Пиразинамид используется для лечения туберкулеза (туберкулостатик). Он тормозит развитие Mycobacterium tuberculosis на стадии внутриклеточного деления. Пиразинамид особенно эффективен на протяжении первых месяцев лечения. Его всегда назначают сочетанно с другими туберкулостатиками (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) для того, чтобы предотвратить развитие стойких к пиразинамиду штаммов Mycobacterium tuberculosis .
Пиразинамид полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального приема. Пиразинамид широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Он метаболизируется в печени, его основной метаболит также активен в отношении Mycobacterium tuberculosis . Пиразинамид и его метаболиты выводятся в основном почками.
Пиразинамид полностью абсорбируется в ЖКТ. В ликворе достигается почти такая же концентрация, как и в сыворотке крови. Основной метаболит — фармакологически активная пиразиновая кислота. 70% препарата выводится с мочой.

Показания к применению препарата Пиразинамид

Пиразинамид применяется для лечения всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатиками).

Применение препарата Пиразинамид

Обычная доза Пиразинамида для взрослых — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи применения повышенной дозы, то есть 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При двухразовом приеме в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при трехразовом приеме — эта доза не должна превышать 3 г.
Обычная доза Пиразинамида для детей — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи использования повышенной дозы — 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При назначении 2 раза в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при назначении 3 раза в неделю максимальная доза не должна превышать 3 г.
У пациентов преклонного возраста обычно проводят терапию Пиразинамидом в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых.
Обычная доза Пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек — 12-20 мг/кг/сут. Возможно также лечение дозами по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю. Нужно избегать приема пиразинамида пациентам с клиренсом креатинина ≤50 мл/мин.
Для пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначают обычную дозу для взрослых. Можно также использовать дозы по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю, но их желательно применять за 24 ч до начала диализа.
Если пациенты с нарушениями функции печени принимают обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме. Поэтому у таких больных нужно проводить терапию более низкими дозами.
Таблетки принимают, запивая водой, в виде разовой дозы после завтрака.
Для расчета суточной дозы всегда используют идеальную массу тела.

Противопоказания к применению препарата Пиразинамид

Повышенная чувствительность к пиразинамиду или другим составляющим препарата, тяжелое нарушение функции печени, острая подагра.

Побочные эффекты препарата Пиразинамид

Врач должен сообщить пациенту о возможных побочных эффектах и первой помощи при их появлении. Наиболее серьезными побочными эффектами являются нарушения функции печени (желтуха, увеличение печени, асимптоматическое повышение активности трансаминаз печени, единичные случаи острой атрофии печени и смерти), что зависит от дозы. Тошнота, анорексия и артралгия (как с повышением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, так и без него) являются обычными побочными эффектами терапии пиразинамидом. Реже отмечают рвоту, миалгию и артралгию с гипертермией, реакции повышенной чувствительности (высыпание на коже, крапивница, зуд, фоточувствительность), сидеробластную анемию и тромбоцитопению . Иногда побочными эффектами терапии Пиразинамидом являются угри, пеллагра, боль при мочевыделении (дизурия) и воспаление почек (интерстициальный нефрит).

Особые указания по применению препарата Пиразинамид

Если пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения. При проведении лечения Пиразинамидом следует контролировать основные функциональные пробы печени и уровень мочевой кислоты. Функциональные пробы печени следует проводить каждые 2-4 нед и/или если возникают любые клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности.
Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.
При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.
Пиразинамид нужно с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, так как лечение сахарного диабета может усложниться во время терапии Пиразинамидом.
У больных порфирией Пиразинамид может послужить причиной острых приступов порфирии.
Пиразинамид следует с осторожностью назначать пациентам с известной повышенной чувствительностью к этионамиду, изониазиду, никотиновой кислоте или другому химически подобному лекарственному средству, поскольку такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что нет данных о вредном действии пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. В период беременности можно принимать пиразинамид лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Пиразинамид выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействия препарата Пиразинамид

Пациентам следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, поскольку это лекарственное средство может усилить вредное действие алкоголя.
Одновременное применение пиразинамида и изониазида может снизить концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Параллельный прием пиразинамида и этионамида повышает риск поражения печени, особенно у больных сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этого препарата следует делать регулярные лабораторные анализы, определяющие функцию печени. Если возникнут любые признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарственных средств следует прекратить.
Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке крови. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Параллельное применение пиразинамида и фенитоина может повысить концентрацию фенитоина в сыворотке крови и соответственно могут возникать признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может снижать эффективность препаратов, которые применяются для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов с подагрой, принимающих пиразинамид. Для контроля гиперурикемии может оказаться необходимым изменение дозирования этих лекарственных средств, если препараты против подагры и лекарственное средство, которое способствовало выведению мочевой кислоты, применяются параллельно с Пиразинамидом.
Применение одновременно пиразинамида и аллопуринола может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамида при этом существенно не изменяется.
Зидовудин может значительно снизить уровень пиразинамида в сыворотке крови и повысить риск анемии.
Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест и Кетостикс, так как он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем II.

Передозировка препарата Пиразинамид, симптомы и лечение

Если пациент принял большое количество таблеток и находится в сознании необходимо вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ является эффективным методом выведения пиразинамида из организма.

Условия хранения препарата Пиразинамид

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Пиразинамид:

• Санкт-Петербург

Брутто-формула

C 5 H 5 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Пиразинамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

98-96-4

Характеристика вещества Пиразинамид

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.

Фармакология

Фармакологическое действие - противотуберкулезное .

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis . Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 10-20%. C max достигается через 1-2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57-0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ , в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87-105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T 1/2 пиразинамида составляет 9-10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T 1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T 1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3-4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50-60%).

Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность

При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе. Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено. Риск тератогенности у животных и человека не определен.

Применение вещества Пиразинамид

Туберкулез (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

Ограничения к применению

Нарушение функций печени, гиперурикемия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Пиразинамид

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Взаимодействие

Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС .

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пиразинамид

Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ , АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС .

Свернуть

Пиразинамид – один из препаратов первого выбора при лечении туберкулеза. После постановки такого диагноза назначается комплексная терапия несколькими препаратами, в числе которых есть и пиразинамид. Это эффективное, хотя и довольно тяжело переносящееся средство, принимать которое можно только по назначению врача.

В данной статье приведено краткое описание средства Пиразинамид и размещена его краткая инструкция по применению. Тем не менее, перед применением препарата обязательно необходимо проконсультироваться с врачом.

Что это такое?

Пиразинамид – это средство полностью синтетического происхождения, разработанное специально для лечения туберкулеза у взрослых. Препарат оказывает многосторонне воздействие – он препятствует делению и росту клеток возбудителя – микобактерии. А, кроме того, он останавливает возможность развития и патогенного действия уже существующих бактерий.

Его отличает достаточно высокая эффективность, что и делает его препаратом первого выбора при лечении туберкулеза. Достигается такая действенность за счет проникновения основного активного вещества в очаги поражения.

Свойства

Интересной особенностью данного препарата является то, что механизм его действия доподлинно неизвестен, и об этом упоминает официальная инструкция по применению. При этом эффективность его отмечена исследователями.

Препарат принимается перорально и в желудке быстро всасывается (малая часть всасывается и вне желудка). Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя два-три часа после приема. В зависимости от дозировки действующего вещества, максимальная концентрация варьируется в пределах от 35 до 66 мкг на мл.

Действующее вещество широко распространяется и распределяется как в жидкостях организма, так и в его тканях. Период полураспада составляет от 9 до 10 часов.

Выводится препарат преимущественно почками – максимальные концентрации его обнаруживаются в моче. Причем, 70% препарата на выходе представлено метаболитами, а остальное – неизмененным веществом.

Формы выпуска

В настоящее время на рынке реализуется только одна форма выпуска данного препарата, и это таблетки. Они назначаются как детям, так и взрослым, хотя дозировать их достаточно сложно. Таблетки упакованы в контурные безячейковые блистеры по 10 штук. Один такой блистер, вместе с инструкцией по применению, упакован в картонную коробку. Сами таблетки имеют круглую форму и светлый цвет.

Концентрация действующего вещества в одной таблетке 500 мг. В настоящее время это единственная дозировка, в которой реализуется препарат.

Показания к применению

Препарат целенаправленно разрабатывался лабораторией, как противотуберкулезное средство. Так его и следует принимать. Основным показанием к применению является наличие туберкулеза на любой стадии. При этом он эффективен не только при поражении легких, но и любых других органов (бронхов, мочеполовой системы, желудка, кишечника и т. д.). Назначается как при первичном, так и при вторичном процессе.

