Норваск - антигипертензивное и антиангинальное средство. Оно относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Препарат может применяться при артериальной гипертензии и стенокардии у пациентов старше 18 лет, в том числе и у женщин в период вынашивания плода. Норваск несовместим с грудным вскармливанием.

Лекарственная форма

Медикамент выпускается в таблетках по 5 мг и 10 мг.

Описание и состав

Лекарственное средство выпускается в белых или практически белых таблетках, которые имеют форму изумруда. На одной стороне имеется гравировка «Pfizer», таблетки по 5 мг на другой стороне имеют надпись AML-5, по 10 мг - AML-10.

В качестве действующего компонента препарат содержит .

Кроме него, медикамент содержит следующие вспомогательные компоненты:

• кальция гидрофосфат;
• Е 572;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическая группа

Норваск относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

У пациентов со стенокардией препарат уменьшает тяжесть ишемии миокарда. Он расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, потребность его в кислороде, предупреждает спазм коронарных сосудов, в том числе спровоцированный курением.

У лиц со стабильной стенокардией медикамент повышает толерантность к физической нагрузке, сокращает количество приступов и потребность в и других нитратов.

После приема препарата Норваск понижение давление наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта составляет 24 часа.

После приема внутрь лекарственное средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 6-12 часов после принятия таблеток. До 97,5% связывается с белками.

Препарат подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения достигает 45 часов. До 70 % выводится с мочой, остальная часть через кишечник.

Показания к применению

для взрослых

Норваск применяется в качестве монопрепарата или в комплексе с другими медикаментам при артериальной гипертонии, стабильной и вазоспастической стенокардии.

для детей

Норваск нельзя прописывать пациентам до 18 лет.

В период беременности Норваск можно принимать в том случае, когда польза для материи превышает потенциальный вред для ребенка. Препарат нельзя прописывать при грудном вскармливании.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя прописывать, если у пациента наблюдается:

• выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
• шоковое состояние;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• индивидуальная непереносимость состава лекарства и производных дигидропиридина;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, которая возникла после перенесенного инфаркта миокарда.

Норваск с осторожностью нужно выписывать пациентам со следующими патологиями:

• печеночная недостаточность;
• понижение артериального давления;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда и в течение месяца после него;
• митральный и аортальный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• выраженное урежение или учащение сердцебиения;
• хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Применения и дозы

для взрослых

Принимать Норваск нужно 1 раз в сутки, запивая таблетку 100 мл воды. Начальная дозировка при артериальной гипертонии и стенокардии составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции на терапию она может быть увеличена до 10 мг.

для детей

Норваск не применяется в детской практике.

для беременных и в период лактации

Во время вынашивания плода, а также после перевода младенца на смесь в период лактации Норваск можно принимать в обычном режиме.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

• ощущение сердцебиения, приливы, падение артериального давление, отеки ног, обморок, диспноэ, васкулит, появление или усугубления хронической сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, загрудинные боли, нарушение сердечного ритма;
• суставные и мышечные боли, судороги, болезнь Эрба - Гольдфлама, артроз, боли в спине;
• головная боль, в том числе и мигренозная, головокружение, чрезмерная утомляемость и возбудимость, сонливость, бессонница, необычные сновидения, бессилие, общее недомогание, депрессивное состояние, шум в ушах, экстрапирамидные расстройства, безразличие к происходящему, дрожание частей тела, полиневропатия, гипестезия, парестезия, лабильность настроения, тревожность, нарушение вкуса, гипергидроз, ажитация, атаксия, потеря памяти;
• абдоминальные боли, тошнота, жидкий стул, вздутие живота, диспепсические расстройства, полный отказ от еды, сухость в ротовой полости, жажда, усиление аппетита, гастрит, панкреатит, повышение уровня билирубина в крови и активности печеночных энзимов, патологическое разрастание тканей десен, желтуха, гепатит;
• понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура;
• насморк, кровотечение из носовой полости, кашель;
• двоение перед глазами, нарушение аккомодации и зрения, синдром «сухого глаз», ;
• учащенное и болезненное мочеиспускание, увеличения объема мочи, никтурия, дизурия;
• эректильная дисфункция, гинекомастии;
• дерматит, нарушение пигментации кожных покровов, холодный пот, патологическое выпадение волос, ксеродермия;
• увеличение или понижение веса, повышение уровня сахара в крови;
• аллергия;
• озноб, паросмия, боли неуточненной локализации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Норваск может применяться в комплексе с другими медикаментами, которые применяются для лечения артериальной гипертензии.

