Брутто-формула

C 9 H 13 NO 2

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-42-7

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое .

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС . Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС , поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД , боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Пути введения

П/к, в/м , в/в , интраназально.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД , давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО , а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

■ Фармакологическое действие

Фенилэфрина гидрохлорид - адреномиметик. Стимулируя альфа1-адрено-рецепторы сосудов, расположенные преимущественно в венулах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, он мягко действует на слизистую оболочку не нарушая местного кровообращения. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови, уменьшении отека слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы. Тем самым восстанавливается носовое дыхание, нарушенное при гриппе, ОРВИ, простудных и аллергических заболеваниях. При местном применении фенилэфрина гидрохлорид не оказывает центрального действия, чем обусловлены отсутствие нарушений сердечного ритма, минимальный риск развития медикаментозного ринита и синдрома рикошета. Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух наступает через 3-5 мин после попадания препарата в полость носа. Противоотечное действие длится до 6 ч. Глицерин, входящий в состав препарата, оказывает смягчающее действие на раздраженную слизистую оболочку носовых ходов и защищает ее от чрезмерного высушивания. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа1-рецепторов на мышце, которая расширяет зрачок, частично ответственна за снижение внутриглазного давления после введения фенилэфрина гидрохлорида в высоких концентрациях (2,5-10,0%). После введения 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 ч. Доказана взаимосвязь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде дозозависимого (концентрация-зависимого) усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0% на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор с концентрацией 0,125% не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

■ Показания к применению

Применяется при остром рините, вызванном простудными заболеваниями, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями, синуситом (гайморит, фронтит, этмоидит). Как дополнительная терапия при остром отите. При подготовке к проведению диагностических процедур или хирургического вмешательства в области носа и для устранения отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства. Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка, в т. ч. перед хирургическим вмешательством; предупреждение деструкции при адгезии, возникшей между радужкой и хрусталиком; профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

■ Способ применения и дозы

Перед введением препарата нужно тщательно прочистить нос.
Капли в нос. Детям младше 2 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-3 капли в каждый носовой ход. Для детей старше 6 лет предполагается использование более концентрированных растворов фенилэфрина или препаратов оксиметазолина. Длительность курса лечения, как правило, не более 3 дней. При необходимости можно продлить срок применения до 7-10 дней при условии комплексной терапии заболевания, которое привело к нарушениям носового дыхания.
Гель для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: небольшое количество геля вводят как можно глубже в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Рекомендуется последнюю аппликацию геля проводить перед сном. Спрей для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от остроты заболевания.
Глазные капли. Препарат назначают взрослым. Для предупреждения деструкции, разрушения синехий, по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для профилактики развития увеита по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством, препарат наносят по одной капле на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) за 30- 60 мин до внутриглазного хирургического вмешательства.
Немедленно после применения препарата или перед нанесением нужно легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза, для снижения системной абсорбции и отпустить его через 2-3 минуты после применения капель.

■ Побочные эффекты

Капли в нос. Ощущения жжения, приливов к лицу, покалывания в носу, возможны нарушения сердечного ритма, повышение АД, головокружение, ощущение страха.
Глазные капли. Возможны гиперемия конъюнктивы, покраснение глаза, ощущение жжения в глазу, нарушение остроты зрения, которое может продолжаться несколько часов (и неспособность к аккомодации). Расширение зрачка легко приводит к ослеплению. Длительное применение может привести к уплотнению роговицы в результате отека, ороговению конъюнктивы, закупорке слезного протока. Длительное применение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

■ Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата, нарушение сердечного ритма, повышенное АД, заболевания щитовидной железы, гипертиреоз, сахарный диабет. Закрытоугольная глауко-ма, сухой ринит, сосудистая аневризма. Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.

■ Особые указания

Перед применением запрокинуть голову больного и перевернуть флакон, держа его над носовым ходом. В таком положении средство выделяется каплями. Флакон использовать индивидуально во избежание распространения инфекции. Сохранение отечности носовых ходов в течение 3 сут. применения препарата может свидетельствовать о наличии искривления носовой перегородки, гнойного гайморита, аденоидных вегетаций, аллергического ринита, стойкой бактериальной инфекции или других не диагностированных заболеваний, требующих консультации профильного специалиста и специализированной комплексной терапии.
При назначении препарата в виде глазных капель запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, который задерживается в линзах, может влечь повреждение роговицы. С осторожностью следует назначать пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией, больным артериальной гипертензией, гипертиреозом, макроангиопатиями. С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста. Инстилляция препарата в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовыделением (во время анестезии) может вызывать значительное всасывание фенилэфрина и системный сосудосуживающий ответ. «Рикошетный» миоз наблюдался у пожилых пациентов через день после нанесения раствора фенилэфрина на глаз, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости. Этот феномен наблюдается у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 мин после нанесения раствора фенилэфрина на глаз.

■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять сочетанно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних), а также с антидепрессантами (ингибиторами МАО).

■ Передозировка

При местном применении обычно не возникает системных побочных реакций, однако при избыточных дозах, особенно при продолжительном применении, могут отмечаться повышение АД, возбуждение.

■ Условия и срок хранения

В сухом месте при температуре 15-30 °С. Срок хранения - 2 года.

■ Условия отпуска : без рецепта.

■ Форма выпуска

НАЗОЛ БЕБИ (NASOL BABY)
КАП. НАЗАЛ. 0,125 %, ФЛ. 15 МЛ

НАЗОЛ КИДС (NASOL KIDS)
«BAYER AG», Германия Спрей назад. 0,25%, фл. 15 мл

ФЕНЕФРИН 10% (FENEFRIN 10%)
« UNIMED PHARMA» LTD, Словакия Кап. глазные, р-р 10% по 5 мл или по 10 мл во флаконах-капельницах

Виброцил (Vibrocil)
«NOVARTIS PHARMA», Турция 1 мл капель (геля) содержит: фенилэфрина гидрохлорида - 2,5 мг диметиндена малеата - 0,25 мг Кап. назал. фл. по 15 мл; гель назал. по 12 г в тубах 1 мл р-ра содержит: диметиндена малеата - 0,25 мг фенилэфрина - 2,5 мг Спрей назал., фл. 10 мл

Менее концентрированные капли с фенилэфрином вызывают расширение зрачка (мидриаз), которое сохраняется до 2 часов, улучшают отток скапливающейся внутри глаза жидкости и сужают сосуды конъюнктивальной оболочки. Более концентрированный раствор фенилэфрина гидрохлорида оказывает такие же эффекты, но возникают они немного быстрее и сохраняются дольше – минимум 3 часа. Такая разница в длительности действия препаратов имеет значение во время диагностических процедур и хирургических вмешательств.

При наружном применении фенилэфрина гидрохлорида строго по инструкции все равно не удается полностью избежать его системного влияния на организм. Вещество быстро всасывается слизистой оболочкой глаза и легко проникает в кровоток. Если у человека, который лечится фенилэфрином, проблем с сердцем и сосудами нет, эти влияния остаются практически незаметными.

Показания и противопоказания

Применение глазных капель с фенилэфрина гидрохлоридом 2,5% показано при:

• (для устранения отека радужки и предупреждения ее сращения с внутренними структурами глазного яблока);
• офтальмоскопии – исследовании структур глаза, требующем расширения зрачка;
• подозрении на некоторые виды для проведения диагностических тестов;
• синдроме красного глаза (для уменьшения раздражения и покраснения склер).

Для применения в офтальмологии 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида есть свои показания:

• предоперационная подготовка – для пролонгированного расширения зрачка;
• лазерные вмешательства на хрусталике и глазном дне – также для получения длительного ;
• глаукомоциклитические кризы (эпизоды выраженного повышения внутриглазного давления) – для быстрого улучшения самочувствия больного.

Нельзя использовать глазные капли Фенилэфрин в следующих случаях:

• при гиперчувствительности к фенилэфрина гидрохлориду или к дополнительным компонентам лекарственного средства;
• при некоторых видах глаукомы;
• при нарушении продукции слезной жидкости;
• при повреждении глазного яблока;
• при тяжелых кардиологических и сосудистых заболеваниях;
• при гипертиреозе;
• при аневризмах артерий (противопоказание для 10% раствора).

С осторожностью необходимо применять глазные капли на основе фенилэфрина гидрохлорида пожилым людям, а также больным сахарным диабетом 2 типа. У этих категорий пациентов высока вероятность возникновения побочных действий препарата – повышения артериального давления, реактивного сужения зрачка и др.

В детском возрасте в ходе диагностических процедур и перед операциями офтальмологи применяют только 2,5% глазные капли. Раствор 10% противопоказан до 12 лет. Если ребенок недоношенный или же имеет дефицит массы тела, не желательно использование фенилэфрина в любой концентрации.

Во время беременности и лактации действие и безопасность капель для глаз с фенилэфрином изучены недостаточно. Поэтому следует воздерживаться от использования данного лекарственного средства. Для будущих мам и кормящих грудью пациенток необходимо выбирать только те препараты, которые прошли соответствующую проверку безопасности.

Инструкция и дозировка

В диагностических целях применяются глазные капли с содержанием фенилэфрина 25 мг в 1 мл. Препарат закапывают по 1 капле в каждый глаз (в конъюнктивальный мешок). Если не удается добиться выраженного мидриаза, используют по инструкции более концентрированный раствор фенилэфрина.

В ходе лечения иридоциклита лекарственное средство закапывают в больной глаз по 1 капле 2-3 раза в день. Такую же дозировку используют и при глаукомоциклитических кризах (но только раствор 10%). Перед оперативными вмешательствами капли 10% вводят однократно в конъюнктивальный мешок за 30-60 минут до вскрытия оболочек глазного яблока.

Передозировка

Инструкция по применению к глазным каплям с фенилэфрином содержит информацию о возможной передозировке, которая выражается появлением следующих признаков:

• учащенного сердцебиения;
• аритмии;
• артериальной гипертензии;
• тяжести в руках, ногах и голове.

Эти симптомы ни в коем случае нельзя оставлять без внимания. Пациентам с признаками передозировки фенилэфрина необходимо введение специальных лекарственных средств – блокаторов адренорецепторов. Эти препараты оказывают на организм влияния, противоположные фенилэфрина гидрохлориду, что помогает добиться улучшения самочувствия больного.

Побочные эффекты

При применении глазных капель с фенилэфрина гидрохлоридом могут возникнуть побочные эффекты – местные и системные. Местные эффекты – это затуманенность зрения, слезотечение, жжение, раздражение слизистой. В редких случаях повышается давление внутри глаз и возникает реактивный миоз (сужение зрачка).

Системное побочное действие глазных капель Фенилэфрин заключается в скачках артериального давления, неприятных ощущениях в области сердца, увеличении частоты сердечных сокращений. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения использования лекарственного средства и не требуют лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Капли Фенилэфрин не совместимы с некоторыми лекарственными средствами. В частности, с ингибиторами МАО (содержатся во многих антидепрессантах). Начинать использование фенилэфрина гидрохлорида можно только через 21 день после отмены этих лекарств.

Фенилэфрина гидрохлорид может блокировать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном местном использовании этих капель и атропина усиливается мидриаз. Не желательно закапывать в глаза раствор фенилэфрина пациентам, которые принимают тиреоидные гормоны, резерпин, сердечные гликозиды.

Стоимость

Капли для глаз с фенилэфрина гидрохлоридом выпускаются разными производителями, в разной расфасовке (во флаконах по 5 мл, в одноразовых тюбиках-капсулах) и в разной концентрации (2,5 и 10%). Поэтому их стоимость варьирует в широком диапазоне: от 150 руб. до 600 руб. в среднем. Чтобы правильно выбрать препарат в аптеке, необходимо взять рецепт у лечащего врача.

Аналоги

Применение глазных капель с фенилэфрина гидрохлоридом допускается только по назначению офтальмолога. Неправильный выбор дозировки этого лекарственного средства может привести к появлению симптомов системного действия и снижению эффективности. В случае появления признаков передозировки необходимо обращаться к врачу.

Полезное видео про глазные капли Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Капли глазные в виде прозрачной, от бесцветной до желтого или желто-коричневого цвета жидкости.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, лимонная кислота безводная - 1.16 мг, натрия цитрата дигидрат - до рН 5.5-6.0, гипромеллоза - 3 мг, динатрия эдетата дигидрат (трилонг Б) - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (2) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (4) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (1) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной .

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Показания

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

Противопоказания

Тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.

Дозировка

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

Лекарственное взаимодействие

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.

Применение в пожилом возрасте

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.

Входит в состав препаратов

АТХ:

S.01.F.B.01 Ибопамин

Фармакодинамика:

Действие альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Стимулирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение общего периферического сопротивления сосудов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 минут после внутривенного введения, 50 минут при подкожном введении, 1-2 часа после внутримышечной инъекции. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Сужает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.

Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

Вызывает сокращение радиальной мышцы радужки, с тимулируя ее альфа1-адренорецепторы. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции в глаз легко проникает в ткани глаза, вызывая сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ, поэтому метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при первом прохождении через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения системная абсорбция низкая.

Показания:

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в том числе травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в том числе на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос - простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10 % раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение "синдрома красного глаза" (2,5 % раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

I.A30-A49.A48.3 Синдром токсического шока

VII.H10-H13.H10.9 Конъюнктивит неуточненный

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VII.H40-H42.H40.8 Другая глаукома

XXI.Z00-Z13.Z13.5 Специальное скрининговое обследование с целью выявления болезней глаза и уха

IX.I95-I99.I95 Гипотензия

IX.I95-I99.I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения

X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J00-J06.J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XVIII.R50-R69.R57.9 Шок неуточненный

XIX.T79.T79.4 Травматический шок

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гиповолемия, острый инфаркт миокарда, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст до 18 лет .

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10 % раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: Раствор для инъекций: закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст; капли назальные: детский возраст до 6 лет. Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

Для внутривенного струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для внутривенной инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % глюкозы.

Умеренная гипотензия: подкожно или внутримышечно, взрослым - 2-5 мг, затем при необходимости 1-10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин. Тяжелая гипотензия и шок - внутривенно капельно; начальная скорость инфузии - 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.

Высшие дозы для взрослых: подкожно или внутримышечно разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при внутривенном введении разовая доза 5 г, суточная - 25 мг.

Капли глазные: используют в виде инстилляций.

Интраназально, детям в возрасте до 1 года - по 1 капле в каждый носовой ход не чаще, чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет - по 1-2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3-4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6-12 лет - по 2-3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в том числе желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10 % раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные - увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции препарата могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций - локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или подкожной инъекции; капли глазные - ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Передозировка:

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Взаимодействие:

α-Адреноблокаторы, другие средства с α-адреноблокирующей активностью ( , фенотиазины, тиоксантены), и другие диуретики- снижение сосудосуживающего эффекта.

β-Адреноблокаторы, включая препараты, применяемые в офтальмологии - взаимное ослабление терапевтических эффектов, риск гипертензии и выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца.

Алкалоиды раувольфии - снижение гипотензивного эффекта, удлинение эффектов адреномиметиков.

Антиангинальные средства - снижение антиангинального эффекта.

Антигипертензивные средства - антагонизм эффектов на АД.

Диатризоаты, йоталамат, йоксаглат - усиление неврологических эффектов указанных препаратов.

Другие симпатомиметические средства - повышение вероятности побочных эффектов.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, адреномиметики усиливают прессорный эффект и риск тяжелых желудочковых аритмий (применять с интервалом 2-3 недели).

Кокаин для местного применения - усиление стимуляции ЦНС, вероятность развития гипертонического криза и нарушений ритма.

Метилдопа - увеличение прессорного эффекта симпатомиметиков.

Сердечные гликозиды, - риск аритмий сердца; при необходимости одновременного применения вести тщательное мониторирование ЭКГ.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) - риск тяжелых желудочковых аритмий.

Тиреоидные гормоны - потенцирование побочных эффектов адреномиметиков, риск коронарной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты и - нарушения сердечного ритма, тахикардия, тяжелая артериальная гипертензия или гипертермия.

Эрготамин (дериваты спорыньи), - риск тяжелой гипертензии, ишемии и гангрены (сужение сосудов).

Особые указания:

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать систолическое АД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10 % глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5 % или 10 % раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, так как возможно развитие системных адренергических эффектов.

Инструкции