Но важно помнить, что препарат разрабатывался для воздействия в комплексе. Потому очень важно получать терапию несколькими препаратами, назначенными врачом. В этом случае эффективность каждого из них, в том числе и Пиразинамида, будет максимальной.

Противопоказания к применению

Препарат достаточно токсичный и в некоторых случаях его применение запрещено. Тем более, что он, к тому же, плохо взаимодействует с другими препаратами:

1. Полностью запрещен при нарушения функционирования печени;
2. Нельзя принимать в сочетании с препаратами против подагры, такими как аллопуринол, сульфинпиразон, так как он снижает или полностью устраняет их эффективность;
3. Достаточно часто встречается индивидуальная непереносимость пиразинамида (многие пациенты плохо реагируют на него, но не во всех случаях это требует отмены лекарственного средства);
4. Применение при беременности, в большинстве случаев, также противопоказано, так как отсутствуют адекватные клинические исследования о воздействии данного средства на организм матери и плода (однако при развитии устойчивости к средствам других типов, может решаться вопрос о назначении пиразинамида в индивидуальном порядке);
5. Грудное вскармливание также является противопоказанием – на период приема лекарства кормление грудью необходимо прекратить, так как небольшие концентрации препарата обнаруживаются в грудном молоке.

При выявлении противопоказаний к использованию данного средства, врачом могут быть подобраны аналоги по принципу действия.

Как правильно принимать при туберкулезе?

Прием пиразинамида не нужно «привязывать» к приему пищи. Средство может употребляться вне зависимости от этого, однако желательно, чтобы как при ежедневном, так и при периодическом приеме, время, когда пациент пьет лекарство, совпадало.

Детям

Препарат может назначаться и детям, не достигшим возраста 12 лет, но в этом случае дозировки должны быть строго индивидуальными и назначенными врачом. Тогда как после 12 лет пациент принимает препарат в тех же дозировках, что и взрослыми, и индивидуальные дозировки высчитываются по тому же алгоритму.

Применять для детей данный препарат не слишком удобно, так как он достаточно тяжело дозируется при малом весе пациента (в таблетке 500 мг действующего вещества), детям иногда показана четверть или пятая часть от нее. Кроме того, лекарство может довольно тяжело переноситься. При этом негативная симптоматика у детей часто бывает более выраженной.

Взрослым

Для детей старше 12-ти лет и взрослых пациентов дозировки стандартны и лежат в диапазоне, приведенном ниже. При этом наиболее точно дозировку рассчитает врач, исходя из характеристик туберкулезного процесса и состояния организма пациента. Возможно назначение лекарства по одной из следующих схем:

1. По 15-25 мг на 1 кг веса один раз в сутки ежедневно;
2. По 50-70 мг на 1 кг веса один раз в сутки – 2-3 раза в неделю (через два дня).

Максимальные дозировки данного препарата таковы: 2 г в стуки при приеме ежедневно, 3 г в сутки при приеме 3 раза в неделю и 4 г в сутки при приеме 2 раза в неделю.

Лечение очень длительное можете продолжаться от полугода до двух лет. На протяжении всего этого периода препарат принимается постоянно. Если бактерия к нему устойчива, то он заменяется аналогом. При применении пиразинамида в составе монотерапии (то есть, если применять только его), то у бактерий резистентность формируется очень быстро.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство достаточно плохо переносится. Оно способно вызывать неприятные, а иногда и тяжелые побочные действия, такие как:

1. Аллергические реакции различного характера (боль в суставах, зудящая сыпь, просто зуд);
2. Дисбактериоз кишечника, влагалища;
3. Стоматит;
4. Кандидоз влагалища;
5. Повышение фоточувствительности (достаточно редко);
6. Тошнота, рвота;
7. Диарея;
8. Нарушение функций печени;
9. Гуперурекимия;
10. Редко – обострение подагры.

Но очень часто побочные эффекты не являются показанием к отмене приема пиразинамида. Это связано с тем, что он очень эффективный, и когда пользы от него больше, чем вреда, его не заменяют. Тем не менее, при выявлении даже минимальных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о целесообразности такой замены.

