Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы – 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Рецепт (международный)

Rр.: Tab. Mercazolili 0,005 №10
D.S. по 1 таб. 3 рд после еды, при диф. токс. зобе.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат. Тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (T4) и трийодтиронина (T3). Механизм действия заключается в угнетении активности пероксидазы - фермента, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению их синтеза.

Способ применения

Для взрослых: Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут. Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Показания

Диффузный токсический зоб или токсическая аденома щитовидной железы;
- подготовка к лечению радиоактивным йодом или резекции щитовидной железы;
- тиреотоксический криз.

Противопоказания

Лейкопения, гранулоцитопения;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов является дозозависимым и проявляется в течение первых 4-8 нед. лечения.
- Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения; редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
- Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; возможно усиленное выпадение волос, нарушения пигментации.
- Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли и воспаления суставов; возможна миастения.
- Со стороны пищеварительной системы: возможны нарушения вкуса, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, увеличение слюнных желез; редко - холестатический гепатит с желтухой.
- Со стороны ЦНС И периферической нервной системы: возможны головокружение и головная боль; редко - периферический неврит.
- Аллергические реакции: часто - крапивница.
- Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия и гипогликемическая кома.
- Прочие: часто - субфебрильная температура (проходит во время лечения); возможно - увеличение лимфатических желез; редко - нефротический синдром, волчаночноподобный синдром.

Форма выпуска

Таб. 5 мг: 50 или 100 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
тиамазол 5 мг
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Наименование: Мерказолил (Mercazolil)

Мерказолил (Mercazolil)

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

АТХ

H03BB02 Тиамазол

Фармакологическая группа

• Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Фармакологическое действие

Тиамазол считается антитиреодным веществом. Активный компонент провоцирует блокировку перокисдазы. В результате нарушается йодирование тиреоидных гомонов и синтезирование тироксина, трийодтиронина. При патологической гиперсекреции данных гормонов при использовании лекарства наблюдается нормализация процессов метаболизма в тканях щитовидной железы. Вещество способно понижать основной обмен.

Показания к применению

Препарат Мерказолил прописывают при:
— диффузном токсическом зобе;
— подготовке к радиойодтерапии;
— базедовой болезни;
— болезни Пламмера;
— подготовке к оперативным вмешательствам относительно тиреотоксикоза;
— профилактике тиреотоксикоза на фоне лечения йодсодержащими средствами.

Способ применения

Таблетки Мерказолил принимают внутрь. Лекарственная форма не разжевывается, принимается после еды, запивается водой. Стандартная доза для легких и средних степеней заболеваний – 5 мг трижды в сутки. При тяжелых формах доза удваивается: по 10 мг трижды в сутки. После ремиссии дозировки понижаются. Снижение проводят каждые 5 дней на 5-10 мг. Вероятно использование по 5 мг раз в день, затем – 1 раз в два дня, далее – раз в три дня.
Прием лекарства должен осуществляется до получения стойкого терапевтического эффекта. Курс подбирается индивидуально. Наибольшая разовая доза – 10 мг, суточная – 40 мг. Детские дозировки: начальная – 0,4 мг/кг массы (принимается одноразово или делится на две дозировки), поддерживающая суточная доза – 0,2 мг/кг массы.

Побочные действия

Прием лекарства Мерказолил может сопровождаться:
— агранулоцитозом;
— головокружением;
— лейкопенией;
— алопецией;
— парестезиями;
— головными болями;
— волчаночноподобным синдромом;
— тромбоцитопенией;
— зудом кожи;
— отеками;
— зобогенным эффектом;
— артралгией;
— нефротическим синдромом;
— холестатическим гепатитом;
— подъемом температуры;
— поражениями печени;
— кожной сыпью;
— нарушениями зрения;
— тошнотой;
— медикаментозным гипотиреозом;
— апластической анемией.
При появлении нежелательных эффектов принимается решение об отмене лекарства или коррекции его доз.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не прописывают при:
— лактации;
— гранулоцитопении;
— беременности;
— выраженной лейкопении;
— узловых формах зоба (кроме тяжелых случаев).

Беременность

При беременности тиамазолсодержащие средства не прописывают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При превышении доз, обозначенных как терапевтические, возникает сухость кожных покровов, миастенические проявления, патологические изменения менструального цикла, сонливость. Антидота к тиамазолу специфического характера не обнаружено. Терапия назначается врачом в соответствии с симптоматическими проявлениями.

