Показания к применению:
Длительная терапия заболевших ожирением или больных с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с сахароснижающими продуктами (метформин, продукты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умерено гипокалорийной диетой у заболевших сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал надлежит принимать во время еды. Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа в последствии приема пищи. Кроме того, в последствии отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом продукта, быстро исчезают.

Переносимость, связанная с механизмом действия продукта. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия. В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала. При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет в пределах 30%.

Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию. Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов. Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым сокращает растворимость и в последствиидующее всасывание холестерина. Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина сокращается.

Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки. Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике, количество жира, с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась. Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот, которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки. Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в день) Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки, несмотря на то, что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось. Более того, содержание желчных кислот достоверно уменьшалось. Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было, как не было и возрастания этого индекса.

Фармакокинетика
Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию, можно было бы ожидать, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы, из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными. Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности.

Всасывание
Концентрации в плазме. Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением. В исследованиях с разовым приемом продукта (в дозах до 800 мг) здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл. При многократном приеме кумуляции продукта не происходило, а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1% общей радиоактивности.

В клинических исследованиях, где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала, неизмененный продукт в последствии приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в день) обнаруживался в плазме лишь спорадически, а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл). Признаков кумуляции продукта не было, что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию.

Отсутствие влияния на активность системных липаз. В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев. Максимальные концентрации в плазме в последствии приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже, чем 50%-ные подавляющие концентрации in vitro, которые для панкреатических, печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл. Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов, даже при долгом приеме продукта.

Распределение.
Объем распределения Ксеникала определить нельзя, поскольку продукт всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики.

Метаболизм.
Вероятнее всего, Ксеникал метаболизируется, в основном, в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита - М1 и М3, на которые приходится в пределах 42% всосавшегося в кровоток продукта. М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью, которая в 1000 и 2500 раз, соответственно, ниже таковой Ксеникала. Они считаются фармакологически неактивными.

Выведение.
Перорально принятая доза Ксеникала почти полностью (в пределах 97%) выводится с калом, причем 83% элиминируется в виде неизмененного продукта.

Ксеникал способ применения и дозы:
Рекомендованная доза орлистата - по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час в последствии еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникалтакже можно пропустить.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Действие орлистата у заболевших с поражением печени или почек и у малышей не изучалось.

Ксеникал противопоказания:
Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гипервосприимчивость к продукту или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Ксеникал побочные действия:
В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием продукта, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства заболевших было не более одного эпизода таких реакций.

Больных надлежит информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особо в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты сокращает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.

Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.

Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением продукта.

Беременность:
В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта продукта не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не надлежит. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не надлежит назначать беременным. Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось, поэтому его не надлежит принимать во время кормления грудью.

Передозировка:
Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и заболевших ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием продукта по 400 мг 3 раза в день на протяжении 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у заболевших ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в день на протяжении 6 месяцев.
В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента на протяжении 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Взаимодействий с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.
Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.
Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у заболевших сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих продуктов.

Форма выпуска:
Капсулы 120 мг 21 в блистерной пачке по 1,2 или 4 блистера.
Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения:
Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для малышей месте.
Период хранения 3 года.

Синонимы:
Орлистат

Ксеникал состав:
Одна капсула содержит:
Активное вещество: Орлистат - 120 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал-гликолат, повидон, натрия лаурил-сульфат, тальк.

Дополнительно:
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела).
Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, способствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими сахароснижающими продуктами, как метформин, продукты сульфонилмочевины и/или инсулин у заболевших сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ? 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства заболевших концентрации витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основные приема.
Верочтность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основные приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У заболевших сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих продуктов.

Внимание!
Перед применением медикамента "Ксеникал" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ксеникал ».

