1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид, 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гапромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;

пленочная оболочка : Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 титана диоксид 27,21%, макрогол-400 8,00%, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79%).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Антигистаминный препарат длительного действия, Н 1 -гистамииовых периферических рецепторов блокатор. является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (С mах) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T 1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

Действующим веществом препарата является дезлоратадин.

Лекарственное средство выпускается в таблетированном виде и в сиропе. Таблетки «дезлоратадина» круглые, голубого цвета. На одной стороне белыми чернилами написано «D5».

В состав каждой таблетки входит 5 мг активного вещества, а также микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный и тальк. Для изготовления пленки, которая покрывает таблетки, и чернил используются, в частности, Опадрай II, гипромеллоза, индигокармин лак алюминиевый и диоксид титана.

Сиропы выпускаются во флаконах емкостью 60 и 120 мл, к ним прилагаются мерные ложки.

Фармакологическое действие

Принадлежа к числу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия, «дезлоратадин» является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибируя высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, действующее вещество лекарственного средства предупреждает возникновение и эффективно облегчает течение аллергических реакций.

Препарат обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Снижая уровень проницаемости капилляров, «дезлоратадин» также предупреждает отечность тканей и снимает спазм гладкой мускулатуры. При этом он практически не обладает седативным эффектом, не изменяя скорость психомоторных реакций (при приеме в дозе 7.5 мг).

Как показали сравнительные исследования «дезлоратадина» и «лоратадина», препараты не имеют клинически значимых качественных либо количественных различий токсичности.

Фармакокинетический механизм

Действующее вещество препарата определяется в составе плазмы уже через полчаса после перорального приема. При этом пища не оказывает какого-либо заметного влияния на процесс распределения лекарственного средства в организме пациента.

Уровень биодоступности пропорционален дозе диапазона 5-20 мг. При этом порядка 83-87% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация препарата (после однократного приема 5 или 7.5 мг) в большинстве случаев достигается спустя три часа.

«Дезлоратадин» не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Лекарственное средство интенсивно метаболизируется в печени. В результате его гидроксилирования образуется 3-ОН-дезлоратадина, соединенный с глюкуронидом. Небольшая часть принятого внутрь препарата выводится через почки (не более 2%) и через кишечник (менее 7%).

Действие лекарственного средства в большинстве случаев начинается спустя 30 минут после приема и сохраняется на протяжении суток.

По результатам лабораторных исследований клинически значимой кумуляции у пациентов, которым «дезлоратадин» назначался ежедневно в дозировке от 5 мг до 20 мг на протяжении двух недель, выявлено не было.

Показания

Лекарственный препарат «дезлоратадин» обычно применяется при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице. Лекарственное средство эффективно устраняет такие болезненные проявления, как

• заложенность носа;
• чихание;
• обильное выделение слизи из носа;
• зуд в носу и ротовой полости;
• покраснение глаз;
• повышенное слезотечение.

При крапивнице «дезлоратадин» уменьшает или полностью устранят зуд кожных покровов и высыпания.

Режим дозирования

«Дезлоратадин» назначается взрослым пациентам и подросткам старше двенадцати лет в дозировке 5 мг в сутки. Препарат можно принимать, независимо от употребления пищи.

Детям возраста от одного года до пяти лет «дезлоратадин» выписывают в дозе 1.25 мг один раз в сутки, в возрасте от шести до одиннадцати лет - 2.5 мг один раз в сутки.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивать рекомендуется водой.

Возможные побочные действия

У пациентов, использующих лекарственное средство «дезлоратадин», могут наблюдаться головная боль;

• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги и другие проявления со стороны центральной нервной системы.

В числе наиболее распространенных побочных действий также выделяют сухость во рту, развитие повышенной чувствительности кожных покровов и слизистых оболочек к действию ультрафиолетового или видимого излучений (фотосенсибилизация), одышку, мышечные боли, ощущение усталости.

В некоторых случаях у пациентов после применения «дезлоратадина» было зафиксировано возникновение гепатита.

Кроме того, достаточно редко были выявлены такие побочные действия как тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, гипербилирубинемия, рост уровня активности печеночных ферментов.

