Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Джозамицин

Josamycinum (род. Josamycini)

Химическое название

(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат (в виде пропионата)

Брутто-формула

C 42 H 69 NO 15

Фармакологическая группа вещества Джозамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

16846-24-5

Характеристика вещества Джозамицин

Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp. , продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ . Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , прием пищи не влияет на биодоступность. C max в сыворотке достигается через 1-2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T 1/2 — 4 ч. Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.

Применение вещества Джозамицин

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Побочные действия вещества Джозамицин

Со стороны органов ЖКТ : отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.

Прочие: отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко — лихорадка, общее недомогание.

Взаимодействие

Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T 1/2 ) карбамазепина.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Джозамицин

При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.

У антибиотиков-макролидов отмечают высокую активность против многих возбудителей инфекций. Одним из представителей этой группы антибактериальных средств является "Вильпрафен Солютаб". Разрешен ли этот препарат детям, на какие микроорганизмы он воздействует, как правильно применяется и какие побочные эффекты может провоцировать?

Форма выпуска

Препарат представлен диспергируемыми бело-желтыми или белыми продолговатыми таблетками. Они сладкие на вкус, пахнут клубникой. На одной стороне таблетки есть цифра 1000, а вторая сторона отмечена надписью IOSA. Препарат упакован в блистеры по 5 штук, а одна пачка включает в себя 10 таблеток.

Состав

Основной компонент анбитиотика Вильпрафен Солютаб представлен джозамицином. Его дозировка на одну таблетку составляет 1000 мг. Чтобы лекарство было твердым, держало форму и растворялось в воде, в него добавляют коллоидный диоксид кремния, гипролозу и стеарат магния, а также докузат натрия и микрокристаллическую целлюлозу. Для приятного вкуса в препарате присутствуют клубничный ароматизатор и аспартам.

Принцип действия

У джозамицина отмечают бактериостатический эффект, обусловленный связыванием этого вещества с рибосомами микробных клеток, в результате чего в бактериях нарушается синтез белковых молекул. Это приводит к замедлению размножения и роста микроорганизмов.

Медикамент активен против:

• Стрептококков (включая пневмококки и пиогенные виды).
• Возбудителей дифтерии.
• Менингококков.
• Пептококков.
• Листерий.
• Стафилококков (в том числе золотистых).
• Гонококков.
• Легионелл.
• Возбудителей сибирской язвы.
• Бордетелл.
• Клостридий.
• Бореллий.
• Бледных трепонем.
• Пропионобактерий.
• Пептострептококков.
• Уреаплазм.
• Моракселл.
• Бруцелл.
• Гонококков.
• Хеликобактера.
• Гемофильных палочек.
• Хламидий.
• Бактероидов.
• Кампилобактера.
• Микоплазм.

При этом лекарство зачастую неактивно при заражении энтеробактериями. Оно почти не действует на нормальную микрофлору кишечника. Отметим также, что медикамент обычно действует на штаммы микробов, которые устойчивы к эритромицину и другим макролидам.

Таблетка очень быстро всасывается в пищеварительном тракте, и прием пищи на этот процесс никак не влияет. Максимум джозамицина в плазме определяют примерно через час после приема лекарства. Полувыведение препарата осуществляется за 1-2 часа, при этом лишь 10% медикамента выводится почками, а большая его часть после метаболических изменений в печени выделяется с желчью.

Показания

Лечение препаратом "Вильпрафен Солютаб" назначают:

• При тонзиллите, среднем отите, паратонзиллите, скарлатине, ангине, дифтерии, ларингите и других инфекциях ЛОР-органов.
• При бронхите, коклюше, внебольничной пневмонии и других поражениях бактериями нижнего отдела респираторного тракта.
• При альвеолите, гингивите, периодонтите и прочих стоматологических инфекциях.
• При поражениях бактериями глаз - например, при блефарите.
• При роже, флегмоне, панариции, фурункулезе, ожоговой инфекции, лимфадените и других поражениях мягких тканей.
• При гонорее, хламидийном уретрите, сифилисе и прочих инфекциях мочеполовых органов.
• При болезнях ЖКТ, вызванных хеликобактером.

С какого возраста применяется?

Ограничением в назначении "Вильпрафена Солютаб" является не возраст ребенка, а его вес. Медикамент разрешен лишь для детей с весом больше 10 килограмм. Это значит, что одному ребенку препарат может быть назначен в 6 месяцев, а другому карапузу таблетки можно давать лишь с 1 года. Все зависит от массы тела.

Противопоказания

"Вильпрафен Солютаб" не назначается, если у ребенка:

• Есть непереносимость джозамицина или других ингредиентов таблеток.
• Обнаружена аллергия на любой антибиотик-макролид.
• Сильно нарушена работа печени.

Побочные действия

Детский организм может реагировать на "Вильпрафен Солютаб" появлением:

• Тошноты.
• Неприятных ощущений в животе.
• Рвоты.
• Разжижения стула.

Редкие побочные эффекты от приема такого антибиотика: запор, отек Квинке, сниженный аппетит, стоматит, крапивница, желтуха, нарушения слуха или пурпура.

Инструкция по применению и дозировка

• "Вильпрафен Солютаб" можно принимать разными способами – как проглотить таблетку или ее часть, запив водой, так и растворить препарат в воде, взяв жидкость в объеме 20 мл или более. Если медикамент растворяется, перед проглатыванием суспензию нужно хорошо перемешать.
• Суточную дозу "Вильпрафена Солютаб" для ребенка рассчитывают по весу. На 1 килограмм массы тела нужно от 40 до 50 мг активного вещества. К примеру, ребенок 4 лет с весом 16 кг будет получать в сутки 750 мг джозамицина, поэтому ему дают по 1/4 таблетки трижды в день. Если же малышу 6 лет, а его вес составляет 20 кг, то суточной дозой будет 50х20=1000 мг. Это количество соответствует 1 таблетке. Такому маленькому пациенту медикамент назначают по 1/2 таблетки дважды в день.
• В возрасте старше 14 лет назначают 1-2 штуки в сутки, разделяя эту дозировку на 2 или 3 приема. Если требуется, дозу можно поднять до 3 таблеток в день.
• Как долго пить препарат - в каждом случае врач определяет индивидуально. Длительность приема антибиотика может составлять как 5 дней, так и 3 недели. К примеру, при стрептококковой ангине "Вильпрафен Солютаб" предписывают минимум на 10 дней.

Передозировка

Пока случаев передозировки еще не было, но врачи предполагают, что превышение дозы растворимых таблеток приведет к отрицательной реакции пищеварительного тракта (в виде рвоты, дискомфорта в желудке или поноса). При возникновении проблем следует обратиться к доктору.

Взаимодействие с другими препаратами

• "Вильпрафен Солютаб" не назначается вместе с какими-либо бактерицидными антибиотиками, а также с представителями группы линкозамидов.
• Если одновременно принимать антигистаминные средства (препараты астемизола или терфенадина), повышается риск нарушения ритма сердца.
• Не советуют сочетать лечение джозамицином и ксантинами, циклоспорином или алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Покупка "Вильпрафена Солютаб" требует наличия рецепта от врача. Средняя стоимость одной упаковки лекарства составляет 650 рублей.

Особенности хранения

Для хранения препарата следует найти место, в котором медикамент не сможет достать маленький ребенок. Температура при хранении лекарства не должна превышать 25 градусов тепла. Срок годности диспергируемых таблеток составляет 2 года.

Отзывы

О лечении детей Вильпрафеном в виде диспергируемых таблеток мамы отзываются в основном положительно. Они отмечают, что препарат быстро помогает избавиться от инфекции: например, при пневмонии после приема такого антибиотика кашель, высокая температура и прочие симптомы проходят в течение нескольких дней. Жалобы на побочные действия лекарства встречаются очень редко. Чаще всего среди минусов медикамента называют лишь его достаточно высокую стоимость.

Аналоги

Вместо антибиотика "Вильпрафен Солютаб" врач может назначить другое лекарство из группы макролидов, например:

• "Азитрокс". Этот медикамент на основе азитромицина выпускается в порошке и капсулах. В виде суспензии его назначают с шестимесячного возраста.
• "Макропен ". Основой этого антибиотика является мидекамицин. Он выпускается в виде гранул (из них готовится сладкая суспензия) и в покрытых оболочкой таблетках. Жидкая форма лекарства разрешена в любом возрасте.
• "Клацид ". Действие такого препарата обеспечено кларитромицином. Лекарство производят в нескольких формах. В суспензии его можно давать детям старше 3 лет.
• "Сумамед ". Это лекарство содержит азитромицин. В виде суспензии можно давать детям старше 6 месяцев.
• "Рулид". Такие таблетки для приготовления суспензии, содержащие рокситромицин, разрешены с двухмесячного возраста.

