Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06BX18

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Объем распределения – 5,3 л/кг. Период полуэлиминации – 4,74-5 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 мг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации в печени до нескольких метаболитов. Главный метаболит - аповинкаминовая кислота - обладает фармакологической активностью. Выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов.

После приема внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, связывание с белками плазмы - 66%. Объем распределения винпоцетина составляет 3-8 л/кг.

Винпоцетин биотрансформируется в печени. Главным его метаболитом является аповинкаминовая кислота. Другие неактивные метаболиты - гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетина глицинат. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч., варьирует в зависимости от дозы и способа введения винпоцетина. Основным путем выведения препарата и его метаболитов являются почки.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Показания к применению

Транзиторная ишемия головного мозга

Церебральный ишемический инсульт

Состояния после церебрального инсульта

Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга

Атеросклероз сосудов головного мозга

Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Вертебробазилярная недостаточность

Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью

Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)

Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно !

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Винпоцетином следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.

После достижения клинического улучшения переходят на прием лекарственного средства внутрь, по 5-10 мг 3 раза в день. Длительность лечения определяется врачом с учетом достигнутого эффекта и переносимостью лекарственного средства.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Нечасто (> 1/1000 <1/100)

Ощущение жара

Снижение артериального давления

Эйфория

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез

Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия

Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение

Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, диплопия, затуманенное зрение

Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ, понижение артериального давления

Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции

Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

Эритема, гипергидроз, крапивница

Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

Гиперхолестеринемия, сахарный диабет

Повышение концентрации мочевины в крови

Очень редко (<1/10000)

Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние

Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны

Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ

Тромбофлебит

Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

Шум в ушах

Кожный зуд, дерматит

Повышение активности лактатдегидрогеназы

Противопоказания

Гиперчувствительность

Острая стадия геморрагического инсульта

Тяжелые формы ишемической болезни сердца и аритмии

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Лекарственные взаимодействия

Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Винпоцетин.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Винпоцетина.

Особые указания

В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT. Назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.

Инъекционный раствор содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата складывается из нескольких элементов: винпоцетин улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ /кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает церебральный кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС), не вызывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.

Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Метаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе "первого прохождения" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов.

Кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология

• симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии (для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга).

Офтальмология

• хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология

• снижение слуха перцептивного типа;
• болезнь Меньера;
• ощущение шума в ушах.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
• редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/ , стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение значений тромбинового времени, увеличение массы тела.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нарушение кровообращения в головном мозге – распространенная проблема.

Развитию болезни могут способствовать системные патологии, черепно-мозговые травмы, стрессы психоэмоциональные и физические, воздействия токсических соединений, поражения церебральных сосудов.

Сегодня фармакологическая промышленность предлагает массу препаратов, способных нормализовать кровоток в так называемом мозговом бассейне.

К числу таких лекарственных средств относится и Винпоцетин – препарат, созданный на основе одноименного вещества.

К преимуществам лекарства относят низкую стоимость, высокую эффективность, редкое появление побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Винпоцетин обладает ноотропными, нейрометаболическими и улучшающими мозговое кровообращение свойствами. Механизм действия препарата складывается из нескольких составляющих: он улучшает обмен веществ и мозговой кровоток, оказывает положительное влияние на реологические параметры крови.

Винпоцетин способствует улучшению микроциркуляции в головном мозге, благодаря ингибированию агрегации тромбоцитов и обратного захвата аденозина, увеличению деформируемости эритроцитов, снижению вязкости крови; обеспечивает переход кислорода в клетки.

Снижает церебральное сосудистое сопротивление и избирательно увеличивает мозговой кровоток, но не оказывает существенного воздействия на АД, ЧСС, сердечный выброс, ОПСС (системные показатели кровообращения); не вызывает эффекта «обкрадывания».

После приема внутрь Винпоцетин быстро всасывается, через 1 час достигается Tmax. Не подвергается метаболизму, проходя через стенку кишечника. Сквозь гистогематические барьеры проникает легко.

Показания к применению на Винпоцетин

Назначают людям с:

• нарушениями мозгового кровообращения (мозговой травмой, инсультом, атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга, вертебро-базилярной недостаточностью, посттравматической и гипертонической энцефалопатией, сосудистой деменцией);
• частичной окклюзией артерий;
• перемежающейся недостаточностью и спазмом сосудов головного мозга;
• головокружением (включая головокружение лабиринтного происхождения);
• головной болью;
• ангиоспастическими и артериолосклеротическими изменениями сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
• нарушениями памяти;
• двигательными расстройствами;
• венозными и артериальными тромбозами сосудов глаза;
• возрастными, токсическими или сосудистыми (медикаментозными) нарушениями слуха;
• вазовегетативными проявлениями климактерического синдрома (в комплексе с гормонотерапией);
• болезнью Меньера;
• дегенеративными изменениями желтого пятна;
• кохлеовестибулярным невритом;
• вторичной глаукомой, вызванной обтурацией сосудов;
• шумом в ушах;
• двигательными расстройствами, в т.ч. апраксией;
• афазией.

Способ применения

Ампулы

Винпоцетин в форме инъекций в/в применяется, как правило, при наличии острых состояний. При этом однократная доза составляет 20 мг.

Если терапия переносится хорошо, спустя три или четыре дня дозировку повышают до 1 мг на килограмм веса.

Таблетки

Винпоцетин в таблетках 5-10 мг предназначен для перорального приема. Обычно таблетки принимают от одного до трех раз в день.

Лечение продолжается обычно от 10 до 14 суток. В процессе отмены дозировка лекарства снижается постепенно.

Допускается не больше двух-трех курсов приема Винпоцетина в год.

Форма выпуска, состав

Лекарство выпускается в виде:

• концентрата – прозрачного, слегка окрашенного раствора, помещенного в темные стеклянные ампулы, ячейковые упаковки и пачки картонные;
• светло-желтых либо белых круглых двояковыпуклых таблеток с засечкой на одной из сторон, помещенных в ячейковые упаковки и картонные пачки.

Одна таблетка препарата может содержать 5 или 10 мг винпоцетина. К дополнительным ингредиентам относятся следующие вещества: лактоза, крахмал картофельный, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный.

Один мл концентрата содержит 5 мг винпоцетина и неактивные компоненты – хлороводородную кислоту, дисульфит натрия, пропиленгликоль, эдетат динатрия, лимонную кислоту, сульфит натрия, воду, сорбитол.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетанном применении с клопамидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом, бета-адреноблокаторами (пиндололом, хлоранололом), глибенкламидом, аценокумаролом, имипрамином лекарственного взаимодействия не наблюдается.

Иногда одновременное применение метилдопы и винпоцетина вызывало усиление гипотензивного эффекта. Пациенты, принимающие данные вещества, нуждаются в постоянном контроле АД.

Одновременное назначение винпоцетина и антикоагулянтов, противоаритмических ЛС, а также препаратов, влияющих на ЦНС, требует соблюдения осторожности, несмотря на отсутствие информации, подтверждающей возможность взаимодействия.

Побочные действия

Лимфатическая система, кровь	крайне редко – агглютинация эритроцитов, анемия; редко – тромбоцитопения, лейкопения.
Нарушения психики	крайне редко – депрессия, эйфория; редко – нарушения сна, неусидчивость, бессонница, возбуждение.
Иммунная система	крайне редко – гиперчувствительность.
Питание, обмен веществ	редко – диабет сахарный, анорексия, снижение аппетита; нечасто – гиперхолестеринемия.
Орган зрения	крайне редко – гиперемия конъюнктивы; редко – отек диска нерва зрительного.
Нервная система	крайне редко – спазмы, тремор; редко – нарушения вкуса, гемипарез, амнезия, головокружение , сонливость, ступор; нечасто – боли головные.
Сердце	крайне редко – фибрилляция предсердий, аритмия ; редко – стенокардия , тахикардия , ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда /ишемия, экстрасистолы, брадикардия.
Орган слуха и лабиринта	редко – звон в ушах, гипоакузия, гиперакузия; нечасто – вертиго.
Органы пищеварения	крайне редко – стоматит, дисфагия; редко – диспепсия, запор, боли в животе, рвота, диарея; нечасто – тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота.
Сосуды	крайне редко – колебания АД; редко – тромбофлебит, приливы, гипертензия артериальная ; нечасто – гипотензия артериальная.
Подкожные ткани, кожа	крайне редко – дерматит; редко – повышенная потливость, крапивница, эритема, сыпь, зуд.

Влияние на результаты инструментальных, лабораторных исследований: крайне редко – сокращение тромбинового времени, уменьшение либо увеличение числа лейкоцитов, увеличение массы тела, снижение количества эритроцитов; редко – повышение в сыворотке крови концентрации триглицеридов, повышение АД, повышение или снижение количества эозинофилов, на ЭКГ депрессия сегмента ST, изменение активности ферментов печеночных.

Общие нарушения и расстройства в месте введения препарата: крайне редко – гипотермия, дискомфорт в груди; редко – чувство жара, повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия, прием активированного угля, промывание желудка.

Противопоказания

Винпоцетин противопоказан при наличии:

• беременности;
• гиперчувствительности к компонентам ЛС;
• тяжелых форм аритмии;
• тяжелой ишемической болезни сердца ;
• острой фазы геморрагического инсульта.

Также лекарство не назначают кормящим женщинам и лицам младше 18-ти.

Ограничения к применению:

• печеночная недостаточность;
• употребление гипотензивных лекарств или препаратов, увеличивающих интервал QT;
• плохая переносимость алкалоидов барвинка малого.

При беременности

Во время беременности Винпоцетин применяться не может. Данное ограничение обусловлено его способностью проникать сквозь ГПБ.

При этом концентрация вещества в крови и плаценте плода оказывается более низкой, нежели в крови беременной женщины.

Применение высоких доз препарата может вызвать спонтанные аборты и плацентарное кровотечение, вероятно по причине усиления плацентарного кровоснабжения.

На протяжении часа 0,25% принятой дозы препарата проникает в грудное молоко. Женщинам, которые собираются принимать Винпоцетин, от грудного вскармливания следует отказаться.

Условия и сроки хранения

Срок хранения Винпоцетина ограничивается 4 годами при условии, что лекарство находится в сухом и темном месте на протяжении всего срока годности.

Цена

Жителям России Винпоцетин в таблетках обходится в 130-210 руб. за упаковку. Стоимость ампул №10 по 2 мл приближается к 65 руб.

Пациенты из Украины могут приобрести таблетки Винпоцетина примерно за 30 гривен. Средняя стоимость инъекционной формы препарата составляет около 28 грн.

Аналоги

К аналогам Винпоцентина относятся следующие препараты:

активное вещество - винпоцетин 0,005 г,

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин.

Код АТХ N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь Винпоцетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Биодоступность составляет 7%. Объем распределения - 3-8 л. Связывается с белками плазмы крови на 66%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 4,8 час.

Благодаря отсутствию у винпоцетина гепато- и нефротоксического действия, нет необходимости корректировать дозу у больных с заболеваниями печени и почек.

Фармакодинамика

Винпоцетин – церебропротекторное средство. Улучшает мозговое кровообращение, реологические свойства крови и мозговой метаболизм, повышает устойчивость тканей мозга к повреждающему действию ишемии.

Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия. Избирательно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на системное кровообращение (артериальное давление, минутный объем крови, частота пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает, прежде всего, кровоснабжение пораженной, ишемизированной зоны головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания», при этом кровоснабжение здоровой области не изменяется.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.

При гипоксии уменьшает в тканях мозга выраженность поврежденных стимулирующими аминокислотами цитологических реакций, ингибирует функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина. Способствует транспорту кислорода к тканям вследствие снижения сродства к нему эритроцитов. Стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер и усиливает ее метаболизм, переводя его на энергетически более выгодный аэробный путь. Избирательно ингибирует Са2+-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает в тканях мозга концентрацию цАМФ и цГМФ, содержание АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, а также восходящую норадренергическую систему, оказывает антиокислительное действие.

Показания к применению

Разные формы нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими или психическими расстройствами (состояния после инсульта, сосудистая деменция, вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия)

Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

Снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов

Аллергические реакции, гиперчувствительность

Гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет

Бессонница, нарушение сна, беспокойство, эйфория, депрессия

Сонливость, головокружение, головная боль, дисгевзия, ступор, гемипарез, амнезия, тремор, судороги

Отек диска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы

Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибриляция предсердий, артериальная гипертензия/гипотензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, однако наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением винпоцетином не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой, покраснение кожи

Чувство дискомфорта в животе, абдоминальная боль, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит, тошнота, изжога, сухость во рту

Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит

Общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), астения, повышенная утомляемость, чувство жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия

Повышение уровня триглицеридов крови, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, нарушение уровня печеночных ферментов, уменьшение числа эритроцитов, уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Тяжелое проявление ишемического заболевания сердца

Сердечные аритмии

Беременность и период лактация

Детский возраст до 18 лет (из-за недостаточности опыта клинического применения)

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение винпоцетина с b-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и a-метилдопы иногда служило причиной некоторого усиления гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении нужен регулярный контроль артериального давления.

Невзирая на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, которые действуют на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми формами аритмии, со стенокардией и выраженной ишемической болезнью сердца.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы (ЭКГ).

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Винпоцетин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Винпоцетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Винпоцетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения последствий инсульта и других сосудистых заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Винпоцетин относится к психоаналептикам. Препарат способен улучшить кровообращение в мозге. Благодаря этому человек станет значительно более работоспособным, собранным, сконцентрироваться станет гораздо легче. Лекарственное средство расширяет сосуды, а также оказывает антигипоксическое и антиагрегационное действие.

Группа препарата

Международное непатентованное название: Винпоцетин

Торговое название: Винпоцетин ШТАДА

Название на латыни: Vinpocetine

Состав

Главное действующее вещество: Винпоцетин;

Ампулы: 1 мл препарата содержит 5 мг Винпоцетина. Дополнительные вещества: витамин С, винная кислота, сорбит (Е 420), бензиловый спирт, а также натрия метабисульфит (Е 223).

Таблетки. Одна таблетка содержит 5 мг Винпоцетина. Дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, лактоза.

Механизм действия и свойства

У Винпоцетина несколько механизмов действия. Он оказывает антиоксидантное, противоэпилептическое, а также сосудорасширяющее, еще противовоспалительное, нейропротекторное действие.

Характеристика. Препарат относится к ноотропным, а также психостимулирующим веществам.

Фармакология. Благодаря приему препарата значительно улучшится мозговой метаболизм. Кровообращение усилится, осуществляется это избирательно. Сопротивление сосудов мозга снижается. Это не оказывает действие на общее кровообращение.

Пораженные в результате ишемии зоны головного мозга значительно лучше снабжаются кровью и воздействие препарат оказывает именно на них, прежде всего. При этом феномен обкрадывания не заявляет о себе. Движение крови в интактной области не претерпевает изменений.

Микроциркуляция в мозге становится лучше. Кровь менее вязкая, чем до приема Винпоцетина. Агрегация тромбоцитов тормозится. Деформируемость клеток крови эритроцитов повышается в некоторой степени. При этом наблюдается блокировка поглощения клетками аденозина.

Препарат усиливает поглощение глюкозы. Нейроны легче справляются с гипоксией. Кислород под действием препарата легче попадает в ткани и питает их должным образом.

Фармакокинетика. При введении средства внутривенно концентрация в плазме достигается не менее 10-20 мг/мл. Если используется парентеральное введение, тогда объем распределения будет равен 5,3 л/кг. При этом период полувыведения составляет 4,74-5 часов.

Препарат связывается с белками плазмы приблизительно на 66%. Объем распределения не менее 246,7 л. Это говорит о хорошей степени взаимодействия с тканями человека. Биодоступность 7%. Метаболизм внепеченочный.

Метаболиты Винпоцетина:

• Аповинкаминовая кислота (АВК);
• АВК-диоксиглицинат;
• Гидрокси-винпоцетин;
• Гидрокси-АВК;
• сульфаты;
• глюкурониды.

Были проведены некоторые исследования острого ОНМК (острое нарушение мозгового кровообращения), благодаря которым не была отмечена эффективность использования Винпоцетина. Исследования изучали краткосрочные, а также долгосрочные показатели летальности с препаратом.

Эффект наступает через малый промежуток времени после приема. В инструкции зафиксировано, что вещество активно действует уже через 1 час после его принятия.

Через сколько начинает действовать. Препарат довольно легко и быстро абсорбируется. Максимальный уровень в плазме достигается по происшествию одного часа после приема таблетки. Местом абсорбции является проксимальный отдел кишечника. Средство не метаболизируется во время проникновения через стенку кишечника.

Чем выводится. Период полувыведения небольшой и составляет - 4,83-5,83 часа. Он во многом зависит от дозы принятого Винпоцетина. Режим дозирования тоже имеет значение. Выводится с мочой и калом в соотношении 3: 2. Вывод АВК происходит путем клубочковой фильтрации.

Влияние на печень и почки. Винпоцетин почти не выводится в неизмененном виде. Коррекция дозы не нужна при болезнях печени и дисфункциях почек, так как препарат почти не кумулирует в человеческом организме.

Показания

Что лечит. Со стороны неврологии: вертебробазилярную недостаточность, церебральный атеросклероз, гипертензивную энцефалопатию, улучшает состояние после перенесенного инсульта. Со стороны офтальмологии: недуги сетчатки, болезни сосудистой оболочки глаза. Со стороны оториноларингологии: поражения слуха, старческую тугоухость.

Для чего нужен. Используется при недостаточности кровообращения головного мозга.

От чего помогает. Винпоцетин применяют при вторичной глаукоме. Он эффективен при дегенеративных изменениях желтого пятна. При различных нарушениях слуха, в том числе возрастных. Полезен, если имеются проявления неврологические климактерического синдрома.

Зачем назначают. Винпоцетин назначают в случае приобретенных или хронических сосудистых недугах головного мозга. Раствор применяется при острых формах. Иногда специалисты используют средство для облегчения состояний при церебральном ОНМК (инсульте).

Польза. В случаях с цереброваскулярными недугами стало заметно, что препарат улучшает гемореологические показатели, которые были нарушены в результате болезни. Также действие Винпоцетина направлено на расширение сосудов, значительное улучшение эндотелиальной функции. Специалисты отметили, что препарат эффективно действует в этом направлении. Проводились исследования в области нейровизуализации. Было отмечено улучшение церебрального метаболизма, кровотока головного мозга. Такие явления полезны при цереброваскулярных недугах и восстанавливают когнитивные функции.

Формы выпуска

Лекарственные формы

Концентрат из которого готовят раствор для инфузий или инъекций 5 мг/мл (уколы в ампулах).

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Что лучше таблетки или капсулы

Таблетки довольно удобны для приема по сравнению с использованием ампул. Но первые не следует употреблять, если желудок пустой. Иначе не избежать тошноты или даже рвоты. Если выбрать раствор для инъекций, то эффект будет сильнее. Состав ампул более насыщенный, содержит витамин С. Ампулы используют при острых состояниях и когда таковые минуют целесообразно перейти на таблетки. Риск кровотечений повышается из-за длительного лечения ампулами.

Инструкция по применению

Препарат способен бороться с мигренью, устраняет проблемы с давлением, помогает при вегетососудистой дистонии и атеросклерозе сосудов, борется с дисциркуляторной энцефалопатией. Вначале его обычно принимают парентерально, впоследствии переходят на пероральный прием. С осторожностью назначают пациентам с брадикардией.

Как принимать или колоть. Чтобы улучшить кровообращение в головном мозге надолго потребляют по 1 таблетке 3 раза в сутки. Это нужно делать в течение 3 месяцев. Перед тем как полностью прекратить прием Винпоцетина, его дозировку снижают. Если врач назначил инъекции, начальная дозировка составляет 20 мг на 1 л физиологического раствора. Далее следует увеличение концентрации до 1 мг на 1 кг массы тела больного. Курс - 2 недели.

Дозировка для взрослых. Начальная суточная доза Винпоцетина составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий.

Дозировка для детей. Препарат запрещен детям в возрасте до 18 лет. Отсутствуют исследования безопасности Винпоцетина для только формирующегося организма. О возможной дозировке в детском возрасте нужно проконсультироваться с врачом.

Максимальная суточная доза 1 мг на килограмм тела пациента в сутки. Лечение возможно в течении 2-3 дней. Многое зависит от того, как организм реагирует на лекарство.

Побочное действие

Возможно развитие стенокардии, тугоухости из-за потребления Винпоцетина. Со стороны нервной системы не исключены спазмы и тремор. Возможно нарушение вкуса. В некоторых случаях отмечались приступы гипертонии. Не исключена гипертермия, диарея, повышение утомляемости, изменения в работе ферментов печени.

Противопоказания

К противопоказаниям к приему Винпоцетина относят:

• индивидуальную непереносимость;
• острую фазу ОНМК геморрагического типа;
• аритмия в тяжелой форме;
• ишемическая болезнь сердца, которая протекает в тяжелой форме.

Применение у детей

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещается принимать Винпоцетин беременным и тем, кто кормит ребенка грудью.

Препарат легко минует плацентарный барьер. Эмбриотоксического эффекта или тератогенного воздействия не было зафиксировано. Во время проведения исследований на животных им вводилось внушительное количество препарата. Это приводило к плацентарному кровотечению, что вело к выкидышу. Подобное связано в большей степени с увеличением плацентарного кровообращения.

Гистогематический барьер препарат легко преодолевает. Грудное молоко содержит в своем составе 0,25% от полученной человеком дозы Винпоцетина в первый час после приема. Проводились исследования, которые зафиксировали увеличения радиоактивности грудного молока в результате применения Винпоцетина. Это удалось заметить благодаря использованию меченого препарата.

Применение у пожилых

У пенсионеров, тем более тех, которые принимают средство длительный период Винпоцетин медленнее распределяется в тканях организма, его метаболизм снижен. Но фармакокинетика препарата почти не отличается у пожилых больных по сравнению с молодыми. Об этом говорят клинические исследования. Кумуляция активного вещества отсутствует точно также, как и в случае печеночных и почечных недугов (в первом случае возможен довольно долгий курс приема).

Не исключено увеличение побочных явлений у людей в возрасте, что связано с увеличением чувствительности сосудов головного мозга к релаксирующему действию Винпоцетина.

Управление автомобилем и другими механизмами

Во время приема Винпоцетина не исключены выраженные побочные действия на нервную систему. Это следует учитывать людям, которым необходимо вести автомобиль. Конкретных данных о влиянии препарата на скорость реакции во время вождения не публиковалось.

Нужен ли рецепт

Винпоцетин отпускается по рецепту врача

Совместимость с другими лекарствами

Винпоцетин не следует принимать вместе с гепарином. Если прописаны гипотензивные препараты, которые увеличивают интервал QT, Винпоцетин также не следует принимать. Лекарственное взаимодействие с оральными контрацептивами и средствами, способными изменить психику пациента недопустимо. Имеются ввиду третичные амины, ингибиторы моноаминоксидазы и другие.

Совместимость с алкоголем

У Винпоцетина совместимость с алкоголем отсутствует. Последствия совместного приема могут быть серьезными. Побочное действие лекарственного средства схоже с тем, которое этанол оказывает на человека. Если одновременно выпить препарат и алкоголь появится сильная потливость, не исключена тахикардия. Так как Винпоцетин способен усилить кровообращение в головном мозге, то продукты распада этанола довольно быстро достигнут тех зон, в которых действует препарат. В результате возможен приступ мигрени. Не исключены такие негативные эффекты:

• падение АД, причем резкое;
• тошнота;
• сонливость;
• рвота;
• нарушение работы сердечной мышцы;
• ухудшение слуха;
• снижение остроты зрения.

Аналоги лекарственного препарата Винпоцетин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бравинтон;
• Веро-Винпоцетин;
• Винпотон;
• Винпоцетин форте;
• Винпоцетин АКОС;
• Винпоцетин Акри;
• Винпоцетин ЭСКОМ;
• Винцетин;
• Кавинтон;
• Кавинтон форте;
• Телектол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства улучшающие мозговой кровоток):

• Амилоносар;
• Билобил;
• Бравинтон;
• Бреинал;
• Вазобрал;
• Вертизин;
• Гинкго Билоба;
• Гинкоум;
• Инстенон;
• Кавинтон;
• Кавинтон форте;
• Компламин;
• Ксантинола никотинат;
• Мемоплант;
• Нимодипин;
• Нимотоп;
• Ницерголин;
• Оксибрал;
• Пикамилон;
• Сермион;
• Стугерон;
• Танакан;
• Целлекс;
• Циннаризин;
• Циннарон;
• Циннасан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.