Бициллин-5 - комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат Бициллин-5 применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Способ применения

Перед введением препарата Бициллин-5 необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препаратаипробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин-5вводят только внутримышечно!
Детям от 3до 8 лет Бициллин-5 вводят одноразово в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели.
Детям старше 8 лет - в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Взрослым вводят одноразово в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более часто делать инъекции Бициллина-5противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения раствора. СуспензиюБициллина-5готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоков верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда,колебания артериального давления, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Бициллин-5 являются: повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.

Беременность

:
Данные о применении лекарственного средства Бициллин-5 отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется совмещать введение препарата Бициллин-5 с нестероидными противовоспалительными средствами, этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами.Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидами препарат проявляет синергичное действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты блокируют канальциевую секрецию, в результате чего повышается концентрация препарата в плазме крови. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.Бензилпенициллин снижает клиренси увеличивает токсичность метотрексата.

Передозировка

:
Проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение - симптоматическое, включаетгемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Условия хранения:
В оригинальной упаковке,при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Бициллин-5 - порошок для суспензии для инъекций. По 1 500 000 ЕД во флаконах.

Состав

:
Действующее вещество: Бициллин-5 , порошок 1500 000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллинастерильного (Бициллин-1) - 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной - 300 000 ЕД).

Основные параметры

Название:	БИЦИЛЛИН-5
Код АТХ:	J01CE30 -

Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик - активен против различных микроорганизмов.

В основном тех, которые провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.

Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бициллин 5: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бициллин 5. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Бициллин 5? Средняя цена в аптеках находится на уровне 700 рублей.

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД. Один флакон содержит

• активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД.
• бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакологический эффект

Бициллин-5 является комбинированным бактерицидным антибиотиком, состоящим из двух солей бензилпенициллина, оказывающих длительное действие. Препарат ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.), анаэробные спорообразующие палочки (Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii).

К его действию устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые продуцируют пенициллиназу.

Показания к применению

Основные показания к применению Бициллина – это лечение различных инфекционных заболеваний, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Поэтому препарат назначают при:

• раневых инфекциях;
• , фрамбезии, лейшманиозе и так далее.

Противопоказания

Упрепарата есть противопоказания:

• период лактации;
• гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.

С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:

• отягощенный аллергоанамнез;
• псевдомембранозный колит;
• почечная недостаточность;
• беременность.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.

Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Бициллин 5 назначают внутримышечно.

• Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
• Детям дошкольного возраста – 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные эффекты

Прежде чем развести лечебный порошок, важно ознакомиться с негативными последствиями его присутствия в схеме комплексного лечения. Побочные эффекты Бициллина-5 возникают уже после одной дозы, становятся причиной нестабильности ЦНС и общего недомогания. После введения первого укола реакция организма может оказаться самой непредсказуемой.

Вот потенциальные побочные явления из инструкции по применению:

• нарушение лабораторных показателей: анемия, лейкопения, гипокоагуляция, тромбоцитопения;
• со стороны кожных покровов: анафилактический шок, лихорадка, крапивница;
• другие: глоссит, стоматит.

Передозировка

В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.

Особые указания

Препарат запрещено вводить внутривенно, подкожно, в полости тела и эндолюмбально (в спинномозговой канал).

При назначении препарата пациентам с сифилисом перед началом лечения, а затем в течение 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. Целесообразно одновременное назначение витамина Cи витаминов группы B, а также системных противогрибковых средств (так как возможно появление грибковых инфекций). Следует учитывать, что при применении недостаточных дозировок Бициллина-5 или слишком раннем прекращении терапии могут появиться резистентные штаммы возбудителей.

При случайном введении Бициллина-5 внутрь сосуда возможно нарушение зрения, появление чувства тревоги и угнетенности (синдром Уанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения суспензии перед проведением инъекции рекомендуется произвести аспирацию, чтобы выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными антибиотиками, например: цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами могут вызвать синергическое действие. Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами и тетрациклинами вызывает антагонистический эффект.

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или этинилэстрадиола. Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и НПВС. Комбинация с аллопуринолом часто вызывает аллергические реакции, преимущественно в виде кожных проявлений.

Бициллин-5 - это лекарственный препарат, входящий в группу антибиотиков, предназначенный для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к нему микрофлорой.

Какой у Бициллин-5 состав и форма выпуска?

Активные компоненты лекарства Бициллин-5 представлены следующими соединениями: бензилпенициллина новокаиновая соль и бензатин бензилпенициллин. Содержание первого составляет 300000 ЕД, второго - 1,2 миллиона ЕД.

Препарат поставляется во флаконах из прозрачного стекла, объёмом 10 миллилитров, внутри которых находится белый, мелкодисперсный порошок, лишённый запаха, и обладающий слегка горьковатым вкусом. При разведении растворителем, в качестве которого чаще всего выступает раствор новокаина, образует гомогенную суспензию по виду напоминающую молоко.

При длительном взаимодействии с растворителями лекарственное средство меняется свою консистенцию, в результате чего лекарственная суспензия становится неравномерной, что приводит к ее затрудненому прохождению через иглу шприца.

Препарат Бициллин-5 продается только в аптечных учреждениях, отпуск осуществляется исключительно в строгом соответствии с рецептом врача.

Какое у Бициллин-5 действие?

Лекарственное средство является представителем группы пенициллинов пролонгированного воздействия. Активное вещество препарата разрушается специфичным для этого ферментом - пенициллиназой. Именно по этой причине перед назначением препарата следует определить чувствительность патогенных микроорганизмов.

В основе действия лекарственного средства Бициллин-5 лежит нарушение процессов биологического синтеза особого вещества - пептидогликана, являющегося неотъемлемой частью клеточной стенки инфекционного агента. После чего процессы разложения бактерий становятся невозможными.

Бициллин-5 эффективен в отношении следующих грамположительных возбудителей заболеваний: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, кроме этого Corynebacterium diphtheriae и некоторых прочих.

Большинство грамотрицательных бактерий нечувствительны к данному препарату, поскольку микроорганизмы способны вырабатывать пенициллиназу, которая разрушает активные компоненты лекарства.

Кроме грамотрицательных бактерий к лекарству Бициллин-5 не чувствительны все представители простейших, грибы, риккетсии, все вирусы и некоторые прочие представители микроскопического мира.

Препарат медленно всасывается в системный кровоток, чем и достигается пролонгированное действие. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через сутки или 12 часов после введения. Коэффициент биологической трансформации крайне незначителен. По этой причине лекарственное средство выводится в практически неизменённом виде. Элиминация осуществляется почками.

Какие у Бициллин-5 показания к применению?

Назначение лекарства осуществляется при наличии таких состояний:

Лечение любых инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к препарату микрофлорой при необходимости создания высоких концентраций антибактериального вещества;
Профилактика ревматических заболеваний у взрослых пациентов.

Напоминаю о недопустимости бесконтрольного применения любого антибактериального препарата. В этом случае могут образовываться устойчивые штаммы патогенных микроорганизмов. Такие заболевания, впоследствии, с большим трудом поддаются лечению.

Какие у Бициллин-5 противопоказания к применению?

Назначение лекарственного средства не может осуществляться при наличии:

Индивидуальная непереносимость пенициллинов;
Сенная лихорадка;
Крапивница;
Бронхиальная астма.

Беременность и период грудного вскармливания не являются противопоказаниями для применения, хотя и данных о безопасности назначения данного лекарства в этих группах пациентов не существует.

Какие у Бициллин-5 применение и дозировка?

Суспензию для введения следует готовить непосредственно перед введением. Для этого внутрь флакона следует ввести 5 – 6 миллилитров растворителя, которым может быть 0,9-процентный физиологический раствор, вода для инъекций, или 0,25-процентный новокаин. После чего содержимое флакона рекомендуется энергично перемешать и препарат готов к внутримышечному введению в ягодицу.

Среди растворителей следует отдавать предпочтение новокаину, поскольку введение лекарственного препарата всегда сопровождается выраженными болевыми ощущениями.

Взрослым пациентам вводят по 1,5 миллиона единиц один раз в месяц. Детям старше 8 лет - по 1,2 миллиона один раз в четыре недели. Дошкольникам - 600000 1 раз в три недели.

Передозировка Бициллин-5

Данных о возможной передозировке этого медикамента не существует.

Какие у Бициллин-5 побочные действия?

Местные проявления: болезненность и появление плотного инфильтрата в области введения лекарства.

Побочные эффекты общего характера: головная боль, кратковременное повышение температуры тела, изменения на гемограмме, аллергические реакции, в том числе отек Квинке и анафилактический шок.

Какие у Бициллин-5 аналоги?

Препарат можно заменить: Бензициллин-5 и Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина.

Заключение

Ещё раз настоятельно не рекомендую прибегать к самолечению антибактериальными препаратами. Польза от этого значительно меньше потенциального вреда. Появление признаков инфекционного заболевания - это всегда повод обратиться за помощью к специалисту.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−3 — белый или белый со немного желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства лекарства изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно протекает через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - бактерицидное, антибактериальное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не полезен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, Сmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Протекает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится в основном почками.При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства заболевших (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется в течении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин-5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам лекарства). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое воздействие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС понижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).Бициллин−1 для предупреждения и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для предупреждения рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя дозировка — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разнообразные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая дозировка — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции применяется дозировка 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и срочно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не предлогается).При развитии аллергической реакции лечение срочно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока нужно принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.В связи с способностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Запрещено допускать в/в введения лекарства (вероятно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин-5

В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин-5

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Состав

на один флакон

Активные вещества:

Бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) – 300000 ЕД.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации.

Код ATX : .

Показания для применения

Бициллин-5 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, высокочувствительными к пенициллину.

Бициллин -5 используется для лечения следую щих заболеваний:

острый тонзиллит;

скарлатина;

рожа (хроническая), эризипелоид;

раневые инфекции, укушенные раны;

сифилис (в виде однократной дозы, достаточной при первичном сифилисе);

другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта).

Бициллин -5 используется для профилактики следующих заболеваний:

рецидивы ревматизма;

ревматическая лихорадка (хорея, заболевания сердца ревматической этиологии);

постстрептококковый гломерулонефрит;

Способ применения и дозы

Дозы зависят от тяжести и типа инфекции, возраста пациента, функционального состояния печени/почек.

Взрослым – по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста – 480 000 ЕД + 1 200 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Продолжительность лечения определяется ответом возбудителя и клиническим течением заболевания.

Профилактика рецидива ревматизма должна продолжаться по крайней мере 5 лет после последней атаки.

Печеночная недостаточность

При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм и экскреция пенициллинов могут замедляться, Бициллин-5 применяется с осторожностью, может потребоваться корректировка дозы.

Почечная недостаточность

При лечении пациентов данной группы дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от выраженности нарушения функции почек, согласно приведенным ниже данным:

При клиренсе креатинина (КК) ≥ 60 мл/мин – коррекция дозы не требуется.

При КК 10–50 мл/мин (креатинин сыворотки в мг% – 1,5–8,0) – рекомендуемая доза составляет 75 % от расчетной.

При тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до 20–50 % от расчетной, может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений (2–3).

Бензилпенициллин удаляется во время гемодиализа. Исследования по влиянию диализа на уровни бензилпенициллина в плазме недоступны, поэтому решение о введении препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, принимается индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Перед началом терапии препаратом Бициллин-5 в данной группе пациентов следует оценить функцию почек и, если необходимо, произвести соответствующую коррекцию дозы.

Клинические исследования пенициллина и пенициллина прокаина не включают достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет. Сообщения о клиническом опыте не выявили различия в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с низших величин диапазона дозирования, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии. Бициллин-5 преимущественно выделяется почками, и риск развития токсических реакций на этот препарат существенно больше у больных с нарушениями функции почек. Так как пожилые пациенты более склонны к снижению почечной функции, следует позаботиться о подборе дозы, и может быть полезен мониторинг почечной функции.

Способ применения

Только для глубоких внутримышечных инъекций.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

Не вводить вблизи артерии или нерва. Инъекция вблизи нервов или в нервы может привести к необратимым неврологическим повреждениям.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5 % раствор прокаина (новокаина). Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии в течение не менее 20 секунд. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию препарата после приготовления вводят немедленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы, используя иглу размером минимум 0,8–0,9 мм.

Отбирают только одну дозу.

Используют только свежеприготовленные суспензии.

Перед введением дозы необходимо убедиться в том, что конец инъекционной иглы не находится в кровеносном сосуде. Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию (поршневая проба) с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.

При повторных дозах необходимо изменять участок введения препарата.

Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в наружный верхний ягодичный квадрант. Для детей предпочтительнее введение в передненаружную область бедра (четырехглавую мышцу бедра). При хорошем развитии мышечной массы для инъекций можно использовать дельтовидную мышцу.

Максимально допустимый объем инъекции для одного участка составляет 5 мл. Следовательно, в один участок следует вводить не более 5 мл суспензии для инъекций. Более высокие разовые дозы (т. е. 2 400 000 ЕД + 600 000 ЕД Бициллин-5) вводят в два разных участка.

Инъекции всегда должны проводиться глубоко внутримышечно в верхний наружный ягодичный квадрант, игла должна быть направлена в сторону гребня подвздошной кости или по методу фон Хохштеттера (вентро-глютеальный метод). Прокол должен выполняться настолько вертикально к поверхности кожи, насколько это возможно, и вводиться препарат должен настолько далеко от крупных сосудов, насколько это возможно. До введения всегда должна быть проведена поршневая проба. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.

Препарат следует вводить как можно медленнее, не прилагая значительных усилий. После инъекции место укола не массировать и не растирать. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При случайном подкожном введении могут наблюдаться болезненные уплотнения. В таких случаях помогают пакеты со льдом.

В результате высокого давления при инъекции может произойти ретроградное поступление жидкости в общую подвздошную артерию, аорту или спинальные артерии.

У младенцев и детей младшего возраста во избежание повреждения седалищного нерва, область верхнего наружного ягодичного квадранта должна использоваться в качестве области для инъекций лишь в исключительных случаях (например, обширные ожоги).

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Часто: кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактический шок и анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы), гиперчувствительность (включая аллергический васкулит, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни).

Частота неизвестна: сывороточная болезнь. При лечении сифилиса, в результате бактериолиза может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (обычно от 2 до 12 часов после первой дозы), характеризующаяся лихорадкой, ознобом, общей и очаговой симптоматикой. У пациентов с дерматомикозом могут возникать парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов существует общая антигенность.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль, невропатия, нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория, поперечный миелит, судороги, кома, синдром Уанье (который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти, также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие).

Нарушения зрения

Редко: помутнение зрения, слепота.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: гипоксия, апноэ, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота.

Нечасто: стоматит, глоссит.

Частота неизвестна: рвота, кровь в стуле, кишечный некроз.

Если во время терапии развивается диарея, следует рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пемфигоид, усиленное потоотделение.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: нефропатия, интерстициальный нефрит, увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, нейрогенный мочевой пузырь.

Очень редко: гематурия; протеинурия; почечная недостаточность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Очень редко: импотенция; приапизм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: гипотензия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Очень редко: остановка сердца, легочная гипертензия, легочная эмболия; вазодилатация, вазовагальные реакции, нарушение мозгового кровообращения, обмороки.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: воспаление надкостницы, обострение артрита, миоглобинурия, рабдомиолиз.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Редко: боль в месте инъекции, отек, кровоизлияние, целлюлит, слабость, астения.

Очень редко: инфильтраты в месте инъекции, воспаление, абсцесс, некроз, атрофия, экхимозы и язва кожи, а также нейрососудистые реакции, включая тепло, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей и сосудисто-нервные повреждения, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами.

Влияние на результаты диагностических лабораторных анализов:

У пациентов, получающих 10 миллионов МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки часто развивается положительная прямая проба Кумбса (> 1 % до < 10 %). После отмены пенициллина результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.

Определение белка в моче с использованием методик осаждения (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чикальтеу-Лоури или биуретового метода может привести к получению ложноположительных результатов. Поэтому определение белка в моче должно проводиться с помощью других методов.

Определение мочевых аминокислот с использованием нингидринового метода может также дать ложноположительные результаты.

Пенициллины связываются с альбумином. При использовании метода электрофореза для определения альбумина можно получить ложную дисальбуминемию.

Во время терапии бензилпенициллином неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты.

Во время терапии бензилпенициллином определение 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче может дать увеличенные значения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, другим пенициллинам;

тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе;

повышенная чувствительность к местным анестетикам эфирного типа, сульфаниламидам, парабенам в связи с наличием возможной перекрестной чувствительности (см. раздел «Меры предосторожности»);

в период грудного вскармливания;

лечение новорожденных с врожденным сифилисом с неврологическими симптомами;

Бициллин-5 нельзя вводить подкожно, внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.

Передозировка

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, эпилептиформные припадки, судороги). Бензилпенициллин прокаин в низких токсичных дозах стимулирует центральную нервную систему (ЦНС), в высокотоксичных дозах приводит к депрессии центральных функций.

Интоксикация прокаином развивается в 2 этапа:

Стимуляция:

со стороны ЦНС: периоральная парестезия, возбуждение, делирий, судороги (тонико-клонические);

со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления крови.

Депрессия:

со стороны ЦНС: кома, остановка дыхания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: слабый пульс, падение артериального давления, остановка сердца.

У больных с начинающейся интоксикацией прокаином отмечаются беспокойство, чувство страха, жалобы на покалывания, особенно на языке и губах, зрительные и звуковые галлюцинации, подергивания мышц, которые являются предвестниками надвигающихся генерализованных приступов. При прогрессирующей интоксикации ЦНС наблюдаются растущие нарушения функции ствола мозга с симптомами угнетения дыхания, комой и даже смертью.

Снижение артериального давления является первым признаком токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Если имеются подозрения на передозировку, рекомендуется проводить клинический контроль и симптоматическое лечение.

Бензилпенициллин удаляется гемодиализом.

В случае интоксикации прокаином противопоказаны центрально действующие аналептики.

Меры предосторожности

Анафилаксия

Перед началом лечения по возможности следует выполнять тест на гиперчувствительность.

Пациент должен быть осведомлен о возможном возникновении аллергических реакций и о необходимости сообщать о них.

При появлении признаков аллергических реакций лечение должно быть отменено и при необходимости назначено симптоматическое лечение.

Эти реакции более вероятны у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину и/или повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам. Так были сообщения о гиперчувствительности на пенициллин у пациентов, которые испытали тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. До начала лечения Бициллином-5 следует выяснить относительно предыдущих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с реакциями гиперчувствительности на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.

Небольшой процент пациентов чувствителен к прокаину. При наличии аллергических реакций в анамнезе следует провести обычный тест: ввести внутрикожно 0,1 мл 1–2 % раствора прокаина. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину. Гиперчувствительность следует лечить обычными методами. Немедленно прекратить лечение препаратами бензилпенициллина прокаина. В лечении реакций на прокаин могут использоваться антигистаминные препараты.

Если известно, что имеется аллергия на прокаин, то может возникать перекрестная аллергия к другим эфирным применяемым местно анестетикам химически родственным веществам в виде «аллергии к веществам с подобной химической структурой».

Химическая основа такой аллергии к веществам с подобной химической структурой – наличие аминной или гидроксильной группы, связанной с бензольным кольцом, которая находится в параположении к другим группам.

Даже при наличии аллергии к прокаину в кожной форме может развиться аллергия с соответствующими симптомами на сульфаниламиды, пероральные препараты для лечения диабета, некоторые красители, проявители для рентгеновских пленок и т. д.

Следует проявлять осторожность у пациентов страдающих:

аллергическим дерматитом или бронхиальной астмой. Существует повышенный риск развития реакции гиперчувствительности. Пациент должен оставаться под наблюдением в течение получаса после инъекции и необходимо подготовить раствор адреналина для инъекций. При появлении признаков аллергических реакций лечение должно быть отменено и назначены обычные средства, такие как адреналин, антигистаминные препараты и кортикостероиды;

почечной недостаточностью (возможно, потребуется коррекция дозы);

нарушением функции печени (возможно, потребуется коррекция дозы);

дерматомикозом (возможны парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов может существовать общая антигенность).

При лечении сифилиса, в результате бактерицидного действия пенициллина на патогены может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (головная боль, лихорадка, потливость, озноб, мышечные боли и боли в суставах, тошнота, тахикардия, повышение артериального давления и последующее снижение артериального давления). Пациенты должны быть проинформированы о том, что это обычное, транзиторное состояние – результат терапии антибиотиками. Для подавления или ослабления реакции Яриша-Герксгеймера должна быть назначена соответствующая терапия.

У пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться замедленное всасывание из депо.

При длительной терапии бициллином, особенно высокими дозами, следует периодически оценивать функции почек и системы кроветворения.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении Бициллином-5 применять витамины группы B и витамин C. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых препаратов.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При длительном лечении необходимо следить за ростом резистентности микробов. При развитии вторичных инфекций, вызванных бактериями или грибами, следует прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

При лечении венерических заболеваний, если подозревается сопутствующий сифилис, до начала терапии должно быть проведено соответствующее диагностическое обследование. Кроме того, в течение 4 месяцев должны быть выполнены серологические тесты. При врожденном сифилисе до начала терапии должно быть проведено исследование спинномозговой жидкости.

У пациентов с врожденным сифилисом нельзя исключать неврологические осложнения, поэтому у таких пациентов следует использовать формы пенициллина, которые создают более высокие концентрации в спинномозговой жидкости.

При таких заболеваниях, как острая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют более высокой концентрации пенициллина в сыворотке крови, лечение должно быть начато с водорастворимой щелочной соли бензилпенициллина

Лечение стрептококковых инфекций должно быть достаточным для устранения микроорганизма, в противном случае, могут произойти осложнения стрептококковых заболеваний. После завершения лечения следует культурально определить, ликвидированы ли стрептококки.

Так как в состав Бициллина-5 входит бензилпенициллин прокаин, препарат следует использовать с осторожностью при следующих заболеваниях:

миастения;

нарушение сердечной проводимости;

сердечная недостаточность.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы и значительным снижением активности фермента следует учитывать риск развития токсических симптомов

при применении прокаина.

Антибиотик-ассоциированная диарея

Необходимо учитывать возможность развития тяжелой и упорной диареи, псевдомембранозного колита, связанного с введением антибиотика (кровавые/слизистые, водянистые диареи, тупая боль, диффузные боли в животе или колики, лихорадка, иногда тенезмы), такие симптомы могут быть опасными для жизни. В этих случаях препарат должен быть немедленно отменен и назначена терапия на основании результатов обнаруженных патогенов (например, ванкомицин перорально 250 мг х 4 раза). Противоперистальтические препараты противопоказаны.

О случаях диареи, связанных с Clostridium difficile, сообщается при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе Бициллина-5. Степень тяжести варьирует и может изменяться от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие токсины, служат причиной повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с энтероколитом, развившимся после применения антибиотиков. Необходимо проводить тщательный сбор анамнеза, так как диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, как сообщается, развивается в течение более двух месяцев после введения антибактериальных средств. Если диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, подозревается или подтверждена, следует прекратить использование антибиотиков, не направленных против Clostridium difficile. И назначить соответствующее введение жидкости, электролитов, белковых добавок, лечение антибиотиками, к которым чувствительны Clostridium difficile, а также хирургическое – по показаниям.

Способ введения

Не вводить вблизи артерии или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных участков конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции. Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно. Не смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца, дыхания и смертью.

После неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра.

В случае непреднамеренного внутривенного введения может развиться синдром Уанье (Hoigne), который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховые галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром, о котором сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации бензилпенициллина и пенициллина прокаина); также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие. Симптомы регрессируют в течение часа. Если случай тяжелый, рекомендуется парентеральное введение седативных средств.

В случае непреднамеренного внутриартериального введения, особенно у детей, может развиться синдром Николау (Nicolau). Симптомокомплекс осложнений эмболической природы возникает после внутримышечного введения детям пенициллина с кристаллической структурой: начальные признаки – бледные пятна на коже ягодиц, внезапная ишемия на месте инъекции; боль в конечностях или животе, парестезии (эти явления стихают через несколько минут); появление болезненных синюшных неравномерных пятен с последующим формированием пузырей и некроза в зависимости от величины закупоренной артерии; возможно развитие вялого паралича конечности, в редких случаях – параплегии; из отдаленных осложнений наблюдаются гематурия и кровавый стул.

Беременность и период лактации

Беременность

Бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин проникают через плаценту. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия, вызванные репродуктивной токсичностью. Бициллин-5 можно применять во время беременности при надлежащих показаниях и с учетом пользы и рисков.

Бициллин-5 не показан для лечения сифилиса во время беременности.

Грудное вскармливание

Бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Хотя на сегодняшний день не сообщалось о каких-либо нежелательных эффектах у грудных детей, получавших грудное молоко, тем не менее следует учитывать возможность сенсибилизации или вредного воздействия на кишечную микрофлору.

Младенцев не следует кормить грудным молоком во время лечения Бициллин-5. Грудное вскармливание может быть возобновлено после прекращения лечения через 24 часа.

Фертил ь ност ь

Никаких исследований фертильности у человека не проводилось. Исследования репродуктивности на мышах, крысах и кроликах не выявили каких-либо негативных влияний на фертильность. Долгосрочных исследований фертильности у лабораторных животных не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное введение бензилпенициллина не рекомендуется с:

Бактериостатически ми антибиотик ами

Так как пенициллины действуют только на пролиферирующие бактерии, Бициллин-5 не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками. Комбинации с другими антибиотиками возможны, только если ожидается синергизм или, по крайней мере, аддитивный эффект. Отдельные компоненты комбинации должны рассматриваться как полная эффективная доза (исключение: если синергизм доказан).

Чтобы избежать нежелательных химических реакций, инъекции не следует смешивать.

Ингибитор ами холинэстеразы

Не следует использовать препарат вместе с ингибиторами холинэстеразы. Использование ингибиторов холинэстеразы влияет на метаболизм прокаина, существует возможность повышения токсичности прокаина.

Следует проявлять осторожность при совместном введении:

Противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств

При совместном введении противовоспалительных, противоревматических или жаропонижающих средств (особенно индометацин, фенилбутазон, высокие дозы салицилатов), следует учитывать конкурентное ингибирование экскреции.

Пробенецида

Введение пробенецида приводит к ингибированию секреции бензилпенициллина почечными канальцами, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке и продлению периода полувыведения. Пробенецид также ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременное введение пробенецида снижает дальнейшее проникновение бензилпенициллина в ткани головного мозга.

Гормональных контрацептивов

В редких случаях во время использования препарата, как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться снижение эффективности пероральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительное использование других методов контрацепции.

Дигоксина

У пациентов, получавших дигоксин, следует использовать Бициллин-5 с осторожностью, так как существует значительный риск развития брадикардии в результате лекарственного взаимодействия.

Метотрексата

При одновременном применении с Бициллином-5 выведение метотрексата снижается. Это может привести к увеличению токсичности метотрексата.

Антикоагулянтов

Одновременное применение Бициллина-5 с пероральными антикоагулянтами может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений. Рекомендуется регулярно контролировать международное нормализованное отношение (МНО) и соответственно корректировать дозировку антагонистов витамина K во время и после лечения Бициллином-5.

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптек фасовки № 10 производится по рецепту.

Фасовка № 50 – для поставки в стационары.

Упаковка

1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл.

10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)