Кетамин (в форме гидрохлорида) (ketamine)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - флаконы (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин (до 15 мин). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.

Дозировка

В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации разовая доза для в/в введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения - 4-13 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Лекарственное взаимодействие

Кетамин потенцирует действие средств для ингаляционного наркоза. Усиливает эффект тубокурарина, но не изменяет действие панкурония и сукцинилхолина.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. При операциях на гортани и глотке кетамин применяют в комбинации с

1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида .

Форма выпуска

Кетамин выпускается в ампулах по 2 и 10 мл. В каждой пачке из картона содержится по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства» . Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.

Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе , так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа . В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кетамин это липофильное соединение, которое достаточно быстро способно распределяться сначала в хорошо кровоснабжаемых органах, а затем и в тканях со сниженной перфузией. Метаболизируется в печёночной системе. Через почки выводится в форме конъюгированных веществ-метаболитов.

Показания к применению

Кетамин что это? Медикамент применяется как для мононаркоза (1 компонент), так и для комбинированного наркоза преимущественно у лиц с низким уровнем кровяного давления, либо при необходимости сохранения у пациента самостоятельного дыхания. Чаще всего Кетамин применяется во время эвакуации при массивных и травматическом шоке, при краткосрочных кардиохирургических операциях, в экстренной хирургии. Кетамин назначают при:

• катетеризации сердца ;
• эндоскопических манипуляциях;
• перевязках в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии.

Медикамент может применяться при в акушерской практике.

Противопоказания

• эклампсия при тяжелой форме декомпенсации кровообращения;
• выраженная .

При необходимости применения миорелаксантов во время операций на гортани Кетамин назначают с осторожностью. Недопустимо смешивание с растворами барбитуратов из-за риска выпадения осадка.

Побочные действия

Медикамент оказывает общее воздействие на организм человека. При введении раствора регистрируется подъём кровяного давления на 20-30%, учащение сердцебиения, повышение минутного объёма крови, снижение периферического сопротивления сосудов. Применение Сибазона ( ) помогает уменьшить стимулирующее влияние Кетамина на сердечную деятельность. В большинстве случаев активный компонент не угнетает рефлексы верхнего отдела дыхательного тракта, не вызывает бронхоспазма, ларингоспазма, рвоты и тошноты. Угнетение дыхания регистрируется при быстром внутривенно вливании раствора. и Метацин позволяют снизить саливацию. При введении медикамента могут регистрироваться , гипертонус, непроизвольные движения (купируется при введении и транквилизаторов). Возможно покраснение кожных покровов по ходу вены в месте инъекции; при пробуждении от наркоза – длительная дезориентация и психомоторное возбуждение .

Инструкция по применению Кетамина (Способ и дозировка)

Раствор вводят внутривенно (фракционно/струйно) либо внутримышечно. Внутривенно взрослым вводят 2-3 мг, внутримышечно – 4-8 мг на 1 кг веса. Повторное введение Кетамина позволяет продлить наркоз (скорость 2 мг/кг/час). Такой способ введения возможен при наличии инфузоматов либо достигается капельным введением раствора Кетамина 1% в растворе хлорида натрия или изотоническом растворе (30-60 капель в минуту).

В педиатрической практике раствор применяется для комбинированной анестезии. Расчет производится по схеме: 4-5 мг/кг в виде раствора 5%. Требуется обязательная премедикация.

Лекарственное средство может применяться совместно с анальгетиками ( , депидолор и т.д.) и нейролептиками (например, Дроперидол), однако для этого требуется снижение дозы.

Передозировка

Регистрируется угнетение дыхания , что требует проведение своевременной искусственной вентиляции легких .

Взаимодействие

Кетамин несовместим с барбитуратами на химическом уровне (образуется преципитат). Медикамент способен потенцировать действие всех средств, применяемых для ингаляционного наркоза . Лекарственный препарат усиливает действие тубокурарина, но не влияет на эффективность сукцинилхолина и панкурония.

Условия продажи

Продаётся только для стационаров и лечебных учреждений, не предназначен для свободной продажи.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

При патологии почечной системы применяется с осторожностью. При оперативных вмешательствах на глотке и гортани обязательно введение миорелаксантов. В течение суток после введения Кетамина нельзя управлять автотранспортом из-за заторможенности реакции и снижения внимания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Кетанест;
• Кеталар .

При беременности и лактации

Активный компонент проходит сквозь плацентарный барьер. На данный момент безопасность применения Кетамина у не установлена. Не рекомендуется к назначению беременным и в .

Для того чтобы провести любую хирургическую операцию, доктору необходим специальный препарат, который обладает обезболивающим действием. То есть нужен анестетик. Одним из таких является «Кетамин». Инструкция по применению этого препарата должна быть тщательно изучена перед тем, как он будет введен пациенту.

Общее описание и состав лекарства

Вещество представляет собой жидкость, которая имеет небольшой оттенок или вообще не имеет цвета. В 1 мл этого средства содержится 57,6 мг гидрохлорида кетамина. Среди других ингредиентов можно выделить натрия, а также инъекционную воду.

Применяется лекарство для внутримышечного или внутривенного введения. Если необходимо использовать «Кетамин», инструкция по применению говорит о таких формах выпуска:

Ампулы, с общим содержанием средства не менее 2 мл. В упаковке содержится 5 флакончиков.

Бутылочки по 5 мл.

Фармакологическое действие лекарства

Представленное вещество обладает хорошим анальгезирующим эффектом, который, однако, не длится долго. Кроме того, «Кетамин» (инструкция по применению средства находится в упаковке) не может обеспечить должный уровень обезболивания при полостных операциях. Во время приема препарата сознание угнетается не полностью, а глотательный, кашлевой и гортанный рефлекс сохраняется. После введения лекарства у пациентов наблюдаются такие симптомы: повышение артериального давления, сократимости миокарда. Тонус скелетной мускулатуры в этом случае не снижается.

После окончания действия препарата у человека наблюдается сонливость, которая может спровоцировать появление галлюцинаций, очень ярких снов. Кроме того, после завершения анестезирующего эффекта больной может дезориентироваться в пространстве. Этот период способен продолжаться до 8 часов. Если принимать вещество совместно с нейролептиками, то все эти эффекты уменьшают свою интенсивность и яркость. Максимальный срок действия составляет 2-3 часа.

При внутримышечном введении этот эффект может быть увеличен. Свое действие препарат начинает уже через 10 минут. Нужно отметить, что лекарство в дозе 1 мг/кг может угнетать создание всего на 6 минут. Для того чтобы достичь 25-минутного анестезирующего действия, необходимо ввести 4-8 мг/кг. «Кетамин» (инструкция по применению - это настоящее руководство к действию) хорошо распределяется по организму и проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. И белками плазмы он связывается всего на 12 %. Период полувыведения вещества составляет 2 часа. Выводится препарат из организма вместе с мочой, хотя небольшое количество метаболитов может наблюдаться в организме еще несколько дней.

Показания к применению

Если доктор решил назначить «Кетамина гидрохлорид», инструкция по применению поможет разобраться с показаниями к использованию препарата. Среди них можно выделить такие:

Проведение хирургических операций, отличающихся небольшой продолжительностью. При этом необходимость мышечного расслабления не имеет значения. Особенно он показан тем людям, у которых наблюдается низкое артериальное давление.

Перевозка пациентов в другие медицинские учреждения.

Необходимость в произведении базисного наркоза.

Обработки ожога.

Проведение инструментальных манипуляций, которые могут вызывать сильную боль.

Необходимость экстренного осуществления операций, вызванная сильным кровотечением.

Установка катетера на сердце.

Кесарево сечение или гинекологические операции.

Хирургические манипуляции у животных.

Противопоказания

Если вам назначен «Кетамин», инструкция по применению (в ветеринарии использовать это лекарство тоже разрешено) говорит о таких противопоказаниях:

1. Слишком высокая чувствительность к составляющим лекарства.

2. Артериальная гипертензия, при которой наблюдается стойкое повышение давления.

3. Инфаркт миокарда или стенокардия в последние полгода.

4. Слишком сильная недостаточность почек.

5. Нарушение кровообращения в мозге.

6. Судорожные состояния и эпилепсия, в том числе и у детей.

