Противомикробные препараты назначаются пациентам только в тех случаях, если заболевание вызвано бактериальной инфекцией. Такие болезни всегда сопровождаются повышением температурных показателей и образованием гноя. Чтобы приостановить деятельность вредных микроорганизмов, используются антибиотики с широким спектром воздействия. В амбулаторных условиях для лечения бактериальных инфекций удобнее всего принимать таблетки. Одним из таких медикаментов считается Оспамокс 1000.

Другие названия и классификация

Ospamox 1000, Amoxicillin, Амоксициллин. Противомикробное средство из пенициллиновой группы.

Международное непатентованное название

Амоксициллин.

Торговые названия

Оспамокс.

Регистрационный номер

No РК-ЛС-5No016567.

АТХ

J01CA04 Ospamox.

Состав и лекарственные формы

Препарат продается в таблетках. Действующим веществом является амоксициллин. Его содержание на 1 таблетку составляет 1000 мг.

В составе имеются и вспомогательные компоненты в виде:

• стеарата магния;
• поливидона;
• натрия крахмалгликолята;
• микрокристаллической целлюлозы;
• диоксида титана;
• талька.

Таблетки имеют пленочную оболочку. Отличаются беловатым или кремовым оттенком, продолговатой и двояковыпуклой формой. На капсуле есть риски. Наблюдается специфический запах.

Фармакологическая группа

Антибактериальное средство из категории пенициллинов с бета-лактамным действием. Обладает широким спектром воздействия. Предназначен для системного использования.

Фармакологическое действие

В качестве действующего вещества выступает амоксициллин. Он включен в подгруппу аминопенициллинов. Проявляет бактерицидный эффект. Неблагоприятно сказывается на деятельности грамположительных и грамотрицательных микробов.

Воздействие медикамента направлено на угнетение синтезирования пептидогликанов, которые являются основой клеточных мембран. Процесс образования этого компонента на завершающем этапе разрушается под влиянием амоксициллина на фоне приостановления ферментативной активности пенициллинсвязывающих белков. Так как клеточные мембраны повреждаются в период размножения и роста, отмечается лизис бактериальных агентов.

Токсический эффект после применения отсутствует.

Препарат не проявляет активность против цитробактерий, клебсиеллы, протеи, бактероидов, энтерококков, моракселлы, хламидии, микоплазмы, псевдомонады.

После употребления активный компонент всасывается в тонкой кишке. Прием пищи не сказывается на скорости абсорбции. Начинает действовать через 30 минут. Максимальной концентрации достигает через 1-2 часа.

Равномерно распределяется в жидкостях, тканях и внутренних органах. Проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Наивысшая концентрация наблюдается в желчи, гное и мокроте.
Амоксициллин в виде неактивного метаболита выводится вместе с мочой. Полностью выводится через 5-20 часов.

Показания к применению Оспамокса 1000

Медикамент применяется для лечения заболеваний инфекционного характера, которые вызваны восприимчивыми к пенициллину бактериями.

Препарат назначается:

• при пневмонии, абсцессе легких, остром или хроническом бронхите, отите, фарингите, синусите;
• при простатите, уретрите, цистите, пиелонефрите;
• при эндометрите, гонорее неосложненного характера;
• при рожистом воспалении, дерматите;
• при холецистите, паратифе, шигеллезе, сальмонелезе, брюшном тифе;
• при листериозе, лептоспирозе, инфекционном эндокардите.

Антибиотик назначается пациентам с септицемией или бактериальным менингитом. Применяется в качестве профилактики после хирургических манипуляций.

Как принимать Оспамокс 1000

Таблетки предназначены для внутреннего применения. Запиваются большим количеством воды. Дозировку подбирает доктор в зависимости от возраста больного и тяжести заболевания.

При острых болезнях средней степени тяжести назначается по 500 мг трижды в день. Принимается лекарство через равные промежутки времени.

Если у пациента диагностирована острая гонорея, то однократно употребляется 3 г амоксициллина в сочетании с 1 г пробенецида.

При поражении органов мочеполовой системы взрослым рекомендуется принимать по 3 г амоксициллина. Кратность применения - 2 раза в сутки.

Если заболевание вызвано стрептококками, то использовать антибиотик нужно не меньше 10 суток.

После того как признаки болезни спали, употреблять лекарство необходимо еще в течение 2-3 дней.

Оспамокс используется для лечения детей старше 10 лет. Дозировка составляет 1000 мг в сутки. Подросткам старше 14 лет назначается по 500 мг, но кратность применения увеличивается до 3 раз.

Особые указания

Перед тем как начать антибактериальную терапию, следует сделать тест на восприимчивость к пенициллинам.

Чтобы избежать нарушения кишечной микрофлоры и работы пищеварительного тракта, нужно принимать препараты с бифидобактериями.

При болезнях почек замедляется процесс выведения действующих веществ. В таких ситуациях лечение необходимо прекратить или понизить дозировку.

При продолжительном применении наблюдается чрезмерное размножение дрожжевых грибков. Есть риск возникновения суперинфекции.

Если производится лечение большими дозами, то нужно принимать много жидкости для профилактики кристаллурии. Еще рекомендуется проводить контроль показателей крови.

Побочные действия Оспамокса 1000

Таблетки хорошо переносятся пациентами. В редких случаях диагностировались побочные эффекты в виде:

• тошноты, рвотных позывов, болезненного чувства в области живота, метеоризма, нарушения стула;
• сухости в ротовой полости, изменения вкусовых качеств, временного окрашивания языка в черный цвет;
• головокружения, гиперкинезии, обморока;
• высыпаний на кожном покрове и зуда;
• крапивницы, эритемы или дерматита;
• возникновения лихорадочного состояния, грибкового поражения слизистых оболочек, кандидоза.

В тяжелых случаях наблюдаются судороги, анафилактический шок, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, суперинфекция.

При возникновении любых побочных эффектов антибиотик отменяется. Следует обратиться за помощью к доктору.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В инструкции указано, что пациент во время антибактериальной терапии должен соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и работы с опасными приборами.

Противопоказания

Принимать Оспамокс 1000 можно не всем пациентам. Существует несколько ограничений в виде:

• гиперчувствительности к действующим и вспомогательным компонентам;
• наличия аллергических реакций на пенициллины в анамнезе;
• детского возраста младше 10 лет;
• инфекционного мононуклеоза;
• эпилепсии;
• тяжелых инфекций пищеварительного с развитием поноса и рвоты;
• аллергического диатеза;
• бронхиальной астмы;
• вирусных заболеваний;
• сенной лихорадки.