Передозировка

После приема слишком большой дозы препарата могут в более выраженном виде проявиться различные побочные действия. В качестве лечения обычно назначается промывание желудка и симптоматическая терапия.

Противопоказания к применению

«Дезлоратадин» не используется для лечения пациентов, у которых диагностирована фенилкетонурия. Противопоказанием к назначению препарата также являются:

• период беременности и грудного вскармливания,
• возраст до года,
• гиперчувствительность к дезлоратадину либо другим веществам, входящим в состав лекарственного средства.

С осторожностью «дезлоратадин» применяют у пациентов с нарушениями функции почек в тяжелой форме.

При назначении пациентам с диагностированной почечной недостаточностью в тяжелой степени необходим врачебный контроль.

Какого-либо негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим быстрой реакции и высокой концентрации, при применении «дезлоратадина» зафиксировано не было.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день проводились лишь исследования о взаимодействия «дезлоратадина» с кетоконазолом и эритромицином. По их результатам при одновременном приеме этих препаратов каких-либо клинически значимых изменений выявлено не было.

Лекарственное средство «дезлоратадин» никак не влияет на эффекты после употребления этанола.

Стоимость препарата и аналогов

Препараты отечественного производства, в состав которых входит действующее вещество дезлоратадин, можно приобрести по цене от ста рублей. Импортные аналоги могут стоить от пятисот до девятисот рублей.

В нашей стране «дезлоратадин» также известен под торговыми названиями «алергостоп», «кларамакс», «лордестин», «неоКларитин», «эриус» и ряд других. Среди производителей препаратов, представленных в российских аптеках, есть, в частности, бельгийские, канадские, мальтийские и турецкие фармакологические компании.

Лекарственное средство «эриус», выпускаемое бельгийской компанией Шеринг-Плау Лабо Н.В. в виде сиропа и таблеток, можно приобрести по цене от четырехсот до семисот рублей. В состав сиропа оранжевого цвета, продающегося во флаконах емкостью 60 мл, помимо микронизированного дезлоратадина в дозировке 500 мкг, входят пропиленгликоль, сорбитол, лимонная кислота, сахароза и ряд других вспомогательных веществ. К флакону из темного стекла прилагается мерная ложка, имеющая градуировку на 2.5 и 5 мл. Упаковка таблеток того же производителя в среднем составляет в среднем четыреста рублей.

Примерная цена таблеток «Дезлоратадин-Тева», производимых канадской компанией Фармасайнс Инк., в российских аптеках составляет от четырехсот до восьмисот рублей.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство должно находиться в месте, недоступном для детей, и защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения не должна превышать 25°С.

Срок годности таблетированного препарата «дезлоратадин» и его аналогов, в зависимости от производителя, может составлять от трех до четырех лет. Сиропы можно хранить три года.

Совет 2: Дезлоратадин: инструкция по применению, показания, цена

Аллергия не оставляет шансов? Хочется гулять по цветущему саду, но чихание и зуд в носовой полости не дают это сделать с комфортом? Тогда вам непременно стоит попробовать препараты на основе дезлоратадина.

«Дезлоратадин» относится к препаратам, обладающим антигистаминной активностью. В качестве формообразующих веществ использованы:

• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Окись магния.
• Гипромеллоза.
• Стеарат цинка.

«Дезлоратадин» выпускается в двух формах выпуска: таблетки для перорального приёма и раствор.

Фармакологическое действие препарата, фармакокинетика

«Дезлоратадин» относится к блокаторам Н1 - гистаминовых рецепторов. Препарат является активным производным лоратадина. «Дезлоратадин» имеет более длительное действие, превышающее силу лоратадина в 3–4 раза. Лекарственное средство ингибирует высвобождение веществ, вызывающих аллергическое воспаление. К ним можно отнести: цитокины, интерлейкины, хемокины и простагландины.

Препарат обладает ярко выраженным противоотёчным и противозудным действием. Он способен снижать бронхоспазм, снижая гиперреактивность бронхов. Действие «Дезлоратадина» продолжается в течении 24 часов. Лекарственное средство не обладает седативным действием, что делает его более предпочтительным для людей, находящихся за рулём.

«Дезлоратадин» всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается спустя 3 часа.

Выводится лекарственное вещество преимущественно с мочей и калом в неизменном виде. Период полного выведения лекарства составляет от 20 до 32 часов.

Основные показания к применению лекарственного средства

Препарат относится к лекарствам безрецептурного отпуска. К основным его показаниям можно отнести:

• Аллергические реакции различного генеза.
• Поллиноз.
• Аллергические риниты.
• Дерматиты.

Противопоказания к использованию «Дезлоратадина»

• Индивидуальная непереносимость дезлоратадина или других компонентов препарата.
• Детский возраст до 12 лет (таблетки).
• Детский возраст до 2 лет (для сиропа).
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Непереносимость лактозы.

Побочные эффекты препарата

«Дезлоратадин» обычно довольно хорошо переносится, однако, возможно проявление следующих побочных реакций:

• Головокружение.
• Головная боль.
• Аллергическая сыпь.
• Диспептические явления.
• Повышенная утомляемость.
• Судороги.
• Боли в мышцах.

Приём препарата, режим дозирования

«Дезлоратадин» принимается перорально один раз в сутки. Суточная доза для взрослого человека составляет 5 мг, что равносильно одной таблетке. Детская дозировка зависит от возраста пациента. Препарат назначается с 2- летнего возраста по 2,5 мг в сутки. Приём лекарства не зависит от приёма пищи.

Препарат циркулирует в организме человека 24 часа, поэтому его приём должен осуществляться в примерно одинаковое время. Курс лечения составляет 5–7 дней.

Аналоги препарата и ценовая категория

«Дезлоратадин» на данный момент набрал наибольшую популярность среди противоаллергических препаратов. Среди торговых наименований можно выделить следующие лекарственные средства:

• «Эриус».
• «Дезал».
• «Лордестин».
• «Блогир-3».
• «Дезлоратадин - Тева».
• «Дезлоратадин - Вертекс».

Препарат может использоваться без назначения врача. Однако, стоит помнить о возможности проявления индивидуальных побочных эффектов. Стоимость препаратов на основе дезлоратадина варьирует от 200 до 800 рублей.

Видео по теме

Аллергические реакции возникают у людей лишь со сверхчувствительной иммунной системой. Как правило, они проявляются при повторных воздействиях аллергена на организм, ранее им сенсибилизированный. Такие состояния довольно часто мешают человеку вести нормальный образ жизни.

Чтобы помочь пациентам со сверхчувствительным иммунитетом, фармацевтические компании стали выпускать специальные которые значительно улучшают качество жизни и состояние больного.

Наиболее популярным средством, направленным на борьбу с аллергическими проявлениями, является медикамент «Дезлоратадин». Инструкция по применению, аналоги, форма выпуска и показания этого лекарства будут представлены далее.

Описание, упаковка, форма выпуска и состав

Медикамент «Дезлоратадин», инструкция по применению которого помещена в пачку из плотного картона, выпускается в виде голубых таблеток круглой и двояковыпуклой формы. Они покрыты пленочной оболочкой и имеют белое ядро (на поперечном срезе).

Активным ингредиентом данного средства является дезлоратадин. Помимо него, в состав таблеток входят и дополнительные элементы в виде кукурузного крахмала, кальция гидрофосфата дигидрата, микрокристаллической целлюлозы, магния стеарата и талька.

Что касается пленочной оболочки, то ее изготовляют из сухой смеси, состоящей из титана диоксида, талька, макрагола 3350, лака алюминиевого на основе красителя и желтого железа оксида.

Приобрести рассматриваемое лекарство можно в контурных упаковках и коробках картонных соответственно.

Фармакодинамика препарата

Что представляет собой такое противоаллергическое средство, как «Дезлоратадин» (таблетки)? Инструкция по применению указывает на то, что это блокатор Н1- гистаминовых рецепторов, который имеет длительное воздействие.

Данный медикамент представляет собой действующий метаболит Лоратадина. По своей силе действия он превосходит его в 2-4 раза.

Рассматриваемый препарат способствует ингибированию ряда реакций аллергического воспаления (высвобождает цитокины, хемокины, интерлейкины и простагландин D2).

Противоаллергические таблетки «Дезлоратадин» оказывают противоотечное и противозудное действие, облегчают течение аллергии, уменьшают гиперреактивность бронхов и выраженность аллергензависимого бронхоспазма, а также устраняют спазмы гладкой мускулатуры. Эффект медикамента, принятого внутрь, наблюдается в течение суток.

Нельзя не отметить и то, что данный препарат не оказывает никакого воздействия на ЦНС, в том числе в дозировке в 7,5 мг. У него нет кардиотоксического воздействия, влияния на скорость психомоторных реакций и седативного эффекта.

Кинетические особенности

Где происходит абсорбция медикамента «Дезлоратадин»? Инструкция по применению указывает на то, что всасываемость данного препарата осуществляется из ЖКТ.

Наименьшая концентрация лекарственного средства обнаруживаются в крови спустя 35 минут, а наибольшая — через 3 часа.

Активное вещество медикамента на 87 % связывается с плазменными белками. Принимаемая в течение двух недель дозировка в 20 мг не способствует появлению признаков кумуляции.

Употребление пищи никак не влияет на распределение препарата в организме человека.

Рассматриваемое средство метаболизируется интенсивно. Оно выводится вместе каловыми массами и мочой Период полувыведения лекарства составляет 20-35 часов.

Показания к применению

При каких проявлениях аллергической реакции необходимо назначать препарат «Дезлоратадин Тева»? Инструкция по применению указывает на следующие показания:

• хроническое течение крапивницы;
• поллиноз;
• аллергический ринит круглогодичный.

Противопоказания таблеток

При каких случаях запрещается употреблять таблетки «Дезлоратадин»? Инструкция по применению (для детей этот медикамент назначается только по достижению 12-летнего возраста) сообщает о следующих противопоказаниях лекарственного средства:

• период беременности;
• повышенная чувствительность к ингредиентам лекарства;
• время грудного вскармливания;
• непереносимости лактозы;
• нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Медикамент «Дезлоратадин»: инструкция по применению

Как следует принимать упомянутое средство? Согласно специалистам, данный препарат требует перорального приема в одно и то же время.

Употребление таблеток не зависит от употребления еды. Противоаллергическую таблетку необходимо проглатывать в целом виде.

Подросткам старше 12-летнего возраста, а также взрослым людям медикамент назначают в дозировке 5 мг единожды в сутки.

Что касается такого синонима, как «Дезлоратадин Тева», то его используют том же количестве и с той же кратностью.

Длительность лечения рассматриваемым средством зависит от частоты проявления признаков аллергии и течения заболевания.

Как известно, при интермиттирующем рините симптомы могут наблюдаться в течение менее четырех недель в году. Терапию такого заболевания следует заканчивать только после исчезновения всех его признаков. Возобновлять прием препарата желательно при их повторном возникновении.

Что касается персистирующего ринита, то симптомы такой аллергии могут отмечаться чаще, чем 4 недели в году. Как правило, появление подобных реакций связано с постоянным контактом с аллергеном. При таких случаях лечение следует продолжать до тех пор, пока контакт с аллергеном не завершится.

Побочные явления

Какие нежелательные реакции возникают на фоне приема таблеток «Дезлоратадин»? Инструкция по применению, отзывы потребителей указывают на следующие побочные действия:

Случаи передозировки

Что будет при повышенном приеме доз препарата «Дезлоратадин Тева»? Инструкция гласит, что ежедневное употребление таблеток в количестве 20 мг на протяжении двух недель не вызывает никаких изменений со стороны ССС.

Также следует отметить, что прием медикамента в дозировке 45 мг в течение 10 суток не способствует удлинению интервала QT и появлению каких-либо значимых побочных эффектов.

Аналогичные средства и стоимость

При наличии противопоказаний к приему таблеток «Дезлоратадин» их можно заменить такими средствами, как «АлергоМакс», «Эриус», «Элизей», «Налориус», «Лордестин», «Эзлор», «Дезал», «Эридез». Способ применения таких препаратов может отличаться от способа приема «Дезлоратадина». Поэтому их должен назначать только опытный аллерголог

Купить рассматриваемый медикамент можно за 200-320 рублей (10 таблеток).