Может наблюдаться усиление антиангинального и антигипертензивного эффекта блокаторов медленных кальциевых каналов при назначении с тиазидными и «петлевыми» мочегонными средствами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами.

Нейролептики и α1-адреноблокаторы усиливают антигипертензивные действие от .

Нельзя на фоне терапии прописывать в суточной дозировке более 20 мг.

Противовирусные средства (к примеру, ритонавир) повышают уровень плазменной концентрации .

Медикаменты кальция способны ослабит действие блокаторов медленных кальциевых каналов.

При назначении амплодипина в комплексе с циклоспоринам пациентам, перенесшим трансплантацию почки, может повышаться концентрацию последнего в организме. Нужно контролировать у этих больных концентрацию циклоспорина.

При однократном одновременном приеме 240 мл и 10 мг Норваска не наблюдается существенное изменение фармакокинетики , но все-таки нежелательно их принимать вместе, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 может повышаться биодоступность , в результате усилиться гипотензивный эффект.

При одновременном назначении дилтиазема (блокатор изофермента CYP3A4) в дозировке 180 мг и в дозировке 5 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертонией наблюдается повышение системной экспозиции блокаторов медленных кальциевых каналов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (к примеру, кетоконазол, ) могут стать причиной повышения содержания в плазме крови, поэтому принимать их вместе надо с осторожностью.

У пациентов, которые принимают одновременно и , возрастает вероятность снижения артериального давления.

При назначении Норваска 10 и индукторов изофермента CYP3A4 следует тщательно контролировать артериальное давление.

Условия хранения

Норваск следует при температуре, не превышающей 25 градусов, в месте недосягаемом для детей. Срок годности лекарственного средства составляет 4 года, по истечению, которого его принимать нельзя.

Аналоги

Заменить препарат Норваск можно на следующие медикаменты:

1. - комбинированный препарат, одним из активных компонентов которого является . Выпускается он в таблетках, которые назначают при артериальной гипертонии и стенокардии пациентам старше 18 лет, за исключением беременных и кормящих пациенток.
2. - комбинированный медикамент, терапевтический эффект от которого объясняется

   Принимать вместо Норваска аналог можно только после консультации с лечащим врачом.

   Цена

   Стоимость Норваска составляет в среднем 569 рублей. Цены колеблются от 238 до 1036 рублей.

Препарат Норваск - антиангинальное, антигипертензивное лекарственное средство.
Производное дигидропиридина — БКК, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызваны курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, Tmax в сыворотке крови — 6-12 ч. Css достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).
Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Печеночная недостаточность. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.
Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Норваск являются:
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Способ применения

Таблетки Норваск принимать внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Пожилые пациенты. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).
Нарушение функции почек. Рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.
Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Норваск являются: повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз; шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Беременность

Безопасность применения препарата Норваск во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч.

и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).
Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Норваск : выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат Норваск следует хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Норваск - таблетки, 5 мг, 10 мг.
Упаковка: в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 или 14 шт. 3 блистера по 10 табл. или 1 бл. по 14 табл. в пачке картонной, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия нанесена перфорированная строчка.

Состав

1 таблетка Норваск содержит активное вещество: амлодипин 5 мг или 10 мг (эквивалентно 6,944 и 13,889 мг амлодипина безилата соответственно).
Вспомогательные вещества: МКЦ — 124,056/248,111 мг; кальция гидрофосфат — 63/126 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4/8 мг; магния стеарат — 2/4 мг

Дополнительно

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класса III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя на фоне применения препарата Норваск какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Основные параметры

Название:	НОРВАСК
Код АТХ:	C08CA01 -

Норваск (в международном формате более известен как амлодипин) применяют в кардиологической практике как антагонист кальция. Блокатор кальциевых каналов обладает способностью понижать кровяное давление. Фармакологическая группа препарата – сердечно-сосудистые лекарства.

Основным активным компонентом лекарства является бесилат амлодипина. Связываясь с дигидропиридином, антагонист обеспечивает блокировку каналов продвижения кальция. Итогом такого противодействия является значительное сокращение количества кальция, попадающего в гладкомышечные клетки сердца и сосудов. Это помогает расслаблять стенки сосудистого русла и контролировать АД.

В основном лекарство взаимодействует с рецепторами сосудистых клеток. Снижая постнагрузку, Норваск уменьшает потребность сердца в кислороде и энергии. Ритм сокращений сердца препарат меняет незначительно. Расширяя коронарные артерии, блокатор улучшает обеспечение кровью миокарда, снимает спазмы артерий, характерные для курящих.

Суточная норма Норваска снижает и поддерживает достигнутый уровень АД на протяжении 24 часов (при этом гипертоник может находиться как в горизонтальном, так и вертикальном положении). Эффективность лекарства проявляется не сразу, резких перепадов показаний тонометра не фиксируют.

Для пациентов с ишемической болезнью сердца регулярное употребление Норваска дает возможность продлить время физической активности, отсрочить неизбежность депрессии и очередного ишемического приступа . Уменьшение их количества позволяет сократить дозы нитроглицерина и других медикаментов.

Во время реабилитации при инфаркте или пластике коронарных сосудов, при атеросклерозе средство используют для профилактики. Оно защищает сосуды интимы-медии от утолщения, уменьшает риск смертельного исхода. Вредного воздействия на жировой обмен и другие обменные процессы у амлодипина не зафиксировано.

Ортостатическую гипотонию при терапии Норваском наблюдают крайне редко. Лекарство сохраняет толерантность к физической активности и выбросам левого сердечного желудочка, сокращая гипертрофию его миокарда. У диабетиков с нефропатией препарат не усиливает микроальбуминурию, не нарушает обменные процессы. Медикамент подходит диабетикам, пациентам с астмой, подагрой.

Заметное падение АД фиксируют после 6-10 часов, продолжительность достигнутого результата сохраняется в течение суток. У пациентов с сердечной недостаточностью назначение Норваска сокращает количество госпитализаций при нестабильной стенокардии, ХСН, уменьшает число операций по нормализации коронарного кровоснабжения.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении лекарство быстро всасывается с абсолютной биодоступностью до 80%. Параллельный с Норваском или раздельный прием пищи на его усвоение особого воздействия не оказывает. С белками плазмы блокатор связывается на 97%.

Гематоэнцефалицеский барьер ему не опасен. Постепенно, но уверенно компоненты препарата перерабатываются в печени, не создавая синдрома «первичного прохождения». У метаболитов заметной активности нет. В основном они выводятся с мочой (60% дозы), 25% – с желчью, 10% остаются в неизмененной форме.

Пациенты зрелого возраста (после 65 лет) демонстрируют более медленное усвоение Норваска, если сравнивать с больными других возрастных категорий. Но такие различия клинической роли не играют.

Взаимодействие Норваска с другими медикаментами

Норваск без риска применяют при нормализации кровяного давления в комплексном лечении с адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Более детальный анализ медикаментозного взаимодействия удобно представить в таблице.

Показания к назначению Норваска

Норваск инструкция по применению при каком давлении прописывает принимать? При назначении средства возможны как моно терапия, так и вариант комплексной схемы в сочетании с противоангинальными и антигипертензивными группами лекарств. Норваск показан при:

• Артериальной гипертонии (устойчиво повышенном АД > 140/90 мм рт. ст.).
• Различных видах ишемической болезни.

Таблетки Норваск с дозировкой по 5 или 10 мг инструкция по применению рекомендует пить 1 р./сут. Лекарство запивают водой в количестве не менее 100 мл. При гипертонии и ишемической болезни начинают с таблеток по 5 г. После контроля индивидуальной переносимости можно постепенно (в течение 7-14 дней) корректировать дозу, не превышая ее верхнего порога – 10 мг.

Если антагонист используют совместно с ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами, то увеличивать дозировку Норваска нельзя. Для гипертоников зрелого возраста ограничиваются умеренной дозой, не достигая ее максимального порога.

Больные с астеническим типом телосложения, низкорослые, в зрелом возрасте, а также пациенты с печеночными патологиями как гипотензивный препарат должны принимать Норваск в начальной дозе не более 2,5 мг, как противоангинальный – 5 мг.

Передозировка Норваска

Превышение терапевтической дозы способно провоцировать:

• Рефлекторное учащение сердцебиения.
• Неумеренную вазодилатацию.
• Устойчивую гипотонию.
• Шок и смертельный исход.

Гемодиализ в случае передозировки Норваском не помогает. Первая помощь заключается в промывании ЖКТ, введении глюконата кальция и препаратов, сужающих сосуды (при отсутствии противопоказаний). В первый 1-2 часа назначают прием адсорбентов типа активированного угля. Оптимальное положение больного – горизонтальное, с приподнятыми ногами. Если превышение дозы значительное, потребуется госпитализация. Необходим мониторинг сердечной деятельности, контроль объема крови, диуреза (суточного объема мочи).

На период лечения блокатором кальциевых каналов особого внимания требует гигиена ротовой полости. Чтобы предупредить болезненность, кровотечение и отек десен, рекомендуется систематическое посещение стоматологического кабинета. Лечащий врач также должен контролировать вес гипертоника.

Побочные последствия

Прием Норваска может провоцировать:

Кому противопоказан блокатор

Антагонист противопоказан при:

• Тяжелой форме гипотонии (когда систолический порог кровяного давления не превышает 90 мм рт. ст.);
• Неустойчивой сердечной недостаточности, провоцированной инфарктом миокарда;
• Обструкциях выносящего тракта левого желудочка;
• Индивидуальной непереносимости компонентов Норваска и дигидропиридина.

Эффективен ли препарат в детском и подростковом возрасте и насколько безопасно его применение? В настоящее время этот вопрос в достаточной степени не изучен, поэтому детям средство не назначают.

Степень эффективности лечения амлодипином гипертоников после криза не изучена. Хотя у антагонистов кальция нет эффекта отмены, резко прекращать прием Норваска нельзя. Дозу надо сокращать поэтапно. Для пациентов с ХСН (даже если нет симптомов более серьезного нарушения сердечной деятельности) есть опасность отека легких.

Степень безопасности лекарства для плода не установлена. Это означает что беременным блокатор показан лишь в тех ситуациях, когда ожидаемый эффект для матери значительно превышает опасность для ребенка.

Информации о выделении амлодипина в материнское молоко нет. В то же время другие препараты-блокаторы, которые также являются производными дигидропиридина, в материнское молоко попадают. При назначении кормящей женщине амлодипина надо решать вопрос с прекращением лактации.

Влияние на скорость реакции и концентрацию внимания

Случаев негативного воздействия блокатора при управлении транспортом и другой техникой не зафиксировано, но из-за риска падения АД, других нежелательных последствий в виде нарушения координации, сонливости стоит внимательно отнестись к своему самочувствию, особенно в первые недели курса и при изменении схемы лечения.

Препарат производит крупный и авторитетный американский фармацевтический бренд Pfizer, увековечившей свое имя благодаря популярной Виагре. Расфасовано лекарство по 14 или по 30 шт. В России у таблеток Норваск средняя цена составляет около 680 рублей. Отпускается лекарство по рецепту.

Тема «Норваск или амлодипин – что лучше?», которую часто обсуждают на форумах, некорректна, так как основным действующим веществом Норваска является амлодипин, и эти названия можно считать синонимами.

В одной 5-ти миллиграммовой дозе блоатора содержится около 7 мг амлодипина бесилата и наполнители: МКЦ, гликолат натрия, стеарат магния, гидрофосфат кальция.

Десяти миллиграммовая фасовка лекарства содержит до 14 мг амлодипина и добавки, аналогичные предыдущему варианту.

Особенности хранения Норваск, прописанные в инструкции, – помещение комнатной температуры до 25⁰ С. Срок годности таблеток – 4 года. Аптечку, где хранят медикаменты, размещают в недоступном для детей месте.

Аналоги Норваска

Статистика смертей от сердечно-сосудистых болезней неуклонно растет, а, значит, увеличивается и ассортимент медикаментов для нормализации АД. Для Норваска структурными аналогами легко оформить в аптеке целую витрину. По активно действующему компоненту действие Норваска аналогично:

На тематических форумах активно обсуждают вопрос: «Норваск или амлодипин тева – что лучше?» Общих рекомендаций быть не может. Каждое лекарство назначается врачом с учетом возраста, состояния больного и всех его сопутствующих болезней.

Все аналогичные по лечебному эффекту препараты используются для лечения гипертонии, эссенциальной артериальной гипертензии, разных форм стенокардии (стабильной, Принцметала). Новые кардиологические лекарства разрабатываются постоянно, это требует от медиков постоянного повышения уровня своей осведомленности и квалификации.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код ATX: С08СА01.

данный препарат" type="checkbox">

Что такое Норваск и в каких случаях используется данный препарат

Активное вещество препарата Норваск – амлодипин относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов.
Норваск используется для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии) или определенного вида боли в грудной клетке, называемого стенокардией, включая ее редкую форму – стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию.
У пациентов с высоким артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая, таким образом, прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией Норваск улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление боли в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения боли в грудной клетке, обусловленной стенокардией.

Не принимайте препарат

Если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на амлодипин или любой из ингредиентов, входящих в состав препарата и указанных в разделе Состав, или любые другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов. Симптомы могут включать зуд, покраснение кожи или затруднение дыхания.
Если у Вас очень низкое артериальное давление (артериальная гипотензия).
Если у Вас сужен аортальный клапан (стеноз аорты) или развился кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не в состоянии поставлять достаточный объем крови к органам тела).
Если после перенесенного инфаркта миокарда у Вас развилась сердечная недостаточность.

Указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Норваск необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Если у Вас имеются или у Вас ранее развивались указанные далее состояния, Вам следует поставить об этом в известность своего лечащего врача:
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
сердечная недостаточность;
выраженное повышение артериального давления (гипертонический криз);
заболевание печени;
Вы – человек пожилого возраста и Вам необходимо повысить дозу препарата.
Дети и подростки
Применение препарата Норваск у детей младше 6 лет не изучалось. Норваск следует применять только для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет (см. раздел Как принимать).
Для получения дополнительной информации обратитесь к своему лечащему врачу.

Другие лекарственные средства

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая препараты безрецептурного отпуска.
Норваск может оказать влияние или подвергаться влиянию других принимаемых лекарственных средств, таких как:
кетоконазол, итраконазол (противогрибковые лекарственные средства);
ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеаз, используемые для лечения ВИЧ-инфекции);
рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики);
Hypericum perforatum (препараты, содержащие зверобой продырявленный);
верапамил, дилтиазем (сердечные препараты);
дантролен (в виде инфузии при выраженном повышении температуры тела);
такролимус, сиролимус, темсиролимус и эверолимус (лекарственные средства, применяемые для изменения работы иммунной системы);
симвастатин (лекарственное средство, снижающее уровень холестерина);
циклоспорин (иммунодепрессант).
Норваск может более выражено снижать артериальное давление при одновременном приеме других лекарственных средств для лечения высокого артериального давления.

Прием препарата Норваск с пищей и напитками
Пациентам, принимающим Норваск, не следует употреблять в пищу грейпфрут и грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что при приеме грейпфрута и грейпфрутового сока повышается концентрация активного ингредиента амлодипина в крови, что может привести к непредсказуемому усилению гипотензивного действия препарата Норваск.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность
Безопасность применения амлодипина у женщин в период беременности не установлена. Если Вы думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу перед тем как начать прием препарата Норваск.
Грудное вскармливание
Установлено, что амлодипин проникает в грудное молоко в малых количествах. Если Вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу перед тем как начать прием препарата Норваск.
Перед тем, как принимать любое лекарственное средство, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Норваск может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механическим оборудованием. Если на фоне приема таблеток у Вас появится ощущение тошноты, головокружение или усталость, или у Вас разовьется головная боль, не садитесь за руль автомобиля и не приступайте к работе с механическим оборудованием, а немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Как принимать

Всегда принимайте препарат именно так, как Вам порекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая начальная доза препарата Норваск составляет 5 мг один раз в сутки. Дозу препарата Норваск можно повышать до 10 мг один раз в сутки.
Это лекарственное средство можно применять как перед, так и после приема пищи и напитков. Это лекарственное средство следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать препарат Норваск с грейпфрутовым соком.
Применение у детей и подростков
Как правило, у детей и подростков (в возрасте от 6 до 17 лет) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг в сутки. Таблетки препарата Норваск по 5 мг можно разделить на две половинки для получения дозы 2,5 мг.
Важно не прекращать прием препарата. Не ждите, пока у Вас закончатся таблетки для того, чтобы пойти к врачу.
Если Вы приняли большее количество таблеток препарата Норваск, чем следовало
Прием слишком большого количества таблеток может вызвать падение артериального давления, вплоть до опасных величин. При этом может появиться головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Норваск, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Если Вы забыли принять препарат Норваск
Не беспокойтесь. Если Вы забыли принять таблетку, полностью пропустите прием этой дозы препарата. Примите следующую дозу в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.
Если Вы прекратите прием препарата Норваск
Ваш лечащий врач посоветует Вам, как долго принимать это лекарственное средство. Если Вы прекратите прием этого лекарственного средства ранее рекомендованного срока, то Ваше состояние может вернуться.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Какие побочные явления могут возникнуть

Как и любые другие лекарственные средства, Норваск может вызывать развитие побочных явлений, но они возникают не у всех пациентов.
При появлении любого из указанных далее побочных реакций после приема данного лекарственного средства немедленно обратитесь к врачу:
свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;
отек век, лица или губ;
отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;
тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;
инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;
воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.
Указанное далее нежелательное явление регистрировалось очень часто. Если это беспокоит Вас или его длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.
Очень часто: может наблюдаться не менее чем у 1 человека из 10
отек.
Указанные далее побочные явления регистрировались часто. Если они беспокоят Вас или их длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.
Часто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10)
головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения);
сердцебиение (ощущение сердечных сокращений), приливы;
боль в животе, ощущение тошноты (тошнота);
изменение частоты стула, диарея, запор, несварение;
усталость, слабость;
нарушения зрения, двоение в глазах;
мышечные судороги;
отек лодыжек.
Далее приводится перечень остальных зарегистрированных побочных реакций. Если какие-либо из этих побочных реакций станут серьезными или Вы заметите у себя появление побочных явлений, не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите этом своему лечащему врачу или фармацевту.
Нечасто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 100)
изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница;
дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок;
онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений;
звон в ушах;
низкое артериальное давление;
чихание/насморк, вызванный воспалением слизистой оболочки носа (ринит);
кашель;
сухость во рту, рвота (ощущение тошноты);
выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи;
нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания;
неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин;
боль, плохое самочувствие;
боль в суставах или мышцах, боль в спине;
повышение / снижение массы тела.
Редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 1 000)
спутанность сознания.
Очень редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10 000)
снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения (повреждение красных клеток крови);
повышение уровня глюкозы в крови (гипергликемия);
поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения;
отек десен;
вздутие живота (гастрит);
нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов;
повышенное напряжение мышц;
воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью;
чувствительность к солнечному свету;
нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

1 таблетка Норваск по 10 мг содержит 13,899 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 10 мг амлодипина.
Вспомогательные компоненты препарата: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный (Е341), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е470).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Таблетки дозировкой 5 мг: белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) гравировкой «AML 5» и делительной риской на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.
или
белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML 5» и делительной риской на одной стороне и без маркировки на другой.
Таблетки дозировкой 10 мг: белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML-10» на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.
или
белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML-10» на одной стороне и без маркировки на другой.
Таблетки 5 мг можно разделить на две одинаковые половины.
Таблетки по 5 и 10 мг выпускаются по 10 таблеток в ПВХ или ПВДХ/ алюминиевой блистерной упаковке. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптек по рецепту.