Запрещен пациентам с острым лимфобластным лейкозом. Препарат с осторожностью назначается пациентам с менингитом, нарушенной функцией почек и болезнями желудка.

Передозировка

Если медикамент принимать в больших дозах, то у больного появляются тошнота, диарея, рвота. Этот процесс опасен обезвоживанием и нарушением водно-солевого баланса. В таких случаях промывается желудок, дается солевое слабительное и энтеросорбент.

При нарушении водно-солевого баланса принимаются меры по восстановлению уровня электролитов и жидкости. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие и совместимость

Если антибиотик принимается с фенилбутазоном, пробенецидом, оксифенбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, сульфинпиразоном, то происходит увеличение периода полувыведения действующих веществ.

В комбинации с кларитромицином, тетрациклином или макролидами наблюдается нейтрализация бактерицидного воздействия амоксициллина.

Нельзя пить таблетки с Аллопуринолом. Это позволит избежать появления аллергии.

Противопоказано принимать Оспамокс с Дисульфирамом.

С осторожностью антибиотик сочетается с гормональными пероральными контрацептивами. Наблюдается понижение эффективности последнего, поэтому рекомендуется использовать дополнительные методы защиты.

С алкоголем

Не сочетается со спиртосодержащими напитками.

Производитель

Производителем является фармакологическая компания из Австрии под названием Sandoz.

Условия отпуска из аптек

Отпускается только рецепту врача.

Цена

Упаковка 12 шт. с дозировкой 1000 мг стоит в пределах 170-183 рублей.

Условия и срок хранения

Таблетки хранятся в сухом и темном месте при комнатной температуре. Нужно беречь от детей. Срок хранения составляет 4 года с даты изготовления.

Аналоги

Есть медикаменты, которые имеют похожий состав. В этот список включают:

1. Амоксициллин. Выпускается в капсулах и суспензии.
2. Амосин.
3. Гоноформ. Предназначен для внутривенного введения.
4. Грюнамокс ДТ.
5. Флемоксин Солютаб. Продается в виде диспергируемых таблеток.
6. Экобол.

Перед тем как заменить средство, необходимо проконсультироваться с врачом.

Оспамокс: Инструкция по применению

Оспамокс®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрата 574.00 мг (эквивалентного 500.00 мг амоксициллина) или 1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)

вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К 25), натрий крахмал гликолят тип А, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96 % (в виде 50 % раствора)

состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%. В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах скорость всасывания уменьшается. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. При пероральном применении одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 - 11 мг/мл. После применения одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация и выведение

Примерно 60-80% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью.

Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения 5-20 ч.

Дети

У недоношенных детей со сроком гестации 26-33 недель, общий клиренс после внутривенного введения амоксициллина на 3 день жизни, находился в диапазоне от 0,75 до 2 мл/мин и был очень схож с клиренсом инулина (СКФ) в этой группе пациентов. После перорального введения всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов. Следовательно, в связи с уменьшением

клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя

такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis $ , Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*. Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori. Анаэробы: Peptostreptococci. Другие: Borrelia.

К амоксициллину малочувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium $, Streptococcus pneumoniae * + , Streptococcus viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli +, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para-influenzae *, Moraxella catarrhalis +, Proteus mirabilis Анаэробы: Prevotella, Fusobacterium spp.

К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus . Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp , Citrobacter spp , Enterobacter spp , Klebsiella spp , Legionella , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia spp , Pseudomonas spp , Serratia spp .

Анаэробы: Bacteroides fragilis .

Другие: Chlamydia , Mycoplasma , Rickettsia .

*Клиническая эффективность продемонстрирована в отношении чувствительности изолятов в рамках утвержденных клинических показаний, распространение патогенов > 50%.

$ Природные промежуточные виды.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопеницллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата

или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут

одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами чувствительными к амоксициллину:

Инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый синусит и тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А

Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии)

Инфекции мочевыводящих путей: цистит

Профилактика эндокардита

Лечение ранней локализованной стадии болезни Лайма, связанной с мигрирующей эритемой (1 стадия)

Эрадикация Helicobacter Pylori : в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.

Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.

Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)

Стандартная доза: от 750 мг до 3 г препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Тонзиллит: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.

Обострение хронического бронхита: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в

Внебольничная пневмония: по 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

от 500 мг до 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки, в течение 14-21 суток.

Эрадикация Helicobacter pylori: препарат Оспамокс назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, в комбинации с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг или лансопразолом 30 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток. При лечении пациентов с резистентностью к кларитромицину более 20% следует рассматривать альтернативный режим терапии.

Дети (масса тела менее 40 кг)

Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.

Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).

Суточная доза препарата Оспамокс составляет 40 - 90 мг/кг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема* (не более 3000 мг в сутки) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизма.

Фармакокинетические/фармакодинамические данные показывают, что при режиме дозирования 3 раза в сутки повышается эффективность терапии, поэтому режим дозирования 2 раза в сутки рекомендуется только, если доза находится в верхнем диапазоне.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.

Тонзиллит: 50 мг/кг препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 приема.

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): 50 мг/кг в сутки препарата Оспамокс, разделенная на 3 приема, в течение 14-21 суток.

Профилактика эндокардита: назначают 2000мг-3000мг препарата Оспамокс, принимают внутрь за один час до начала хирургической операции.

Дети: назначают 50 мг амоксициллина/кг массы тела в виде однократной дозы за один час до начала хирургической операции.

Нарушение функции почек

Пациентамс тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить.

Пациентамс почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы.

Краткий курс лечения в виде однократной дозы 3000 мг не применяют при почечной недостаточности.

Взрослые пациенты (включая пожилых пациентов)
	Клиренс креатинина			Интервал между приемами
		Коррекция дозы не требуется.
В случае гемодиализа: вводят препарат Оспамокс 500 мг в конце процедуры. Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг
	Клиренс креатинина мл/мин				Интервал между применениями
			стандарт-ная доза		Коррекция дозы не требуется
			стандарт-ная доза		12 ч (что соответствует 2/3 дозы)
			стандарт-ная доза		24 ч (что соответствует 1/3 дозы)

Коррекция дозы не требуется при нарушении функции печени.

Продолжительность лечения.

Средний курс лечения 5-7 дней. Лечение следует продолжать в течение 2 - 3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком продолжительность терапии составляет 6-10 дней для достижения эрадикации микроорганизма.