Джозамицин был принят в список жизненно необходимых препаратов. Относится к группе антибактериальных средств-макролидов. Является результатом продукции актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворяется в этаноле, метаноле, эфире и хуже – в воде. Вторым названием Джозамицина является Вильпрафен.

Состав, форма выпуска, упаковка

Препарат выпускается в виде таблеток и суспензии. Активным веществом является джозамицин. В упаковке предусмотрено наличие 10 таблеток либо флакона объемом 100 мл.

Производитель

Производителем является немецкая компания Yamanouchi Pharma for Heinrich Mack Nachf.

Показания

Показаниями к применению являются:

• Инфекции лор-органов и верхних дыхательных путей;
• Инфекции дыхательных путей в нижнем отделе;
• Инфекционное поражение мягких тканей и кожи;
• Микоплазменные, хламидийные, смешанные инфекции мочеполовой системы;
• Простатит.

Противопоказания

Препарат не применяется при:

• Нарушенной работе печени;
• Гиперчувствительности;
• У недоношенных детей.

Показания к применению для мужчин:

Механизм действия

Препарат относится к из ряда макролидов. Он оказывает бактериостатический эффект, обусловленный ингибированием бактериями синтеза белка. Если создается в очаге воспаления большая концентрация активного вещества, то развивается бактерицидный эффект.

Препарат показывает высокую эффективность в отношении таких патогенов, как внутриклеточные микроорганизмы Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, а также аэробные бактерии Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus.

Не менее высокую эффективность показывает в отношении грамотрицательных бактерий аэробного типа Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae. Присутствует некоторая активность в отношении таких анаэробных бактерий, как Peptococcus, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Также джозамицин активен по отношению Treponema pallidum.

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Спустя 45 минут с момента применения медикамента в объеме 1 г достигается средняя концентрация в плазме крови составляет 2,41 мг/л. с белками связывается не более чем на 15%. Ровное состояние достигается примерно через 2-4 суток при условии регулярного приема.

Активный компонент отлично распределяется по всем тканям организма, где постепенно накапливается. Наиболее высокие концентрации вещества наблюдаются в тканях органов дыхания, миндалинах, поте, слюне и слезах. Джозамицин трансформируется в печени до метаболитов, которые выводятся в основном с желчью. Мочой выводится меньше 20% от общего объема средства.

Формы выпуска Джозамицина

Инструкция по применению

Препарат принимается внутрь. Проглатываются таблетки целиком, запивая водой в небольшом количестве. Суспензия перед использованием тщательно встряхивается. Адекватными считаются следующие дозировки:

• С 14 лет – 1-2 г в сутки, которые делятся на 2-3 приема;
• До 14 лет – 30-50 мг/кг массы тела в сутки, которые также делятся на три приема.

При беременности изменения дозировок не требуется. У детей до 3 месяцев нужно рассчитывать дозировку в точности с весом. Длительность лечения зависит от конкретного заболевания. При стафилококковом патогене применяют курс от 10 дней и более, при угревой сыпи – до 4 недель.

Побочные действия

Побочные эффекты проявляются достаточно редко в виде:

• Отсутствия аппетита;
• Повышенной активности печеночных ферментов;
• Нарушенного оттока желчи;
• Желтухи;
• Преходящих дозозависимого типа.

Передозировка

Данные о передозировке Джозамицином не предоставлены производителем.

Обзор популярных антибиотиков в нашем видео:

Особые указания

При развитии псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить, после чего назначить необходимую терапию, в которую не должны входить средства, снижающие моторику кишечника.

При почечной недостаточности необходимо корректировать дозу с учетом значений КК.

Не назначается препарат недоношенным детям. При использовании у новорожденных необходимо контролировать функции печени.

Необходимо учесть вероятность перекрестной устойчивости к разного типа антибиотикам из макролидовой группы.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибактериальные препараты группы макролидов способны уменьшать эффект других антибиотиков из ряда цефалоспоринов и пенициллинов, а потому следует избегать их одновременного приема. При параллельном применении джозамицина с линкомицином есть риск снижения эффективности обоих средств.

Выведение Теофиллина препарат замедляет в меньшей степени, чем иные антибиотики. Активный компонент препарата способен задерживать выведение астемизола и терденафина, из-за чего увеличивается риск развития аритмий, которые могут угрожать жизни пациента.

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи и макролидов усиливается вазоконструктивное действие. В ходе исследований был отмечен один случай непереносимости эрготамина.

Если принимается одновременно джозамицин и циклоспорин, то содержание в крови последнего увеличивается в разы вплоть до нефротоксичного уровня. Это же касается и дигоксина.

Редкие случаи приходились на недостаточность применения гормональных контрацептивов на фоне терапии макролидами.

Препараты, содержащие Джозамицин (Josamycin, код АТХ (ATC) J01FA07):

Вильпрафен (Джозамицин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ.

Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1-2 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению препарата ВИЛЬПРАФЕН®

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
• скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);
• коклюш;
• пситтакоз;
• гингивит и болезни пародонта;
• блефарит, дакриоцистит;
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, угри, лимфангит, лимфаденит);
• сибирская язва;
• рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину);
• венерическая лимфогранулема;
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к пенициллину/, хламидийные, микоплазменные /в т.ч. уреаплазменные/ и смешанные инфекции).

Режим дозирования

При обыкновенных и шаровидных угрях назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Противопоказания к применению препарата ВИЛЬПРАФЕН®

• тяжелые нарушения функции печени;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение препарата ВИЛЬПРАФЕН® при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Передозировка

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому следует избегать одновременного назначения Вильпрафена с антибиотиками указанных групп, например, при таких инфекциях как менингит и стрептококковый тонзиллофарингит.

При одновременном применении Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов (не следует назначать данную комбинацию).

Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют выведение ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

При одновременном применении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Учитывая это, при одновременном применении джозамицина и эрготамина следует контролировать состояние пациента.

При одновременном применении Вильпрафена и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание его нефротоксической концентрации в крови. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение сывороточной концентрации последнего.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным (может потребоваться применение негормональных методов контрацепции).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Вильпрафен солютаб - показания к применению и дозировки:

Показания к применению препарата ВИЛЬПРАФЕН® СОЛЮТАБ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит);
• дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
• скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);
• коклюш;
• пситтакоз;
• инфекции полости рта (гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс);
• инфекции глаз (блефарит, дакриоцистит);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые /в т.ч. послеоперационные/ и ожоговые инфекции);
• сибирская язва;
• рожа (при гиперчувствительности к пенициллину);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами);
• венерическая лимфогранулема;
• гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину);
• заболевания ЖКТ, ассоциированные с Нelicobacter pylori (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит).

Режим дозирования препарата ВИЛЬПРАФЕН® СОЛЮТАБ

Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.

Суточная доза для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчета 40-50 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема: детям с массой тела 10-20 кг назначают по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела 20-40 кг назначают по 500-1000 мг (1/2-1 таблетка, растворенная в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом и составляет от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначают в дозе 1 г 2 в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозах:

• фамотидин 40 мг/сутки или ранитидин 150 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки;
• омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки;
• омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки;
• фамотидин 40 мг/сутки + фуразолидон 100 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

Диспергируемые таблетки Вильпрафен® Солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

HEINRICH MACK Астеллас Фарма Юроп Б.В. Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ Теммлер Верке ГмбХ Теммлер Италиа С.р.Л Фамар Лион/ Ортат, ЗАО Яманучи Фарма С.п.А. Яманучи Юроп Б.В.

Страна происхождения

Германия Италия Нидерланды Франция/Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы макролидов

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. таблетки диспергируемые по 1000 мг - 10 шт в уп. упак 10 табл

Описание лекарственной формы

• Белые или белые с желтоватым оттенком продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники. С надписью «IOSA» и риской на одной стороне таблетки и надписью «1000» - на другой. Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens. Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Распределение Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выведение Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Особые условия

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Состав

• джозамицин (в форме пропионата)1000 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, аспартам, кремния диоксид безводный, отдушка клубничная, магния стеарат джозамицин500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.

Вильпрафен показания к применению

• Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); - дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином) - скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); - инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);  - коклюш; - пситтакоз; - гингивит и болезни пародонта; - блефарит, дакриоцистит; - инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, угри, лимфангит, лимфаденит); - сибирская язва; - рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину); - венерическая лимфогранулема; - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к п

Вильпрафен противопоказания

• - тяжелые нарушения функции печени; - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Вильпрафен дозировка

• 1000 мг 500 мг 500мг

Вильпрафен побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, редко сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. Аллергические реакции: в единичных случаях - кожные реакции (крапивница). Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха. Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (такой комбинации следует избегать). При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов. Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия последних. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов. При одновременном применении джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи.

Передозировка

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена