Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Выбор анестетических препаратов – важный этап подготовки к хирургическому вмешательству. Хороший анестетик должен не только иметь снотворное и обезболивающее действия, но и быть безопасным для пациента: вызывать как можно меньшее количество побочных действий и не замедлять последующее восстановление организма в послеоперационный период. Одним из таких анестетических средств является Тиопентал натрия.

Общая информация

Лекарственное средство является сильнодействующим препаратом для наркоза. Применение этого препарата в России ограничено. Медикамент используется для обеспечения общего наркоза при оперативных вмешательствах и часто применяется против судорог (в том числе при эпилепсии).

Иногда используется медиками в качестве базисного средства, после которого пациенту вводят остальные препараты для наркоза. Тиопентал обладает миорелаксирующими свойствами. Не используется в качестве анальгетика, хотя и понижает болевой порог.

Срок действия препарата составляет два года. Хранить лекарство нужно в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 25˚C. Лекарство отпускается исключительно по рецепту врача.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Средство относится к группе лекарственных препаратов, которые используются в медицине для неингаляционного наркоза. МНН – Тиопентал натрия. Лекарство применяется в качестве анестезии при кратковременных операциях, окзывает снотворное действие и миорелаксацию. Также применяется при эпилептических припадках и для предупреждения гипоксии мозга.

Формы и ориентировочные цены на препарат, средние в России

Лекарство представляет собой легко растворимый в воде порошок, насыпанный в стеклянный флакон. Цвет порошка варьируется от белого до светло-желтого. Цена Тиопентала натрия на территории России в среднем составляет 2500 рублей.

Основное действующее вещество – Тиопентал. Его содержание в одном флаконе – 0,5 или 0,1 г.

Фармакосвойства

Фармакологическое действие медикамента заключается в:

• блокировании судорожного импульса в головном мозге;
• подавлении полисинаптических рефлексов (благодаря чему наступает миорелаксация);
• снижении метаболизма и утилизации головным мозгом глюкозы;
• ускорении наступления сна;
• угнетении дыхания;
• снижении АД.

Обезболивающий эффект заканчивается с пробуждением пациента. После окончания действия лекарства у пациента наблюдаются сонливость и ретроградная амнезия (нарушение памяти, при котором больному не удается вспомнить то, что случилось до заболевания или его приступа).

Фармакокинетические характеристики препарата следующие:

1. После введения в вену Тиопентал достаточно быстро проникает в мозг, внутренние органы, а также жировые ткани и скелетные мышцы, мышц.
2. Средство связывается с белками плазмы крови.
3. Метаболизм препарата в основном происходит в печени с образованием метаболитов. Он осуществляется в детском организме быстрее, чем в организме взрослого человека, что нужно принимать во внимание, рассчитывая дозировку.

При неспешном и аккуратном введении препарата в организм человек в среднем через сорок секунд наблюдается эффект. Наступление стадии наркоза выражается в:

• расслаблении мускулатуры;
• снижении глубины дыхания и АД;
• отсутствии реакций роговицы на раздражение;
• небольшом сужении зрачков.

Влияние Тиопентала на сердечно-сосудистую систему

С углублением наркоза степень описанных проявлений увеличивается. Длительность наркоза в среднем составляет 15-25 минут. Когда пациент отходит от наркоза, действие медикамента заканчивается. Лекарство выводится из организма преимущественно почками.

Показания и противопоказания

Препарат применяют при:

• обеспечении общего наркоза на кратковременных операциях;
• эпилептических приступах;
• проведении нейрохирургических операций;
• эпистатусе (серии эпилептических припадков, которые следуют один за другим);
• высоком внутричерепном давлении;
• гипоксии мозга и его профилактике.

Противопоказаниями для использования считаются:

• воспаления или опухоли в толстом кишечнике;
• осложнения бронхиальной астмы;
• анемия;
• сахарный диабет;
• воспалительные процессы в носоглотке;
• расстройства почек и печени;
• алкогольное отравление;
• шоковое состояние;
• снижение сократительной способности миокарда.

Предельную осторожность необходимо соблюдать при введении лекарства пациенту, который страдает заболеваниями дыхательных путей. В подобных случаях медики проводят интубацию трахеи (введение в нее трубки для обеспечения проходимости легких).

Средство нельзя использовать во время ГВ. Однако во время беременности прием препарата возможен, если польза для матери от лечения выше, чем предполагаемый вред для ребенка. Возможно внутривенное применение лекарства в детском возрасте в качестве анестезии, особенно для пациентов с высокой нервной возбудимостью.

Но при введении препарата детям следует соблюдать предельную осторожность: лекарство угнетает дыхание ребенка гораздо сильнее, чем дыхание взрослого, поэтому существует высокий риск апноэ (остановки дыхания).

Правила приема и дозирования

Данное средство не предусмотрено для домашнего применения и может быть использовано только квалифицированными специалистами в стационаре. Раствор препарата на основе воды для инъекций и вводится внутривенно. Получившийся раствор не должен иметь любых примесей и быть полностью прозрачным, а порошок необходимо полностью развести.

Для взрослых используют 2% раствор, а пожилым людям и детям назначают 1% раствор. До введения препарата проводят предварительную подготовку пациента к общей анестезии с помощью таких медикаментов как Атропин или Метацин.

Медикамент необходимо вводить в локтевую вену медленно, чтобы избежать коллапса. Согласно, инструкция по применению Тиопентала натрия, для вводного наркоза нужно медленно (за 15-20 секунд) ввести в среднем 100-150 мг лекарства, а в случае необходимости повторно ввести такую же дозу через 40-60 секунд.

Для пожилых людей рекомендуется уменьшить дозу. Для детей максимальная доза лекарства не должна превышать 7 мг/кг. Для купирования судорог у взрослых используется доза 80-120 мг, которую нужно ввести пациенту как можно быстрее после начала судорог. Как правило, общий наркоз наступает через 1,5-2 минуты после введения препарата.

Данный медикамент нельзя совмещать с контрацептивами (может снизиться эффект от их использования), транквилизаторами, антибиотиками и антидепрессантами.

Возможные побочные действия и передозировка

В связи с тем, что медпрепарат угнетает ЦНС, возможно возникновение таких побочных эффектов как головокружение, снижение скорости реакции, медлительность движений, вялость, а также атаксия (сбои в координации движений). В послеоперационный период память пациента может ухудшиться.

Дыхательная система также может дать сбой. Слишком быстрое введение лекарства угнетает дыхание или приводит к апноэ. Также не исключено появление:

• ларингоспазма;
• бронхоспазма;
• излишней слизи в бронхах.

Нередко у людей, применявших этот препарат, наблюдались:

• сбои сердечного ритма;
• снижение АД;
• тошнота и рвота;
• сонливость;
• тревожность;
• спутанность сознания;
• боли в желудке;
• дезориентация;
• кожная сыпь (проявления аллергии).

Передозировка данным анестетиком вызывает гипотензию, острую сосудистую недостаточность и серьезное угнетение дыхания, при котором необходимо провести искусственную вентиляцию кислородом.

При использовании слишком большой дозы также возможен отек легких и остановка сердца. В случае передозировке нужно:

1. Ввести больному препарат с положительным инотропным действием (при коллапсе).
2. Ввести Диазепам в случае судорог. Если применение этого лекарства окажется неэффективным, нужно провести вентиляцию легких и применить миорелаксанты.
3. При ларингоспазме также нужно использовать миорелаксанты и применить кислород под давлением.

Чем можно заменить?

Существуют аналоги данного медикамента, которые используются в качестве наркоза для операций. Наиболее известными и эффективными из них являются:

Показания и ограничения к применению этих средств идентичны Тиопенталу.

Тиопентал натрия - фармацевтический препарат, используемый для проведения общей анестезии, применяемое также в некоторых прочих состояниях. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарства.

Итак, инструкция Тиопентал натрия:

Какие у Тиопентал натрия состав и форма выпуска ?

Активный компонент в фармсредстве Тиопентал натрия представлен одноименным лекарственным веществом, количество которого составляет 1000 или 500 миллиграммов во флаконе. В составе Тиопентал натрия нет вспомогательных веществ.

Препарат Тиопентал натрия выпускается в виде лиофилизированного гигроскопичного порошка бело-жёлтого цвета, реализуемого во флаконах по 20 или 10 миллилитров. Фармацевтический препарата отпускается по рецепту.

Какое у Тиопентал натрия действие ?

Лекарственное средство Тиопентал натрия используется в качестве наркозного, противосудорожного и снотворного препарата. Фармдействие лекарственного вещества основывается на его способности удлинять период закрытия ГАМК-зависимых каналов в синапсах центральной нервной системы, что приводит к возникновению гиперполяризации мембран нервных клеток.

Гиперполяризация вызывает существенное повышение порога возбудимости нейронов, что приводит к преобладанию процессов торможения над возбуждением. Такое явление способствует подавлению судорожной активности головного мозга, развитию глубокой миорелаксации, тормозит активность всех метаболических реакций в нервной системе.

Снотворный эффект лекарства выражается в сокращении времени засыпания, предотвращении спонтанных ночных побуждений. Под действием Тиопентал натрия пациент становится менее чувствительным к внешним раздражителям.

Преобладание процессов торможения в нервной системе распространяется на большинство структур головного мозга. Таким образом, подавляется активность дыхательного центра, за счёт снижения его восприимчивости к углекислому газу.

Тиопентал натрия способен подавлять сердечную деятельность, что выражается в уменьшении объёмов сердечного выброса, замедлении пульса, увеличении объёмов венозного русла и прочих кардиотропных эффектах.

При внутривенном введении активное вещество быстро проникает в центральную нервную систему. Время наступления общей анестезии составляет порядка 40 секунда, продолжительность - не менее 15 минут.

Максимальные концентрации тиопентала натрия определяются в следующих анатомических образованиях: почки, печень, скелетные мышцы, жировая ткань. Действующее вещество определяется в большинстве биологических жидкостей, например, грудном молоке и околоплодных водах.

Тиопентал натрия быстро метаболизируется в организме человека. Спустя 6 минут выводится не менее 50 процентов от введённой дозы. Склонен к кумуляции, и в силу этого повторное введение сопровождается более продолжительной анестезией.

Какие у Тиопентал натрия показания к применению ?

В показания Тиопентал натрия его аннотация относит следующие случаи:

Проведение общей анестезии для хирургических вмешательств или диагностических процедур;

Купирование эпилептических припадков;

Профилактика развития гипоксических состояний головного мозга при нейрохирургических вмешательствах.

Применение Тиопентал натрия должно осуществляться под постоянным контролем опытного врача и в условиях медицинского учреждения.

Какие у Тиопентал натрия противопоказания к применению ?

Инструкция по применению запрещает использование препарата в случаях, перечисленных ниже:

Непереносимость активного компонента;

Астматический статус;

Шоковые состояния любого генеза;

Злокачественная гипертензия;

Период лактации;

Интоксикация наркотическими анальгетиками или алкоголем.

Относительные противопоказания Тиопентал натрия: тяжёлое истощение, лихорадка, детский возраст, бронхиальная астма, тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность, обструктивные заболевания лёгких, печёночная или почечная недостаточность, воспалительные заболевания носоглотки.

Какие у Тиопентал натрия применение и дозировка ?

Дозировка Тиопентал натрия определяется показаниями, а также возрастом пациента. В качестве растворителя следует использовать только воду для инъекций. Раствор готовится непосредственно перед использованием. Взрослым пациентам назначается 2-процентный раствора, детям - 1-процентный.

Для проведения общей анестезии вводится от 25 – 75 мг препарата. Общая доза составляет от 200 до 400 мг. Препарат вводится дробно, по 50 – 100 мг каждую минуту до достижения желаемого эффекта.