Форма выпуска

Препарат Мерказолил выпускается в таблетках. Фасовки следующие:
— 50 табл./банка/упаковка;
— 100 табл./банка/упаковка;
— 40 табл./блистерная расфасовка/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Мерказолил – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарства к употреблению – 5 лет. Условия хранения должны учитывать необходимость поддержания постоянной невысокой влажности помещения и отсутствия воздействия прямых солнечных лучей на лекарственную форму.

Синонимы

Метизол, Тиамазол Хеннинг, Мерказолил-Здоровье, Тиамазол, Тирозол.

Состав

1 таблетка Мерказолил содержит тиамазола 5 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, кальция стеарат, крахмал, тальк.

Дополнительно

Если лечение завершается досрочно, нередко появляются рецидивы заболевания.
Имеется терапевтические данные о целесообразном сочетании лития карбоната с препаратом Мерказолил.
Важен еженедельный контроль показателей периферической крови при терапии препаратом Мерказолил.
Препарат может влиять на усиление кровоточивости тканей щитовидной железы.

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код АТС: Н0ЗВВ02.

Показания

Лечение тиреотоксикоза.

Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом. Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим производным тионамидов, умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения), холестаз перед началом лечения, повреждение костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазолом, совместная терапия препаратом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Суточную дозу применять однократно или разделить на несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимать за один прием, во время или после завтрака.

Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг препарата в сутки.

В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низкой дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг в сутки.

Корректировку дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы.

Поддерживающая доза препарата по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза; в виде монотерапии по 2,5-10 мг препарата в сутки.

В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата более высокими дозами.

Дети. Препарат назначать детям в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Консервативное лечение тиреотоксикоза

Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для продолжительной терапии в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров, препарат следует применять в течение короткого периода. Продолжительная терапия может привести к росту зоба.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза

Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию препаратом можно заканчивать за день до операции.

В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предыдущая терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии тиамазолом.

Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярной ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

Продолжительность и доза препарата подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг препарата в сутки и/или перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, которое выводится почками). Длительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тиамазола. В связи с этим препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз (может проявляться через недели или месяцы после начала лечения, в большинстве случаев исчезает самостоятельно после прекращения приема препарата), тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны нервной системы: нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), которые самостоятельно проходят после прекращения приема препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения); невриты, полинейропатия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: острое воспаление слюнных желез.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции (зуд, высыпания, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, которые исчезают при дальнейшей терапии; тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализованные дерматиты, алопецию, красную волчанку, индуцированную лекарственным средством.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, которая развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Передозировка

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов - к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. Вследствие повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тиамазола высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижения массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, которые получали тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.

Также, возникновения различных мальформаций, таких как, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, которые связывают с применением высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности. Однако, исследования нескольких случаев пренатального влияния тиамазола не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей.

В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод препарат следует назначать в период беременности после тщательной оценки польза/риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает уровня концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.

Во время кормления грудью препарат назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Дети

Данную лекарственную форму тиамазола назначать детям возрастом от 3 лет. Рекомендации относительно дозирования препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности применения

Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужение трахеи, следует с осторожностью и в течение как можно более короткого периода применять препарат.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможно их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно пациентам, страдающим гранулоцитопенией умеренной степени. В случае развития любого из вышеуказанных симптомов, особенно в течение первой недели лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.

В случае применения препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали в редчайших случаях. Подобные реакции наблюдались во время приема тиамазола очень высокими дозами (около 120 мг в сутки). Такие дозы препарата назначают в индивидуальных случаях (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). В случае появления симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения препаратом необходимо прекратить дальнейшее его применение.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или росту зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу препарата необходимо уменьшить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечение препаратом и применять только левотироксин не рекомендуется.

Увеличение зоба на фоне терапии с применением препарата, вопреки угнетению секреции тиреотропного гормона, возникает вследствие самого заболевания и не может быть предупреждено дополнительным приемом левотироксина.

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако, данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редчайших случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

За счет снижения патологически повышенного расходования энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения препаратом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к препарату, а избыток йода - снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т1/2 составляет 3 часа; у пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени - с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитов (70% в течение 24 часов) и неизмененного вещества.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 5 мг № 50 или № 100 в контейнере в коробке.

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Мерказолил-Здоровье

Международное непатентованное название

Тиамазол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - тиамазола 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т 4) и трийодтиронина (Т 3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы - 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка