013 года. Среди включенных в исследование были только больные с хронической СН, отек легких у которых развивался на фоне декомпенсации имевшихся ранее нарушений систолической и/или диастолической функции левого желудочка (ЛЖ). При этом исключались лица с отеком легких на фоне острого инфаркта миокарда, митрального стеноза, гипопротеинемии (различного генеза), пневмоторакса, острой обструкции воздухоносных путей, пневмоний, действия токсических веществ.

Все больные получали следующую терапию: бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, адекватную антикоагулянтную терапию. Методом случайной выборки все больные были распределены на две группы. Различия между группами состояли в выборе петлевого диуретика.

В І группу вошло 42 пациента, которые получали торасемид (Трифас®, «Берлин-Хеми АГ») 10-20 мг внутривенно болюсно с последующей инфузией препарата (максимально до 100 мг в сутки) при необходимости. ІІ группу (группу сравнения) составили 54 пациента, которые получали фуросемид 40-80 мг внутривенно болюсно, при необходимости с последующей инфузией препарата (максимально до 400 мг в сутки) .

Терапия ОЛЖН (отека легких) в нашем исследовании проводилась по следующей схеме (рис. 3).

Результаты исследования

В результате лечения петлевыми диуретиками в обеих группах отмечалось изменение общего состояния больных.

Более быстрое уменьшение симптомов одышки, сердцебиения, хрипов в легких, исчезновение периферических отеков в сочетании с эффективным контролем АД отмечалось среди пациентов из группы торасемида (табл. 3). У них наблюдалось более полное восстановление оксигенации периферических тканей, усиление диуреза, сокращение времени пребывания в палате интенсивной терапии.

Общее состояние по шкале Ликерта улучшилось у 73,8 % больных І группы и у 61,1 % — ІІ группы (относительный риск (ОР) 0,63; р = 0,03). Количество больных без улучшения состояния или с ухудшением было достоверно большим во ІІ группе — у 33,3 % больных против 21,4 % больных І группы (ОР 0,71; р = 0,04).

В течение первого месяца умер 1 больной в группе фуросемида и ни одного — в группе торасемида.

Согласно нашему наблюдению, композитной конечной точки (смерть плюс повторная госпитализация в течение 6 месяцев после выписки из стационара) достигло 3 (7,2 %) больных І группы и 6 (11,2 %) больных ІІ группы (р = 0,23).

Длительность диуретического действия фуросемида составила в среднем 2,2 ч с момента инъекции, а торасемида — около 6 ч. Титрация дозы для достижения стабилизации состояния достоверно чаще была необходима больным ІІ группы. Коррекция дозы диуретика происходила у 27 (50,0 %) пациентов в группе фуросемида и у 14 (33,4 %) — в группе торасемида. По мнению А.Э. Багрия, А.И. Дядыка (2008), использование торасемида вместо фуросемида в терапии отека легких на фоне гипертонического криза в дополнение к опиатам, кислороду и дигоксину снижает на 36,5 % (р < 0,05) частоту кумулятивной конечной точки (документированная смерть от всех причин плюс повторный отек легких) .

Суточный диурез в нашем исследовании составил 2,84 и 2,66 л/сут соответственно по группам торасемида и фуросемида (различия недостоверны). Гипокалиемия (К + менее 3,5 ммоль/л) через сутки отмечалась более чем в 2 раза реже в І группе — у 3 (7,2 %) больных, тогда как в группе фуросемида — у 9 (16,7 %) больных.

В более ранних исследованиях (Stringer K.A., Watson W., 1994) у пациентов с кардиогенным отеком легких также была доказана эффективность и безопасность внутривенного введения торасемида. Так, на фоне внутривенного введения торасемида в дозе 20-40 мг (при необходимости — с последующей титрацией в течение 24 часов) средняя фракционная экскреция натрия увеличивалась в 2,35 раза, средний объем мочи возрастал с 134 до 375 мл в час (р = 0,0034). Введение торасемида сопровождалось значительным снижением количества хрипов в легких и выраженным уменьшением диспноэ. Важно, что ни у одного из пациентов не было серьезных побочных реакций, потребовавших исключения из исследования. Авторами сделан вывод о том, что внутривенное введение торасемида является эффективным и хорошо переносится у больных с острым кардиогенным отеком легких .

На фоне интенсивной диуретической терапии мы наблюдали нарушения сердечного ритма в виде экстрасистолической аритмии. В группе торасемида желудочковая экстрасистолия возникла у 1 (2,4 %) пациента и у 4 (7,4 %) пациентов — в группе фуросемида. Средняя длительность пребывания в стационаре пациентов I группы была на 14.3 % меньше — 9,4 ± 2,6 дня против 10,1 ± 2,8 дня в группе фуросемида.

Обсуждение

Фуросемид и торасемид обладают сильным натрийуретическим и, соответственно, диуретическим эффектом, что дает основание рассматривать этот класс диуретиков как наиболее эффективный при лечении отечного синдрома . Кроме того, петлевые диуретики обладают прямым антигипертензивным действием, которое связано со стимуляцией синтеза почечных вазодилатирующих простаноидов (в первую очередь простагландина Е2) .

Торасемид не уступает по диуретическому эффекту фуросемиду и оказывает дополнительное выраженное антиальдостероновое действие (табл. 4). Он дает более длительный диуретический эффект и реже вызывает гипокалиемию. Важно, что в отличие от других петлевых диуретиков — фуросемида и буметанида торасемид не влияет на экскрецию в проксимальных канальцах и поэтому вызывает меньшую потерю фосфатов и бикарбонатов . Кроме того, торасемид отличается от фуросемида меньшим сродством к альбумину, что обеспечивает сохранение диуретического эффекта при гипоальбуминемии. Данное свойство препарата важно для пациентов с проявлениями острой левожелудочковой недостаточности на фоне хронического использования петлевых диуретиков, особенно в ситуациях, требующих оказания неотложной помощи при отсутствии данных об уровне сывороточного альбумина .

Способность торасемида предупреждать нарастание нарушений сократимости миокарда левого желудочка проявляется при хроническом использовании препарата и вряд ли может иметь существенное значение в терапии неотложных состояний. Как показало исследование DUEL, частота побочных реакций на фоне использования торасемида в 14 раз достоверно меньше, чем при использовании фуросемида .

Интересны результаты публикации по применению петлевых диуретиков при ОДСН в США (Vats V., DiDomenico R.J., 2007) . Так, анализ оказания помощи в 107 госпиталях штата Иллинойс по-казал, что при назначении петлевых диуретиков торасемид используется в 69,2 % случаев .

В/в введение петлевых диуретиков в целом и торасемида в частности оказывает одновременно вазодилатирующее действие, проявляющееся быстрым (через 5-30 мин) снижением давления в правом предсердии и давления заклинивания легочной артерии, а также уменьшением легочного сосудистого сопротивления. При болюсном введении высоких доз фуросемида > 1 мг/кг существует риск рефлекторной вазоконстрикции. Этот риск значительно ниже у торасемида, так как препарат обладает вазодилатирующими свойствами за счет частичной блокады рецепторов ангиотензина II и уменьшения содержания кальция в гладкомышечных клетках сосудистой стенки . Это необходимо учитывать в первую очередь у больных с острым коронарным синдромом, когда особое значение имеют вазодилатирующие свойства. При тяжелой декомпенсации СН диуретики способствуют нормализации давления заполнения камер сердца и могут достаточно быстро уменьшить нейрогормональную активность . Если у фуросемида это обусловлено исключительно гемодинамическими эффектами, то торасемид благодаря своим антиальдостероновым и антиангиотензиновым свойствам имеет явные преимущества в отношении нормализации нейрогормональных показателей .

Лечение ОЛЖН обычно начинают с болюсного введения торасемида в дозе 10-20 мг. В дальнейшем следует титровать дозу до достижения клинического эффекта и уменьшения симптомов острой задержки жидкости. Введение ударной дозы препарата с последующей инфузией более эффективно, чем повторное болюсное введение . Максимальная суточная доза торасемида при парентеральном использовании составляет 100 мг в сутки. Препарат Трифас 20 ампулы, согласно инструкции, нельзя смешивать с другими препаратами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий.

Исходя из приведенных особенностей фармакологических эффектов фуросемида и торасемида, следует сделать такие важные в практическом отношении выводы:

1. Сила диуретического эффекта петлевых диуретиков зависит от дозы препаратов: чем больше доза, тем сильнее диуретический эффект.

2. Диуретик фуросемид имеет преимущества перед торасемидом только по скорости развития диуретического эффекта.

3. Петлевой диуретик торасемид имеет существенные и принципиальные преимущества перед фуросемидом:

По влиянию на метаболически-электролитный профиль (не вызывает существенной потери К + , Мg 2+ , фосфатов и бикарбонатов, в меньшей степени способствует задержке уратов), что обусловливает более благоприятный профиль фармакологической безопасности торасемида и большую приверженность к лечению. Доказано отсутствие отрицательного влияния торасемида на показатели теста толерантности к глюкозе, уровня глюкозы натощак, гликозилированного гемоглобина, инсулина, С-пептида. Особого внимания заслуживают данные исследований, доказывающие полное отсутствие отрицательного влияния торасемида на показатели углеводного обмена у больных сахарным диабетом 2-го типа и показатели липидного обмена при длительном применении;

По биодоступности, характеру всасывания и связи с пищей (имеет значительно более высокую липофильность и биодоступность, полное всасывание и отсутствие зависимости от приема пищи) торасемид более эффективен у тяжелых пациентов, у которых нарушены процессы всасывания. Препарат можно назначать независимо от приема пищи (как до, так и после), что также обусловливает большую приверженность пациентов к лечению;

По характеру диуретического действия и, в определенной степени, его надежности (в отличие от фуросемида торасемид имеет более прогнозируемый и стабильный диуретический эффект, что прежде всего связано со значительно лучшей биодоступностью препарата);

По продолжительности диуретического эффекта (в отличие от фуросемида торасемид имеет значительно более длительный период полувыведения). Препарат следует назначать один раз в сутки, утром (тогда как фуросемид следует назначать не менее 2 раз в сутки). Использование фуросемида 1 раз в сутки может сопровождаться развитием феномена рикошета (феномен последиуретической задержки Na +), когда существенное увеличение диуреза в первую половину суток сменяется задержкой Na + и жидкости во вторую половину. Вследствие этого суточная экскреция жидкости может изменяться незначительно, что и не дает возможности получить удовлетворительный клинический эффект (уменьшение одышки и отечного синдрома);

По наличию двух путей выведения торасемида (почечного и печеночного), что снижает риск кумуляции препарата в случаях нарушения функции одного из органов. Фармакокинетика фуросемида в большей степени зависит от функции почек, чем печени, и дисфункция почек может привести к кумуляции препарата. Следует отметить, что некоторые исследования доказывают факт уменьшения элиминации торасемида у женщин по сравнению с мужчинами. Последнее рассматривается как причина большего количества побочных реакций торасемида именно у пациентов женского пола;

По значительно лучшей переносимости препарата (достаточно важным в практическом отношении моментом является то, что в отличие от фуросемида торасемид не вызывает интенсивного диуреза) и высокой приверженности больных к лечению, о чем свидетельствуют и другие важные преимущества препарата.

Преимущества торасемида перед фуросемидом, основанные на данных доказательной медицины :

1. Улучшение прогноза и уменьшение общей и сердечно-сосудистой смертности больных ОСН.

2. Достоверное уменьшение тяжести одышки и функционального класса, увеличение толерантности к физической нагрузке и улучшение качества жизни пациентов с ОДСН.

3. Снижение частоты и длительности госпитализаций по поводу ОСН.

4. Улучшение функционального состояния левого желудочка, антиремоде-лирующий эффект (уменьшение конечно-диастолического размера, массы миокарда ЛЖ).

5. Уменьшение частоты регистрации гипокалиемии.

6. Улучшение нейрогуморального статуса (снижение концентрации натрий-уретического пептида, активности ренина и альдостерона в плазме крови).

7. Увеличение вазодилатации за счет активации высвобождения NO, секреции простагландина I 2 и отсутствия стимуляции высвобождения тромбоксана, подавления активности ангиотензина II и эндотелина-1.

Выводы

На основании данных литературы и собственного клинического опыта -использования можно сделать вывод, что парентеральная форма торасемида (Трифас®) должна использоваться более широко, чем таковая фуросемида, в терапии различных форм острой сердечной недостаточности в связи с большей эффективностью. Торасемид по профилю безопасности значительно превосходит фуросемид, что дает право использовать его у тяжелых декомпенсированных больных при назначении парентеральной формы в неотложной кардиологии.

Список литературы

1. Bonow R.O., Ganiats T.G., Beam C.T. et al. ACCF/AHA/AMA-PCPI 2011 Performance Measures for Adults With Heart Failure. Report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Performance Measures and the American Medical Association — Physician Consortium for Performance Improvement // J. Am. Coll. Cardiol. 2012; 59(20): 1812-1832.

2. Smith W.R., Poses R.M., McClish D.K. et al. Prognostic judgments and triage decisions for patients with acute congestive heart failure // Chest 2002; 121(5): 1610-7.

3. Weintraub N.L., Collins S.P., Pang P.S. et al. Acute heart failure syndromes: emergency department presentation, treatment, and disposition: current approaches and future aims: a scientific statement from the American Heart Association // Circulation 2010; 122(19): 1975-96.

4.  Peacock W.F., Costanzo M.R., De Marco T. et al. Impact of intravenous loop diuretics on outcomes of patients hospitalized with acute decompensated heart failure: insights from the ADHERE registry // Cardiology 2009; 113(1): 12-9.

5.  Maisel A.S., Peacock W.F., McMullin N. et al. Timing of immunoreactive B-type natriuretic peptide levels and treatment delay in acute decompensated heart failure: an ADHERE (Acute Decompensated Heart Failure National Registry) analysis // J. Am. Coll. Cardiol. 2008; 52(7): 534-40.

6. Peacock W.F., Fonarow G.C., Emerman C.L. et al. Impact of early initiation of intravenous therapy for acute decompensated heart failure on outcomes in ADHERE // Cardiology 2007; 107(1): 44-51.

7.  Cosin J., Diez J.; TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study // Eur. J. Heart Fail. 2002; 4: 507-13.

8. Murray M., Deer M., Ferguson J. et al. Open-label randomized trial of torsemide compared with furosemide therapy for patients with heart failure // Am. J. Med. 2001; 111(7): 513-520.

9. Spannheimer A., Muller К., Falkenstem P. et al. Long-term diuretic treatment in heart failure: are there differences between furosemide and torasemide? // Schweiz. Rundsch. Med. Prax. 2002; 91 (37): 1467-1475.

10.  Muller K., Gamba G., Jaquet F., Hess B. Torasemide vs. furosemide in primary care patients with chronic heart failure NYHA II to IV — efficacy and quality of life // Eur. J. Heart Fail. 2003; 5 (6): 793-801.

11. Yamato M., Sasaki T., Honda К. et al. Effects of torasemide on left ventricular function and neurohumoral factors m patients with chronic heart failure // Circ J. 2003; 67(5): 384-390.

12. Veeraveedu P.T., Watanabe K., Ma M. et al. Torasemide, a long-actingloop diuretic, reduces the progression of myocarditis to dilated cardiomyopathy // Eur. J. Pharmacol. 2008; 581: 121-31.

13.  Tanaka H., Watanabe K., Harima M. et al. Effects of various diuretics on cardiac function in rats with heart failure // Yakugaku Zasshi. 2009; 129: 871-9.

14. Negishi K., Kasama S., Araki Y. et al. Torasemide treatment improves cardiac sympathetic nerve activity as well as combined furosemide and spironolactone treatment in patients with heart failure // Circ. J. 2008; 72: Abst PJ-155.

15. De Berrazueta J.R., Gonzalez J.P., de Mier I., Poveda J.J., Garcia-Unzueta M.T. Vasodilatory action of loop diure-tics: A plethysmo-graphy study of endothelial function in forearm arteries and dorsal hand veins in hypertensive patients and controls // J. Cardiovasc. Pharmacol. 2007; 49: 90-5.

16.  Liguori A., Casini A., Di Loreto M., Andreini I., Napoli C. Loop diuretics enhance the secretion of prostacyclin in vitro, in healthy persons, and in patients with chronic heart failure // Eur. J. Clin. Pharmacol. 1999; 55: 117-24.

17.  Fortuno A., Muniz P., Ravassa S. Torasemi-de inhibits angiotensin II-induced vasoconstriction and intracellular calcium increase in the aorta of spontaneously hypertensive rats // Hypertension. 1999; 34: 138-43.

18. Fortuno A., Muniz P., Zalba G., Fortu-no M.A., Diez J. The loop diuretic torasemide interferes with endothelin-1 actions in the aorta of hypertensive rats // Nephrol. Dial. Transplant. 2001; 16: 18-21.

19.  Muniz P., Fortuno A., Zalba G., Fortu-no M.A., Diez J. Effects of loop diuretics on angiotensin II-stimulated vascular smooth muscle cell growth // Nephrol. Dial. Transplant. 2001; 16: 14-17.

20. Lyseng-Williamson K.A. Torasemide prolonged release // Drugs. 2009; 69: 1363-72.

21.  Иванов В.П. Диуретики: аспекты клинического использования диуретиков для врачей семейной и общей практики // Кардиология: от науки к практике. — 2012. — № 4. — С. 108-122.

22.  Baumgart P. Torasemide in comparison with thiazides in the treatment of hypertension // Cardiovasc. Drugs Ther. 1993; 7 (suppl. 1): 63-68.

23.  Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Comparative study on the hypertensive efficacy of torasemide and indapamide in patiehts with essential hypertension // Drug Res. 1988; 38 (1): 190-193.

24.  Porcellati C., Verdecchia P., Schillaci G. et al. La torasemide, nuovo diuretico del’ansa, nell trattamento dell’ipertensione ar-teriosa: Studio con trolla to in doppla cecita // BasRazion Terapia 1990; 20: 407-10.

25. Baumgart P., Walger P., von Eiff M., Achhammer I. Long-term efficacy and tolerance of torasemide in hypertension // Progress in pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 169-81.

26.  Reyes A.J., Chiesa P.D., Santucci M.R. et al. Hydrochlorothiazide versus a nondiuretic dose of torasemide as once daily antihyper-tensive monopharmacotherapy in elderly patients; randomized and double-blind study // Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 183-209.

27.  Boelke T., Piesche L. Influence of 2,5-5 mg torasemide o.d. versus 25-50 mg HCTZ/50-100 triamterene o.d. on serum parameters in elderly patients with mild to moderate hypertension // Diuretics IV: Chemistry, Pharmacology and clinical Applications. Excerta Medica: Amsterdam 1993; 279-82.

28. Воelke T., Achhammer I., Meyer-Sabel-lek W.A. Blutdrucksenkung und meta-bolische Veranderungen bei essentiellen Hypertoni-kem nach Langzeitgabe unterschiedlicher Diuretika // Hochdruck 1990; 9: 40-1.

29.  Achhammer I., Metz P. Low dose loop diuretics in essential hypertension: Expe-rience with torasemide // Drugs 1991; 41(Suppl. 3): 80-91.

30. Achhammer I., Eberhard R. Comparison of serum potassium levels during long-term treatment of hypertension patients with 2,5 mg torasemide o.d. or 50 mg triamterene/25 mg hydrochlorothi-azide o.d. // Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 211-20.

