Хронического течения существует немало аптечных средств. Одним из самых действенных и популярных является Вальсакор.

Он заметно уменьшает одышку и снимает отечность. О том, что входит в состав препарата, как его принимать, и когда он противопоказан, расскажет статья.

Таблетки Вальсакор показаны при:

• стабильно высоком , когда применять запрещено либо они не дают должного эффекта;
• сердечной недостаточности хронического течения при комплексном лечении;
• постинфарктном состоянии, когда развилась дисфункция левого желудочка;
• снижении риска смертности у людей с сердечно-сосудистыми болезнями;
• склонностях к тромбозу;
• нарушении кровообращения из-за атеросклеротических отложений.

Многие доктора для лечения приведенных выше патологий используют Вальсакор. Но применять его для получения максимального лечебного эффекта целесообразно в составе комплексного лечения.

Состав

Его концентрация бывает 40, 80, 160 или 320 мг.

Также имеются вспомогательные элементы.В таблетках, в которых действующего компонента содержится 40 мг, есть такие дополнительные вещества: 40 мг макрогола 4000, 0,5 мг красителя оксид железа желтого, 0,02 красителя оксид железа красного, 1,5 гипромеллоза 6ср.

В таблетках, в которых валсартана 80 мг, содержатся такие вспомогательные компоненты: 41 мг МКЦ, 30 мг лактозы моногидрат, 4,5 мг магния стеарат, 2 мг кроскармеллозы натрия, 1,5 мг повидона К25 и 1 мг коллоидного кремния диоксид. Оболочка состоит из 3 мг гипромеллозы 6ср, 0,3 мг макрогола 4000, 0,68 мг титана диоксид и 0,02 мг красителя оксид железа красного.

В таблетках, в которых дозировка валсартана 160 мг, есть следующие вещества: 82 мг МКЦ, 60 мг лактозы моногидрат, 9 мг магния стеарат, 2 мг кремния диоксид коллоидного, 3 мг повидон К25, 4 мг кроскармеллоза натрия. Пленочная оболочка вмещает 5,52 мг гипромеллозы 6ср, 0,6 мг макрогола 4000, 1,36 мг титана диоксид, 0,5 мг красителя оксид железа желтого и 0,02 мг красителя оксид железа красного.

В таблетках, в которых валсартана 320 мг, содержатся такие дополнительные компоненты: 120 мг лактозы моногидрат, 164 мг МКЦ, 18 мг магния стеарат, 4 мг диоксида коллоидного, 6 мг повидона К25.

Пленочная оболочка состоит из 11,2 мг гипромеллозы 6ср, 2,4 мг титана диоксид, 1,2 мг макрогола 4000, 1 мг красителя оксид железа желтого и 0,2 мг красителя оксид железа красного.

Форма выпуска и упаковка

Выпускает Вальсакор АО «КРКА, д.д., Ново место». Производство сосредоточено в Словении. В России есть официальное представительство.

Лекарственная форма выпуска – капсулы в ячейковой упаковке из алюминиевой фольги. В блистере может быть 7, 10, 14 и 15 таблеток. Пластины помещены в картонную коробку. Есть пачки по 2, 4, 12, 14 и 20 блистеров.

Таблетки от давления Вальсакор

Лучше покупать Вальсакор, который выпускается в Словении.

В свечах и каплях данный препарат не выпускают. Есть более дешевые аналоги зарубежного и отечественного производства. Но они менее эффективны.

Инструкция по применению

Четко указывает сопровождающая Вальсакор инструкция по применению при каком давлении его использовать – при повышенном.

Дозировку валсартана должен подбирать доктор на основании результатов анализов, диагностических исследований. Учитывают индивидуальную переносимость лекарства и степень гипотензивного эффекта у определенного пациента.

Для лечения гипертонии начальная доза равна 80 мг в сутки, поделенная на два приема. Спустя месяц обычно достигается стойкий гипотензивный эффект. Максимальная разрешенная дозировка Вальсакора при гипертонии – 160 мг в день.

Прежде чем начать прием таблеток, следует изучить инструкцию. Внимание стоит уделить противопоказаниям, а также побочным действиям. Самостоятельно корректировать дозировку чревато плохими последствиями.

При сердечной недостаточности пьют таблетки по 40 мг дважды в сутки. Если лекарство переносится нормально, тогда постепенно дозировку доводят до 160 мг раз в 12 часов. Максимально в день принимают 320 мг. Если валсартан используется в комбинированной терапии, тогда его пьют в количестве 160 мг в сутки.

Если вместе с Вальсакором больной использует диуретики, тогда дозу валсартана снижают.

В инструкции нет информации касательно того, в какое время суток принимать препарат, до либо после еды.

Это повышает эффективность медикамента и позволяет в течение дня чувствовать себя хорошо.

Противопоказания

Несмотря на то, что Вальсакор эффективен и помогает улучшить состояние многих пациентов, не всем его можно использовать для лечения.

Так, противопоказаны таблетки от давления Вальсакор при беременности и во время лактации.

Не стоит начинать курс и при галактоземии, непереносимости лактозы и действующего вещества – валсартана. При таких состояниях лекарство способно лишь ухудшить общее самочувствие.

Побочные действия

По отзывам пациентов Вальсакор переносится легко. Но все же нужно знать, какие могут возникнуть побочные эффекты вследствие приема данного медикамента.

Таблетки способны вызывать:

• фарингит, синусит, ринит;
• головокружение;
• тошноту и рвоту;
• головную боль;
• сильный кашель;
• расстройство пищеварения;
• боли в зоне живота;
• повышенную утомляемость;
• миалгию;
• анемию;
• тромбоцитопению;
• приступы стенокардии;
• нарушение сердцебиения;
• парестезии;
• повышенное потоотделение;
• отек легких.

Как правило, все нежелательные эффекты спровоцированы вспомогательными компонентами, которые входят в состав таблеток. При появлении побочных действий нужно обратиться к лечащему доктору.

Крайне редко наблюдается сбой в работе почек. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи. Иногда медикамент провоцирует повышение содержания билирубина, глюкозы, мочевины, креатинина в плазме. Также некоторые пациенты отмечают снижение либидо, появление признаков артралгии, бессонницы.

Условия хранения и срок годности

Чтобы препарат помог, важно использовать те таблетки, которые правильно хранились.

Поэтому при заказе Вальсакора в сети Интернет, стоит поинтересоваться у продавца, где, при какой температуре и влажности сберегалось средство.

Оптимальная температура хранения составляет не выше +30 градусов.

Держать лекарство надо в сухом месте, подальше от детей и животных. Нельзя принимать препарат, срок годности которого истек. Поэтому при покупке лекарства нужно обратить внимание на то, до какого месяца и года надо использовать медикамент. Срок отображен на упаковке и составляет 36 месяцев. Содержится такая информация и на блистере.

Цена и где купить

Вальсакор продается практически во всех аптеках. Если на данный момент медикамента нет, тогда его следует заказать у фармацевта.

Также можно приобрести лекарство в сети Интернет. Существует масса онлайн-аптек, которые предлагают Вальсакор по приемлемой стоимости.

Цена таблеток варьируется в пределах от 160 до 550 рублей.

Многое зависит от дозировки и количества покупаемых блистеров. Также надо заметить, что в разных организациях стоимость препарата различная. Например, в интернет-аптеке ЗдравЗона упаковка Вальсакора 80 мг из 30 таблеток продается по 160 рублей.

Wer.ru такой же препарат предлагает купить за 184 рубля. В Еврофарм лекарство стоит 210 рублей. Цена медикамента в ИФК равняется 244 рубля.

Детям

Людям до 18-летнего возраста Вальсакор назначают редко, поскольку безопасность и эффективность лечения валсартаном детей пока не доказана на практике. Но все же в некоторых случаях такое лекарство прописывают.

Было замечено, что у детей 6-18 лет валсартан вызывает дозозависимое плавное снижение кровяного давления.

Нормализация показателей тонометра наблюдается спустя две недели. Причем это не зависит от принятой дозы. Вальсакор противопоказан при почечной недостаточности, холестазе, циррозе. При патологиях печени максимальная суточная доза – 80 мг.

В пожилом возрасте

У людей старше 60 лет системная биодоступность препарата немного выше, чем у молодых лиц.

Но это не имеет клинического значения.

Во время лечения пожилых больных валсартаном используется стандартная начальная дозировка. При этом коррекция дозы в сторону повышения не проводится.

С алкоголем

Вальсакор несовместим с алкоголем. Спиртные напитки способны усилить ортостатическую гипотензию. Это может спровоцировать шум в ушах, слабость, головную боль, потерю сознания. Поэтому на время терапии валсартаном рекомендуется полностью отказаться от принятия алкогольных напитков.

От чего таблетки? Препарат Вальсакор – селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II, терапевтические свойства которого направлены на нормализацию давления жидкости в кровеносной системе и улучшение функционирования сердца.

Медикамент выпускается в виде таблеток, которые следует принимать перорально (per os), запивая водой, не разжевывая. Основное действующее вещество – Валсартан. Дозировка – Валькасор 160, 80, 40 мг.

Также в состав таблеток входят дополнительные компоненты – лактоза, гидрохлоротиазид (относится к диуретикам средней силы) и прочие вспомогательные составляющие. В одном блистере может содержаться 7, 8, 10, 14 и 15 «лечебных единиц», а в картонную упаковку помещают от двух до четырех пластин. В статье предоставлена информация о препарате Вальсакор (инструкция по применению, цена и аналоги).

Фармакологические свойства, показания

Препарат – селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II (пептид), или блокаторов (AT1-подтип), модулирующий работу ренин-ангиотензиновой системы (аббревиатура – РААС) с помощью непосредственного взаимодействия с G-белоксопряжёнными рецепторами.

Ангиотензин-II – это биохимическое вещество, селективно связывающееся с определенными белками для регуляции их биологической активности. Пептид РААС сужает сосуды, повышает общее сопротивление в капиллярах, тем самым влияя на показания артериального давления. Также Ангиотензин-II тормозит выработку гормона коры надпочечников – альдостерона. Это благоприятствует верному регулированию водно-солевого обмена и гемодинамики в целом.

Установлено, что принятие препарата в больших количествах способствует угнетению выработки еще одного гормона – вазопрессина, который еще называют «антидиуретический гормон». Пептидный гормон накапливается в задней доле гипофиза и оттуда поступает в кровеносное русло. Таким образом, вазопрессин способствует задержке жидкости для увеличения объема крови. Согласно физическим законам, его блокировка напрямую ведет к гипотензии.

Лекарство Вальсакор – препарат нового поколения. Его преимущество в том, что он не увеличивает частоту сокращения сердца в отличие от многих других подобных лекарственных средств, предназначенные для понижения давления.

Курс лечения препаратом для достижения стойкого терапевтического эффекта – две недели. Длительность приема способствует скорейшему выведению из организма лишней жидкости, а также таких микроэлементов, как калий, хлор и натрий. После употребления одной таблетки длительность терапевтического эффекта составляет сутки.

Таблетки Вальсакор применение:

• хроническое нарушение работы сердца;
• упорное повышение артериального давления;
• пациентам, имеющих дисфункцию левого желудочка и предрасположенность к инфаркту миокарда рекомендуется проводить профилактическую терапию раз в 6 месяцев или по индивидуальным обстоятельствам;
• сосудистые заболевания, склонность к тромбозу вен и артерий, также нарушение циркуляции крови из-за атеросклеротических отложений.

Инструкция по применению Вальсакор, дозировки

Повышенное артериальное давление – Вальсакор 80 мг однократно. Длительность лечения – 2-4 недели.

Нарушение работы сердечной мышцы – хроническая форма – Прием препарата по нарастающей схеме: начинают с 40 мг дважды в день, а через 3 дня – по 80 мг каждые двенадцать часов. Если пациент хорошо переносит таблетки, то дозировку увеличивают до разрешенного максимума – 160 мг за прием (также дважды в день).

После развития ишемического некроза участка миокарда – Лечение начинается спустя 0,5 суток после подавления острого состояния. Вначале больному рекомендуется прием по 20 мг дважды в день (делится напополам таблетка 40 мг), далее доза постепенно увеличивается до 40 мг (спустя 1 неделю), 80 мг (спустя 2 недели) и 160 мг (после 12 недель) дважды в день.

Во время лечения пациентам следует регулярно проводить контроль работы почек путем всестороннего исследования мочи, сдачи венозной крови на биохимическое изучение и при необходимости проходить ультразвуковую диагностику.

Противопоказания и побочные эффекты Вальсакор

Согласно официальной инструкции по применению, Вальсакор противопоказан при следующих болезнях и физиологических состояниях:

• наличие индивидуальной непереносимости отдельных элементов, составляющих препарат;
• серьезные нарушения печеночной и почечной функции;
• вынашивание плода и период лактационного вскармливания;
• если присутствуют возрастные ограничения – до 18-и лет таблетки не назначаются, при необходимости заменяются другими лекарственными средствами со схожими фармакологическими свойствами;
• ферментопатия, именуемая как лактазная недостаточность (неспособность расщепления молочного сахара – лактазы);
• острая задержка поступления мочи в полость мочевого пузыря;
• уремия – нарушение белкового обмена из-за сбоя работы органов мочевыделительной системы;
• трансплантация (пересадка) почки – прием препарата с осторожностью;
• сужение или закупорка почечной артерии;
• нарушение электролитного обмена при выраженной жидкостной потере, например, в результате обширного ожога или сильного кровотечения.

При сердечных пороках (кардиомиопатия, стеноз аорты и митрального клапана) дозировка таблеток регулируется в зависимости от сложности течения заболевания.

Побочные эффекты

Применение практически любого препарата, в том числе Вальсакора, может вызвать побочное действие. При возникновении того или иного непредвиденного эффекта следует остановить терапевтический курс и обратиться к лечащему врачу за другим рецептом.

Наряду с этим возможно изменение лабораторных показателей крови: снижение гемоглобина и нейтрофилов, повышение креатинина, билирубина, аминотрансферазы и азота мочевины в сыворотке крови. Иногда может наблюдаться накопление калия.

Аналоги Вальсакор, список препаратов

Таблетки Вальсакор (отзывы, аналоги):

1. Берлиприл;
2. Моксонидин;
3. Валз Н;
4. Диакордин 60;
5. Каптоприл;
6. Моксонитекс.

Важно понимать, что инструкция по применению Вальсакор, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут рассматриваться как руководство по замене препарата или других терапевтических действий. При замене Вальсакор на аналог важно получить консультацию врача, возможно потребуется коррекция курса лечения и дозировок.

Наименование: ВАЛЬСАКОР® , KRKA

фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Вальсакор — валсартан — активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он воздействует селективно на подтип рецепторов AT1, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензинаII в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2, регулирующие влияние рецепторов AT1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT1 и имеет гораздо большее сродство (где-то в 20 000 раз) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с иными гормональными рецепторами, блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует активность АПФ (известного также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.
Лечение Вальсакором пациентов с АГ приводило к снижению АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов гипотензивное влияние развивается в течение 2 ч после однократного перорального приема, а максимальный результат со стороны АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный результат длится более 24 ч после приема дозировки. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 нед и сохраняется в течении всего периода длительного лечения. При одновременном использовании с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и другим нежелательным клиническим явлениям у пациентов.
При длительном использовании у пациентов с АГ установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследованиях до еды — на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.
Использование лекарства Вальсакор приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также полезен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до возникновения первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.
Дети . Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми медицинскими факторами, способствующими развитию АГ у детей.
Фармакокинетика
Абсорбция . После перорального применения лекарства Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2-4 ч, в форме р-ра — через 1-2 ч. Средняя биодоступность таблеток и р-ра лекарства составляет 23 и 39% соответственно. Прием пищи уменьшает экспозицию к валсартану где-то на 40% и Cmax в плазме крови — на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после применения до еды концентрации валсартана в плазме крови аналогичны таковым при приеме в состоянии сытости. Но такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан возможно использовать либо во время еды, либо между приемами.
Распределение . Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан нормально связывается с белками плазмы крови (94-97%), как правило с альбумином.
Биотрансформация . Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозировки восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение . Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (T½α<1 ч и T½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозировки) и через почки с мочой (около 13% дозировки), как правило в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана составляет 6 ч.
Пациенты с сердечной недостаточностью (только 40; 80 и 160 мг) . Среднее время достижения Cmax и T½ валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаково. Величины AUC и Cmax валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны повышению дозировки выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет где-то 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Отдельные группы пациентов
. У некоторых заболевших приклонного возраста системное влияние валсартана было несколько более выраженным, чем у лиц молодого возраста; но не выявлено какой-либо клинической значимости этого.
. Не отмечено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения лекарства у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени . Где-то 70% величины дозировки препарта, которая всосалась, экскретируется с желчью как правило в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и как возможно ожидать, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозировки валсартана не требуется. Показано, что у заболевших с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается где-то вдвое.
Больные с нарушением функции почек . Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не предлогается таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Надлежит тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 80 мг, №28, №84

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа красный (Е172).

№ UA/6227/01/02 от 13.04.2012 до 13.04.2017

табл. п/плен. оболочкой 160 мг, №28, №84

№ UA/6227/01/03 от 13.04.2012 до 13.04.2017

табл. п/плен. оболочкой 320 мг, №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172).

№ UA/6227/01/04 от 13.04.2012 до 13.04.2017

Показания

АГ (таблетки 80; 160 и 320 мг) . Лечение АГ у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
АГ (таблетки 40 мг) . Лечение АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
. Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда запрещено использовать ингибиторы АПФ, или как дополнительная терапия к приему ингибиторов АПФ, когда запрещено использовать блокаторы β-адренорецепторов.

Применение

Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
АГ
АГ у взрослых (таблетки 80; 160 и 320 мг) . Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный результат достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный результат — через 4 нед лечения. У пациентов, у которых не достигается адекватное снижение АД, дозу возможно увеличить до 160 мг и максимум — до 320 мг.
Вальсакор возможно использовать с иными антигипертензивными средствами. Добавление такого диуретика, как гидрохлоротиазид, у пациентов с АГ понизить АД еще больше.
АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет . Начальная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела <35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Надлежит корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозировки, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозировки выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Использование у детей в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью . Использование у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови.
Использование у детей в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью . Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Терапию клинически стабильных пациентов возможно начинать уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозировки 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана надлежит повышать путем титрования до 40; 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу используют в форме таблетки по 40 мг, которую возможно разделить на равные половины. Наибольшая дозировка составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом предлогается, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 нед после начала лечения, а наибольшая дозировка 160 мг 2 раза в сутки — через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической гипотензии или нарушении функции почек надлежит понизить дозу.
Валсартан возможно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, в частности тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов, статины и диуретики. Не предлогается комбинация с ингибиторами АПФ.
Исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать исследование функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 и 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 нед и до максимальной дозировки, которую переносит больной. Надлежит принять решение о снижении дозировки сопутствующих диуретиков. Наибольшая суточная дозировка, которая вводилась во время клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.
Валсартан возможно вводить с иными лекарствами для лечения сердечной недостаточности. Но не предлогается тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана.
Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек.
Дополнительная информация об особых категориях пациентов
Пациенты приклонного возраста . Для пациентов приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Нарушение функции почек . Коррекции дозировки не требуется для пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин.
Нарушение функции печени . Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза дозировка валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и холестазом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов лекарства. Тяжелые нарушения функции печени, двусторонний цирроз печени и холестаз.

Побочные эффекты

у взрослых пациентов с АГ общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартана. Оказалось, что частота появления побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.
Побочные реакции сгруппированы по системам органов в соответствии с частотой появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Для всех побочных реакций на препарат, о которых сообщили во время проведения постмаркетингового исследования и лабораторных анализов, невозможно определить какую-либо частоту побочной реакции на препарат, и поэтому они указаны с частотой «неизвестно».
АГ
Со стороны кроветворной и лимфатической системы : неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Нарушения метаболизма и пищеварения : неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — потеря сознания, головная боль, бессонница, снижение либидо.
Со стороны органа слуха : нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения : нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : неизвестно — повышение уровня печеночных проб, включая повышение билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения
Реакции, которые отмечали у заболевших с АГ независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Профиль безопасности, который определен у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у заболевших с АГ. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые имели место у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указанные ниже.
Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы : неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто — гиперкалиемия; неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — синкопе, головная боль.
Со стороны органа слуха : нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Со стороны пищеварительного тракта : нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения : нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Дети . АГ . За исключением отдельных нарушений со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не определено значимых различий по типу, частоте и тяжести побочных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и раньше зарегистрированным для взрослых пациентов.
При нейрокогнитивной оценке и оценке развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявлено клинически значимого общего негативного результата после лечения валсартаном в течение срока до 1 года.
Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Особые указания

гиперкалиемия. Одновременное использование с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или иными лекарствами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин натрия и др.), не предлогается. В случае необходимости надлежит проводить мониторинг уровня калия.
Пациенты с дисбалансом натрия и/или объема циркулирующей крови . У пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и ОЦК (в частности у тех, кто получает высокие дозировки диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и/или ОЦК надлежит откорригировать перед началом лечения валсартаном, в частности путем снижения дозировки диуретика.
Стеноз почечных артерий . Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена.
Другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить уровень мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, поэтому предлогается проводить мониторинг функции почек при лечении пациентов с помощью валсартана.
Трансплантация почки. На данный момент нет опыта безопасного применения валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм . Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны получать терапию вальсартаном, поскольку основное заболевание влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия . Как и с иными сосудорасширяющими лекарствами, надлежит быть особенно осторожным при назначении лекарства пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек . Нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин). На сегодня нет опыта безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и лицам, которые проходят диализ, потому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких пациентов.
Нарушение функции печени . Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан надлежит назначать с осторожностью.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40; 80 и 160 мг). Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций повысился по сравнению с лечением соответствующими лекарствами. Таким образом, не предлогается прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ. Надлежит с осторожностью начинать терапию у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Исследование функции почек нужно включить в исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Использование валсартана у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Сердечная недостаточность (только 40; 80 и 160 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана не показала никакого клинического преимущества. Эта комбинация, очевидно, увеличивет риск появления побочных явлений, и поэтому она не предлогается.
Надлежит с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек. Использование валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (только 320 мг) . У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (в частности с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в нечастых случаях с ОПН и/или летальным исходом. Поскольку валсартан считается антагонистом ангиотензина II, запрещено исключать, что использование валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Особые предостережения относительно неактивных компонентов. Вальсакор содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания запрещено использовать этот лекарственный препарат.
Дети . Нарушение функции почек. Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан используют при наличии других обстоятельств (высокая температура тела, дегидратация), что, вероятно, нарушает функцию почек.
Нарушение функции печени . Как и взрослым, препарат противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана таким пациентам не должна превышать 80 мг.
Использование в период беременности или кормления грудью
Беременность . Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, но незначительное повышение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продление терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, надлежит перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, что имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II нужно срочно прекратить, и, если вероятно, надлежит начать альтернативную терапию.
Известно, что использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если использование антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, предлогается проведение УЗИ почек и черепа плода.
Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензинаII, требуют тщательного наблюдения относительно появления артериальной гипотензии.
Период кормления грудью . Из-за отсутствия какой-либо информации о использовании валсартана в период кормления грудью прием лекарства не предлогается. Желательно использовать альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.
Дети . Валсартан используется для лечения АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакора детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или при работе с механизмами вследствие возможного появления головокружения или слабости.

Взаимодействия

Не предлогается одновременное использование
Литий. Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием отмечали обратимое повышение концентрации лития в плазме и токсичность. Из-за недостатка опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не предлогается. Если доказана необходимость применения комбинации, предлогается проведение тщательного мониторинга уровня лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут увеличить уровни калия. Если имеется необходимость в приеме лекарственного лекарства, который влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном, предлогается проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Необходима осторожность при одновременном использовании
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/сут) и неселективные НПВП . При приеме антагонистов ангиотензина II сочетанно с НПВП вероятно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и снижению уровня калия в плазме крови. Поэтому предлогается мониторинг функции почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.
Другие. Не выявлено взаимодействия валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенопол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Дети. Предлогается с осторожностью примененять валсартан у детей с АГ одновременно с иными веществами, угнетающими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что может увеличить уровень калия в плазме крови.

Передозировка

симптомы. Передозировка валсартана может привести к заметной артериальной гипотензии с угнетением сознания, коллапсом и/или шоком.
Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от времени применения, типа и тяжести симптомов. Важнейшим считается стабилизация кровообращения. При артериальной гипотензии пациента надлежит уложить и провести коррекцию объема крови.
Маловероятно, что препарат выводится с помощью гемодиализа, поскольку валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Вальсакор - инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-004921/08-040417

Торговое название: Вальсакор®

Международное непатентованное название: валсартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 40 мг):

Ядро:

Действующее вещество: Валсартан 40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол-4000

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 80 мг):

Ядро:

Действующее вещество: Валсартан 80,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25. кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 160 мг):

Ядро:

Действующее вещество: Валсартан 160,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000.

Описание

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист

Код ATX: C09CA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует AT 1 -рецепторы. Следствием блокады AT 1 -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ 2 -рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением AT 1 -рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT 1 -рецепторов. Его сродство к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ 2 -рецепторам.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Применение при артериальной гипертензииу пациентов старше 18 лет

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями (то есть синдром «отмены» не развивается). У пациентов с АГ, сахарным диабетом (СД) 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг/сут отмечается значительное снижение протеинурии (36-44 %).

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана в течение 2-х лет, с началом приема от 12 часов до 10 дней после развития инфаркта миокарда (ИМ) (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).