Хранение

Средство необходимо хранить в темном и сухом место со средней температурой от 0 до +25 градусов. Большинство мест в квартире соответствуют этим показателям. Примерный срок хранения препарата, как в открытом, так и в закрытом виде, при соблюдении правильных условий, составляет не более трех лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Есть одно общее правило, которое распространяется на все фармацевтические продукты для детей и взрослых – препараты, выпущенные канадскими, американскими или западноевропейскими корпорациями всегда более качественные, чем те, что были выпущены в Индии, России и странах Восточной Европы. Несмотря на то, что они имеют полностью идентичный состав, эффективность их может отличаться. Это связано с технологиями очистки вспомогательных и основных веществ при изготовлении – в Индии, России и Восточной Европе степени очистки гораздо ниже.

Аналоги

Лекарственное средство имеет ряд аналогов по принципу действия и химическому составу:

1. Этамбутол;
2. Макрозид;
3. Пайзина;
4. Пира.

Но эти аналоги относятся к средствам второго выбора, то есть менее предпочтительны, чем пиразинамид. Замена препарата может быть произведена только после согласования с врачом, самостоятельная замена не допускается.

Цена в аптеке

Пиразинамид реализуется в физических и интернет-аптеках, однако отпускается он строго по рецепту врача. Цена препарата от 160 до 250 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Вывод

Хотя пиразинамид и является одним из основных препаратов при лечении туберкулеза, один он с заболеванием не справится, а вся его эффективность проявляется только в составе комплексной терапии. Кроме того, для максимальной эффективности необходимо принимать его ежедневно, на протяжении длительного срока, и только в индивидуально рассчитанных дозировках, по схеме, расписанной врачом. Самостоятельные назначения и отмена препарата недопустимы, так как данным подходом можно лишь навредить себе.

Фармакодинамика

Пиразинамид оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем пара-аминосалициловая кислота, хотя уступает , стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Пиразинамид хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема дозы 500 мг взрослым, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл - через 8 ч и 2 мкг/мл через 24 ч.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы - 10-20%. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5- гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувывеления - 8-9 ч.

Выводится почками: в неизмененном виде - 3 %, в виде пиразиноевой кислоты -33%, в виде других метаболитов - 36%.

Удаляется при гемодиализе.

2. показания к применению

Применяют препарат Пиразинамид с лечебной целью по назначению врача при .

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

• легочный ;
• туберкулезный менингит;
• туберкулез костей;
• туберкулез мочеполовых органов.

3. Способ применения

Пиразинамид применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г. Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза до 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или в дозе 15 мг/кг), (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

4. Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Информация не предоставлена производителем.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

8. Передозировка

Симптомы:

нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Лечение:

симптоматическое.

9. Форма выпуска

Таблетки по 500 мг - 100 шт.

10. Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

11. Состав

1 таблетка содержит

пиразинамид - 500 мг;
Вспомогательные вещества : крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолат, тальк очищенный.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Пиразинамид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

"Пиразинамид" - это препарат для лечения туберкулеза. Это средство хорошо зарекомендовало себя и доказало свою эффективность. Оно помогает успешно излечить эту инфекционную патологию на ранних стадиях развития. Однако перечень побочных эффектов "Пиразинамида" довольно обширен. Это средство для химиотерапии туберкулеза, позволяющее быстро бороться с возбудителем болезни. Прием такого активного и сильнодействующего медикамента может спровоцировать нежелательные эффекты.

Что представляет собой препарат

"Пиразинамид" воздействует на микобактерии, вызывающие туберкулез. Его действующий компонент проникает в участки поражения и борется с инфекцией. Лекарство попадает внутрь организма бактерий и либо прекращает их размножение, либо полностью уничтожает. Это средство обычно используют вместе с другими бактерицидными и бактериостатическими медикаментами, так как возбудитель со временем вырабатывает устойчивость к "Пиразинамиду".

Препарат эффективен при туберкулезных поражениях различных органов: легких, костей, мочеполовой системы. Помогает он и при менингите, вызванном микобактериями. А также лекарство используют в комплексной терапии казеозной пневмонии и туберкуломы.

Однако при назначении этого лекарства необходимо учитывать противопоказания и побочные действия "Пиразинамида".

Противопоказания

Препарат запрещено применять для лечения малышей до 3 лет. Терапия детей более старшего возраста возможна только при весе ребенка свыше 30 кг.

Во время беременности это лекарство назначают лишь в тех случаях, когда польза для будущей матери больше, чем возможный риск для плода. Средство относится к категории С по возможному вредному воздействию на эмбрион. Это означает, что опыты на животных показали негативное влияние препарата на зародыш, но для людей исследования не были проведены. Если "Пиразинамид" необходимо принимать во время лактации, то нужно прервать грудное вскармливание.

А также препарат противопоказан при аллергии на его действующий компонент, тяжелых патологиях почек и печени, эпилептических приступах, подагре и психотических нарушениях.

Нежелательные эффекты

При приеме лекарства нередко развиваются негативные эффекты. Не все пациенты хорошо переносят это средство. Возможны следующие побочные действия "Пиразинамида" у взрослых и детей:

1. Препарат обладает гепатотоксическим действием, возможно появление желтушности кожи, болей в правом подреберье, диспепсических проявлений, горечи во рту. Такое нарушение называется лекарственным гепатитом. Поэтому во время терапии нужно постоянно проверять функцию печени.
2. Могут появиться признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, слабость, головокружение, повышение температуры.
3. Лекарство влияет на процесс образования мочевой кислоты, что приводит к подагрическим приступам.
4. "Пиразинамид" влияет на гематологические показатели. В анализе крови возможно уменьшение тромбоцитов, повышение эозинофилов и порфиринов. В биохимическом исследовании появляются отклонения в уровне функциональных проб печени.
5. У диабетиков препарат может вызвать гипогликемию.
6. Лекарство может спровоцировать появление суставных болей. Они могут быть довольно интенсивными. Кроме этого, на коже в области суставов появляется сыпь.
7. Препарат негативно сказывается на периферических сосудах. Возникает боль в нижних конечностях и выбухание вен.
8. Из-за задержки жидкости в организме отекают ноги и руки.
9. Может появиться болезненность при мочеиспускании.
10. Некоторые пациенты жалуются на небольшие мышечные боли.
11. У аллергиков появляются высыпания на коже, зуд и дерматит.
12. В редких случаях возможно такое серьезное осложнение, как пеллагра - авитаминоз никотиновой кислоты с тяжелыми поражениями кожи и нервной системы.

Все это говорит о том, что "Пиразинамид" - непростой препарат, который нужно применять с большой осторожностью.

Действие препарата на детский организм

Побочные действия "Пиразинамида" для детей те же, что и для взрослых, но неприятные симптомы сильнее выражены. По этой причине препарат нельзя назначать малышам первых трех лет жизни, а также детям с малым весом. Чаще всего у ребенка проявляются признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, рвота, головокружение. Нередко наблюдаются последствия гепатотоксического действия: боли в печени, диспепсические явления.

Чтобы избежать появления побочных действий "Пиразинамида" у детей, необходимо тщательно придерживаться назначенной дозировки и никогда ее не превышать. Нужное количество таблеток рассчитывается индивидуально, исходя из веса пациента. Если у ребенка появились неприятные симптомы после приема таблеток, необходимо сразу же сообщить об этом врачу.

Методы коррекции нежелательных эффектов

При нарушениях функции печени или приступах подагры препарат отменяют. После этого назначают лекарства для симптоматического лечения побочных действий "Пиразинамида". Проводят курс терапии витаминными препаратами группы В, никотиновой кислотой и гепатопротекторами. При болях в суставах назначают "Преднизолон", "Диклофенак", "Индометацин".

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы резко усиливаются побочные действия "Пиразинамида". Нарушается функция печени и центральной нервной системы. Наблюдается тошнота, рвота, галлюцинации. Необходимо промыть желудок, дать больному энтеросорбент и вызвать врача. В дальнейшем в стационаре проводится дезинтоксикационное лечение, гемодиализ и терапия гепатопротекторами.

Меры предосторожности

Чтобы избежать побочных действий "Пиразинамида", необходимо учитывать его совместимость с другими лекарственными средствами. Некоторые медикаменты усиливают токсическое влияние препарата на печень. К ним относятся:

• противотуберкулезное лекарство "Этионамид";
• средства от подагры "Пробенецид", "Аллопуринол";
• антибиотики: "Рифампицин", "Офлоксацин", "Левофлоксацин".

У пожилых людей прием "Пиразинамида" чаще вызывает побочные явления. Поэтому пациентам старше 60 лет во время терапии делают анализы на показатели печеночных ферментов и уровень мочевой кислоты. При серьезных отклонениях от нормы в результатах исследований препарат отменяют.

Во время лечения этим средством категорически запрещается употреблять алкоголь, так как это резко усиливает токсическое воздействие на печень.