Для подавления судорог назначается внутривенное введение 25 – 75 мг тиопентала натрия. Для профилактики гипоксии мозга - от полутора до 3,5 мг на единицу массы тела пациента.

Тиопентал натрия - передозировка препарата

Симптомы передозировки Тиопентал натрия: судороги, патологическое дыхание, спазм гортани, снижение артериального давления, выраженная тахикардия, делириозное состояние, остановка дыхания и сердечной деятельности.

Специфический антидот - бемегрид. При остановке дыхания показана искусственная вентиляция лёгких, сосудосуживающие препараты для повышения артериального давления, коррекция электролитных нарушений, противосудорожная терапия.

Какие у Тиопентал натрия побочные эффекты ?

Побочные эффекты Тиопентал натрия: артериальная гипотензия, сонливость, мышечные подёргивания, головные боли, психозы, тошнота, рвота, боли в животе, высыпания на коже, анафилактический шок, тромбофлебит, покраснение кожи, мышечная слабость.

Чем заменить Тиопентал натрия, аналоги какие у препарата имеются ?

Пентотал, Тиопентал-KMП относятся к аналогам Тиопентал натрия.

Заключение

Наркозные лекарственные вещества применяются только в условиях стационарного медицинского учреждения и при постоянном контроле со стороны опытного врача-анестезиолога.

Среди разнообразных снотворных и обезболивающих средств наркотического характера особое место занимает “Тиопентал натрия”. Инструкция по применению этого серьезного сильнодействующего препарата интересует многих пациентов. Что представляет собой данное фармакологическое средство? В каких случаях оправданно его назначение? Каков механизм действия “Тиопентала натрия” и как следует им пользоваться? Может ли препарат вызвать побочные эффекты и что делать в случае передозировки? Ответы на эти вопросы дает инструкция по применению “Тиопентала натрия”.

Кратко о препарате

Прежде чем приобрести препарат, необходимо будет взять у лечащего доктора рецепт “Тиопентала натрия” на латинском языке. Данное средство обладает сильным наркотическим эффектом, поэтому его невозможно приобрести без назначения врача.

Что представляет собой медикамент? На фармакологическом рынке он реализуется в виде светлого гигроскопичного порошка, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения. Порошок по одному либо по половине грамма расфасован в стеклянные флаконы вместимостью десять либо двадцать миллилитров.

Кратко о составе

Действующим компонентом интересующего нас фармакологического средства является одноименное вещество - Thiopental sodium. Именно так будет написано название в рецепте “Тиопентала натрия” на латинском языке.

Активный компонент является производным барбитуровой кислоты. Используется в качестве Благодаря чему достигается необходимый эффект препарата?

Воздействие на организм

Что происходит, когда медикамент поступает в кровь? Как воздействует на человеческий организм “Тиопентал натрия”? Фармакологическая группа данного препарата - наркоз для внутривенного введения с общеанестезирующим и снотворным эффектом короткого действия.

Попадая в кровоток, действующее вещество угнетает дыхательные и а также сам миокард. Постепенно вследствие данного воздействия понижается артериальное давление и пульс пациента, ощущается мышечное расслабление.

“Тиопентал натрия” замедляет открытие каналов, которые зависят от воздействия гамма-аминомасляной кислоты, а также увеличивает время поступления ионов хлора вовнутрь клетки нерва. Также препарат понижает возбуждающее воздействие таких аминокислот, как глутамат и аспартат.

Примечательно, что интересующий нас медикамент обладает противосудорожным эффектом. Это достигается благодаря увеличению порога возбудимости нейронов и блокировки проведения и распространения судорожных импульсов по всему головному мозгу. Также препарат снижает интенсивность некоторых процессов, происходящих в головном мозге.

Как долго ждать действие “Тиопентала натрия”? Препарат при введении внутривенно начинает действовать уже через тридцать секунд, при ректальном использовании - спустя восемь-десять минут.

Как долго длится действие медикамента? Как показывает инструкция, продолжительность наркоза варьируется между двадцатью-тридцатью минутами. Спустя данный период пациент просыпается. Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” не вызывает сонливости после пробуждения. Длительность обезболивающего эффекта заканчивается в тот момент, когда пациент приходит в себя.