ХСН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м 2 , получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН, замедление прогрессирования ХСН, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития СД у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, ИМ и транзиторных ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у данной категории пациентов, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (С m ах) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и С max в плазме крови уменьшаются на 40 % и 50 %, соответственно. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор® можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения (V d) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97 %), преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т½α) менее 1 часа и β-фаза с Т½β - около 9 часов. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, почечный клиренс - 0,62 л/час (около 30 % от общего клиренса). Т½ валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с ХСН

У пациентов с ХСН время достижения C m ах и Т½ сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Повышение AUC и С m ах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет, в среднем, 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет около 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет биодоступность валсартана была выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Почечный клиренс валсартана составляет только 30 % от общего клиренса, поэтому корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана нет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) более 10 мл/мин) не требуется. Безопасность валсартана у пациентов с КК менее 10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан в существенной степени не подвергается метаболизму. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания к применению

Пациенты старше 18 лет

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.
• Повышение выживаемости пациентов после перенесенного острого ИМ, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), при наличии стабильных показателей гемодинамики.

• Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.
• Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет - по другим показаниям.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® входит лактоза.

С осторожностью: гиперкалиемия, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) (нет клинических данных), нарушения функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (КК менее 30 мл/мин), в том числе находящихся на гемодиализе, гипонатриемия, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по NYNA), функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.

Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.

Применение при беременности и в период лактации

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как можно раньше. Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном и переводе на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Пациенты старше 18 лет

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного контроля АД, суточная доза валсартана может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг. С целью дополнительного снижения АД возможно применение диуретических средств (гидрохлоротиазид), а также одновременное применение других гипотензивных средств.

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение, как миниум, 2-х недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения ХСН. Однако, одновременная терапия препаратами трех классов: валсартаном, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами не рекомендуется. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать контроль функции почек.

Применение после перенесенного острого инфаркта миокарда

Лечение следует начинать уже через 12 часов после развития острого ИМ при наличии стабильных показателей гемодинамики. После применения начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 40 мг), дозу препарата Вальсакор® можно постепенно увеличить методом титрования до: 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й недели, а максимальная целевая доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута к концу 3-го месяца терапии препаратом Вальсакор®. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии чрезмерного снижения АД, сопровождающегося клиническими проявлениями, или нарушением функции почек следует уменьшить дозу препарата. Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, в том числе тромболитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Оценка состояния пациентов после перенесенного острого ИМ должна включать контроль функции почек.

Пациенты от 6 до 18 лет

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Рекомендуется коррекция дозы с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный инфаркт миокарда

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет не требуется.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы у пациентов с КК более 10 мл/мин не требуется. Одновременное применение препарата Вальсакор® с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты с сахарным диабетом

Одновременное применение препарата Вальсакор® с алискиреном у пациентов с СД противопоказано.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет.

Артериальная гипертензия

частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия;

нечасто: вертиго.

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе.

частота неизвестна: нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия.

частота неизвестна: нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

нечасто: повышенная утомляемость.

В ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

После перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто: гиперкалиемия;

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, постуральное головокружение;

нечасто: обморок, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности

Нарушения со стороны сосудов:

часто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: ангионевротический отек;

частота неизвестна: кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

редко: рабдомиолиз; частота неизвестна: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто: нарушение функции почек и почечная недостаточность;

нечасто: острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;

частота неизвестна: повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: астения, повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: основным ожидаемым проявлением передозировки валсартана является выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии выраженного снижения АД: необходимо перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми вверх ногами, внутривенно ввести 0,9 % раствор натрия хлорида. Рекомендуется регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с СД или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Литий

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор® и диуретиками. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин)

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение с осторожностью

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность (ОПН)).

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении АРА II, включая валсартан с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении с валсартаном возможно уменьшение антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. До начала комбинированной терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Белки-переносчики

Исследования in vitro на культурах печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С max и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.

Отсутствие лекарственного взаимодействия

Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Пациенты от 6 до 18 лет

У детей и подростков АГ часто связана с нарушением функции почек. Одновременное применение валсартана с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, может вызывать повышение содержания калия в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вышеуказанной комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови у данной группы пациентов.

Особые указания

Гиперкалиемия

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек не требуется изменения доз препарата. Так как отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.

Одновременное применение валсартана с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза препарат Вальсакор® следует применять с осторожностью.

Пациенты с гипонатриемией и/или дегидратацией

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями.

Стеноз почечной артерии

Применение валсартана коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза артерии единственной почки, не вызывает существенных изменений показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, необходимо регулярно контролировать концентрации креатинина и остаточного азота мочевины в сыворотке крови.

Состояние после перенесенной трансплантации почки

Безопасность применения препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП

Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.

Период после перенесенного ИМ

Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется, так как не имеет дополнительных клинических преимуществ перед монотерапией и увеличивает риск развития нежелательных явлений.

Применение валсартана у пациентов после перенесенного ИМ часто приводит к небольшому снижению АД, однако прекращение терапии по причине артериальной гипотензии обычно не требуется, если выполнять рекомендации по дозированию препарата.

Терапию препаратом Вальсакор® следует начинать осторожно. Оценка состояния больных после перенесенного острого инфаркта миокарда должна включать контроль функции почек.

Возможно одновременное применение при остром ИМ с другими лекарственными средствами: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с ХСН не рекомендуется одновременное применение трех классов препаратов: ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана, так как эта терапия не давала дополнительного клинического эффекта, при этом увеличивался риск развития нежелательных явлений. Применение у пациентов с ХСН обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены по причине артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор® у пациентов с ХСН следует начинать с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYNA, функция почек которых зависит от состояния РААС) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно изменение функции почек: развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - ОПН и/или летальный исход. Препарат Вальсакор® блокирует рецепторы ангиотензина II, поэтому у пациентов с ХСН необходим регулярный контроль функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

Среди пациентов с ангионевротическим отеком на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например, управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами)

В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг.

По 7, 10, 14 или 15 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ - алюминиевой фольги.

По 2, 4, 8, 12, 14 или 20 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 7 таблеток), или по 2, 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 10 таблеток), или по 1,2, 4, 6, 7 или 10 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 14 таблеток), или по 2, 4 или 6 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Для стационаров :

По 80 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 7 таблеток), или по 20 или 50 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 10 таблеток), или по 40 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 14 таблеток) вместе с инструкциями по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

Представительство

АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/Организация, принимающая претензии потребителей: 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Наименование:

Вальсакор (Valsacor)

Фармакологическое действие:

Вальсакор – антигипертензивный препарат, влияющий на специфические рецепторы ангиотензина II. В состав препарата входит активное вещество – валсартан – являющееся сильным антагонистом рецепторов АТ1 (специфические рецепторы ангиотензина II), вследствие чего увеличивается количество свободного ангиотензина II в плазме и происходит стимуляция АТ2-рецепторов. Препарат обладает выраженным антигипертензивным действием, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, нормализует систолическое давление и сердечный выброс.

Вальсакор не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений, эффективно улучшает состояние у пациентов с сердечной недостаточностью, в частности способствует снижению выраженности одышки, отеков и дыхательных шумов.

Вальсакор H и Вальсакор HD помимо валсартана содержат также гидрохлоротиазид. Эти активные вещества взаимно дополняют терапевтический эффект друг друга и снижают риск развития побочных эффектов.

Гидрохлоротиазид – диуретическое лекарство группы тиазидов. Обладает выраженной гипотензивной активностью, увеличивает выведение натрия, хлора, калия и воды.

Спустя 2 недели после начала приема отмечается развитие значительного антигипертензивного эффекта, пик которого достигается на 4-5 неделе терапии валсартаном. После однократного применения Вальсакора эффект сохраняется в течение суток.

Валсартан и гидрохлоротиазид хорошо абсорбируются в пищеварительном тракте. 40-70 % гидрохлоротиазида связываются с альбуминами плазмы, для валсартана этот показатель выше (около 98 %). Выводится валсартан преимущественно кишечником и в меньшей степени почками.

Показания к применению:

Вальсакор используют для лечения пациентов с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Вальсакор также назначают лицам, перенесшим инфаркт миокарда.

Вальсакор H и Вальсакор HD назначают пациентам с артериальной гипертензией, у которых применение монопрепаратов не дает необходимого гипотензивного эффекта.

Методика применения:

Дозу валсартана подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и степени гипотензивного эффекта.

При артериальной гипертензии обычно начинают прием в дозе 80 мг/сутки валсартана (суточную дозу принимают за один раз или разделяют на 2 приема). Спустя 4 недели после начала терапии (время достижения максимального гипотензивного эффекта) дозу корректируют.

Если при приеме валсартана в дозе 160 мг/сутки не достигается необходимый гипотензивный эффект переходят на терапию препаратом Вальсакор H или Вальсакор HD. Дозу валсартана и гидрохлоротиазида при приеме препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD определяют индивидуально.

Пациентам с нарушением функций печени (без застоя желчи) и функций почек (с клиренсом креатинина более 30мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При сердечной недостаточности обычно начинают прием в дозе 80 мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема). Постепенно, учитывая переносимость валсартана, дозу увеличивают до 160 мг 1 раз в 12 часов.

При сопутствующей терапии диуретиком максимальная допустимая суточная доза валсартана – 160 мг.

Не ранее чем через 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда назначают прием валсартана в дозе 40 мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема, используя таблетки Вальсакор 40 с разделяющей насечкой).

Дозу постепенно увеличивают, учитывая переносимость валсартана.

Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320 мг.

Нежелательные явления:

При применении валсартана у пациентов отмечалось развитие таких негативных эффектов:

Вирусные и бактериальные инфекции, в том числе респираторные инфекции, синусит, ринит и фарингит.

Пациенты отмечали развитие тошноты, рвоты, головокружения, головной боли, кашля, нарушений стула и пищеварения, боли в животе, миалгии, артралгии и повышенной утомляемости во время терапии препаратом.

Реже возможно развитие повышения уровня ионов калия в плазме крови, кожных аллергических реакций, а также негативного влияния валсартана на почки.

При применении препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD, помимо вышеперечисленных возможно также развитие побочных эффектов, вызванных действием гидрохлоротиазида, в частности:

Нарушения со стороны сердца и крови: приступы стенокардии, нарушение сердечного ритма, значительное снижение артериального давления, анемия и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени: холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, изменение режима сна и бодрствования, парестезии.

Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Другие нарушения: гипонатриемия, гипокалиемия, увеличение уровня глюкозы, креатинина, мочевины и билирубина в плазме крови, незначительные нарушения зрения и слуха, шум в ушах, чрезмерное потоотделение.

Противопоказания:

Вальсакор противопоказан пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к валсартану и вспомогательным веществам препарата.

Вальсакор H и Вальсакор HD противопоказаны пациентам с индивидуальной непереносимостью валсартана, гидрохлоротиазида, вспомогательных веществ препарата (в том числе, лактозы) и лекарственных препаратов из группы сульфонамидов.

Противопоказанием к применению препарата является беременность, период грудного вскармливания и возраст менее 18 лет.

Препараты, содержащие гидрохлоротиазид, противопоказаны лицам с тяжелыми формами заболеваний печени, в том числе с холестазом, а также анурией, нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина ниже 30мл/мин), состояниями требующими проведения гемодиализа, трансплантатом почки, стенозом почечной артерии и состояниями при которых функциональная активность почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Также Вальсакор H и Вальсакор HD не назначается пациентам с нарушениями электролитного баланса, в частности снижением уровня натрия и кальция в плазме крови, рефрактерной гипокалиемией и симптоматической гиперурикемией.

Дозы валсартана следует особенно внимательно подбирать пациентам, перенесшим инфаркт, и лицам с сердечной недостаточностью. У этих категорий пациентов в период приема препарата необходимо регулярно проверять функцию почек.

Препарат Вальсакор с осторожностью применяют в терапии пациентов со стенозом почечной артерии.

Препараты, в состав которых входит гидрохлоротиазид, с осторожностью назначают пациентам с системной красной волчанкой, нарушением водно-электролитного баланса, стенозом аорты или митрального клапана, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Препарат также осторожно используют для лечения лиц, которые работают с потенциально опасными механизмами и водят автомобиль.

Во время беременности:

Валсартан не используют в терапии беременных. Если женщина не планирует беременность, она должна использовать надежные средства контрацепции, если планируется беременность, препарат отменяют.

Грудное вскармливание следует прервать перед началом терапии валсартаном, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Вальсакор может вызвать гипрекалиемию при сочетанном приеме с препаратами калия и калийсберегающими диуретическими средствами.

Основные взаимодействия препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD обусловлены входящим в его состав гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение гидрохлоротиазида с препаратами лития или калия, может привести к повышению уровня последних в плазме крови. При назначении этих препаратов необходимо контролировать уровень электролитов в крови.

Гидрохлоротиазид может увеличивать или снижать влияние на уровень калия в крови других препаратов. Контроль уровня калия в плазме также следует проводить при сочетанном назначении гидрохлоротиазида с антиаритмическими и антипсихотическими препаратами, которые способствуют развитию тахикардии по типу "пируэт".

Повышается риск развития гиперкальциемии при применении гидрохлоротиазида с препаратами кальция и холекальциферолом.

При назначении Вальсакора Н и Вальсакора HD может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, противоподагрических средств, прессорных аминов и тубокурарина.

Препарат повышает гипергликемическое действие блокаторов бета-адренорецепторов и диазоксида.

Антихолинергические препараты увеличивают биодоступность гидрохлоротиазида, а холестирамин и холестипол уменьшают.

Препарат повышает риск развития миелосупрессивного действия цитостатиков, а также побочных эффектов амантадина.

Лекарственные средства группы НПВС снижают эффективность гидрохлоротиазида и увеличивают риск развития нежелательного действия на почки.

Комбинация метилдопы с гидрохлоротиазидом может привести к развитию гемолитической анемии, этанола с гидрохлоротиазидом – ортостатической гипотензии, а циклоспорина с гидрохлоротиазидом – симптомов подагры.

Препарат при приеме с тетрациклинами увеличивает их уровень в моче.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата зарегистрированы не были. Наиболее вероятным симптомом передозировки валсартана является чрезмерное снижение артериального давления, возможно с нарушением сознания, шоковым или коллаптоидным состоянием.

Симптомами передозировки гидрохлоротиазида являются вялость, гиповолемия и нарушения баланса электролитов, которые могут сопровождаться нарушением сократительной активности миокарда и мышц (судороги).

При незначительной выраженности симптомов показан прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Для коррекции выраженной артериальной гипотензии применяют инфузионное введение 0,9 % раствора натрия хлорида.

Форма выпуска препарата:

Таблетки Вальсакор, покрытые оболочкой, по 10 штук в пластинке (блистере), по 3 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Таблетки Вальсакор, покрытые оболочкой, по 7 штук в пластинке (блистере), по 4 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Таблетки Вальсакор H и Вальсакор HD, покрытые оболочкой, по 14 штук в пластинке (блистере), по 2 или 4 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Таблетки Вальсакор H и Вальсакор HD, покрытые оболочкой, по 15 штук в пластинке (блистере), по 2 или 4 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Условия хранения:

Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения в оригинальной упаковке в помещениях с температурой не выше 25 °C.

Синонимы:

Валсартан, Диован.

Состав:

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор 40 содержится:

Валсартана – 40 мг,

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор 80 содержится:

Валсартана – 80 мг,

Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор 160 содержится:

Валсартана – 160 мг,

Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор H 80 содержится:

Валсартана – 80 мг,

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг,

Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор H 160 содержится:

Валсартана – 160 мг,

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг,

Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор HD 160 содержится:

Валсартана – 160 мг,

Гидрохлоротиазида – 25 мг,

Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.

Препараты аналогичного действия:

Липрил (Liprilum) Энам (Enam) Кандесар Н (Candesar H) Кандесар (Candesar) Фозикард Н (Fosicard H)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.