Побочные действия

Классификация побочных действий: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1,000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

часто - боль в желудке, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, мягкий стул, диарея, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушения вкуса. Эти побочные действия в основном носят легкий характер и часто исчезают либо во время лечения, либо вскоре после завершения терапии.

Возникновение этих нежелательных явлений в целом можно уменьшить, принимая амоксициллин во время еды.

Кожные реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; типичная кореподобная экзантема происходят через 5 - 11 дней после начала терапии. Немедленное появление крапивницы указывает, что присутствует аллергическая реакция на амоксициллин и терапию следует прекратить.

нечасто

Суперинфекции и колонизация с резистентными микроорганизмами или дрожжевыми грибками, такими, как оральные и вагинальные кандидозы, после длительного и многократного использования амоксициллина

Умеренное и преходящее повышение уровня печеночных ферментов

редко

Эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок

Гиперкинезия, головокружение и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, эпилепсии, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина

Изменения цвета зубов (можно удалить путем чистки зубов)

Гепатит и холестатическая желтуха

Ангионевротический отёк (отёк Квинке), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз буллезный или эксфолиативный дерматит

Острый интерстициальный нефрит, кристаллурия

Лихорадка

очень редко

Лекопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, миелосуппрессия, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, увеличение протромбинового времени. Все симптомы были обратимыми и исчезали после прекращения терапии

При возникновении тяжелой и постоянной диареи возможны очень редкие

случаи псевдомембранозного колита, в данном случае противопоказано использование антиперистальтических препаратов. Возможно окрашивание языка в черный цвет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллину, перекрестная чувствительностью к другим β - лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины

Гиперчувствительность к любым другим вспомогательным веществам препарата

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол.

Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.

Дигоксин

Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Антикоагулянты

Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может удлинить время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов. Поступали сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у больных, которые получали антибиотики. В качестве факторов риска следует учитывать наличие инфекций и воспалений, возраст и общее состояние пациента. При таких обстоятельствах трудно определить реакцию инфекционных заболеваний на лечение, а также связь с нарушениями значений МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков имеют большее влияние, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Метотрексат

Одновременное применение амоксициллина и метотрексата может увеличить токсичность последнего. Следует тщательно контролировать уровни метотрексата в крови у пациентов, принимающих амоксициллин совместно с метотрексатом. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому необходимо проверять уровень его концентрации в плазме крови.

со следующими препаратами

Пероральные гормональные контрацептивы

Амоксициллин может временно понизить уровень эстрогенов и прогестерона в плазме и может снизить эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется применять дополнительные негормональные противозачаточные меры.

Другие формы взаимодействий

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови путем увеличения его выведения.

Рекомендуется при исследовании на наличие глюкозы в моче при лечении амоксициллином применять ферментативные методы с глюкозооксидазой. При использовании химических методов обычно отмечают ложноположительный результат.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.

При высоких концентрациях амоксициллина может снизиться уровень гликемии в плазме крови.

Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Особые указания

Перед началом терапии с применением амоксициллина, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности (10%-15%) при совместном применении с цефалоспоринами.

У пациентов с реакцией гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе были зарегистрированы тяжелые, иногда с летальным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции).

У пациентов с нарушением функции почек выведение амоксициллина задерживается, в зависимости от степени нарушения, может потребоваться уменьшение суточной дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении амоксициллина недоношенным детям и во время неонатального периода: необходим тщательный мониторинг функций почек, печени и гематологических функций.

Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту некоторых нечувствительных микроорганизмов или

грибков. Поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами из-за возможности возникновения суперинфекции.

Возникновение анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций после перорального применения амоксициллина случается редко.

Наличие высокой концентрации амоксицилина в моче может привести к осаждению продуктов распада в мочевых катетерах. Поэтому в интервалах катетеры следует визуально проверять. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии.

Не следует применять амоксицилин для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Следует иметь в виду риск развития псевдомембранозного колита при наличии у пациентов с тяжелой персистентной диареей (в большинстве случаев, вызванных Clostridium difficile). В этом случае следует прекратить прием амоксицилина и назначить этиотропную терапию. Использование антиперистальтических препаратов противопоказано.

Как и при использовании других бета-лактамных антибиотиков, во время терапии с применением высоких доз амоксицилина необходимо регулярно проводить анализ крови.

Судороги или эпилептические припадки могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, страдающих эпилепсией и воспалением мозговых оболочек, при приеме высоких доз препарата.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, следовательно, терапию амоксициллином следует прекратить.

При совместном применении амоксициллина с метотрексатом необходимо тщательно контролировать уровни метотрексата в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

Не выявлены

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги, симптомы со стороны желудочно-кишечного

тракта и расстройства водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, большие передозировки могут вызывать симптомы почечной токсичности; возможна кристаллурия.

Лечение: специфического антидота в случае передозировки амоксициллином нет.

Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотические слабительные средства. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин удаляется из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 часов) или форсированного диуреза.

Форма выпуска и упаковка

• Инструкция по применению Оспамокс ®
• Состав препарата Оспамокс ®
• Показания препарата Оспамокс ®
• Условия хранения препарата Оспамокс ®
• Срок годности препарата Оспамокс ®

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 12 шт.

от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 12 шт.
Рег. №: 6250/03/06/08/13 от 30.04.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

порошок д/пригот. суспензии д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 60 мл в компл. с мерн. ложкой

Вспомогательные вещества:

порошок д/пригот. суспензии д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 60 мл в компл. с мерн. ложкой
Рег. №: 7677/06/11 от 23.03.2011 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белый или белый с желтоватым оттенком, с характерным фруктовым запахом; готовая к употреблению суспензия - белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с характерным фруктовым запахом, горьковато-сладким вкусом.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, тринатрия цитрат безводный, камедь гуаровая, кремния диоксид осажденный, ароматизаторы (порошкообразные) лимонный, персиково-абрикосовый, апельсиновый.

Флаконы темного стекла объемом 60 мл (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ОСПАМОКС ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 28.03.2013 г.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Для амоксициллина время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром прогнозирования благоприятного клинического и бактериологического исхода.

Резистентность бактерий к амоксициллину может быть обусловлена продукцией β-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, повреждением пенициллинсвязывающих белков, нарушением непроницаемости для препарата, а также лекарственным эффлюксным насосом. В одном микроорганизме могут присутствовать несколько механизмов резистентности, приводя к разнообразной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам, а также к антибактериальным препаратам других классов.