Фармакокинетические особенности

При внутривенном введении препарат за сорок-шестьдесят секунд проникает через кровоток в головной мозг, жировую ткань, печень, скелетные мышцы и почки. Из-за того, что действующее вещество распространяется быстро по всем тканям организма, его эффект достаточно скоро проходит.

Связываемость с белками плазмы медикамента составляет в среднем восемьдесят процентов. При одноразовом введении период полувыведения активного вещества колеблется в пределах трех-восьми часов. У детей данный процесс проходит быстрее всего - чуть больше часа. Данный временной промежуток увеличивается у женщин, вынашивающих малышей (до 26 часов), и у людей, страдающих от ожирения (около 27 часов).

Метаболизируется интересующее нас средство в печени, выводится через почки. Примечательно, что препарат обладает накопительным эффектом. Это возможно при повторном введении наркоза. В таком случае “Тиопентал натрия” аккумулируется в жировых тканях.

В каких случаях оправданно назначение данного анестезирующего средства?

Показания к использованию препарата

Чаще всего медикамент назначается при непродолжительных оперативных вмешательствах в качестве общей анестезии. В некоторых случаях препарат выступает в виде вводного или базисного наркоза. То есть после его введения необходимо будет использовать другие, более сильнодействующие средства для наркоза или обезболивания.

В некоторых случаях “Тиопентал натрия” может быть использован для лечения пациента с эпилептическим статусом или повышенным внутричерепным давлением. Иногда инъекции назначаются в качестве профилактики гипоксии мозга. Обычно это оправданно при нейрохирургических операциях, осуществляемых на сосудах головного мозга, при искусственном кровообращении или

Конечно, у медикамента есть и противопоказания.

Когда нельзя использовать препарат

Среди основных противопоказаний препарата врачи отмечают серьезные патологии почек и печени, сахарный диабет, бронхиальная астма, коллапс, сильнейшее истощение организма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, острые нарушения кровообращения, приступы острой порфирии в анамнезе как у самого пациента, так и его родственников.

Кроме того, нельзя использовать данный медикамент в качестве наркоза для женщин, кормящих грудью, а также для пациентов, у которых диагностируется непереносимость тиопентала натрия или интоксикация различного генеза (из-за увеличенной дозы алкоголя, снотворных, обезболивающих и так далее).

С осторожностью рекомендуют назначать данное средство беременным, детям до двенадцати лет, а также людям, страдающим анемией, мышечной дистрофией, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательной системы, ожирением, выраженными недугами сердечно-сосудистой системы (недостаточность, заболевания миокарда) и так далее.

Помимо противопоказаний, препарат обладает рядом побочных эффектов, о которых речь пойдет в следующем подзаголовке.

Негативные реакции на медикамент

Перед использованием данного средства в качестве анестезии лечащий врач ознакомит пациента с возможными негативными проявлениями, которые могут возникнуть на фоне применения “Тиопентала натрия”.

Прежде всего речь идет о головокружениях и заторможенности, а также ухудшении памяти. Данные симптомы чаще всего наблюдаются в постоперационный период после использования анестезии. Это обуславливается дозозависимым угнетением центральной нервной системы. Что говорят пациенты о применении “Тиопентала натрия”? В отзывах о данном препарате люди отмечают, что столкнулись с такими неприятными явлениями, как судорожные припадки, подергивание мышц, сонливость и тревожность. Довольно редко пациентов беспокоили такие негативные реакции на наркоз, как галлюцинации, боль в спине, спутанность сознания и так далее.

Также, согласно отзывам пациентов, после применения препарата их беспокоили перебои в ритме сердца, понижение давления, коллапс.

Дыхательная система может отрицательно отреагировать на использование наркоза бронхоспазмами, затрудненностью вдоха, чиханием или кашлем.

После применения медикамента человека могут беспокоить боли в животе, чувство тошноты, рвота.

Среди других неприятных симптомов пациенты отмечают высыпания на коже, крапивницу, покраснения эпидермиса, икоту.

Непосредственно при введении препарата человек может испытывать болезненность или жжение в месте укола, покраснение на коже в районе инъекции, шелушение, спазмы сосудов.

Как же следует использовать анестезирующее средство, чтобы свести количество и выраженность упомянутых выше симптомов к минимуму?

Общие сведения

Как уже упоминалось выше, препарат вводят внутривенно. Манипуляцию следует проводить очень осторожно и медленно. Инъекции осуществляются только в специализированных условиях, то есть в стенах лечебных учреждений, где расположены необходимые аппараты для поддержания сердечной деятельности и дыхания.

Детям препарат разрешено использовать ректально, то есть вводить раствор в прямую кишку.

Какова необходимая доза “Тиопентала натрия” для обеспечения качественной анестезии? Согласно инструкции по применению, взрослым назначают 2-2,5 % раствора, однако в некоторых случаях дозировка может быть увеличена до пяти процентов. Пациентам преклонного возраста, ослабленным людям и детям вводят однопроцентный раствор.

Как разводить “Тиопентал натрия” до необходимой дозировки?

Порошок разбавляют специальной стерильной водой для инъекций, пятипроцентным раствором глюкозы либо же физиологическим раствором хлористого натрия. Приготовленное средство необходимо использовать сразу же после разведения. Недопустимо сберегать его или замораживать.

Чтобы приготовить пятипроцентный раствор, необходимо один грамм порошка развести в двадцати миллилитрах инъекционной воды. Для приготовления 1,25% препарата, рекомендуется добавить в 0,5 грамма порошка сорок миллилитров воды.

Как происходит сам процесс разведения? Все очень просто.

Необходимое количество жидкости набирается в шприц, а затем добавляется во флакон с порошком, после чего все тщательно перемешивается с помощью интенсивного встряхивания емкости с медикаментом. Лекарство должно полностью раствориться и стать прозрачным, в противном случае использовать его нельзя.

Конкретная дозировка

А теперь поговорим о конкретных дозировках препарата, которые могут быть назначены врачом-анестезиологом. В качестве наркоза для взрослых на первом этапе анестезии вводят пробное количество препарата - около 25-75 миллиграмм. Затем через минуту вводят так называемую основную дозу из расчета три-пять миллиграмм медикамента на один килограмм массы тела пациента. В среднем это двести-четыреста миллиграмм медикамента. Обычно данную дозировку делят на два-четыре раза и вводят в вену через каждые тридцать-сорок секунд до получения необходимого эффекта.

Однако, как уже упоминалось выше, “Тиопентал натрия” используют не только в качестве анестезии. Для лечения сложных специфических состояний препарат назначают в таких дозировках:

• Для купирования судорожного припадка вводят 75-125 миллиграмм медикамента на протяжении десяти минут.
• Для купирования судорог, возникших на фоне местной анестезии, назначают 125-250 миллиграмм также на протяжении десяти минут.
• При гипоксии мозга интересующий нас медикамент вводят из расчета 1,5-3,5 миллиграмма на один килограмм веса пациента. Инъекция осуществляется в течение минуты, пока не начнется временная остановка кровообращения.
• В некоторых случаях препарат может быть использован для наркоанализа, когда человека вводят в полубессознательное состояние для того, чтобы он отвечал на необходимые вопросы. В таких ситуациях сто миллиграмм тиопентала натрия вводят в течение одной минуты до достижения необходимого состояния.

Дети и препарат

Хотя медикамент стараются не использовать для лечения маленьких пациентов, в случае необходимости анестезии препарат назначают в дозировке три-пять миллиграмм на один килограмм веса. Препарат вводят струйно внутривенно в течении трех-пяти минут однократно. Данная дозировка относится к малышам до года.

Ребятам от одного года до двенадцати лет вводят препарат из расчета пять-восемь миллиграмм на один килограмм массы тела.

Ректально назначают пятипроцентный раствор “Тиопентала натрия”. Дозировку лекарства высчитывают так: 0,04-0,05 грамм на один год жизни маленького пациента (если возраст ребенка не превышает трех-семи лет).

Предостережения в использовании

Так как “Тиопентал натрия” является серьезным сильнодействующим средством для общего наркоза, осуществлять его введение должны только профессионалы на основании назначения врача-анестезиолога. Специалист принимает решение в отношении дозировки медикамента не только на основании продолжительности и глубины необходимой анестезии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Вводить препарат можно только внутривенно. Попадание раствора в артерию может спровоцировать тромбоз сосуда, некроз и даже гангрену.

Как вовремя определить, что медикамент попал в артерию? Это можно выявить, если пациент, находящийся в сознании, жалуется на жжение в сосуде. Если же человек находится в бессознательном состоянии, то о неправильном введении наркоза будет свидетельствовать потемнение эпидермиса, транзиторное побледнение либо пятнистый цианоз. В таком случае необходимо срочно остановить манипуляцию, а в место поражения ввести раствор “Гепарина”. Также следует провести антикоагулянтную терапию и осуществить блокаду плечевого нервного сплетения.

Если препарат попал под кожу, то необходимо ввести анестетик местного назначения, а также провести согревание поверхности эпидермиса. Это активизирует кровообращение и поспособствует рассасыванию инфильтрата.

При назначении препарата следует учитывать тот факт, что люди, страдающие алкоголизмом, плохо поддаются его воздействию, поэтому анестезирующий эффект может быть кратковременен.

При действии медикамента, то есть введении общего наркоза, необходимо обеспечить доступ пациента к кислороду.

При использовании препарата в лечебных целях необходимо осознавать, что он вызывает привыкание.

Передозировка анестезирующим средством

Это бывает очень редко, но все же важно знать неприятные симптомы, сопровождающие введение слишком высокой дозы препарата. На что необходимо обратить внимание?

Прежде всего, у пациента может резко понизиться давление, появиться тахикардия, угнетение дыхание, бронхоспазм. Возможны даже отек легких и остановка сердца.

В таких случаях, как говорят опытные анестезиологи, важно вовремя ввести бемегрид, который является антиподом “Тиопентала натрия”. Для устранения нежелательных симптомов используют соответствующую терапию. Например, при остановке дыхания назначают кислород либо искусственную вентиляцию легких, при судорогах вводят диазепам и так далее. В некоторых исключительных случаях могут понадобится миорелаксанты.

Взаимодействие с другими медикаментами

Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” способен понижать эффект контрацептивных средств, производных кумарина (непрямых антикоагулянтов), глюкокортикостероидов и гризеофульвина. Категорически нельзя принимать данный медикамент с миорелаксантами, аскорбиновой кислотой, атропином, антибиотиками, транквилизаторами, тубокурарином хлорида, скополамином, эфедрином и так далее.

Если использовать анестезирующее средство вместе с антигипертензивными или диуретиками, то возможно резкое понижение давления. Это же возможно при параллельном назначении интересующего нас препарата и диазоксида.

Прием антидепрессантов и аналептиков понижает эффект “Тиопентала натрия”. Н1-гистаминоблокаторы и препараты, блокирующие канальцевую секрецию (это может быть, например, пробенецид) усиливают воздействие анестезирующего медикамента.

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Дозировка

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Условия и сроки хранения

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 г. Не применять по истечении срока годности.

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;

— астматический статус;

— злокачественная гипертония;

— период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

При нарушениях функции почек

При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применять в детском возрасте.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Многие оперативные способы лечения требует общего обезболивания (наркоза). Во время общей анестезии происходит временное выключение болевой чувствительности, расслабление мышечных волокон, человек погружается в медикаментозный сон. Такой эффект невозможен без наркотических анальгетиков, действующих на уровне центральной нервной системы. В настоящее время анестезиология располагает широким выбором средств для наркоза, с разным способом доставки и длительностью действия. Часто для наркоза используют Тиопентал натрия.

Средство для неингаляционного наркоза

Тиопентал натрия относится к группе производных барбитуровой кислоты и применяется для кратковременного неингаляционного наркоза. Действие препарата реализуется через активацию ГАМК-рецепторов в нейронах головного мозга, в результате развивается анальгезирующее, снотворное действие и миорелаксация.

Тиопентал натрия вводят внутривенным способом, у детей также используют ректальный путь введения. Препарат используют в разных концентрациях и дозах, в соответствии с индивидуальными особенностями больного, максимально допустимая разовая доза препарата составляет 1 грамм. Препарат применяют для мононаркоза при кратковременных операциях и в комбинации с другими наркозными средствами при длительных операциях. При комбинированной анестезии Тиопентал натрия может использоваться как средство для вводного наркоза.

Как базисный наркоз препарат используют редко, так как длительность его действия не превышает двадцати минут, поэтому при обширных операциях требуется дополнительное введение дозы анестетика в процессе оперативного вмешательства, что в некоторых случаях может привести к неуправляемости наркоза. Проводить поддерживающую анестезию Тиопенталом натрия может только опытный анестезиолог.

Внутривенный наркоз

Как протекает барбитуратный наркоз?

При внутривенном введении препарат быстро достигает головного мозга и проявляет свой эффект уже через пять секунд. Пациент быстро и легко засыпает. Наркоз в течение трех минут достигает хирургической стадии, позволяющей проводить операции. В это время у пациента прекращаются движения глазных яблок, зрачки немного сужаются, отсутствует глоточный и роговичный рефлекс, западает язык. При однократной дозе длительность анестезии составляет не более получаса. После выхода из наркоза действие препарата, в том числе и анальгезирующий эффект прекращаются сразу.

Осложнения наркоза с применением Тиопентала натрия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тиопентал натрия может провоцировать развитие аритмии, резкого снижения артериального давления, угнетать сердечную деятельность.
• Со стороны дыхательной системы. Тиопентал натрия угнетает дыхание и может вызвать ларингоспазм.
• Желудочно-кишечный тракт: гиперсаливация, тошнота и рвота, снижение аппетита, икота.
• Периферическая сосудистая система: флебиты.

Противопоказания и ограничения к применению препарата

Тиопентал натрия имеет ряд протвопказаний к применению

В крови Тиопентал натрия на восемьдесят-восемьдесят пять процентов связывается с белками плазмы, обеспечивая основное действие за счет пятнадцати процентов свободной фракции, поэтому при выраженном истощении или других заболеваниях, при которых уровень белка в крови снижен, свободная фракция может увеличиваться, усиливая действие препарата, вплоть до развития передозировки и токсического эффекта.

Тиопентал натрия утилизируется печенью и выводится почками, нарушение функции этих органов также может привести к усилению действия препарата, поэтому при печеночной и почечной недостаточности препарат не применяют.

Препараты барбитуровой кислоты, к которым относится Тиопентал натрия, во время наркоза угнетают дыхание и поэтому их применяют только в условиях, где есть возможность подключения искусственной вентиляции легких. Относительным противопоказанием к анестезии Тиопенталом натрия являются хронические обструктивные легочные заболевания (бронхиальная астма и ХОБЛ).

Также препарат не используют при:

• заболеваниях носоглотки;
• сахарном диабете;
• нарушении кровообращения;
• сердечной недостаточности;
• шоковых состояниях;
• выраженной гипотензии;
• лихорадке.

Другие области применения Тиопентала

Тиопентал натрия, благодаря выраженному противосудорожному эффекту, используют для купирования судорожных расстройств после применения местных анестетиков и при эпилептических припадках. С этой целью препарат вводят в дозе 75–125 мг внутривенно. Важно начать лечение как можно быстрее от начала судорог. Также используют препарат для снижения внутричерепного давления у пациентов на искусственной вентиляции легких.

В некоторых штатах США с 2009 года Тиопентал натрия в летальной дозе применяют для смертной казни. В России препарат используют в ветеринарии для усыпления животных.