31. Roca-Cusachs A., Aracil-Vilar J., Calvo-Gomez C. et al. Clinical effects of torasemide prolonged release in mild-tomo-derate hypertension: a randomized non-inferiority trial versus torasemide immediate release // Cardiovasc. Ther. 2008; 26: 91-100.

32. Kult J., Hacker J., Glocke M. Comparison of efficacy and tolerance of different oral doses of torasemide and furosemide in patients with advanced chronic renal failure // Arzneimittel-Forschung/Drug Research. 1998; 38: 212-214.

33. Clasen W., Khartabil T., Imm S., Kindler J. Torasemid for diuretic treatment of advanced chronic renal failure // Arzneimittel-Forschung/Drug Research. 1988; 38: 209-211.

34. Mourad G., Haecker W., Mion C. Dose-dependent efficacy of torasemide in comparison with furosemide and placebo in advanced renal failure // Arzneimittel-Forschung/Drug Research. 1988; 308: 205-208.

35.  Vasavada N., Saha C., Agarwal R. A double-blind randomized crossover trial of two loop diuretics in chronic kidney disease // Kidney Int. 2003; 64 (2): 632-640.

Основные препараты - гипотиазид, фуросемид, этакриновая кислота.

Индивидуальные лечебные дозы варьируют в широких пределах: например, доза гипотиазида

составляет от 25 мг 1-2 раза в неделю до 200 мл ежедневно. Препараты назначают

в 1-2 приема, обычно утром и днем. Тиазидные диуретики (гипотиазид,

бринальдикс) назначают в сочетании с верошпироном, оказывающим

калийсберегающее действие. Действие верошпирона проявляется на 3-4-е сутки

применения, поэтому его следует назначать за несколько дней до начала лечения

основным мочегонным средством. Средняя доза гипотиазида -мг в сутки,

бринальдикса -мг в сутки. При значительных отеках применяют фуросемид в

таблетках (40 мг на прием, натощак) или урегит (0,05 г) на фоне

предварительного приема верошпирона (в таблетках по 25 мг) - 150-250 мг в

сутки. Отчетливый диуретический эффект достигается с помощью комбинированных

диуретиков - триампура (сочетание калийсберегающего препарата триамтерена и

гипотиазида), аналогичных по действию бринердина, кристепина. Для получения

быстрого диуретического эффекта (при острой левожелудочковой недостаточности)

назначают лазикс (фуросемид) внутривенно (20-60 мг).

Все диуретики, а гипотиазид в наибольшей степени, вызывают потерю

калия. Это отрицательно сказывается на метаболизме миокарда и способствует

нарушению сердечного ритма. Поэтому при лечении мочегонными средствами

необходима диета, обогащенная калием (курага, изюм, печеный картофель,

картофель, сваренный в кожуре (в мундире), бананы). Кроме этого, назначают

препараты калия (панангин, аспаркам, калия хлорид) после еды.

При недостаточном терапевтическом эффекте диуретических препаратов

целесообразно назначать их в различных комбинациях (гипотиазид с фуросемидом,

фуросемид с урегитом, фуросемид с фонуритом).

http://spbrentacar.ru/ аренда автомобиля: большой выбор автомобилей для аренды.

Лечение диуретическими препаратами применяют и в период

компенсации, но в малых, поддерживающих дозах, под постоянным контролем со

Лучшие мочегонные средства по отзывам покупателей

Мочегонные средства широко применяются в медицине для лечения множества заболеваний. Основная цель этих препаратов – выведение из организма лишней жидкости, химических веществ, солей, которые накопились в стенках сосудов или тканях. Препараты классифицируются на несколько основных групп, которые различны между собой механизмом, скоростью, силой и длительностью действия. В этой статье рассмотрены лучшие препараты каждой группы, сферы их применения, достоинства и недостатки отдельно взятого лекарства.

Мочегонное средство какой фирмы выбрать

Как правило, качественные медикаменты выпускаются крупнейшими фармацевтическими компаниями. Лидеры по производству качественных медицинских препаратов имеют крупное производство, мощный научно-технический потенциал и, конечно, доверие потребителей, которое обуславливает высокий объем продаж.

Чтобы приобрести безопасный и эффективный мочегонный препарат, обязательно обращайте внимание на производителя.

Медикаменты от этих брендов широко распространены и Вы без проблем сможете найти их практически в каждой аптеке.

Лучшие мочегонные средства группы салуретиков

Салуретики относятся к производным тиазида. Эти синтетические мочегонные средства обладают длительным гипотензивным эффектом. Главной особенностью салуретиков является усиление выведения из организма ионов натрия и в меньшей степени – ионов калия.

Фуросемид

Это сильнодействующий диуретик. Используют для ускоренного устранения отечности различного генеза, для уменьшения давления. Лекарство применяют по мере необходимости. Для длительного приема препарат не подходит. Активный компонент, фуросемид, снижает тонус венозных сосудов, уменьшает объем межклеточной жидкости и циркулирующей крови, что приводит к снижению АД. После внутривенного введения, эффект наступает через несколько минут, после приема таблеток – через час. Форма выпуска: гранулы для суспензий, таблетки, раствор.

• оказывает выраженное натрийуретическое, хлоруретическое действия;
• снижает нагрузку на сердце;
• низкая стоимость;
• продолжительность эффекта до 6 часов;
• помогает быстро избавиться от излишней жидкости, которая вызывает отечность.

• нежелательные реакции организма после приема: аллергия, нарушение работы нервной системы, сердечно-сосудистой, органов чувств и пр.;
• уменьшает количество калия в организме;
• противопоказания: диабет, подагра, почечная недостаточность, гломерулонефрит, панкреатит, гиперчувствительность и пр.

Буметанид

Это сильнодействующий диуретик. Используется при отечности различного генеза, позднем токсикозе, циррозе печени, артериальной гипертензии. Рекомендуется применять людям, для которых высокие дозы Фуросемида не приносят ожидаемого лекарственного результата. Активное вещество, буметамид, нарушает реабсорбцию ионов хлора и натрия; увеличивает выведение ионов магния, кальция, калия. Назначается в инъекциях или внутрь.

• в отличие от Фуросемида, всасывается гораздо быстрее и практически полностью, это обуславливает более мощный эффект Буметанида;
• максимальное действие диуретика развивается спустя четверть часа;
• эффективно уменьшает отечность.

• непродолжительное действие;
• препарат снижает АД, поэтому не рекомендован лицам с гипотонией;
• запрещен длительный прием;
• выводит с мочой кальций, калий, магний;
• побочные реакции: головокружение, упадок сил, гипонатриемия, гипокалиемия, обезвоживание, боль в животе, тошнота и пр.;
• противопоказания: гиперчувствительность, возраст после 60 лет, почечная кома, острый гепатит, подагра и пр.

Индапамид

Обладает средней силой гипотензивного и мочегонного действий. Главный компонент, индапамид, является производный сульфонилмочевины. Действует в сосудах и тканях почек: изменяет проницаемость мембран для кальция, расширяет артериолы, уменьшает сократительную способность гладкомышечных клеток сосудов. В тканях почек, лекарство уменьшает реабсорбирование натрия, увеличивает выделение калия, магния, хлора с уриной, что способствует образованию большего объема урины. Выпускается в капсулах и таблетках.

• снижает общую сердечную нагрузку;
• продолжительность эффекта до 24 часов;
• разрешен длительный прием;
• способствует уменьшению отеков различного генеза;
• низкая цена.

• побочные реакции: обезвоживание, запор, дискомфорт в области живота, нарушение зрения, кашель, аллергия;
• выводит из организма магний и калий;
• способствует умеренному снижению АД, поэтому не рекомендован людям, страдающим гипотонией;
• противопоказания: гипокалиемия, декомпенсация функции печени, анурия, беременность, лактация.

Торасемид

Это диуретик умеренного действия. Используют при отечности, вызванной сердечной недостаточностью, повышенным АД. Активный компонент – торасемид. Длительность лечения зависит от течения болезни. Максимальный диуретический эффект наступает спустя несколько часов после применения. Лекарственная форма: таблетки.

• усиливает диурез;
• оказывает умеренное противоотечное действие;
• продолжительность действия до 18 часов;
• препарат разрешено принимать до полного исчезновения отечности;
• хорошо всасывается в ЖКТ;
• постепенно устраняет задержку жидкости в организме.

• препарат обладает некоторым гипотонзивным действием, поэтому не рекомендован лицам, страдающим пониженным АД;
• уменьшает количество калия в крови, но в меньшей степени, чем Фуросемид;
• побочные реакции: повышение некоторых ферментов печени, мочевины, креатина в крови; нарушение пищеварительного тракта; расстройства нервной системы;
• противопоказания: гиперчувствительность к компонентам мочегонного средства, прекома или кома печени, аритмия.

Лучшие мочегонные средства группы калийсберегающих диуретиков

Лекарства провоцируют ускоренное выведение натрия, но при этом блокируют экскрецию калия. Отличительная особенность – токсичность практически отсутствует. Эту группу препаратов часто назначают пациентам с отечностями, вызванными сердечной недостаточностью.

Триамтерен

Это диуретик мягкого действия. Применяется при отеках различного генеза, повышенном АД, признаках цирроза печени. Активный компонент, триамтерен, угнетает секрецию калия, которая образуется в дистальных канальцах. Максимальный эффект от приема наступает спустя 2 часа после применения. Лекарственная форма: порошок, капсулы.

• разрешен прием детям, согласно режиму дозирования;
• увеличивает выведение натрия, не влияя на содержание калия;
• разрешен длительный прием;
• при необходимости разрешено увеличить дозировку, но не превышать суточную норму в 30 г;
• повышает концентрацию калия в крови;
• длительность действия до 12 часов;
• эффективно выводит излишнюю жидкость из организма, что способствует уменьшению отеков.