Пограничные концентрации (EUCAST)

Возбудитель	Пограничные концентрации (мкг/мл)
	Чувствительные	Промежуточные	Резистентные
Haemophilus influenzae	≤8	-	>1
Moraxella catharrhalis	≤1	-	>1
Энтерококки	≤4	8	>8
Стрептококки А, В, С, G*	≤0.25	-	>0.25
Streptococcus pneumoniae**	≤0.5	1-2	>2
Enterobacteriaceae***	-	-	>8
Грамотрицательные анаэробы	≤0.5	-	>2
Грамположительные анаэробы	≤4	8	>8
Пограничные значения вне зависимости от вида	≤2	4-8	>8

* Значения пограничных концентраций в таблице основаны на значениях для бензилпенициллина.

** Значения пограничных концентраций в таблице основаны на значениях для ампициллина.

*** Значение "резистентные >8 мг/л" подтверждает, что все штаммы с механизмами резистентности являются резистентными.

Чувствительность

Распространенность резистентных штаммов может варьировать географически и во времени, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если уровень распространенности резистентных штаммов вызывает сомнение в целесообразности применения препарата, особенно для лечения некоторых инфекций, следует обратиться за помощью к специалисту.

Традиционно чувствительные микроорганизма: грамположительные аэробы - Corynebactierum diphteriae, Enterococcus faecalis 1 , Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes 2 ;

грамотрицательные аэробы - Helicobacter pylori; анаэробы - Peptostreptococcus spp.;

другие - Borrelia spp.

Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности: грамположительные аэробы - Corynebacterium spp. 1 , Enterococcus faecium 1 , Streptococcus pneumoniae 2,3 , Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Escherichia coli 3 , Haemophilus influenzae 2 , Haemophilus parainfluenzae 2 , Moraxella catarrhalis 3 , Proteus mirabilis; анаэробы - Prevotella spp., Fusobacterium spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.;

анаэробы - Bacteroides fragilis; другие - Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

1 Виды с промежуточной природной чувствительностью.

2 Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных штаммов по принятым клиническим показаниям.

3 Распространенность резистентности возбудителей > 50%.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75% до 90%. При приеме препарата в дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность (параметры:

• AUC и C max) линейно пропорциональна дозе. При использовании более высоких доз степень абсорбции снижается. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. С mах в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 17%. Препарат быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке, ткани легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. При неповрежденной менингеальной оболочке амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Амоксициллин в основном выводится через почки. Около 60-80% дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 6 ч после введения. Небольшое количество препарата выводится с желчью. Т 1/2 - 1-1.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности терминальной стадии Т 1/2 составляет 5-20 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

У недоношенных детей, родившихся в сроке гестации 26-33 недели, на третий день жизни общий клиренс после в/в введения амоксициллина колебался в пределах 0.75-2 мл/мин, аналогично клиренсу инулина у данной популяции. У маленьких детей всасывание и биодоступность амоксициллина после приема внутрь могут отличаться от таковых у взрослых. Таким образом, из-за сниженного клиренса экспозиция в этой группе пациентов может увеличиться, хотя повышенная экспозиция частично нивелируется снижением биодоступности при приме внутрь.

Показания к применению

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: острый средний отит, острый синусит (достоверно диагностированный) и подтвержденный тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А;
• инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит;
• профилактика эндокардита;
• лечение начальной стадии эритемной формы болезни Лайма (1-й стадии);
• эрадикация Helicobacter pylori: у взрослых пациентов с пептической язвой, вызванной Helicobacter pylori, в комбинации с другим эффективным антибактериальным препаратом и препаратами, способствующими заживлению язвы.

Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки запивают жидкостью (например, стаканом воды), не разжевывая. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина.

Отмеренную мерной ложкой суспензию для приема внутрь дозу запивают водой.

Доза зависит от возраста, массы тела и состояния функции почек у конкретного пациента, тяжести и локализации инфекции, а также от предполагаемого или установленного возбудителя.

Как правило, терапия продолжается в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для эрадикации бета-гемолитических стрептококков лечение должно продолжаться 6-10 дней.

Для приготовления суспензии следует заполнить флакон питьевой водой, приблизительно на 1 см не доходя до метки, закрыть флакон и тщательно взболтать. После оседания пены добавить воды точно до метки. Снова тщательно взболтать. После этого суспензия готова к применению. Перед применением хорошо взболтать!

Стандартная доза

Взрослые и подростки (с массой тела >40 кг)

Обычная доза:

• 0.75-3 г амоксициллина/сут, разделенные на 2-3 приема.

При тонзиллите - 1 г 2 раза/сут.

При обострении хронического бронхита у взрослых - 1 г 2 раза/сут.

При внебольничной пневмонии - 1 г 3 раза/сут (т.е. каждые 8 ч).

Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) - 0.5-1 г 3 раза/сут в течение 14-21 дня.

Эрадикация Helicobacter pylori - амоксициллин 1 г 2 раза/сут в комбинации с кларитромицином в дозе 500 мг 2 раза/сут и омепразолом в дозе 20 мг или лансопразолом в дозе 30 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней. При уровне резистентности к кларитромицину, равной свыше 20% популяции, рассматривают другие схемы лечения.

Для профилактики эндокардита - 2-3 г внутрь за 1 ч до хирургического вмешательства

Дети (с массой тела <40 кг)

Доза для детей:

• 40-90 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема (максимально 3 г/сут) в зависимости от показания, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать обычную дозу, рекомендованную для взрослых.

При тонзиллите - 50 мг/кг/сут в 2 приема.

При остром среднем отите - в районах распространения пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллинам при назначении схем лечения следует руководствоваться национальными или местными рекомендациями.

Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) - 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, в течение 14-21 дня.

Для профилактики эндокардита - 50 мг/кг массы тела однократно за 1 ч до хирургического вмешательства.

Взрослые - 2-3 г внутрь за 1 ч до хирургического вмешательства.

Нарушения функции почек

При тяжелом нарушении функции почек доза должна быть снижена. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы препарата.

При почечной недостаточности короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата не назначаются.

Взрослые (включая пожилых лиц)

При проведении гемодиализа :

• по окончании процедуры назначается 0.5 г препарата.

Нарушение функции почек у детей с массой тела < 40 кг

Нарушение функции печени

При сохранности функции почек снижение дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения и перечислены в порядке ее убывания:

• частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны системы кроветворения: редкие - эозинофилия и гемолитическая анемия;

очень редкие - лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. После отмены препарата все показатели возвращаются к норме.

Со стороны иммунной системы: редкие - отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок.

Со стороны нервной системы :

• редкие - поражения ЦНС, включая гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом или на фоне приема высоких доз препарата.

Со стороны ЖКТ: частые - диспепсия, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, послабление стула, диарея, энантемы (в частности в полости рта), сухость во рту, искажение вкусовых ощущений. Подобные проявления, как правило, легкие и зачастую исчезают либо во время лечения, либо вскоре после его завершения. Частота данных побочных эффектов может быть снижена, если препарат принимать во время еды. Редкие - поверхностное изменение цвета зубов (особенно при приеме суспензии), обычно исчезающее при чистке зубов;

очень редкие - при возникновении тяжелой упорной диареи следует иметь в виду развитие псевдомембранозного колита (прием препаратов, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан). Появление черной окраски языка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - умеренное преходящее повышение печеночных ферментов;

редкие - гепатит и холестатическая желтуха.

Со стороны кожи: частые - кожные реакции, такие как экзантема, зуд, крапивница;

на 5-11 день от начала терапии может возникнуть типичная кореподобная сыпь. Немедленное появление крапивницы указывает на развитие аллергической реакции на амоксициллин, в связи с чем он должен быть отменен. Редкие - ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная многоформная эритема, острый генерализованный пустулез, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редкие - острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: редкие - медикаментозная лихорадка.

Если выраженность побочных эффектов нарастает или появляются побочные эффекты, не перечисленные в этом листке-вкладыше, пациент должен сообщить об этом врачу или фармацевту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плаценту. Наблюдения ограниченного контингента беременных не выявили неблагоприятного воздействия амоксициллина на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Следует проявлять осторожность при назначении препарата беременным женщинам.

У беременных женщин амоксициллин может снижать количество эстриола в моче.

Амоксициллин проникает в грудное молоко. До настоящего времени вредных воздействий препарата на ребенка, получающего грудное молоко, не выявлено, поэтому Оспамокс ® можно применять во время кормления грудью. Однако в случае появления у новорожденного желудочно-кишечных расстройств (диареи, кандидоза или кожной сыпи) кормление грудью необходимо прервать.

Особые указания

Перед началом лечения тщательно собирают анамнез на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Следует учитывать возможность перекрестной повышенной чувствительности к цефалоспоринам (отмечается в 10-15% случаях).

При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

У пациентов с нарушением функции почек экскреция амоксициллина замедлена, в связи с чем может возникнуть необходимость в снижении общей суточной дозы препарата в зависимости от степени нарушений.

Новорожденным, в т.ч. недоношенным детям, препарат назначают с осторожностью и контролируют функцию почек, печени и гематологические показатели.

Длительный прием амоксициллина может привести к избыточному размножению нечувствительных микроорганизмов или дрожжевых грибков, поэтому лечение следует проводить под наблюдением врача во избежание развития суперинфекции.

При приеме амоксициллина внутрь анафилактический шок и другие тяжелые аллергические реакции редко развиваются. Однако при их развитии следует проводить соответствующие неотложные лечебные мероприятия.

Из-за возможности кристаллизации необходимо периодически осматривать мочевые катетеры. Для предупреждения кристаллизации (кристаллурии) при приеме высоких доз необходимо потреблять достаточно жидкости и контролировать диурез.

Препарат не следует применять для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом или инфекционным мононуклеозом, поскольку его прием у лиц с железистой лихорадкой может провоцировать появление эритематозной кореподобной сыпи.

При возникновении тяжелой упорной диареи следует иметь в виду развитие псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile). В таком случае прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием препаратов, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, при лечении высокими дозами амоксициллина необходимо регулярно контролировать анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью, судорогами, лечением эпилепсии и менингита в анамнезе высокие дозы бета-лактамных антибиотиков могут в редчайших случаях спровоцировать судороги.

Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема Оспамокса; в дальнейшем прием препарата таким пациентам противопоказан.

При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами может потребоваться коррекция дозы последних.

Следует тщательно контролировать сывороточный уровень метотрексата при его одновременном применении с амоксициллином.

Оспамокс ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь содержит аспартам (Е951), в связи с этим его следует применять с осторожностью пациентам с фенилкетонурией. При расчете питания гомозиготным по фенилкетонурии пациентам следует учитывать количество фенилаланина, содержащееся в аспартаме. В 5 мл приготовленной суспензии для приема внутрь содержится 8.5 мг аспартама и 7.1 мг натрия бензоата.

Передозировка

Симптомы: амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме в высоких дозах. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени передозировка амоксициллина может сопровождаться симптомами нефротоксичности и кристаллурией.

Лечение: специфического антидота не существует. Назначают активированный уголь (промывание желудка обычно не требуется) или проводят симптоматические мероприятия. Особое внимание уделяют состоянию водно-электролитного баланса. Амоксициллин выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол

Одновременное применение аллопуринола может привести к появлению аллергической кожной сыпи.

Дигоксин

При совместном приеме с амоксициллином возможно повышение абсорбции дигоксина, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Антикоагулянты

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов кумаринового ряда может удлинять время кровотечения, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов. Факторами риска являются инфекционные и воспалительные процессы, возраст и общее состояние пациента.

Метотрексат

Описано взаимодействие между амоксициллином и метотрексатом, приводящее к усилению токсичности последнего. У пациентов, одновременно получающих оба препарата, следует тщательно контролировать сывороточный уровень метотрексата.

Пероральные гормональные контрацептивы

Применение амоксициллина временно снижает плазменные уровни эстрогенов и прогестерона, а также эффективность пероральных контрацептивов. В таких случаях рекомендуется использование дополнительных негормональных мер контрацепции.

Другие формы взаимодействия

Форсированный диурез приводит к снижению в крови концентраций амоксициллина вследствие его интенсивного выведения.

При проведении теста на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется применять ферментный глюкозооксидазный метод. Частые ложноположительные реакции при использовании химических методов обусловлены высокой концентрацией амоксициллина в моче.

Перед покупкой лекарственного препарата Оспамокс необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Оспамокс. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Оспамокс — Форма выпуска и состав

Таблетки диспергируемые, содержащие 500 мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Таблетки диспергируемые, содержащие 750 мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Таблетки диспергируемые, содержащие 1000 мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 500 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 500 мг;

1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 750 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 750 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.

1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 1000 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 1000 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.

Оспамокс — Фармакологическое действие

Оспамокс – это обладающий выраженным бактерицидным действием бета-лактамный антибиотик пенициллинового ряда. Действующее вещество препарата – амоксициллин — полусинтетическое лекарственное средство группы аминопенициллинов. Препарат проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов, а также некоторых штаммов анаэробных бактерий.

Как и другие незащищённые противомикробные средства пенициллинового ряда, амоксициллин инактивируется под действием пенициллиназы и неэффективен в терапии заболеваний вызванных штаммами микроорганизмов, продуцирующими бета-лактамазы.

Механизм действия препарата заключается в его способности нарушать синтез биополимера пептидогликана, который является основным компонентов клеточной мембраны микроорганизмов. Блокирование синтеза пептидогликана происходит за счет влияния молекулы амоксициллина на пенициллинсвязывающие белки, являющиеся ферментами, необходимыми для завершающей стадии синтеза пептидогликана. Таким образом, препарат Оспамокс способствует разрушению структуры клеточной мембраны в процессе размножения бактерий, что в конечном итоге вызывает их гибель.

В связи с отсутствием пептидогликана и пенициллинсвязывающих белков в организме млекопитающих препарат не оказывает специфического токсического действия на макроорганизм.

Оспамокс – это антибиотик широкого спектра действия, проявляющий бактерицидную активность в отношении следующих бактерий:

Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus haemolyticus (кроме штаммов продуцирующих бета-лактамазы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae).

Грамотрицательные аэробные бактерии: Corynebacterium spp., Campilobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Actinomycetes spp., Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Klebsiella spp., Bacillus anthracis, Escherichia coli, Shigella spp., Listeria spp., Erysipelothrix rhysiopathiae, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и Streptobacilli spp.

Кроме того, препарат активен в отношении некоторых грамотрицательных анаэробных бактерий, в том числе в отношении штаммов Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp.

Штаммы Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Bacteroides melaninogenicus и Fusobacterium spp. обладают непостоянной чувствительностью к амоксициллину, поэтому перед началом терапии препаратом Оспамокс рекомендуется проводить тесты чувствительности.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в тонком кишечнике, абсолютная биодоступность амоксициллина при пероральном применении составляет от 75 до 90%, в зависимости от принятой дозы. При применении препарата в дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность пропорциональна дозе, при применении более высоких доз препарата биодоступность несколько снижается. Прием пищи на скорость абсорбции и биодоступность препарата не влияет. Пик концентрации активного вещества в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после перорального применения препарата. Степень связи амоксициллина с белками плазмы не превышает 17%.

Препарат создает высокие терапевтические концентрации практически во всех биологических жидкостях и тканях организма, в частности высокие концентрации амоксициллина отмечаются в легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и создает высокие концентрации в амниотической жидкости и тканях плода, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Амоксициллин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при менингите концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости может достигать 20% от принятой дозы.

Оспамокс частично метаболизируется с образованием фармакологически неактивной пенициллиновой кислоты. Выводится с мочой (около 60-80%) и желчью, как в неизменной форме, так и в форме фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет от 1 до 2 часов, у пациентов с почечной недостаточностью – от 5 до 20 часов.

Оспамокс — Показания к применению

Препарат применяется для лечения острых и хронических инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к амоксициллину, в том числе:

Инфекционные заболевания мочеполовой системы и гинекологические инфекции: , уретрит, септический аборт, а также острый и хронический пиелонефрит. Препарат также может применяться для терапии бессимптомной бактериурии в период беременности.

Инфекционные заболевания органов дыхательной системы и ЛОР-органов: острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, абсцесс легких, острый средний отит, синусит, фарингит, ларингит.

Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта: дизентерия, холецистит, . Кроме того, препарат применятся в комплексной антихеликобактерной терапии.

Препарат также применяется для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями кожи и мягких тканей, в том числе вторично инфицированные дерматозы, .

Оспамокс может применяться в качестве профилактического средства при проведении хирургических вмешательств в ротовой полости или верхних дыхательных путях.

Кроме того, после определения возбудителя, возможно применение препарата в качестве монотерапии или в комплексе с другими противомикробными препаратами для лечения инфекционного эндокардита и бактериального менингита.

Оспамокс — Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально, таблетку глотают, запивая водой, в случае необходимости таблетку можно измельчать. Возможен также прием препарата в форме суспензии, которая образуется при растворении таблетки в воде.

Оспамокс ДТ принимают независимо от приема пищи, рекомендуется принимать препарат через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при острых бактериальных инфекциях различной локализации обычно назначают по 500-750 мг препарата 2 раза в день или по 500 мг препарата 3 раза в день. У пациентов с тяжелыми формами инфекционных заболеваний доза препарата может быть увеличена. Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых 3 г.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет в схеме эрадикации Helicobacter pylori обычно назначают по 1 г препарата Оспамокс ДТ 2 раза в сутки.

Взрослым с острой неосложненной гонореей обычно назначают 3 г препарата Оспамокс ДТ однократно в комбинации с 1 г пробенецида.

Взрослым с неосложненными инфекционными заболеваниями органов мочевыводящей системы обычно назначают прием 3 г препарата 2 раза с интервалом 12 часов.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при хронических инфекционных заболеваниях, а также в период рецидивов обычно назначают по 750-1000 мг препарата 3 раза в день.

Взрослым при проведении хирургических вмешательств для профилактики обычно назначают по 3 г препарата за 60 минут до начала хирургического вмешательства. В случае необходимости возможно назначения повторного приема препарата в дозе 3 г спустя 6 часов.

Длительность курса лечения обычно составляет от 5 до 7 дней, однако при наличии стрептококковых инфекций рекомендуется продлить курс приема препарата не менее чем до 10 дней. Препарат следует принимать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы препарата:

— Пациентам с клиренсом креатинина более 30мл/мин препарат назначают в обычных дозах.

— Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин обычно назначают по 0,5 г амоксициллина 2 раза в день через равные промежутки времени.

— Пациентам с клиренсом креатинина менее 10мл/мин обычно назначают по 0,5 г амоксициллина 1 раз в день.

Максимальная суточная доза препарата для пациентов с анурией составляет 2 г амоксициллина.

Для лечения бактериальных инфекционных заболеваний у детей следует использовать препарат Оспамокс в форме суспензии.

Оспамокс — Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в редких случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов при применении препарата Оспамокс:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение стула, сухость во рту, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось нарушение вкусовых ощущений и окрашивание языка в темный цвет.

Со стороны периферической и центральной нервной системы: , тремор конечностей, гиперкинезия. В единичных случаях, преимущественно у пациентов с нарушением функции почек, отмечалось развитие судорог.

Со стороны почек: интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: , .

Кроме того, при применении препарата возможно развитие лекарственной лихорадки. При длительном и/или повторном назначении препарата возможно развитие суперинфекции, грибковых поражений слизистых оболочек, в том числе орального и вагинального кандидоза.

При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Оспамокс — Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также другим бета-лактамным антибиотикам.

Препарат не применяют для терапии пациентов с и .

Препарат Оспамокс в форме таблеток диспергируемых не применяют для лечения детей в возрасте младше 12 лет.

Препарат в форме таблеток диспергируемых не следует назначать пациентам, страдающим заболеваниями, которые сопровождаются рвотой и диареей, так как в таких случаях нарушается абсорбция амоксициллина.

Оспамокс при беременности и лактации

Препарат не оказывает эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия, однако хорошо проникает через гематоплацентраный барьер и создает высокие концентрации амоксициллина в тканях плода. Препарат может быть назначен лечащим врачом в период беременности, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.

Амоксициллин экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Оспамокс ДТ в период лактации рекомендуется решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Оспамокс — Взаимодействие с лекарственными препаратами

При одновременном применении препарата с аллопуринолом у пациентов возможно развитие подкожных аллергических реакций.

Амоксициллин при сочетанном применении увеличивает абсорбцию дигоксина, поэтому при назначении препарата Оспамокс ДТ пациентам, получающим терапию дигоксином, следует контролировать уровень последнего в крови и в случае необходимости корректировать дозу дигоксина.

Препарат не применяют одновременно с дисульфирамом.

Амоксициллин усиливает действие антикоагулянтов.

Пробенецид при одновременном применении повышает плазменные концентрации амоксициллина, а также концентрацию амоксициллина в желчи. Фенилбутазон, оксифенбутазон, индометацин, сульфинперазон и ацетилсалициловая кислота при сочетанном применении с препаратом Оспамокс ДТ способствуют увеличению плазменных концентраций амоксициллина.

Противомикробные препараты, обладающие бактериостатическим действием, значительно снижают бактерицидное действие амоксициллина.

При получении положительных результатов тестов чувствительности препарат можно применять с другими противомикробными препаратами, обладающими бактерицидным действием.

Антациды при сочетанном применении с препаратом Оспамокс ДТ снижают абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении препарата с пероральными контрацептивами, возможно снижение эффективности последних.

Оспамокс – Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие тошноты, рвоты, диареи и нарушения водно-солевого баланса. При дальнейшем увеличении дозы возможно развитие судорог.

Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. Кроме того, при передозировке препарата необходимо проводить мероприятия для поддержания водно-солевого баланса.

Аналоги Оспамокс

Амин, Амоксикар, Амоксиллат, Амоксиллат-250, Амоксициллин 1000 Стада, Амоксициллин 250 Стада, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-Ратиофарм, Амоксициллин-Ратиофарм 250 ТС, Амоксициллин-Тева, Амоксон, Амотид, Апо-Амокси, Атоксилин, Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Куксациллин, Раноксил, Тайсил, Упсамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Э-мокс.

Условия хранения и срок годности

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата Оспамокс представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Оспамокс просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

В статье будет рассмотрена инструкция по применению препарата Оспамокс (суспензия для детей, 250 мг). Помимо этого, в статье рассматриваются такие вопросы, как принцип действия препарата, его подробное описание, а также рекомендации, которые могут стать полезными при применении антибиотиков.

Общие сведения о препарате

Главным действующим веществом препарата Оспамокс является Амоксициллин. Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, имеющий широкий спектр действия. Он кислотостабилен, но разрушается пенициллазой – ферментом, который научились выделять бактерии в результате длительного взаимодействия с антибиотиками. Поэтому препарат не годится для уничтожения штаммов, устойчивых к пенициллинам.

Амоксициллин обладает бактерицидным и антибактериальным действием, эффективным против широкого спектра бактериальных возбудителей. В спектр воздействия входят аэробные грамположительные бактерии – стафилококки (кроме тех, что продуцируют пенициллазу), стрептококки, а также грамотрицательные бактерии – возбудители гонореи, менингита, некоторые штаммы сальмонеллы и возбудитель гастрита.

Оспамокс выпускается в виде суспензии (гранул или порошков для ее приготовления), а также таблеток. При пероральном приеме препарат быстро и хорошо всасывается и набирает необходимую для действия концентрацию. Уже через 1-2 часа препарат начинает действовать. Прием пищи не влияет на всасывание Оспамокса из желудка, т.к. препарат кислотоустойчив.

Амоксициллин способен быстро проникать практически во все жидкости и среды организма, кроме гематоэнцефалического барьера. В том числе он проникает через плаценту в организм плода, а также с грудным молоком – в организм новорожденного. Поэтому препарат назначают беременным женщинам только в случае крайней необходимости, а грудное вскармливание на время приема рекомендуется прекратить.

Выводится из организма Амоксициллин преимущественно почками, в меньшей степени – печенью. Поэтому при патологии этих органов препарат имеет ограничения в применении. Кроме того, нельзя назначать Оспамокс при гиперчувствительности к пенициллинам, инфекционном мононуклеозе, аллергическом диатезе, астме, а также заболеваниях ЖКТ.

Принцип действия препарата

Как уже было отмечено ранее, Амоксициллин в составе Оспамокса оказывает бактерицидное воздействие на патогенные микроорганизмы. Его сущность состоит в том, что препарат нарушает выработку вещества, которое в бактерии играет роль опорного белка клеточной стенки. По этой причине внешняя оболочка бактерии теряет прочность и разрушается естественными иммунными механизмами организма.

Следует отметить, что при разрушении бактерий в организм попадают токсины, которые до этого содержались внутри микроорганизма. По этой причине возникают различные токсические явления в первые дни приема антибиотика. Поэтому некоторые побочные эффекты, сопровождающие лечение, не всегда бывают вызваны непосредственно действием препарата – довольно часто это естественный ход выздоровления.

Показания к применению

Оспамокс применяют при бактериальных инфекциях, вызванных перечисленными выше возбудителями, чувствительными к антибиотикам пенициллинового ряда. К ним относят инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (отиты, фарингиты, ларингиты, бронхиты и т.д.), мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, ЖКТ, а также с целью профилактики хирургических инфекций.

Важно перед назначением Оспамокса производить бактериологическое исследование, т.к. многие штаммы имеют устойчивость к пенициллиновому ряду и лечение не будет эффективным. В педиатрической практике препарат нашел довольно широкое применение, т.к. относительно малотоксичен для растущего организма.