Информация о производителе
Производство: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, США / Pfizer Pharmaceuticals LLC, USA
Выпуск и контроль качества: Пфайзер Мануфактуринг Германия ГмбХ, Германия / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany
Представительство “PFIZER EXPORT B.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19

Лекарственное средство норваск (действующее вещество амлодипин) - это оригинальный препарат от американской фармацевтической компании «Пфайзер», относящийся к группе блокаторов медленных кальциевых каналов и используемый для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что сердечно–сосудистые заболевания нарекли эпидемией ХХ века, эту угрожающую сентенцию можно распространить и на век XXI. Вплоть до сей поры они продолжают терроризировать население земного шара, проявляя особую безжалостность к гражданам экономически развитых стран. Сегодня нельзя даже и вообразить, что каких–нибудь полвека назад врачи не придавали значения небольшому повышению артериального давления и начинали предпринимать меры только лишь в тех случаях, когда выраженность сердечно-сосудистых симптомов не оставляла им иного выбора. Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения, на сегодняшний день около 15-20% взрослого населения Земли страдают артериальной гипертензией, а значит подвергают свою жизнь немалому риску внезапной сердечно-сосудистой смертности в результате развившихся осложнений (ишемическая болезнь сердца, поражение церебральных сосудов и т.д.). Выбор оптимального препарата для лечения артериальной гипертензии однозначно является одной из самых трудных задач, стоящих перед клиницистами. Трудных, потому что специальные показания в данном случае отсутствуют, при этом существует несколько классов антигипертензивных средств, из которых необходимо выбрать один или несколько препаратов, подходящих конкретному пациенту. Многочисленные клинические испытания не выявили существенных преимуществ у какого–либо одного из шести классов антигипертензивных препаратов в плане их способности снижать артериальное давление. В методических указаниях ВОЗ подчеркивается, что основными различиями между классами антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензивных рецепторов) является наличие (или отсутствие) доказательств их эффективности, полученных в клинических исследованиях.

В этой связи у блокаторов кальциевых каналов есть определенное преимущество: эта группа используется в кардиологии уже без малого полвека, за которые было собрано немало доказательств высокой антигипертензивной и антиангинальной активности ее представителей, включая, норваск. Главным объектом приложения сил последнего являются медленные кальциевые каналы, служащие для перемещения ионов кальция из межклеточного пространство внутрь гладкомышечных сосудистых клеток, способность которых сокращаться определяется как раз таки наличием этих ионов. Таким образом, норваск оказывает прямое миорелаксирующее действие на гладкие мышцы сосудов, в результате чего уменьшается постнагрузка на миокард и улучшается его перфузия. Расширение сосудов на фоне приема норваска связано не только с блокадой медленных кальциевых каналов, но и с выделением эндотелиальными клетками вазодилатирующего фактора NO. Антигипертензивное действие норваска развивается постепенно, а его выраженность зависит от принятой дозы. Привыкания к препарату при продолжительном использовании не возникает. У пациентов гипертоников разовая доза норваска обеспечивает снижение артериального давления на протяжении всех суток. Благодаря относительно медленному началу действия резкого снижения давления препарат не вызывает.

Норваск выпускается в таблетках. Начальная доза препарата как при артериальной гипертензии, так и при стенокардии составляет 5 мг, кратность приема - 1 раз в сутки.

Фармакология

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск ® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск ® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск ® не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб; очень редко - паросмия.

Показания

• артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск ® при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск ® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск ® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.