• нежелательные реакции организма: обезвоживание, гипонатриемия, диспептические симптомы и пр.;
• противопоказания: лактация, гиперчувствительность, почечная или печеночная недостаточность;
• препарат плохо растворяется, иногда дает осадок в моче, это может привести к появлению камней в почках.

Амилорид

Этот препарат – диуретик слабого, но длительного эффекта. Используют при повышенном АД как мочегонное средство; при отечности, вызванной сердечной недостаточностью или нефротической патологией. Активный компонент, амилорид, действует на дистальную область почечных канальцев, увеличивает выделение натрия, хлора. Эффект от применения наступает через несколько часов. Лекарственная форма: таблетки.

• действие препарата может длиться до 24 часов;
• в сочетании с другими диуретиками, уменьшает риск развития гипокалиемии, гипомагниемии;
• уменьшает выведение калия;
• хорошо усваивается печенью и почками;
• мягкий гипотензивный эффект способствует нормализации давления у людей, страдающих гипертонией;
• разрешен длительный прием.

• редко от приема появляются следующие побочные реакции: нарушение работы ЖКТ, быстрая утомляемость;
• препарат может привести к избыточному накоплению калия, поэтому при длительном применении необходимо периодически сдавать кровь и проверять количество минерального вещества в организме;
• противопоказания: повышенное содержание калия в организме, гиперчувствительность, нарушение работы почек.

Лучшее мочегонное средство группы осмотических диуретиков

Медикаменты этой группы увеличивают осмотическое давление в плазме крови, увеличивают ее циркуляцию и препятствуют обратному всасыванию жидкости. Осмотические диуретики являются сильнодействующими лекарствами и их назначают в составе комплексной терапии острых состояний.

Маннитол

Оказывает сильное мочегонное действие. Применяют при острых отечных состояниях. Активный компонент, маннитол, повышает давление плазмы, препятствует реабсорбции, удерживает жидкость и увеличивает количество урины. Вода перемещается из тканей в сосудистое русло, что приводит к усиленному мочегонному действию. Лекарственная форма: раствор в ампулах.

• сильное диуретическое действие;
• низкая стоимость;
• уменьшает отечность;
• выводит большой объем жидкости с высоким содержанием натрия и незначительным количеством калия;
• не повышает показатели остаточного азота в крови.

• противопоказания: гипохлоремия, гиперчувствительность, гипонатриемия, геморрагический инсульт и пр.;
• необходим рецепт врача;
• нежелательные явления при большой дозировке: обезвоживание, диспепсические расстройства, галлюцинации.

Какое мочегонное средство купить

1. Если необходим препарат, который поможет быстро избавиться от отека и излишней жидкости в организме, лучше приобрести Фуросемид.

2. Если Фуросемид не дал ожидаемого результата, то подойдет Буметанид, последний мощнее практически в 2 раза, однако стоит помнить, что лекарство вымывает минеральные вещества из костной ткани.

3. Если необходим препарат с умеренным мочегонным эффектом, то лучше приобрести Триамтерен. К тому же лекарство не снижает содержание калия в организме.

4. При острых и критических состояниях, сопровождающихся отеками различного генеза, необходим осмотический диуретик – Маннитол.

5. При наличии хронических заболеваний, а также для профилактики кризов, необходимы диуретики слабого и умеренного действий: Индапамид, Торасемид.

6. Если необходим калийсберегающий диуретик с мягким, продолжительным действием, лучше выбрать Амилорид.

/ МОЧЕГОННЫЕ

МОЧЕГОННЫЕ (ДИУРЕТИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА

Усиливают выделение почками солей и воды, и таким образом устраняют отёки или ускоряют выведение из организма химических веществ при отравлениях.

Применяются при ГБ, отёках. Нельзя – при непроходимости мочевыводящих путей (камни в почках и мочеточниках).

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО СИЛЕ ДИУРЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

1. «Мощные» или сильные диуретики: маннит (маннитол), фуросемид (лазикс), буметанид (буфенокс), этакриновая кислота (урегит).

2. Умеренные или средней силы: гидрохлортиазид (гипотиазид), циклометиазид, хлорталидон (оксодолин), клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон).

3. Слабые мочегонные средства: ацетазоламид (диакарб), спиронолактон (верошпирон), триамтерен, амилорид.

4. Растительные мочегонные: лист толокнянки, брусники, почечного чая, плоды можжевельника, трава хвоща полевого, цветки василька синего, почки берёзовые.

КЛАССИФИКАЦИЯ МОЧЕГОННЫХ ПО ПРЕИМУЩЕСТВЕННОМУ

ВЛИЯНИЮ НА ОТДЕЛЫ НЕФРОНА

I. Диуретики с преимущественным действием на клубочек – производные ксантина.

ЭУФИЛЛИН – диуретическое действие связано с улучшением почечного кровотока и увеличением клубочковой фильтрации, когда жидкость задерживается в результате сердечной недостаточности. Для мочегонного эффекта вводят в/м 1-2 мл 24% р-ра или 5-10 мл 2,4% р-ра.

II. Диуретики с преимущественным действием на проксимальные канальцы.

1. Осмотические диуретики (манит, мочевина) – метаболически инертные вещества. Механизм действия: Вводят в/в гипертонические р –ры этих веществ (р-ры мочевины 30%, маннита – 10-20%). При этом повышается осмотическое давление плазмы крови и жидкость из тканей переходит в кровь. Происходит дегидратация (обезвоживание) тканей. В почках мочевина и маннит обратному всасыванию не подвергаются, и почти полностью выделяются с мочой, увлекая воду и Nа+. Противопоказаны при нарушении выделительной функции почек, непроходимости мочевыводящих путей. Мочевину нельзя назначать при печёночной и сердечно-сосудистой недостаточности.

МАННИТ (маннитол) – относится к сильным мочегонным. Применяется в неотложной помощи:

Дегидратационная терапия при отёке мозга;

Острая почечная недостаточность;

Форсированный диурез при отравлениях;

Купирование острого приступа глаукомы.

Мочегонное действие проявляется черезмин, максимальное – черезмин, продолжительность действия 4-5 час.

ФВ: флак 30,0 препарата; амп 200 и 400 мл 15% р-ра.

МОЧЕВИНА (UREA PURA) – сильное мочегонное. Применение: дегидратационная терапия при отёке мозга и понижение внутриглазного давления. Лучше маннита проникает в ткани, приведении может вызвать гидратацию мозга и повысить внутричерепное давление. Длительность действия 12 час.

ФВ:90 г стерильного препарата с приложением 10% р-ра глюкозы (-225 мл) для приготовления 30% р-ра.

2. Ингибиторы карбоангидразы.

ДИАКАРБ (фонурит) –салуретик, ингибитор карбоангидразы, фермента, участвующего в процессах гидратации угольной кислоты. В эпителии почечных канальцев диакарб блокирует карбоангидразу, поэтому тормозится образование угольной кислоты с последующей её диссоциацией и освобождением ионов водорода. Уменьшается реабсорбция ионов натрия, т.к. не происходит обмена с Н+ и НСО3-. Выведение ионов натрия и калия увеличивается. Натрий выводится с водой в виде гидрокарбонатов. Одновременно происходит угнетение внепочечной карбоангидразы, содержащейся в различных тканях: в ресничном теле глаза (в результате уменьшается образование внутриглазной жидкости); в мозге и его оболочках (в результате снижается продукция спинномозговой жидкости, может возникать сонливость); в слизистой оболочке желудка (в результате уменьшается секреция желудочного сока); в эритроцитах (гемолитическая анемия). Побочное действие:

Через 1-2 дня вызывает ацидоз, связанный с истощением запасов иона натрия, поэтому назначают с перерывом в 1-3 дня или чередуют с мочегонными, вызывающими алкалоз;

Применение: глаукома, эпилепсия, отравление барбитуратами.

Противопоказания: непроходимость мочевыводящих путей, склонность к ацидозу, болезнь Аддисона, сахарный диабет, поражения печени.

III. Диуретики, действующие на восходящую часть петли Генле (петлевые диуретики).

Мощные, сильные диуретики, значительно выводят соли, в т.ч. ионы натрия, калия, кальция, магния и хлора, поэтому называются салуретики.

Основное побочное действие: алкалоз и гипокалиемия, её профилактика заключается в одновременном приёме препаратов калия (калия хлорид, аспаркам, панангин). Также возникают диспепсия, гипонатриемия, недостаток ионов кальция и магния, гипергликемия, нарушение функций почек (необратимые изменения эпителия почечных канальцев), нарушение слуха.

А) неотложная помощь в условиях стационара (в/в или в/м фуросемид или буфенокс) при острой почечной недостаточности, отёке лёгких, гипертоническом кризе, острой сердечной недостаточности, отёке мозга, глаукоматозном кризе, остром отравлении техническими жидкостями, ядами, лекарственными веществами;

Б) лечение хронических больных: отёки различного происхождения, ГБ, хроническая сердечная недостаточность, в отличии от гипотиазида – хроническая почечная недостаточность.

Противопоказания: непроходимость мочевыводящих путей, гипокалиемия, сахарный диабет, болезнь Аддисона, поражения печени, торасемид противопоказан ещё и при повышенной чувствительности к сульфонамидам, беременности, лактации, лицам, работа которых требует повышенной физической и психической реакции.

ФУРОСЕМИД (лазикс) – один из наиболее активных, быстро и коротко действующих препаратов. В отличие от гипотиазида усиливает выделение кальция из организма.

ФВ таб 0,04 и р-р 1% по 2 мл. П ри приёме внутрь действие наступает черезмин и сохраняется 3-4 час, при в/в введении действует через 3-4 мин и в течении 1,5-2 час.

Комбинированный препарат фурезис (фуросемид+триамтерен).

ТОРАСЕМИД (диувер) – меньше, чем фуросемид вызывает калиемию, но более активен и действует продолжительнее. Ф.В. таб 0,005 и 0,01 однократно, после еды.

БУМЕТАНИД (буфенокс) – таб 0,001 и р-р 0,025% по 2 мл.

БРИНАЛЬДИКС (клопамид) – комбинированный препарат бринердин.

К-ТА ЭТАКРИНОВАЯ (урегит) – при лечении хронических больных при отёках различного происхождения назначают один или несколько курсов по 3-5 дней, с перерывами для нормализации электролитного баланса, затем переходят на более мягко действующие диуретики. Таб 0,05 – принимают утром, после еды.

IV.Диуретики. действующие на начальную часть дистального канальца – к этой группе относятся большинство современных диуретиков, салуретики.

Механизм действия: усиливают выведение из организма ионов калия, натрия, хлора, магния. Снижают выделение с мочой ионов кальция и мочевой кислоты, следовательно, повышают их содержание в крови.

Применяют перорально для длительного лечения различных хронических заболеваний: ГБ, отёки, связанные с заболеваниями почек и сердечно-сосудистой недостаточностью, токсикоз беременных, несахарный диабет, глаукома. Назначают внутрь утром до еды.

ДИХЛОТИАЗИД (гипотиазид) – средней силы тиазидный диуретик, в отличие от фуросемида, снижает выделение с мочой кальция и нельзя назначать при почечной недостаточности. Действие развивается через 1-2 часа и продолжаетсячас.

Гипокалиемия (профилактика: приём препаратов калия);

Обострение подагры (снижает выделение мочевой кислоты);

Обострение сахарного диабета (повышает содержание сахара в крови);

Повышает уровень холестерина в крови;

Утомляемость, слабость, гипотония;

ФВ таб 0,025 и 0,1.

трирезид-К (резерпин+дигидралазин+гидрохлортиазид+калия хлорид), модуретик (амилорид+гипотиазид),

триампур-композитум (триамтерен + гидрохлортиазид),

ИНДАПАМИД (арифон) –основное применение – ГБ и отёки при сердечной недостаточности. ФВ таб и капс 0,0025; таб –ретард 0,00125 (1,25 мг).

ЦИКЛОМЕТИАЗИД – тиазидный диуретик, по химическому строению и свойствам близок к гипотиазиду, но активнее в 50 раз. Таб 0,0005.

ХЛОРТАЛИДОН (оксодолин) – более длительное действие, чем у гипотиазида – до суток и более, таб 0,05 и 0,1.

V.Диуретики с преимущественным действием в области дистальных канальцев и собирательных трубок (калийсберегающие).

1. Конкурентные антагонисты альдостерона. Альдостерон – гормон коры надпочечников. Уменьшает выделение ионов натрия и увеличивает выделение ионов калия в почечных канальцах. Повышение концентрации альдостерона приводит к развитию отёков. Это происходит при застойных явлениях в печени при хронической сердечной недостаточности, когда инактивация альдостерона в печени нарушается.

СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон) – антагонист альдостерона. Устраняет влияние альдостерона. Действует только при альдостеронизме. Способствует выведению ионов натрия, хлора и воды. Снижает выведение ионов калия, их концентрация в крови возрастает (калийсберегающий диуретик). Кислотно-щелочное равновесие не нарушает. Не вызывает накопления в организме мочевой кислоты. Эффект развивается медленно: через 1-2 дня после начала приёма, продолжительность действия 2-3 дня, после прекращения приёма в течение 2-3 дней сохраняется слабый мочегонный эффект.

Применение: отёки, связанные с накоплением альдостерона (ГБ, хроническая сердечная недостаточность). Т.к. сам малоактивен, назначают с другими диуретиками для предупреждения гипокалиемии. Противопоказания: заболевания почек, первый триместр беременности. Побочное действие: гиперкалиемия (нельзя с препаратами калия), гипернатриемия, тошнота, сонливость, кожная сыпь, гинекомастия (обратимая). ФВ таб 0,025.

2. Блокаторы натриевых каналов. Блокируют натриевые каналы в собирательных трубках, нарушается реабсорбция ионов натрия и хлора.они выводятся с мочой. Задерживают калий в организме, уменьшают выделение ионов водорода и магния, как и верошпирон. Эффект наступает через 1-2 часа, действуютчаса. Калийсберегающие диуретики уменьшают токсичность сердечных гликозидов. Часто применяют с другими более сильными мочегонными, чтобы чтобы уменьшить их дозы и побочное действие (см комбинированные препараты). Самостоятельное применение: ГБ, хроническая сердечная недостаточность, отёки беременных. Побочное действие: гиперкалиемия, диспепсия, азотемия.

ТРИАМТЕРЕН – капс 0,05; комбинированный препарат триампур-композитум.

АМИЛОРИД- таб 0,005; комбинированный препарат модуретик.

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Гипотиазид - мочегонное средство

Оставьте комментарий 1,163

Довольно часто назначаются специалистами мочегонные таблетки «Гипотиазид». Это объясняется тем, что они не только способствуют выведению лишней жидкости из организма, но также помогают предупредить развитие каменной болезни. Кроме этого, препарат устраняет отеки, вызванные различными неполадками в организме.

Лекарственная форма и упаковка

«Гипотиазид» выпускается в форме таблеток. На цвет они бывают либо чисто-белыми, либо бежевыми. На одной стороне таблетки обязательно присутствует гравировка «Н», а на другой проведена черта в виде углубления, которая проходит через центр. Возможны два варианта выпуска - по 0.025 и 0.1 грамма действующего вещества. Продаются по 20 таблеток в картонной упаковке.

Состав мочегонного средства «Гипотиазид»

Основное действие оказывает вещество гидрохлоротиазид. Его содержание в 1 таблетке 25 или 1 миллиграмм. Также в препарате присутствуют дополнительные вещества. Прежде всего это стеарат магния, который выступает в качестве пищевой добавки на основе жирных кислот. Тальк и крахмал обеспечивают скольжение. Желатин оказывает связующее действие. В качестве подсластителя используют моногидрат лактозы.

Фармакология

Данное средство оказывает мочегонное действие. Такой эффект достигается вследствие выведения из почек натрия и хлора. Действие таблеток начинается через 1−2 часа после приема. Кроме этого, его назначают с целью уменьшения артериального давления. Гинекологи иногда приписывают диуретик «Гипотиазид» беременным при сильном токсикозе. Мочегонное влияние на организм не снижается от длительного употребления.

Показания

К основным показаниям относят повышенное артериальное давление. Причем использовать его можно в комплексе с другими препаратами. Также «Гипотиазид» применяют при отеках, которые являются следствием различных болезней. Эффективен он при увеличенном мочеобразовании и в качестве профилактики мочекаменной болезни. Реже его назначают при циррозе печени и хронических болезнях почек.

Противопоказания

«Гипотиазид» диуретик имеет ряд противопоказаний. Прежде всего это индивидуальная чувствительность к составным компонентам препарата. Также не назначают средство при нарушениях поступления мочи. Тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности являются поводом для отмены диуретика. Кроме этого, при высоком уровне калия, натрия и магния в организме препарат противопоказан. Это же касается пациентов с болезнью Адиссона.

Побочные действия

Неправильный способ применения «Гипотиазида» или употребление при имеющихся противопоказаниях могут спровоцировать ряд побочных эффектов. Так, со стороны желудочно-кишечного тракта это могут быть диарея, запор или развитие панкреатита. Со стороны сердца возможна аритмия. К другим побочным явлениям можно отнести головокружения, тошноту, которая переходит во рвоту, ощущение сухости во рту, крапивницу и судороги мышц.

Передозировка

Неправильно подобранная дозировка или режим применения приводит к обильному выведению жидкости из организма. Это чревато резким падением артериального давления и тахикардией; отсутствием мочеобразования или нарушениями в этом процессе; рвотой, которая влечет за собой жажду. Средства для выведения гидрохлоротиазида из организма нет. Поэтому помочь могут промывание желудка в совокупности с приемом активированного угля или иного сорбента.

Способ применения и дозы

Употреблять таблетки нужно после еды, запивая умеренным количеством жидкости. Далее приведены средние дозировки препарата для взрослых:

1. В случае повышенного давления приписывают по 25−50 мг действующего вещества на один прием. Суточная норма - не больше 100 мг. Длительность курса составляет 3 недели.
2. В случае применения от отеков доза составляет 25−100 мг вещества. Употреблять 1 раз в день или в 2 дня.
3. При диабете несахарного происхождения в день принимают 50−150 мг.

При назначении препарата детям педиатр рассчитывает дозу, исходя из 1−2 мг на килограмм веса ребенка.

Особые указания

При употреблении «Гипотиазида» длительное время доктор должен тщательно следить за водно-электролитным уровнем в организме. Симптомами нарушенного баланса являются слабость, сухость во рту, тошнота и прочие. Также могут наблюдаться нарушения со стороны паращитовидных желез. Нужно с осторожностью принимать средство людям, чувствительным к лактозе. В противном случае возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В начале приема нужно с осторожностью водить автомобиль.

Взаимодействие

С осторожностью нужно употреблять вместе с препаратами для понижения давления и сердечными медикаментами. Прием вместе со средствами для нормализации уровня сахара в крови нежелателен, так как их эффективность резко падает. То же касается барбитуратов. Лабораторные анализы могут показать уменьшение уровня йода в организме или увеличение билирубина в крови. Для точности исследований препарат следует отменить.

Хранение и срок годности

Хранить препарат нужно в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 градусов. Срок годности указан на упаковке и составляет 5 лет с даты производства. После истечения срока годности прием препарата может быть опасным для здоровья. Отпускают средство в аптеке лишь по рецепту.

Копирование материалов сайта возможно без предварительного согласования в случае установки активной индексируемой ссылки на наш сайт.

N-s-d.ru - Форум о несахарном диабете

Международное непатентованное название

1 таблетка содержит 40 мг фуросемида

Быстродействующий диуретик. Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора восходящем части петли Генле. Препарат воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, магния, кальция. Препарат не влияет на рН мочи.

Диуретическое действие Фуросемида развивается черезмин после перорального приема и продолжается около 4 ч.

Биодоступность препарата около 60%.

Период полувыведения составляет около 2-х ч.

Связывание с белками плазмы крови 91-99%.

Метаболизируется в организме с образованием глюкуронида.

Показания к применению

отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме);

хроническая и острая почечная недостаточность;

некоторые формы гипертонического криза;

Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. В процессе лечения режим дозирования корригируется в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При нетяжелом отечном синдроме назначают внутрь в разовой доземг (обычно утром, натощак). При выраженном отечном синдроме - внутрь в разовой доземг, в случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 500 мг.

Препарат назначают из расчета 1-2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела.

Возможны: тошнота, рвота, диарея.

При длительном применении препарата возможно развитие гиповолемии, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии и, как следствие, - развитие артериальной гипотензии; головокружение, сухость во рту, жажда, аритмии, судороги.

острая почечная недостаточность с анурией;

повышенная чувствительность к препарату.

В период беременности Фуросемид принимают в исключительных случаях и короткое время.

В случае назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Фуросемида и гипогликемизирующих лекарственных препаратов, так как это может потребовать коррекции дозы последних.

При одновременном применении Фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкокортикстероидами - риск гипокалиемии.

Препарат потенцирует действие курареподобных средств.

При одновременном назначении Фуросемида с аминогликозидами или цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксического эффектов.

Одновременное применение Фуросемида с препаратами лития может привести к усилению реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и появлению токсических эффектов.

НПВС могут уменьшить диуретический эффект Фуросемида.

При одновременном применении Фуросемида и других антигипертензивных препаратов гипотензивный эффект потенцируется.

50 таблеток по 400 мг

Группа: Мочегонные ср-ва

Производитель: Chinoin Pharmac. and Chemical Works, Венгрия

МНН: ГИДРОХЛОРОТИАЗИД (HYDROCHLOROTHIAZIDE);

Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый мочегонный эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выделение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с бикарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение бикарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжаетсяч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Абсорбция - 80%, быстрая. Связь с белками плазмы – 60-80%. Биодоступность - 70%, TCmaxч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. T1/ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Артериальная гипертензия; отечный синдром различного генеза (сердечная недостаточность, портальная гипертензия, нефротический синдром, ХПН, задержка жидкости при ожирении), токсикоз беременности (нефропатия, отеки, эклампсия); несахарный диабет; субкомпенсированные формы глаукомы; профилактика образования камней в мочевыводящих путях.

Для снижения АД: внутрь,мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с др. гипотензивными препаратами: вазодилататорами, ингибиторами АПФ, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами). С увеличением дозы с 25 до 100 мг наблюдается пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение АД. В разовой дозе свыше 100 мг - возрастание диуреза и дальнейшее снижение АД незначительны, наблюдается непропорционально возрастающая потеря электролитов, особенно K+ и Mg2+. Увеличение дозы свыше 200 мг нецелесообразно, т.к. усиления диуреза не происходит. При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной доземг, принимают однократно (утром) или в два приема (в первой половине дня). Лицам пожилого возраста - 12.5 мг 1-2 раза в день. Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет - по 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в возрасте до 6 мес – 3.5 мг/кг/сут, до 2 лет – 12.5-37.5 мг/сут, 3-12лет – 100 мг/сут, разделив на 2-3 приема. После 3-5 дней лечения рекомендуется сделать перерыв на 3-5 дней. В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю. При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1-3 дня или в течение 2-3 дней с последующим перерывом, снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже. Для снижения внутриглазного давления назначают по 25 мг 1 раз в 1-6 дней; эффект наступает черезч. При несахарном диабете - 25 мг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы (суточная дозамг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы.

Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз, эмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит, острый холецистит (при желчекаменной болезни), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит. Передозировка. Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, запоры, аритмии), сонливость, снижение АД. Лечение: инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита K+ (назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков).

Гиперчувствительность, подагра, сахарный диабет (тяжелые формы), ХПН (КК менеемл/мин, анурия), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью - II-III триместр беременности.

Для профилактики дефицита K+ и Mg2+ назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли K+ и Mg2+. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, жиров и креатинина.

ЛС, интенсивно связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств, усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию. Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Иногда возникает потребность принять мочегонное, если вдруг давление повышается. Но с таблетками надо быть осторожней - гипотиазит никому не советую. У меня, например, проявились все побочные действия.

Помогает в качестве мочегонного обычный зеленый чай - выпьешь чашку, а потом через каждые полчаса поход в туалет. А из таблеток. Только Фуросемид более-менее помогает.

То есть такой парадокс - для нас это не мочегонное, а наоборот

Тоже как-то приняла, эффект был обратный, потом только догодалась в инструкцию заглянуть.

Тут недавно выписали от невралгии карбамазепин, вот думаю - удача, как раз там написано, что адиуритическое действие, чтоб дозы гормона уменьшить, оказалось, что с этим карбамазепином натива (которую сейчас мне выдают) и вовсе перестала всасываться, я давно так от мочеизнурения не мучилась.

А вот, когда такое начинается жесткое обезвоживание, понятно, что весь организм страдает, особенно у меня начинаются с сердцем проблемы аритмия, тахикардия и падает АД. Я всегда пью в этих случаях не просто воду, а раствор Регидрона (при обезвоживаниях). Сразу чувствую себя относительно полегче.

Для цитирования: Карпов Ю.А. Торасемид: рекомендации для клинического применения при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии // РМЖ. 2014. №23. С. 1676

Диуретики являются одними из наиболее широко применяемых сердечно-сосудистых препаратов. Эта популярность связана с их высокой эффективностью в лечении артериальной гипертензии (АГ) и отечного синдрома, главным образом у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Наибольшее распространение из тиазидных (или тиазидоподобных) диуретиков получили гидрохлоротиазид в Европе и хлорталидон в США, которые используются при лечении АГ с конца 50-х гг. прошлого века, а также присоединившийся к ним в последние годы индапамид. Согласно новым рекомендациям Европейского общества АГ/Европейского общества кардиологов 2013 г., диуретики наряду с препаратами, блокирующими ренин-ангиотензиновую систему (РАС), β-блокаторами (БАБ) и блокаторами кальциевых каналов (БКК), относятся к препаратам первой линии для лечения АГ .

В начале 60-х гг. прошлого века в клиническую практику вошли петлевые диуретики - фуросемид, а затем этакриновая кислота, получившие свое название по месту приложения действия - на протяжении толстой части восходящего колена петли Генле. В этом сегменте восходящего колена петли Генле реабсорбируется от 20 до 30% профильтровавшегося натрия хлорида, что в 2-3 раза больше, чем после приема тиазидных диуретиков. Эти препараты нашли широкое применение в лечении отечного синдрома при различных заболеваниях, особенно при ХСН . Фуросемид и этакриновая кислота вызывают более выраженный, чем тиазидные диуретики, мочегонный эффект, однако этот эффект более кратковременный. После введения или приема внутрь этих петлевых диуретиков (примерно в течение 2-6 ч после однократного приема) экскреция ионов натрия с мочой значительно возрастает, однако после прекращения диуретического эффекта препаратов скорость экскреции ионов натрия снижается до уровня ниже исходного. Описанный «феномен рикошета», обусловленный целым рядом внутри- и внепочечных механизмов поддержания водно-электролитного баланса в условиях недостаточного поступления натрия хлорида в организм, и в дальнейшем способствует активация РАС .
Выраженная экскреция ионов натрия (мочегонное действие короткодействующих петлевых диуретиков), происходящая в течение нескольких часов в сутки, компенсируется значительной задержкой ионов натрия по окончании их мочегонного действия (т. е. на протяжении большей части суток). «Феномен рикошета» является объяснением того факта, что при приеме 1 р./сут петлевые диуретики (фуросемид) обычно не увеличивают суточную экскрецию ионов натрия и не оказывают существенного антигипертензивного действия. Для выведения избытка ионов натрия из организма петлевые диуретики необходимо назначать 2-3 р./сут. В исследованиях было показано, что фуросемид и буметанид при одно- или двухкратном назначении в сутки, как правило, недостаточно эффективны как антигипертензивные препараты. Снижение АД при назначении фуросемида 2 р./сут меньше, чем гидрохлоротиазида при приеме 1 р./сут. Эти данные привели к тому, что петлевые диуретики короткого действия не рекомендовались для широкого использования у пациентов с АГ, а их применение ограничивалось случаями на фоне хронической почечной недостаточности.
В 80-е гг. XX в. в клинической практике появился новый петлевой диуретик - торасемид . Торасемид характеризуется высокой биодоступностью и более длительным эффектом, что обусловливает ряд благоприятных фармакодинамических свойств препарата. В отличие от фуросемида, диуретика короткого действия, для торасемида не характерен «феномен рикошета», что связано не только с его большей продолжительностью действия, но и присущей ему антиальдостероновой активностью (блокада рецепторов альдостерона на мембранах эпителиальных клеток почечных канальцев) и снижением секреции альдостерона в надпочечниках (экспериментальные данные).
Как и другие петлевые диуретики, торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-. Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток или кислотно-щелочной баланс. Установлено, что фуросемид дополнительно влияет на проксимальные извитые канальцы нефрона, где происходит реабсорбция большей части фосфатов и бикарбонатов. Торасемид не оказывает влияния на проксимальные канальцы, вызывает меньшую потерю фосфатов и бикарбонатов, а также калия с мочой.
Торасемид после приема внутрь быстро всасывается с максимальной концентрацией через 1 ч. Биодоступность препарата выше, чем у фуросемида (80% против 53%), причем она остается высокой при наличии сопутствующих заболеваний и у лиц пожилого и старческого возраста. Период полувыведения торасемида у здоровых лиц составляет 4 ч; он практически не изменяется при ХСН и хронической почечной недостаточности. По сравнению с фуросемидом натрий- и диуретическое действие торасемида наступает позднее и продолжается значительно дольше. Длительность диуретического действия фуросемида при внутривенном введении составляет в среднем 2-2,5 ч и торасемида - около 6 ч; при приеме внутрь действие фуросемида продолжается около 4-6 ч, торасемида - более 12 ч. Торасемид удаляется из кровообращения, подвергаясь метаболизму в печени (около 80% общего количества), и выводится с мочой (около 20% от общего количества у пациентов с нормальной функцией почек).
Недавно в клинической практике в нашей стране появился оригинальный торасемид замедленного высвобождения - Бритомар . Пролонгированная форма торасемида обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, снижая колебания концентрации препарата в крови, по сравнению с обычной формой выпуска препарата. Лекарственное вещество высвобождается более длительно, благодаря этому диурез начинается примерно через 1 ч после приема препарата, достигая максимума через 3-6 ч, длится эффект от 8 до 10 ч. Это позволяет добиться дополнительных клинических преимуществ в лечении. Торасемид с замедленным высвобождением при долгосрочном применении не вызывает изменений уровня калия крови, не оказывает заметного влияния на уровень кальция и магния, показатели гликемического и липидного профиля . Препарат замедленного высвобождения не взаимодействует с антикоагулянтами (варфарином, фенпрокумоном), сердечными гликозидами или органическими нитратами, БАБ, ингибиторами АПФ (иАПФ), блокаторами рецептора ангиотензина (БРА)II, БКК и спиронолактоном. Следует отметить, что одновременное применение с диуретиками иАПФ, и особенно антагонистов минералокортикоидных рецепторов (МКР), предотвращает развитие электролитных нарушений в подавляющем большинстве случаев.
Пролонгированная форма торасемида рекомендуется при отечном синдроме вследствие ХСН, заболеваний почек и печени; при АГ - в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
Хроническая сердечная недостаточность
В настоящее время диуретики занимают одно из ведущих мест в лечении ХСН . Несмотря на то, что отсутствуют данные об их влиянии на прогноз у больных с ХСН, эффективность и клиническая необходимость данного класса препаратов для лечения больных с декомпенсацией сердечной деятельности вне всяких сомнений. Диуретики вызывают быстрое уменьшение симптомов ХСН, связанных с задержкой жидкости (периферические отеки, одышка, застой в легких), в отличие от других средств терапии ХСН. В соответствии с алгоритмом лечения систолической ХСН в рекомендациях Европейского общества кардиологов 2012 г. диуретики назначаются вне зависимости от функционального класса всем пациентам с имеющимся отечным синдромом. Рациональное применение диуретиков позволяет улучшить клиническую симптоматику и уменьшить число госпитализаций или достичь две важнейшие из шести целей при лечении ХСН .
Только с помощью диуретиков можно адекватно контролировать водный статус у больных с ХСН. Адекватность контроля во многом обеспечивает успешность терапии БАБ, иАПФ, БРА и антагонистами МКР. В случае относительной гиповолемии значительно увеличивается риск развития снижения сердечного выброса, гипотонии, ухудшения функции почек. Для лечения ХСН диуретики должны применяться только в комбинации с другими препаратами (БАБ, блокаторы РАС, антагонисты МКР). В таблице 1 представлены диуретики и их дозы для лечения ХСН .
Согласно современным клиническим рекомендациям, применение торасемида по сравнению с другими диуретиками имеет целый ряд дополнительных преимуществ. Следует отметить лучшую безопасность и переносимость торасемида по сравнению с фуросемидом . Торасемид - первый петлевой диуретик, который оказывает влияние на прогрессирование сердечной недостаточности и течение патологических процессов в миокарде. Эксперты выделяют антиальдостероновое и антифибротическое действие, доказанное в экспериментальных и клинических исследованиях. В исследовании B. Lopes и соавт. было показано, что торасемид в сравнении с фуросемидом приводит к снижению объемной фракции коллагена и уменьшает развитие фиброза . В одном из российских исследований доказано влияние торасемида на ремоделирование левого желудочка и способность нормализовать соотношение показателей синтеза и распада коллагена .
В исследовании TORIC торасемид продемонстрировал способность лучше влиять на прогноз больных с ХСН . В этом исследовании были проанализированы результаты 9-месячного сравнительного лечения торасемидом в суточной дозе 10 мг и фуросемидом 40 мг больных с ХСН. В группе больных, получавших терапию торасемидом, значительно чаще улучшался функциональный класс недостаточности кровообращения, достоверно снизилась сердечно-сосудистая и общая смертность. По результатам исследования американские эксперты пришли к выводу, что торасемид является препаратом выбора среди диуретиков в лечении застойной сердечной недостаточности. В российском многоцентровом исследовании ДУЭЛЬ торасемид по сравнению с фуросемидом быстрее приводил к компенсации, был более эффективен и вызывал меньше нежелательных эффектов (0,3% против 4,2% на фуросемиде), в т. ч. метаболических и электролитных .
Недавно И.В. Жиров и соавт. провели одноцентровое рандомизированное открытое исследование для определения сравнительной эффективности торасемида пролонгированного действия и фуросемида у пациентов с ХСН II-III ФК, отечным синдромом и повышенным уровнем натрийуретических пептидов (НП) на степень уменьшения концентрации NT-проМНП . В исследование были включены 40 пациентов с ХСН II-III ФК ишемической этиологии с ФВ ЛЖ менее 40%, разделенных на две равные группы методом рандомизации в конвертах. Первая группа в качестве диуретика получала торасемид пролонгированного действия (Бритомар, фармацевтическая компания «Такеда»), вторая - фуросемид. Титрование дозы проводилось по стандартной схеме в зависимости от выраженности отечного синдрома. Лечение и наблюдение продолжались 3 мес., средняя доза торасемида замедленного высвобождения составила 12,4 мг, фуросемида - 54,2 мг. В обеих группах на фоне лечения наблюдали достоверное улучшение переносимости физической нагрузки, улучшение качества жизни больных, снижение концентрации натрийуретических гормонов. В группе торасемида замедленного высвобождения была тенденция к более значимому улучшению качества жизни (р=0,052) и достоверно более выраженное снижение уровней NT-проМНП (р<0,01). Таким образом, согласно данным этого исследования, торасемид замедленного высвобождения благоприятно влиял на течение и качество жизни пациентов с ХСН.
Схема применения торасемида при ХСН. У больных с ХСН обычная стартовая доза препарата - 2,5-5 мг 1 р./сут, которую при необходимости увеличивают до 20-40 мг до получения адекватного диуретического ответа.
Артериальная гипертензия
Как уже отмечалось ранее, диуретики относятся к группам антигипертензивных препаратов первой линии в лечении пациентов с АГ . Согласно новым американским рекомендациям, они остаются препаратом приоритетного назначения для контроля АД у всех больных, если у пациентов нет клинических ситуаций или состояний для преимущественного назначения какого-либо из классов антигипертензивных препаратов . Все это указывает на значительные позиции диуретиков как в моно-, так и особенно в комбинированной терапии АГ. Диуретики как класс стали практически идеальными средствами при необходимости назначения второго препарата, поскольку они потенцируют действие препаратов всех других классов. Вместе с тем следует отметить, что речь идет в первую очередь о тиазидных и тиазидоподобных диуретиках (гидрохлоротиазид, бендрофлюметиазид, хлорталидон, индапамид и др.). Эти диуретики были изучены в крупномасштабных длительных клинических исследованиях, продемонстрировавших эффективность не только в контроле АД, но и снижении риска сердечно-сосудистых осложнений при использовании большинства из них. Во многих исследованиях последних лет эффективность диуретиков сравнивали с эффективностью более новых групп препаратов - БКК (исследования INSIGHT, STOP-2), иАПФ (CAPPP, STOP-2), БКК и иАПФ (ALLHAT). Критика в адрес тиазидных диуретиков сводится в основном к негативным метаболическим нарушениям (липидный и углеводный обмен), что наиболее ярко проявилось в исследовании ASCOT (при присоединении к БАБ атенололу), а также к возможным нарушениям электролитного обмена (гипокалиемия).
Другие диуретики (петлевые) обычно назначаются вместо тиазидных, если у больного АГ креатинин сыворотки достигает 1,5 мг/дл или скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2 . Эти ограничения связаны главным образом с их кратковременным и относительно слабым антигипертензивным эффектом, что требовало их приема несколько раз в сутки, более слабым вазодилатирующим эффектом, а также выраженной активацией контррегуляторных механизмов, направленных на задержку солей и жидкости в организме. Как показали многочисленные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности нового петлевого диуретика торасемида, препарат может наряду с тиазидными диуретиками использоваться для регулярного контроля АД при АГ.
Антигипертензивная эффективность
и безопасность торасемида
Большинство исследований с оценкой эффективности торасемида были проведены еще в 90-х гг. ХХ в. В 12-недельном двойном слепом исследовании у 147 больных АГ торасемид в дозах 2,5-5 мг/сут по антигипертензивной активности достоверно превосходил плацебо . Диастолическое АД нормализовалось у 46-50% больных, получавших торасемид, и 28% больных группы плацебо. Препарат сравнивали с различными тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, в т. ч. в различных схемах комбинированной терапии. По данным одного из исследований, натрийуретический, диуретический и антигипертензивный эффекты торасемида в суточных дозах от 2,5 до 5 мг сравнимы с эффектами 25 мг гидрохлоротиазида, 25 мг хлорталидона и 2,5 мг индапамида в сутки и превосходили действие фуросемида, назначенного в дозе 40 мг 2 р./сут. Торасемид в значительно меньшей степени снижал концентрацию калия в сыворотке, чем гидрохлоротиазид и другие тиазидные диуретики, и практически не вызывал нарушений углеводного и липидного обмена .
В другом плацебо-контролируемом исследовании 2,5 мг торасемида и 25 мг хлорталидона в сутки по сравнению с плацебо на протяжении 8 нед. лечения вызывали одинаковое снижение систолического и диастолического АД. Не было выявлено заметного влияния торасемида на концентрации калия, магния, мочевой кислоты, глюкозы и холестерина в сыворотке. В этом исследовании в группе хлорталидона было отмечено значительное снижение уровня калия в крови и достоверное повышение уровней мочевой кислоты, глюкозы и холестерина .
В 12-недельном рандомизированном исследовании в условиях двойного слепого метода сравнивали эффекты 2,5 мг торасемида и 2,5 мг индапамида у 66 больных АГ с 1-й и 2-й степенью повышения АД. Дозы препаратов удваивали, если через 4 нед ДАД оставалось выше 100 мм рт. ст. Оба диуретика вызывали одинаковое и значительное снижение ДАД, причем максимальное снижение наблюдалось через 8-12 нед. после начала терапии. Удвоение дозы диуретика потребовалось 9 (28%) из 32 больных, получавших торасемид, и 10 (29%) из 32 больных, принимавших индапамид. ДАД снизилось <90 мм рт. ст. к концу исследования у 94% больных, получавших торасемид, и у 88% больных, принимавших индапамид .
Были проведены и более длительные наблюдения за эффективностью торасемида. В 24-недельном рандомизированном исследовании изучались эффекты 2,5 мг торасемида и 25 мг гидрохлоротиазида в комбинации с 50 мг триамтерена с удвоением доз через 10 нед. при недостаточном снижении ДАД у 81 больного с АГ. В обеих группах было получено одинаковое и значительное снижение АД, хотя антигипертензивный эффект комбинации диуретиков был несколько более выраженным. Аналогичные результаты были продемонстрированы в другом исследовании такой же продолжительности со сходным дизайном у 143 больных с АГ. При одинаковой антигипертензивной эффективности торасемида и комбинации гидрохлоротиазида с триамтереном (или амилоридом) оба вида терапии не вызывали существенных изменений ни концентрации электролитов в сыворотке крови, ни показателей углеводного и липидного обмена .
В работе О.Н. Ткачевой и соавт. изучили влияние торасемида 5-10 мг в комбинации с 10 мг эналаприла и 12-25 мг гидрохлоротиазида в комбинации с 10 мг эналаприла на электролитный баланс, углеводный, липидный и пуриновый виды обмена у женщин с неконтролируемой АГ в постменопаузальном периоде . Было отмечено значительное снижение уровня калия и магния через 24 нед. терапии гидрохлоротиазидом на 11 и 24% соответственно (p<0,05), в то время как в группе торасемида статистически значимых изменений уровня калия и магния не было выявлено. Торасемид не оказывал влияния на углеводный, липидный и пуриновый обмен, тогда как в группе тиазидного диуретика было зарегистрировано достоверное повышение индекса инсулинорезистентности и уровня мочевой кислоты.
Следовательно, торасемид в дозах до 5 мг/сут, которые используются при лечении АГ, сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид, хлорталидон и индапамид), однако значительно реже вызывает гипокалиемию. В отличие от других петлевых и тиазидных диуретиков при длительном лечении торасемидом не требуется контроль за содержанием электролитов, мочевой кислоты, глюкозы и холестерина. Таким образом, торасемид в низких дозах является эффективным антигипертензивным препаратом, который при приеме 1 р./сут вызывает длительное и равномерное снижение АД на протяжении суток. В отличие от всех других петлевых и тиазидных диуретиков торасемид редко вызывает гипокалиемию и оказывает незначительное влияние на показатели пуринового, углеводного и липидного метаболизма. При лечении торасемидом реже требуется повторный лабораторный контроль за биохимическими показателями, что позволяет уменьшить общие расходы на лечение АГ.
Сравнение клинических эффектов обычного торасемида и формы препарата с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества показало, что последний оказывал не меньший эффект на снижение ДАД, и степень снижения САД у обоих препаратов также была сходной.
Схема применения торасемида для лечения АГ. Препарат рекомендуется в начальной дозе 5 мг 1 р./сут. Если целевое АД (<140/90 мм рт. ст. для большинства больных) не было достигнуто за 4 нед., то в соответствии с рекомендациями врач может повысить дозу до 10 мг 1 р./сут или в схему лечения добавить гипотензивный препарат другой группы, лучше всего из группы препаратов, блокирующих РАС (иАПФ или БРА), или БКК. Таблетки пролонгированного действия назначают внутрь 1 р./сут, обычно утром, независимо от приема пищи.
В исследованиях у пациентов с АГ торасемид пролонгированного действия незначительно снижал уровень калия после 12 нед. лечения. Препарат практически не влиял на такие биохимические показатели, как мочевина, креатинин и мочевая кислота, а заболеваемость подагрой была аналогична в группе плацебо. В длительных исследованиях назначение торасемида пролонгированного действия в дозе 5 и 20 мг на протяжении года значительных изменений в уровнях липидов крови, по сравнению с исходными значениями, не вызывало.
Заключение
Торасемид - это петлевой диуретик, который рекомендуется больным с ХСН и АГ. При лечении больных с ХСН препарат не уступает по диуретическому эффекту фуросемиду, дополнительно оказывает антиальдостероновое и антифибротическое действие. Препарат может успешно применяться при нарушении функции почек и ухудшении всасывания фуросемида у больных с тяжелой сердечной недостаточностью. При АГ торасемид снижает АД при применении 1 р./сут в дозе 5-10 мг в течение 4 нед.; при необходимости может использоваться в комбинации с препаратами, блокирующими РАС. Имеются данные об эффективности в лечении женщин с АГ в постменопаузальном периоде в комбинации с иАПФ. Терапия торасемидом хорошо переносится и крайне редко приводит к метаболическим и электролитным нарушениям.

Литература
1. 2013 Guidelines for the Management of Arterial Hypertension: The Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC) // J. Hypertens. 2013. Vol. 31(7). P. 1281-1357.
2. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств, 3-е изд. М., 2005. 1527 c.
3. ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2012 // Eur. Heart J. 2012. Vol. 33. P. 1787-1847.
4. Brater D.C., Leinfelder J., Anderson S.A. Clinical pharmacology of torasemide, a new loop diuretic // Clin. Pharmacol. Ther. 1987. Vol. 42. P. 187-192.
5. Бритомар. Монография. Феррер Интернасьональ, 2011. 26 с.
6. Национальные рекомендации ОССН, РКО и РНМОТ по диагностике и лечению ХСН (четвертый пересмотр) // Сердечная недостаточность. 2013. Т. 14, № 7(81).
7. Lopez B., Querejeta R., Gonzales A. et al. Effects of loop diuretics on myocardial fibrosis and collage type I turnover in chronic heart failure // J. Am. Coll. Cardiol. 2004. Vol. 43 (11). P. 2028-2035.
8. Агеев Ф.Т., Жубрина Е.С., Гиляревский С.Р. и др. Сравнительная эффективность и безопасность длительного применения торасемида у больных с компенсированной сердечной недостаточностью. Влияние на маркеры фиброза миокарда // Сердечная недостаточность. 2013. № 14(2). С. 55-62.
9. Cosin J., Diez J., TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study // Eur. J. Heart Fail. 2002.Vol. 4(4). P. 507-513.
10. Мареев В.Ю., Выгодин В.А., Беленков Ю.Н. Диуретическая терапия Эффективными дозами перорАльных диуретиков торасемида (диувера) и фуросемида в лечении больных с обострением Хронической Сердечной Недостаточности (ДУЭЛЬ-ХСН) // Сердечная недостаточность. 2011. № 12(3). С. 3-10.
11. Жиров И.В., Горюнова Т.В., Осмоловская Ю.Ф. и др. Место торасемида замедленного высвобождения в лечении ХСН // РМЖ. 2013.
12. Go A.S., Bauman M.A., Sallyann M. et al. AHA/ACC/CDC Science Advisory An Effective Approach to High Blood Pressure Control // Hypertension. 2013. Nov. 21.
13. Achhammer I., Metz P. Low dose loop diuretics in essential hypertension. Experience with torasemide // Drugs. 1991. Vol. 41(Suppl. 3). P. 80-91.
14. Baumgart P. Torasemide in comparison with thiazides in the treatment of hypertension // Cardiovasc. Drugs Ther. 1993. Vol. 7 (Suppl. 1). P. 63-68.
15. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Comparative study on the hypertensive efficacy of torasemide and indapamide in patients with essential hypertension // Drug. Res. 1988. Vol. 38 (1). P. 190-193.
16. Achhammer I., Eberhard R. Comparison of serum potassium levels during long-term treatment of hypertension patients with 2,5 mg torasemide o.d. or 50 mg triamterene/25 mg hydrochlorothiazide o.d.// Prog. Pharmacol. Clin. Pharmacol. 1990. Vol. 8. P. 211-220.
17. Ткачева О.Н., Шарашкина Н.В., Новикова И.М. и др. Применение петлевого диуретика торасемида в комбинированном лечении гипертонической болезни у женщин в период постменопаузы // Consilium Medicum. 2011.Т.13 (10). С. 54-59.