Побочные эффекты

Антибиотик Оспамокс вызывает относительно мало токсических эффектов, однако, как и на любое вещество, он может вызвать реакцию индивидуальной непереносимости. Аллергическая реакция может проявляться различным образом:

• Покраснением кожи;
• Заложенностью носа;
• Воспалением слизистой глаз;
• Экссудативной эритремой или дерматитом;
• Анафилактическим шоком;
• Зудом;
• Отеком Квинке и т.д.

Кроме того, препарат (особенно при наличии у пациента предрасположенности к заболеваниям ЖКТ) может вызвать тошноту, рвоту, диарею, изменение вкуса пищи. У ребенка также может возникнуть бессонница, двигательная расторможенность, головная боль, судороги, спутанность сознания и другие признаки нарушения нервной системы.

Помимо этого, редко встречаются такие побочные эффекты, как тахикардия, анемия, затруднения дыхания, боль в суставах, дисбактериоз, молочница. У пациентов с наличием хронических инфекционных заболеваний может развиться суперинфекция.

В большинстве случаев Оспамокс для детей безопасен, если назначено правильное лечение и соблюдаются все врачебные предписания относительно режима питания, совместимости с другими препаратами и т.д.

Симптомами передозировки являются рвота и диарея, вследствие которых наступает обезвоживание. Помните о том, что у детей недостаток воды наступает крайне быстро, и оно для них представляет большую опасность. Поэтому необходимо каждые 20 минут давать ребенку питье – воду или специальный водно-солевой раствор.

В качестве симптоматического лечения используется промывание желудка и назначение абсорбентов. При повторении рвоты целесообразно вызвать скорую медицинскую помощь для детоксикации и коррекции водно-солевого баланса.

Противопоказания к применению препарата

Препарат Оспамокс имеет ряд противопоказаний. Прежде всего, препарат нельзя принимать при реакции гиперчувствительности, даже если они ранее проявлялись относительно других антибиотиков пенициллинового ряда.

Нельзя применять препарат при инфекциях ЖКТ, сопровождающихся рвотой или диареей. Препарат может оказать токсическое воздействие на органы пищеварения и усугубить ситуацию.

Также Оспамокс не применяется при мононуклеозе, лимфолейкозе, сенной лихорадке, респираторных вирусных инфекциях (не оказывает эффекты на вирусы), и бронхиальной асме.

Сочетание с другими лекарствами

Подросткам, применяющим пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы следует иметь в виду, что Оспамокс ослабляет их эффект. На время лечения предпочтительно дополнять их другими методами контрацепции.

При назначении Оспамокса следует учитывать, что его сочетание с бактерицидными антибиотиками взаимно усиливает действие этих препаратов, а с бактериостатическими – напротив, взаимно ослабляет.

Кроме того, все препараты, чье действие подавляет канальциевую секрецию, замедляют выведение Оспамокса из организма и увеличивают его концентрацию в крови. Это одновременно повышает его эффективность и вероятность проявления токсических эффектов.

При одновременном применении с аллопуринолом значительно увеличивается вероятность кожной сыпи. Антацидные препараты нарушают всасывание амоксициллина, что может привести к тому, что не будет достигнута терапевтически значимая концентрация.

Внимание! Обязательно сообщайте врачу, если у ребенка имеются какие-либо хронические заболевания, или если он принимает какие-либо препараты на постоянной основе, даже если это на ваш взгляд не имеет никакого отношения к болезни. Даже витамин С, входящий в состав поливитаминов, может изменить механизм всасывания вещества.

Способ применения и дозы

Оспамокс в виде суспензии представляет собой порошок белого или слегка желтоватого цвета, с характерным запахом Амоксициллина и фруктов. запах остается, суспензия соответствует цвету порошка, на вкус раствор горьковато-сладкий.

Суспензию или таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая большим количеством воды. Детям до 14 лет доза рассчитывается по формуле от 30 до 60 мг (в зависимости от назначения врача) на каждый килограмм в сутки. После исчезновения симптомов лечение продолжают еще от 2 до 5 дней, чтобы убедиться в отсутствии выжившей патогенной флоры и избежать развития суперинфекции. При стрептококковой инфекции лечение после исчезновения симптомов продолжается не менее 10 дней.

Приблизительная дозировка суспензия Оспамокс для детей составляет:

• До 1 года – по 1 мерной ложке 2 раза в сутки;
• От 1 года до 6 лет – 1-1,5 ложки 2 раза в сутки;
• От 6 до 10 лет – по 1,5-2 ложек 2 раза в сутки;
• От 10 до 14 лет – по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в сутки.

Для подростков старше 14 лет доза составляет 1,5 таблетки (500 мг) 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции врач может увеличить дозу ребёнку. Максимальное увеличение дозы для детей составляет 100 мг/кг/сут.

Для того, чтобы развести суспензию, нужно чистую питьевую воду долить сначала до половины флакона, тщательно встряхнуть его до образования однородной жидкости, а затем долить туда же питьевую воду до метки на флаконе. Необходимо тщательно встряхивать приготовленную взвесь перед каждым употреблением. Важно тщательно соблюдать равные промежутки времени между приемами, т.к. это влияет на концентрацию препарата в организме, а значит и на конечную эффективность лечения.

При длительном лечении необходимо контролировать состояние органов кроветворения, печени и почек, т.к. у детей эти органы являются наиболее чувствительными к токсическому воздействию.

Дополнительные сведения

Существует вероятность развития аллергии на Оспамокс не только у пациентов, проявлявших аллергическую реакцию на пенициллины, но и на цефалоспорины. Основное вещество довольно схоже с ними по структуре, что увеличивает вероятность развития перекрестной аллергии.

В связи с тем, что Амоксициллин выводится из организма почками, важно поддержание адекватного уровня жидкости в организме. Частое питье оправданно только в случае рвоты или диареи, т.к. дети быстро подвергаются обезвоживанию, в иных случаях не следует увеличивать количество питья. С осторожностью назначают препарат пациентам с холециститом или холангином.

Существуют сведения о том, что при неоправданно длительной терапии препаратом Оспамокс способен вызывать рост патогенных грибков и микроорганизмов. Это происходит из-за изменения баланса микрофлоры. Также поступали сведения о возникновении судорог у пациентов с менингитом и эпилепсией.

Пациентам с сахарным диабетом также назначают препарат с осторожностью, т.к. суспензия в составе содержит сахар. Также следует учитывать этот факт при анализе мочи и крови на содержание сахара – препарат может повышать значения.