Современный фармацевтический рынок, предоставляет большое количество средств для похудания, но одним из наиболее распространенных, эффективных и безопасных считается Ксеникал. Он блокирует расщепление жиров, уменьшает жировые отложения, не оказывает негативного влияния на функциональность внутренних органов. Ознакомится с препаратом, его свойствами, показаниями, можно из инструкции по применению.

Состав и форма выпуска препарата

Активное вещество препарата: орлистат, 1 капсула содержит 120 миллиграмм действующего вещества, также вспомогательные вещества: натрия карбоксиметил крахмал, повидон К-30, целлюлозу микрокристаллическую, натрия лаурилсульфат. Выпускается в картонной упаковке в блистере № 21, упаковка содержит 4 блистера.

Фармакологические свойства

После приема препарата действующее вещество подавляет желудочные и панкреатические липазы, которые отвечают за усвоение и расщепление жиров в кишечнике, в результате чего липазы теряют свои свойства при усвоении пищи. Жиры, которые попадают вместе с продуктами питания, не всасываются кишечником и выводятся из организма во время дефекации. Блокирование жиров не позволяет им усваиваться организмом, что приводит с отсутствий жировых отложений и понижению массы тела.

Проведенные исследования показали, что активность Ксеникала не меняется, в независимости от приема пищи. Также после его приема всасывание жиров быстро нормализуется, что не приводит к нарушению работы пищеварительной системы. Механическое действие препарата имеет хорошую переносимость, не оказывая на организм химических воздействий.

Ксеникал не всасывается в лимфу и системный поток крови, также не накапливается в организме, а выводится вместе с калом. Терапевтический эффект наблюдается после 1-2 суток после приема первой таблетки и останавливается на протяжении 2-3 дней после курса лечения.

Показания по применению

Ксеникал рекомендуется принимать для снижения веса при ожирении или избыточной массе тела, также назначается при различных сопутствующих заболеваниях вызванных ожирением: гипертония, сахарный диабет, нарушения обмена веществ. Для людей с избыточным весом, которые принимают гипогликемическими препаратами, Ксеникал принимают в комплексной терапии.

Противопоказания к применению

Прием препарата Ксеникала противопоказан для пациентов с хроническими заболеваниями желчевыводящих путей, с нарушением функционального всасывания в кишечнике активных веществ, при индивидуальной непереносимости к составу препарата. Нельзя принимать детям и беременным женщинам.

Способ применения

Принимать препарат нужно после консультации врача, результатов обследования, собранного анамнеза. Обычно врач назначает 1 капсулу 1-3 раза в сутки вовремя приема пищи или через 1 час после приема пищи. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу, это может привести к побочным эффектам.

Для усиления терапевтического эффекта, препарат можно принимать длительное время. Вместе с приемом Ксеникала, нужно следить за своим рационом питания, заниматься физическими упражнениями, вести активный образ жизни. Результат после приема Ксеникала наблюдается уже через несколько дней, снижение в весе иногда достигает от 6 до 15 килограмм.

Возможные побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится, но иногда при нарушении всасывания жиров возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, тяжесть в желудке, тошнота, учащение или недержание стула, который имеет маслянистые выделения. Реже наблюдается нарушение менструального цикла, рвота, головные боли, аллергические реакции.

Чаще всего побочные эффекты наблюдаются при превышении рекомендуемой дозы или после приема жирных продуктов.

Видео

Ксеникал в передаче "Жить здорОво": Диеты, которые нас убивают

Ксеникал относят к фармацевтическим средствам, предназначенным для снижения веса, то есть – для лечения ожирения.

Препараты, которые разработаны для потери лишнего веса и призваны контролировать вес или уменьшить его до нормальных показателей.

Механизм действия

• регуляции веса путем снижения аппетита;
• активизации общего обмена веществ;
• регуляции усвоения калорий.

Орлистат – белый кристаллический порошок, нерастворим в воде, в метаноле и этаноле растворяется с легкостью. Относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз. Не проникает в кровоток, потому не имеет системного воздействия на организм. Метаболизм осуществляется в кишечнике с образованием неактивных метаболитов. Выводится в неизменном (до 83%) виде с каловыми массами (97 %). Полное выведение – через пять суток.

Фармакологическая группа

Относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз

Описание препарата

Лекарственная форма выпускается в виде твердых желатиновых непрозрачных капсул, бирюзового цвета с надписью “XENICAL 120” черного цвета, логотипом “ROCHE” на крышечке; пеллеты белого цвета находятся в капсулах.

Действующее вещество

В каждой капсуле – 120 мг орлистат

Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7.2 мг, повидон К-30 – 12 мг, натрия лаурилсульфат – 7.2 мг. – .

Фармакологическое действие

Обладая высокой липофильностью, действующее вещество быстро вступает во взаимодействие с каплями жира, инактивирует центры липаз (панкреатической и желудочной). Поскольку в результате попадания в организм происходит ингибирование липаз, теряется способность триглицеридов к проникновению в кровяное русло.

Результат – недостача энергии и, вследствие этого, активная мобилизация липидов из депо и снижение массы тела за счет потери висцеро-абдоминальной жировой прослойки.

Уменьшает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в организме и растворимости холестерина, который не может в должной мере после попадания в организм Орлистата проникнуть в кровяное русло.

Способствует так же нормализации липидного состава крови, благодаря чему существенно возрастает чувствительность клеток тканей к инсулину. Гиперинсулинемия тоже приводит к уменьшению жировой прослойки.

Клинические испытания показали, что прием препаратов содержащих Орлистат, в рекомендованных дозах приводит к потере массы тела через 52 недели после начала регулярного приема. Сообщается об уменьшении веса на 6,2 % от исходных показателей. При этом наблюдалось уменьшение инсулина на 18 %.

Показания

Основное показание – терапия ожирения.

Клинические испытания подтвердили эффективность препарата при лечении пациентов с индексом массы тела, превышающим 30 кг/м2. Наличие у таких больных ряда сопутствующих заболеваний в подавляющем большинстве случаев делает терапию ожирения проблематичной.

Пациенты, страдающие ожирением, имели:

• гиперлипидемию;
• стойкую артериальную гипертензию;
• матаболический синдром;
• сахарный диабет.

Ксеникал показал терапевтический эффект, особенно в сочетании с регулярными дозированными физическими нагрузками, подобранными в виде комплексов специальной лечебной гимнастики.

Лекарство рекомендовано к приему как часть комплексных лечебных мероприятий для пациентов с ожирением при условии соблюдения ими специальной диеты. Питание должно быть сбалансированным, регулярным, содержать достаточное количество витаминов, микроэлементов, минералов, но иметь при этом низкую калорийность. Количество поступающих с пищей жиров не должно превышать 30%.

Для больных, страдающих метаболическим синдромом (предиабет) и сахарным диабетом, имеющих избыточную массу тела с индексом более 30 кг/м2, возможно применение Ксеникала совместно с гипогликемическими лекарственным средствами (метформин), инсулином и производными сульфонилмочевины в тех дозировках, которые были назначены врачом до лечения.

Важно! Ожирение – результат нарушения энергетического баланса у человека. Уравновесить энергетический баланс можно только в том случае, когда объем потребляемой пищи полностью перекроет потребности организма в расходовании энергии. Излишняя масса тела появляется при увеличении количества потребляемой пищи при низкой физической активности, когда расход энергии не велик.

Если пищи съедается мало, но прибавка в весе все равно идет, врачи говорят о снижении энергозатрат. В таких случаях рекомендовано увеличение физических нагрузок.

Противопоказания

Как любое другое лекарственное средство Ксеникал имеет свои противопоказания:

• холестаз (застой желчи);
• хронические нарушения всасываемости (мальабсорбция);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственной формы.

Не рекомендовано применение препарата беременным и кормящим, пациентам пожилого и старческого возраста, детям младше 12 лет. Информация о клинических исследованиях безопасности препарата для этих групп пациентов на сегодняшний день отсутствует.

Способ применения и дозы

Лекарство может применяться длительно, перорально.

Внимание! Не нужно принимать за один раз больше одной капсулы. Не нужно принимать более трех капсул в сутки. Превышение дозировки не увеличит эффективность препарата, не будет способствовать большему снижению веса и сокращению времени терапии.

Побочные действия

Большая часть побочных эффектов, развитие которых возможно при приеме препарата, относится к работе желудочно-кишечного тракта. Это объясняется механизмом действия орлистата, блокирующего всасывание жиров.

К основным побочным действиям относят:

• метеоризм;
• отхождение с каловыми массами маслянистых выделений, жира (стеаторея);
• учащение стула;
• недержание кала;
• дискомфорт в области эпигастрия;
• тяжесть в животе;
• боли разной интенсивности в животе;
• нарушение менструального цикла у женщин;
• головные боли.

У больных сахарным диабетом возможно снижение уровня глюкозы в крови, что подтверждается лабораторными анализами.

Внимание! При употреблении в пищу жирных и калорийных продуктов частота возникновения побочных эффектов возрастает. Побочные действия чаще развиваются в начале лечения, в течение последующих одного-двух-трех месяцев терапии они постепенно уменьшаются. Возникновение не опасных для здоровья побочных действий не служит поводом для отмены препарата.

К побочным действиям, которые встречаются реже, относят:

• инфекционные поражения дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• поражение слизистой оболочки десен;
• поражение зубов;
• повышенная утомляемость и тревога;
• воспаление поджелудочной железы (единичные случаи);
• дивертикулит (крайне редко);
• гепатит (единичные случаи);
• нефропатия (крайне редко);
• аллергические реакции в виде сыпи, бронхоспазма, отека гортани, в редких случаях анафилактический шок, требующий немедленной врачебной помощи.

Описаны единичные случаи кровотечения из прямой кишки.

Особые указания для врачей и пациентов

Возможен одновременный прием Ксеникала вместе:

• с оральными контрацептивами;
• со статинами;
• с сердечными гликозидами;
• фибратами;
• варфарином.

Совместим с алкогольными напитками и с препаратами, содержащими этанол. Перед приемом спиртосодержащих лекарственных средств и Ксеникала консультация врача обязательна.

Способствует уменьшению всасывания в кишечнике жирорастворимых поливитаминов и уменьшает их лечебно-терапевтический эффект, потому витамины необходимо принять через два-три часа после приема препарата, лучше – на ночь.

Его нельзя принимать больным эпилепсией, так как противоэпилептические медикаментозные препараты и Ксеникал увеличивают случаи учащения судорог.

Для больных сахарным диабетом, которые принимают Ксеникал с целью снижения избыточной массы тела, рекомендовано постоянное наблюдение у лечащего врача и проведение лабораторно-диагностических мероприятий для контроля содержание глюкозы в крови. При регулярном приеме препарата у больных сахарным диабетом уровень сахара в крови часто снижается и это требует уменьшения дозировки лекарственных препаратов, понижающих глюкозу.

Ксеникал принимается только по назначению врача. Перед курсом лечения рекомендовано комплексное обследование организма с целью уточнения диагноза, включающее лабораторные и диагностические исследования организма.

Отпуск в Российской федерации – по рецепту врача.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки не сообщалось.

Клинические исследования показали, что у пациентов без избыточной массы тела и пациентов с любой степенью ожирения разовый прием в дозе 800 мг или прием препарата несколько раз в стуки по 400 мг в течение пятнадцати дней не вызывал развития побочных действий. Сообщается о случаях приема Ксеникала по 240 мг три раза в сутки в течение полугода больными с ожирением. В этих случаях так же нет данных о каких-либо нежелательных последствиях.

В нимание! При выраженной передозировке необходимо врачебное наблюдение в течение суток. По данным, полученным в ходе исследований у людей и животных, любое системное действие, которое можно связать с липазо-ингибирующими свойствами препарата, является быстро обратимым.

История создания препаратов для снижения веса

Попытки придумать эффективное и безопасное средство для похудения предпринимались еще в глубокой древности

2-ой век от Рождества Христова. Документально подтвержденные факты относятся ко второму веку от Рождества Христова и связаны с греческим врачом Сораном Эфессским, который изготовил эликсир для похудения. Средство содержало слабительные и очищающие организм компоненты. В комплекс лечебных процедур, по мнению врача, должны были входить массаж, физические упражнения и лечение высокими температурами. Интересно, что эта методика использовалась вплоть до 1930 года.

1920-1930-ые годы. Для лечения ожирения начали применять гормон щитовидной железы, с помощью которого проводилась терапия гипотиреоидизма. Лечение было эффективным, но использовалось для людей, не страдающих гипотиреоидизмом, потому обладало рядом побочных эффектов, связанных с работой щитовидной железы. После курса лечения появлялись стойкая бессонница и приступы тахикардии.

1933 год. Появление ДНФ – динитрофенола, который имел серьезный, помимо некоторых не таких драматичных, побочный эффект в виде повышения температуры тела до высоких показателей и часто приводил к летальному исходу. Механизм действия динитрофенола основывался на разобщении биологических процессов (синтез АТФ и окислительной фосфорилирирования в клеточных митохондриях). Благодаря этому образовывалось тепло вместо АТФ. К началу 1940-ых годов динитрофенол применять перестали.

Конец 1930-ых гг. На рынке появились амфетамины для снижения веса под торговым названием «Бензедрин». Механизм действия Бензедрин лежал в подавлении аппетита. Многим импонировало и сопутствующее приятное действие препарата – повышение физической активности.

Амфетамины, которые считали весьма эффективными средствами для снижения веса, стали очень популярными. Бензедрин использовали в сочетании с другими средствами, называя весь этот набор «пилюли цвета радуги». «Радужные» пилюли в течение дня принимались просто в неимоверных количествах.

Курсы «лечения», назначаемые врачами, включали прием самых разнообразных возбуждающих средств: и амфетаминов, и гормонов щитовидной железы, и разнообразных мочегонных препаратов, и наперстянки, и слабительных средств, и даже барбитуратов. Последние прописывались с целью снижения многочисленных побочных эффектов возбуждающих компонентов.

1967-1968 годы. Увлечение амфетаминами и «пилюлями цвета радуги» не прошло без последствий. Стали появляться сообщения о смертях, что побудило Сенат принять решение о расследовании. Это привело к резкому ограничению продаж имеющихся на то время препаратов для похудения.

1979 год. Управление по санитарному надзору за качеством продуктов питания и медикаментозных препаратов (США) накладывает запрет на использование амфетамина в составе любых фармакологических форм, предназначенных для лечения ожирения.

Интересно, что в 1959-ом то же Управление дало разрешение на использование фентермина, фенфлурамин был допущен к применению в 1973 году. Фентермин и фенфлурамин не получили распространения, пока в 1992 году не появились сообщения об их эффективности. Утверждалось, что при приеме препаратов вес снижается на 10% с сохранением эффекта более двух лет.

Первый серьезный препарат для снижения веса – Фен-Фен, назначаемый врачами чаще всего.

1990-ые годы. Появление Дексенфлурамина (Редукс), как альтернативы фенфлурамину. Дексенфлурамин имел меньше нежелательных эффектов.

1996 год. Получение регистрационного номера для Дексфенфлурамина. Появление сообщений о серьезном побочном эффекте – развитии патологий клапанов сердечной мышцы (до 30 % употребляющих препарат).

1997 год. Запрет Фен-Фена и Дексфенфлурамина.

2004 год. Запрет на препарат Эфедра в США. Эфедра вызывала развитие артериальной гипертензии, что приводило к инсультам (кровоизлияние в мозг) и смерти.

Исследования дженериков

Дженерик – биоэквивалентная копия оригинального препарата. В исследованиях ученых A. Schneider, L.A. Wessjohann, проведенных в 2009 году, изучалась терапевтическая эквивалентность, являющаяся самой важной составляющей вопроса дженериков.

Задача аналитической химии заключается в сравнении профилей примесей оригинального лекарственного средства и дженерика. Такие исследования всегда лежат в плоскости повышенного внимания, поскольку отличия в составе примесей оригинального препарата и дженерика несомненно сказывается на терапевтических качествах.

Schneider и L.A. Wessjohann исследовали профили примесей Xenical, производства F. Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцария и двух дженериков – CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, производства Индия и Orsoten, KRKA, производства Россия – Словения. Исследование проводилось с помощью метода высокоэффективной жидкостной хроматографии и тандемной масс-спектрометрии. Примеси извлекали после растворения навески в этаноле, при этом исследование показало:

Препараты Кобеса и Орсотена. Профили примесей сходны между собой.

Препараты Кобеса и Орсотена и Ксеникал. Профили примесей препаратов Кобеса и Орсотена сильно отличаются от оригинального Ксеникала.

Количество примесей у оригинального препарата и дженериков. Ксеникал имел три примеси, Кобес – 14, Орсотена – 13 .

Вывод: даже незначительное различие между оригинальным препаратом в большой степени изменяет три качества:

• фармакокинетику;
• биодоступность;
• безопасность.

Изменение трех составляющих способно вызвать аллергическую реакцию и проявления интоксикации.

Исследователями были обнаружены продукты окисления в дженериках. Это говорит об отличии в производственной технологии при изготовлении лекарственных форм.

В нашем случае речь идет о так называемом полуферментативном методе при изготовлении дженериков. Такая технология указывает на проблемы стабильности препаратов (например, хранение).

Информация по исследованиям была представлена в декабре 2009 года в Москве, всероссийская конференция «Современные методы химико-аналитического контроля фармацевтической продукции».

Производитель

Xenical ® , F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

Основные аналоги

• Алай, Германия
• Ксенистат, Индия, Великобритания
• Орликел, Индия
• Орлип, Грузия
• Орлистат, Сирия
• Орсотен, Россия
• Симметра, Индия

Испытания препарата и его распространенность в Европе и США

Ксеникал (Орлистат), как средство, снижающее вес, впервые внедрили швейцарские фармацевты. Всю разработку взяла на себя старейшая солидная компания F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Компания поставила перед собой сложную в исполнении цель еще во второй половине прошлого столетия – изучить проблематику безопасного снижения веса и создать препарат, который бы успешно лечил от ожирения, имел минимум побочных действий и противопоказаний и обладал стойким эффектом.

На протяжении длительного времени швейцарские фармакологи на практике изучали процесс обмена и перераспределения жиров в организме человека.

Было принято решение – подавлять определенные ферменты, помогающие всасыванию жиров, что в свою очередь, приводит к уменьшению висцеро-абдоминальной жировой прослойки.

В 1985 году с помощью микроорганизма Streptomyces toxytricini ученые смогли выделить так называемый липстатин, а потом и синтетический тетрагидролипстатин. Новому препарату дали название Орлистат, или Ксеникал – от названия торговой марки.

Испытание лекарства против ожирения было очень серьезным. В процессе исследования действие Ксеникала проверяли на себе свыше четырех тысяч людей. Этот препарат до сих пор считается одним из самых изученных и безопасных в использовании.

Орлистат в начальном периоде его производства отпускался только по назначению врачей после тщательного обследования пациента. Сейчас эта лекарственная группа в США отпускается без рецепта. В России для покупки Ксеникана пока требуется рецепт.

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

V d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета "XENICAL 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк - 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7.2 мг, повидон К-30 - 12 мг, натрия лаурилсульфат - 7.2 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал ® или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Показания

• длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
• в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

• синдром хронической мальабсорбции;
• холестаз;
• повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Ксеникал и алкоголь – совместимость позволена или нет? Что об этом говорит инструкция по применению?

Многие люди часто принимают прописанные врачом лекарственные препараты совместно с приемом спиртных напитков. Алкоголь, как одно из опасных соединений для здоровья, всегда рекомендуют пить отдельно от приема лекарственных средств. Подходит ли под это определение лекарство Ксеникал? Из данной статьи мы сможем узнать, можно ли принимать эти два вещества вместе?

Ксеникал относится к категории лекарственных препаратов, которые прописывают больным при диагностировании у них определенных заболеваний, связанных с ожирением. В состав этого лекарственного средства входят молекулы орлистата, активного соединения, помогающего справиться с излишней массой тела.

Орлистат содержится в указанном препарате в максимальных количествах (120 мг), но кроме него Ксеникал включает в себя следующие соединения:

• тальк;
• натриевый лаурилсульфат;
• провидон;
• натриевый гликолят;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Каждая капсула данного препарата заключена в специальную оболочку, состоящую из следующих веществ:

• титановый диоксид;
• индиговый кармин;
• желатин.

Ксеникал следует принимать согласно рекомендациям лечащего врача при излишней массе тела. Сильное ожирение – это зона работы Ксеникала. При приеме этого лекарственного средства в организме начинается процесс всасывания жиров, в результате чего организм начинает худеть. Можно принимать это лекарство и при сопутствующих заболеваниях, если на это есть разрешение лечащего врача. Данный лекарственный препарат рекомендуется пить согласно дозировкам доктора и ни в коем случае не допускать их самостоятельного увеличения.

Вся поступающая в наш организм пища содержит в разных количествах жировые молекулы. Согласно биохимическому строению этих соединений, они представляют собой громадные комплексы, расщепляющиеся в организме на более мелкие фракции. Такие фракции именуются энзимами.

В нашем организме есть специальные ферменты (липазы), которые расщепляют жиры на более простые составы. Именно эти простые составы и будет поглощать из пищи наш организм.

Если принимать Ксеникал, то происходит нарушение деятельности энзимов. В результате этого нарушается процесс усвоения жировых молекул, и они не перерабатываются организмом. Именно Ксеникал приводит к не усвоению третьей части жира, пришедшего в организм с пищей. На фоне этого не происходит всасывания в тело жировых соединений, а значит, процесс ожирения будет сильно замедлен. В итоге жировая ткань перестает увеличиваться в объеме, а значит, человек перестает жиреть! Другими словами, указанному лекарственному средству можно смело приписать роль уменьшителя веса.

Кстати, если принимать Ксеникал курсом, то значительно снижается риск набрать килограммы повторно. Это можно объяснить работой препарата в организме. С помощью указанного лекарства вес можно контролировать и держать в определенных рамках.

Сегодня можно слышать сотни положительных отзывов о данном лекарственном средстве, помогающем снизить вес.

Принимать Ксеникал рекомендуется строго по предписаниям лечащего доктора. Такой меры придерживается большинство мировых стран, стараясь побороть излишний вес.

Данное лекарственное средство оказывает лечебное действие при:

1. Высоком уровне сахара в организме.
2. Высоких показаниях холестерина крови.
3. Повышенном артериальном давлении.

Поэтому Ксеникал можно принимать при развитии у человека сахарного диабета или гипертонии. Разумеется, прием указанного лекарства должен назначаться лечащим врачом.

Несмотря на все плюсы указанного лекарственного препарата, Ксеникал имеет некоторые противопоказания, из-за которых лекарство нельзя принимать отдельным категориям граждан.

Такими случаями являются:

• возникающая аллергия;
• мальабсорбция;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При назначении пациенту прием Ксеникала, доктор обязательно изучит имеющиеся особенности его организма, чтобы назначенное лечение было на пользу, а не во вред.

В случае мальабсорбции (хронического синдрома недостаточного всасывания) Ксеникал не только не способствует улучшению состояния здоровья, но может сильно навредить всему организму. Поэтому людям, страдающим от этого недуга, препарат противопоказан.

Для лечения избытка массы тела у детей указанное лекарство также не рекомендуется использовать. Детский организм не сможет справиться с лекарственным составом Ксеникала и в результате некоторым органам ребенка будет нанесен существенный урон. На основании этого, можно прийти к выводу, что для детского организма это лекарство противопоказано.

Принимать такой препарат взрослым можно только после консультации с лечащим врачом. При этом не стоит скрывать от доктора, информацию о приеме вами других лекарственных препаратов. В организме активные соединения Ксеникала могут вступать во взаимодействие с молекулами других лекарственных средств, что может негативно отразиться на состоянии пищеварительных органов и почек. Не стоит скрывать от доктора никаких секретов, касающихся вашего здоровья, иначе можно серьезно навредить всему организму.

Чтобы принимать указанное лекарство с максимальной пользой для организма, необходимо придерживаться некоторых рекомендаций. Особенно эти рекомендации стоит соблюдать при приеме пищи. Можно прочитать о данных советах в специальной литературе или спросить об этом у лечащего врача.

Во-первых, борясь с излишним весом мало принимать Ксеникал, необходимо еще и ограничивать себя в еде. Лучше всего отказаться от избытка калорийной и жирной еды, так как она в первую очередь способствует появлению дополнительных килограммов. Такая мера позволит ускорить процесс похудения без излишних трудностей и проблем со здоровьем.

Во-вторых, всю жирную пищу, которую вы планируете скушать в течение дня, следует распределить одинаковыми порциями в несколько раз. Это позволит увеличить эффективность принимаемого лекарства и предупредить появление маслянистого стула. Не стоит пугаться, если после приема Ксеникала ваш стул стал более жирным, это норма. Причиной таких изменений является содержание в образовавшихся каловых массах удаленного из тела жира. Этот неусвоенный продукт выделяется с фекалием в виде маслянистых веществ. Чем больше жирной пищи вы скушаете, тем таких субстанций будет больше в вашем кале.

Совместимость с этиловым спиртом

Пациенты часто спрашивают: Можно ли совмещать прием спиртного с приемом Ксеникала. Конечно, для организма любое лекарственное средство с этиловым спиртом – весьма опасная смесь. Причиной этому является повышенная нагрузка на барьер организма – печень и почки.

Можно привести много примеров подтверждающих пагубное воздействие алкоголя на здоровье человека. При его наличии печень активнее начнет перерабатывать именно этиловый спирт, а не активные компоненты Ксеникала. В результате этого лечебный эффект будет несколько запаздывать или может не начаться вообще.

Под влиянием спиртного у человека просыпается аппетит, а значит ему захочется плотнее закусить выпитое. В опьяненном состоянии такие люди едят все, что есть в их холодильнике, даже не вспоминая про некоторые ограничения в еде. В результате такого «ужина» в организм попадет большое количество жирных молекул, часть которых обязательно останется «про запас», а часть будет выведена с последующим нарушением консистенции стула. В итоге потерянные килограммы вновь появятся в отдельных областях тела.

Взаимодействие спиртного и Ксеникала может раздражающе воздействовать на слизистую желудка, приводя к обострению имеющихся заболеваний. На фоне всего этого ухудшится самочувствие и может появиться необходимость вызова скорой помощи.

Анализируя все вышесказанное, можно сделать вывод, что сочетание спиртного и Ксеникала нежелательно для организма. Для поддержания собственного здоровья и заботы о нем эти два вещества стоит принимать отдельно. Тем более в жизни есть много других прекрасным вещей, намного интереснее алкоголя.