В нос. Порой они просто жизненно необходимы: желание вдыхать воздух полной грудью заставляет вновь и вновь прибегать к их применению. Проходит время, гайморит утихает, но насморк зачастую остается, а вместе с ними - и капли в нос. Попытки избавиться от назойливого лекарства не приносят результата, и пациент попадает в замкнутый круг медикаментозного ринита. Как же избежать подобного поворота событий?

Деконгестанты и гайморит: вынужденная необходимость

Сосудосуживающие препараты - деконгестанты - при гайморите нужны, почти как воздух. Они не только восстанавливают дыхание и позволяют больному почувствовать себя человеком. Они облегчают отток гноя из околоносовых пазух, уменьшая носовой полости. Именно гиперемированная, увеличенная в размерах слизистая «перекрывает» отверстие между пазухой и носовым ходом. Кроме того, деконгестанты сокращают и воспаление. Поэтому обойтись без них при гайморите практически невозможно.

Напомним, что к назальным деконгестантам относятся два основных класса лекарственных средств:

• симпатомиметики, которые активируют симпатические нервы путем высвобождения медиатора норадреналина.
  Норадреналин впоследствии и связывается с альфа-адренорецепторами, которыми богата и вызывает сужение кровеносных сосудов. К симпатомиметикам относятся препараты эфедрина (псевдоэфедрин, фенилэфрин, эфедрин). Добавим, что эти средства доступны как в виде капель в нос, так и в форме таблеток и детских сиропов, которые, как правило, имеют комплексный состав. Среди самых известных капель с симпатомиметиками, которые применяют при гайморитах и риносинуситах - Виброцил, содержащий фенилэферин и противоаллергический компонент диметинден (димедрол).
• альфа-адреномиметики, действующие непосредственно на рецепторы в носовой полости.
  Из-за того, что адреномиметики работают «напрямую», их эффективность более выражена.

Сосудосуживающие капли в нос - непременный ингредиент домашних аптечек. Без нафазолина, ксилометазолина, оксиметазолина и других средств-имидазолинов не обходится ни один грипп и ОРВИ. Что уж говорить о синусите или гайморите?

В чем таится опасность?

Деконгестанты отлично работают. Независимо от тяжести ринита или гайморита они сужают сосуды и дают нам возможность полноценно дышать. Но если вы «увлечетесь» таким лечением, если длительность применения деконгестантов составит более 4–6 дней, у вас появится масса возможностей получить в придачу к гаймориту еще одну проблему. Медикаментозный ринит, известный еще как ребаунд ринит или ринит отмены, характеризуется без насморка и чихания. И причина этого состояния кроется в приверженности деконгестантам.

Механизм развития медикаментозного ринита до сих пор точно неизвестен. Однако специалисты четко выявили факторы риска, которые увеличивают вероятность ребаунд ринита во много раз. Среди них:

• аллергическая реакция;

• ринопластика в прошлом;

• хронический риносинусит или синусит, в том числе и гайморит;

• инфекции верхних дыхательных путей.

С.В. Морозова, профессор кафедры болезней уха, горла и носа, ГОУ ВПО «Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова» Росздрава, д-р мед. наук, профессор

Виброцил ® : для быстрого устранения всех симптомов ринита

Проблема острых и хронических ринитов остается актуальной, несмотря на то что и педиатры, и ЛОР врачи прекрасно осведомлены о распространенности, принципах диагностики этого заболевания, а также об особенностях его течения у пациентов разного возраста. Это связано не только с высоким уровнем заболеваемости различными формами ринита, но и с увеличением числа пациентов с тяжелыми формами заболевания, при которых повышается вероятность развития осложнений. По данным разных авторов, за последние годы частота распространения заболеваний носа и околоносовых пазух у детей составляет 35–37%, из них 50% переходит в хроническую форму. Ежегодно количество таких больных увеличивается на 1,5–2% (Лопатин А.С., Овчинников А.Ю., Свистушкин В.М. и соавт. Топические препараты для лечения острого и хронического ринита. Con.Med. 2003). Все это вынуждает специалистов искать новые терапевтические методы, которые помогут устранить острые симптомы ринита, взять под контроль течение заболевания и предупредить возникновение осложнений.

Особое внимание безопасности и эффективности лечения ринитов уделяется в педиатрии, так как в детском возрасте (в первую очередь – у детей до года) это заболевание протекает наиболее тяжело, существенно ухудшает качество жизни пациентов и чаще приводит к нежелательным последствиям, в первую очередь – к развитию острого среднего отита.

Наиболее распространенные формы ринитов

Чаще всего педиатру приходится сталкиваться с несколькими формами ринита: острым инфекционным (вирусным, бактериальным и грибковым), аллергическим и неаллергическим, неинфекционным ринитом (NANIPER – Non-Allergic, Non-Infectious Persistent Rhinitis). У каждой формы ринита при всей общности симптомов – заложенность носа, слизистые выделения из носовых ходов, снижение обоняния и аппетита, дыхание ртом – есть и свои особенности.

Так, например, инфекционный ринит может встречаться в любое время года, но в большинстве случаев он более характерен для периодов сезонного всплеска ОРВИ и ОРЗ. Чаще всего его причиной становится вирусная инфекция, которая при отсутствии адекватного лечения осложняется бактериальной. В течении острого инфекционного ринита принято выделять три стадии: сухая стадия раздражения, стадия серозных выделений и стадия слизисто-гнойных выделений (таблица 1).

Таблица 1
Клинические стадии острого ринита

Характеристика	Стадии
	Сухая стадия раздражения	Стадия серозных выделений	Стадия слизисто-гнойных выделений
Продолжительность	От нескольких часов до 2 суток	-	Начинается на 4-5-й день, заканчивается на 8-14-й день от начала заболевания
Результаты передней риноскопии	Слизистая оболочка гиперемированная, сухая. Постепенно нарастает ее отек, носовые ходы сужаются	Гиперемия ослабевает, слизистая оболочка резко отечна, с выраженным цианозом	Отек и гиперемия слизистой оболочки спадают (в первую очередь - в области нижних носовых раковин), слизисто-гнойные выделения постепенно уменьшаются и исчезают
Местные симптомы	Первым появляется ощущение сухости и раздражения (жжение, царапание, щекотание) в полости носа, глотке и гортани. Нередко присоединяется чихание. По мере нарастания отека дыхание через нос ухудшается, ослабевает обоняние и вкус, появляется гнусавость голоса	Начинает выделяться большое количество водянистой жидкости, которая постепенно стано-вится вязкой за счет большого количества слизи. На смену симптомам первой стадии приходит слезотече¬ние, нередко присоединяется конъюнктивит, шум и покалывание в ушах. Продолжает беспокоить чихание, дыхание через нос практически отсутствует	Слизистые выделения приобретают серую или зеленоватую окраску и становятся слизистогнойными. Постепенно количество отделяемого уменьшается. Спадает отек слизистой, начинает восстанавливаться дыхание через нос, а следом за ним обоняние и вкус
Общие симптомы	Появляется тяжесть и головная боль, пациент чувствует небольшой озноб и усталость («разбитость»). Снижается аппетит, вплоть до полного отказа от пищи, нарушается сон и нервное состояние. Может повышаться температура (чаще до субфебрильной)	Общее состояние продолжает ухудшаться, может присоединиться катаральное воспаление гортани и глотки. Над верхней губой и вокруг ноздрей нередко появляется покраснение и раздражение кожи	Состояние больного быстро улучшается. Исчезают головная боль и разбитость, прекращаются дискомфортные ощущения в носоглотке, улучшается дыхание

Важная задача врача – предотвратить хронизацию воспалительного процесса, переход патологических изменений в полости носа на околоносовые пазухи с развитием риносинусита. Заподозрить развитие хронического риносинусита позволяет длительное сохранение у пациента выделений и заложенности носа, но предположительный диагноз необходимо подтвердить результатами МСКТ околоносовых пазух, бактериологического исследования отделяемого.

