Продуцируется стрептомицетами вида Streptomyces narbonensis .

Джозамицин - химическое соединение

Химически джозамицин представляет собой 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат) лейкомицин V (и в виде пропионата). Имеет 16-членное лактонное кольцо (на схеме справа-внизу). Эмпирическая формула джозамицина: C 42 H 69 NO 15 . Джозамицин хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса джозамицина - 827,995.

Джозамицин - лекарственный препарат

Джозамицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю джозамицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ джозамицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA07.

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен джозамицин

Джозамицин в высоких концентрациях активен в отношении следующих бактерий:

• грамотрицательных: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , некоторых видов Shigella , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis
• грамположительных: Staphylococcus spp ., Streptococcus spp. , включая Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae
• внутриклеточных паразитов: Mycoplasma spp. , включая Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. , включая Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila
• анаэробных: Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Clostridium perfringens , Bacteroides fragilis

Считается, что резистентность микроорганизмов к джозамицину развивается меньше, чем к другим макролидам.

Показания к применению джозамицина

Джозамицин применяется при лечении острых и хронические инфекции, вызванных бактериями, в отношении которых джозамицин проявляет активность. Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия - дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа - при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис - при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции) (Инструкция к препарату).

Джозамицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Согласно рекомендациям Маастрихта I–III при язвенной болезни желудка , двенадцатиперстной кишки , атрофическом гастрите , МАЛТоме и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori показана его эрадикация. В состав рекомендованных Маастрихтом эрадикационных схем первой линии входит антибиотик кларитромицин . В последние годы в России резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину достигла 28–29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие кларитромицин в эрадикационной терапии, в частности, джозамицин (

У антибиотиков-макролидов отмечают высокую активность против многих возбудителей инфекций. Одним из представителей этой группы антибактериальных средств является "Вильпрафен Солютаб". Разрешен ли этот препарат детям, на какие микроорганизмы он воздействует, как правильно применяется и какие побочные эффекты может провоцировать?

Форма выпуска

Препарат представлен диспергируемыми бело-желтыми или белыми продолговатыми таблетками. Они сладкие на вкус, пахнут клубникой. На одной стороне таблетки есть цифра 1000, а вторая сторона отмечена надписью IOSA. Препарат упакован в блистеры по 5 штук, а одна пачка включает в себя 10 таблеток.

Состав

Основной компонент анбитиотика Вильпрафен Солютаб представлен джозамицином. Его дозировка на одну таблетку составляет 1000 мг. Чтобы лекарство было твердым, держало форму и растворялось в воде, в него добавляют коллоидный диоксид кремния, гипролозу и стеарат магния, а также докузат натрия и микрокристаллическую целлюлозу. Для приятного вкуса в препарате присутствуют клубничный ароматизатор и аспартам.

Принцип действия

У джозамицина отмечают бактериостатический эффект, обусловленный связыванием этого вещества с рибосомами микробных клеток, в результате чего в бактериях нарушается синтез белковых молекул. Это приводит к замедлению размножения и роста микроорганизмов.

Медикамент активен против:

• Стрептококков (включая пневмококки и пиогенные виды).
• Возбудителей дифтерии.
• Менингококков.
• Пептококков.
• Листерий.
• Стафилококков (в том числе золотистых).
• Гонококков.
• Легионелл.
• Возбудителей сибирской язвы.
• Бордетелл.
• Клостридий.
• Бореллий.
• Бледных трепонем.
• Пропионобактерий.
• Пептострептококков.
• Уреаплазм.
• Моракселл.
• Бруцелл.
• Гонококков.
• Хеликобактера.
• Гемофильных палочек.
• Хламидий.
• Бактероидов.
• Кампилобактера.
• Микоплазм.

При этом лекарство зачастую неактивно при заражении энтеробактериями. Оно почти не действует на нормальную микрофлору кишечника. Отметим также, что медикамент обычно действует на штаммы микробов, которые устойчивы к эритромицину и другим макролидам.

Таблетка очень быстро всасывается в пищеварительном тракте, и прием пищи на этот процесс никак не влияет. Максимум джозамицина в плазме определяют примерно через час после приема лекарства. Полувыведение препарата осуществляется за 1-2 часа, при этом лишь 10% медикамента выводится почками, а большая его часть после метаболических изменений в печени выделяется с желчью.

Показания

Лечение препаратом "Вильпрафен Солютаб" назначают:

• При тонзиллите, среднем отите, паратонзиллите, скарлатине, ангине, дифтерии, ларингите и других инфекциях ЛОР-органов.
• При бронхите, коклюше, внебольничной пневмонии и других поражениях бактериями нижнего отдела респираторного тракта.
• При альвеолите, гингивите, периодонтите и прочих стоматологических инфекциях.
• При поражениях бактериями глаз - например, при блефарите.
• При роже, флегмоне, панариции, фурункулезе, ожоговой инфекции, лимфадените и других поражениях мягких тканей.
• При гонорее, хламидийном уретрите, сифилисе и прочих инфекциях мочеполовых органов.
• При болезнях ЖКТ, вызванных хеликобактером.

С какого возраста применяется?

Ограничением в назначении "Вильпрафена Солютаб" является не возраст ребенка, а его вес. Медикамент разрешен лишь для детей с весом больше 10 килограмм. Это значит, что одному ребенку препарат может быть назначен в 6 месяцев, а другому карапузу таблетки можно давать лишь с 1 года. Все зависит от массы тела.

Противопоказания

"Вильпрафен Солютаб" не назначается, если у ребенка:

• Есть непереносимость джозамицина или других ингредиентов таблеток.
• Обнаружена аллергия на любой антибиотик-макролид.
• Сильно нарушена работа печени.

Побочные действия

Детский организм может реагировать на "Вильпрафен Солютаб" появлением:

• Тошноты.
• Неприятных ощущений в животе.
• Рвоты.
• Разжижения стула.

Редкие побочные эффекты от приема такого антибиотика: запор, отек Квинке, сниженный аппетит, стоматит, крапивница, желтуха, нарушения слуха или пурпура.

Инструкция по применению и дозировка

• "Вильпрафен Солютаб" можно принимать разными способами – как проглотить таблетку или ее часть, запив водой, так и растворить препарат в воде, взяв жидкость в объеме 20 мл или более. Если медикамент растворяется, перед проглатыванием суспензию нужно хорошо перемешать.
• Суточную дозу "Вильпрафена Солютаб" для ребенка рассчитывают по весу. На 1 килограмм массы тела нужно от 40 до 50 мг активного вещества. К примеру, ребенок 4 лет с весом 16 кг будет получать в сутки 750 мг джозамицина, поэтому ему дают по 1/4 таблетки трижды в день. Если же малышу 6 лет, а его вес составляет 20 кг, то суточной дозой будет 50х20=1000 мг. Это количество соответствует 1 таблетке. Такому маленькому пациенту медикамент назначают по 1/2 таблетки дважды в день.
• В возрасте старше 14 лет назначают 1-2 штуки в сутки, разделяя эту дозировку на 2 или 3 приема. Если требуется, дозу можно поднять до 3 таблеток в день.
• Как долго пить препарат - в каждом случае врач определяет индивидуально. Длительность приема антибиотика может составлять как 5 дней, так и 3 недели. К примеру, при стрептококковой ангине "Вильпрафен Солютаб" предписывают минимум на 10 дней.

Передозировка

Пока случаев передозировки еще не было, но врачи предполагают, что превышение дозы растворимых таблеток приведет к отрицательной реакции пищеварительного тракта (в виде рвоты, дискомфорта в желудке или поноса). При возникновении проблем следует обратиться к доктору.

Взаимодействие с другими препаратами

• "Вильпрафен Солютаб" не назначается вместе с какими-либо бактерицидными антибиотиками, а также с представителями группы линкозамидов.
• Если одновременно принимать антигистаминные средства (препараты астемизола или терфенадина), повышается риск нарушения ритма сердца.
• Не советуют сочетать лечение джозамицином и ксантинами, циклоспорином или алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Покупка "Вильпрафена Солютаб" требует наличия рецепта от врача. Средняя стоимость одной упаковки лекарства составляет 650 рублей.

Особенности хранения

Для хранения препарата следует найти место, в котором медикамент не сможет достать маленький ребенок. Температура при хранении лекарства не должна превышать 25 градусов тепла. Срок годности диспергируемых таблеток составляет 2 года.

Отзывы

О лечении детей Вильпрафеном в виде диспергируемых таблеток мамы отзываются в основном положительно. Они отмечают, что препарат быстро помогает избавиться от инфекции: например, при пневмонии после приема такого антибиотика кашель, высокая температура и прочие симптомы проходят в течение нескольких дней. Жалобы на побочные действия лекарства встречаются очень редко. Чаще всего среди минусов медикамента называют лишь его достаточно высокую стоимость.

Аналоги

Вместо антибиотика "Вильпрафен Солютаб" врач может назначить другое лекарство из группы макролидов, например:

• "Азитрокс". Этот медикамент на основе азитромицина выпускается в порошке и капсулах. В виде суспензии его назначают с шестимесячного возраста.
• "Макропен ". Основой этого антибиотика является мидекамицин. Он выпускается в виде гранул (из них готовится сладкая суспензия) и в покрытых оболочкой таблетках. Жидкая форма лекарства разрешена в любом возрасте.
• "Клацид ". Действие такого препарата обеспечено кларитромицином. Лекарство производят в нескольких формах. В суспензии его можно давать детям старше 3 лет.
• "Сумамед ". Это лекарство содержит азитромицин. В виде суспензии можно давать детям старше 6 месяцев.
• "Рулид". Такие таблетки для приготовления суспензии, содержащие рокситромицин, разрешены с двухмесячного возраста.

| Josamycin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Азивок, Азитрал, Азитрокс, Азитромицин , АзитРус, Азицид, Арвицин, Арвицин ретард, Бензамицин, Биноклар, Вильпрафен, Вильпрафен солютаб , Грюнамицин сироп, Динабак, Зетамакс ретард, Зимбактар, Зинерит, Зитролид, Зитроцин, Илозон, Клабакс, Кларбакт, Кларитромицин , Кларицин, Класине, Клацид , Криксан, Кситроцин, Лекоклар, Макропен , Олеандомицина фосфат, Олететрин , Пилобакт , Ровамицин , Роксид, Роксилор, Рокситромицин , Ромиклар, Рулид , Сафоцид, Спирамицин , Сумаклид, Сумамед , Сумамецин, Сумамокс, Суматролид солютаб, Фромилид , Фромилид Уно, Хемомицин , Экомед, Элрокс, Эритромицин , Эрмицед, Эспарокси

Рецепт

Rp.: Tab. Josamycini 0,5.
D.S.: Принимать по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз.

Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 — 4 ч.

Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.

Способ применения

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г в сутки в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг в сутки в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея;
при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей

Побочные действия

отсутствие аппетита;
тошнота,
рвота;
изжога;
диарея;
псевдомембранозный колит;
повышение активности печеночных трансаминаз; нарушение оттока желчи и желтуха;
крапивница;
дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Джозамицин и его аналоги относятся к группе макролидов. Эти препараты имеют бактерицидное действие. Активное вещество взаимодействует с 50S-субъединицей, препятствуя задержанию транспортной РНК и подавляя синтез белка.

Чем можно заменить Джозамицин?

Лекарство показано при хронических и острых инфекциях, вызванных нарушением микрофлоры. Для восстановления нормальной работы, часто применяются препараты на основе джозамицина. Нередко это лекарство с одноименным названием. Оно определенным образом воздействует на организм, убирая многие симптомы. Хотя часто назначаются и более дешевые аналоги Джозамицина.

Так, например, самым распространенным считается Вильпрафен. Это таблетки. Он показан для лечения:

• тонзиллита, отита, синусита и других недугов, связанных с инфекцией верхних дыхательных путей;
• дифтерии;
• , коклюша;
• уретрита, простатита;
• хламидийных и смешанных инфекций мочевыводящих путей.

Кроме того, главным дженериком Джозамицина считается Вильпрафен солютаб. Этот препарат является полным аналогом. Он также имеет антибактериальные и бактерицидные свойства. Но все же есть отличие – таблетки выпускаются продолговатой формы, они сладкие и обладают клубничным запахом.

Аналогами этого препарата также считаются антибиотики группы макролидов:

• эритромицин;
• кларитромицин, который в аптеках можно найти под такими названиями, как Биноклар, Кларбакт, Кларицин, Кларосил, Фромилид;
• азитромицин – Азивок, Азитрал, Зимакс, Сумазид, Хемомицин;
• рокситромицин – Брилид, Ремора, Роксид, Элрокс;
• спирамицин – Ровамицин;
• мидекамицин – Макропен, Медикамецина ацетат.

Какое именно лекарство подойдет тому или иному больному, точно выяснить смогут только специалисты, опираясь на показатели анализов. Нередко можно услышать, что если в аптеке нет нужного препарата, то его смело заменяют другим. Но это не на 100% является истиной. В каждом конкретном случае нужна консультация врача.

Что лучше – Джозамицин или Азитромицин?

Многие назначают эти препараты, не задумываясь: они имеют практически идентичное активное вещество, а значит и их действие одинаково. Несмотря на это, основываясь на международных исследованиях, можно смело заявить, что приводит в меньшей степени к проявлению таких побочных эффектов, как.