7. Беременности и кормления грудью.

8. Алкоголизм.

Очень осторожными нужно быть тем пациентам, у которых наблюдается хроническая сердечная недостаточность, а также которым необходимо провести операцию на глотке или гортани. В этом случае может быть дополнительно применён миорелаксант.

Особенности приема и дозировки

Это лекарство можно вводить в вену (причем струйно или капельно) или внутримышечно. Если операция будет проводиться взрослым, то вводить вещество нужно внутривенно. При этом количество препарата составляет 2-3 мг/кг массы тела. Если планируется внутримышечная инъекция, то тут уже необходимо 4-8 мг/кг массы. Чтобы анестетический эффект продолжался дальше, необходимо вводить раствор «Кетамина» со скоростью 2 мг/кг в час. Если применяется капельница, то 0,1%-й раствор вводится со скоростью 20-50 капель в минуту.

Описание и инструкция «Кетамина» должны быть обязательно разъяснены родителям, если операция будет проводиться ребенку. При этом препарат может быть применен в качестве базисной или основной анестезии. Если выбран второй вариант, то инсталлировать препарат следует внутримышечно или внутривенно. Доза средства зависит от возраста ребенка и составляет 8-12 мг/кг для грудничков, 6-10 мг/кг - малышу от 1 до 6 лет, около 4-8 мг/кг - детям старшего возраста и подросткам. Если используются внутривенные инъекции, то тут уже необходимо ввести 2-3 мг/кг, с периодическим добавлением лекарства на протяжении всей операции.

Усилить действие препарата можно при помощи «Фентанила», «Промедола», «Дроперидола». При этом доза «Кетамина» обязательно снижается.

Какие нежелательные эффекты могут возникать?

Если доктору нужно применить «Кетамин», инструкция по применению (цена препарата составляет около 150 руб.) предостерегает вас о возможном возникновении таких нежелательных реакций:

Тахикардия и повышение давления.

Чрезмерное увеличение слюноотделения.

Появление галлюцинаций, а также сильного во время выхода из наркоза.

Одышка и угнетение дыхания.

Болевые ощущения.

Возможно покраснение в месте инъекции.

Дезориентация в пространстве.

Если случилась передозировка препарата, может наступить угнетение дыхания. В этом случае нужно сделать искусственную вентиляцию легких. Если наблюдается судорожный синдром, то снять его можно при помощи такого средства, как «Диазепам».

Особые указания

После введения препарата пациенту нельзя на протяжении суток заниматься какими-либо опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания. Ни в коем случае не садитесь за руль автомобиля. Кроме того:

Использовать лекарство может только квалифицированный врач. Купить его в аптеках без рецепта вы не сможете. Используется препарат только в карете скорой помощи или больничном отделении.

Для того чтобы уменьшить слюноотделение, можно применять «Атропин».

Во время использования этого лекарства нужно все время следить за дыханием больного, особенно за деятельностью верхних дыхательных путей, так как возможен спазм жевательной мускулатуры.

. «Диазепам» помогает не только снизить вероятность появления непроизвольного подергивания мышц, но и предотвращает психомиметическое действие.

Что касается сочетания с другими препаратами, «Кетамин» способен усиливать действие типа, антипсихотических средств, транквилизаторов и других веществ, способных угнетать функционирование ЦНС.

Отзывы, аналоги и особенности хранения

Если вам нужна операция, то анестезиолог вправе использовать такое лекарство, как "Кетамин". Инструкция по применению (в ампулах с содержанием 2 мл препарат используется чаще всего) также предусматривает наличие аналогов, которые могут обладать похожим составом. Возможно, другие лекарства с содержанием того же действующего вещества, подойдут вам гораздо больше. Среди аналогов можно назвать такие: «Калипсол», «Кетанест», «Кеталар».

Хранить изделие необходимо в прохладном месте, куда не могут добраться дети. Выпускается препарат только по рецепту врача, при этом в домашних условиях его использовать категорически запрещено. Температура хранения не должна быть более 30 градусов. Упаковка лекарства обязательно плотно закрывается. Срок годности вещества составляет 24 месяца.

Что касается отзывов пациентов, то они очень разные. Например, положительным моментом считается эффективность препарата, так как пациент не чувствует боли. Однако последствия анестезии очень неприятные. Выход из наркоза, по мнению большинства пациентов, очень тяжелый.

Теперь вы знаете всю информацию о препарате "Кетамин". Инструкция по применению, цена, отзывы не являются для вас секретом. Будьте здоровы!

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество : кетамина гидрохлорид (эквивалентный 50 мг кетамина) 57,6 мг;

вспомогательные вещества : бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

средство для неингаляционной общей анестезии

Фармакодинамика

Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохра­нении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полост­ных операциях).

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислоро­де, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус ске­летной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при одно­кратном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение созна­ния длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).

У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.

В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновиде­ний. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимули­рующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступа­ет через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутри­мышечном введении эффект более продолжительный.

Фармакокинетика

Кетамин отличается высокой растворимостью в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в центральную нервную систему, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Также это сти­мулирует кровообращение. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Объем рас­пределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2-3 ч. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой. Основной причиной прекращения центрального действия кетамина является быстрое перераспределение препарата из мозга в другие ткани.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем демети­лирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности ке­тамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазмати­ческого ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипноти­ческой активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма кетамин и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные (происходит гидроксилирование ароматического циклогексиламинового кольца в двух различных позициях и "сопряжение"), которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество ме­таболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

Показания

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериаль­ным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, ли­бо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитрогена оксид (закись азота)).

Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).

Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.

Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным ар­териальным давлением.

Стенокардия, инфаркт миокарда (в том числе в последние 6 месяцев).

Хроническая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

Преэклампсия.

Эпилепсия, эпилепсия в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния.

Алкоголизм.

С осторожностью

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Беременность и лактация

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения ке­тамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациен­тов не рекомендуется.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы : угнетение дыхательного центра, мышечная ри­гидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует пред­варительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.

Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной брон­хиальной секреции и саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давле­ния, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.

Местные реакции : болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

Упаковка

В ампу­лах по 2 мл и 5 мл, во флаконах по 5 мл.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 20, 50 или 100 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными в короб­ку из картона или в ящик из гофрированного картона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или ска­рификаторы ампульные не вкладывают.

5 флаконов в контурной ячейковой упаковке.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона.

30 или 50 контурных ячейковых упаковок соответственно с 30 или 50 инст­рукциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного кар­тона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

Условия хранения

Список II . "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудо­ванных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер

Кетамин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ketamine

Код ATX: N01AX03

Действующее вещество: кетамин (Ketamine)

Производитель: Московский эндокринный завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Кетамин – препарат для неингаляционной общей анестезии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: бесцветная или слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Кетамина).

Действующее вещество – кетамина гидрохлорид, в 1 мл раствора 57,6 мг, что эквивалентно 50 мг кетамина.

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Применение кетамина вызывает диссоциативную анестезию, которая характеризуется возбуждением одних участков головного мозга и угнетением других. Этим объясняется анальгезирующий эффект на фоне неполного угнетения сознания, и сохранения спонтанного дыхания, кашлевого, гортанного и глоточного рефлексов (доза кетамина, которая вызывает апноэ, превышает гипнотическую в 8 раз). В процессе использования вещества хирургическая стадия общей анестезии не развивается (висцеральная анальгезирующая активность недостаточна, что необходимо учитывать при проведении полостных операций).

Кетамин вызывает специфический комплекс симптомов. К ним относится соматическая анальгезия, состояние, которое напоминает нейролептаналгезию, повышение артериального давления, сократимости миокарда, минутного объема крови и потребности миокарда в кислороде, расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Тонус скелетной мускулатуры практически не снижает, может приводить к непроизвольным мышечным подергиваниям.

Минимальная доза кетамина у взрослых, которая вызывает гипнотический эффект при однократном внутривенном введении – 0,5 мг/кг массы тела (длительность угнетения сознания составляет 1,5 минуты). При введении дозы из расчета 1 мг/кг сознание угнетается на 6 минут, 1,5 мг/кг – на 9 минут, 2 мг/кг – на 10–15 минут. При внутримышечном введении кетамина в дозе 4–8 мг/кг эффект развивается за 2–4 минуты (6–8 минут), его средняя продолжительность составляет 12–25 минут (до 30–40 минут).

При внутримышечном введении у детей общая анестезия наступает за 2–6 минут, при внутривенном – за 15–60 секунд; длительность эффекта – 15–30 и 5–15 минут соответственно.

Во время восстановления сознания у пациента отмечается сонливость, которая нередко сопровождается реакциями в виде бреда, галлюцинаций, ярких образных сновидений. После пробуждения, иногда на протяжении 6–8 часов, может сохраняться дезориентация. Выраженность и частота этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта, уменьшается при сочетанном применении кетамина с нейролептиками (антипсихотическими средствами) и транквилизаторами (анксиолитиками) – диазепамом, дроперидолом.

При соматической боли анальгезирующий эффект кетамина проявляется в случае назначения субнаркотических доз. Максимум обезболивающего действия отмечается через 10 минут после введения в вену, длительность действия – 2–3 часа; при внутримышечном введении наблюдается более продолжительный эффект.

Фармакокинетика

Кетамин отличает высокая растворимость в жирах. Благодаря этому происходит его быстрое проникновение в центральную нервную систему. Вещество легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический барьер, что также стимулирует кровообращение. Связывается с белками плазмы на уровне 12%.

Объем распределения вещества находится в диапазоне от 1,8 до 2 л/кг, Т 1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Основная часть продуктов метаболизма выводится с мочой на протяжении 2 часов. Главная причина прекращения центрального действия кетамина – быстрое его перераспределение из мозга в прочие ткани.

Биотрансформация вещества осуществляется деметилированием печеночными микросомальными ферментами. В процессе образуется несколько метаболитов, некоторые из них сохраняют от 1/5 до1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация вещества определяется системой оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Норкетамин – главный метаболит, имеет некоторую гипнотическую активность, которая слабее, чем у кетамина. Кетамин и норкетамин в процессе дальнейшего метаболизма превращаются в гидроксилированные производные, которые затем образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и выводятся из организма.

Метаболиты в незначительном количестве могут оставаться в организме на протяжении нескольких дней, при многократном введении кумуляция не наблюдается. Если проводились многократные анестезии, может возникнуть толерантность к кетамину, что частично объясняется индукцией печеночных ферментов.

Показания к применению

• Базисная и вводная общая анестезия (особенно при необходимости сохранения у пациентов самостоятельного дыхания или у больных с низким артериальным давлением, а также при операциях с искусственной вентиляцией легких дыхательными смесями, не включающими динитрогена оксид (закись азота));
• Анестезия при экстренных хирургических вмешательствах, включая ситуации при эвакуации больных с кровопотерей и травматическим шоком;
• В составе многокомпонентной внутривенной анестезии при различных хирургических вмешательствах;
• Обезболивание при катетеризации сердца, эндоскопии и других диагностических процедурах;
• Незначительные хирургические манипуляции при перевязке ожоговых и других поражений.

Противопоказания

• Инфаркт миокарда (включая период последних 6 месяцев);
• Артериальная гипертензия и другие патологии, для которых противопоказано повышение артериального давления;
• Стенокардия;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
• Эпилепсия и другие заболевания, протекающие с судорожной активностью;
• Алкоголизм;
• Преэклампсия и эклампсия;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют кетаминовый наркоз при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, проведении операции на глотке или гортани.

Кетамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Кетамин в ампулах и флаконах применяют путем в/в фракционного, одномоментного струйного, капельного или в/м введения.

Для взрослых доза препарата назначается из расчета: по 2-3 мг при в/в или по 4-8 мг на 1 кг веса больного при в/м введении.

Рекомендованное дозирование для поддержания анестезии при в/в введении составляет по 0,5-1 мг или при в/м – по 3 мг на 1 кг веса. В/в препарат может вводиться капельно с помощью инфузомата со скоростью 2 мг на 1 кг в 1 час или системы для инфузий с введением 0,1% раствора кетамина, приготовленного с 5% раствором декстрозы (глюкоза) или 0,9% раствором натрия хлорида, скорость инфузии 20-50 капель в минуту.

У детей вводную анестезию при комбинированном обезболивании проводят после соответствующей премедикации путем однократного в/м введения дозы препарата из расчета 4-5 мг на 1 кг веса ребенка в виде 5% раствора.

При основной анестезии кетамин вводят в/м в виде 5% раствора или в/в в дозе из расчета по 2-3 мг на 1 кг веса – одномоментно струйно (1% раствор) или капельно (0,1% раствор) со скоростью 50-60 капель в минуту.

Дозирование для в/м введения зависит от возраста и веса ребенка:

• Младенцам до 1 года – из расчета по 8-12 мг на 1 кг;
• Детям 1-6 лет – по 6-10 мг на 1 кг;
• Подросткам 7-14 лет – по 4-8 мг на 1 кг.

Общую анестезию поддерживают повторными инъекциями препарата в дозе: в/м – из расчета по 3-5 мг на 1 кг или в/в (струйно или капельно) – по 0,5-1 мг на 1 кг, скорость инфузии 0,1% раствора препарата 30-60 капель в минуту.

Действие Кетамина повышают сочетанием с антипсихотическими средствами (дроперидол) и фентанилом, промедолом и другими анальгетиками, при данной комбинации дозу препарата рекомендуется снижать.

Побочные действия

Применение Кетамина может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
• Со стороны нервной системы: угнетение дыхательной системы, мышечная ригидность, непроизвольное сокращение мышц; в период выхода из общей анестезии – галлюцинации, психомоторное возбуждение, психоз, длительная дезориентация;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гиперсаливация;
• Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за западания языка и спазма жевательной мускулатуры, саливации и высокой бронхиальной секреции;
• Местные реакции: болевой синдром в месте введения и гиперемия по ходу вены.

Передозировка

Основные симптомы (при внутривенном введении высоких доз – 3 мг/кг): угнетение дыхания.

Терапия: искусственная вентиляция легких. При галлюцинациях целесообразно использование антипсихотических средств (галоперидола), при судорожном синдроме назначают диазепам. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Применение Кетамина показано только в условиях скорой помощи или стационара.

При использовании препарата у больного может произойти западение языка или спазм жевательной мускулатуры, поэтому необходимо контролировать функцию дыхания, особенно проходимость верхних дыхательных путей.

При проведении премедикации в состав лекарственных средств рекомендуется включать: атропин или метоциния йодид – для предупреждения повышения секреции слюнных желез и слизистых оболочек; диазепам (в/м или в/в) – для профилактики неконтролируемых подергиваний и мышечной ригидности; диазепам или дроперидол – с целью предупреждения развития психомиметических эффектов.

При проведении хирургических вмешательств на гортани и глотке с применением Кетамина, рекомендуется соблюдать осторожность и применять миорелаксанты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После применения Кетамина, как минимум на протяжении 24 часов, пациентам нужно воздерживаться от управления автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Кетамин во время беременности/лактации не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Кетамин применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает действие наркотических анальгетиков, нейролептиков, лекарств для общей анестезии, анксиолитиков (транквилизаторов) и других угнетающих центральную нервную систему средств.

Сочетание с анксиолитиками, антипсихотическими средствами ослабляет кардиостимулирующее действие кетамина.

Применение кетамина возможно только через 1-2 дня после отмены препаратов лития, линкомицина, через 15 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминооксидазы.

Раствор препарата нельзя смешивать с барбитуратами в одном шприце.

Кетамин не оказывает влияние на эффект суксаметония и панкурония, усиливает миорелаксирующее действие дитилина и тубокурарина.

Одновременное применение дроперидола, сибазона и других бензодиазепинов снижает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, возникновения моторной и психомиметической активности.

Поскольку одновременное применение кетамина с препаратами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему и симпатомиметиками, приводит к усилению аритмогенного и гипертензивного действия, повышению потребности миокарда в кислороде, рекомендуется избегать данных комбинаций.

Больные, принимающие гормоны щитовидной железы и йодсодержащие препараты, в период общей анестезии подвержены большему риску тахикардии и повышения артериального давления.

Аналоги

Аналогами Кетамина являются: Калипсол , Кеталар, Кетанест.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.