Под неаллергическим, неинфекционным персистирующим ринитом (NANIPER) подразумевают гетерогенную группу назальных нарушений, включающую профессиональный, медикаментозный, гормональный и идиопатический вазомоторный риниты (Прилепина И.А. Острые простудные риниты в практике участкового педиатра//РМЖ «Мать и дитя (Педиатрия)». М., 2009). При этом у ребенка отмечается повышенная чувствительность к другим неспецифическим раздражителям: холодному воздуху, табачному дыму, парфюмерным средствам, загрязненному воздуху и т.д. valign=topОструю проблему представляет аллергический ринит, который в последнее время получает все более широкое распространение в мире, в том числе и в России, как среди взрослого населения, так и среди детей. В России аллергический ринит встречается у 5–20% детского населения (Геппе Н.А. Возможности применения антигистаминных препаратов в педиатрической практике. // Избранные лекции для практикующих врачей. / IX Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». М., 2002). Важнейшим диагностическим критерием аллергического ринита является его выраженный сезонный характер, связанный с воздействием двух групп аллергенов: пыльцы некоторых растений и спор плесневых грибов, обитающих на растениях. После завершения сезона цветения основные симптомы ринита, как правило, исчезают или значительно уменьшаются. В острый период помимо аллергенов-виновников больной ребенок чувствителен к перекрестным аллергенам, а также некоторым раздражителям (пыли, дыму, резким запахам и т.д.).

Особенности течения ринита у детей раннего возраста

Как уже говорилось, все виды ринита сопровождаются отеком слизистой оболочки полости носа, который приводит к серьезному нарушению носового дыхания и крайне тяжело переносится детьми. Причем тяжесть состояния больного во многом зависит от его возраста, что дало основание отдельно рассматривать острый ринит у детей старшего возраста и острый ринит у детей грудного возраста. Такое деление подчеркивает клиническую важность этой патологии у детей первого года жизни, которые в силу физиологических особенностей значительно тяжелее переносят нарушение носового дыхания.

Строение ротоглотки у детей первых месяцев жизни не позволяет им дышать ртом при возникновении отека носовых ходов. Нарушение нормального дыхания усложняет процесс кормления: ребенок не может сосать, вынужден часто прерываться, заглатывает воздух. Результатом этого становится ухудшение сна, частые срыгивания, метеоризм и нарушение общего состояния ребенка (Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика//Научно-практическая программа Союза педиатров России – М.: Международный фонд охраны здоровья матери и ребенка, 2002).

К тому же проблемы с дыханием через нос нередко вызывают рефлекторное запрокидывание головы (ложный опистотонус), которое увеличивает пространство между языком и задней стенкой глотки и тем самым несколько облегчает дыхание. При этом из-за общности путей оттока венозной крови из синусов твердой мозговой оболочки и полости носа повышается внутричерепное давление, проявляющееся в беспокойстве ребенка, напряжении большого родничка и судорожной готовности.

Таким образом, появление ринита у грудного ребенка (как, впрочем, и у пациентов более старшего возраста) требует безотлагательного устранения отека слизистой оболочки полости носа и восстановления нормального дыхания.

Общие принципы лечения ринитов

Современный подход к лечению острых форм ринита предполагает назначение симптоматической терапии: использование антисептических средств, элиминационной терапии, промывание полости носа изотоническими растворами, ингаляции, применение отвлекающей терапии, жаропонижающих и болеутоляющих, а также антигистаминных препаратов и топических деконгестантов.

Особое место в медикаментозной терапии всех видов ринита уже давно занимают сосудосуживающие препараты, устраняющие заложенность носа. Эффективность и удобство применения деконгестантов в сочетании с их экономической доступностью привели к массовой популярности этих средств у пациентов. Однако у такой востребованности есть и крайне негативное последствие: нередко заболевший человек (или родители больного ребенка) используют сосудосуживающие средства без врачебной консультации, с нарушением режима дозирования, что значительно повышает риск нежелательных побочных эффектов.

По существующей классификации все адреномиметики принято разделять на системные (которые не применяются в педиатрии) и топические – короткого, среднего и длительного действия. Применение топических деконгестантов позволяет воздействовать непосредственно на слизистую оболочку носа, сужая расположенные в ней кровеносные сосуды и тем самым устраняя образование слизи, гиперемию и отек тканей, что приводит к уменьшению выраженности симптомов ринита и заложенности носа, а также восстановлению проходимости носовых ходов и евстахиевой трубы.

Уменьшение отека слизистой оболочки под воздействием сосудосуживающих препаратов значительно облегчает состояние больного и ускоряет процесс выздоровления. До недавнего времени деконгестанты широко применялись в детской оториноларингологии, однако проведенные исследования и опыт клинического применения показали, что эта группа препаратов не лишена серьезных недостатков. Так, например, большинство деконгестантов среднего и длительного действия при использовании более 5–7 дней сопровождаются снижением терапевтического эффекта, могут вызывать «синдром рикошета» и так называемый медикаментозный ринит.

Поэтому для лечения ринитов у детей (особенно на первом году жизни) рекомендовано назначение препаратов на основе фенилэфрина (альфа1-адреномиметика). Он обладает мягким сосудосуживающим действием и при этом практически не влияет на бета-адренорецепторы, что позволяет избежать уменьшения кровотока в слизистой оболочке полости носа, сохранить ее функциональную активность, значительно снизить риск развития нарушений ритма сердечных сокращений и «синдрома рикошета» (по сравнению с другими адреномиметиками), а также исключает центральный стимулирующий эффект.

В России фенилэфрин получил наиболее широкое распространение благодаря препарату Виброцил ® .

Свойства и преимущества препарата Виброцил ®

Виброцил ® – комбинированный препарат, в его состав помимо фенилэфрина входит антигистаминный компонент – диметиндена малеат. Этот топический деконгестант, активность которого не зависит от концентрации в плазме крови, обладает тройным действием: сосудосуживающим, противоаллергическим и противоотечным.

Деконгестивный компонент Виброцил ® – фенилэфрин – избирательно стимулирует альфа1-адренергические рецепторы кровеносных сосудов носовых ходов и вызывает их временное сужение, которое позволяет на несколько часов купировать отек слизистой и восстановить проходимость дыхательных путей.

Антигистаминный компонент препарата – диметиндена малеат – блокирует H1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему устраняются основные симптомы аллергического ринита.

Применение Виброцил ® позволяет максимально быстро купировать основные симптомы ринита и значительно улучшить состояние пациента. Препарат начинает действовать уже через 5 минут и сохраняет свою активность на протяжении 6–7 часов (Ludwig, A. (1983), Nose drops. Farm. Tijdschr. Belg., 60 (1983) 357–373).

Комбинированный состав Виброцил ® обеспечивает и максимальную эффективность препарата. Уже на 30-й минуте после использования снижается назальная резистентность и носовое дыхание улучшается в 3 раза, а к концу первого часа достигается максимум эффективности (Sauer, P.H. (1982), Rhinomanometric tests of nasal resistance after a single application of Vibrocil dosing spray, Med Welt, 34 (1982)102–103).

Виброцил ® по праву считается препаратом выбора для лечения острых и хронических ринитов любой этиологии. К числу его наиболее важных достоинств можно отнести: отсутствие в составе стероидов, физиологичность – уровень рН сопоставим с рН слизистой, изотоничность (гель и раствор Виброцил ® изотоничны – 300 mOsm) и отсутствие нежелательного местного действия (не подавляет функции мерцательного эпителия и слизистой оболочки, не вызывает реактивную гиперемию, не нарушает кровообращение в полости носа). Благодаря вспомогательным компонентам препарат обладает прекрасными органолептическими свойствами: масло лаванды придает ему легкий приятный аромат, а сорбитол и гипромеллоза обеспечивают увлажняющий эффект.

Отельного внимания заслуживает и качество Виброцил ® – это швейцарский препарат, соответствующий последним требованиям GMP и ISO. При его производстве соблюдаются все европейские стандарты технологического процесса, строго контролируется качество исходного сырья и готовых материалов. Все это является надежной гарантией хорошей переносимости Виброцил ® у 85% больных (Gunter, S. (1982), Treatment of rhinitis: Not at the cost of mucosal injury, Arztl. Praxis, 34 (1982) 102–103), позволяет минимизировать риск негативных побочных эффектов и, в отличие от традиционных деконгестантов, продлить использование препарата до 14 дней (у взрослых и детей старше 12 лет).

Показанием для применения Виброцил ® являются:

• острый ринит (в том числе насморк при простудных заболеваниях);
• аллергический ринит (в том числе при сенной лихорадке);
• вазомоторный ринит;
• хронический ринит;
• острый и хронический синусит;
• острый средний отит (в качестве вспомогательного метода лечения);
• подготовка к хирургическим вмешательствам в области носа и устранение отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургических вмешательств в этой области.

К числу несомненных достоинств Виброцил ® относится и разнообразие лекарственных форм выпуска, что позволяет с максимальным удобством дозировать и применять его у пациентов любого возраста.

Капли в нос (раствор для интраназального применения) назначаются:
взрослым и детям старше 6 лет – по 3–4 капли в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки;
детям (с 1 года до 6 лет) – по 1–2 капли в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки;
детям до 1 года – по 1 капле в каждый носовой ход 3–4 раза в день.

Перед применением капель Виброцил ® необходимо очистить носовые ходы и вводить раствор в нос, запрокинув больному голову. Это положение рекомендуется сохранять в течение нескольких минут. Грудным детям Виброцил ® закапывают в нос перед кормлением.

Спрей назальный позволяет максимально равномерно оросить всю слизистую оболочку полости носа. Он назначается взрослым и детям в возрасте старше 6 лет – по 1–2 вспрыскивания в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки.

При использовании спрея распылитель держат вертикально, наконечником кверху. Вставляют наконечник в носовой ход, один раз коротким резким движением сжимают расширитель, а вынув наконечник из носа, разжимают. Во время вспрыскивания рекомендуется слегка вдохнуть через нос.

Гель назальный в первую очередь показан пациентам с чувствительной оболочкой носовой полости, склонностью к ее сухости и раздражению, а также при образовании корок. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет гель наносят в каждый носовой ход как можно глубже 3–4 раза в сутки. Применение препарата непосредственно перед сном позволяет предупредить заложенность носа в ночные и утренние часы, обеспечивая пациенту полноценный сон.

Также стоит отметить, что применение Виброцил ® хорошо переносится пациентами, крайне редко регистрируются местные побочные проявления, как правило, не требующие отмены препарата: преходящее ощущение жжения и сухости слизистой оболочки полости носа.

Таким образом, все вышесказанное дает основание сделать вывод о том, что высокая терапевтическая эффективность и благоприятный профиль безопасности позволяют рекомендовать Виброцил ® для лечения ринитов любой этиологии у детей и взрослых.

Список литературы находится в редакции.

Деконгестанты - сосудосуживающие средства для симптоматической те­рапии заложенности носа у больных ринитами, синуситами и респираторны­ми инфекциями верхних дыхательных путей (простуда).

Лекарственные формы, предназначенные для приема внутрь (фенилэф­рин, фенилпропаноламин, эфедрин, псевдоэфедрин), часто выпускаются в сочетании с НПВС, для уменьшения болевого синдрома и лихорадки у боль­ных с простудой.

Показания. Сосудосуживающие препараты используют в период обостре­
ния АР и синусита, а также у пациентов с вирусными инфекциями носоглот­
ки - острым ринитом (простуда), гриппом (см. главу 32). Деконгестанты так­
же применяют для терапии среднего отита" (для уменьшения отека слизистой
оболочки носоглотки) и при подготовке больного к диагностическим манипу­
ляциям в носовых ходах. .

Противопоказания. Общими противопоказаниями для использования де-конгестантов являются гиперчувствительность, артериальная гипертензия, та­хикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипер-тиреоз, беременность, период лактации. С осторожностью следует назначать эти ЛС детям и пожилым.

НЛР. Предпочтение отдают деконгестантам местного действия (спрей или капли для закапывания в нос). К таким средствам относятся нафазолин, окси-метазолин, фенилэфрин и др. Всасывание этих ЛС в полости носа и риск НЛР невелики, но при частом использовании быстро развивается тахифилаксия. При частом и/или длительном применении назальных деконгестантов воз­можно появление медикаментозного ринита: раздражение слизистой оболоч­ки, жжение, покалывание в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки поло­сти носа, гиперсекреция.

Деконгестанты для приема внутрь не вызывают медикаментозного ринита, но при приеме внутрь риск НЛР значительно выше. В частности, возможны бессонница и раздражительность, а при использовании высоких доз гиперто­нические кризы, нарушения мозгового кровообращения, нарушения сердеч­ного ритма, психозы и судороги. НЛР наиболее часто развиваются у пожилых людей, больных глаукомой, у пациентов с нарушениями ритма сердца, арте­риальной гипертензией.

Взаимодействие с другими ЛС. Все деконгестанты оказывают а-адрености-мулируюшее действие, поэтому при одновременном назначении с ингибито­рами МАО и три циклическими антидепрессантами возможно повышение АД. Деконгестанты не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их применения.

Деконгестанты замедляют всасывание местноанестезирующих препаратов, удлиняют их действие. Совместное назначение других сосудосуживающих пре­паратов повышает риск развития побочных эффектов.

Воспаление среднего уха.

282 ■# Клиническая сЬаомзкологан и Фаомавдперапин * Птавз IS

Кснлочетазолнн (талозолии)

Фармакодннамнкя. Ксиломе газолин - а-адреностимулятор, суживает кро­веносные сосуды слизистой оболочки носа, устраняя отек. Действие нааупает через несколько минут и продолжается несколько часов.

Фармакокннешка. При местном применении практически не абсорбирует­ся. ком цен грании в плазме крови настолько милы, чго они не определяются современными методами.

Оксиметазолнн (назол)

Фармакодннамнка. а-Атреностимулирующее средство для местного приме­нения. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие проявляется через 15 мин после применения и про­должается 6-8 ч.

Без консультации с врачом можно использовать не более 3 дней. Препарат влияет на зрение, возможно замещение реакций.

Тетризолнн

Фармакодинамнка. а-Адреностимулятор местного и системного действия. Ваюконс]рикторный:нрфект без вторичной реактивной гиперемии развива­ется в течение нескольких минут и сохраняется 4-8 ч.

При системном применении оказывает центральное еедативное действие. Применение препарата перед сном обеспечивает спокойный сон в течение всей ночи без дополнительного применения.

Фармакокннетнка. При местом применении системная абсорбция низкая.

Фенилэфрнн (мезашн) + карбннокеикам комбинированный деки л геста нт для приема внутрь.

Фармаколннамика. Комбинированный препарат, оказывает антигистамин-ное, честное противовоспалительное и вазоконстрикюрное действие. Умень­шает выраженность местных экссудативныч проявлений, снижает проницае­мость капилляров слизистой оболочки иска. Фенидхррин вызывает сужение сосулов и уменьшение отека слизистой оболочки носа. Устраняет явления ринита, жжение в глазах, чувство тяжести в голове на 10-12 ч.

11ЛР. Сухость во рту, анорексия. диспепсия, нарушение $рения, голово­кружение, головная боль, беесоннииа. тревожность, заторможенность, серд­цебиение, кардиалгия, повышение АД, изменение картины периферической крови, кожные аллергические реакции.

При передозировке у детей и лип старческого возраста отмечается возбуж­дение.

Взаимодействие с другими ЛС. Несовместим с ингибиторами МАО; симпа-томиметический:зффект усиливается на фоне действия гуанетидина и нзиба-рина. Галитан увеличивает риск развития аритмии,

Эфедрин

Фармакодннамика. Сичпагомиметик, дает а- и (1-адреностнмулируюший эффект. Действуя па афферентные адренергичеекие волокна. способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Оказывает вазоконстрик-торное, бронхол плати руюшее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сопротивление сосудов и системное АД. увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает атриоветрикулярную про-

Ал.-ктргач*х-к№" чаболевания 4 283

водимость, повышает тонус скелетных мышц, стимулирует ЦНС, по психо­стимулирующему действию близок к фенамину.

Эффективен при приеме внутрь, оказывает продолжительное действие. При повторном введении с небольшим интервалом (10-30 мин) прессорное дей­ствие эфедрина быстро снижается - возникает тахифилаксия.

Фармакокинетика. В небольших количествах метаболизируется в печени. Т |у2 3-6 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Показания. Ринит, артериальная гипотензия, сенная лихорадка, крапивни­ца, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии), миастения, нарколепсия, отравления снотворными и наркотиками, энурез, диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).

Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, ИБС, артериачь-ная гипертензия. органические заболевания сердца, гипертиреоз.

НЛР. Тремор, сердцебиение (через 15-30 мин после приема внутрь), тахи­кардия, потливость. При передозировке возбуждение, бессонница, задержка мочи, повышение АД, анорексия, рвота, потливость, сыпь.

Взаимодействие с другими ЛС. При применении одновременно с сердечны­ми гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возраста­ет риск развития аритмий.

Ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО воз­можно резкое повышение АД, с неселективными р-адреноблокаторами - умень­шение бронхолитического действия.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном. Эфедрин нецелесооб­разно применять длительно.

В связи со стимулирующим влиянием эфедрина на ЦНС возможно зло­употребление им.

Псевдоэфедрин + ибупрофен

Фармакодинамика. Комбинированное средство, оказывает сосудосуживаю­щее, жаропонижающее и анальгетическое действие. Псевдоафедрин - симпа-томиметик, уменьшает отечность слизистой оболочки носа, носоглотки, при­даточных пазух. Начало действия через 30 мин после приема, длительность 4-5 ч. Ибупрофен - НПВС, блокирует циклооксигеназу, изменяет метабо­лизм арахидоновой кислоты, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, снижает болевую чувствительность в очаге воспаления любой этиологии.

НЛР. Диспепсия, гастропатия в результате действия ибупрофена, сердеч­ная недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД, загру-динная боль, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения сна, тремор, возбуждение, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах, депрес­сия, аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, зуд, отек Квинке, нарушение функции печени и почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), сухость слизистых оболочек, жажда, потливость, мышеч­ная слабость.

284 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 18

При передозировке тошнота, рвота, нарушения сна. возбуждение, тахи­кардия. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими ЛС. Ибупрофен снижает эффективность урико-зурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов. фибринолитиков, снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств, усиливает гипогдикемический эффект производных суд ьфон ил моче­вины.

Ангацилы и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, повы­шает токсичность метотрексата.

Пеевдоэфедрин усиливает действие пероратьных антикоагулянтов. ослаб­ляет эффект диуретинов, усиливает действие силшагамиметикон.

Гуанегидин, резерпин, метиддопа ослабляют действие псевлоэфедрина.

Три циклические антилепреесанты могут как усиливать. так и ослаблять эффективность пеевдоэфедрин а.

Пеевдоэфедрин ослабляет действие гуанетилина, повышает аритм01енный эффект сердечных гликозидов, хинилина. трипиклических антидепрессантв.

Усиливаются гипертензивное действие и риск развития тахикардии при комбинации с трипиклическими антилепрессангами. другими симпатомиме-тиками, анорексигенными препаратами, амфетам и новыми психостимулято­рами, ослабляет:)ффект гипотензивных препаратов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность больным, деятель­ность которых связана с повышенной опасностью (управление транспортны­ми средствами).

Пеевдоэфедрин + парацетамол + хлорфенамин

Фарчаколннамика. Комбинированное средство, оказывает жаропонижаю­щее. анальгетическое. сосудосуживающее, антигистаминное. еедагивное. про-швокашлевое и бронходилатирующее действие, устраняет симгггомы просту-ды. Начало действия через 20-30 мин. длительность 4-4,5 ч.

НЛР. Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна. тош­нота, рила, боль в энигастрии, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, сухость во рту. задержка мочи, парез аккомодации, мидриаз. повышение внутриглазного давления, анемия, тромбоцит one ния. паннитоне -ния; 1емолитическая анемия, апластическая анемия, гепато- и нефротоксич-ность (в том числе папиллярный некроз), бронхоспазм.

Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокру­жение. нарушения сна. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО. еедативных пре­паратов. этанола. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина. Ан­тидепрессанты. противопаркинсонические средства, антипсихотические с\кд- ства, фснотиазиновые производные повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). Глюкокортикостсроиды увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбужде­нию, гиперпирексии. Триииклические антидепрессанты усиливают симпато-

Аллергические заболевания ♦ 285

миметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанети-дина, который в свою очередь усиливает а-адреностимулируюшую активность псевдоэфедрина.

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; не рекомендуется употребление этанола.

ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ

И БРОНХОВ

При бронхообструктивных заболеваниях ограничен воздушный поток в бронхах. Движение воздуха при дыхании могут затруднять спазм бронхов, отек бронхи­альной стенки или скопление мокроты в просвете брон­хов. В последнем случае, более типичном для бронхи­альной астмы (БА), бронхообструкция обратима и может полностью исчезнуть после лечения. При сдавлении бронхов извне 1 или ремоделировании 3 стенки бронхов бронхообструкция становится необратимой, что типич­но для хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ).

Бронхиальная астма

БА - хроническое воспалительное заболевание ды­хательных путей, в котором принимают участие многие клетки и клеточные элементы, особенно тучные клет­ки, эозинофилы, Т-лимфоциты, нейтрофилы и эпите-лиоциты. У предрасположенных лиц воспаление при­водит к рецидивирующим эпизодам свистяшего дыхания, скованности в грудной клетке и кашля, особенно но­чью и ранним утром. Эти эпизоды обычно связаны с обструкцией дыхательных путей разной выраженности, которая часто обратима спонтанно либо пол действием лечения. Воспаление также вызывает гиперреактивность бронхов на различные стимулы (определение из Отчета группы экспертов EPR-2, I997).

1 Сяавление бронхов извне наблюдается при эмфиземе (повышении
воздушности) легких и /или при разрастании в легких соединитель­
ной ткани (пневмосклероз).

2 Под ремоделированием понимают необратимое изменение стенки
бронхов (гипергрофия мыши стенки бронхов и отложение в стенке
бронхов коллагена). Основной причиной ремояелирования является
длительно существующее воспаление бронхиальной стенки.

Заболевания легких и бронхон ♦ 287

Этиология и патогенез. К развитию БЛ предрасполагают атопия: . другие наследственные факторы, длительный контакт с бытовыми и профессиональ­ными аллергенами.

У больных с атонией повторный контакт с аллергеном вызывает аллерги-ческую реакцию I гина. При этом тучные клетки и эозинофилы дыхательных путей выделяют высокоактивные вещества - медиаторы, способные вызывать спазм мышечной оболочки бронха, ее отек и повышенную чувствительность к различным раздражителям. Если контакт с атлертеном прекращается, эти про­цессы претерпевают обратное развитие, но если быстро устранить аллерген невозможно (например, атлергия на домашнюю пыль, пыльцу растений), вос­паление переходиi в хроническую фазу.

Эпидемиология. БА является одним из самых распространенных заболева­ний дыхательной системы. В европейских странах БА страдают до 5% взрослого населения и до 7% детей. В России 7 млн больных БА.

С"имптомокомплекс БА БА может впервые возникнуть в.тюбом возрасте. Ос­новные симптомы: приступы одышки с затруднением выдоха, свистящие хрипы в легких (выслушиваемые при аускультации). кашель. Наиболее частыми аллер­генами яатяются домашняя пыль, пыльна растений, шерсть домашних живот­ных, перо подушки, плесневые грибы и некоторые пишевые продукты. Крут ве­ществ. вызывающий аллергию, индивидуален, что определяет разнообразие клинических прояатений БА. При бытовой атлертин эпизоды кашля и удушья чаше возникают в ночные и утренние часы (i.e. после.гтительного пребывания дома). \ больных с атлергией на цветочную нылыгу - при поездках за юрод в период цветения растений, при ппшевой атлергии симптомы БА возникают пос­ле употребления тех или иных пищевых продуктов. У большинства больных име­ются симптомы бронхиальной пшерреактивности (повышенная чувствительность к сильным запахам, горячему и холодному воздуху, физической нагрузке). Тяже­лые приступы часто сопровождаются симптомами дыхательной недостаточнос-ти - цианозом (кожные покровы приобретают сероватый оттенок), ортопноэ больному легче дышать в положении сидя, нарушением сознания (вплоть до комы) и остановкой дыхания. Важным симптомом БА являстся положительный эффект бронхолитиков ингаляционных р\-атреностимуляторов или эуфиллина.

Течение и тяжесть заболевания. При БА приступы удушья чередуются с пе­риодами (иногда длительными) полного благополучия при отсутствии контакта с атлергеном или на фоне адекватной противовоспачительной терапии. При тяжелом течении заболевания приступы возникают ежедневно, существенно ограничивая физическую активность больного.

Различают несколько степеней тяжести БА:

жгкое интермиттируюшее течение - приступы несколько раз в год, лече­ния не требуется:

легкое пермитирукшее течение легкие приступы наблюдаются постоян­но (но не ШКДЫЙ лень), для лечения достаточно ингаляционных бронхолитиков:

умеренное течение - приступы возникают ежедневно, применение толь­ко бронхолитиков не устраняет симптомы;

Аюния - врожденная способность иммунной ежпгмы вырабатывать повышенное (избьпоч-ное) количество специфическою Igt" в ответ на контакт с а.иерк"ном.

288 * Клиническая фармаколоши и фармакотерапия * Глава 19

тяжелое течение практически постоянное затруднение дыхания,
физическая нагрузка ограничена, несмотря на одновременное применение
нескольких ЛС, не всегда удается добиться исчезновения симптомов.

Методы обследования и диагностика. Наиболее информативные методы обследования больных БА:

Расспрос больного, в ходе которого удается выявить типичные для БА симптомы (см. выше);

Аускульгания - у больных с обострением БА выслушиваются сухие сви­стящие хрипы, происхождение которых связано с движением воздуха по су­женным бронхам, однако в период между обострениями БА хрипы в легких могут полностью отсутствовать;

Спирометрия, позволяющая выявить и количественно оценить oipa-ничение воздушною потока. При сужении просвета бронхов (независимо от причины) отмечается снижение максимальной (или пиковой) скорости вы­доха и объема форсированного выдоха за 1-ю секунду. Результаты спиромет­рии сравнивают с должными значениями для лип данного возраста и телос­ложения. Важно отметить, что в период между обострениями или при эффективном лечении показатели спирометрии у больных БА соответствуют норме;

Пикфлоуметрия - измерение пиковой скорости выдоха, которое в упро­шенном виде может выполнить сам больной при помощи простою прибора - пикфлоуметра. Применение иикфлоу.метра позволяет больным контролировать свое состояние в домашних условиях;

Гест с бронхолилататорами". Бронхообструкция при БА (в отличие от других бронхообструктивных заболеваний) обратима после применения брон-ходилататоров (чаше всего (i.-адреностимуляторов). Данный тест имеет боль­шое диагностическое значение и позволяет отличить БА от других заболева­ний с явлениями бронхообструкции. Диагностически значимо увеличение объема фиксированного выдоха за 1-ю секунду после ингаляции бронхолити-ка более чем на 15% по сравнению с исходным;

Бронхопровокационный тест, позволяющий определить гиперреактив­ность бронхов, его также можно применять для диагностики БА у больных с нормальными показателями спирометрии. Если после ингаляции неспецифи­ческою раздражителя (например, гистамина) у больного увеличивается брон­хообструкция. можно с уверенностью говорить о БА;

Определение уровня Igli в крови (уровень IgE повышен не только у больных БА. но и при всех других аллергических заболеваниях). Для выявле­ния конкретных аллергенов проводят исследования аллерюспеиифических IgE в крови или выполняют кожные пробы с растворами различных аллергенов.

Критерии диагностики БА:

Клиническая картина (симптомы и жалобы);

Выявление бронхообструкции при спирометрии (или в результате брон-хопровокационною теста);

Волнообразное (обострение - ремиссия) течение заболевания.

Исследование обьема и скороои дыхания. - Бронхолнлататоры - ЛС, расширяющие бронхи в роулыате расслабления мыши бронхов.

Заболевания легких и бронхов Ф 289

Препараты для лечения насморка входят в десятку самых частых запросов со стороны посетителей аптек. Среди них, в свою очередь, самыми популярными препаратами традиционно остаются назальные сосудосуживающие препараты (деконгестанты или альфа-адреномиметики) .

Все назальные деконгестанты разрешены к отпуску без рецепта врача, поэтому первостольники вправе рекомендовать данные препараты покупателям. Разберемся более подробно с данной группой лекарственных средств.

Сосудосуживающие лекарственные препараты используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Применяют препараты этой группы местно (капли в нос, спреи) или внутрь. Противоотечный эффект препаратов - результат активации альфа-адренорецепторов и сужения сосудов слизистых оболочек и венозных образований носовых раковин.

Механизм действия назальных деконгестантов заключается в стимулирующем воздействии на альфа-адренорецепторы сосудов слизистой оболочки носа, что вызывает их сужение. Это в свою очередь приводит к уменьшению избыточной секреции (ринореи) и отека слизистой и быстрому облегчению нарушенного носового дыхания.

При синуситах и средних отитах деконгестанты - на первой линии терапии. Они улучшают носовое дыхание, уменьшают ринорею, помогают восстановить проходимость соустий околоносовых пазух и слуховых труб.

Курс лечения топическими деконгестантами, превышающий 5 дней, врачи не рекомендуют из-за опасности развития медикаментозного ринита. Для препаратов короткого действия ограничения по срокам лечения - 3 дня. Продолжительное использование препаратов этой группы без контроля врача опасно развитием атрофии слизистой носа.

Деконгестанты системного действия

К деконгестантам системного действия относится фенилэфрин, который входит в состав препаратов для приема внутрь. К препаратам, которые содержат фенилэфрин, относятся Терафлю, Гриппофлю, Колдакт Флю Плюс, Колдрекс, Ринза и другие комбинированные препараты.

Применение фенилэфрина в ряде случаев сопряжено с развитием головной боли, головокружения, раздражительности. Кроме того, на фоне приема фенилэфрина у больных отмечаются артериальная гипертензия, боли в области сердца и аритмия. Поэтому препараты фенилэфрина пациентам с сердечно-сосудистой патологией не назначают. У детей фенилэфрин разрешен к применению только с 15 лет.

Какие препараты и с какого возраста применяются?

Продолжительность действия различных деконгестантов и частота их применения в течение дня

Деконгестанты, в зависимости от продолжительности действия делятся на препараты короткого (до 4 часов), среднего (6-8 часов) и продолжительного действия (до 12 часов).

Типичные представители лекарственных средств короткого, до 4 часов, действия - тетризолин (Тизин) и нафазолин (Нафтизин). За скорость возникновения клинического эффекта этой группы препаратов приходится платить ростом уровня побочных эффектов.

Повышение риска объяснимо, ведь препараты короткого действия требуется применять 3–4 раза в день. Это увеличивает вероятность дистрофии слизистой оболочки, расстройств сосудистого тонуса пещеристых образований полости носа. Последние проявляются затруднением носового дыхания.

Среднюю продолжительность действия, 6–8 часов, демонстрирует ксилометазолин. Препараты на основе этого действующего вещества - Галазолин, Тизин Ксило, Ксимелин, Ксилен, Снуп, Отривин, Риномарис, Длянос. В том же списке - Гриппостад Рино, Ринорус, Риностоп. Деконгестанты средней продолжительности действия вводят 2–3 раза в день.

Препараты второй группы - комбинированные. Среди них Тизин Ксило БИО с гиалуроновой кислотой, которая увлажняет слизистую оболочку и снижает риск дистрофии слизистой. Лекарственные препараты с эфирными маслами - Ксимелин Эко с ментолом, Звездочка НОЗ - демонстрируют противомикробное, местно-раздражающее и отвлекающее действие. Ксимелин Экстра содержит, помимо ксилометазолина, антихолинергический компонент ипратропия бромид. Он помогает при выраженной ринорее.

Распространены на аптечных полках препараты ксилометазолина с морской водой: Риномарис и Снуп. Они увлажняют слизистую оболочку, останавливают атрофические процессы, стимулируют работу мерцательного эпителия. Такие препараты полезны при остром насморке и выраженном чувстве сухости в носу.

Деконгестанты третьей группы действуют до 12 часов и требуют введения 1 раз в день. В группу входят трамазолин (Лазолван Рино, Адрианол), оксиметазолин (Називин).

Однократное введение повышает комплаентность больных. Кроме того, схема введения препарата снижает токсическое влияние препаратов на мерцательный эпителий слизистой.

Это положительно сказывается на течении заболевания.

Правила безопасного применения деконгестантов у детей

1. Наиболее безопасным средством для улучшения носового дыхания для детей до 6 летнего возраста является использования промывания носовых ходов 0,9% раствором поваренной соли.
2. В случаях отсутствия достаточного результата могут быть использованы детские формы препаратов деконгестантов: ксилометазолин (0,05% капли и гель), оксиметазолин (0,01% раствор детям с рождения и до 1 года и 0,025% раствор с года до 6 лет, старше 6−летнего возраста может быть использован 0,05% раствор), нафазолин (0,05% раствор), тетразолин (с 3 лет 0,05% раствор).
3. Препараты деконгестантов применяться при наличие ринореи детям первого года жизни и до 3−х лет по 1 капле, от 3−х до 6 лет− по 2 капли, старше 6 лет могут быть использованы более концентрированные растворы и гели (0,05%) по 2 капли не более чем 2−3 раза в день, лучше однократно на ночь.
4. Для облегчения обеспечения точности дозировки флакон раствора для детей вместо распылителя должен иметь капельницу или градуированную пипетку с отметкой количества капель.
5. Неосторожность во время закапывания в нос раствора может привести к попаданию его на конъюнктиву глаза и вызвать ожог.
6. Доказана эффективность следующей процедуры для детей самого раннего возраста−1−2 капли 0,01%раствора наносят на вату и протирают носовые ходы, применяют в виде турунд в нос.
7. Не рекомендуется одновременное применение с деконгестантами других лекарственных средств для интраназального использования.
8. Продолжительность использования препаратов деконгестантов у детей не может быть продолжительней 3−5 суток.

Консультация первостольника при отпуске деконгестантов

При отпуске деконгестантов посетителям аптеки следует выяснить возраст больного. «Взрослый» препарат способен вызвать передозировку и отравление у маленьких детей. Масса тела у них невелика, а слизистая оболочка носа обладает большей проницаемостью, чем у взрослых. Но родители забывают это и вводят ребенку препарат в концентрации, которая превышает нужную дозу в 30 раз!

Применение деконгестантов продолжительного или среднего действия уменьшает побочные эффекты. Полезно применять с деконгестантами другие терапевтические средства. Дополнить лечение полезно растворами морской воды Аквалор или Аква Марис Плюс с декспантенолом. Другой вариант - антигистаминные препараты. Чтобы повысить безопасность лечения, следует соблюдать точную дозировку, кратность, продолжительность приема.

Правила местного применения деконгестантов:

1. Очистите носовую полость.
2. Запрокиньте голову.
3. Закапайте 5 капель препарата или сделайте 2 впрыска в каждую половину носа.
4. Оставайтесь с запрокинутой головой 2–3 минуты после процедуры.

Выводы:

1. Деконгестанты применяют местно и внутрь. Топические препараты для местного применения отличаются по срокам действия.
2. Продолжительное лечение топическими деконгестантами без контроля врача повышает риск атрофии слизистой и медикаментозного ринита.
3. Комбинированным топическим деконгестантам средней продолжительности действия присущи дополнительные терапевтические эффекты.
4. Насморк у детей требует повышенного внимания к выбору и дозированию препаратов.

Для цитирования: Заплатников, Овсянникова Е.М. Рациональное применение назальных деконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях у детей // РМЖ. 2004. №1. С. 36

О стрые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) - самые распространенные инфекционные заболевания у детей . Значительный уровень заболеваемости ОРВИ обусловлен высокой восприимчивостью детей, особенно раннего возраста, к возбудителям данных инфекций, большим многообразием этиологических агентов, а также воздушно-капельным путь передачи .

Входными воротами для возбудителей ОРВИ являются слизистые верхних дыхательных путей (нос, глотка, гортань). Респираторные вирусы, проникая в клетки эпителия верхних отделов респираторного тракта, начинают активно реплицироваться. Размножение вирусов сопровождается цитопатическим эффектом, степень выраженности которого обусловлена особенностями возбудителя . В слизистых респираторного тракта при этом развивается воспаление, сопровождающееся вазодилатацией с увеличением проницаемости сосудистой стенки и усиленной экссудацией. Клиническими проявлениями этих процессов являются катаральные симптомы (насморк, кашель, гиперемия слизистых небных миндалин, глотки и др.).

Лечение детей с ОРВИ строится в зависимости от индивидуальных особенностей ребенка и клинической картины заболевания. Так, у детей с неблагоприятным преморбидным фоном, независимо от состояния, а также у пациентов с тяжелыми вариантами инфекции показано использование не только симптоматических, но и противовирусных препаратов (интерфероны, индукторы эндогенного интерферона и др.) . При легких же формах ОРВИ лечение детей, как правило, ограничивается назначением симптоматических средств. Следует отметить, что в последние годы активно обсуждаются алгоритмы выбора и особенности применения у детей различных симптоматических лекарственных средств (жаропонижающие, противокашлевые, отхаркивающие, муколитические). В то же время вопросы рационального использования в педиатрической практике назальных сосудосуживающих препаратов освещены недостаточно, что и послужило причиной настоящей публикации.

Насморк - наиболее частый симптом ОРВИ, отражающий воспаление слизистой оболочки носа . При этом развиваются гиперсекреция и отек слизистой. В результате уменьшается просвет носовых ходов, что вызывает чувство «заложенности» и затрудняет носовое дыхание. Отек слизистой носа приводит также к нарушению дренажа параназальных синусов, что способствует повышению в них давления. Создаются условия для активизации условно-патогенной флоры. В результате этого возникает риск развития такого осложнения, как бактериальный синусит. Выраженный отек слизистой носоглотки приводит к обструкции слуховой трубы с возможным последующим возникновением евстахиита, а также среднего отита. Следует отметить, что насморк, особенно у детей раннего возраста, может становиться причиной нарушения сна и аппетита. При этом у новорожденных и детей грудного возраста затрудненное носовое дыхание может привести к отказу от грудного вскармливания .

Учитывая вышеизложенное, понятно, что применение лекарственных средств, купирующих насморк при ОРВИ, не только улучшает самочувствие ребенка, но и предупреждает развитие возможных осложнений. С этой целью используются препараты, вызывающие вазоконстрикцию сосудов слизистых носа . Эти сосудосуживающие лекарственные средства называют назальными деконгестантами (дословный перевод - «устраняющие гиперемию и застой в носу», от англ. congestion - закупорка, застой, гиперемия). В зависимости от способа применения различают системные и местные деконгестанты.

В педиатрической практике используются преимущественно местные деконгестанты . При этом в последние годы при ОРВИ практически не применяются препараты, содержащие адреналин и эфедрин, а предпочтение отдается имидазолинам. К имидазолинам относятся такие препараты, как оксиметазолин (Називин) , ксилометазолин, тетризолин, инданазолин и нафазолин (табл. 1). Имидазолины являются a -адреномиметическими лекарственными средствами. При их использовании активируются a -адренорецепторы сосудов слизистой носа, что приводит к назальной вазоконстрикции. Благодаря этому уменьшаются гиперемия и отек слизистой, снижается уровень назальной секреции, восстанавливается отток слизи из параназальных синусов, что приводит к нормализации в них давления. При этом купируется насморк, улучшается носовое дыхание и исчезает чувство «заложенности». Кроме этого, уменьшение отека слизистой в области глоточного устья слуховой трубы способствует адекватной аэрации среднего уха. Однако несмотря на сходный механизм действия, анализируемые препараты имеют существенные отличия, которые и определяют их клиническую эффективность. В зависимости от продолжительности антиконгестивного эффекта выделяют препараты короткого, среднего и длительного действия (табл. 1).

Производные нафазолина, тетризолина, инданазолин характеризуются непродолжительным сохранением сосудосуживающего эффекта (не более 4-6 часов), что требует более частого их использования - до 4 раз в сутки. Установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистых носа. Следует отметить, что в ряде стран производные нафазолина не рекомендованы для использования в педиатрической практике . В России применение нафазолина разрешено у детей старше 2 лет . При этом подчеркивается, что для детей в возрасте от 2 лет до 6 лет необходимо использовать 0,025% раствор нафазолина . Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, т.к. официнальные растворы нафазолина и его аналогов соответствуют 0,05% и 0,1% концентрации. Попытки самостоятельного, особенно со стороны родителей, доведения препарата до нужной концентрации таят в себе потенциальную угрозу передозировки. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно. В целом в последние годы сосудосуживающие препараты короткого действия у детей используются все реже.

К назальным деконгестантам средней продолжительности действия (до 8-10 часов) относятся производные ксилометазолина . Эти препараты не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. У детей в возрасте от 2 до 12 лет может использоваться 0,05% раствор ксилометазолина, а у детей старше 12 лет - 0,1% раствор . Учитывая продолжительность действия препаратов, кратность их применения не должна превышать 3 раз в сутки.

Производные оксиметазолина (Називин) относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря этому клинический эффект достигается при более редком введении - обычно бывает достаточным их использование не чаще, чем 2-3 раза в течение суток. Следует отметить, что препараты оксиметазолина (Називин) при применении в рекомендованных дозах не вызывают нарушений мукоцилиарного клиренса .

Установлено, что терапевтическая эффективность оксиметазолина достигается в более низких концентрациях, чем у других сосудосуживающих средств . Благодаря этому были созданы лекарственные формы оксиметазолина в низкой концентрации 0,01%, которые эффективны у новорожденных и детей грудного возраста. Результаты открытых многоцентровых исследований по изучению клинической эффективности и безопасности применения оксиметазолина (Називин 0,01%), проведенные у 638 грудных детей, показали, что в 97% случаев использования препарата наблюдалось длительное восстановление носового дыхания. При этом более чем в 70% случаев отмечалась нормализация ночного сна .

Высокая эффективность и хорошая переносимость низких концентраций оксиметазолина (Називин 0,01%) позволили рекомендовать его использование даже при лечении новорожденных детей . Следует отметить, что Називин 0,01% в настоящее время является единственным топическим деконгестантом, разрешенным МЗ РФ к применению у новорожденных и детей грудного возраста. При этом новорожденным Називин 0,01% назначают по 1 капле в каждый носовой ход 2-3 раза в день, а с пятого месяца - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день. У детей старше 1 года и у дошкольников (до 6 лет) рекомендуется использовать Називин 0,025% , при этом концентрация препарата в 2 раза ниже, чем у остальных местных деконгестантов, рекомендованных к применению с 2 до 6 лет. У детей школьного возраста используется Називин 0,05% .

Для практического применения удобны топические деконгестанты, выпускаемые в виде назальных спреев. Использование назальных спреев более эффективно благодаря равномерному распределению препарата на слизистой носоглотки. Однако до недавнего времени их использование в педиатрической практике было ограничено из-за отсутствия лекарственных форм, разрешенных к применению у детей. Только в последние годы в России были зарегистрированы назальные спреи ксилометазолина и оксиметазолина (Називин 0,05%). При этом большинство из них имеют возрастные ограничения, т.к. рекомендованы для использования у детей старше 6 лет или даже 12 лет.

При строгом соблюдении рекомендованного режима дозирования, способов применения (интраназальное введение в виде капель или спрея) и продолжительности использования (не более 3-5 дней) побочные и нежелательные явления при использовании топических сосудосуживающих препаратов встречаются редко. Среди них описаны: индивидуальная непереносимость, медикаментозный ринит, а также общие проявления (головная боль, тошнота, повышенная возбудимость, сердцебиение и др.), которые чаще развиваются у пациентов с повышенной чувствительностью к адреномиметикам. При нарушении режима дозирования местных сосудосуживающих препаратов может развиться медикаментозный ринит. При этом в качестве основной причины данного состояния обсуждается возникновение рефрактерности сосудов слизистой носа к адреномиметикам, что приводит к развитию вторичной назальной вазодилатации. Клинически медикаментозный ринит характеризуется повторным появлением гиперемии и отека слизистой носа с нарушением носового дыхания и «заложенности», несмотря на проводимую терапию. Чаще развитие данного осложнения встречается при использовании препаратов короткого действия. При длительном и бесконтрольном использовании местных деконгестантов возможно развитие атрофии слизистых носа. Поэтому лечение данными препаратами не должно превышать 3-5 дней.

Следует отметить, что у детей, особенно раннего возраста, несмотря на местный способ применения, использование деконгестантов может сопровождаться развитием системных нежелательных эффектов. Это связано с тем, что у детей повышена резорбтивная поверхность слизистых носа из-за большей величины их относительной площади (относительно массы тела). Повышенному поступлению местных деконгестантов в системный кровоток также способствует травматизация слизистой, нередко возникающая из-за дефектов проводимого туалета носовых ходов (повреждение при промывании и/или закапывании кончиком пипетки или груши).

Нарушения рекомендуемого режима дозирования (увеличение разовых доз или частоты использования) могут привести к передозировке с развитием серьезных патологических состояний вплоть до угнетения ЦНС, гипотермии и комы. Аналогичные клинические проявления отмечаются и при случайном оральном приеме данных препаратов. Поэтому местные деконгестанты, как и все другие лекарственные средства, необходимо хранить в недоступном для детей месте, а их использование должно строго регламентироваться. При этом врач, назначая ребенку эти препараты, должен обязательно предупредить родителей о недопустимости превышения рекомендуемых доз.

Следует также помнить о недопустимости использования местных сосудосуживающих средств одновременно с приемом трициклических антидепрессантов (амитриптилин, кломипромин и др.) или ингибиторов МАО (метролиндол и др.) в связи с высоким риском развития нежелательных явлений .

Заканчивая характеристику местных сосудосуживающих препаратов, следует отметить, что в целом оптимальным топическим деконгестантом при лечении детей с ОРВИ является оксиметазолин (Називин) .

В последние годы на отечественном фармацевтическом рынке широко представлены комбинированные лекарственные средства для симптоматического лечения острых инфекций верхних дыхательных путей. Как правило, в состав этих препаратов входят антипиретик и системный деконгестант, реже комбинацию дополняют антигистаминные, аскорбиновая кислота и отхаркивающие. При этом в качестве системных деконгестантов используется фенилэфрин. Ранее входившие в состав комбинированных безрецептурных препаратов фенилпропаноламин и псевдоэфедрин на сегодняшний день отнесены к группе сильнодействующих препаратов, поэтому исключены из списка безрецептурных средств .

Терапевтический эффект системных деконгестантов обусловлен их стимуляцией a -адренорецепторов сосудов слизистой оболочки носоглотки. В результате возникает назальная вазоконстрикция, уменьшаются гиперемия и экссудации тканей. Это сопровождается уменьшением «заложенности» носа, купированием насморка и улучшением носового дыхания в целом. Восстановление дренажа придаточных пазух носа и евстахиевой трубы способствует снижению давления в параназальных полостях и в среднем ухе. Однако отсутствие селективности действия системных деконгестантов и потенциальный риск развития при этом разнообразных побочных эффектов, требуют серьезного отношения к их назначению у детей. В связи с этим считаем целесообразным коротко остановиться на наиболее важных вопросах практического применения системных деконгестантов в педиатрической практике.

Фенилэфрин - адреномиметик, стимулирующий преимущественно a -адренорецепторы. Фенилэфрин включен в целый ряд комбинированных лекарственных средств, используемых при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях . Хотя в обычных терапевтических дозах препарат не обладает выраженным стимулирующим действием на ЦНС, при его применении могут развиться побочные эффекты, проявляющиеся возбуждением, беспокойством, раздражительностью, возникновением тремора. Использование фенилэфрина может также сопровождаться артериальной гипертензией, болями в области сердца и аритмией, головокружением и головной болью. Одновременное использование с фенотиазиновыми производными, фуросемидом и другими мочегонными уменьшает терапевтический эффект .

Особо следует подчеркнуть, что в педиатрической практике системные деконгестанты (фенилэфрин и др.) в связи с риском развития перечисленных побочных эффектов имеют ограниченное применение и разрешены только у детей старше 12 лет.

При назначении комбинированных препаратов, содержащих системные деконгестанты, врач обязательно должен обращать внимание пациента и его родителей на то, что в состав этих лекарственных средств могут входить антипиретики (парацетамол или ибупрофен), блокаторы Н 1 -рецепторов гистамина (хлорфенамин, фенирамин и др.), противокашлевые (декстраметорфан), аскорбиновая кислота, кофеин и др. Поэтому дополнительное использование жаропонижающих, антигистаминных, противокашлевых или отхаркивающих препаратов может привести к их передозировке и развитию нежелательных эффектов.

Таким образом, при использовании назальных деконгестантов при лечении детей с ОРВИ следует придерживаться следующих принципов. Выбор препарата зависит от возраста ребенка и его индивидуальных особенностей (табл. 2). При этом у новорожденных и детей грудного возраста препаратом выбора является Називин 0,01%. У детей в возрасте от 1 года до 2 лет в качестве стартовой антиконгестивной терапии должен использоваться Називин 0,025%.

У детей от 2 до 6 лет при использовании препаратов в виде интраназальных капель предпочтение должно отдаваться Називину 0,025%, как препарату, который содержит активное вещество в меньшей концентрации и при этом обладает продолжительным клиническим эффектом. В тех случаях, когда у детей в возрасте от 2 до 6 лет решено использовать деконгестант в виде назального спрея, назначается только Ксимелин 0,05% (ксилометазолин).

У детей в возрасте от 6 до 12 лет могут использоваться как оксиметазолин, так и ксилометазолин. При этом оксиметазолина используется в виде назальных капель Називина 0,05% или спрея Називин 0,05%. Ксилометазолин также назначается в виде назальных капель или в виде спрея.

У детей в возрасте старше 12 лет и у подростков могут применяться «взрослые» дозировки ксилометазолина в виде 0,1% препаратов. В то же время предпочтительнее использовать оксиметазолин, который даже у детей этого возраста, эффективен меньшей концентрации (Називин 0,05%). Следует отметить, что альтернативой топическим сосудосуживающим препаратам у пациентов данной возрастной группы могут считаться системные деконгестанты. Назначение назальных деконгестантов системного действия может быть оправдано, если у ребенка с ОРВИ одновременно имеются симптомы интоксикации (лихорадка, головная боль и др.) и нет противопоказаний для их применения.

Таким образом, в настоящее время в арсенале врачей-педиатров имеются эффективные антиконгестивные лекарственные средства, рациональное применение которых позволяет быстро купировать клинические проявления воспаления слизистой носоглотки при ОРВИ, что не только улучшает самочувствие, но и предупреждает развитие возможных осложнений.

Литература:

1. Государственный реестр лекарственных средств. - М.: МЗ РФ, 2000.

2. Острые респираторные вирусные инфекции./ Нисевич Н.И., Учайкин В.Ф. Инфекционные болезни у детей. - М.: Медицина, 1985. - С. 55-73.

3. Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика/ Научно-практическая программа Союза педиатров России. - М.: Международный Фонд охраны здоровья матери и ребенка, 2002. - 69 с.

4. Нурмухаметов Р.А. Сосудосуживающие средства (деконгестанты). - Consilium provisorum. - 2001. - №1(1). С. 21-23.

5. Состояние здоровья населения Российской Федерации в 2001 г. (Статистический отчет МЗ РФ). - Здравоохранение Российской Федерации. - 2003. - №1. - С. 49.

6. Таточенко В.К. Лечебная тактика при острых заболеваниях носоглотки. МРЖ. - 1999. - Т.7. - №11. - С. 520-522.

7. Учайкин В.Ф. Руководство по инфекционным заболеваниям у детей. - М.: Гэотар Медицина, 1998. - 700 с.

8. Akerlund A., Klint T., Olen L., Rundcrantz H. Nasal decongestant effect of oxymetazoline in the common cold: An objective dose response study. J Laringol Otol 1989; 103: 743-6

9. Cannon N.L., Dalgleisch J., Frank H. et al. Evaluation of oxymetazoline paediatric in the treatment of nasal congestion. J. Matern. Child. Health 1976; 1: 32-3

10. Deitmer T., Scheffler R. The effect of different preparations of nasal decongestants in ciliary beat frequency in vitro. Rhinology 1993; 31: 151-3

11. Franke G., Muhle V., Tschiakin M. Final report on Post-Marketing Survelliance (PMS) study: Use of Nasivin TM sanft 0,01% metered dropper for infants. Merck Produckte Vertiebsgesellschaft& Co, Darmstadt, 2000

12. Jones N.S. Current concepts in management of paediatric rhinosinusitis. J Laringol Otol 1999; 113: 1-9

13. Red Book: 2000. Report of the Committee on Infection Diseases. 25rd: American Academy of Pediatrics, 2000, 855 p.

14. Ruggeberg F. Clinical trials of oxymetazoline hydrochloride nasal drops for babies (Nasivin TM 0,01%). Z Allg Med, 1974; 11: 535-7

15. The Merck Manual. - 17th Ed., 1999.

16. Постановление Правительства РФ № 681 от 30 июня 1998 Об утверждении перечня наркотических средств и их прекурсрров, подлежащих контролю в Российской Федерации.